【药品名】环苯扎林

【药品名】环苯扎林

【英文名】Cyclobenzaprine

【别名】胺苯环庚烯；胺苯庚烯；Flexeril；Novo-Cycloprine；Flexiban；Yurelax

【剂型】环苯扎林片剂：10mg/片。

【药理作用】本品为骨骼肌松弛药，在结构上与三环类抗抑郁药相似，主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平，不作用于神经接头，也不直接作用于骨骼肌，主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。本品能够减轻局部骨骼肌痉挛，而不影响肌肉功能，对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。本品亦具有抗胆碱能作用。

【药动学】本品口服后迅速吸收，存在剂量吸收饱和现象，血药浓度个体差异大，某些患者首关效应较明显，一次剂量作用可维持12～24h。血浆蛋白结合率约93%，给药后约4h达血药浓度峰值，平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物，经肾排泄。本品消除缓慢，半衰期为1～3h。

【适应症】用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状，如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等(作为休息和物理治疗的辅助药)。但本品对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。

【禁忌症】1.对本品过敏者禁用。2.2周内服用过单胺氧化酶抑制剂者(可致高热、惊厥甚至死亡)禁用。3.心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。4.甲状腺功能亢进者禁用。5.儿童、妊娠期妇女头3个月禁用。

【注意事项】1.本品可影响患者操作机械或驾车的能力，服用本品期间应避免进行此类工作。2.在停用单胺氧化酶抑制剂14天后方可开始使用本品治疗。3.药物过量的表现 过量服用本品时可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、呕吐、高热等。还可引起嗜睡、低体温、心动过速及心律失常(如束支传导阻滞)、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、严重低血压、昏迷或休克等。4.本品属于三环类药物，需注意长期服用本品后突然停药可能出现戒断症状(如恶心、呕吐、头痛不适)，但是这些反应并非说明本品具有成瘾性。5.老年患者用药时应监测肾功能。6.闭角型青光眼及眼内压增高者慎用。7.前列腺增生或有尿潴留病史者慎用。8.正接受抗胆碱能药物治疗者慎用。9.老年患者使用本品

时发生中枢神经系统不良反应(如幻觉、惊厥)的危险性增加。本品主要经肾脏排出，因此老年患者应注意用药剂量。10.哺乳期妇女慎用。

【不良反应】常见嗜睡、口干和眩晕。少见疲劳、衰弱、恶心、便秘、消化不良、味觉异常、视物模糊、头痛、神经质及谵妄。罕见以下症状：1.心血管系统：心动过速、心律不齐、心悸及低血压。2.消化系统：呕吐、胃痛、胃肠胀气、腹泻、舌肿胀、肝功能异常、黄疸及胆汁淤积。3.骨骼肌肉：局部肌肉无力。4.神经/精神系统：运动失调、眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、情绪沮丧、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、激动及兴奋。5.泌尿系统：尿频和(或)尿潴留。6.皮肤：出汗。7.过敏反应：血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等。8.其他：晕厥、味觉缺乏及耳鸣。 【用法用量】口服给药，每次10mg，每日3次。每日剂量不超过60mg，连续服药不超过2～3周。

【药物相互作用】1.中枢神经系统抑制药(如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等)可增强本品作用，合用时需密切监控或减少本品用量。2.抗胆碱药可增强本品的抗胆碱能作用。3.与曲马朵合用可增加癫痫发作的危险性。4.本品结构与三环类抗抑郁药类似，而三环类抗抑郁药与单胺氧化酶抑制剂合用可能引起高血压危象、严重惊厥，甚至死亡，因此禁止本品与单胺氧化酶抑制剂合用。5.氟西汀通过对细胞色素P450肝酶系统的影响而抑制本品的代谢，增加QT间期延长的危险性。6.本品可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用。7.乙醇可增强本品的作用。

【专家点评】

“ 嘧菌酯+苯醚甲环唑”大揭秘

“嘧菌酯+苯醚甲环唑”大揭秘 一天不学习，你就退步了，作为经常在农资市场上走的人，应该对于市场会成为热点的产品有一定的关注，最近很多次听到有人在谈论嘧菌酯+苯醚甲环唑的话题，就搜集了一点资料，分享给各位农资人朋友，希望对大家有帮助！ 嘧菌酯+苯醚甲环唑综述： 谈起这两个成分，不得不说说先正达这家公司! 嘧菌酯和苯醚甲环唑本来都属于先正达的产品，嘧菌酯叫阿米西达，苯醚甲环唑叫世高，这两个产品的单品可以说是在市场上都获得很大的认可度，但是先正达在2012年5月，开始在全球范围内登记嘧菌酯+苯醚甲环唑的复配，而后引起了国内农资企业的相继模仿跟进！可以说现在的嘧菌酯+苯醚甲环唑目前在市场上是炒的火热！我们先来看下中国的登记情况： 陕西标正作物科学有限公司 LS20120303 苯甲·嘧菌酯 30% 悬浮剂2012.08.27 2013.08.27 山东省青岛瀚生生物科技股份有限公司 LS20120371 苯甲·嘧菌酯 40% 悬浮剂 2013.11.08 2014.11.08 成都皇牌作物科学有限公司 LS20130076 苯甲·嘧菌酯 32% 悬浮剂2013.03.06 2014.03.06 北京富力特农业科技有限责任公司 LS20130098 苯甲·嘧菌酯 35% 悬浮剂 2013.03.11 2014.03.11 山东省青岛奥迪斯生物科技有限公司 LS20130199 苯甲·嘧菌酯 32.5% 悬浮剂 2013.04.09 2014.04.09 瑞士先正达作物保护有限公司 PD20110357 苯甲·嘧菌酯 325克/升悬浮剂 2011.04.11 2016.04.11 先正达(苏州)作物保护有限公司 PD20110357F070054 苯甲·嘧菌酯 325克/升悬浮剂 2013.05.16 2014.05.16 浙江博仕达作物科技有限公司 PD20130420 苯甲·嘧菌酯 325克/升悬浮

环糊精作为超分子结构的构筑单元

环糊精作为超分子结构的构筑单元 刘　雪1 ,　曹克玺2 ,　骆定法1 ,　孙德志 1 (1.聊城师范学院化学系,山东聊城252059;2.临沂兰山职工中专,山东临沂276000) 摘　要:对环糊精的来源和分子结构特点作了简单介绍,论述了环糊精及其衍生物在超分子化学领域中的地位。理论研究上,环糊精是研究弱相互作用的模型分子化合物,化学工业中环糊精及其衍生物具有广泛用途,显示出环糊精化学研究和应用的无限潜力。关键词:环糊精;超分子结构;包合物 中图分类号:TQ 463+ .3 文献标识码:A 文章编号:0367-6358(2001)06-0321-04 修稿日期:2000-11-20 作者简介:刘　雪(1966～),女,学士.主要从事无机及结构化学研究. Cyclodextrins as Building Blocks of Supramolecular Structure LIU Xue 1,　CAO Ke-xi 2,　LUO Ding-fa 1,　SU N De-zhi 1 (De p artment of Chemis try ,Liaoch eng N ormal University ,Shandong Liaocheng 252059,China ; 2.Liny i Lanshan P olytechnic School ,Shangd ong Liny i ,276000,China ) Abstr act :Synthesis and molecular structure of cyclodextrin (CD)were briefly introduced.T he status of CDs and derivatives of CD in supramolecular stucture were described .In research areas ,CD is a type of model compound being used for the study of weak interaction .In industry ,CD can be utilized for various purposes.T his review indicates that the chemistry of cyclodextrins has potentiality is research and applica-tion Key wor ds :cyclodextrin ;supramolecular structure ;inclusion 环糊精是直链淀粉的生物降解产物,于1891年由Villiers 首次分离出来,1904年Scharidinerge 表征它们为环状低聚糖,1938年Fr eudenberg 等人把它们描述成由吡喃葡萄糖单元通过1,4-糖苷键连接构成的大环化合物 [1-3] 。自从此类化合物发现以 来,人们对它们的兴趣日益浓厚[3] 。合成化学家们对它们感兴趣,是由于它们具有良好的稳定性和可以 区域选择性修饰,从而获得许许多多很有实用价值的新型化合物;理论化学家们对它们感兴趣,是由于它们的分子具有特殊的孔结构、光学活性和拓朴结构可诱导变形性;化学、化工工作者们对此类化合物普遍感兴趣,还由于它们来源于可再生廉价原料——淀粉,并几乎无毒。近年来,人们又发现环糊精对超分子化学十分重要,它们及相应的衍生物构成一大类水溶性不同的手性主体(host )分子,这些主 体分子可用来与客体(guest)分子结合成超分子体系,从而作为研究弱相互作用的模型化合物,自1979年Saeger W 发表题为“在研究和工业中的环糊精包 合物”以来[4],又有1万多项研究工作见诸报导。1　环糊精的合成、结构和物理性质 1.1　合成 用环糊精糖基转化酶可以由直链淀粉获得相对分 子质量大小不同的环糊精和直链寡聚麦芽糖的混合 物,然后用不同的沉淀剂将特定相对分子质量的环糊精分离出来,常见的A 、B 和C 环糊精分别用1-癸醇、甲苯和十六环-8-烯-1-酮捕集、收率为50%左右。1.2　结构 首先,来源于生物物质的环糊精是旋光性的,且直链淀粉只能降解出右旋对映体的环糊精。这类大环化合物的分子(图1)为中空圆台或截头圆锥形, ? 321?第6期化 学 世 界

苯醚甲环唑使用技术手册

苯醚甲环唑使用技术手册！ 苯醚甲环唑是有机杂环类内吸治疗性广谱低毒杀菌剂，又名世高、贝迪、双亮、优乐等。主要剂型有92%、95%、97%原药，10%、15%、20%、30%、37%、60%水分散粒剂，10%、20%、25%、30%微乳剂，5%、10%、20%、25%水乳剂，3%、30克/升悬浮种衣剂，25%、250克/升、30%乳油，3%、10%、25%、30%、40%悬浮剂，10%、12%、30%可湿性粉剂。 苯醚甲环唑的特点： 1.内吸传导，杀菌谱广苯醚甲环唑属三唑类杀菌剂，是一种高效、安全、低毒、广谱性杀菌剂，可被植物内吸，渗透作用强，施药后2小时内，即被作物吸收，并有向上传导的特性，可使新生的幼叶、花、果免受病菌为害。对蔬菜没有抑制生长作用。 2.耐雨冲刷、药效持久黏着在叶面的药剂耐雨水冲刷，从叶片挥发极少，即使在高温条件下也表现较持久的杀菌活性，比一般杀菌剂持效期长3~4天。 3.剂型先进，作物安全水分散粒剂投入水中可迅速崩解分散，形成高悬浮分散体系，无粉尘影响，对使用者及环境安全。不含有机溶剂，对推荐作物安全。

4.苯醚甲环唑可与丙环唑、嘧菌酯、多菌灵、甲基硫菌灵、咯菌腈、醚菌酯、咪鲜胺、氟环唑、精甲霜灵、已唑醇、代森锰锌、抑霉唑、霜霉威盐酸盐、丙森锌、吡唑醚菌酯、多抗霉素、中生菌素、井冈霉素、噻霉酮、噻呋酰胺、戊唑醇、嘧啶核苷类抗生素、福美双、吡虫啉、溴菌腈、噻虫嗪等复配。 不同作物病害上的应用： （1）果树上的使用 防治香蕉叶斑病、黑星病，叶片发病初期，用25%苯醚甲环唑乳油2000~3000倍液喷雾，用足够的稀释药液全株叶部喷雾，每隔10天再喷1次。 防治梨黑星病，发病初期，用10%苯醚甲环唑水分散颗粒剂6000~7000倍液喷雾。发病严重时可提高浓度，建议用10%苯醚甲环唑水分散颗粒剂3000~5000倍液喷雾，间隔7~14天，连续喷药2~3次。防治梨果实轮纹病，用25%苯醚甲环唑乳油2000~3000倍液，效果显著。 防治苹果斑点落叶病，发病初期，用10%苯醚甲环唑水分散颗粒剂2500~3000倍液或10%苯醚甲环唑水分散粒剂33~40克/100升水喷雾。发病严重时可提高浓度，建议用10%苯醚甲环唑水分散颗粒剂1500~2000倍液喷雾，间隔7~14天，连续喷药2~3次。防治苹果轮纹病，用10%苯醚甲环唑水分散粒剂2000~2500倍液

环糊精与双酚A的分子识别研究

环糊精与双酚A的分子识别研究 分别利用β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精和2，6-二甲基-β-环糊精对环境内分泌干扰素分子双酚A进行包合，采用Hildebrand-Benesi方程和紫外可见分光光度计测定了环糊精包合双酚A过程的结合常数；同时利用范特霍夫方程获得4种环糊精与双酚A结合的熵变和焓变数据，根据不同环糊精分子与双酚A分子结合的热力学信息，明确了环糊精与双酚A的分子识别机制。结果表明：当常温（20 ℃）时，包结常数大小顺序为β-环糊精>γ-环糊精>2-羟丙基-β-环糊精>2，6-二甲基-β-环糊精，在双酚A与环糊精的包合过程中，空间位阻效应是主要影响因素，尺寸匹配为次要影响因素；在不同环糊精与双酚A的包合过程中，其熵变ΔS>0，其焓变ΔHγ-环糊精>2-羟丙基-β-环糊精>2，6-二甲基-β-环糊精。这可能是因为β-环糊精和γ-环糊精均无分支存在，空间位阻相对最小，而2-羟丙基-β-环糊精只含有1个羟丙基，空间位阻相对于含有2个甲基的2，6-二甲基-β-环糊精要小；在双酚A与环糊精的包合过程中，空间位阻效应是主要影响因素；此外虽然β-环糊精和γ-环糊精均无分支，但是β-环糊精和γ-环糊精的内腔尺寸具有一定的差别，尺寸匹配也是影响包合的因素之一，综合两方面的因素，Ka（β-环糊精）>Ka（γ-环糊精）。 2.2 环糊精与双酚A结合过程中焓变和熵变的测定及讨论 上述对于环糊精Ka的测定均是在室温下进行的，而Ka与温度有一定的关系。本节通过变温控制来测定不同温度下的Ka，再通过范特霍夫方程拟合得出其热力学常数（熵变和焓变）。 表2和图2分别是在20、30、40、50、60 ℃时BPA和β-环糊精形成包结物其紫外可见吸收光谱吸光度及拟合曲线（λex=194 nm，BPA=4.4×10-5 mol/L）。根据H-B方程可确定BPA和β-CD形成1：1包结物，且Ka分别为1.99×105 L/mol、1.22×105 L/mol、9.05×104 L/mol、6.26×104 L/mol和4.80×104 L/mol。 依据测定的β-环糊精与双酚A的包合物于不同温度下在相对最大吸收波长处的吸光度A，利用-RTlnKa=ΔH-TΔS拟合可得到其ΔH=-28 560 J，ΔS=3.596 J/K。如表3和图3所示。 同理，γ-环糊精形成包结物后，拟合得其ΔH=-193 30 J，ΔS=34.153 J/K；2，6-二甲基-β-环糊精形成包结物后，拟合得其ΔH=-3 368.7 J，ΔS=76.105 J/K；2-羟丙基-β-环糊精形成包结物后，拟合得其ΔH=-259 62 J，ΔS=7.783 8 J/K。 由试验结果可知：不同环糊精与双酚A的包合过程中，其熵变ΔS>0，且焓变ΔHγ-环糊精>2-羟丙基-β-环糊精>2，6-二甲基-β-环糊精。在双酚A与环糊精的包合过程中，空间位阻效应是其主要影响因素，尺寸匹配也有一定影响。 （2）不同环糊精与双酚A的包合过程中，其熵变ΔS>0，且β-环糊精2-羟丙基-β-环糊精>γ-环糊精>2，6-二甲基-β-环糊精。升高温度，平衡向逆反应方向

抗焦虑药：苯二氮卓类

此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮卓类药物是1960年用于临床的氯氮卓，此後人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮卓类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。[主要品种] 氯氮卓、地西泮等。[作用机制] 放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA 与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。[药理作用] 苯二氮卓类是抗焦虑、镇静、催眠、抗肌强直、抗癫痫等的常用药物。研究发现，与情绪有关的边缘系统中隔区、海马和杏仁核中存在有苯二氮卓类药物的特殊受体——苯二氮卓类受体，这些神经元在苯二氮卓类药物的作用下，电活动明显降低。因而对焦虑症的紧张、忧虑、恐惧、不安等症状产生治疗作用。苯二氮卓类受体的中枢作用主要与增强γ-氨基丁酸能神经功能有关。γ-氨基丁酸是重要的中枢抑制性递质，与受体结合后使突触后膜对氯离子的通透性增强而致超极化。根据目前关于生物膜上液体镶嵌模式概念，认为苯二氮卓类受体、γ-氨基丁酸受体、γ-氨基丁酸调控蛋白及氯离子通道在神经细胞膜上组成一个超分子功能单位。一般情况下，γ-氨基丁酸受体被调控蛋白所掩盖，妨碍了γ-氨基丁酸受体的暴露与激活，因而抑制了受体与γ-氨基丁酸的结合能力。苯二氮卓类药物与其受体结合后，可改变调控蛋白的构型，解除了γ-氨基丁酸受体的抑制，于是呈现中枢抑制作用。目前认为这是苯二氮卓类药物用于镇静、催眠的机理。某些苯二氮卓类药物（如地西泮），小剂量可减弱脑干网状结构对脊髓中突触前抑制，因而抑制多突触反射，从而呈现出中枢性肌松作用。临床上可用于缓解各种神经病变（如脑血管意外、脊髓损伤等）引起的肌强直，以及局部病变引起的肌肉痉挛和破伤风惊厥。本类药物口服吸收迅速，脂溶性高，易进入脑组织。静脉注射给药起效快，但又较快地转移到其它组织（如脂肪），故作用时间短。主要由肾排泄。有相当部分进入肠肝循环，连续使用有蓄积性，长期服药可以成瘾。[不良反应] 催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白细胞减少，久服会引起耐受和依赖。[毒副作用] 苯二氮卓类抗焦虑药这是一类具有良好抗焦虑作用及催眠作用的药物，且副作用较小，故目前在临床上得到广泛使用，这类药物虽然成瘾性较小，但如果长期或大量使用，也会产生依赖现象。[禁忌] 孕妇和哺乳妇女忌用。

β- 环糊精在分子组装中的应用

β- 环糊精在分子组装中的应用 摘要：本文综述了β-环糊精及其衍生物在分子组装中的应用。 关键词：β-环糊精；分子组装 自20纪初环糊精（CDS）被分离得到以来，人们对其研究不断取得新的进展。不仅提高了CDs的产量，而且对天然CDs进行了结构改造，合成了一系列具有独特性能的CDs衍生物。目前，CDS除了在医药工业方面有广泛的用途外，还在食品、化装品、环境保护、色谱分析等方面也得到了应用。继续深人研究CDs及其包合物，对今后更好的利用CDs有极其重要的意义。 环糊精(cyclodextrins，简称CDs)是由 环糊精葡萄糖转移酶(cGT)作用于淀粉或麦 芽糖溶液制得的一系列聚合程度不等的环 状低聚糖。常见的环糊精有3种，被命名为 分别含有6个、7个和8个葡 萄糖单元。环糊精分子呈空心圆台结构 (见图1)。分布于圆台边缘的羟基(葡萄糖单元2位、3位仲羟基位于广口端，6位伯羟基处于窄口端)使CD易溶于水，而其内空腔由于C—H键和醚键的覆盖而呈疏水性，这正是疏水性客体分子能自发进入环糊精内部疏水性空腔，从而形成主．客体包合物的基础。作为主体的CD 与客体分子形成包合物的基本条件除尺寸的匹配外，一般还与主客体分子间的相互作用有关，如疏水作用、范德华力、氢键、偶极．偶极相互作用、电荷转移作用等。 王杰等[5]综合论述了环糊精包合作用为驱动力组装大分子网络的两种主要方法。将带有环糊精支化基团的高分子长链与带有客体基团的高分子长链的在溶液中混合，由于环糊精与客体基团间的包合作用，可以组装成具有交联结构的超分子网络[6-7]。由于环糊精具有疏水的空腔，某些高分子长链可以穿过其空腔，通过非共价键连接在一起，形成多聚准轮烷(polypseudorotaxane)[8]，长链两端用大基团封闭后可形成多聚轮烷(polyrotaxane)，形状类似于一串“项链”。环糊精多聚轮烷分子管道表面具有大量的醇羟基，多个分子管道之

1,4-苯并二氮杂卓类衍生物的合成方法研究进展

本科毕业论文 题目：1,4-苯并二氮杂?类衍生物的 合成方法研究进展 学院：化学与环境工程学院 班级：09应化3班 姓名：陈伟伟 指导教师：解海职称：讲师完成日期：2013 年06 月05 日

1,4-苯并二氮杂?类衍生物的合成方法研究进展 摘要: 1,4-苯并二氮杂?类衍生物是一类具有特殊环结构的杂环化合物，在十九世纪被首次发现。其拥有广泛的药用价值和生理活性，而且很多合成出来的化合物,如具有镇静催眠等作用的已经作为临床用药。由于其拥有很高的应用前景和研究价值，所以其合成方法的研究也已经成为了有机化学合成的一个热点。本文对1,4-苯并二氮杂?类衍生物的合成方法进行了比较详细的综述。 关键词: 1,4-苯并二氮杂?，合成方法，研究进展

目录 1 前言 (1) 1.1 1,4-苯并二氮杂?的基本结构 (1) 1.2 1,4-苯并二氮杂?在医药方面的应用 (1) 2 1,4-苯并二氮杂?的合成 (2) 2.1 1,4-苯并二氮杂?的合成方法分类 (2) 2.1.1 多组分“一锅反应”制备法 (3) 2.1.2 氨基与卤素之间的交叉偶联反应制备法 (6) 2.1.3 氨基与羰基的缩合反应制备法 (8) 展望 (9) 参考文献 (9) 致谢 (14)

1 前言 1,4-苯并二氮杂?类衍生物是一类具有特殊环结构的杂环化合物，在十九世纪被首次发现。拥有广泛的药用价值和生理活性，其合成方法的研究以引起了相关领域研究人员的重视。 1.1 1,4-苯并二氮杂?的基本结构 1,4-苯并二氮杂?是一类特殊的七元杂环苯并稠环化合物。其基本骨架结构见图1。根据七元杂环的不饱和程度，可以将其分为四氢或二氢化合物。另外，与七元杂环并环的除了苯环，还可以是吡啶、吡咯、呋喃和噻吩等杂环； 也可以是多并的稠环化合物，还可以是单并的二环化合物。 N N 1234 5 6 7 89 图1 Scheme 1 1.2 1,4-苯并二氮杂?在医药方面的应用 1,4-苯并二氮杂?类衍生物是苯并二氮杂?类化合物的一个重要分支, 具有极其广泛的药用价值和生理活性[1]。如具有抑郁抗、抗惊厥、抗焦虑、止痛[2] 、安眠、镇静、抗神经过敏和消炎等特性[3] 。多年来对其进行的深入研究使得具有抗焦虑、消炎等作用的药物被合成生产出来。 由于1,4-苯并二氮杂?类化合物所具有的药用价值和生理活性，而且相关药物在使用过程中所引发的副作用小，使得药学界对其比较关注, 从而研究他们的药理活性与分子结构之间的关系也逐渐引起人们极大的兴趣。 1,4-苯并二氮杂?(1,4-benzodiazepine)，是最先被发现的具有―特权结构‖的一类化合物。特权结构是来源于药物的发明过程中筛选的先导化合物，它指的是能够与多种受体结合的单一的分子骨架(a single molecular framework able to provide ligands for diverse receptors)[4] ，是可以承载多种药理活性的药物分子的亚结构。1988年，特权结构的概念由Evans 正式提出，他发现 1,4-苯并二氮杂?化合物能够与多种受体，如胃泌激素、胆囊收缩素等多种受体结合。除此之外，苯并二氮杂?骨架还可以作为钾离子通道阻断剂，法呢基蛋白质转移酶抑制剂、k-分泌酶抑制剂、神经激肽-1 拮抗剂、抗组胺、抗肿瘤、抗过敏等很多的生理活性。像这种可以作用在多个生物靶点上的结构骨架就被称为特权结构，在研究1,4-苯并二氮杂?的药理活性和分子结构之间关系的过程中而慢慢的形成了这一概念[5] 。 由于特权结构的特殊性，引起很多研究小组的注意，而且一些小组在研究特权结

苯二氮卓类药物中毒 相关知识

艾司唑仑： 本品为短效苯二氮卓类镇静、催眠和抗焦虑药，对人有镇静催眠作用。在肝脏代谢。经肾排泄，排泄缓慢。过量引起呼吸抑制或低血压，中枢神经抑制。轻度依赖，突然停用可有戒断症状。 阿普唑仑： 本品为新的BDZ类药物，具有同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。在肝脏代谢。经肾排泄。突然停用可有戒断症状。 苯二氮卓类药物分类： 长效类：地西泮、利眠灵、氟安定、氯硝安定 中效类：舒乐安定、阿普唑仑、氯氮 短效类：三唑仑、普拉安定、克罗西培、咪唑安定。 苯二氮卓类药物中毒的临床表现 轻度：头晕、嗜睡、语言含混不清，共济失调、意识模糊。 重度：可出现昏迷、呼吸抑制、血压下降等表现，一般较巴比妥类药物轻。 苯二氮卓类药物中毒的治疗 1.清除药物：洗胃，活性炭吸附，血液灌流 2.对症治疗：呼吸道通畅、防止误吸、监测生命体征、升压、呼吸支持、维持内环境、防治感染及脏器功能损伤等。 3.特效解毒药：氟马西尼（半衰期短，需要重复用药）。 急救要点： 1、排出毒物：催吐 2、洗胃 3、补液 4、应用利尿剂 5、应用特异解毒剂 6、血液灌流 7、中枢兴奋剂 护理： 1、饮食清淡，多喝水，富含膳食纤维的食物 2、昏迷患者，压疮、坠积性肺炎、泌尿系感染等的预防 3、躁动患者防止受伤镇静保护性约束 4、生命体征的观察：呼吸抑制低血压 5、心理护理 氟马西尼 适应症：苯二氮卓类药物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。 药理学：本品为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓（BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用 注意事项：（1）哺乳妇女、混合性药物中毒者慎用。（2）用药注意：①使用本品前，曾经长期使用苯二氮卓类的病人，如快速注射本品，会出现戒断症状，如焦虑、心悸、恐惧等，故应缓慢注射。戒断症状较重者，可缓慢静脉注射地西泮5mg或咪达唑仑5mg。②使用本

F-E-03_聚乙烯醇与环糊精分子组装行为

聚乙烯醇与环糊精分子组装行为 高婷，郭敏杰*，樊志，么敬霞，郭艳玲 (天津科技大学理学院, 天津, 300457) 关键词：聚乙烯醇环糊精分子组装 分子组装聚合物是单体之间经可逆的和方向性的次价键相互作用连接而成的聚合物[1]。分子组装聚合物的合成过程涉及互补单体通过分子识别的选择性非共价键合、链生长（组分沿一定方向的序列键合）和链终止[2]。分子组装聚合物主要是由氢键等非共价键作用形成的，主要可以分为：氢键型[3]、配位作用型（或称金属型）[4]、π-π堆叠型[5]、离子型[6]和混杂型[7]分子组装聚合物。环糊精及其衍生物是一类重要的超分子主体化合物，其分子具有“内疏水、外亲水”独特的空间结构，使其对许多的分子具有包合作用。本文对聚乙烯醇（PVA）与γ–环糊精（γ–CD）在水溶液中的自组装行为进行了实验研究。 实验选取两种不同的聚乙烯醇分别与γ–环糊精进行分子组装：PVA I，分子量9000~10000，醇解度为98%；PV AⅡ，分子量为22000~26000，醇解度为98%。实验将得到的两种包合产物分别进行了旋光度测试，并分别进行了红外谱图分析和热重分析。 聚乙烯醇、γ–环糊精和组装体的旋光度值如表1所示，从表1中可以看出PVA 与γ-CD包合产物与PV A、γ-CD、PV A与γ-CD混合物的旋光度有明显的不同。 表1 聚乙烯醇和环糊精组装前后的旋光度变化 Table 1 the optical rotation between mixture and inclusion complex of PV A and γ-CD γ–CD and PV AⅠγ–CD and PV AⅡ γ–CD PV AⅠPV AⅡ Mixture Inclusion complex Mixture Inclusion complex Molecular weight 1294 9000 26000 ————Optical rotation（α）0.175 0 0 0.175 0.085 0.175 0.065 Specific optical rotation [α]D20 +175°0 0 +175°+85°+175°+65°Temperature of decomposition (℃) 300.4 262.5 275.5 262.5 287.3 275.5 295.6 *通讯联系人，国家自然科学基金资助项目（No. 20704031），天津市教育委员会科学基金资助项目（No. 20060515），天津科技大学科学基金资助项目（No.20060420）

苯并二氮杂卓类药物

苯并二氮杂卓类药物 一）典型药物与化学性质 1,4-苯并二氮杂卓类药物是目前临床上应用最广泛的抗焦虑 药典型药物有氯氮卓、地西泮 主要化学性质 1.弱碱性。苯并二氮杂卓的环氮原子具有碱性，可用非水滴定。 2.可与某些金属离子生成沉淀,如与碘化铋钾生成红色沉淀。 3.结构中具有共轭体系在紫外区有特征吸收 4.硫酸一荧光反应。苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下, 呈现不同颜色的荧光。 5.分解产物的性质地西泮经水解后得到甘氨酸可呈茚三酮反应氯氮卓水解后呈 芳伯胺反应 二鉴别反应 1.硫酸-荧光反应该类药物溶于硫酸后在紫外光下（365nm）呈现不同颜色的荧光，且在浓硫酸中荧光的颜色与在稀硫酸中的颜色不同 药物浓硫酸稀硫酸 地西泮黄绿色黄色 氯氮卓黄色紫色 硝西泮淡蓝色蓝绿色 艾司唑仑亮绿色天蓝色 2.沉淀反应 苯骈二氮杂卓类药物，在盐酸溶液中可与碘化铋钾试液反应生成红色碘化铋盐沉淀。 3.1 位氮未被取代的苯骈二氮杂卓药物水解后呈芳伯胺反应。氯氮卓、艾司唑仑和奥沙西泮的盐酸溶液（1~2）缓缓加热煮沸，放冷，加恶霸硝酸钠和碱性萘吩试液生成橙红色沉淀。 4.地西泮水解后得甘氨酸，水解液经碱中和后，加茚三酮试液，加热，溶液呈紫色。 5.紫外光谱特征苯骈二氮杂卓类药物分子结构中有共轭体系，在紫外光区有特征 吸收。目前 各国药典均利用这一物性鉴别本类药物。 如药物溶剂max(nm) 地西泮0.5%硫酸甲醇溶液242,284,366 氯氮卓盐酸（9 1000）溶液244~248,306~31 6.薄层色谱法 由于本类药物结构相似，不易分离、鉴别，因此薄层色谱法常被用于本类药 物的系统鉴别。（详细请参阅其它有关研究报道） 三.含量测定 （一）非水滴定法

精神毒品苯二氮卓类药物

精神毒品苯二氮卓类药物 苯二氮卓类精神药物在医学上被广泛用于治疗焦虑和失眠，大多为片剂、胶囊、也偶尔作为注射剂。它们作为中枢神经系统（CNS）的抑制剂。“利眠宁”是第一个在1957年和1961年被合成引入中医药，苯二氮卓类药物属国际管制。 分子结构：地西泮 分子式：C 16 ? 13 CIN 2 O 分子量：284.7

物理形态 片剂，胶囊剂，注射剂（如地西泮，劳拉西泮，咪达唑仑）。 药理 苯二氮卓类药物是一类中枢神经系统抑制剂，会使人出现困倦及睡眠的感觉。他们的行刺激整个中枢神经系统的各种抑制性神经递质受体的结合。较早的药物如巴比妥酸盐，苯二氮卓类药物被广泛用于医药等治疗焦虑症（抗焦虑药）和失眠（镇静/安眠药），以及其他的心理恐慌症。 不同的苯二氮卓类药物有不同的药理活性的形式：短效药物的半衰期少于24小时，如咪达唑仑，中间作用的化合物代谢的速率。作为硝西泮的半衰期大于24小时，而长效的化合物如地西泮的半衰期大于48小时。这样的半衰期因人而异，老年人往往代谢这些药物的速度要慢得多。副作用的风险则是：嗜睡，步态瞒珊，精神错乱，判断力下降，失忆症等。 在医学上，苯二氮卓类药物应该只被用于短期缓解焦虑或失眠，这是因为耐受性和依赖性可能会发生在被人体摄入后的几个星期。戒断症状及体征，轻微的尾焦虑，失眠和做恶梦。主要症状包括知觉障碍，精神异常，体温过高而危及生命。 国际控制下的苯二氮卓类药物 镇静/安眠药：溴替唑仑、舒乐安定、氟硝西泮、氟西泮、氯甲西泮、咪达唑仑、硝甲西泮、硝西泮、替马西泮、三唑仑。 抗焦虑药：阿普唑仑、溴西泮、利眠宁、氯巴占、氯硝西泮、洛西泮、地西泮、氟地西泮、哈拉西泮、劳拉西泮、美达西泮、去甲西泮、奥沙西、普拉西泮。 资料为https://www.sodocs.net/doc/0c9990843.html,提供

苯醚甲环唑

苯醚甲环唑 简介 通用名称：苯醚甲环唑（difenoconazole），恶醚唑 商品名称：思科、世高 化学名称：顺，反-3-氯-4-[4-甲基-2-1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二哑戊烷-2-基）苯基4-氯苯基醚（顺，反比例约为45:55） 中文别名：恶醚唑; 恶醚唑; 顺,反-3-氯-4-[4-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二恶戊烷-2-基]苯基 4-氯苯基醚; 敌萎丹; 顺,反3-氯-4-[4-甲基 -2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二恶戊烷-2-基]苯基-4-氯苯基醚; 二芬恶醚唑; 顺,反-3-氯-4-[4-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊烷-2-基]苯基4-氯苯基醚[1] 剂型：3%悬浮种衣剂、10%水分散粒剂、25%乳油、37%水分散粒剂、10%可湿性粉剂 相对分子质量：406.26[2] 化学式：C19H17Cl2N3O3 苯醚甲环唑分子结构式 理化性质 ：该品为无色固体，熔点76℃，沸点220℃/4Pa，蒸气压120nPa（20℃）。溶解性（20℃）：水3.3毫克/升，易溶于有机溶剂。K(ow)20000（由反相TLC）。≤300℃稳定，在土壤中移动性小，缓慢降解。 毒性：大鼠急性经口LD501453毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2010毫克/千克。对兔皮肤和眼睛有刺激作用，对豚鼠无皮肤过敏。大鼠急性吸入LC50（4 小时）大于0.045毫克/升空气，野鸭急性经口LD50大于2150毫克/千克。（鱼工）鳟LC50（96小时）0.8毫克/升。对蜜蜂无毒。 作用方式 内吸性杀菌，具保护和治疗作用。 产品特点：苯醚甲环唑是三唑类杀菌剂中安全性比较高的，广泛应用于果树、蔬菜等作物，有效防治黑星病，黑痘病、白腐病、斑点落叶病、白粉病、褐斑病、锈病、条锈病、赤霉病等 防除对象]

基于环糊精衍生物的分子组装及其光控行为研究

基于环糊精衍生物的分子组装及其光控行为研究超分子化学作为一门涉及化学、生物、材料、环境以及信息等众多领域的交叉学科,自问世以来一直倍受青睐。其研究核心为分子识别和分子组装。 而其中通过非共价键将分子模块组装成高度有序、具有特定功能的组装体是广大超分子化学家为之奋斗的目标。在本论文中,利用阴离子环糊精、偶氮苯桥联环糊精及偶氮苯桥联二茂铁构筑了新颖的超分子体系,并对其功能进行了探究;具体内容如下:(1)简要介绍了超分子化学和环糊精的概况,并对离子型环糊精和偶氮苯类衍生物在超分子化学研究中的进展进行了归纳。 (2)设计合成了一系列羧酸修饰环糊精,并研究了它们对阳离子两亲分子的诱导聚集行为,发现静电相互作用和多电荷在其中发挥了重要作用,基于此构筑了一种稳定的纳米粒子并实现了对模型药物分子的包载和缓慢释放。(3)设计合成了偶氮苯桥联全甲基化β-环糊精,利用其顺反异构体在构型上的差异与两亲卟啉分子通过二级组装分别构筑了纳米管和纳米胶束,并通过光照首次实现了两种具有不同形貌组装体的相互转换。 (4)进一步研究了偶氮苯桥联全甲基化β-环糊精顺反异构体在不同溶剂中的构型,探究了其顺反异构体与四羧基卟啉的键合行为和组装行为;成功实现了光转换的纳米粒子和纳米线。(5)设计合成了金刚烷修饰的苯丙氨酸二肽和偶氮苯桥联的β-环糊精,基于二肽类分子的组装特性,金刚烷修饰苯丙氨酸二肽自组装成纳米纤维;利用金刚烷与β-环糊精的键合,顺式和反式构型的偶氮苯桥联的β-环糊精的加入将纳米纤维分别转化为一维纳米管和二维纳米片,并且两种不同维度的组装体可以在不同波长的光照下进行可逆、往复的转换。 (6)设计合成了偶氮苯桥联的二茂铁,与α-环糊精构筑了光响应的准[2]轮

084-苯醚甲环唑原药标准

Q/SSH 山东寿光双星农药有限公司企业标准 苯醚甲环唑原药

Q/SSH 084-2007 前言 本标准有效期限三年,到期复审。 附录A为资料性附录。 本标准由山东寿光双星农药有限公司提出。 本标准由山东省农药研究所归口。 本标准起草单位：山东寿光双星农药有限公司。 本标准主要起草人：李云。 本标准首次发布日期：2007年5月。

Q/SSH 084-2007 苯醚甲环唑原药 苯醚甲环唑原药的其他名称、结构式和基本物化参数如下: ISO通用名称：difenoconazole CIPAC数字代号：687 商品名称：Diridene；Score；Geyser 化学名称：3-氯-4-[4-甲基-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3-二噁戊烷-2-基]苯基4-氯苯基醚（顺，反比约45：55） 结构式： 实验式：C19H17Cl2N3O3 相对分子质量（按1997年国际相对分子质量计）：406.3 生物活性：杀菌熔点：76℃蒸气压（20℃）：120nPa 溶解度：水5㎎/L，易溶于大多数有机溶剂 稳定性：温度≤300℃稳定，在土壤中移动性小，降解缓慢 1 范围 本标准规定了苯醚甲环唑原药的要求、试验方法以及标志、标签、包装、贮运。 本标准适用于由苯醚甲环唑及其生产中产生成的杂质组成的苯醚甲环唑原药。 2 规范性引用文件 下列文件中的条款通过本标准的引用而成为本标准的条款。凡是注日期的引用文件，其随后所有的修改单（不包括勘误的内容）或修订版均不适用于本标准，然而，鼓励根据本标准达成协议的各方研究是否可使用这些文件的最新版本。凡是不注日期的引用文件，其最新版本适用于本标准。 GB/T 601 化学试剂标准滴定溶液的制备 GB/T 603 化学试剂试验方法中所用制剂和制品的制备 GB/T 1600-2001 农药水分测定方法 GB/T 1604 商品农药验收规则 GB/T 1605-2001 商品农药采样方法 GB 3796 农药包装通则 GB/T 19138-2003 农药丙酮不溶物测定方法 3 要求 3.1 外观：应是淡黄色至浅棕色粉末或膏状物。 3.2 苯醚甲环唑原药应符合表1要求。 表1 苯醚甲环唑原药控制项目指标

苯并二氮杂卓类药物.doc

苯并二氮杂卓类药物 （一）典型药物与化学性质 1,4-苯并二氮杂卓类药物是目前临床上应用最广泛的抗焦虑药。 典型药物有氯氮卓、地西泮 主要化学性质 1.弱碱性。苯并二氮杂卓的环氮原子具有碱性，可用非水滴定。 2.可与某些金属离子生成沉淀,如与碘化铋钾生成红色沉淀。 3.结构中具有共轭体系在紫外区有特征吸收 4.硫酸—荧光反应。苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下，呈现不同颜色的荧光。 5.分解产物的性质 地西泮经水解后得到甘氨酸可呈茚三酮反应 氯氮卓水解后呈芳伯胺反应 二鉴别反应 1.硫酸-荧光反应 该类药物溶于硫酸后在紫外光下（365nm）呈现不同颜色的荧光，且在浓硫酸中荧光的颜色与在稀硫酸中的颜色不同 药物浓硫酸稀硫酸 地西泮黄绿色黄色. 氯氮卓黄色紫色 硝西泮淡蓝色蓝绿色 艾司唑仑亮绿色天蓝色 2.沉淀反应 苯骈二氮杂卓类药物，在盐酸溶液中可与碘化铋钾试液反应生成红色碘化铋盐沉淀。 3.1位氮未被取代的苯骈二氮杂卓药物水解后呈芳伯胺反应。氯氮卓、艾司唑仑和奥沙西泮的盐酸溶液（1~2）缓缓加热煮沸，放冷，加恶霸硝酸钠和碱性β-萘吩试液生成橙红色沉淀。 4.地西泮水解后得甘氨酸，水解液经碱中和后，加茚三酮试液，加热，溶液呈紫色。 5.紫外光谱特征 苯骈二氮杂卓类药物分子结构中有共轭体系，在紫外光区有特征吸收。目前各国药典均利用这一物性鉴别本类药物。 如药物溶剂λmax(nm) 地西泮0.5%硫酸甲醇溶液242,284,366 氯氮卓盐酸(9→1000)溶液244~248,306~310 6.薄层色谱法 由于本类药物结构相似，不易分离、鉴别，因此薄层色谱法常被用于本类药

苯二氮卓类药物的作用机制

苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床用途及代表药？ 作用机制: 苯二氮卓类口服吸收良好，约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢，且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。 苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99％。因 其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大，老年患者更大。 此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2，仅2～ 3h，而其主要活性代谢产物N－去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者（如硝西泮）在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响，使t1/2 延长。 药理作用以及临床应用: 1.抗焦虑作用：苯二氮卓类药物小剂量对人有良好抗焦虑作用。作用发生快而确实，能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状。地西泮的抗焦虑作用选择性高，对各种原因导致的焦虑症均有效，且可产生暂时记忆缺失，麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用优于吗啡和氯丙嗪。临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前给药，多用地西泮静脉注射。 2.镇静催眠作用：苯二氮卓类随着剂量加大，出现镇静催眠作用。对人的镇静作用温和，能缩短诱导睡眠时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。苯二氮卓类可诱导各类失眠的患者入睡。 苯二氮卓类对REMS影响较小，停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻，因而停药后多梦较巴比妥类少见。此外，苯二氮卓使NREMS的2期延长，4期缩短，可减少发生于4期的夜惊或夜游症，巴比妥类则无此作用。一般来说，苯二氯卓类催眠作用较近似生理性睡眠。 3.抗惊厥、抗癫痫作用：苯二氮卓类药物有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。

环糊精

环糊精的研究进展 环糊精（CD）是一种由D型吡喃葡萄糖通过α－1，4糖苷键首尾相连而成的环状糖，具有疏水的空腔和亲水的表面，可以作为主体与无机、有机和生物等客体分子相结合形成超分子配合物，不仅能提供用于研究超分子领域中相互作用和分子组装的模型［１］，同时也可以作为很好的酶模型，因此其在超分子化学研究中成为继冠醚之后的第二代主体化合物而得到广泛重视［２］。 1 环糊精单体的识别作用 分子识别是指主体（受体）对客体（底物）选择性结合并产生某种特定功能的过程，它们不是靠传统的共价键力，而是通过分子间作用力（如范德华力、疏水作用力和氢键等弱作用力）的协同作用［３］。 作为环状主体分子,CD对客体识别主要有两种方式:一种是“内识别”(Endo-recognition),作用力主要有范德华力、疏水作用力、色散力等。另一种是“外识别”(Exo-recognition),作用力主要是氢键力。相应于两种识别方式,CD与客体形成两种超分子:包络物和表面作用产物,其结构类型有二种:a.笼型[4],CD分子非同轴排列,被包含的客体分子充塞于CD腔内:b.管道型[5],CD分子沿轴向排列,空腔形成大约0.5～0.8 nm的隧道,客体分子寄宿于隧道内。 2 环糊精分子识别作用的应用 目前环糊精单体分子识别研究热点集中在富勒烯(C60)[6,7]上。富勒烯能有效抑制癌细胞的增殖,促进细胞分化,有望成为治疗癌症的

新药。但由于它的非极性而难溶于水,无法与人体内“靶分子”作用。通过空腔大小适合的CD的识别作用,将富勒烯包结为水溶性物质,这将使富勒烯在生物化学领域内的应用得到突飞猛进的发展,具有深远意义。由于γ-CD空腔较大,且具有一定的水溶性,故成为包结球形C60的良好主体。如Matsubara等[7]利用γ-CD的分子识别作用将C60包结为稳定的水溶性1∶2的包络物,这项工作对药学研究意义重大。 3 修饰性环糊精的分子识别作用 由于环糊精母体缺少酶那样的有效功能团,为增加其分子模式识别(PatternRecognizatin,PR)能力,使之具有酶功能,通常在CD分子中引入一定功能团修饰成CD衍生物,同时,修饰性CD衍生物往往比单体具有更大的水溶性,因此修饰性环糊精的研究工作一直方兴未艾,目前已有大量的文献报道[8,9]。

苯醚甲环唑

一点金 农药登记证：PD20121351 25%苯醚甲环唑 主要成分：25%苯醚甲环唑+进口有机硅 剂 型：微乳剂 规 格：50毫升*100瓶，500毫升*20瓶 产品性能：对梨树黑星病，苹果斑点落叶病、褐斑病，柑橘疮痂病，荔枝炭疽病，香蕉叶斑病、黑星病，葡萄炭疽病、黑痘病，西瓜炭疽病、蔓枯病，石榴麻皮病，大白菜黑斑病，番茄早疫病，水稻纹枯病等效果奇好。 产品特点：杀菌谱广。促进作物生长，抗衰老保持叶片浓绿，能使作物增产。持效期长达20天以上，比常规药节省2—3次用药，节省成本。 使用技术和方法： 注： 1 、治疗用药应在发病初期用药效果最佳。 2、第一次喷药过7--10天再喷一次药，共喷两次。 3. 大风或预计两小时内有降雨天气请勿使用。 一点金作用方式： 具有內吸、治疗、铲除和保护多重作用。内吸双向传导，杀菌迅速持效期长。添加进口有机硅，增强渗透、润湿展着能力，药效更迅速，耐雨水冲刷。 作 物 防治病害 稀释倍数 使用方法 香 蕉 叶斑病、黑星病 1500～2500倍 喷雾 葡 萄 炭疽病、黑痘病 1500～2500倍 喷雾 苹 果 斑点落叶病 2500～3000倍 喷雾 荔 枝 炭疽病 3000～5000倍 喷雾 柑 橘 炭疽病、疮痂病等 6000～8000倍 喷雾 水 稻 纹枯病、稻瘟病、稻曲病、黑粉病 3000～5000倍 喷雾 玉 米 大斑病、小斑病、纹枯病 3000～5000倍 喷雾 瓜 类 白粉病、叶斑病、炭疽病、蔓枯病 6000～8000倍 喷雾 叶菜类 褐斑病、黑斑病、白粉病、炭疽病 4000～5000倍 喷雾 果菜类 炭疽病、早疫病 3000～4000倍 喷雾 豆 类 白粉病、锈病、褐斑病、叶斑病、炭疽病 4000～5000倍 喷雾 草 莓 白粉病、早疫病 2000～4000倍 喷雾