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药物化学章节习题及答案(完整完美版)

药物化学章节习题及答案(完整完美版)
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第一章绪论

一、单项选择题

1-1、下面哪个药物的作用与受体无关

A. 氯沙坦

B. 奥美拉唑

C. 降钙素

D. 普仑司特

E. 氯贝胆碱

1-2、下列哪一项不属于药物的功能

A. 预防脑血栓

B. 避孕

C. 缓解胃痛

D. 去除脸上皱纹

E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢

B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基

D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为

A. 化学药物

B. 无机药物

C. 合成有机药物

D. 天然药物

E. 药物

1-5、硝苯地平的作用靶点为

A. 受体

B. 酶

C. 离子通道

D. 核酸

E. 细胞壁

二、配比选择题

[1-6-1-10]

A. 药品通用名

B. INN名称

C. 化学名

D. 商品名

E. 俗名

1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol

1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚

三、比较选择题

[1-11-1-15]

A. 商品名

B. 通用名

C. 两者都是

D. 两者都不是

1-11、药品说明书上采用的名称

1-12、可以申请知识产权保护的名称

1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称

1-14、医生处方采用的名称

1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是

A. 发现与发明新药

B. 合成化学药物

C. 阐明药物的化学性质

D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用

E. 剂型对生物利用度的影响

1-17、已发现的药物的作用靶点包括

A. 受体

B. 细胞核

C. 酶

D. 离子通道

E. 核酸

1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点

A. 卡托普利

B. 溴新斯的明

C. 降钙素

D. 吗啡

E. 青霉素

1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A. 药物可以补充体内的必需物质的不足

B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E. 药物没有毒副作用

1-20、下列哪些是天然药物

A. 基因工程药物

B. 植物药

C. 抗生素

D. 合成药物

E. 生化药物

1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括

A. 通用名

B. 俗名

C. 化学名(中文和英文)

D. 常用名

E. 商品名

1-22、下列药物是受体拮抗剂的为

A. 可乐定

B. 心得安

C. 氟哌啶醇

D. 雷洛昔芬

E. 吗啡

1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是

A. 紫杉醇

B. 苯海拉明

C. 西咪替丁

D. 氮芥

E. 甲氧苄啶

1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究

A. 计算机技术

B. PCR技术

C. 超导技术

D. 基因芯片

E. 固相合成

1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体

A. 阿替洛尔

B. 可乐定

C. 沙丁胺醇

D. 普萘洛尔

E. 雷尼替丁

五、问答题

1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?

1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?

1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

1-30、简述药物的分类。

1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜?

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成

A. 绿色络合物 b. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀 d. 氨气

E. 红色溶液

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀

2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A. 双吗啡 b. 可待因

C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡

E. N-氧化吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼

C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮

E. 喷他佐辛

2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为

N

N N N

O

O

R1

3

R7

A. H、CH3、CH3

B. CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H

D. H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是

A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色

E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化 b. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子

E. 侧链去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是

A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物

B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物

D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

二、配比选择题

[2-11~2-15]

A. 苯巴比妥

B. 氯丙嗪

C. 咖啡因

D. 丙咪嗪

E. 氟哌啶醇

2-11、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f ]氮杂卓-5丙胺

2-12、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

2-13、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

2-14、2-氯-N,N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

2-15、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

[2-16~2-20]

A. 作用于阿片受体

B. 作用多巴胺体

C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

2-16、美沙酮2-17、氯丙嗪

2-18、卤加比2-19、咖啡因

2-20、唑吡坦

三、比较选择题

[2-21~2-25 ]

A. 异戊巴比妥

B. 地西泮

C. A和B 都是

D. A 和B都不是

2-21、镇静催眠药2-22、具有苯并氮杂卓结构2-23、可作成钠盐2-24、易水解

2-25、可用于抗焦虑

[2-26~2-30 ]

A. 吗啡

B. 哌替啶

C. A和B都是

D. A和B都不是

2-26、麻醉药2-27、镇痛药

2-28、主要作用于μ受体2-29、选择性作用于κ受体

2-30、肝代谢途径之一为去N ?甲基

[2-31~2-35 ]

A. 氟西汀

B. 氯氮平

C. A 和B都是

D. A和B都不是

2-31、为三环类药物2-32、含丙胺结构

2-33、临床用外消旋体2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂2-35、非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:

A. pKa

B. 脂溶性

C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2-37、巴比妥类药物的性质有:

A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C. 具有抗过敏作用

D. 作用持续时间与代谢速率有关

E. pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高

2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B. 氮上的烷基化

C. 1位的脱氢

D. 羟基的烷基化

E. 除去D环

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体

A. 哌替啶

B. 喷他佐辛

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

2-40、中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗解救农药中毒

E. 老年性痴呆的治疗

2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A. 帕罗西汀

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 文拉法辛

E. 舍曲林

2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌嗪

D. 丁酰苯

E. 哌嗪环

2-43、具三环结构的抗精神失常药有

A. 氯丙嗪

B. 利培酮

C. 洛沙平

D. 舒必利

E. 地昔帕明

2-44、镇静催眠药的结构类型有

A. 巴比妥类

B. 三环类

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 西坦类

2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有:

A. 尼可刹米

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

五、问答题

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?

2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因?

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?

2-51、根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

2-55、请叙述说卤加比(pragabide)作为前药的意义。

2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性

C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium bromide

B. Orphenadrine

C. Propantheline bromide

D. Benactyzine

E. Pirenzepine

3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是

A. 可激动α和β受体

B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质

D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是

A. (1S2R)

H N

OH

B.

C.

D.

E. 上述四种的混合物

3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型

A. 乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类

3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用

A. Chlorphenamine

B. Clemastine

C. Acrivastine

D. Loratadine

E. Cetirizine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为

X Ar

O Cn

N

A. -O -

B. -NH -

C. -S -

D. -CH 2-

E. -NHNH -

3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是

A. Procaine 有芳香第一胺结构

B. Procaine 有酯基

C. Lidocaine 有酰胺结构

D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短

E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11-3-15]

A. 溴化N -甲基-N -(1-甲基乙基)-N -[2-(9H -呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵

B. 溴化N ,N ,N -三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

C. (R )-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

D. N ,N -二甲基- -(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

E. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenamine maleate 3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride 3-15、Neostigmine bromide

[3-16-3-20]

A.

O

NH 2

O

N +

. Cl -

B.

OH

H N

HO

HO

C.

N

O

OH

O

D.

2HCl

O

O

OH

Cl

N

N

E.

H N

N

O

·HCl·H 2O

3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride 3-18、Atropine

3-19、Lidocaine hydrochloride

3-20、Bethanechol chloride

[3-21-3-25]

A.

-

O

O B.

HN

N

O

N N

F

C.

HBr

N

D.

N

N O

O Cl

E.

+

+

N

O

O

O

O

O

O N

O O

O

O

O

O

S

O

O O -

. 2

3-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine 3-24、Atracurium besilate 3-25、Pancuronium bromide

[3-26-3-30]

A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色

B. 用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失 3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide 3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride 3-30、Atropine

[3-31-3-35]

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳

C. 麻醉辅助药

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E. 用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide 3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine 3-35、Atropine sulphate

三、比较选择题 [3-36-3-40]

A. Pilocarpine

B. Donepezil

C. 两者均是

D. 两者均不是 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37、M 胆碱受体拮抗剂

3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构

3-40、含三环结构

[3-41-3-45]

A. Scopolamine

B. Anisodamine

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类

3-43、含三元氧环结构3-44、其莨菪烷6位有羟基

3-45、拟胆碱药物

[3-46-3-50]

A. Dobutamine

B. Terbutaline

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性β受体激动剂

3-48、选择性β2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架

3-50、含叔丁基结构

[3-51-3-55]

A. Tripelennamine

B. Ketotifen

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂

3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药

3-55、非镇静性抗组胺药

[3-56-3-60]

A. Dyclonine

B. Tetracaine

C. 两者均是

D. 两者均不是

3-56、酯类局麻药3-57、酰胺类局麻药

3-58、氨基酮类局麻药3-59、氨基甲酸酯类局麻药

3-60、脒类局麻药

四、多项选择题

3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时,活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine分子中不具有季铵结构,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长

C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide

3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构

N

(CH 2)n

X

C R 1

R 2

R 3

A. R 1和R 2为相同的环状基团

B. R 3多数为OH

C. X 必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好 3-64、Pancuronium bromide

A. 具有5α-雄甾烷母核

B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代

D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性激素活性

3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A. 饱和水溶液呈弱碱性

B. 易氧化变质

C. 受到MAO 和COMT 的代谢

D. 易水解

E. 易发生消旋化

3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S 构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长

D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H 1受体选择性高,对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

3-68、下列关于mizolastine 的叙述,正确的有

A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢,且代谢物无活性

C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场,但mizolastine 在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子,但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中,只有很弱的碱性

3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式,则

n ( )

R 1

Y

Z

N R 2

R 3

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变

B. Z 部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n 等于2-3为好

D. Y 为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降

3-70、Procaine具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化-偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性

五、问答题

3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?

3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。

3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?

HO HO

NHCH3 OH

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。

3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?

3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

3-78、简述atropine的立体化学。

第四章循环系统药物

一、单项选择题

4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇

B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸

4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是

A. H N O

N N B. H N

O

O

O

NO2

O

C.

D.

O OH

O

E.

O

O

I

I

O

N

4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于:

A. 抗高血压

B. 降血脂

C. 心力衰竭

D. 抗凝血

E. 胃溃疡

4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫卓

D. 硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀

4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A. Clofibrate

B. Lovastatin

C. Digoxin

D. Nitroglycerin

E. Losartan

4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:

A. 硫酸奎尼丁

B. 盐酸美西律

C. 卡托普利

D. 华法林钠

E. 利血平

4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:

A. 甲基多巴

B. 氯沙坦

C. 利多卡因

D. 盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平

4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa

B. Ⅰb

C. Ⅰc

D. Ⅰd

E. 上述答案都不对

4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:

A. 依普沙坦

B. 氯沙坦

C. 坎地沙坦

D. 厄贝沙坦

E. 缬沙坦

4-10 . 下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物?A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀

C. 洛伐他汀

D. 普伐他汀

E. 阿托伐他汀

二、配比选择题

[4-11~4-15]

A. 利血平

B. 哌唑嗪

C. 甲基多巴

D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

4-11. 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰

4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管

4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4-14. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢α2受体,扩血管

4-15. 作用于交感神经末梢,抗高血压

[4-16~4-20]

A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯,为一前药

E. 为一种前药,在体内,内酯环水解为β--羟基酸衍生物才具活性

4-16. Lovastatin 4-17. Captopril

4-18. Diltiazem 4-19. Enalapril

4-20. Losartan

三、比较选择题

[4-21~4-25]

A. 硝酸甘油

B. 硝苯地平

C. 两者均是

D. 两者均不是

4-21. 用于心力衰竭的治疗4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末

4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体4-24. 分子中含硝基

4-25. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状

[4-26~4-30]

A. Propranolol hydrochloride

B. Amiodarone hydrochloride

C. 两者均是

D. 两者均不是

4-26. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿4-27. 易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水4-28. 吸收慢,起效极慢,半衰期长4-29. 应避光保存

4-30. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:

A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基< 环烷基< 苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有:

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔

C. 拉贝洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

4-33. Quinidine的体内代谢途径包括:

A. 喹啉环2`-位发生羟基化

B. O-去甲基化

C. 奎核碱环8-位羟基化

D. 奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于: A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂

4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是: A.

2

O 2

B.

Cl

O

O

O O

C.

D.

N

O OH

E. O

O HO O

4-36. 硝苯地平的合成原料有:

β-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯

4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是: A. N –去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N –去乙基化合物 D. N –去甲基化合物 E. S-氧化

4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是: A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于ADP 受体拮抗剂

4-39. 作用于神经末梢的降压药有: A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明

4-40. 关于地高辛的说法,错误的是: A. 结构中含三个-d-洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性

五、问答题

4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。 4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4-44. 以captopril 为例,简要说明ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服captopril 的

缺点及对其进行结构改造的方法。

4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 4-46. 简述NO donor drug 扩血管的作用机制。

4-47. Lovartatin 为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.

4-48. 根据高血脂症的定义,简述调血脂药物的分类,并说明每类药物的作用机制。

第 五 章 消化系统药物一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A. 三唑仑

B.唑吡坦

C. 西咪替丁

D. 盐酸丙咪嗪

E. 咪唑斯汀

5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为

A. 尼扎替丁

B. 罗沙替丁

C. 甲咪硫脲

D. 乙溴替丁

E. 雷尼替丁

5-3、下列药物中,具有光学活性的是

A. 西咪替丁

B. 多潘立酮

C. 双环醇

D. 昂丹司琼

E. 联苯双酯

5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。

A. 五倍子

B. 五味子

C. 五加皮

D. 五灵酯

E. 五苓散

5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A. 环系不同

B. 11位取代不同

C. 20位取代的光学活性不同

D. 七位取代基不同

E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10]

A. N

N H

S

H N H N N

CN

B.

N

O

H N O

O

O

C.

N S

N S

H N NO 2

NH

D.

N S O NH 2NH 2O

N S N

NH 2

H 2N

E.

5-6、西咪替丁5-7、雷尼替丁

5-8、法莫替丁5-9、尼扎替丁

5-10、罗沙替丁

[5-11-5-15]

A. 地芬尼多

B. 硫乙拉嗪

C. 西咪替丁

D. 格拉司琼

E. 多潘立酮

5-11、5-HT3受体拮抗剂5-12、H1组胺受体拮抗剂5-13、多巴胺受体拮抗剂5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂5-15、H2组胺受体拮抗剂

[5-16-5-20]

A. 治疗消化不良

B. 治疗胃酸过多

C. 保肝

D. 止吐

E. 利胆

5-16、多潘立酮5-17、兰索拉唑

5-18、联苯双酯5-19、地芬尼多

5-20、熊去氧胆酸

三、比较选择题

[5-21-5-25]

A. 水飞蓟宾

B. 联苯双酯

C. 二者皆有

D. 二者皆无

5-21、从植物中提取5-22、全合成产物

5-23、黄酮类药物5-24、现用滴丸

5-25、是新药双环醇的先导化合物

[5-26-5-30]

A. 雷尼替丁

B. 奥美拉唑

C. 二者皆有

D. 二者皆无

5-26、H1受体拮抗剂5-27、质子泵拮抗剂

5-28、具几何活性体5-29、不宜长期服用

5-30、具雌激素样作用

[5-31-5-35]

A. 多潘立酮

B. 西沙比利

C. 二者皆是

D. 二者皆不是

5-31、促动力药5-32、有严重的锥体外系的不良反应5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来5-34、口服生物利用度较低

5-35、与一些药物合用,可导致严重的心脏不良反应

四、多项选择题

5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构(BDE)

A. 含有咪唑环

B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环

D. 含有硝基

E. 含有氮酸结构的优势构象

5-37、属于H2受体拮抗剂有(AD)

A. 西咪替丁

B. 苯海拉明

C. 西沙必利

D. 法莫替丁

E. 罗沙替丁醋酸酯

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有(BCE)

A. 联苯双酯

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁

D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有(ACE)

A. 联苯双酯

B. 多潘立酮

C. 水飞蓟宾

D. 熊去氧胆酸

E. 乳果糖

5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有(AD)

A. 取代的苯甲酰胺类

B. 三环类

C. 二苯甲醇类

D. 吲哚甲酰胺类

E. 吡啶甲基亚砜类

5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是

A. 西咪替丁

B. 雷尼替丁

C. 乙溴替丁

D. 法莫替丁

E. 拉呋替丁

5-42可用作镇吐的药物有

A. 5-HT3拮抗剂

B. 选择性5-HT重摄取抑制剂

C. 多巴胺受体拮抗剂

D. H2受体拮抗剂

E. M胆碱受体拮抗剂

五、问答题

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?

5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

5-46、以联苯双酯的发现为例,叙述如何从传统药物(中药)中发现新药?

5-47、试解释,奥美拉唑的活性形式并无光学活性,为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。

5-48、在欧洲药典(2000版)雷尼替丁盐酸盐的条目下,记载了一些雷尼替丁的杂质,如下图。试从药物合成路线出发,说明这些杂质可能的来源。

O2N

N CH3

O

H 1

N

S

N S NH2

2

N

S

N S N NO

2

NH2

CH3

3

N

S

N S

H

N

NO2

O

4

N

S

N OH

5

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题:

6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬

B. 阿司匹林

C. 双氯芬酸

D. 萘普生

E. 萘丁美酮

6-2、下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

E. 酮洛芬

6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

E. 保泰松

6-4、下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性

A. 萘丁美酮

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

E. 阿司匹林

6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺

B. 5-羟色胺

C. 慢反应物质

D. 赖氨酸

E. 组胺酸

6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A. 中枢兴奋

B. 抗血栓

C. 降血脂

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛

6-8、下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解

B. 具有旋光性

C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

D. 易溶于水,味微苦

E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色

6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?

A. 葡萄糖醛酸结合物

B. 硫酸酯结合物

C. 氮氧化物

D. N-乙酰基亚胺醌

E. 谷胱甘肽结合物

6-10、下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E. COX-2在炎症细胞的活性很低

二、配比选择题

[6-11~6-15]

A. HO O

O O

B.

HO H

N

O

C.

N

N O

O

OH D.

S

O

O

N

OH O

N

H

N

E. O OH

H

N

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

最新药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少() a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救

药物化学简答题

抗生素 1.抗生素按化学结构可分为哪几大类?各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素 2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。 3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4.为什么青霉素G不能口服?而青霉素V却可以口服?为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型? 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5.奥格门汀是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6.简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基和C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇应慎用或禁用。 7.试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子水,生成8,9-脱水-6,9-半缩酮衍生物。然后C-12上的羟基与C-8-C-9双键加成,进行分子内环合,生成6,9,-9,12-螺旋酮。(2)①早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性。红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素②后期主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。在红霉素在酸降解反应中,参与反应的基团有C-9酮,C-6羟基,C-12羟基和C-8氢,因此结构修饰主要在这些部位进行。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素 8.氨基糖苷类抗生素有哪些共性?为什么氨基糖甙类抗生素易产生耐药性? (1)共同特点:①结构:含氨基糖,碱性多元醇②抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+③作用机制相似:抑制核糖体蛋白质的合成④副作用相同,听觉毒性,肾毒性⑤易产生耐药性。(2)一些耐药菌会产生氨基糖苷钝化酶,使氨基糖苷类抗生素灭活。包括氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷腺苷转移酶。这些酶的作用均使卡那霉素失去活性。 9.为什么红霉素口服后生物利用度极低? 水溶性小,只能口服,但在胃酸中不稳定,易分解迅速失去活性。 合成抗菌药

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药物化学简答题 86397

简答题: 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质? 2. 氯丙嗪的结构不稳定,在空气和日光作用下,可能有哪些变化?应采取什么措施? 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素? 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么? 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式? 6.写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长? 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些?请举例说明。 8.什么是局部麻醉药?局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科? 10.药物化学的研究内容有哪些? 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系? 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点?作用机理? 答:1(1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;(2)水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。(3)与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。(4)与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳定,无论其固体或水溶液,在空 气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器,密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为,又能解离成离子发挥作用,同时药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关:药物在体内代谢则药物作用时间短,反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,由于不易氧化而不易消除,因而作用时间长;当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,故作用时间短。 4. (1)在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查,如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。

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药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学简答题学习资料

药物化学简答题

一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点,参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征,设计新的活性化合物分子; 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性; 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物; 4.研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间关系(构毒关系); 5.寻找,发现新药,设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段,即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 (1)靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作,影响靶分子确定的因素很多,主要有用于治疗的疾病类型,临床要求,筛选方法和模型的建立。 (2)靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

(3)先导化合物发现:①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 (4)先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究,对于先导化合物,不仅要求其具有亲和性,一定的活性和选择性,还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 (1)前期开发:药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”(致癌,致畸,致突变)试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。(2)后期开发:长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用(即有效性和安全性),还有药物的纯度(含量和杂质)。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相? 药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。(药代动力学研究内容。) 药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化,导致宏观上可以观察到的活性或毒性。(药理学或毒理学研究内容。)

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 (一) 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中 的过氧键是必要的药效团。 (二) 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A.药物脂水分配系数越大,活性越高 B.药物脂水分配系数越小,活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。(C)

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素(C)。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是(C) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C) 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C) A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为(A) A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安;抗心律失常药 C.消心痛;血管扩张药 D.心痛定;钙通道阻滞药 16、阿司匹林是(D) A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题 一、单项选择题 1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚 D .盐酸利多卡因 E .盐酸布比卡因 2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服 D .与茚三酮溶液呈颜色反应 E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4.化学结构如下的药物是( ) A .头孢氨苄 B .头孢克洛 C .头孢哌酮 D .头孢噻肟 E .头孢噻吩 5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺 B .6-氨基上的酰基侧链发生水解 C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是() A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素() A.大环内酯类B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类D.四环素类 E.氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂() A.氨苄西林B.氨曲南 C.克拉维酸钾D.阿齐霉素 E.阿莫西林 9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素 10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A.氨苄西林B.氯霉素 C.泰利霉素D.阿齐霉素 E.阿米卡星 11.阿莫西林的化学结构式为() a. b. c. d. e.

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码(008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256)

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1: 一、单项选择题 (共15题,每题2分,共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂() 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:() A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为:() 4.苯妥英属于: ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:() ,4二氮卓环,4-苯二氮卓环,3-苯二氮卓环 ,5-苯二氮卓环,3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂() A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由:() A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于:() A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式() 10.氟尿嘧啶的化学名为:() 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是:() A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定() 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物() A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:() 15.通常情况下,前药设计不用于:() A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间

药物化学简答题 (1)

药物化学简答题 1、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂? (1)巴比妥类药物及苯妥英分子中,存在内酯胺-内酰亚胺互变异构质子,呈弱酸性,可制成钠盐供注射用; (2)其钠盐水溶液pH约10,不稳定,易发生水解开环反应,水解速度及产物与pH及温度有关; (3)此类钠盐水溶液室温放置时,一般水解生成直链酰脲类化合物而失效,在加热灭菌时则更加不稳定; 2、试分析吩噻嗪类药物的稳定性。 (1)该类药物具有的吩噻嗪母核,为良好的电子给予体,易氧化; (2)在空气中放置,逐渐变为红棕色,日光及重金属离子有催化作用; (3)盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起氧化变质反应,使注射液pH下降; 3、.简述镇痛药的构效关系。 (1)分子结构中有一个平坦的芳香结构部分,通过范德华引力与受体的平坦区相互作用;(2)分子中应具有一个碱性中心,在生理pH条件下,大部分电离为阳离子,并能够与受体表面的阴离子部位结合; (3)碱性中心与芳环几乎处于同一平面上,烃基部分突出于平面的前方,以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合; 4、分析吗啡不稳定性的原因及配制盐酸吗啡注射液所采取的稳定化措施。 (1)游离体吗啡分子结构中具有酚羟基及叔胺,所以呈酸碱两性,其水溶液在pH4时较稳定; (2)在中性或碱性条件下易被氧化变色;为防止吗啡注射液氧化变质,在配制时,应调pH3.0?4.0;加乙二胺四醋酸二钠减少重金属离子影响; (3)使用中性玻璃安瓿,充氮气驱氧;加亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸等作抗氧剂;采用100°C流通蒸气灭菌30分钟等; 5、试简述延缓和防止盐酸肾上腺素注射液氧化变质可采取的主要措施。 为了延缓本品氧化变质,因此药典规定本品注射液pH2.5?5.0; 加金属离子配合剂乙二胺四醋酸钠; 注射用水经二氧化碳或氮气饱和; 安瓿内同时充入上述气体;100°C流通蒸气灭菌15分钟; 并且遮光,减压严封,置阴凉处贮存; 6、.配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施?为什么? 配制盐酸肾上腺素注射液时,常加入抗氧剂,金属离子配合剂; 安瓿和注射用水内充惰性气体; 控制pH在3.6~4.0左右; 采用流通蒸气灭菌15分钟等措施; 这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构,性质不稳定,极易被氧化变质; 其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低;

药物化学期末考试试题

综合四 一、名词解释并举例说明:(共4题,每题5分,) 1,药品的商品名2,非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4,新化学实体 二、简答题:(共3题,每题10分,共30分) 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响,并举例说明。 三、A型选择题(最佳选择题,15题,每题1分,共15分),每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中,不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸 E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收,无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、B型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1.对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C 5.醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称,药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称,就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名(中文和英文)√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下 列药物为抗肿瘤药的是

药物化学简答题

抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类?各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成 青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解 生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉 醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心 不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服?而青霉素V却可以口服?为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型? 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子 的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉 积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨 骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子

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