黄酮

黄酮

中文名称：黄酮

定义：一大类以苯色酮环为基础的酚类化合物。植物中由苯丙氨酸产生的肉桂酰辅酶A，

经碳链延长环化生成的查耳酮，再衍生成的各种α苯基衍生物。其中有些可用于心血管

病的治疗。

应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；新陈代谢（二级学科）

黄酮类化合物泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连结而成的一系列化合物，其基本母核为2-苯基色原酮。黄酮类化合物结构中常连接有酚羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等官能团。此外，它还常与糖结合成苷。

分类根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将主要的天然黄酮类化合物分类：黄酮类（flavones）、黄酮醇（flavonol）、二氢黄酮类（flavonones）、二氢黄酮醇类(flavanonol）、花色素类（anthocyanidins）、黄烷-3，4二醇类（flavan-3,4-diols）、双苯吡酮类（xanthones）、查尔酮(chalcones）和双黄酮类（biflavonoids）等十五种。另外，还有一些黄酮类化合物的结构很复杂，其中包括榕碱及异榕碱等生物碱型黄酮。

根据B环连接位置（2为或3为）、C环氧化程度、C环是否成环等将黄酮类化合物分为以下七大类。

1．黄酮和黄酮醇

这里指的是狭义的黄酮，即2－苯基色原酮（2-苯基苯并γ吡喃酮）类，此类化合物数量最多，尤其是黄酮醇。

如芫花中的芹菜素、金银花中的木犀草素属于黄酮类；银杏中的山奈素和槲皮素属于黄酮醇类。

2．二氢黄酮和二氢黄酮醇

与黄酮和黄酮醇相比，其结构中C环C2-C3位双键被饱和，他们在植物体内常与相应的黄酮和黄酮醇共存。

如甘草中的甘草素、橙皮中的橙皮苷均属于二氢黄酮类；满山红中的二氢槲皮素、桑枝中的二氢桑色素均属于二氢黄酮醇类。

3．异黄酮和二氢异黄酮

异黄酮类为具有3－苯基色原酮基本骨架的化合物，与黄酮相比其B环位置连接不同。

如葛根中的葛根素、大豆苷及大豆素均为异黄酮。

二氢异黄酮类可看作是异黄酮类C2和C3双键被还原成单键的一类化合物。

如中药广豆根中的紫檀素就属于二氢异黄酮的衍生物。

4．查耳酮和二氢查耳酮类

查耳酮的主要结构特点是C环未成环，另外定位也与其他黄酮不同。其可以看作是二氢黄酮在碱性条件下C环开环的产物，两者互为同分异构体，常在植物体内共存。同时两者的转变伴随着颜色的变化。

二氢查耳酮在植物界分布极少。中药红花中的红花苷为查耳酮类。红花在开花初期时，花中主要成分为无色的新红花苷（二氢黄酮类）及微量红花苷，故花冠是淡黄色；开花中期花中主要成分为黄色的红花苷，故花冠为深黄色；开花后期则变成红色的醌式红花苷，故花冠为红色。

5．橙酮类

可看作是黄酮的C环分出一个碳原子变成五元环，其余部位不变，但C原子定位也有所不同。是黄酮的同分异构体，属于苯骈呋喃的衍生物，又名噢哢。

如黄花波斯菊花中含有的硫磺菊素就属于此类。

6．花色素和黄烷醇类

花色素类是一类以离子形式存在的色原烯的衍生物。广泛存在于植物的花、果、叶、茎等部位，是形成植物蓝、红、紫色的色素。

由于花色素多以苷的形式存在，故又称花色苷。如矢车菊素、飞燕草素、天竺葵素等属于此类。

黄烷醇类生源上是由二氢黄酮醇类还原而来，可看成是脱去C4位羰基氧原子后的二氢黄酮醇类。

黄烷-3-醇在植物界分布很广，如（+）儿茶素(catechin)和（–）表儿茶素(epicatechin）。故又称为儿茶素类。

7．其他黄酮类：

此类化合物大多不符合C6-C3-C6的基本骨架，但因具有苯并γ-吡喃酮结构，我们也将其归为黄酮类化合物。

双黄酮类是由二分子黄酮衍生物通过C-C键或C-O-C键聚合而成的二聚物。如银杏叶中含有的银杏素即为C-C键相结合的双黄酮衍生物。

高异黄酮：和异黄酮相比，其B环和C环之间多了一个—CH2—，如中药麦冬中存在的麦冬高异黄酮A(ophiopogononeA)。

呋喃色原酮：即色原酮的C6—C7位并上一个呋喃环。如凯刺种子和果实中得到的凯林属于此类。

苯色原酮：即色原酮的C6—C7位并上一个苯环。如决明子中含有的红镰酶素属于此类。

发展史黄酮类化合物的发现历史十分悠久。早在廿世纪30年代初，欧洲一位药物化学家在研究柠檬皮的乙醇提取物时无意中得到一种白色结晶，将其命名为“维生素P”。动物试验证实：维生素P的抗坏血作用胜过维生素C10倍。2年后，这位科学家进一步发现：维生素P实际上是一种由黄酮组成的混合物而非单一物质，故后来有人形象化地将维生素P更名为柠檬素。据后人研究，柠檬素含多种黄酮，其主要组分为橙皮苷。这位最早发现维生素P 的科学家在8年后荣获诺贝尔化学奖。遗憾的是，包括柠檬素在内的黄酮的药用研究却始终未有实质性进展。

黄酮类化合物作为保健产品首次引起国际医药界的注意是在廿世纪八十年代末。法国一家保健食品厂商率先推出具有市场引导作用的黄酮类保健新品“碧萝芷”（Pycnogenol）。它是从法国地中海沿岸地区生长的一种主要树种“滨海松”树皮中提取的一种黄酮混合物。由于碧萝芷能预防和治疗西方国家极为常见的冠心病与心肌梗塞等心血管疾病，故上市后销售情况极为红火。在上市10年以后，临床医学研究人员不断发现碧萝芷有不少令人感兴趣的新用途，其中包括抗哮喘、防止长期抽烟引起的脑动脉硬化与脑血栓形成以及降血压作用等。据科学家研究，法国生产的碧萝芷含有极其复杂的黄酮成分，其中包括：儿茶素、表倍儿茶素、紫杉素、原花青素及其单体、2倍体、3倍体与多倍体混合物。正是这些复杂的黄酮构成碧萝芷多样化药理作用的基础。

性质天然黄酮类化合物多以苷类形式存在，并且由于糖的种类、数量、联接位置及联接方式不同可以组成各种各样黄酮苷类。组成黄酮苷的糖类包括单糖、双糖、三糖和酰化糖。黄酮苷固体为无定形粉末，其余黄酮类化合物多为结晶性固体。黄酮类化合物不同的颜色为天然色素家族添加了更多色彩。这是由于其母核内形成交叉共轭体系，并通过电子转移、重排，使共轭链延长，因而显现出颜色。黄酮苷一般易溶于水、乙醇、甲醇等极性强的溶剂中；

总黄酮、多酚含量的测定

燕麦总黄酮含量的测定 一、仪器 紫外-可见分光光度计、分析天平、低速离心机、超声波提取器、恒温水浴锅、粉碎机、pH计、10mL容量瓶15个、10mL具塞试管、100mL烧瓶、10mL离心管10个、试管架2个 二、药品 芦丁标准品40mg、无水乙醇1000mL、亚硝酸钠500g、硝酸铝500g、NaOH 500g 三、实验步骤 （一）、样品处理及总黄酮的提取 1. 将样品籽粒分别称取 2.5 g置于小信封里，80℃烘干24 h。 2. 研成粉末，称取500±2 mg样品于10 mL离心管中，使样品位于试管底部（重复3次）。 3. 每管加4 mL 60％乙醇，放水浴锅60℃浸提2 h。6000 r/min离心10 min，离心后取上清液于10 mL容量瓶中。 4. 再向离心管中加4 mL的60％乙醇，放水浴锅60℃浸提1 h。6000 r/min离心10 min，离心后取上清液于相应的10 mL容量瓶中。60％乙醇定容至10 mL，待测。 （二）、标准曲线绘制 1. 精确量取浓度200 μg/mL芦丁标准溶液0、0.2、0.4、0.8、1.2、1.6、 2.0 mL 分别置于10 mL容量瓶中。 2. 向容量瓶中分别加60％乙醇5、4.8、4.6、4.2、 3.8、3.4、3.0 mL。 3. 然后加5％亚硝酸钠0.3 mL，摇匀，静置6 min。 4. 再加10％硝酸铝0.3 mL，摇匀，静置6 min。 5. 加4％氢氧化钠4.0 mL，用60%的乙醇定容至刻度，摇匀，静置12 min。 6. 于510 nm波长下测定吸光度，并以芦丁标准浓度值为纵坐标，以吸光度为横坐标，绘制标准曲线。 （三）、样品提取液总黄酮含量的测定 准确吸取总黄酮提取液2.0 mL于10 mL容量瓶中，按二的方法测定吸光度，

天然黄酮类化合物的药理活性及分离提取

黄酮类化合物是自然界广泛存在的一类化合物，在高等植物体内分布较多。本文对黄酮类化合物的结构与药理活性、提取分离方法等研究进展进行了综述，并对该领域的研究热点进行了展望。 １黄酮类化合物结构特点及分布 黄酮类化合物是一类自然界中广泛分布的多酚类物质。现泛指具有１５个碳原子的多元酚类化合物，其中2个芳环（Ａ环、Ｂ环）之间以一个三碳链（Ｃ３）相连，其骨架可用Ｃ６鄄Ｃ３鄄Ｃ６表示。 由于分子中有一个酮式羰基，故第一位上的氧原子具碱性，能与强酸成盐，天然黄酮类化合物母核上常含有羟基、甲氧基、异戊烯氧基等取代基。这些助色团的存在，使该类化合物多显黄色，故称黄酮或黄碱素［１］。 根据三碳链结构的氧化程度以及Ｂ环的连接位置等特点，黄酮类化合物可分为：黄酮和黄酮醇；异黄酮；异黄烷酮（又称二氢异黄酮）；黄烷酮（又称二氢黄酮）和黄烷醇（又称二氢黄酮醇）；橙酮（又称澳咔）；查耳酮；二氢查耳酮；黄烷和黄烷醇；黄烷二醇（３，４）（又称白花色苷元）［２］。黄酮类在植物体内大部分与糖结合成苷类，小部分以游离态（苷元）的形式存在。绝大多数植物体内都含有黄酮类化合物，它在植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方面起着重要的作用［３］。主要存在于桦木科、芸香科、樟科、唇形科、石楠科、玄参科、豆科、苦苣苔科、杜鹃科和菊科等高等植物中［４］。 ２黄酮类化合物的药理活性 现已发现数百种不同类型的黄酮类化合物具有广泛的生物活性和药理活性。大量研究表明，黄酮类化合物具有清除自由基、抗氧化、抗突变、抗肿瘤、抗菌、抗病毒和调节免疫、防治血管硬化、降血糖等功能。黄酮类化合物以纯天然、高活性、见效快、作用广泛等特点日益受到人们的关注［５］。２．１抗氧化及抗自由基作用：自由基性质活泼，有极强的氧化反应能力，对人体有很大的危害。体内脂质和自由基过氧化作用导致细胞结构改变及功能破坏而引起癌症、衰老及心血管等退变性疾病［６］。有些黄酮类化合物能够直接保护细胞抗氧化，有的则通过诱导保护细胞抗氧化损伤的酶，还有的既可直接保护细胞不被氧化又可以诱导产生抗氧化酶。羟基黄酮被证明有直接抗氧化活性，但是不能有效诱导保护细胞的酶；能够有效地诱导细胞保护酶的甲氧基黄酮类化合物能够以最小毒性保护正常细胞。Ａ环５位被甲氧基化的黄酮类化合物能够最有效地诱导细胞保护酶，其余同等效果的黄酮类化合物细胞毒性都很大［７］。王毅红等［８］通过对石松黄酮类化合物抗氧化的研究表明：石松黄酮类化合物能显著清除羟基自由基和超氧阴离子自由基，其黄酮类化合物抗氧化性能呈量鄄效相关。 ２．２抗肿瘤作用：黄酮类化合物的抗癌机制主要与其抑制癌细胞增殖并诱导凋亡、抑制新生血管形成、抑制癌细胞迁移、抗氧化、抗炎症和提高机体免疫力这几个方面有关［９］。肿瘤细胞的一个显著特点：细胞不受控制的快速增殖。如何能够有效抑制肿瘤细胞的增殖是抗肿瘤的根本。许多黄酮类化合物已被证明能够干扰三磷酸腺苷（ＡＴＰ）依赖性的药物流出转运蛋白，这些转运蛋白通过不同的细胞抑制药物在对抗癌细胞中起到很大的作用，这使在肿瘤治疗中克服多药耐药性成为可能［１０］。黄酮化合物对人体的正常细胞低毒甚至无毒，而对肿瘤细胞有细胞毒性和治疗作用，因此黄酮化合物被认为是颇具有应用前景的新抗癌药或抗癌辅助药。 ２．３抗人类免疫缺陷病毒：很多黄酮类化合物能够抑制ＨＩＶ病毒与宿主细胞的融合，并且能够抑制逆转录酶和蛋白酶的活性。染料木黄酮被发现能够干扰基质细胞衍生因子（ＳＤＦ）鄄１和艾滋病介导的ＣＤ４+Ｔ细胞的肌动蛋白动力学，肌动蛋白活性的降低与染料木黄铜介导的病毒ＤＮＡ在静止的ＣＤ４+Ｔ细胞中积累抑制有关，分别给3只恒河猴单剂量口服１０、１１、１２ｍｇ/ｋｇ，没有发现明显不良反应［11］。黄芩苷是一种黄酮类化合物，其能够与艾滋病毒竞争靶细胞结合位点，并且ＨＩＶ鄄１入侵细胞初期，黄芩苷能够抑制其自我复制过程。 ２．４抗炎及抗免疫作用：对金樱子果实提取物对缺血再灌注损伤的研究表明，口服金樱子果实提取黄酮类物质能够明显改善存活率，并且能够预防Ｉ/Ｒ诱导的组织损伤。进一步研究表明这些天然产物具有很好的抗氧化活性，能够显著降低ＤＮＡ断裂。由于其抗氧化活性、抗细胞凋亡、抗炎等功能，对缺血性脑卒中具有潜在的治疗活性［１2］。黄敬群等［１3］研究发现槲皮素呈剂量依赖性抑制急性痛风性关节炎模型大鼠的距小腿关节肿胀程度并且能够明显改善模型大鼠距小腿关节炎的病理改变。说明槲皮素可通过减轻炎症反应治疗急性痛风性关节炎。 DOI：10.11655/zgywylc2014.05.023 基金项目：山西医科大学科技创新基金（C01201005） 作者单位：０３０００１太原，山西医科大学药学院（刘星雨、周敏），基础医学院（孙体健） 通信作者：孙体健·讲座· 天然黄酮类化合物的药理活性及分离提取 刘星雨周敏孙体健

黄酮肠吸收生物利用度

黄酮类药物的肠吸收的生物利用度 天津医科大学药学院08级孙振华 2008072204 [摘要]黄酮类化合物大量存在于植物界中, 具有广泛的药理作用, 可预防及治疗癌症、心脑血管疾病、骨质疏松等。口服给药后, 大量黄酮类化合物存在生物利用度低的现象。黄酮的吸收和代谢水平依不同细胞而异, 但主要受到胞内代谢的水平和它们从细胞中向外转运 速度的影响。随着近年来研究工作的开展, 越来越多黄酮与外排转运体或代谢酶的相互作用被逐渐揭示出来。研究表明, 肠上皮细胞的ATP-依赖性外排转运体如P-糖蛋白( P-g p)和细胞内的Ⅱ相代谢酶( UGT 等) 是影响黄酮肠吸收的主要因素[1]。综述了ATP-依赖性外排转运体与代谢酶的协同作用, 黄酮类化合物对二者功能的调节作用等, 以期为提高黄酮的生物利用度和临床合理利用提供理论依据。[关键词]黄酮; 吸收; 代谢；外排转运体；I，II相代谢；生物利用度。 1.黄酮在胃肠道和肝脏中的吸收和代谢 胃肠道是黄酮吸收过程中非常重要的部位, 现在已经清楚表明胃肠道在多酚进入肝脏循环系统之前的代谢中起了非常重要的作用。小肠中的空肠和回肠细胞主要把黄酮以苷的形式从肠腔面转运到门静脉(含有B 环的黄酮也可能以O-甲基化的形式转运)[2]。一般认为, 黄酮苷类相对分子质量比较大,水溶性和脂溶性都不好,很难靠被动扩散透过小肠上皮细胞。因此, 黄酮苷需要先被位于肠细胞、肠腔内

的酶或肠道菌群代谢成为苷元才能被吸收。目前, 黄酮苷类在吸收机制方面主要有以下几种可能性: ( 1)主动转运, 即位于小肠肠壁上皮细胞膜上的Na+ 依赖葡萄糖转运载体( sodium dependent glucose transporter, SGLT) 有可能介导黄酮的转运过程。但现阶段研究中只有报道槲皮素-4-β-葡萄糖苷和槲皮素-3-葡萄糖苷的吸收与SGLT1有关[3], 其他黄酮都暂无报道。(2)水解成苷元后再被吸收。如哺乳动物小肠绒毛边缘的乳糖酶-根皮苷水解酶可参与水解黄酮苷类化合物; 肠道内的菌群也可以将黄酮苷水解为游离的黄酮苷元[4]。黄酮苷元经被动扩散进入肠细胞后, 可能在肠细胞中与葡萄糖醛酸或硫酸结合为相代谢物, 而这些代谢物往往又是外排转运蛋白P-糖蛋白[5]( P-glycoprotein, P-g p)与多药耐药相关蛋白等的底物,容易被外排回肠腔[6], 从而降低其生物利用度。 2. ATP-依赖性外排转运体 人体内有各种各样的药物转运体来控制化合物的吸收、分布、代谢和排泄。在这些转运体中, 由于涉及多药耐药( multidrug resistance, MDR) , ATP-依赖性外排转运体[ ATP-binding cassette ( ABC) transporter ] 等引起了广泛的关注。 P-糖蛋白( P-g p/ MDR1/ ABCB1) : P-g p 是最早由Juliano Ling 发现的外排转运体。P-g p 含有1 280个氨基酸, 相对分子质量为1. 7*105。其分子结构由两个同源部分组成, 每个同源部分有6 个跨膜区域和1个具有ATP酶活性的核苷酸结合域, 两个同源部分由多肽链接头连接。P-g p高度表达在各种实体肿瘤如结肠癌, 显示P-g p

中药有效部位提取物的定义与现状

中药有效部位提取物的定义与现状 2010-11-25 11:25:49 作者：中冠健业 中药有效部位在国内一般用作中药五类药的原料药，对该类提取物进行严格的质量控制很有必要。此外，此类提取物中50 9《以上为已知成分，因此，其质量标准相对比较容易控制。但是，目前绝大多数中药提取物没有国家标准或行业标准。2005年版《中华人民共和国药典》只收载厂31种中药提取物，其中有效部位提取物只有银杏叶提取物一种，并且其中总黄酮醇苷和萜类内酯的总含量只占提取物的30%，达不到《药品注册管理办法》对“有效部位”的要求。 中药有效部位提取物的质量研究和技术标准的建立是一个持续的、需要不断完善的过程。大力推广GAP（药材生产质量管理规范），从源头控制中药有效部位提取物的质量。指纹图谱的应用，也可以从一定程度上加强对该类提取物的质量控制。 常见的中药有效部位提取物有黄酮、三萜皂苷、二萜、生物碱、多糖、有机酸、挥发油等。从单味中药或复方中提取有效部位是一个较为复杂的过程。首先，原药材经过提取得到粗提物，再经过分离、纯化、精制得到有效部位。 提物的制备一般采用溶剂提取法，溶剂为水或乙醇、甲醇、丙酮等亲水性有机溶剂，乙酸乙酯、石油醚等亲脂性有机溶剂一般较少用于中药有效部位的工业生产。 由于中药有效部位一般作为制剂的原料药，或作为保健品、食品的原料和食品添加剂出口，因此，应尽量选择易得、低毒、无污染的提取溶剂。溶剂的选择还与所提取的有效部位性质相关。例如葡萄糖、蔗糖等小分子糖类一般用水作提取溶剂，生物碱则可以用酸水提取；黄酮类、皂苷类等有效部位可以用乙醇等亨水性有机溶剂提取。

如果有效部位为挥发油或小分子生物碱类以及某些小分子的酚性物质，可采用水蒸气蒸馏法。例如麻黄碱、槟榔碱、牡丹酚等，都可应用该方法提取。 此外，中药中有些成分具有升华的性质，故可利用升华法提取。例如从樟木中升华得到樟脑，在《本草纲目》中已有详细的记载，为世界上最早应用升华法提取中药有效成分的记述。有些游离羟基蒽醌类、香豆素类、有机酸类等成分也具有升华的性质，例如七叶内酯及苯甲酸等。 中药经过初步提取得到粗提物后，往往需要进一步除去杂质，分离并进行精制，得到有效部位，具体的方法随各中药有效部位的性质的不同而有所差别，一般可以采用溶剂分离法、萃取法、沉淀法、盐析法、透析法、结晶法、色谱法等方法，后面将通过具体实例加以叙述。 近十几年来国内制药行业飞速发展，超声提取技术、超临界萃取技术、微波提取技术、高速逆流分配色谱技术、大孑L吸附树脂技术等大量先进技术已经应用于中药提取物的提取、分离、纯化过程。例如：应用大孔吸附树脂分离技术从银杏叶中分离得到银杏叶内酯，应用离子交换树脂分离技术从干层塔中分离得到石杉碱甲，紫杉醇的分离纯化应用到高速逆流分配色谱技术，而绿茶提取物和红车轴草提取物的提取过程中则应用了超临界萃取技术等。 经过上述分离纯化方法处理得到的提取物，经过含量测定，如果某一类成分或几类成分的含量占总提取物的50 %以上，具有一定的药理活性并经动物实验验证，就可以称为中药有效部位提取物。

穿心莲生产实用技术

穿心莲生产实用技术 第一章概况 穿心莲[Andrographis paniculata(Burm. f.) Nees]是一种一年生草本植物，以叶或全草入药，具有清热解毒、凉血、消肿等作用，是中医临床应用较多的药材，也是许多中成药的重要原料。穿心莲原产亚洲热带地区，分布于印度、泰国、斯里兰卡和印尼等很多亚洲平原。中国最初引种于广东和福建南部，现长江以南各省以及山东、北京、陕西等地均有栽培。主产于广东、广西、福建、江西等省，湛江是广东的主要产地，全国最高年产量约为8000吨，其中湛江约为800～1000吨。 20世纪50年代，穿心莲在国内大种中草药的热潮中曾被广泛种植，穿心莲作为中草药中的天然消炎药物被开发为“穿心莲片”，并畅销国内大江南北，当时位居中草药制剂的前列。此后，随著20世纪70、80年代，我国抗生素工业的迅速发展壮大及庆大霉素、螺旋霉素、麦白霉素、小诺霉素、半合成青霉素与头孢菌素等产品的陆续上市，作为天然消炎药物的穿心莲片很快就被冷落，其销量一落千丈，到20世纪80年代后期已很少有人问津。进入20世纪90年代后，由于抗生素的耐药性问题日趋严重，以及新型抗生素价格昂贵，病人越来越难以承受等原因，人们又开始怀念20世纪50～60年代开发上市的中药消炎药穿心莲片，穿心莲等中草药再度成为制药厂家的研究重点。 作为一种支持免疫系统的药物，穿心莲在中国和印度已经被使用了几百年。近十多年来的研究已经证实穿心莲对于各种各样人体功能和疾病的积极作用，从普通的感冒和发烧到扁桃体炎、肺炎、肺结核、咽喉炎、上呼吸道感染、细菌性痢疾和腹泻都表现出显著的疗效。最新科学研究表明，穿心莲的主要活性成分包括内酯类物质、黄酮类和甾醇等。其中新穿心莲内酯在 20世纪90年代已被国内厂家开发成为新型植物注射剂（如莲必治、穿琥宁和新炎平等），这些产品的年销量均超过1千万支。至于含穿心莲成分的中成药则更多。近年来国内外医药研究人员对穿心莲另一主要成分——黄酮亦进行了深入研究，并发现穿心莲对多种常见心脑血管疾病（包括高血脂、血管栓塞、心肌梗塞、脑动脉硬化、血小板聚集等等）均有防治作用。国内已有厂家据此开发出“穿心莲黄酮片”。经临床验证，该药片对防治脑缺血的总有效率高达82%，几乎与西药相当。有人认为中药“穿心莲黄酮片”有望成为继银杏叶片以后又一种畅销国际市场的天然心血管病药物。 更令人振奋的是，1997年香港中文大学的Collins教授等人在调研19种中草药的抗爱病病毒（即HIV-1）作用时发现，黄芩、金银花、穿心莲，板蓝根和胡黄连等中草药的30%水提取液对HIV-1的抑制作用最为显著。1999年加拿大蒙特利尔大学的研究人员通过自行设计的药理试验进一步提示，穿心莲的主要成分———新穿心莲内酯，只需很小剂量即能有效地抑制类蛋白转换。说明新穿心莲内酯有望成为一种全新抗爱滋病药物的天然原料，其意义决不亚于银杏内脂与黄酮。因为目前全球至少已有数千万HIV-1携带者，其中绝大多数为无钱治疗的穷人（分布在非洲南部与东南亚国家）。尽管不少国家（如泰国、马来西亚、斯里兰卡、印度以及巴基斯坦）也有穿心莲资源分布，但我国

总黄酮、多酚含量的测定

总黄酮含量的测定 一、仪器 紫外-可见分光光度计、分析天平、低速离心机、超声波提取器、恒温水浴锅、粉碎机、pH计、10mL容量瓶15个、10mL具塞试管、100mL烧瓶、10mL离心管10个、试管架2个 二、药品 芦丁标准品40mg、无水乙醇1000mL、亚硝酸钠500g、硝酸铝500g、NaOH 500g 三、实验步骤 （一）、标准曲线绘制 1. 芦丁标准品40mg置于称量瓶中80℃烘干至恒重，取烘干后的20mg芦丁标准品用水定容至100mL,得200μg/mL芦丁标准贮备液，精确量取上述浓度芦丁标准贮备溶液0、0.2、0.4、0.8、1.2、1.6、 2.0 mL分别置于10 mL具塞试管中。 2. 向具塞试管中分别加60％乙醇5、4.8、4.6、4.2、 3.8、3.4、3.0 mL。 3. 然后加5％亚硝酸钠0.3 mL，摇匀，静置6 min。 4. 再加10％硝酸铝0.3 mL，摇匀，静置6 min。 5. 加4％氢氧化钠4.0 mL，用60%的乙醇定容至刻度，摇匀，静置12 min。 6. 于510 nm波长下测定吸光度，并以芦丁标准浓度值为横坐标，以吸光度为纵坐标，绘制标准曲线。研究表明芦丁标准品含量在0～0.5mg 范围内与吸光度具有良好的线性关系。 （二）、样品处理及总黄酮的提取（以60%乙醇提取为例） 1. 将样品在80℃烘干24 h，粉碎后过80目筛置于干燥器中备用。 2. 称取500±2 mg样品于25 mL具塞三角瓶中，使样品位于三角瓶底部（重复3次）。 3. 每瓶加4 mL 60％乙醇，放超声波提取器提取2 h。提取液转至10 mL具塞离心管中。 4. 再向具塞三角瓶中加4 mL的60％乙醇，放超声波提取器提取1 h，提取液转至相应10 mL具塞离心管中，6000 r/min离心10 min，离心后取上清液于相应

黄酮类化合物药理作用的分析

黄酮类化合物药理作用的分析 黄酮类化合物的基本结构构成为C-C-C方式，广泛存在于包括众多植物中，属于植物次级代谢产物。黄酮类化合物具有来源广、生物活性多、毒副作用小等特点，目前广泛应用于临床，古味伍绛木樨茶对其药理作用进行分析如下。 1 心血管系统作用 1.1 抗心律失常作用 动物实验表明，黄酮对心肌缺血再灌注损伤组织，可以有效地减少其心律失常发作次数，减轻发作频率，能对抗乌头碱、哇巴因和氯仿诱发的心律失常，其可能的机制为总黄酮可降低心室肌动作电位幅值（APA），延长动作电位时程（APD）。 1.2 抗动脉粥样硬化 动脉粥样硬化（AS）疾病进程的一个主要原因为，低密度脂蛋白（LDL）的氧化修饰，黄酮类化合物具有抑制LDL氧化作用，抗平滑肌增殖，清除自由基，从而有效地对抗动脉粥样硬化的损伤。 1.3 扩血管作用总黄酮具有血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）的作用，抑制血管内皮素（ET）的生成，扩张冠脉血管，改善心肌的血氧供应，对心血管系统起到改善作用，从而 起到血管扩张的作用。 1.4 抗凝血作用总黄酮体外给药可抑制花生四烯酸和胶原纤维引起的血小板聚集作用，改善血液流变性，延长凝血酶原时间。动物试验表明，大鼠皮下注射大剂量肾上腺素和冰水浸泡法，造出急性血瘀证大鼠模型，即血流变性呈轴稠状态的实验动物，通过饲喂山楂叶总黄酮（HLF），可显著降低红细胞（RBC）聚集指数、血浆比轴度，从而改善血瘀状态。银杏黄酮单独应用其抗凝作用不如蚓激酶，两者合用后抗凝效果加强，但溶栓作用并没有改善。 1.5 抗血脂作用维生素D3加脂肪乳剂造成大鼠高脂血症模型，在给予了麦胚总黄酮类后，可显著提高大鼠高密度脂蛋白胆固醇含量，降低实验性血清总胆固醇和三酚甘油含量。 2 抗炎调节免疫作用 黄酮类化合物具有显著的抗炎作用。作用机理为作用于细胞正常的有丝分裂过程，调节细胞间相互作用的分泌过程，抑制肥大细胞和嗜碱性细胞释放慢反应致炎物质，如中性粒细胞溶酶体酶、白三烯、组胺、前列腺素等，调节巨嗜细胞的吞噬功能，从而直到抗炎和免疫调节的作用。穿卜草中分离得到黄酮提取物可显著清除炎性因子，鸡蛋清致大鼠足肿胀、醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增加、二甲苯所致的小鼠耳肿胀等急性炎症反应，都有明显的抑制作用。 3 抗菌抗病毒作用 3.1 抗菌作用甘草黄酮提取物在体外，可有效抑制白色念珠菌、黑根霉、灰葡萄抱、意大利青霉等真菌。同时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、新型隐球菌、枯草杆菌、绿脓杆菌、烟曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用，亦能明显抑制的生长。 3.2 抗病毒活性黄酮类化合物对多种病毒具有抑制作用，芦丁能抑制流感病毒、脊髓灰质炎病毒。黄芪总黄酮对人疤疹病毒（HSV21）感染的豚鼠皮肤，具有较好的抗病毒治疗效果。异黄芪282甲醚能显著抑制流感病毒。总之黄酮类对于流感病毒、呼吸道合胞病毒、脊髓灰质炎病毒、疤疹病毒、登革热病毒、腺病毒、肝炎病毒、柯萨奇病毒、冠状病毒等都具有一定的抑制作用。 3.3 抗HIV活性许多黄酮类化合物均有抗匀陨灾活性，其作用的靶点均分别为作用于HIV逆转录酶、HIV 蛋白酶、HIV整合酶，作用于HIV启动子，没有明确作用点的黄酮类化合物等。其中黄芩素可对抗中逆转录酶。 4 抗肿瘤抗癌作用 黄酮类化合物对于肿瘤细胞的增长繁殖具有显著地抑制作用。其作用机理为促进抑癌基因表达、诱导肿瘤细胞凋亡、干预肿瘤细胞信号转导、促进抗肿瘤细胞增殖等。黄酮类化合物抗癌抗肿瘤作用的效果，主要体现为具有显著的抗氧化抗自由基作用，且二者之前具有显著相关性，抗自由基及氧化应激的能力强，则

“沙棘”之综述及临床疗效概要

“沙棘”之综述及临床疗效概要 李春兴医学博士 台湾中西整合医学会秘书长 【摘要】 沙棘之有关本草学、生药学、生物化学、药理学、药效药剂学、药品鉴定学、临床药学及临床疗效观察等文献资料之系统考察摘要整理。 关键词 : 沙棘、临床疗效、系统考察。 【前言】 沙棘自古以来系藏族、蒙古族常用药材，近年来由苏联开发成功及大陆将其收载入药典并列为重点研发项目后，渐成为国际医药界所注目之焦点，是21世纪最有希望之保健品，虽然沙棘业已完成有关本草学、生药学、生物化学、药品鉴定学、药剂学、药理学、药效学等药品所具备之完整基础、临床研究等文献资料及近期中所发表之人体临床疗效数百篇报告，更弥显其珍贵，但上述资料零散各处，为了让读者能一窥全貌，作者将上述数据作重点系统考察，摘要整理出本论文。 沙棘(醋柳) ShajiHippophae rhamnoides L. 【异名】醋柳、醋刺柳、酸刺、黑刺、沙枣、大尔卜兴。 【基源】沙棘为胡颓子科植物。 沙棘Hippophae rhamnoides L.及其同属植物干燥果实。 秋季果实成熟时或冬季冰冻时采收，除去杂质，干燥或蒸后干燥。【种类】 （1）西藏沙棘Hippophae tibetana Schlecht.：枝顶端成刺状，叶具鳞片，三叶轮生或对生。果实大，椭圆形，多汁，成熟时褐黄色，顶端有六条黑色放射状条纹。 （2）云南沙棘H. rhamnoides L. subsp.yunnanensis Rousi.：具棘刺，小枝褐绿色，老枝灰黑色，单叶互生，狭披针形或长圆状披针形。果实圆球形或卵状圆球形，橙黄色，均可做沙棘入药。

（3）肋果沙棘（Hippophae neurocarpa s.w.Liuet T.N.He） （4）柳叶沙棘（Hippophae salicifolia D.Don） 【原植物】灌木或小乔木，一般高1.5~10m，在3200m以上的高山上则成矮小灌木，高仅10cm左右。小枝灰色，通常有针刺，叶互生，线形或线状披针形，长1.5~3cm，宽3~4mm，先端渐尖，全缘，无柄或近于无柄，两面均被银白色鳞片。雌雄异株，花先于叶开放；雄花小，无柄，直径3~4mm；花萼具极短的筒及2镊合状萼片，膜质，卵圆形，长与宽近相等；雄蕊4，花丝短，包于萼片内，花药长卵形，中央有紫色带，两侧黄色；雄花具短柄，黄色，花萼筒短，2裂，裂片长椭圆形，长约3mm，包被子房，核果卵形或卵圆形，直径6~9mm，橘黄色，有强烈酸味；种子1，卵形，有黑褐色光泽，生于海拔1800~4000m的河漫滩，河谷低阶地和山坡。 【性状】沙棘果呈类球形或椭圆形，有的数个粘连，单个直径5～8mm。表面橙黄色或棕红色，皱缩，顶端有残存花柱，基部具短小果梗或果梗痕，果肉油润，质柔软；种子斜卵形，长约4mm，宽约2mm；表面褐色，有光泽，中间有１纵沟；种皮较硬，种仁乳白色，油性，气微，味酸、涩。 【药材鉴别】果皮表面观：果皮表皮细胞多角形，垂周壁稍厚，表皮上鳞毛较多，由100多个单细胞毛毗连而成，末端分离，单个细胞长80～220μm，直径约5μm，毛脱落后的疤痕由7～8个圆形细胞聚集而成，细胞壁稍厚。果肉薄壁细胞含多数橙红色或橙黄色颗粒状物，鲜黄色油滴甚多。 【定性】取沙棘果粉末1g，加乙醇10ml，加热回流10分钟，滤过。取滤液点于滤纸上，喷以三氯化铝试液，干后，置紫外光灯(365mm)下观察，显黄绿色荧光。另取滤液1ml，加镁粉少量及盐酸3～4滴，必要时置水浴上稍加热，显红色。 【性味】中医：性：温。味：酸、涩。 藏医：性：凉、锐、轻。味：酸。

蜂胶产品中总黄酮含量到底多少正常

蜂胶产品中总黄酮含量到底多少正常 中国蜂产品协会时间：2010-04-26新闻来源：北京天恩生物工程高新技术研究所吕泽田 经常有消费者和企业询问,蜂胶产品中的总黄酮含量到底多少才正常有的蜂胶产品的总黄酮含量高达8%、9%,甚至10%以上是不是事实是不是总黄酮的含量越多越好对这些疑问和质疑,笔者根据在制定蜂胶国家标准过程中获得的有关数据和所收集到的相关资料,谈谈看法。 蜂胶产品中总黄酮含量的多少取决于蜂胶原料总黄酮的含量。一般来说，蜂胶原料总黄酮含量比较高，或蜂胶含量比较高的产品,其总黄酮的含量也相应比较高。由于不同产地，不同树种,不同季节的蜂胶原料中总黄酮含量是不平均的;又因蜂胶原料的差异性,又造成蜂胶提取物中总黄酮含量也是不平均的.所以产品中蜂胶含量的多少与总黄酮的多少不是成正比的;而且蜂胶中总黄酮的含量是有一定范围的,超出这个范围显然是不正常的。 先说蜂胶原料(毛胶).中国农业科学院蜜蜂研究所（1987－1989）对不同地区，不同季节采集的120个蜂胶样品的分析结果，蜂胶原料中总黄酮含量为～％, 含量高低相差2倍多。 中国农业科学院蜜蜂研究所骆尚骅研究员等对30份蜂胶样品进行检测，总黄酮含量为6～％, 含量高低相差倍多,其中总黄酮含量小于20％的占样品总数％。 北京天恩生物工程高新技术研究所先后对直接从蜂箱木制采胶栅框刮取的蜂胶原料15样份进行检测，总黄酮平均值为％。 2007年制定蜂胶国标时,采用保健食品中总黄酮的测定方法测得97份样品，总黄酮含量5～％,含量高低相差将近倍。其中,总黄酮含量小于15％的有39个样份，占总样份的％；总黄酮含量8～15％的有个48个样份，占总样份的％；总黄酮含量小于8％的有个10个样份，占总样份的％。 从以上检测结果可以看出蜂胶原料中总黄酮含量的明显差异性。 再说蜂胶乙醇提取物.蜂胶原料不能直接生产产品.那么作为产品原料的蜂胶乙醇提取物中的总黄酮含量又如何呢 北京天恩生物工程高新技术研究所检测不同产地，不同树种的蜂胶乙醇提取物13样份，其总黄酮含量为～％。其中含量13～14％的样品3个，占总样数的％；14～17％的样品9个，占总样数的％；17％以上的样品1个，占总样数的％。 江西汪氏蜜蜂园检测4个蜂胶乙醇提取物样品，总黄酮含量范围为～％，其中，含量～％的样品3个含量％的样品仅1个。 浙江大学动物科学学院和杭州天厨蜜源保健品有限公司测定不同厂家的27

马鞭草中提取黄酮

马鞭草中黄酮化合物的提取 一、关于马鞭草 药名：马鞭草 拉丁学名：Herba Verbenae Officinalis 科：马鞭草科（(Verbenaceae） 别称：紫顶龙芽草、野荆芥、龙芽草、 凤颈草、蜻蜓草、退血草、燕尾 草、铁马鞭、狗芽草、鹤膝风、 苦练草、顺捋草、铁马莲、田鸟 草、铁扫手、疟马鞭、土荆芥、 野荆芥、红藤草 分布区域：西南、山西、陕西、甘肃、 新疆、江苏、安徽、浙江、 江西、福建 生长状况：多年生草本，高30～120厘 米；茎四方形，上部方形， 老后下部近圆形，棱和节上 被短硬毛。单叶对生，卵形至长卵形，长2～8厘米，宽1.5～5厘米， 3～5深裂，裂片不规则的羽状分裂或不分裂而具粗齿，两面被硬毛， 下面脉上的毛尤密。花夏秋开放，蓝紫色，无柄，排成细长、顶生或 腋生的穗状花序；花萼膜质，筒状，顶端5裂；花冠长约4 毫米， 微呈二唇形，5裂；雄蕊4枚，着生于冠筒中部，花丝极短；子房无 毛，花柱短，顶端浅2裂。果包藏于萼内，长约2毫米，成熟时裂开 成4个小坚果。喜肥，喜湿润，怕涝，不耐干旱，一般的土壤均可 生长，但以土层深厚、肥沃的壤土及沙壤土长势健壮，低洼易涝地不 宜种植。

图2 成簇的柳叶马鞭草 图3 新鲜马鞭草与干马鞭草叶子

图4 路边的马鞭草 图5 马鞭草整株放大图

药用情况：马鞭草体内富含糖、淀粉、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质、黄酮、类胡萝卜素等许多活性成分，药用部分为其全草或带根全草，在中国 作为传统中药,具有清热解毒、利尿消肿、活血通经等功效,广泛用于 治疗伤风感冒、水肿、痢疾、黄疸等病症； 现代研究还发现马鞭草具有抗癌、抗乙肝、抗早孕以及免疫调节作 用。 另外临床还有如下报道： 1、治疗疱疹性口腔炎症用马鞭草（最好为鲜品）200～300 g, 洗 净切碎，加水煎至50～150 ml，1剂/d，分次内服及含漱，婴儿用 小勺喂入后或咽或吐均可，用至症状、体征消失。头2一3d板蓝根 针剂2 ml，肌肉注射，2次/d。31例病例在6d内全部治愈，未发生 并发症。刘学平应用马鞭草单味煎剂治疗牙龄肿痛及口腔黏膜溃 疡百余例获效颇佳。 2、治疗急性扭挫伤刘建武等报道用马鞭草l00g，鲜桃树叶50 g, 捣烂，加香白芷粉15 g,并入米酒适量，调为糊状，先用冷盐水 擦洗患部，干后均匀涂马鞭草膏，并外敷以塑料薄膜，再用纱布 绷带简单包扎。早晚各换药1次/d。用药60例痊愈达75％。 3、治疗乳痈马鞭草100 g或干品50 g,放入带壳鸡蛋2～3 个，加 水适量煮至蛋熟。吃蛋喝汤，1剂/d。15例中11例I剂而愈，4例2 剂获愈。本法应在发病3d内应用；若病程过长，则疗效不佳。 4、治疗面神经瘫痪用马鞭草、节节草、扶芳藤等组成的汤剂，治 疗58例面神经瘫痪患者，完全纠正35例，占55.7%；基本纠正 19 例，占21％；无效4例，占6.8％；总有效率为93.2%。 5、治疗尿血及其它马鞭草30～60 g,大黄10 g,上药为1日量，煎汁 分服。10 d为1个疗程。治疗尿血35例，痊愈23例，好转9例，无 效3例，总有效率91.4%。 化学成分：对马鞭草化学成分的研究早在二十世纪初就已展开, 至2000年已经发现其全草中主要含有马鞭草苷(verbenalin) 、5- 二氢马鞭草 (hastatoside) 、桃叶珊瑚苷(aucubin) 、熊果酸(ursolicacid) 、3 α ,24- 二羟基齐墩果酸(3 α ,24-dihydroxyolean-12-en-28-oicacid) 、十六酸(Hexodecanoic acid) 、β- 谷甾醇(β-sitosterol) 、羽扇豆醇(lupeol) 、蒿黄素 (artemetin) 、β- 胡萝卜素(β-sitostero) 等化学成分。但其研究 并不深入，近年来,由于其在临床上的独特疗效,对其化学成分的研究 趋活跃,已从中分离鉴定的化合物主要有配糖体、黄酮类、三萜类、甾 体类、糖类等。

大豆异黄酮片和大豆异黄酮的区别

大豆异黄酮片和大豆异黄酮的区别 目前，市面上的大豆异黄酮大概可分为大豆异黄酮片、大豆异黄酮软胶囊，很多消费者不知道该如何选择。由于大豆异黄酮的作用很多，所以补充大豆异黄酮的朋友也越来越多，那么倍受青睐的大豆异黄酮哪种最好呢？临床验证表明，大豆异黄酮片比大豆异黄酮软胶囊好！ 不建议大家选择大豆异黄酮胶囊的理由 第一，因为大豆异黄酮原料是粉状的，水溶性和脂溶性都不好，所以选择液态溶剂本身就不科学； 第二，软胶囊是用于保护易氧化、易发生变质药品或者保健品的，大豆异黄酮的稳定性很好，不容易氧化和变质，所以没有必要采取软胶囊包装； 第三，软胶囊的包装费用高于硬胶囊和片剂，所以软胶囊的成本高。不具有竞争力，如果软胶囊产品销售的很便宜，值得怀疑； 第四，目前市面上的大豆异黄酮软胶囊都不是透明的胶囊。或者粉色，或者灰色等等，为什么不透明（类似于鱼油那样的产品），就是因为透明了会暴露产品缺陷。所以不建议大家购买软胶囊，而且很多软胶囊产品的有效成分含量令人怀疑。大豆异黄酮还是硬胶囊和片剂比较好。如果胃肠道功能比较好的人，可以选择胶囊和片剂，如果胃肠道功能不好的人，最好是选择片剂产品。 力荐大豆异黄酮片的优势 1、玛丽安娜大豆异黄酮片，以东北绿色非转基因大豆提取的大豆异黄酮为主，每片含量高达50mg，添加进口胶原蛋白和其他维生素，效果更更显著，不摄入其他不明成分。 2、其他片剂、硬胶囊、软胶囊，有效成分含量低，每天需要服用2-3片（粒），每天服用成本升高。 3、其他片剂、硬胶囊、软胶囊，辅料都以淀粉和植物油为主，辅料品质鱼龙混杂，存在风险，每天服用2-3片，由于有效成分含量低，辅料的摄入量非常高，特别是过多摄入植物油对健康造成高风险。 4、其他硬胶囊、软胶囊，都含有明胶硬壳和软胶囊壳，品质有隐形风险，口感也欠佳。 5、玛丽安娜大豆异黄酮片，明确标示大豆异黄酮净含量最高为50mg，国内一些厂家模糊概念，标示为大豆异黄酮粉的添加量，而不是大豆异黄酮的净含量。国外品牌都标示明确的大豆异黄酮的净含量。 6、玛丽安娜大豆异黄酮片，净含量为最高，而每天服用成本很低，可以参考上表，其中大豆异黄酮每mg的单位成本是最低的，是市面上性价比最高的大豆异黄酮产品。 7、玛丽安娜大豆异黄酮片生产条件完全符合GMP国际质量标准，且全部在从德国、美国、瑞士进口的设备上完成，产品质量高保证。

总黄酮含量测定方案

总黄酮含量测定 一样品溶液的制备 70%乙醇溶液，料液比1﹕8 ，80度下回流2h。取10g样品放入圆底烧 瓶中加入80ml 70%乙醇溶液回流2h,抽滤定容至100ml备用。使用时先离心再用70%乙醇稀释10倍做样品溶液。 二芦丁标准品的配置 精密称取芦丁2mg，加无水乙醇定容至10ml。制得浓度为0.2mg/ml芦 丁标准品溶液。 三显色方法的确定 1 扫描原液分别取芦丁溶液和样品溶液各1ml，加无水乙醇定容至25ml，空白对照，全波扫描。 2硝酸铝显色法分别取芦丁对照品溶液和样品溶液各5ml，加5%亚硝酸 钠溶液（1.25g亚硝酸溶于无水乙醇中定容到25ml容量瓶中) 1ml, 摇匀，放置6min，加10%硝酸铝溶液(4,4014g硝酸铝.九水溶于无水乙醇中定容到25ml 容量瓶中) 1ml，摇匀，放置6min，加4%氢氧化钠试液(2g氢氧化钠溶于无水乙醇中定容到50ml容量瓶中）10ml, 再加无水乙醇定容至25ml，摇匀，放置15min，空白对照，全波扫描bb 。 3氯化铝显色法分别取芦丁对照溶液和样品溶液各5ml ,加1%的氯化 铝溶液（1g氯化铝溶于无水乙醇中定容到100ml容量瓶中)10ml，摇匀放置10min，空白对照，全波扫描。 4 氢氧化钾显色法分别取芦丁对照品溶液和样品溶液各5ml，加3ml10% 氢氧化钾溶液（2.5g氢氧化钾溶于无水乙醇中定容到25ml容量瓶中）， 充分摇匀显色5min后，用无水乙醇定容至25ml, 摇匀，空白对照，全波 扫描。 四显色条件的确定 五标准曲线的绘制 分别取1ml,2ml,3ml,4ml,5ml,6ml芦丁对照品溶液，按所选的显色方法测定吸光度，绘制标准曲线。 六精密度实验 按标准曲线绘制方法，分别准确量取1.0ml芦丁标准液5份，按所选显色剂和所确定的最优显色条件在所选波长下测定吸光度。

黄酮

黄酮 中文名称：黄酮 定义：一大类以苯色酮环为基础的酚类化合物。植物中由苯丙氨酸产生的肉桂酰辅酶A， 经碳链延长环化生成的查耳酮，再衍生成的各种α苯基衍生物。其中有些可用于心血管 病的治疗。 应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；新陈代谢（二级学科） 黄酮类化合物泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连结而成的一系列化合物，其基本母核为2-苯基色原酮。黄酮类化合物结构中常连接有酚羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等官能团。此外，它还常与糖结合成苷。 分类根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将主要的天然黄酮类化合物分类：黄酮类（flavones）、黄酮醇（flavonol）、二氢黄酮类（flavonones）、二氢黄酮醇类(flavanonol）、花色素类（anthocyanidins）、黄烷-3，4二醇类（flavan-3,4-diols）、双苯吡酮类（xanthones）、查尔酮(chalcones）和双黄酮类（biflavonoids）等十五种。另外，还有一些黄酮类化合物的结构很复杂，其中包括榕碱及异榕碱等生物碱型黄酮。 根据B环连接位置（2为或3为）、C环氧化程度、C环是否成环等将黄酮类化合物分为以下七大类。 1．黄酮和黄酮醇 这里指的是狭义的黄酮，即2－苯基色原酮（2-苯基苯并γ吡喃酮）类，此类化合物数量最多，尤其是黄酮醇。 如芫花中的芹菜素、金银花中的木犀草素属于黄酮类；银杏中的山奈素和槲皮素属于黄酮醇类。 2．二氢黄酮和二氢黄酮醇 与黄酮和黄酮醇相比，其结构中C环C2-C3位双键被饱和，他们在植物体内常与相应的黄酮和黄酮醇共存。 如甘草中的甘草素、橙皮中的橙皮苷均属于二氢黄酮类；满山红中的二氢槲皮素、桑枝中的二氢桑色素均属于二氢黄酮醇类。 3．异黄酮和二氢异黄酮 异黄酮类为具有3－苯基色原酮基本骨架的化合物，与黄酮相比其B环位置连接不同。 如葛根中的葛根素、大豆苷及大豆素均为异黄酮。 二氢异黄酮类可看作是异黄酮类C2和C3双键被还原成单键的一类化合物。 如中药广豆根中的紫檀素就属于二氢异黄酮的衍生物。 4．查耳酮和二氢查耳酮类 查耳酮的主要结构特点是C环未成环，另外定位也与其他黄酮不同。其可以看作是二氢黄酮在碱性条件下C环开环的产物，两者互为同分异构体，常在植物体内共存。同时两者的转变伴随着颜色的变化。 二氢查耳酮在植物界分布极少。中药红花中的红花苷为查耳酮类。红花在开花初期时，花中主要成分为无色的新红花苷（二氢黄酮类）及微量红花苷，故花冠是淡黄色；开花中期花中主要成分为黄色的红花苷，故花冠为深黄色；开花后期则变成红色的醌式红花苷，故花冠为红色。 5．橙酮类

利用紫外光谱测定黄酮类化合物的结构

之间的吸收带称为带Ⅰ，出现在240～280nm之间的吸收带称为带Ⅱ。不同类型的黄酮化合物的带Ⅰ或带Ⅱ的峰位、峰形和吸收强度不同，因此从紫外光谱可以推测黄酮类化合物的结构类型。 乙酸钠-硼酸（NaOAc-H3BO3）、三氯化铝或三氯化铝-盐酸（AlCl3/HCl）试剂能使黄酮的酚羟基离解或形成络合物等，导致光谱发生变化。据此变化可以判断各类化合物的结构，这些试剂对结构具有诊断意义，称为诊断试剂。 黄酮和黄酮醇类 黄酮或黄酮醇的带Ⅰ是由B环桂皮酰基系统的电子跃迁所引起的吸收，带Ⅱ是由A环的苯甲酰基系统的电子跃迁所引起的吸收。 黄酮和黄酮醇的UV光谱图形相似，仅带Ⅰ位置不同，黄酮带Ⅰ位于304～350nm，黄酮醇带Ⅰ位于358～385nm。利用带Ⅰ的峰位不同，可以区别这两类化合物。 黄酮、黄酮醇的B环或A环上取代基的性质和位置不同将影响带Ⅰ或带Ⅱ的峰位和形状。例如，7和4＇位引入羟基、甲氧基等含氧取代基，可引起相应吸收带向红位移。又如3-或5-位引入羟基，因能与C4＝O形成氢键缔合，前者使带Ⅰ向红位移，后者使带Ⅰ、带Ⅱ均向红位移。B环上的含氧取代基逐渐增加时，带Ⅰ向红位移值（nm）也逐渐增加，但不能使带Ⅱ产生位移。有时（例如3＇，4＇-位有2个羟基或2个甲氧基或亚甲二氧基）仅可能影响带Ⅱ的形状，使带Ⅱ歧分为双峰或1个主峰（Ⅱb位于短波处）和1个肩峰（sh）或弯曲（Ⅱa位于长波处）。 A环上的含氧取代基增加时，使带Ⅱ向红位移，而对带Ⅰ无影响，或影响甚微（但5-羟基例外）。 黄酮或黄酮醇的3-，5-或4＇-羟基被甲基化或苷化后，可使带Ⅰ向紫位移，3-OH甲基化或 1．甲醇钠（NaOMe），主要是判断是否有4＇-OH，3、4＇－二OH或3、3＇、4＇－三OH。

雌激素药物

雌激素药物进入花样年华 2007-03-09 来源：中国医药经济信 息网 大 | 中 | 小 核心提示: 在我国，许多中老年人均有不同程度的骨质疏松，在男性中的发生率约占15%，而在女性中则远远高出这个比率，已达到了40%。这一点，随着老龄化社会加剧、妇女尤其是更年期妇女生活质量逐渐得到社会关注，日益受... 在我国，许多中老年人均有不同程度的骨质疏松，在男性中的发生率约占15%，而在 女性中则远远高出这个比率，已达到了40%。这一点，随着老龄化社会加剧、妇女尤其是更年期妇女生活质量逐渐得到社会关注，日益受到了重视。 更年期妇女随着更年期卵巢功能的渐近衰退以及生育功能的丧失，内分泌系统失衡， 多会出现轻重不同的综合征，骨质疏松症即是常见病之一，直接影响着这一群体的生活自 理和生存质量。 我国更年期妇女大约有1.2亿人，近两年，在生活水平提高和消费观念转变后，人们 对健康投资的比重不断上升，因此加快了更年期药物市场的增长速度，从而也推动了骨质 疏松药品市场的发展。2004年，国内骨质疏松药品的市场销售总规模约为50亿元，2005 年又比上一年增长了27.96%，达到了64.94亿元，预计2006年将突破75亿元的市场 规模。其中，雌激素及其受体调节剂在抗骨质疏松药市场所占的比重略小，约在3%~5% 左右。 新型仿性腺甾体激素、雌激素和选择性雌激素受体调节剂是这一类药物中的主要品种。 该类药可通过雌激素受体对骨骼的作用，增加绝经后妇女降钙素的分泌，促使维生素D3 的生成后抑制骨质吸收，已成为国外补充雌激素、防治骨质疏松症的有效途径。而国内这 一市场正处于起步阶段。临床应用的是结合雌激素、替勃龙、雷洛昔芬、他莫昔芬和依普 黄酮等，与此同时，也开发了一些植物雌激素、植物提取物药物，推动了这个市场的发展。

总黄酮测定含量

1 各批次药材含量测定 使用已经确定的总黄酮含量检测方法分别进行5个批次原料含量的测定 总黄酮含量测定：分别精密称取药材粗粉0.5g，置100ml锥形瓶中，加70%乙醇50ml，称定重量，超声60分钟，放冷，称定，加入70%乙醇补足减失重量，摇匀，过滤，弃去粗滤液，精密量取续滤液10.0ml上聚酰胺树脂，待充分吸附后，用乙醇进行洗脱，至流出液基本无色，以洗脱液定容至25ml量瓶中，备用。精密量取供试品溶液5ml，置10ml比色管中，加 5％亚硝酸钠溶液0.4ml，使混匀，放置6分钟，加10％硝酸铝溶液0.4ml，摇匀，放置6 分钟，加2mol/L氢氧化钠溶液3ml，再加30%乙醇至刻度，摇匀，放置15分钟，照分光光度法（《中国药典》2010版一部附录Ⅴ B），在504nm 的波长处测定吸收度。 表1 不同批次药材总黄酮含量测定结果 批号含量（%） 1 2 3 X±S 20140516 0.16350.16480.17010.1661±0.0035 20140516紫外扫描色谱图 2 药材总黄酮转移率研究 2.1 单个药材转移率研究

2.1.1 单个药材的转移率测定 同一批次的各药材，分别按照产品生产工艺提取得单个药材的总黄酮浓缩液样品，进行总黄酮含量检测，与“1”项下同批药材的总黄酮含量相比得出单个药材的转移率（如下式），分别进行5批次药材测定。 黄芪、桑叶、黄精、山茱萸：分别取黄芪、桑叶、黄精、山茱萸各100g，加水煎煮两次（回流），第一次加水12倍量，煎煮2.0h，过滤；第二次加水10倍量，煎煮1.0h，过滤，合并滤液浓缩至100ml，备用。 黄芪不同浓缩程度的考查：取黄芪100g，加水煎煮两次（回流），第一次加水20倍量，煎煮2.5h，过滤；第二次加水20倍量，煎煮2.0h，过滤，合并滤液，重复试验三次，分别浓缩至50ml、100ml、200ml，备用。 精密量取上述溶液5ml，加乙醇15ml，摇匀，过滤，弃去粗滤液，精密量取续滤液10.0ml上聚酰胺树脂，待充分吸附后，用乙醇进行洗脱，至流出液基本无色，以洗脱液定容至25ml量瓶中，备用。精密量取供试品溶液5ml，置10ml 比色管中，加5％亚硝酸钠溶液0.4ml，使混匀，放置6分钟，加10％硝酸铝溶液0.4ml，摇匀，放置6 分钟，加2mol/L氢氧化钠溶液3ml，再加70%乙醇至刻度，摇匀，放置15分钟，照分光光度法（《中国药典》2010版一部附录ⅤB），在504nm 的波长处测定吸收度。 表2 不同批次药材提取液总黄酮含量测定结果 批号含量（%） 1 2 3 X±S 20140516 0.16350.16480.17010.1661±0.0035