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高血压利尿药

药物化学--抗高血压药

药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平【正确答案】:B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂,直接作用于血管平滑肌而使血管扩张,能显著地改善循环。能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平:口服硝苯地平吸收良好,1-2h内达到血药浓度的最大峰值,有效时间持续12h。经肝代谢,体内代谢物均无活性,80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,使心肌收缩力减弱,降低心肌耗氧量,增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管,降低血压,改善脑循环。用于治疗冠心病,缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此,硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1,4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂,它对血管的亲和力比对心肌大,对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力,使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压,可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利【正确答案】:B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似,具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2,6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平【正确答案】:A 氨氯地平的1,4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同,产生4位的手性中心,临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同,都是甲基取代。 尼莫地平化学名称:1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物

抗高血压药类--利尿药

1 基本要求[TOP] 1.1 掌握利尿药按照其作用部位分类及各类药的主要作用和应用特点。 1.2 熟悉每类利尿药的代表药物、它们的作用及作用机制、临床应用和不良反应。 1.3 了解水通道在尿生成过程中的作用及未来利尿药物的发展。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 掌握利尿药的作用、临床应用和不良反应。 2.2 难点 了解利尿药的作用部位和作用机制。 3 讲授学时[TOP] 建议2-4学时 4 内容提要[TOP] 4.1 第一节肾素-血管紧张素系统 利尿药的分类 目前依据药物作用部位可将利尿药分为以下五类: 1.碳酸酐酶抑制药主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶活性,利尿作用弱,本类代表药为乙酰唑胺。 2.渗透性利尿药也称为脱水药。主要作用于髓袢及肾小管其他部位,代表药为甘露醇。 3.袢利尿药又称为高效能利尿药或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,代表药为呋塞米。 4.噻嗪类利尿药又称为中效能利尿药或Na+-C1-同向转运子抑制药,主要作用于远曲小管近端,如噻嗪类等。

5.保钾利尿药又称为低效能利尿药。主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱,能有减少K+排出,如螺内酯、氨苯蝶啶等。 一、利尿药作用的生理学基础 二、常用利尿药 (一)袢利尿药 本类药主要包括如呋塞米,依他尼酸,布美他尼。 【药理作用】本类药物主要作用部位在髓袢升支粗段,由于本类药物对NaCl的重吸收具有强大的抑制能力,而且不易导致酸中毒,因此是目前最有效的利尿药。 利尿作用的分子机制是特异性地抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的Na+-K+-2Cl-共转运子,因而抑制NaCl的重吸收。 可以使尿中Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+排出增多,大剂量呋塞米也可以抑制近曲小管的碳酸酐酶活性,使HCO3-排出增加。 袢利尿药通过对血管床的直接扩张作用影响血流动力学。对心力衰竭的病人,呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。呋塞米还能增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布。 【临床应用】 1.急性肺水肿和脑水肿。 2.其他严重水肿可治疗心、肝、肾性水肿等各类水肿。主要用于其他利尿药无效的严重水肿病人。 3.急慢性肾功能衰竭。 4.高钙血症。 5.加速某些毒物的排泄。 【不良反应】 1.水与电解质紊乱表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。 2.耳毒性表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。依他尼酸最易引起,布美他尼的耳毒性最小。 3.高尿酸血症。 4.其他可引起高血糖(但很少促成糖尿病);升高LDH胆固醇和甘油三酯、降低HDL

ARB+利尿剂—固定剂量复方降压制剂治疗高血压的理论与实践

ARB +利尿剂治疗高血压的理论与实践 高血压是危害人类健康的最常见的心血管疾病之一,是全球范围内的重大公共卫生问题。世界主要国家的高血压控制率见。中国卫生部2002年公布的全国营养健康状况调查则显示中国有近1.6亿高血压患者,血压的控制率仅为6.16%,因此提高血压的控制率应受到特别重视,尤其对于发展中国家。 大量的循证医学研究已经证实随着血压的升高,心血管危险性明显增加,美国预防、检测、评估与治疗高血压全国联合委员会第七次报告(JNC 7)指出:血压从115/75mmHg起,每增加20/10mmHg ,心血管疾病(CVD)的危险性增加一倍。WHO/ISH高血压治疗指南提示,积极降压治疗使血压达标(<140/90mmHg, 糖尿病或慢性肾病患者<130/80mmHg),可以有效减少心血管事件,减少脑卒中、心梗和心力衰竭的发病率和死亡率,降低医疗资源的消耗。 ARB与利尿剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是一类新型抗高血压药物,被誉为20世纪九十年代心血管药物的一个里程碑。ARB通过与血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)竞争性争夺AT1受体,阻断AngⅡ和AT1的结合,从而起到降压保护靶器官的作用;ARB还可间接激活AT2,导致血管舒张,减轻心脏负担。与其它降压药相比,ARB不仅在降压方面有显著作用,还可以逆转心脏壁肥厚和预防心梗后的心房重构,从而提高心衰病人的生存率。该类药物对糖尿病肾病也具有保护作用。ARB安全性高、耐受性好,适用于轻、中度高血压,合并2型糖尿

病肾病、蛋白尿、左室肥厚的患者,代表药物为厄贝沙坦、氯沙坦等。 利尿剂是一类常用的抗高血压药物,它通过排钠利尿,减少体内循环中钠和水的含量,使血容量下降而降低血压。利尿剂常用于治疗轻、中度高血压,特别适用于老年人、合并心力衰竭的高血压病患者,代表药物为氢氯噻嗪等。 固定剂量复方降压制剂的优点 单药降压治疗的达标率很低,单药治疗轻度高血压仅有不足40%的患者达标(<140/90 mm Hg),而单药治疗伴有2型糖尿病的高血压病人时,血压降低至<140/90 mm Hg者仅占35.3%,降低至<130/80 mm Hg者低于20%。 JNC 7指出,2级高血压患者,即血压水平的目标控制值在20/10mmHg以上者,应采取两种降压药物联合开始治疗,有利于血压在相对较短时期内达到目标值。 中国上海瑞金医院高血压研究所的Dr. Zhang Wei Zhong表示,与单药治疗相比,联合用药治疗高血压具有明显优势,多种药物通过不同机制降低血压,疗效叠加,显著增加了血压降低的比例,可使80%的病人达到目标水平;不同峰效应时间的药物联合有可能延长降压作用时间,减少或抵消不良反应;联合用药还能增强逆转靶器官损害的效果。 联合用药包括处方联合和固定剂量联合两种方式,特别是固定剂量复方降压制剂,具有很多优点: 1、能迅速有效地降低血压,在较短时期内达到血压控制目标。

药理学——抗高血压药

药理学——抗高血压药 5类一线降压药: ①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯 ②β受体阻断剂(β-RB)——洛尔类 ③血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——普利类 ④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——沙坦类 ⑤钙通道阻滞剂(CCB)——地平类 曾多年用于临床并有一定的降压疗效,但因不良反应较多,目前不主张单独使用,但可用于复方制剂或联合治疗。 -外周交感神经递质再摄取抑制剂——利血平 -中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴 -外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪

一、血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药(ACEI) 【代表药】 卡托普利 依那普利 赖诺普利 福辛普利 培哚普利 【应用】 1.高血压 2.心功能不全 3.缺血性心脏病(冠心病) 【机制】 抑制血管紧张素转化酶(ACE) 见下图: 【降压特点】 ①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响; ②可预防和逆转心肌与血管构型重建; ③增加肾血流量,保护肾脏; ④能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 【临床应用】 ①ACEI适用于各型高血压,单用可控制轻度高血压。 ②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果,降低不良反应。 ③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者,ACEI是首选药。【不良反应】~低,轻微。 首剂低血压——见于开始剂量过大时,应小量开始试用。 刺激性干咳 高血钾、低血糖、血管神经性水肿。 久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等,补充Zn2+可一定程度缓解。

【禁忌症】 双侧肾动脉有狭窄 重度肾衰 孕妇 二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 【代表药】 氯沙坦 缬沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦 【药理作用】 ◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 (选择性ATl受体阻断药) ◆还能促进尿酸排泄,明显降低血浆尿酸水平。 【临床应用】 ——可用于各型高血压 ——若用药3~6周血压下降不理想,可加利尿药。 【不良反应】 本药除不引起咳嗽及血管神经性水肿外,其余不良反应与ACEI相似。 普利类和沙坦类——ACEI/ARB 江湖老大有正义,护心护肾护血糖; 防止猝死大贡献,逆转重构延寿命; 能用都用尽量用;除非实在不能用; 合用噻嗪防高钾;咳嗽太狠换沙坦; 用药监测肾功能,肌酐轻升可继续; 禁止使用有两条,肾A双侧都狭窄; 重度肾衰才禁用,轻/中肾衰还可用! 下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 『正确答案』E ACEI类药描述错误的是 A.抑制血管紧张素转化酶(ACE)活性 B.提高交感神经活性作用 C.明显降低全身血管阻力 D.抑制心肌及血管重构药物 E.保护血管内皮细胞 『正确答案』B

抗高血压药物论文

临床上常用的抗高血压药物的种类,各类药物的特点及抗高血压药物应用原则 【摘要】抗高血压药物种类繁多,而各类药物都有其独特作用和适应证。如何结合高血压的病理生理特点恰当地选择降压药物,仍是一大难题。在临床中,要掌握抗高血压药的用药原则,采取科学的选药策略和合理的应用措施,为高血压患者提供科学合理的用药指导。 【关键词】抗高血压药物合理应用临床 高血压可以引起患者心、脑、肾等器官的损害,并与糖、脂代谢紊乱和糖尿病有密切关系,明显降低患者的生活质量,严重时甚至危及生命。如何结合高血压的病理生理特点恰当地选择降压药物,仍是一大难题。因此,控制血压、合理应用抗高血压药具有重要的临床意义。 常用抗高血压药的分类 利尿剂:利尿剂又分为酚噻嗪类、袢利尿剂、醛固酮受体拮抗剂。其中酚噻嗪类药用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压;强制性禁忌证为痛风;可能禁忌证为妊娠。袢利尿剂用于肾功能不全,充血性心力衰竭。醛固酮受体拮抗剂用于充血性心力衰竭,心梗后;强制性禁忌证为肾功能衰竭,高血钾症。 β受体阻滞剂:β受体阻滞剂用于心绞痛、心梗后、快速心率失常、充血性心力衰竭;强制性禁忌证为Ⅰ-Ⅱ度房室阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺疾病;可能禁忌证为周围血管病糖耐量减低经常运动者。 二氢吡啶类钙通道阻滞剂:用于周围血管病、妊娠及老年单纯收缩期高血压、心绞痛;可能禁忌证为快速心律失常。而维拉帕米、地尔硫卓用于心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速;强制性禁忌证为Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、充血性心力衰竭;可能禁忌证为充血性心衰。 α受体阻滞剂:用于前列腺增生、高血脂症;强制性禁忌证为体位性低血压;可能禁忌证为充血性心衰。 血管紧张素转换酶抑制剂:用于充血性心力衰竭、心梗死后左室功能不全,非糖尿病肾病/1型糖尿病肾病、尿蛋白:强制性禁忌证为妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄。 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:用于2型糖尿病肾病、蛋白尿、糖尿病微量白蛋白尿、左室肥厚、ACEI所致的咳嗽;强制性禁忌证为妊娠、双侧肾动脉狭窄。 合理应用抗高血压药的原则 持之以恒原则:使用降压药治疗,虽然能控制高血压,但不能治愈。因此,需要长期治疗。特别是除临界高血压、轻度高血压、阵发性高血压、继发性高血压外,凡有药物治疗指征者,均应终身治疗。在血压降到所要求的水平后,药量及服药次数应减至最小有效量,长期坚持治疗有利于减少并发症及死亡率。 个体化原则:临床医师要尽力针对病因和发病机制选药,区别对待,使血压保持在理想水平。治疗高血压应根据患者的年龄、性别、种族、同时患有的疾病和接受的治疗等,选用不同的药物及剂量,使治疗个体化,让患者得到最佳的抗高血压治疗,逆转靶器官损伤,维持和改善患者的生活质量,降低心血管事件的发生率[1]。 合理联合用药原则:联合治疗具有安全有效降压、减少不利效应、更好保护靶器官、提高依从性的优点,但要避免同一类药物间的重复给药。现临床辅助用药中的抗栓治疗重复给药现象较为普遍,如阿司匹林+川芎嗪、川芎嗪+脉络宁等,也应引起高度重视[2]。 循序渐进原则:采用药物降压治疗,一般宜从小剂量开始,不宜操之过急,避免降压过快、过剧,以免造成重要器官灌流不足而引起的不良反应。

药物化学抗高血压药考点归纳

第十八章抗高血压药 按作用部位和作用方式分八类(考点) 一、中枢性降压药(可乐定等) 二、作用于交感神经的降压药(利血平) 三、神经节阻断药(较少用) 四、血管扩张药 五、肾上腺素α1受体阻断剂(15章肾上腺素能) 六、肾上腺素β受体拮抗剂(第15章) 七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物(卡托普利等)八、钙通道阻滞剂(硝苯地平等) 第一节作用于中枢的抗高血压药 (一)甲基多巴 1、结构及性质含邻苯二酚结构,易氧化,含羧基 2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素(脱羧基,氧化生成羟基),具有活性 3、作用于α2受体,会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用 (二)盐酸可乐定

考点:1、结构特点:含咪唑烷,以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在,以亚胺型结构为主。 2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障,无降压活性。 3、α2受体激动剂选择性小,因此也有较明显的中枢性副作用。 4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。 (三)莫索尼定(新) 考点: 1、结构特点:为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂,降压作用强,镇静副作用小 第二节作用于交感神经系统的抗高血压药

利血平(利舍平) 1、酸、碱下酯易水解,水解产物利舍平酸仍有活性 2、光和热下,3β-H差向异构化失活 3、光和氧作用下发生氧化,生成无效的黄绿色荧光产物,故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存 4、作用温和持久,早期轻度高血压 第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 了解基本知识: 一、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂 本考点重点提示: 1、ACE抑制剂的分类 基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类:含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。 2、主要的副作用 ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。 3、代表药共6个,以卡托普利为重点,其它比照其区别。

抗高血压药的合理应用原则

抗高血压药的合理应用 高血压是严重危害人类健康的常见病,2000年世界各国成年人群高血压的发病率高达26.4%,到2025年将高达29.2%。2002年全国营养和健康状况调查结果显示,我国成人高血压患病率达18.8%。高血压最大的危害是导致心、脑、肾等重要器官的病变,包括脑血管意外、心肌梗死、心功能不全、肾功能不全以及外周供血不足等。合理选用降压药,不仅能够降低血压,减轻症状,更重要的是可以预防或缓解左心室重塑、缓解动脉硬化的发展,保护肾功,预防脑卒中、心肌梗死、心衰和猝死的发生,从而降低住院率和死亡率,提高患者的生命质量。 一、血压水平的分类和治疗目标 1、分类 2、治疗目标 主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。治疗高血压的同时,干预所有可逆性危险因素(如吸烟、高脂血症或糖尿病),并适当处理患者同时存在的各种临床情况。

目标:血压降至140/90mmHg以下,老年患者的收缩压降至150mmHg以下,有糖尿病或肾病的高血压患者,降压目标是130/80mmHg以下。 二、常用抗高血压药的临床应用 目前我国临床常用的抗高血压药是用利尿剂、肾上腺受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。另外还有中枢性降压药和血管扩张药,但已较少单独应用,在联合用药和复方制剂中仍经常使用。 1 利尿剂 各类利尿药单用即有降压作用,并可增强其他降压药的作用。常用降压的利尿剂包括高效、中效、低效利尿剂,临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,其中氢氯噻嗪最为常用。噻嗪类利尿药是治疗高血压的基础药物,安全、有限、低廉,可单用或与其他抗高血压药联合应用治疗各类高血压;单用适用于轻、中度高血压。在老年高血压患者,因肾单位减少,水钠容量增加,血浆申诉活性降低,这类药物更佳。长期大剂量噻嗪类利尿药应用常导致电解质、糖、脂质代谢改变,并可增高血浆肾素活性,患者适度限钠或与留钾利尿药、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可避免或减少不良反应。留钾利尿药作用温和,螺内酯适用于低血钾症、高尿血症的患者或原发性醛固酮增多症;氨苯蝶啶与噻嗪类或袢利尿剂合用,可增强疗效,并可对抗这些利尿药排钾、排镁作用。肾功能不良或少尿者禁用留钾利尿药。高效利尿药不作为轻、中度高血压的一线药,而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者,因其增加肾血流量,并有较强的排钠利尿作用。吲达帕胺属非噻嗪类利尿药,具有轻度利尿和钙拮抗作用,降压作用温和,疗效确切,且有心脏保护作用;不良反应少,

第二十二章 抗高血压药

第二十二章抗高血压药.txt女人谨记:一定要吃好玩好睡好喝好。一旦累死了,就别的女人花咱的钱,住咱的房,睡咱的老公,泡咱的男朋友,还打咱的娃。第二十二章抗高血压药 一.单项选择题 1.下哪药在扩张血管降压时不加快心率() A.肼苯哒嗪 B.酚妥拉明 C.硝酸甘油 D.硝苯地平 E.拉贝洛尔 2.兼患消化性溃疡的高血压者,宜选的降压药是() A.哌唑嗪 B.甲基多巴 C.硝苯地平 D.可乐定 E.肼苯哒嗪 3.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂是() A.硝普钠 B.卡托普利 C.肼苯哒嗪 D.哌唑嗪 E.尼群地平 4.可乐定的降压作用主要是() A.阻断延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α2受体 B.激动延脑腹外侧嘴部I1-咪唑啉受体,降低外周交感张力致血压下降 C.阻断延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α1受体 D.激动延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α1受体 E.直接抑制血管平滑肌 5.高血压合并消化性溃疡者宜不用() A.甲基多巴 B.利血平 C.硝普钠 D.酚妥拉明 E.恩纳普利(依那普利) 6.通过直接阻断α1受体而降压的药物是() A.利血平 B.甲基多巴 C.哌唑嗪 D.硝苯地平 E.氢氯噻嗪 7.中枢性降压药是() A.可乐定 B.利血平 C.拉贝洛尔 D.肼苯哒嗪 E.硝苯地平 8.通过阻断α1和β受体而发挥抗高血压作用的药物是() A.哌唑嗪 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.拉贝洛尔 9.通过抑制血管紧张素转化酶而发挥抗高血压的药物是() A.可乐定 B.依那普利(苯丁酯脯酸) C.利血平 D.硝普钠 E.哌唑嗪 10.伴有肾功能不全的高血压病人最好选用的降压药是() A.氢氯噻嗪 B.利血平 C.可乐定 D.α-甲基多巴 E.硝普钠 11.通过影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降低血压作用的药物是() A.利血平 B.哌唑嗪 C.甲基多巴 D.巯甲丙脯酸 E.肼苯哒嗪

《利尿剂治疗高血压的中国专家共识》(2014)要点

《利尿剂治疗高血压的中国专家共识》(2014)要点 噻嗪类利尿剂用于治疗高血压的历史已经超过50年。由于其良好的疗效和性价比,增强其他抗高血压药物的效力,并且可降低高血压相关的病残率和死亡率,至今仍是高血压治疗中获得广泛推荐的一线用药。 1利尿剂的临床药理学 1.1 利尿剂的分类:①襻利尿剂/袢利尿剂;②噻嗪类利尿剂,该类药物又可分为噻嗪型和噻嗪样利尿剂。噻嗪型药物包括氢氯噻嗪和苄氟噻嗪等,噻嗪样利尿剂包括氯噻酮、吲达帕胺和美托拉宗;③保钾利尿剂 1.2 噻嗪类利尿剂的降压机制长期降压机制,主要与降低外周血管阻力有关。 1.3 噻嗪类利尿剂的降压疗效低剂量噻嗪类药物可提供接近全效的降压作用。 氢氯噻嗪有研究表明,该药降低收缩压和舒张压的谷峰比分别只有39.76%和30.79%,其作用难以维持24h。 吲达帕胺降代收缩压和舒张压的谷峰比分别为89%和85%,吲达帕胺缓释片1.5mg/d降低老年患者收缩压的幅度明显大于氢氯噻嗪25mg/d,而对血钾的影响很小,对糖耐量和脂质代谢无不良影响。目前的高血压指南并未具体推荐使用何种噻嗪类利尿剂。虽然氢氯噻嗪是大多数单片复方制剂中的主要成分,但是其降压疗效弱于氯噻酮和吲达帕胺。 3 噻嗪类利尿剂的联合降压治疗 利尿剂适宜与多数抗高血压药物联合应用,一方面通过机制互补增强降压效果,另一方面抵消利尿剂的某些不良反应。 3.1 噻嗪类利尿制与RAAS抑制剂联合噻嗪类利尿剂与直接肾素抑制剂、ACEI或ARB联合,一方面通过减少水钠潴留、松弛外周血管、抑制RAAS等多重机制增强降压效果,另一方面RAAS抑制剂还可减少噻嗪类利尿剂所致的RAAS激活和低血钾等不良反应,是较理想的联合降压治疗方案。 3.2 噻嗪类利尿剂与钙拮抗剂联合该拮抗剂能够促进肾脏钠离子排泄,与噻嗪类利尿剂降压作用机制部分重叠,都能导致交感神经系统和RAAS 激活,因此噻嗪类利尿剂与钙拮抗剂联合更适于低肾素型高血压如多数老年高血压患者。 3.3 噻嗪类利尿剂与?受体阻滞剂联合?受体阻滞剂通过降低心输出量、抑制交感神经活性和减少肾素分泌发挥降压作用,能够抑制噻嗪类利尿剂所致的交感神经系统和RAAS激活。 3.4 噻嗪类利尿剂与保钾利尿剂联合低钾血症是噻嗪类利尿剂剂量相关不良反应之一,严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死。噻嗪类利尿剂与氨苯蝶啶或阿米洛利等保钾利尿剂使用能够减少低钾血症发生,防止镁经肾脏丢失,部分增强降压效果。

《药物化学》第十八章 抗高血压药试题.

《药物化学》第十八章抗高血压药试题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A、硝苯地平 B、桂利嗪 C、盐酸地尔硫艹卓 D、尼群地平 E、氨氯地平 【正确答案】 B 【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂,直接作用于血管平滑肌而使血管扩张,能显著地改善循环。能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平:口服硝苯地平吸收良好,1-2h内达到血药浓度的最大峰值,有效时间持续12h。经肝代谢,体内代谢物均无活性,80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,使心肌收缩力减弱,降低心肌耗氧量,增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管,降低血压,改善脑循环。用于治疗冠心病,缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此,硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平 本品1,4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂,它对血管的亲和力比对心肌大,对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力,使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压,可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A、氯贝丁酯 B、氯沙坦 C、氟伐他汀 D、利血平 E、卡托普利 【正确答案】 B

药理学考试重点精品习题-第二十三章-抗高血压药

第二十三章抗高血压药 一、选择题 A型题 1、治疗高血压危象时首选: A 利血平 B 胍乙啶 C 二氮嗪 D 甲基多巴 E 双氢克尿噻 2、肾性高血压宜选用: A 可乐定 B 硝苯地平 C 美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利 3、高血压伴心绞痛病人宜选用: A 硝苯地平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利 4、对肾功能不良的高血压病人最好选用: A 利血平 B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠 E 胍乙啶 5、在长期用药的过程中,突然停药易引起严重高血压,这种药物最可能是: A 哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平 6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是: A 利血平 B 甲基多巴 C 可乐定 D 米诺地尔 E 以上都不是 7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是:

A 哌唑嗪 B 甲基多巴 C 二氮嗪 D 肼屈嗪 E可乐定 8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏: A K+ B Fe2+ C Ca2+ D Mg2+ E Zn2+ 9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应: A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 米诺地尔 10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选: A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关: A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低,负反馈减弱 E 以上都不是 12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应: A 二氮嗪 B 米诺地尔 C 哌唑嗪 D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪 13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用: A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制剂 D 神经节阻断药 E 中枢降压药 14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人: A 肼屈嗪 B 可乐定 C 利血平 D 甲基多巴 E 普萘洛尔 15、卡托普利等ACEI药理作用是:

抗高血压药的分类

抗高血压药的分类 1.利尿药:氢氯噻嗪吲哒帕胺等 2.钙通道阻滞剂:硝苯地平尼群地平氨氯地平等 3.交感神经抑制药 (1)中枢性交感神经抑制药:可乐定、莫索尼定 (2)去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:利血平 (3)神经调节阻滞药:如美加明 (4)肾上腺素受体阻断药: ①α受体阻断药:哌唑嗪 ②β受体阻断药:普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等 ③α、β受体阻断药:拉贝洛尔等 4.肾素—血管紧张素系统抑制药 ACEI普利类 ARB沙坦类(1)血管紧张素转化酶抑制药:如卡托普利、那依普利、雷米普利等 (2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等 5.血管扩张药 (1)血管平滑肌舒张药:如肼屈嗪、硝普钠等。 (2)钾通道开放药:如吡那地尔等。 二、常用抗高血压药 目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。

(一)利尿药 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿噻) 【作用与应用】 氢氯噻嗪降压作用温和而持久。降压作用机制如下: ①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压 ②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减 少,随之钠离子和钙离子交换减少,细胞内钙离子减少,导致血管平滑肌松弛;降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性;诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等。 单独应用可治疗轻度高血压,与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。 【不良反应和用药注意】 1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等,以低血钾最常见,可增强强 心甙的心脏毒性。患者宜多食含钾丰富的食物(如香蕉、土豆、柠檬汁等)或合用留钾利尿药。 2.高尿酸血症可使尿酸排出减少,对痛风患者易加重病情,应慎 用,与阿司匹林合用可诱发痛风。 3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用 而升高血糖。并能减弱降血糖的作用,故糖尿病患者慎用。 4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。 肾功能不全者慎用。 吲达帕胺(indapamide,吲哒胺,indamine)

第十九章 抗高血压药题

第十九章抗高血压药 一、选择题 A型题 1、治疗高血压危象时首选: A 利血平 B 胍乙啶 C 二氮嗪 D 甲基多巴 E 双氢克尿噻 2、肾性高血压宜选用: A 可乐定 B 硝苯地平 C 美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利 3、高血压伴心绞痛病人宜选用: A 硝苯地平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利 4、对肾功能不良的高血压病人最好选用: A 利血平 B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠 E 胍乙啶 5、在长期用药的过程中,突然停药易引起严重高血压,这种药物最可能是: A 哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平 6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是: A 利血平 B 甲基多巴 C 可乐定 D 米诺地尔 E 以上都不是 7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是: A 哌唑嗪 B 甲基多巴 C 二氮嗪 D 肼屈嗪 E 可乐定 8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏: A、 K+ B、 Fe2+ C、 Ca2+ D、 Mg2+ E、 Zn2+ 9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应: A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 米诺地尔 10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选: A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关: A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低,负反馈减弱 E 以上都不是 12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应: A 二氮嗪 B 米诺地尔 C 哌唑嗪 D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪 13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用: A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制剂 D神经节阻断药 E 中枢降压药 14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人: A 肼屈嗪 B 可乐定 C 利血平 D 甲基多巴 E 普萘洛尔 15、卡托普利等ACEI药理作用是: A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是 16、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是: A 可乐定 B 甲基多巴 C 利血平 D 胍乙啶 E 克罗卡林 17、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应,此与: A 抑制前列腺素合成有关 B 增加前列腺素合成有关 C 增加肾素分泌有关 D 抑制肾素分泌有关 E 抑制转肽酶有关 18、下列抗高血压药中,哪一药物易引起踝部水肿: A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 粉防己碱 D 硝苯地平 E 以上都不是

高血压患者怎样选用利尿剂

高血压患者怎样选用利尿剂 阿胶最早记载于《神农本草经》中,被李时珍称为“补血圣药”,药用及保健价值非常广泛。阿胶同时兼有补血和滋阴的作用,功能补血、止血、滋阴润燥,常用于血虚、多种出血证及阴虚证。 阿胶由骨胶原及其部分水解产物组成,主要为蛋白质,其中含总氮量约16%,能加速红细胞、血红蛋白的生成,把活化部分凝血酶原的时间明显缩短,增加血小板的计数含量,从而起到补血、止血的作用,其补血的疗效要明显优于铁剂。同时,阿胶还有扩张血管的作用,对血液黏稠度增加有明显的抑制作用,可促进血液循环,改善微循环。 每到冬令进补时节,许多人会将黑芝麻、核桃仁、大枣、桂圆等加入到阿胶中制成阿胶膏来服用。那么患有“三高”的人群是否可以服用阿胶呢?“三高”以中老年为多见,有“三高”并伴有腔隙性脑梗死等各类慢性疾病者不在少数。中医认为糖尿病多属肺胃燥热,表现为烦渴多饮、口干咽燥、小便量多。高血压证属于中医“头痛”“眩晕”等范畴,其病理性质多为本虚标实,以肝肾阴虚、气血亏虚为本,风、火、痰、瘀之实邪为标。阿胶的选用应针对患者不同的病证,在医师的指导下服用。实证如头痛为主,可以阿胶配伍其他药物进行服用;虚证或虚实夹杂证如头晕,可以单用阿胶或

者以阿胶为主配伍治。 阿胶有滋阴润燥的功效,古方清燥救肺汤用阿胶配伍生晒参等清肺润燥,可改善糖尿病症状。有研究表明,阿胶对血液黏稠度没有影响,但对于老年患者久病或肥胖有明显“血瘀”症状者,建议慎用阿胶,或配合活血祛瘀药物服用。糖尿病患者可以选择无糖或木糖醇类的阿胶糕服用;高血压患者可以配伍平肝潜阳、活血化瘀的药物同服。 徐熠上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学 部 利尿剂是一类直接作用于肾脏,影响尿液生成,促进电解质和水分排出,消除水肿的药物。按照其排钾和潴钾功能可分为排钾性利尿剂如呋塞米、氢氯噻嗪和吲达帕胺,潴钾性利尿剂如螺内酯和氨苯蝶啶。按照作用强弱可分为强效利尿剂如呋塞米,中效利尿剂如氢氯噻嗪和吲达帕胺,低效利尿剂如螺内酯和氨苯蝶啶。 利尿剂问世于20世纪50年代,至今仍在高血压治疗中发挥着极其重要的作用。研究发现,以利尿剂为基础合用降压药治疗,对高血压所致的各种靶器官损害非常有益。但需注意的是,对肾功能正常的患者可选用氢氯噻嗪,肾功能不全患者选用呋塞米,对顽固性高血压患者可选用氢氯噻嗪或呋塞米+螺内酯。由于血管紧张素II受体阻滞剂(如氯沙坦、替米沙坦等)具有轻度潴钾作用,所以目前已将它与氢氯噻

利尿剂治疗高血压的中国专家共识与要点

利尿剂治疗高血压的中国专家共识与要点 噻嗪类利尿剂用于治疗高血压的历史已经超过50年。由于其良好的疗效和性价比,增强其他抗高血压药物的效力,并且可降低高血压相关的病残率和死亡率,至今仍是高血压治疗中获得广泛推荐的一线用药。 1利尿剂的临床药理学 1.1 利尿剂的分类:①襻利尿剂/袢利尿剂;②噻嗪类利尿剂,该类药物又可分为噻嗪型和噻嗪样利尿剂。噻嗪型药物包括氢氯噻嗪和苄氟噻嗪等,噻嗪样利尿剂包括氯噻酮、吲达帕胺和美托拉宗;③保钾利尿剂 1.2 噻嗪类利尿剂的降压机制长期降压机制,主要与降低外周血管阻力有关。 1.3 噻嗪类利尿剂的降压疗效低剂量噻嗪类药物可提供接近全效的降压作用。 氢氯噻嗪有研究表明,该药降低收缩压和舒张压的谷峰比分别只有39.76%和30.79%,其作用难以维持24h。 吲达帕胺降代收缩压和舒张压的谷峰比分别为89%和85%,吲达帕胺缓释片1.5mg/d降低老年患者收缩压的幅度明显大于氢氯噻嗪25mg/d,而对血钾的影响很小,对糖耐量和脂质代谢无不良影响。目前的高血压指南并未具体推荐使用何种噻嗪类利尿剂。虽然氢氯噻嗪是大多数单片复方制剂中的主要成分,但是其降压疗效弱于氯噻酮和吲达帕胺。 3 噻嗪类利尿剂的联合降压治疗 利尿剂适宜与多数抗高血压药物联合应用,一方面通过机制互补增强降压效果,另一方面抵消利尿剂的某些不良反应。 3.1 噻嗪类利尿制与RAAS抑制剂联合噻嗪类利尿剂与直接肾素抑制剂、ACEI或ARB联合,一方面通过减少水钠潴留、松弛外周血管、抑制RAAS等多重机制增强降压效果,另一方面RAAS抑制剂还可减少噻嗪类利尿剂所致的RAAS激活和低血钾等不良反应,是较理想的联合降压治疗方案。 3.2 噻嗪类利尿剂与钙拮抗剂联合该拮抗剂能够促进肾脏钠离子排泄,与噻嗪类利尿剂降压作用机制部分重叠,都能导致交感神经系统和RAAS 激活,因此噻嗪类利尿剂与钙拮抗剂联合更适于低肾素型高血压如多数老年高血压患者。 3.3 噻嗪类利尿剂与?受体阻滞剂联合?受体阻滞剂通过降低心输出量、抑制交感神经活性和减少肾素分泌发挥降压作用,能够抑制噻嗪类利尿剂所致的交感神经系统和RAAS激活。 3.4 噻嗪类利尿剂与保钾利尿剂联合低钾血症是噻嗪类利尿剂剂量相关不良反应之一,严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死。噻嗪类利尿剂与氨苯蝶啶或阿米洛利等保钾利尿剂使用能够减少低钾血症发生,防止镁经肾脏丢失,部分增强降压效果。 1

抗高血压药的合理应用

抗高血压药的合理应用 发表时间:2011-08-15T10:54:45.000Z 来源:《求医问药》2011年第6期供稿作者:赵福红[导读] 高血压是一种常见的心血管疾病,以动脉血压增高为临床主要表现。赵福红(北京市顺义区南彩镇俸伯卫生院北京顺义 101300)【关键词】抗高血压药;合理应用;用药依从性 【中图分类号】R544.1 【文献标识码】C 【文章编号】1672-2523(2011)06-0144-02 高血压是一种常见的心血管疾病,以动脉血压增高为临床主要表现。血压升高,常伴有头晕、头痛、失眠等症状,更严重的是由于血压持续升高促使小动脉硬化,会引起脑血管意外、心力衰竭和其它一些并发症等。 随着人们生活质量的提高和环境的污染日趋严重,高血压的发病率呈逐年上升趋势,临床上使用的药物品已多达100多种。所以合理使用治疗高血压的药物,就成为现在的紧要任务。 1 常用的降压药 1.1 利尿药常用药有呋塞米(速尿)、氢氯噻嗪、螺内脂、氨苯喋啶等。通过减少血容量,有效降低血压,并减轻体重。降压作用平稳缓慢,持续时间相对较长,在盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压患者中有较强的降压效果,对预防心、脑血管并发症效果较好[2]。 1.2 β受体阻滞剂如普萘洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔,具有预防心肌梗死复发的作用。对冠心病患者,可改善运动耐量,减少冠心病发作次数,改善长期预后,预防猝死。主要用于中、青年高血压或合并心绞痛的患者,对老年人高血压疗效较差。 1.3 钙拮抗剂常用药有硝苯地平(心痛定)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)等。通过舒张小动脉平滑肌,降低外周阻力而发挥较强的降压效应,作用持续时间长,对中、重度高血压和老年人高血压有较好的疗效。钙拮抗药有利于降低糖尿病患者心血管疾病和脑卒中发生率,是治疗高血压合并肾病的常用药物。因其同时具有抗心绞痛作用,对伴有心绞痛的高血压患者也较适用。 1.4 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)常用药有卡托普利(开博通)、依那普利、苯那普利(洛汀新)、福辛普利(蒙诺)等。无中枢和植物神经系统作用,因而无嗜睡、精神抑郁、疲劳等副作用,所以不引起体位性低血压。降压作用起效缓慢,逐渐增强,在3~4周时达到最大作用,限制钠盐摄入或合并使用利尿药可使起效迅速和作用增强。在降压的同时,对心、脑、肾脏具有保护作用,可用于各种程度的高血压,特别适用于高血压合并心脏功能不全、心肌梗死、糖尿病以及肾脏损害有蛋白尿的患者。 1.5 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药如氯沙坦、替米沙坦等。降压作用起效缓慢,平稳增强,一般在6~8周才达最大作用,同时限制钠盐摄入或合并使用利尿药可使起效迅速和作用增强。本类药物不仅是优秀的抗高血压药,而且对与高血压相关的脑卒中、心肌梗死、动脉粥样硬化、糖尿病等有许多益处。 2 抗高血压药的合理应用 2.1 根据病情选用药物轻度高血压患者症状不明显,可首先采取控制体重、低盐低脂肪饮食、适当运动、监控血压等措施,如效果不明显时,可选用温和降压药如利血平、氢氯噻嗪等。中度高血压如上述药物疗效不明显时,可选用普萘洛尔(心得安)、可乐定、等或与上述药物联合应用。重度高血压可加服胍乙啶。高血压危象可静注利血平或静滴硝普钠。对肾素偏高的高血压,可用普萘洛尔、卡托普利。 2.2 采用个体化治疗方案根据病人的年龄、性别、种属、病情程度、病理生理改变特点,对药物的耐受性、并发症、合并其他疾病等情况制定个体化治疗方案。剂量个体化,普萘洛尔、倍他乐克、拉贝洛尔、肼屈嗪的用量个体差异大,尤应做到剂量个体化。高血压合并窦性心动过速,年龄在50岁以下者,宜用β受体阻断药。 高血压合并消化性溃疡者,宜用可乐定,不用利血平。高血压伴有精神抑郁者,不宜用利血平、可乐定。高血压合并心力衰竭、心扩大者,宜用利尿药、氨氯地平、ACE抑制药、AT1受体阻断药、硝普钠、哌唑嗪、倍他乐克等,不宜用硝苯地平。高血压合并肾功能不良者,宜用强效利尿药、卡托普利、硝苯地平、可乐定、哌唑嗪;不宜用噻嗪类利尿药。高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者,不用β受体阻断药。高血压伴有潜在性糖尿病或痛风者,可选用ACE抑制药、哌唑嗪、硝苯地平;不宜用噻嗪类利尿药、β受体阻断药。高血压危象可选用硝普钠、呋塞米、拉贝洛尔、二氮嗪,宜静脉给药以迅速降低血压,但应注意不可降压过快,以免造成重要器官灌流不足。 3 多药联合用药 抗高血压药物的联合应用常常是有益的。不少病人单用一种药往往不能达到控制高血压的目的,常需要两种或两种以上药物合并应用。为增强疗效,联合用药比单纯增大单个药剂量更合适。但要注意同类药物一般不宜合用。 3.1 两药联合用药在目前常用的4类一线药物(利尿药、β受体阻断药、二氢吡啶类抗拮抗药和ACE抑制药)中,任何两类药物的连用都是可行的。其中又以β受体阻断药加二氢吡啶类钙通道阻滞药或ACE抑制药加钙通道阻滞药的联用效果较好。不同作用机制的药物联合应用多数能起协同作用,这样可使两种药物的用量均减少,又可以相互抵消某些不良反应。 3.2 三药联合用药即在上述基础上再加用一个一线降压药或加用一个二线降压药。应注意此时氢氯噻嗪应换为速尿。 4 提高患者用药依从性 4.1 医师应提供良好的药学服务,耐心对患者进行抗高血压药的用药教育,指导患者合理用药。抗高血压药只能控制血压,但不能彻底根治,必须坚持长期服用。无论使用何种降压药物,均应从小剂量开始,逐步增加剂量,以增加患者对常用剂量的适应性并减轻毒副作用。千万不能凭主观感觉服药,觉得头痛、头晕了就服两片,感觉尚好就停止服药。这样容易造成血压的剧烈、频繁波动,不仅不利于血压的控制,还会加重损害心、脑、肾等重要脏器,不要突然停药或频繁换药,更不能凭主观感觉随意添加药物。在夏天可适当减少服药剂量,服药血压下降后,可采用维持量,继续服药,选用长效降压药。 4.2 告诫患者,不可擅自增加用药剂量,降压速度不宜过快,因为血压骤降会引起心肌缺血、脑血管意外和急性肾功能衰竭。应平稳降压,一般用药治疗3~6个月内达到血压控制目标值。中度及重度高血压只要将血压降到接近正常血压即可,不必强求降至正常水平。 4.3 值得注意的是,长效降压药如硝苯地平控释片、非洛地平缓释片不能掰断或嚼碎服用,因为这样会加快释放药物的速度,使血药浓度突然升高,增加药物的毒副作用。

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