药物化学试题及答案
试题试卷及答案
药物化学模拟试题及解答（一）
一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）
a.扑热息痛
b.吲哚美辛
c.布洛芬
d.萘普生
e.芬布芬
2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）
a.因为生成nacl
b.第三胺的氧化
c.酯基水解
d.因有芳伯胺基
e.苯环上的亚硝化
3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）
a.氨基醚
b.乙二胺
c.哌嗪
d.丙胺
e.三环类
4.咖啡因化学结构的母核是（）
a.喹啉
b.喹诺啉
c.喋呤
d.黄嘌呤
e.异喹啉
5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）
a.生物电子等排置换
b.起生物烷化剂作用
c.立体位阻增大
d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
e.供电子效应
6.土霉素结构中不稳定的部位为（）
a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh
c.5位一oh
d.6位一oh
e.10位酚一oh
7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）
a.中枢兴奋
b.抗癫痫
c.降血脂
d.抗病毒
e.消炎镇痛
8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位
9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）
a.可以口服
b.雄激素作用增强
c.雄激素作用降低
d.蛋白同化作用增强
e.增强脂溶性，有利吸收
10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）
a.氨苄青霉素
b.甲氧苄啶
c.利多卡因
d.氯霉素
e.哌替啶
11.化学结构为n—c的药物是：（）
a.山莨菪碱
b.东莨菪碱
c.阿托品
d.泮库溴铵
e.氯唑沙宗
12.盐酸克仑特罗用于（）
a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
b.循环功能不全时，低血压状态的急救
c.支气管哮喘性心搏骤停
d.抗心律不齐
e.抗高血压
13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）
84.新伐他汀主要用于治疗（）
a.高甘油三酯血症
b.高胆固醇血症
c.高磷脂血症
d.心绞痛
e.心律不齐
15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）
a.1位氮原子无取代
b.5位有氨基
c.3位上有羧基和4位是羰基
d.8位氟原子取代
e.7位无取代
解答 : 题号：1答案：a
解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是a.
题号：2答案：d
解答：与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是d
题号：3答案：a
解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是a.
题号：4答案：d
解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是d.
题号：5答案：a
解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体，故正确答案是a.
题号：6答案：d
解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是d.
题号：7答案：e
解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是e.
题号：8答案：d
解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和cl （2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是d.
题号：9答案：a
解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是a.
题号：10答案：d
解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是d.
题号：11答案：a
解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为a.
题号：12答案：a
解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是a.
题号：13答案：d
解答：卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—l—脯氨酸，故正确答案为d.
题号：14答案：b
解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是b.
题号：15答案：c
解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是c.
药物化学模拟试题及解答（二）
二、b型题（配伍选择题）共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。
每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
试题：
[16——20] （）
a.吗啡
b.美沙酮
c.哌替啶
d.盐酸溴已新
e.羧甲司坦
16.具有六氢吡啶单环的镇痛药
17.具有苯甲胺结构的祛痰药
18.具有五环吗啡结构的镇痛药
19.具有氨基酸结构的祛痰药
20.具有氨基酮结构的镇痛药[21——25] （）
a.盐酸地尔硫卓
b.硝苯吡啶
c.盐酸普萘洛尔
d.硝酸异山梨醇酯
e.盐酸哌唑嗪
21.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂
22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂
24.具有酯类结构的抗心绞痛药
25.具有苯并嘧啶结构的降压药
[26——30] （）a.3—（4—联苯羰基）丙酸
b.对乙酰氨基酚
c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸
d.α—甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸
e.2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸
26.酮洛芬的化学名
27.布洛芬的化学名
28.芬布芬的化学名
29.扑热息痛的化学名
30.甲芬那酸的化学名
[31-35]
a.磺胺嘧啶 b，头孢氨苄 c.甲氧苄啶
d.青霉素钠
e.氯霉素
31.杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素
32.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物
33.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染
34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强
35.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服
解答
题号：（16—20）
答案：16.c 17.d 18.a 19.e 20.b
解答：本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。
答案：21.b 22.a 23.c 24.d 25.e
解答：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。
题号：（26—30）
答案：26.c 27.d 28.a 29.b 30.e
解答：酮洛芬结构为：
其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为
其化学名为α—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为
化学名是3—（4—联苯羰基）丙酸；
扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；
甲芬那酸的结构是
化学名是2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。
题号：（31一35）
答案：31.b 32.e 33.a 34.c 35.d
解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。
药物化学模拟试题及解答（三）
三、c型题（比较选择题）共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。
每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
试题：
[36——40] （）
c.a和b都是
d.a和b都不是
36.β—内酰胺类抗生素
37.大环内酯类抗生素
38.可以口服的抗生素
39.只能注射给药40.广谱抗生素
[41——45] （）
a.左旋咪唑
b.阿苯达唑
c.a和b均为
d.a和b均非
41.能提高机体免疫力的药物
42.具有驱肠虫作用
43.结构中含咪唑环
44.具酸性的药物
45.具有旋光异构体
[46——50] （）
a.重酒石酸去甲肾上腺素
b.盐酸克仑特罗
c.a和b均为
d.a和b均非
46.具有手性碳原子
47.其盐基呈左旋性
48.其盐基是消旋体
49.具有酚羟基结构50.具有芳伯胺基结构
[51——55] （）
a.咖啡因
b.氢氯噻嗪
c.a和b均为
d.a和b均非
51.中枢兴奋药
52.平滑肌兴奋药
53.可被碱液分解或水解
54.兴奋心肌
55.利尿降压药
解答
题号：（36一40）
答案：36.c 37.d 38.b 39.a 40.b
解答：化学结构中含有β—内酰胺结构部分的抗生素统称为β—内酰胺类抗生素。试题的a、b两个药物结构中均含有β—内酰胺的结构部分.大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。试题中的a和b均不含有这样的结构，因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能口服且仅对革兰阳性菌有效。结构b为头孢氨苄，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用，为可以口服的广谱抗生素
题号：（41—45）
答案：41.a 42.c 43.c 44.d 45.a
解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分，且均不含有酸性基团（左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐）。
题号：（46—50）
答案：46.c 47.a 48.b 49.a 50.b
解答：重酒石酸去甲肾上腺素（ⅰ）和盐酸克仑特罗（ⅱ）的结构式为：
结构中c*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体（因右旋体的生理作用很弱）应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。
题号：（5l—55）
答案：51.a 52.d 53.c 54.d 55.b
解答：咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。
药物化学模拟试题及解答（四）
四、x型题（多项选择题）共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
试题：
56.下列哪些药物可用于抗结核病（）
a.异烟肼
b.呋喃妥因
c.乙胺丁醇
d.克霉唑
e.甲硝唑
57.指出下列叙述中哪些是正确的（）
a.吗啡是两性化合物
b.吗啡的氧化产物为双吗啡
c.吗啡结构中有甲氧基
d.天然吗啡为左旋性
e.吗啡结构中含哌嗪环
58.下列哪几点与利血平有关（）
a.在光作用下易发生氧化而失效
b.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效
c.可与亚硝酸加成，生成黄色产物
d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）
a.pka
b.脂溶性
c.5—取代基
d.5—取代基碳数目超过10个
e.直链酰脲
60.下列哪种药物可被水解（）
a.青霉素钠
b.环磷酰胺
c.氢氯噻嗪
d.吡哌酸
e.布洛芬
61.中枢兴奋药按其结构分类有（）
a.黄嘌呤类
b.酰胺类
c.吩噻嗪类
d.吲哚乙酸类
e.丁酰苯类
62.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）
a.顺铂
b.氟尿嘧啶
c.环磷酰胺
d.氮甲
e.甲氨喋呤
63.下列药物中无茚三酮显色反应的是（）a.巯嘌呤 b.氯胺酮 c.氨苄西林钠
d.氮甲
e.甲基多巴
64.青霉素钠具有下列哪些特点（）
a.在酸性介质中稳定
b.遇碱使β—内酰胺环破裂
c.溶于水不溶于有机溶剂
d.具有α—氨基苄基侧链
e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效
65.β—内酰胺酶抑制剂有（）
a.氨苄青霉素
b.克拉维酸
c.头孢氨苄
d.舒巴坦（青霉烷砜酸）
e.阿莫西林
66.下列药物属于肌肉松弛药的有（）
a.氯唑沙宗
b.泮库溴铵
c.维库溴铵
d.氯贝丁酯
e.利多卡因
67.模型（先导）化合物的寻找途径包括（）
a.随机筛选
b.偶然发现
c.由药物活性代谢物中发现
d.由抗代谢物中发现
e.天然产物中获得
68.下列哪几点与维生素d类相符（）
a.都是甾醇衍生物
b.其主要成员是d2、d3
c.是水溶性维生素
d.临床主要用于抗佝偻病
e.不能口服
69.下列药物中局部麻醉药有（）
a.盐酸氯胺酮
b.氟烷
c.利多卡因
d.γ—经基丁酸钠
e.普鲁卡因
70.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）
a.盐酸甲氧明
b.盐酸克仑特罗
c. 异丙肾上腺素
d.去甲肾上腺素
e.盐酸麻黄碱
解答
题号：56答案：a、c
解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。
因此本题的正确答案为a和c.
题号：57答案：a、b、d
解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。
铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为a、b、d.
题号：58答案：a、b、c、d
解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的n—亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为a、b、c、d.
题号：59答案：a、b、c
解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。因为5—位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5—位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件（ph＝7.4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。故本题正确答案为a、b、c.
题号：60答案：a、b、c
解答：青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为a、b、c.
题号：6l答案：a、b
解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为a、b.
题号：62答案：c、d
解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活性基团可以与dna中的碱基（主要是嘌呤环的7—位氮原子）形成共价键，影响dna的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于dna的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为c、d.
题号：63答案：a、b、d
解答：茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为a、b、d.
题号：64答案：b、c
解答：青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确答案为b、c.
题号：65答案：b、d
解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶（此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属β—内酰胺酶抑制刘。因此本题正确答案为b、d.
题号：66答案：a、b、c
解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为a、b、c.
题号：67答案：a、b、c、d、e
解答：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。本题的正确答案为a、b、c、d、e.
题号：68答案：a、b、d
解答：维生素d类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素d2和维生素d3，维生素d族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为a、b、d.
题号：69答案：c、e
解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确答案为c、e.
题号：70答案：c、d
解答：儿茶酚又称邻苯二酚。本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为c、d.
四、问答题
1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？
2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。
2、简述喹诺酮类的构效关系。
3、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？
4、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？
5、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。
6、简述大环内酯类抗生素和稳定性？
7、试述巴比妥类药物的一般合成通法。
8、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？
9、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？
10、药物化学结构修饰的目的是什么？
11、青霉素为什么不能制成水溶液注射剂？
12、简述磺胺增效剂TMP的作用机制？
13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
14、什么是药物化学结构修饰？修饰的目的是什么？
15、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？
药物化学试题及参考答案(10套)
试卷1：
一、单项选择题(共15题，每题2分，共30
1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （）
2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）
A.中枢兴奋
B.利尿
C.降压
D.消炎、镇痛、解热
E.抗病毒
3.吗啡的化学结构为：（）
4.苯妥英属于：( )
A.巴比妥类
B.噁唑酮类
C.乙内酰脲类
D.丁二酰亚胺类
E.嘧啶二酮类
5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：
A.1，4二氮卓环
B.1，4-苯二氮卓环
C.1，3-苯二氮卓环
D.1，5-苯二氮卓环
E.1，3-二氮卓环
6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）
A.水
B.酒精
C.氯仿
D.乙醚
E.石油醚
7.复方新诺明是由：（）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成
D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成
8.各种青霉素类药物的区别在于：（）
A.酰基侧链的不同
B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列
D.分子内环的大小不同
E.作用时间不同
9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）
10.氟尿嘧啶的化学名为：（）
A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
11.睾酮的化学名是：（）
A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇
B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇
D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇
E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯
12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）
A.2-酮式
B.3-酮式
C.4-酮式
D.醇酮式
E.烯醇式
13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.麻黄素
14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）
15.通常情况下，前药设计不用于：（）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性? （）
A.延长苯环与氨基间的碳链
B.去掉苯环上的酚羟基
C.在α-碳上引入甲基
D.在氨基上以较大的烷基取代
E.成盐
3.下列哪些与Atropine的结构相符? ( )
A.含有托烷(莨菪烷)结构
B.含有吡咯烷结构
C.含有哌啶环结构
D.含有四氢吡咯烷结构
E.含有吡啶环结构
4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：（）
A.多肽类抗生素
B.醌类抗生素
C.青霉素类抗生素
D.四环素类抗生素
E.氨基糖苷类抗生素
5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：（）
三、配伍选择题（共20题，每题1分，共20分) [1~5]
1.吗啡烃类镇痛药（）
2.吗啡喃类镇痛药( )
3.苯吗喃类镇痛药（）
4.哌啶类镇痛药（）
......
试卷2：
一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。
1、地西泮的化学结构式为：（）
2、Penicillin G在碱性条件下，生成：（)
A青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛
D.青霉醛加青霉胺
E.青霉烯酸
3、下列药物中,哪个不具有抗高血压的作用？( )
A.氯贝丁酯
B.甲基多巴
C.盐酸普萘洛尔
D.利血平
E.卡托普利
4、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （）
A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
C.6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥
D.6，7位上无氧桥
E.6，7位上有氧桥
5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符? （）
A.易溶于水，几乎不溶于乙醚
B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊
C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色
D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色
E.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液
6、维生素C与下列哪条叙述不符? （）
A.含有两个手性碳原子
B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强
C.结构中含有羧基，有酸性
D.有四种互变异构体
E.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯
7、睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是：（）
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用
8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为：（）
A.生物电子等排置换
B.立体位阻增大
C.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
D.供电子效应
E.增加反应活性
9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）
10.氟尿嘧啶的化学名为：（）A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮
E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
11、下列药物中不属于烷化剂的是：（）
12、下列哪条叙述与氯霉素不符? （）
A.构型为1R，2R
B.为D（-）-苏阿糖型异构体
C.具有重氮化偶合反应
D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成的酰化物与FeCl3生成紫色
E.能引起再生障碍性贫血
13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.麻黄素
14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）
15.通常情况下，前药设计不用于：（）
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
1、下列药物中，含有两个以上手性中心的是：（）
A.青霉素钠
B.氨苄西林
C.头孢氨苄
D.氯霉素
E.甲烯土霉素
2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用，可通过：（）
A.在C1（2）位引入双键
B.9α-位引入氟原子
C.C16α-位引入甲基
D.C10-位去甲基
E.C16β-位引入甲基
3、下列哪些与Atropine的结构相符? ( )
A.含有托烷(莨菪烷)结构
B.含有吡咯烷结构
C.含有哌啶环结构
D.含有四氢吡咯烷结构
E.含有吡啶环结构
4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有：（)
A.利福平
B.异烟肼
C.链霉素
D.水杨酸钠
E.卡那霉素
药物化学期末考试试卷(B) - 发
药物化学期末考试试卷(B) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题（24×2=48） 1、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 2、具有以下结构的药物是（）。 A、磺胺甲恶唑 B、丙磺舒 C、甲氧苄啶 D、别嘌醇 3、下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A、阿司匹林 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、吲哚美辛 4、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A、安乃近 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 5、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A、中枢兴奋 B、利尿 C、降压 D、消炎、镇痛、解热 6、吗啡分子结构中（）。 A、3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 B、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代 C、3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 D、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代 7、盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。 A、醇羟基 B、双键 C、叔胺基 D、酚羟基 8、下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。 A、分子中具有一个平坦的芳环结构 B、具有一个碱性中心 C、具有一个负离子中心 D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 9、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。 A、甲硫氨酸 B、亮氨酸 C、酪氨酸 D、甘氨酸 10、下列哪种性质与肾上腺素相符（）。 A、在酸性或碱性条件下均易水解 B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色 C、易溶于水而不溶于氢氧化钠 D、与茚三酮作用显紫色
药物化学简答题学习资料
药物化学简答题
一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 （1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。 （2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 （4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 （1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相？ 药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。） 药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学简答题
抗生素 1.抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素 2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。 3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5.奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6.简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基和C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇应慎用或禁用。 7.试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子水,生成8,9-脱水-6,9-半缩酮衍生物。然后C-12上的羟基与C-8-C-9双键加成,进行分子内环合,生成6,9,-9,12-螺旋酮。(2)①早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性。红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素②后期主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。在红霉素在酸降解反应中,参与反应的基团有C-9酮,C-6羟基,C-12羟基和C-8氢,因此结构修饰主要在这些部位进行。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素 8.氨基糖苷类抗生素有哪些共性？为什么氨基糖甙类抗生素易产生耐药性？ (1)共同特点:①结构:含氨基糖,碱性多元醇②抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+③作用机制相似:抑制核糖体蛋白质的合成④副作用相同,听觉毒性,肾毒性⑤易产生耐药性。(2)一些耐药菌会产生氨基糖苷钝化酶,使氨基糖苷类抗生素灭活。包括氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷腺苷转移酶。这些酶的作用均使卡那霉素失去活性。 9.为什么红霉素口服后生物利用度极低？ 水溶性小,只能口服,但在胃酸中不稳定,易分解迅速失去活性。 合成抗菌药
药物化学测试题
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学简答题86397教程文件
药物化学简答题 86397
简答题： 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？ 2. 氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？ 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？ 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？ 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？ 6.写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。 8.什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 10.药物化学的研究内容有哪些？ 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系？ 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点？作用机理？ 答：1（1）弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；（2）水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。（3）与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。（4）与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空 气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器，密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。 4. (1)在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
完整版药物化学试卷A
绝密★启用前 药物化学（二）试卷(A) 01759）（课程代码 分。每题的备选答案128题，每题一、A型选择题（最佳选择题）。共 评卷人复查人得分中只有一个最佳答案。 】1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 D. 抗心律失常降血脂 B. 利尿 C. 降血压A. 】【 2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 D. 对氨基苯酚类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类A. 吩噻嗪类 】3、呋塞米的利尿作用是由于 【 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 A. 抑制碳酸酐酶 】 4、阿司匹林的主要不良反应是【 造血系统损害肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.A. 肝毒性 B. 】、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 5 吡唑酮类水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. A. 苯胺类 B. 】【 6 .环鳞酰胺的结构属于磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 】【 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是双胍类降糖药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗
透性利尿药 】【、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是8 B. 制成酰胺 A. 增加氮原子的电子云密度 C. 降低氮原子的电子云密度 D. 氮原子上引入烯丙基 9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛 10、格列苯脲主要用于治疗 【】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病 药物化学试卷第1页（共6页） 11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是 【】 A. 吗啡 B. 布洛芬 C. 吲哚美辛 D. 二甲双胍 12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应 【】） A. 经结构改造增强其酸性 B. 经结构改造降低其碱性 C. 经结构改造增强其碱性 D. 经结构改造降低其酸性 13、下列哪种药物为生物烷化剂 【】 A. 卡莫司汀 B. 紫杉醇 C. 阿霉素 D. 顺铂 14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是 【】 A. α－受体拮抗剂 B. β2－受体激动剂 C. β－受体拮抗剂 D. β1－受体拮抗剂 15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为】【．氯霉素-G B．红霉素 C．链霉素 D A．青霉素 【 16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基 团】 D. 双键A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 哌啶环 【】 17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为 D．孕激素．雄激素 B．雌激素 C．糖皮质激素 A 【 18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在 于】） B．开创了从代谢拮抗寻找新药的途
药物化学期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学简答题 (1)
药物化学简答题 1、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？ （1）巴比妥类药物及苯妥英分子中，存在内酯胺－内酰亚胺互变异构质子，呈弱酸性，可制成钠盐供注射用； （2）其钠盐水溶液pH约10，不稳定，易发生水解开环反应，水解速度及产物与pH及温度有关； （3）此类钠盐水溶液室温放置时，一般水解生成直链酰脲类化合物而失效，在加热灭菌时则更加不稳定； 2、试分析吩噻嗪类药物的稳定性。 （1）该类药物具有的吩噻嗪母核，为良好的电子给予体，易氧化； （2）在空气中放置，逐渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化作用； （3）盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起氧化变质反应，使注射液pH下降； 3、.简述镇痛药的构效关系。 （1）分子结构中有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用；（2）分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合； （3）碱性中心与芳环几乎处于同一平面上，烃基部分突出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合； 4、分析吗啡不稳定性的原因及配制盐酸吗啡注射液所采取的稳定化措施。 (1)游离体吗啡分子结构中具有酚羟基及叔胺，所以呈酸碱两性，其水溶液在pH4时较稳定； (2)在中性或碱性条件下易被氧化变色；为防止吗啡注射液氧化变质，在配制时，应调pH3.0?4.0；加乙二胺四醋酸二钠减少重金属离子影响； (3)使用中性玻璃安瓿，充氮气驱氧；加亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸等作抗氧剂；采用100°C流通蒸气灭菌30分钟等； 5、试简述延缓和防止盐酸肾上腺素注射液氧化变质可采取的主要措施。 为了延缓本品氧化变质，因此药典规定本品注射液pH2.5?5.0； 加金属离子配合剂乙二胺四醋酸钠； 注射用水经二氧化碳或氮气饱和； 安瓿内同时充入上述气体；100°C流通蒸气灭菌15分钟； 并且遮光，减压严封，置阴凉处贮存； 6、.配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？ 配制盐酸肾上腺素注射液时，常加入抗氧剂，金属离子配合剂； 安瓿和注射用水内充惰性气体； 控制pH在3.6~4.0左右； 采用流通蒸气灭菌15分钟等措施; 这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构，性质不稳定，极易被氧化变质； 其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低;
药物化学习题集(附答案)
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
药物化学选择题(含答案)
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学简答题
抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成 青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解 生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉 醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心 不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子 的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉 积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨 骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子
(精选)药物化学试卷B卷答案及评分标准
徐州工程学院试卷答案及评分标准 2015 — 2016 学年第一学期课程名称药物化学及实验 试卷类型期末B 考试形式闭卷考试时间 100 分钟 命题人李昭 2015 年 12 月 4 日使用班级 12应化1、2 一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10 分） 1.安定是下列那个药物的商品名（ B ）A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯丙嗪 D．卡马西平 2.盐酸吗啡加热重排的产物是（ C ）A．双吗啡 B．苯吗喃 C．阿扑吗啡 D．N-氧化吗啡 3. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快? （ A ） A. 海索比妥pka8.4（未解离率90%） B. 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） C. 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） D. 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） 4.下列属于Ⅱ相代谢的是（ D ）A．水解反应 B．乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 5.临床上使用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（ A ）A．克拉维酸 B．头孢氨苄 C．西司他丁 D．氨曲南 的主要临床用途为（ D ） 6. 维生素K 3 A．防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等 B．防治各种黏膜及皮肤炎症等 C．防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等 D．防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等 7. 可用于利尿降压的药物是（ C ）A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．辛伐他汀 8.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是（ D ）
A．联苯双酯 B．青蒿素 C．水飞蓟宾 D．双环醇 9. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( A ) A．5-羟色胺 B. 组胺 C.多巴胺 D. 肾上腺素 10.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为 ( B ) A．供电子效应 B.生物电子等排 C.增大立体位阻 D.改变理化性质二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分） （×）1．6-APA是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。 （√）2．氨基糖苷类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。（√）3．阿司匹林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。（×）4．药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。 （×）5．非甾体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。 （√）6．联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。（×）7．维生素C为脂溶性的维生素。 （√）8．维生素D 3的活性代谢产物为1α,25-二羟基D 3 。 （×）9．西咪替丁属于质子泵抑制剂。 （√）10. 齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。 三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途（共 10小题，每题2 分，共计20分） 1．药物名称临床用途 地西泮镇静催眠药 2. 卡马西平抗癫痫药