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雌激素和孕激素类药物简介

雌激素和孕激素类药物简介
雌激素和孕激素类药物简介

雌激素及雌激素类药物简介

雌激素(estrogen)又称雌性激素、女性激素,是一类主要的女性荷尔蒙。它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。分为两大类(均为类固醇激素),即雌性激素(又称动情激素)和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌(睾丸、胎盘和肾上腺,也可分泌雌激素),主要为雌二醇。在肝脏中灭活,转化为雌三醇和雌酮,并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。而妊娠期间,胎盘可分泌大量雌三醇。

雌激素是雌性脊椎动物的性激素,由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体,并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素,具有控制妊娠、哺乳的功能。

一、概念

雌激素是一类主要的女性荷尔蒙,包括雌酮、雌二醇等,主要由卵巢和胎盘产生,少量由肝,肾上腺皮质,乳房分泌,怀孕时,胎盘也可大量分泌,男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。

女性儿童进入青春期后,卵巢开始分泌雌激素,以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育,同时子宫内膜增生而产生月经。雌激素可以使皮肤保持水分,促进皮肤新陈代谢及血液循环,使皮肤柔嫩、细致,还会使乳腺增生,产生乳房、乳晕,并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部,以此让女性的身材优美且有曲线,产生并维持女性的第二性征。

二、分类

动物雌激素:动物体内提取的雌激素,人类的雌激素就属于动物雌激素。雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等,是由卵巢分泌的雌激素。

植物雌激素:通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。植物雌激素(phyto-oestrogens­)主要有3类:异黄酮类(isoflavones)、木酚素类(lig-nans)和黄豆素类(coumestans),均含在植物及其种籽里。

(一)天然雌激素:为雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3),由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇(E2),其作用强,吸收快,但效果短暂,脂化后可延长作用时间,雌三醇活性很弱。

(二)半合成雌激素:由甾体雌激素衍生而来,常用作口服避孕药,如炔雌醇,其效力为已烯雌酚的20倍,另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚(又名炔雌醚)两种。

1.炔雌醇

适应症:补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等;用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗;与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。

用法用量:口服(1)性腺发育不全,一次0.02~0.05mg,每晚一次,连服3周,第三周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1~3个周期;(2)更年期综合症,一日0.02~0.05mg,连服21日,间隔7日再用,有子宫的妇女,于周期后期服用孕激素10~14天;(3)乳腺癌,一次1mg,一日3次;(4)前列腺癌,一次0.05~0.5mg,一日3~6次。

1.尼尔雌醇

适应证:用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状,围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎和萎缩性尿道炎;预防绝经后的心血管疾病;预防骨质疏松;治疗低雌激素症,如先天性卵巢发育不全或早衰;用于绝经后取宫内节育器。

用法用量:1.双侧卵巢及子宫切除妇女:用作雌激素替代治疗,每月2mg 或5mg。长期服用。 2.围绝经期雌激素缺乏者:每次5mg,1个月1次或每次2mg,每两周1次症状改善后维持量为每次1~2mg,每月1~2次或遵医嘱。3.预防骨质疏松及心血管疾病:每月2mg或1mg,长期用药者必须加用甲羟孕酮,可在第3个月加用甲羟孕酮每天4~8mg,共10~12天。4.绝经后取宫内节育器:取器术前1周,4mg顿服,7天后再取器。

(三)合成雌激素:为非甾体类雌激素,有已烯雌酚、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。1.己烯雌酚适应症:用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。

用量用法:1.闭经:口服小剂量可刺激垂体前叶分泌促性腺激素,1日不超过0.25mg。2.用于人工月经周期:每日服0.25mg,连服20日,待月经后再用同法治疗,共3周期。3.用于月经周期延长及子宫发育不全,每日服0.1~0.2mg,

持续6个月,经期停服。4.治疗功能性子宫出血:每晚服0.5~1mg,连服20日。5.用于绝经期综合征:每日服0.25mg,症状控制后改为每日0.1mg(如同时每日舌下含服甲基睾丸素5~10mg,效果更好)。6.退乳:每次服5mg,1日2~3次,连服3日;或肌注每日1次4mg,连用3~5日,同时紧束双乳,少进液体。

7.老年性阴道炎:阴道噻药,每晚塞入1~2片(每片0.2mg),共用7日。8.配合手术用于前列腺癌:每日6~10mg,3次分服,连用2~3个月。9.用于因子宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不育症:以小剂量促使宫颈粘液稀薄,精子易透入,于月经后每日服0.1mg,共15日,1疗程为3~6个月。10.用于稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月或2个月以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5~7日为1疗程,停药5日,如无效可重复1疗程。)

三、生理作用

对女性来说,雌激素作用非常大。实际上,女性除了生殖系统和雌激素有关,体内很多组织器官都有它的靶器官,比如神经系统、心血管系统、骨骼、泌尿系统等等。这些系统或者组织里面都能跟雌激素起作用,所以在女孩发育成熟的过程中这些系统也缺少不了雌激素的作用。

雌激素在女性一生中的巨大作用是任何激素都不能替代的,它主导女性第二性征的发育和维持,它调控女性体内环境的稳定,它控制女性的生命周期,女性周期性的月经、女性的生育能力、女性特有的丰满体态等均离不开雌激素的作用。

1、卵巢,直接作用:雌激素可以刺激卵泡发育;间接作用:雌激素血浓度的高低可以促进或抑制促性腺激素的释放,从而间接影响卵巢功能。

2、输卵管,雌激素能加速卵子在输卵管的运行速度。

3、子宫,雌激素对子宫内膜和平滑肌的代谢有明显促进作用。

4、胚泡,适量的雌激素为胚泡着床所必需。

5、刺激女性外生殖器、阴道、子宫等附性器官的发育、成熟,并可促使阴道上皮细胞分化和角质化,增加上皮细胞内的糖原及糖原分解,保持阴道酸性环境,以提高其抗菌能力。

6、乳腺,雌激素不仅可以刺激人类乳腺导管的生长,也能促进乳腺腺泡的发育及乳汁生成。

7、蛋白代谢,雌激素可以刺激肾上腺皮质激素分泌和对抗生长激素的作用,

表现为促进蛋白分解;另一方面,对肝脏则有蛋白同化作用,可以刺激多种血浆蛋白的合成。

8、骨骼,雌激素有促进骨质致密的作用,能使骨垢提早闭合和骨化而影响骨的长度增加,绝经期女性可用雌激素治疗骨质疏松症。

9、心血管,雌激素可以降低血管通透性,降低血清胆固醇。

10、刺激并维持女性第二性征,如:使脂肪和毛发分布具女性特征,乳腺发达、产生乳晕、骨盆宽大等。

四、负面影响

1.雌激素过高的影响

(1)对男性的影响:但过高的雌激素会对男性的生殖系统产生明显影响,包括影响雄激素的水平,引发睾丸组织结构变化,引起睾丸癌,降低精液中的精子数量,造成男性乳房发育,导致内分泌紊乱。

男性短期服用含有雌激素的药物并不会对生殖系统造成明显影响,但长期接触生活中含有雌激素的物品,则会对生殖健康造成较大危害。

(2)雌激素对女性的影响:雌激素虽然对女人来说是利大于弊的,不过却也是一把双刃剑,过高的雌激素会增加妇科疾病的患发率,美国《生育与不孕》杂志刊登的一项研究指出:身材好的女性更容易患上妇科病,尤其是子宫内膜异位症。

研究者对患者的身体质量指数、三围比例进行了详细的测量,并按照5分制为她们的迷人程度打了分。结果表明,子宫内膜异位症严重的女性,身材完美的比例占到31%,而病情程度较轻和没有患病的女性,身材完美的比例只占8%和9%。

专家分析,漂亮的女性往往会有更高的患病风险,身材、外貌完美的女性,体内雌激素水平过高,而雌激素对促进妇科病和乳腺癌的发展具有一定的作用。

2.雌激素缺乏的影响:更年期综合征,子宫萎缩,外阴內阴萎缩,盆腔脏器下垂,乳房萎缩,皮肤变化,骨质疏松,冠心病增加,弱视或失明,牙齿脱落,结肠肿瘤,声带变化等。

五、临床应用

除了在人体内起到维护健康的作用外,实际上,雌激素也在药用方面起到

不小的作用,那么,雌激素药物又有哪些呢?

雌激素口服避孕药:雌激素会产生负回馈,减少循环中FSH和LH的浓度。大多数的避孕药都含有合成的雌激素,通常会加上合成的黄体素。男性体内的使LH浓度减少的负回馈也是由雌二醇产生,并非睾酮。

1.雌激素荷尔蒙补充疗法

有越来越多的文章讨论荷尔蒙疗法,给予更年期女性雌激素和其他激素来预防骨质酥松症及其他的更年期症状,如热潮红、阴道干涩、压力性尿失禁、怕冷、头晕、疲劳、烦躁、出汗等。对于更年期开始后三年内开始服用雌激素5~10年的女性,可以减少50~70%脊椎,手腕,臀部骨折,还有增加脊椎骨密度约5%。

2.雌激素乳癌

乳癌需要靠雌激素生长,是被称为激素敏感型或激素受体阳性的癌症,切掉体内雌激素的合成可以治疗乳癌。最近,研究者发现常见的蘑菇有抑制芳香酶的特性,或许可以用来抑制雌激素。在美国已经开始做临床试验,想知道常见的蘑菇是否可以预防乳癌。最近的一项研究已经强调了这项学术研究的重要性。

2009年有一份关于2018位女性饮食习惯的病例对照研究指出,有吃蘑菇的女性乳癌的发病率降低了50%。另一项研究发现,食用蘑菇和喝绿茶的中国女性,她们的乳癌发生率降低了90%。激素受体阳性的乳癌可以用抑制雌激素生成的药物治疗。

六、含雌激素高的食物:

1、黄豆和豆制品中还含有异黄素,它具有平衡雌激素和双向调节的作用,在食物中很难找得到第二种如此有效的雌激素食物了。

2、维生素D与激素有一定的关联,如果每天食用1杯牛奶和500克鱼,长期坚持,能起到调理雌激素平衡的作用。

3、富含硒和锌的食物对平衡雌激素也有特殊功效。含硒蔬菜有荠菜、大蒜、香菇、番茄、南瓜等;含锌食物有牡蛎、青花鱼、鳗鱼、海带、豆类、芝麻、胡桃等,其中牡蛎的含锌量尤为可观。

4、来自牛奶、红肉、乳酪含有大量的饱和脂肪,如摄取过多会刺激雌激素过度分泌。

5、而坚果、种子、鱼、橄榄油中的不饱和脂肪对平衡激素水平有一定功效。

6、海带、紫菜等海藻类食物也有一定的作用。

7、每天摄取40克以上的食物纤维,并减少20%脂肪摄入,可以保持激素水平平衡。食物纤维在植物类食物,如新鲜蔬菜和水果中的含量比较高。

8、鸡、猪等肉类,尤其是肥肉、鸡皮、鸡脖子少吃,黄鳝少吃,草莓少吃,明显不成比例的,特别大的水果、大的蔬菜少吃,因雌性激素含量太大。

孕激素及孕激素类药物简介

孕激素是由卵巢的黄体细胞分泌,以孕酮(黄体酮)为主。在肝脏中灭活成雌二醇后与葡萄糖醛酸结合经尿排出体外。孕激素往往在雌激素作用基础上产生效用,主要生理功能为

(1)抑制排卵,促使子宫内膜分泌,以利受精卵植入,并降低子宫肌肉兴奋度,保证妊娠的安全进行。

(2)促进乳腺腺泡的生长,为泌乳作准备。

(3)提高体温并使血管和消化道平滑肌松弛。

(4)由于孕激素是雄激素、雌激素、肾上腺皮质激素等生物合成的重要中间体,因此不同程度上具有上述各类激素的作用。人工合成的某些雌激素和孕激素及其类似物在临床上主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合征、骨质疏松等,并可用于子宫内膜癌和前列腺癌及癌症化疗时升高白细胞。

孕激素主要包括黄体酮、异炔诺酮、甲炔诺酮、已酸孕酮等。

一、分类(孕激素类按化学结构可分为两大类)

1.17α-羟孕酮类

从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮(醋酸甲孕酮,安宫黄体酮,medroxyprogesterone acetate)、甲地孕酮(megestrol)、氯地孕酮(chlormadinone)和羟孕酮已酸酯(17α-hydroxyprogesterone caproate)。

2.19-去甲睾丸酮类

其结构与睾酮相似,从炔孕酮衍生而来。如炔诺酮(norethisterone,)、双醋炔诺醇(etynodiol diacetate)、炔诺孕酮(18甲基炔诺酮,甲基炔诺酮,

norgestrel)等。这类药除了有孕激素作用外,都还具有轻微雄激素样作用. 二、体内过程

黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用注射给药。血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占3%。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从肾排出,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。

三、生理及药理作用

1.生殖系统(1)当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。

(2)抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。

(3)一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌,从而抑制卵巢的排卵过程。

(4)可促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。

2.代谢

竞争性地对抗醛固酮,从而促进Na和Cl的排泄并利尿。

3.升温作用有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。

四、临床应用

1.功能性子宫出血因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起子宫出血时,应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期,故可维持正常的月经。

2.痛经和子宫内膜异位症可抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛,也可使异位的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用,疗效更好。

3.先兆流产与习惯性流产由于黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产,孕激素类有时可以安胎,但对习惯性流产,疗效不确实。19-去甲睾酮类具雄激素作用,可使女性胎儿男性化,故不宜采用,黄体酮有时也可能引起生殖性畸形,须注意。

4.子宫内膜腺癌、前列腺肥大或癌症

五、不良反应

不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎

缩,月经量减少,并易发阴道真菌感染。19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。

正常值

孕酮即黄体酮,是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需。

孕酮正常值:妊娠早期63.6-95.4,妊娠中期159-318,妊娠晚期318-1272。

血中孕酮含量降低见于以下情况:

(1)先兆流产,宫外孕,早产,闭经,不孕症。

(2)黄体功能不全,卵巢黄体发育不全时孕酮含量相应降低。

(3) 肾上腺,甲状腺功能严重失调也可影响卵巢功能,使排卵发生障碍,孕酮含量也会相应降低。

六项检查:

1)促卵泡生成激素(FSH):血FSH的浓度,在排卵前期为1.5~10mIU/ml,排卵期为8~20mIU/ml,排卵后期为2~10mIU/ml。一般以5~40mIU/ml作为正常值。

2)促黄体生成素(LH):也是垂体前叶嗜碱性细胞分泌的一种糖蛋白激素,主要是促使排卵,在FSH的协同作用下,形成黄体并分泌孕激素。血LH的浓度,在排卵前期为2~15mIU/ml,排卵期为30~100mIU/ml,排卵后期为4~10mIU/ml。一般在非排卵期的正常值是5~25mIU/ml。低于5mIU/ml提示促性腺激素功能不足,见于席汉氏综合征,高FSH如再加高LH,则卵巢功能衰竭已十分肯定,不必再作其他检查。LH/FSH≥3则是诊断多囊卵巢综合征的依据之一。

3)催乳素(PRL):由垂体前叶嗜酸性细胞之一的泌乳滋养细胞分泌,是一种单纯的蛋白质激素,主要功能是促进乳腺的增生、乳汁的生成和排乳。在非哺乳期,血PRL正常值<1.14mmol/L,妊娠早期<3.64mmol/L,妊娠中期<7.28mmol/L,妊娠

晚期<18.20mmol/L。过多的催乳素可抑制FSH及LH的分泌,抑制卵巢功能,抑制排卵。

4)雌二醇(E2):由卵巢的卵泡分泌,主要功能是促使子宫内膜转变为增殖期和促进女性第二性征的发育。血E2的浓度在排卵前期为48~521皮摩尔/升,排卵期为70~1835皮摩尔/升,排卵后期为272~793皮摩尔/升,低值见于卵巢功能低下、卵巢功能早衰、席汉氏综合征。

5)孕酮(P):由卵巢的黄体分泌,主要功能是促使子宫内膜从增殖期转变为分泌期。血P浓度在排卵前为0~4.8nmol/L,排卵后期为7.6~97.6nmol/L,排卵后期血P低值,见于黄体功能不全、排卵型功能失调性子宫出血等。

6)睾酮(T):女性体内睾酮,50%由外周雄烯二酮转化而来,肾上腺皮质分泌的约25%,仅25%来自卵巢。主要功能是促进阴蒂、阴唇和阴阜的发育。对雌激素有拮抗作用,对全身代谢有一定影响。女性血T正常浓度为0.7~3.1nmol/L。血T 值高,叫高睾酮血症,可引起不孕。

护理学基础知识:雌激素与孕激素的关系

护理学基础知识:雌激素与孕激素的关系 雌激素与孕激素的关系是妇科常见的考点,在事业单位的考试中,其经常出现在考题中,掌握好雌激素与孕激素的协同作用和拮抗作用,能够帮助我们快速准确地做题。 首先我们一起看一道题目: 1.【单选题】在以下各项中,哪项是雌激素和孕激素协同作用的是: A.子宫收缩 B.乳房发育 C.输卵管蠕动 D.子宫颈黏液的变化 1.【答案】B。解析:孕激素与雌激素有协同和拮抗两方面的生理作用。其中协同作用表现在对乳房的作用上。孕激素与雌激素协同作用,使乳腺腺泡增生发育。 可以看出,这一类考题都是以直接提问的形式出现的,属于一种区分归纳型题,所以只要知道雌激素和孕激素作用的区分,就可以选出正确答案。 女性体内的雌激素和孕激素主要由卵巢合成、分泌。同时,卵巢还能分泌少量的雄激素。一般认为,排卵前的雌激素主要由卵泡内膜分泌,排卵后的雌激素和孕激素主要由黄体细胞分泌,其分泌的功能随着卵巢功能周期性变化而波动。卵巢主要合成雌二醇和雌酮两种雌激素。 雌激素的主要生理作用有: 1)促使子宫内膜发育,肌肉变厚,血运增加,并使子宫收缩力增强,增加子宫平滑肌对催产素的敏感性。 2)使子宫内膜增生。 3)使子宫颈口松弛,宫颈粘液分泌增加,质变稀薄,易拉成丝状。 4)促进输卵管发育,加强输卵管节律性收缩的振幅。 5)使阴道上皮细胞增生和角化,阴唇发育丰满。 6)使乳腺管增生,乳头、乳晕着色。 7)促进其他第二性征的发育。

8)雌激素对卵泡的发育是必需的,从始基卵泡发育到成熟卵泡,起一定的作用,有助于卵巢积储胆固醇。 9)通过对丘脑下部的正负反馈调节,控制脑垂体促性腺激素的分泌。 10)对新陈代谢有一定作用,促进钠与水的潴留,在脂肪代谢方面,总胆固醇有下降趋势,β-脂蛋白减少,胆固醇与磷脂比例下降,有利于防止冠状动脉硬化症。 11)对骨骺能促进骨中钙的沉积,青春期在雌激素影响下可使骨骼闭合。绝经期后由于雌激素缺乏而发生骨质疏松。 孕酮是卵巢分泌的具有生物活性的主要孕激素,在排卵前孕酮的产生每天为2~3mg,主要来自肾上腺。排卵后,上升为每天20~30mg,绝大部分由卵巢内黄体分泌。 孕激素的主要作用有: 1)使子宫肌肉松弛,活动能力降低,对外界刺激的反应能力低落,降低妊娠子宫对催产素的敏感性,有利于孕卵在子宫腔内生长发育。 2)使增生期子宫内膜转化为分泌期内膜,为受精卵着床作好准备。 3)使子宫颈口闭合,粘液减少,变稠,拉丝度降低。 4)抑制输卵管肌肉节律性收缩的振幅。 5)使阴道上皮细胞脱落加快。 6)在雌激素影响的基础上,促进乳腺腺泡的发育。 7)通过对丘脑下部的负反馈作用,影响脑垂体促性腺激素的分泌。 8)孕激素能通过中枢神经系统起到升温作用,正常妇女在排卵后基础体温可升高0.3℃~0.5℃,这种基础体温的改变,可以作为排卵的重要指标,也即排卵前基础体温低,排卵后由于孕激素作用基础体温升高。 9)孕激素在新陈代谢方面能促进水与钠的排泄。 从以上的功能可以看出,雌激素的作用主要是促使女性生殖器和乳房的发育,而孕激素则是在雌激素作用的基础上,进一步促进它们的发育,为妊娠准备条件,两者之间有协同作用;另一方面,从子宫的收缩,输卵管的蠕动,子宫颈粘液的变化,阴道上皮细胞角化和脱落,以及钠和水的排泄等方面来看,雌激素与孕激素又有拮抗作用。

激素类药物使用规范(完整)

医院激素类药物使用规范 浏览:982 作者:时间:2015-9-17 11:52:48 激素类药物广义上就是以人体或动物激素(包括与激素结构、作用原理相同的有机物)为有效成分的药物。狭义上讲通常是医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时,是“肾上腺素皮质激素类药物”的简称。其他类激素类药物,则常用其分类名称,如“雄性激素”、“生长激素”等。根据我院现有的激素类药物种类和使用情况,特制定以下用药原则及管理制度。 一、我院糖皮质激素类品种: 药品通用 名称类 型 规格注意事项 氢化可的松注射液短 效 0.1g*20ml严重的精神病史,活动性胃、十二 指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较 重的骨质疏松,明显的糖尿病,严 重的高血压,未能用抗菌药物控制 的病毒、细菌、霉菌感染。 醋酸泼尼松片中 效 5.0mg*100片结核病、急性细菌性或病毒性感 染患者应用时,必须给予适当的 抗感染治疗。2.长期服药后,停 药时应逐渐减量。3.糖尿病、骨 质疏松症、肝硬化、肾功能不良、 甲状腺功能低下患者慎用。4.运 动员慎用。 氢化泼尼松注射液中 效 10mg*2.0ml可抑制患儿的生长和发育,长期 使用肾上腺皮质激素需十分慎 重,如确有必要长期使用,应采 用短效或中效制剂。老年患者用 糖皮质激素易发生高血压。老年 患者尤其是更年期后的女性应用 时易发生骨质疏松 甲泼尼龙片中 效 4.0mg*30片糖尿病患者:引发潜在的糖尿病 或增加糖尿病患者对胰岛素和口

服降糖药的需求高血压病患者使动脉高血压病情恶化有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关对每个病例均需就剂量疗程及每天给药还是隔日给药作出风险/利益评价应尽可能缩短用药期限慢性病的治疗应进行医疗观察 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(甲强龙)中 效 40mg同上 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(甲强龙)中 效 500mg同上 醋酸泼尼松龙注射液中 效 0.125g*5.0ml1.诱发感染:在激素作用下,原 来已被控制的感染可活动起来, 最常见者为结核感染复发。在某 些感染时应用激素可减轻组织的 破坏、减少渗出、减轻感染中毒 症状,但必须同时用有效的抗生 素治疗,密切观察病情变化,在 短期用药后,即应迅速减量、停 药。2.对诊断的干扰:⑴糖皮 质激素可使血糖、血胆固醇和血 脂肪酸、血钠水平升高,使血钙、 血钾下降。⑵对外周血象的影响 为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、 嗜碱细胞数下降,多核白细胞和

雌激素与孕激素生理

雌二醇的合成主要在颗粒中合成,孕酮主要由黄体产生。 雌激素的生理作用 促进雌性生殖器官的发育和维持女性第二特征,对代谢也有影响。 1.促进和保持第二性征 维持性器官的正常功能促进子宫内膜和肌层的代谢,使内膜增生加厚,阴道上皮增生,表层细胞发生角化, 增强子宫活动,提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。 2.小剂量雌激素,有促进性腺激素释放,促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用; 大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。 3.代谢促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清TG和HDL和降低LDL水平、降低糖耐量等作用。 4.增加血凝度在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性,低含量雌激素避孕丸则不会发生。 雌激素用途 1.补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。 功能性子宫出血(雌激素分泌不足者) 2.绝经期综合征面颊红热、出汗、恶心、失眠、肥胖和情绪不安等。 适量补充雌激素,可反馈抑制GnRH、FSH和LH分泌,减轻症状。 3.避孕大剂量雌激素可抑制FSH分泌。 4.乳腺癌大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌,使内源性雌酮减少,用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患者。 5.前列腺癌大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗雄激素的作用。 6.预防心血管疾病通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35%~50%。也有报告认为可增加血栓发生率。 7.其他 老年性骨质疏松、痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积 可与雄激素合用白细胞降低症(放射线)升高白细胞 延缓阿尔茨海默病对老年人有学习记忆增强作用 孕激素的生理作用 主要做用于子宫内膜和子宫平滑肌,以适应受精卵的着床和妊娠,孕酮能抑制新颗粒的发育。1.生殖系统主要为助孕、安胎作用。 月经周期的后期,在雌激素使子宫内膜增生的基础上,孕激素则进一步使子宫内膜腺体生长与分支,内膜充血、增厚,由增殖期转变为分泌期,为受精卵着床和胚胎发育做好准备,有利于着床后胚泡继续发育。 经期,可使子宫内膜全部脱落,避免因脱落不全造成的出血。 妊娠期,能降低子宫肌对垂体后叶缩宫素的敏感性,抑制子宫活动,使胎儿安全生长。2.乳腺促进腺泡生长,为哺乳做准备。 3.神经内分泌

雌激素和孕激素类药物简介

雌激素及雌激素类药物简介 雌激素(estrogen)又称雌性激素、女性激素,是一类主要的女性荷尔蒙。它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。分为两大类(均为类固醇激素),即雌性激素(又称动情激素)和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌(睾丸、胎盘和肾上腺,也可分泌雌激素),主要为雌二醇。在肝脏中灭活,转化为雌三醇和雌酮,并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。而妊娠期间,胎盘可分泌大量雌三醇。 雌激素是雌性脊椎动物的性激素,由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体,并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素,具有控制妊娠、哺乳的功能。 一、概念 雌激素是一类主要的女性荷尔蒙,包括雌酮、雌二醇等,主要由卵巢和胎盘产生,少量由肝,肾上腺皮质,乳房分泌,怀孕时,胎盘也可大量分泌,男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。 女性儿童进入青春期后,卵巢开始分泌雌激素,以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育,同时子宫内膜增生而产生月经。雌激素可以使皮肤保持水分,促进皮肤新陈代谢及血液循环,使皮肤柔嫩、细致,还会使乳腺增生,产生乳房、乳晕,并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部,以此让女性的身材优美且有曲线,产生并维持女性的第二性征。 二、分类 动物雌激素:动物体内提取的雌激素,人类的雌激素就属于动物雌激素。雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等,是由卵巢分泌的雌激素。 植物雌激素:通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。植物雌激素(phyto-oestrogens­)主要有3类:异黄酮类(isoflavones)、木酚素类(lig-nans)和黄豆素类(coumestans),均含在植物及其种籽里。 (一)天然雌激素:为雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3),由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇(E2),其作用强,吸收快,但效果短暂,脂化后可延长作用时间,雌三醇活性很弱。

雌激素与孕激素有何区别

女性体内的雌激素和孕激素主要由卵巢合成、分泌。同时,卵巢还能分泌少量的雄激素。一般认为,排卵前的雌激素主要由卵泡内膜分泌,排卵后的雌激素和孕激素主要由黄体细胞分泌,其分泌的功能随着卵巢功能周期性变化而波动。卵巢主要合成雌二醇和雌酮两种雌激素。 雌激素的主要生理作用有: 1)促使子宫内膜发育,肌肉变厚,血运增加,并使子宫收缩力增强,增加子宫平滑肌对催产素的敏感性。 2)使子宫内膜增生。 3)使子宫颈口松弛,宫颈粘液分泌增加,质变稀薄,易拉成丝状。 4)促进输卵管发育,加强输卵管节律性收缩的振幅。 5)使阴道上皮细胞增生和角化,阴唇发育丰满。 6)使乳腺管增生,乳头、乳晕着色。 7)促进其他第二性征的发育。 8)雌激素对卵泡的发育是必需的,从始基卵泡发育到成熟卵泡,起一定的作用,有助于卵巢积储胆固醇。 9)通过对丘脑下部的正负反馈调节,控制脑垂体促性腺激素的分泌。 10)对新陈代谢有一定作用,促进钠与水的潴留,在脂肪代谢方面,总胆固醇有下降趋势,β-脂蛋白减少,胆固醇与磷脂比例下降,有利于防止冠状动脉硬化症。 11)对骨骺能促进骨中钙的沉积,青春期在雌激素影响下可使骨骼闭合。绝经期后由于雌激素缺乏而发生骨质疏松。 孕酮是卵巢分泌的具有生物活性的主要孕激素,在排卵前孕酮的产生每天为2~3mg,主要来自肾上腺。排卵后,上升为每天20~30mg,绝大部分由卵巢内黄体分泌。 孕激素的主要作用有: 1)使子宫肌肉松弛,活动能力降低,对外界刺激的反应能力低落,降低妊娠子宫对催产素的敏感性,有利于孕卵在子宫腔内生长发育。 2)使增生期子宫内膜转化为分泌期内膜,为受精卵着床作好准备。

3)使子宫颈口闭合,粘液减少,变稠,拉丝度降低。 4)抑制输卵管肌肉节律性收缩的振幅。 5)使阴道上皮细胞脱落加快。 6)在雌激素影响的基础上,促进乳腺腺泡的发育。 7)通过对丘脑下部的负反馈作用,影响脑垂体促性腺激素的分泌。 8)孕激素能通过中枢神经系统起到升温作用,正常妇女在排卵后基础体温可升高 0.3℃~0.5℃,这种基础体温的改变,可以作为排卵的重要指标,也即排卵前基础体温低,排卵后由于孕激素作用基础体温升高。 9)孕激素在新陈代谢方面能促进水与钠的排泄。 从以上的功能可以看出,雌激素的作用主要是促使女性生殖器和乳房的发育,而孕激素则是在雌激素作用的基础上,进一步促进它们的发育,为妊娠准备条件,两者之间有协同作用;另一方面,从子宫的收缩,输卵管的蠕动,子宫颈粘液的变化,阴道上皮细胞角化和脱落,以及钠和水的排泄等方面来看,雌激素与孕激素又有拮抗作用。 正常妇女卵巢激素(雌激素和孕激素)的分泌随着卵巢的周期变化而变化。 1)雌激素:在卵泡开始发育时,雌激素的分泌量很少,随着卵泡渐趋成熟,雌激素的分泌也逐渐增加,于排卵前形成一高峰,排卵后分泌稍减少,约在排卵后7~8天黄体成熟时,形成又一高峰,黄体萎缩时,雌激素水平急剧下降,在月经前达到最低水平。 2)孕激素:于排卵后孕激素的分泌量开始增加,在排卵后7~8天黄体成熟时,分泌量达高峰,以后逐渐下降,到月经来潮时恢复到排卵前的水平。

雌激素、孕激素的区别

雌激素、孕激素的区别 雌激素是一种女性激素,由卵巢和胎盘产生。孕激素主要是由黄体产生的,因此又被称为黄体酮,孕激素对于女性孕育有着十分重要的作用,那么雌激素、孕激素的区别有哪些?是不是相互影响呢?下面就为大家详细介绍下这两者的区别。想要了解这方面内容的朋友赶紧和我一起来看看吧。我们一起学习一下新的知识。 1.对生殖器官的作用雌激素与卵巢,输卵管,子宫以及阴道粘膜上靶细胞受体结合,引起细胞DNA,RNA和蛋白质合成增加,促进细胞分裂与生长,从而使上述这些靶器官生长发育,并维持 其正常功能.如在青春期前雌激素过少,则生殖器官不能正常发育;雌激素过多,则会出现早熟现象. (1)卵巢:雌激素除了通过反馈调节经下丘脑-垂全间接影响卵巢活动外,对卵巢也有直接作用.实验证明,卵巢组织培养时,雌激素可加速其生长, 雌激素可协同FSH促进卵泡发育.FSH在雌激素的协同下,诱发并增加卵泡上LH受体,从而使卵泡对LH的敏感性增加.可见,排卵前的雌激素高峰一方面通过正反馈诱导LH峰的出现;另一方面协同FSH使卵泡上的LH受体增加,有利于LH与期受体结合,并诱发排卵.因此,雌激素是卵泡发育成熟并抑卵不可缺少的调节因素. (2)输卵管:雌激素促进输卵管上皮细胞增生,分泌细胞,

纤毛细胞与平滑肌细胞活动增强促进输卵管运动,有利于精子与卵子的运行. 进肾小管对水和钠的重吸收,从而导致水,钠潴留. 2、孕激素孕激素主要作用于子宫内膜和子宫肌,适应孕卵着床和维持妊娠.由于孕酮受体含量受雌激素调节,因此孕酮 的绝大部分作用都必须在雌激素作用的基础上才能发挥. 1.子 宫孕酮促使在雌激素作用下增生的子宫内膜进一步增厚,并发 生分泌期的变化 ,有利于孕卵着床在子宫腔的生存和着床.着床后,孕酮促进子宫基质细胞转化为蜕膜细胞.蜕膜细胞体积较大,胞浆富含糖原颗粒,为胚泡提供丰富的营养物质.另外,孕酮能使一些实验动物的子宫肌细胞膜发生超极化,对刺激的阈值升高, 兴奋性降低,并使子宫肌对催产素的敏感性降低,防止子宫收缩,保持胚胎生长的环境,并可抑制母体的免疫排斥反应,因而不致 将孕体排出子宫. 孕酮使宫颈粘液减少而变稠,粘蛋白分子弯曲,交织成网,使精子难以通过. 2.乳腺在雌激素作用的基础上,孕激素主要促进乳腺腺泡发育,并在妊娠后为泌乳作用好准备. 3.产热作用女性基础体温在排卵前先出现短暂降低,而在排卵后 升高0.5℃左右,并在黄体期一直维持在此水平上,临床上常将这一基础体温的双相变化,作为判定排卵的标志之一.妇女在绝经 或卵巢摘除后,这种双相的体温变化消失,如果注射孕酮则可引

激素类药物使用规范

激素类药物使用规范 一、激素类药物使用原则 1、严格掌握激素类药物使用的适应症、禁忌症,密切观察药物效果和不良反应。 2、激素类药物在非必要时,应尽量不用;必须使用时,应严格按照规定的剂量和疗程用药。不能将激素类药物当作“万能药”而随意使用。 3、制订个体化的给药方案,注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、用药途径。 4、注重药物经济学,降低病人药物费用支出。 二、激素类药物使用细则 (一)糖皮质激素类药物使用细则 1、对发热原因不明者,不得使用糖皮质激素类药物。 2、对病毒感染性疾病者,原则上不得使用糖皮质激素类药物。 3、使用糖皮质激素类药物应有明确的指征,并根据药物的适应症、药物动力学特征及病人的病情特点,严格选药,并注意剂量、疗程和给药方法进行个性化给药。原则上糖皮质激素使用时间一般不超过3天,使用剂量不超过药典规定。 4、对已经明确诊断,确需较长时间使用糖皮质激素时,应努力寻找最小维持剂量或采用间歇疗法,当病情稳定后应有计划地逐步停药或改用其他药物和治疗方法。 5、在明确诊断,确需使用糖皮质激素时,应注意以下事项: (1)、因细菌感染而需要使用皮质激素类药物的患者,要配合使用敏感而足量的抗菌素。 (2)、患者尤其是老年患者在服用糖皮质激素时,应常规补充钙剂和维生素D,以防止骨质疏松的发生。 (3)、服用糖皮质激素期间应经常检测血糖,以便及时发现类固醇性糖尿病。 (4)、对长期用药者,糖皮质激素的给药时间应定在早晨8时和下午4时,以尽可能符合皮质激素的生理分泌规律。在撤药时,应采取逐渐减量的方式,以使自身的皮质功能得以逐渐恢复。 (5)、防止各种感染的发生,特别是防止多重感染的发生。 ⑹、为减少对胃肠道的刺激,可在饭后服用,或加用保护胃粘膜药物。 6、下列情况禁用糖皮质激素: ⑴、肾上腺皮质功能亢进症; ⑵、当感染缺乏有效对病因治疗药物时,如水痘和霉菌感染等; ⑶、病毒感染,如水痘、单纯疱疤疹性角膜炎、角膜溃疡等; ⑷、消化性溃疡; ⑸、新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤修复期; ⑹、糖尿病; ⑺、高血压病; ⑻、妊娠初期和产褥期; ⑼、癫痫、精神病的患者。 (二)性激素类药物使用细则 1、性激素对其他器官的影响。对其它脏器及疾病有一定影响,如肝脏、肾脏,故对某些肝肾功能不全者应慎用,以免引起不良反应。 2、勿间断治疗。治疗中勿随意停用或漏用性激素,以免引起激素水平波动而影响疗效,甚至引起不规则出血。 3、治疗期限。人工周期疗法以连用3个周期为宜,然后停药观察,以期待卵巢功能自行调整恢复,必要时经一定时期的停药后,再酌情使用。

性激素类药物及避孕药的基本知识

性激素类药物及避孕药的基本知识 任务四性激素类药物及避孕药的基本知识 学习目标 知识目标 (1)熟悉雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用、不良反应及用药注意; (2)了解同化激素作用,避孕药的种类、作用、主要不良反应及用药注意。 能力目标 (1)能说出雌激素、孕激素及雄激素的作用及应用; (2)能识别避孕药的种类、作用、主要不良反应。 案例引导 性激素是性腺分泌的激素,其作用各不相同,避孕药多属于雌激素和孕激素的复合制剂,应熟悉其作用、应用及其不良反应带来的后果及处理方法。 案例分析:患者,女,30岁。妊娠55日,腹痛伴少量阴道出血1日,化验尿HCG (+)。查体:身高160cm,体重51kg,发育正常,神清,自动体位。体温36.2℃,脉搏88次/分,血压正常。B超示宫内早孕。诊断:先兆流产。治疗:绝对卧床休息;黄体酮20mg,肌内注射每日一次,治疗7日;安络血8mg,口服每日三次。经治疗,患者阴道出血停止,腹痛消失。 一、性激素类药 (一)雌激素及雌激素拮抗药 雌激素 卵巢分泌的雌激素(estrogens)主要是雌二醇(estradiol)。从孕妇尿提出的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多为雌二醇的代谢产物。雌二醇是传统的雌激素类药物,近年来以雌二醇为母体,人工合成许多高效的衍生物,如炔雌醇(ethinyl estradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiol valerate)等。此外,也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂,如已烯雌酚(diethylstilbestrol)。 【作用】 (1)促进女性性征和性器官发育:①对未成年女性,促使子宫发育、乳腺腺管增生并使脂肪分布发生变化;②对成年女性,保持女性性征并参与月经周期。雌激素使子宫内膜增殖变厚(增殖期),与黄体酮一起使子宫内膜转变为分泌期,提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性;同时使阴道上皮增生,浅表层细胞发生角化。

激素类药物

激素类药物 激素类药物可以分为:糖皮质激素、肾上腺皮质激素、去甲肾上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等该类药物常见使用方式:静脉使用、口服、外用及其他。 依不同方法分类若按药物类别来划分,共可分为以下五类: 1、肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素.盐皮质激素. 2、性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类.促性腺激素类 3、甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类. 4、胰岛素类: 包括长效胰岛素类.中效胰岛素类.短效胰岛素类. 5、五垂体前叶激素类:包括生长激素类.生长抑素类.生长激素释放激素(GHRH)及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类. 其中,第一类,肾上腺皮质激素类,是指肾上腺皮质部分泌多种激素的总称。 肾上腺是位于肾脏上面的一个内分泌腺体,左、右各一,重约5g,左肾上腺近似半月形,右肾上腺呈三角形。肾上腺可划分为皮质部分与髓质部分。其中,皮质部分分泌三大类激素:盐皮质激素、糖皮质激素、及少量性激素。所以,男性也会分泌雌性激素,女性也会分泌雄性激素。分泌紊乱时,会导致第二性征紊乱。 肾上腺皮质激素类,若按种类划分: (1)盐皮质激素:由皮质的球状带合成分泌,以醛固酮和去氧皮质酮为代表,对水盐代谢有一定的影响,故称盐皮质激素。较少用于药物。 (2)糖皮质激素类:由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢,且能对抗炎症反应,而对水盐代谢影响较小,临床应用较广。主要药物以氢化可的松为代表,一般所说的“皮质激素”即指这一类。人工合成的糖皮质激素类药,比天然激素具有的抗炎作用更强,对水盐代谢影响更小的优点,因而在应用上更为重要。常用的药有泼尼松、氢化泼尼松和氟美松。 若按药效维持时间长短划分,则可分为: (1)短效 氢化可的松【其它名称】皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松 醋酸可的松【其它名称】醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯 (2)中效 泼尼松龙【其它名称】氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松 泼尼松【其它名称】强的松、去氢可的松、 甲基强的松龙【其它名称】甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐、 (3)长效 地塞米松【其它名称】:氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清 倍他米松【其它名称】:β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松 曲安西龙【其它名称】:去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one

妇产科常用药物(激素类)

妇产科常用药物(激素类) 雌激素类药物 种类和制剂 1.天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 (1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。针剂有1mg/支、2mg/支两种。 (2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。针剂有5mg/支、10mg/支两种。 (3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上。针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。 (4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。口服片剂有lmg/片、5mg/片;针剂为10mg/支。局部用有10%鱼肝油制剂。 2.半合成雌激素制剂 (1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。 (2)尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。口服片

剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。 3.合成雌激素(非甾体雌激素) 己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0.5mg/片、lmg/片。针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。 药理作用 雌激素制剂的药理作用有: ①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化; ②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性; ③抗雄激素作用; ④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药,经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。 适应症 雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。 孕激素类药物 种类和制剂 1.黄体酮(progesterone) 或称孕酮,为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快,消失亦快,故需每日或隔

区别:促性腺激素、雌性激素、雌激素、孕激素

促性腺激素(LH,FSH,HCG): 1、调节脊椎动物性腺发育,促进性激素生成和分泌的糖蛋白激素。如垂体前叶分泌的促黄体生成激素(LH)和促卵泡成熟激素 (FSH),两者协同作用,刺激卵巢或睾丸中生殖细胞的发育及性激素的生成和分泌;人胎盘分泌的绒毛膜促性腺激素 (HCG),可促进妊娠黄体分泌孕酮。怀孕初期尿中即可出现 HCG,于妊娠两个月时达高峰,临床常以此作为妊娠指标。 2、功能:a、LH又称促间质细胞激素(ICSH),因为它作用于睾丸的间质细胞,刺激雄性激素的生成和分泌。LH对雌性动物卵巢的主要作用为选择性诱导排卵前的个别卵泡迅速长大,待LH的分泌达高潮时,触发排卵并使排卵后的卵泡壁转化为黄体及分泌孕酮。 b、FSH的重要作用是促进卵巢中卵泡的生长和发育,在雄性则促进睾丸曲细精管中精子的生成。 雌性激素: 又称“女性激素”。促进女性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。分为两大类(均为类固醇激素),即雌激素(又称“动情激素”)和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌(睾丸、胎盘和肾上腺,也可分泌雌激素),主要为雌二醇。孕激素是由卵巢的黄体细胞分泌,以孕酮(黄体酮)为主。 雌激素: 雌激素的主要生理作用有: 1)促使子宫内膜发育,肌肉变厚,血运增加,并使子宫收缩力增强,增加子宫平滑肌对催产素的敏感性。 2)使子宫内膜增生。 3)使子宫颈口松弛,宫颈粘液分泌增加,质变稀薄,易拉成丝状。 4)促进输卵管发育,加强输卵管节律性收缩的振幅。 5)使阴道上皮细胞增生和角化,阴唇发育丰满。 6)使乳腺管增生,乳头、乳晕着色。 7)促进其他第二性征的发育。 8)雌激素对卵泡的发育是必需的,从始基卵泡发育到成熟卵泡,起一定的作用,有助于卵巢积储胆固醇。 9)通过对丘脑下部的正负反馈调节,控制脑垂体促性腺激素的分泌。 10)对新陈代谢有一定作用,促进钠与水的潴留,在脂肪代谢方面,总胆固醇有下降趋势,β-脂蛋白减少,胆固醇与磷脂比例下降,有利于防止冠状动脉硬化症。 11)对骨骺能促进骨中钙的沉积,青春期在雌激素影响下可使骨骼闭合。绝经期后由于雌激素缺乏而发生骨质疏松。

孕激素制剂分类及临床应用特点

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 孕激素制剂分类及临床应用特点 孕激素制剂分类及临床应用特点李扬志, 谢梅青中山大学孙逸仙纪念医院孕激素是女性甾体激素, 由卵巢黄体产生的孕激素是孕酮。 目前临床上应用的孕激素制剂主要分为天然孕激素和人工合成孕激素两大类。 孕激素制剂临床应用非常广泛, 主要包括以下 3 个方面:妇科内分泌治疗及药物避孕、辅助生殖领域、围生医学领域。 1 孕激素制剂的分类, 剂型及使用途径 1. 1 分类孕激素制剂从其来源, 可分为天然孕激素和人工合成孕激素 2 大类。 天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、微粉化黄体酮、黄体酮胶囊(丸) , 地屈孕酮主要分为以下 4大类:①17 -羟孕酮类, 为孕酮衍生物, 包括甲羟孕酮、甲地孕酮、环丙孕酮;②19-去甲睾酮类, 为睾酮衍生物, 包括左炔诺孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素; ③19-去甲孕酮类: 包括地美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮; ④螺旋内酯衍生物: 屈螺酮。 1. 2 孕激素剂型及使用途径主要有 5 种: 针剂、片剂、丸剂、胶囊剂(可以口服, 也可以置阴道内) 、缓释剂(可以置子宫腔内或置阴道内, 或皮下埋植) 。 2 孕激素制剂的临床应用天然孕酮和人工合成孕激素有 1 / 9

两个共同的特性:抑制下丘脑-垂体系统和转化子宫内膜。 但是, 由于合成类孕激素的不同来源, 在发挥孕激素作用的同时, 还可以表现出其他甾体激素样的作用, 特别是长期使用或大量使用时, 如 19-去甲睾酮类可以同时表现出雄激素样作用, 17 -羟孕酮 类可以有糖皮质激素样作用。 临床上还根据某些合成类的孕激素具有较强的抗雄激素作用, 用于对抗高雄激素血症; 螺旋内酯衍生物具有抗盐皮质激素作用, 对稳定血压有益。 根据孕激素的不同来源, 表 1 较详细罗列了各类孕激素生物学 活性的异同。 表 1 孕激素的生物学效应类别制剂孕激素作用抗Gn 作用抗雌激素作用雌激素作用雄激素作用抗雄激素 作用糖皮质激素作用抗盐皮质激素作用天然孕酮+ + + - -+ + 逆转孕酮地屈孕酮+ - + - -- 17 -羟孕酮类甲羟孕酮+ + + -- + - 甲地孕酮+ + + -+ + - 环丙孕酮+ + + - - ++ + - 氯地孕酮+ + + - - + + - 19-去甲睾酮类左炔诺孕酮+ + + - + - - - 炔诺酮+ + + + + - - - 去氧孕烯+ + + - + - - - 孕 二烯酮+ + + - + - + + 地诺孕素+ + - + - - 诺孕酯+ + + - + - - - 19-去甲孕酮类诺美孕酮+ + + - -- - 普美孕酮+ + + - - - - - 曲美孕酮+ + + - -- 螺旋内酯衍生物曲螺酮+ + + - - + - + 注: +表示有活性; 表示有弱活性; -表示无活性 2. 1 孕激素制剂在妇科内分泌治疗和避孕药领域的应用孕激素使子宫

性激素类药物知识总结

性激素类药与抗生育药 知识总结 教学时数:自学 教学重点:性激素类药、抗性激素类药和抗生育药的作用及临床应用。 教学难点:性激素类药、抗性激素类药和抗生育药的作用及临床应用。 内容提要: 一、概述 性激素(sex hormones)为性腺分泌的类固醇激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。临床应用的性激素类药物大多为人工合成品及其衍生物。常用的抗生育药大多属于雌激素与孕激素的复合制剂。 性激素的产生和分泌受下丘脑–腺垂体调节。下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GnRH),促使腺垂体分泌卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)。对女性,FSH 促进卵泡的生长发育;FSH和LH的共同作用,促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。对男性,FSH可促进睾丸中精子的生成;LH可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。 性激素对腺垂体的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用,这取决于机体的性周期。在排卵前血中雌激素水平较高,可直接或通过下丘脑促进腺垂体分泌LH,导致排卵(正反馈);在月经周期的黄体期,由于血中雌激素、孕激素水平较高,从而减少GnRH的分泌,抑制排卵(负反馈)。常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈机制而设计的。雄激素也可通过反馈机制抑制促性腺激素的释放。 二、雌激素类与抗雌激素类药 (一)雌激素类药 【作用】 1.促进女性性成熟,维持女性第二性征。 2.促进子宫内膜增殖。 3.促进排卵。 4.影响乳腺发育和乳汁分泌。 5.影响代谢雌激素激活肾素-血管紧张素系统;能增加骨骼中的钙盐沉积,促进长骨骨骺闭合;大剂量能升高血清三酰甘油和磷酯、降低血清胆固醇和低密

度脂蛋白,但可增加高密度脂蛋白;降低糖耐量。 6.其他雌激素可促进血液凝固。 【临床应用】 1.围绝经期综合征。 2.卵巢功能不全。 3.功能性子宫出血。 4.乳房胀痛及回乳。 5.绝经后乳腺癌。 6.前列腺癌。 7.痤疮。 8.避孕与孕激素组成复合制剂用于避孕(见本章第五节)。 【不良反应】常见不良反应有厌食、恶心、呕吐及头昏等。减少剂量或从小剂量开始逐渐增加剂量可减轻症状。长期大量应用可使子宫内膜过度增生,发生子宫出血,增加子宫癌的发生率;可使水、钠潴留,引起水肿、高血压。 (二)抗雌激素类药 本类药物能与雌激素受体结合,发挥竞争性拮抗雌激素作用。常用药物有氯米芬、他莫昔芬和雷诺昔芬等。 氯米芬有较弱的雌激素活性和中等程度的抗雌激素作用,能和雌激素受体结合而竞争性拮抗雌激素的作用。氯米芬能促进人的促性腺激素释放,诱发排卵。用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。大剂量长期应用可引起卵巢肥大,一般停药后能自行恢复。卵巢囊肿者禁用。 他莫昔芬能与乳腺癌细胞的雌激素受体结合,抑制依赖雌激素才能持续生长的肿瘤细胞。用于治疗绝经后晚期乳腺癌患者,疗效较好。 雷诺昔芬是选择性雌激素受体调节药的第二代产品,用于绝经后妇女的骨质疏松症。 三、孕激素类与抗孕激素类药 (一)孕激素类药 【作用】 1.对生殖系统作用①在雌激素作用的基础上,促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期,有利于受精卵着床和胚胎发育。在妊娠期能降低子宫对缩宫素的敏

孕激素的性质与应用

孕激素的性质与应用 孕激素的生物学作用 孕激素(progestogens)(又名妊娠素),是子宫受孕是为准备必要的受孕条件二产生的雌性激素。 孕激素的主要组成成分孕酮,主要由卵巢内的黄体生成,是唯一的排卵后由黄体分泌的天然孕前甾体激素。孕酮是氢化可的松和醛固酮等皮质激素生物合成的中间体。 处于妊娠期时,胎盘也能大量分泌孕激素。其作用的主要部位是子宫内膜和子宫的平滑肌等。它为受精卵的着床和妊娠期的维持提供了基本保障。 孕激素的三大生理作用: 1、在雌激素的作用基础之上,孕激素改变了子宫内膜的分泌期,为受精卵的着床做 好准备。孕激素降低了子宫的兴奋性,保证胚胎有一个比较安静的生长环境,同时降低母体对对胎儿的免疫排斥反应。 2、在雌激素的作用基础上,孕激素可以促进乳腺腺泡的发育、成熟,为分娩后的哺 乳期做好准备。 3、孕激素有产热作用,在排卵后是基础体温上升0.3~0.6℃,在黄体期则会一直维持 在这一水平。由于体温在排卵前表现为短暂性的降低,排卵后会升高,所以此基础体温的变化是临床判断排卵的日期的一个标志。 除了以上的三点以外,孕激素也有降低血管和消化道平滑肌紧张性的作用,所以有些人认为这是导致孕妇易得便秘和痔疮的一个原因。 单纯孕激素避孕制剂的、作用机理和临床副反应 由孕激素为原料,可以合成孕酮胶囊(皮下植入型)、醋甲孕酮(注射型)。被植入者在局部麻醉下可以直接在上臂的皮下植入孕酮胶囊,5年更换一次。而醋甲孕酮则为每12周注射一次。合成的孕激素可能会使某些妇女产生头疼发胖易怒等症状,其中易怒的情况最为普遍。 单纯孕激素制剂因为不含有雌激素,所以具有以下几个优点;①避免因雌激素引起的一些副反应。例如肠道反应、嗜睡、乏力等;②适用于一些不宜用雌激素的女性,如吸烟者,有高血压、糖尿病、血栓病史的妇女,子宫肌瘤患者,风湿性心瓣膜病,系统性狼疮以及年龄在

(完整版)性激素类药及避孕药

第三十四章性激素类药及避孕药 一、选择题 A 型题 1. 老年性骨质疏松宜选用哪一类药物? A.苯丙酸诺龙 B.孕激素 C.雄激素 D.糖皮质激素 E.盐皮质激素 2. 孕激素类药物可用于: A.功能性子宫出血 B.不孕症 C.乳房纤维囊性疾病 D.再生障碍性贫血 E.卵巢囊肿 3. 雌激素的生理及药理作用不包括: A.促进女性第二性征的形成 B.参与形成月经周期 C.大剂量抑制排卵 D.大剂量可促进乳汁分泌 E.有轻度水、钠潴留作用 4. 关于探亲避孕药的服药时间,下列哪项是正确的? A.月经周期的任何一天 B.在月经来潮的第14d C.必须在排卵前 D.必须在排卵期 E.必须在排卵后 5. 下列哪一个是长效口服避孕药: A.复方炔诺孕酮乙片 B.复方炔诺孕酮甲片 C.口服避孕药2号 D.探亲避孕药 1 号 E. 炔诺酮片 6. 下列哪一个是抗着床避孕药: A.双炔失碳酯 B. 口服避孕药1号 C. 口服避孕药2号 D.雷洛昔芬 E.复方 氯地孕酮片 7. 属于男性避孕药的是: A .长效避孕片 B.双炔失碳酯 C.炔诺酮片 D.棉酚E.复方甲地孕酮片 8. 棉酚不会引起哪项不良反应: A.胃肠道反应 B.心悸 C.肝功能改变 D.低钾血症 E.前列腺炎 9. 卵巢功能不全及闭经宜选用: A.氯地孕酮 B.甲睾酮 C.炔雌醇 D.炔诺孕酮 E.炔诺酮 10. 睾丸功能不全宜选用: A己烯雌酚 B.甲地孕酮 C .雌二醇D .氯米芬 E.甲睾酮 11. 关于对同化激素类药物的叙述,下列哪项是正确的?

A.不引起胆汁淤积性黄疸 B.包括天然的雄激素 C.用于女性易产生雄激素样作用 D.主要用于蛋白质同化或吸收不良等 E.常用的有苯乙酸睾酮等 12. 苯丙酸诺龙禁用于治疗: A.孕妇 B.老年骨质疏松 C.恶性肿瘤晚期 D.慢性消耗性疾病 E .严重烧伤 13. 避孕药中孕激素的主要作用是: A.抑制孕卵着床 B.影响子宫收缩 C.抑制LH 释放而抑制排卵 D. 反馈抑制 FSH 分泌而抑制排卵 E. 影响胎盘功能 14. 抗着床避孕药的主要优点是: A.14天以内服用一片即可 B.每月只需服药一次 C.不受月经周期限制 D.避孕成功率高 E .B 和D 15. 雌激素的临床应用有: A.绝经期综合症 B.绝经期前乳癌 C.痛经 D.子宫内膜异位症 E.不孕 16. 由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是: A.炔雌醚 B.炔雌醇 C.己烯雌酚 D.雌二醇 E.雌三醇 17. 青春期痤疮可选用: A.甲睾酮 B.氯米芬 C.美雄酮 D.炔雌醇 18. 主要抑制排卵的短效口服避孕药是: A.康力龙 B.睾酮 C.复方炔诺酮片 19. 抑制排卵避孕药的较常见的不良反应是: A.子宫不规则出血 B.类早孕反应 C.闭经 20.不能用已烯雌酚的是: A .避孕 B.前列腺癌 C.乳房胀痛 D .绝经期前乳癌 E.闭经 21.孕激素不能用于: A .痛经 B.乳腺癌 C. 前列腺肥大 D . 习惯性流产 E .子宫内膜腺癌 22.为合成同化作用较好, 雄激素样作用较弱的药物是 A .甲睾酮 B.丙酸睾酮 C. 司坦唑醇 D. 雌二醇 E. 氯米芬 23. 下列哪种药物属于天然的雌激素是: A.雌二醇 B .炔雌醇 C.炔雌醚 D .戊酸雌二醇 E.已烯雌酚 24. 避孕药可增加下列哪一项的发病率 ? E.司坦唑醇 D . 炔雌醇 E 甲地孕酮片 D.减少乳汁分泌 E .乳房肿块

孕激素 雌激素的生理作用

孕激素的生理作用 主要作用于子宫内膜和子宫肌,适应孕卵着床和维持妊娠。由于孕酮受体数量受雌激素调节,因此孕酮的作用基本上是在雌激素作用的基础上发挥 的。 (1)对子宫的作用:促使在雌激素作用下增生的子宫内膜进一步增厚,并发生分泌期的变化,有利于孕卵着床前在子宫腔内的生存和着床。着头后,孕酮促进子宫基质细胞转化为蜕膜细胞,其胞浆含有较多的糖原颗粒、肽类与脂类,可为胚泡提供丰富的营养和促进胚泡生长的活性物质。另外,孕酮可使子宫肌细胞膜发生超极化,兴奋性降低,从而抑制子宫发生收缩,并可抑制母体对胎儿的排斥反

应,防止将胚胎排出子宫,所以孕酮具有安宫保胎 作用。 孕酮使宫颈粘液减少而变稠,粘蛋白分子弯曲,交织成网,使精子难以通过。 (2)对乳腺的作用:在雌激素作用的基础上,孕酮主要促进乳腺腺泡发育,并在妊娠后为泌乳作好 准备。 (3)产热作用:女子基础体温在排卵前先出现短暂降低,而在排卵后升高0.5℃左右,并在黄体期 一直维持在此水平上。 生理作用

1.促使子宫发育,肌层变厚,血运增加,并使子宫收缩力增强以及增加子宫平滑肌对催产素的敏感性 2.使子宫内膜增生 3.使宫颈口松弛,宫颈粘液分泌增加,质变稀薄,易拉成丝状 4.促进输卵管发育,加强输卵管节律性收缩的振幅 5.促进阴道上皮细胞增生和角化,阴唇发育、丰满 6.促进乳腺管增生,乳头、乳晕着色。促进其他第二性征的发育

7.雌激素对卵巢的卵泡发育是必需的,从原始卵泡发育到成熟卵泡,均起一定的作用;有助于卵巢积储胆固醇 8.雌激素通过对下丘脑的正负反馈调节,控制脑垂体促性腺激素的分泌 9.促进钠与水的潴留 10.促进骨中钙的沉积,青春期在雌激素影响下可使骨骺闭合;绝经期后由于雌激素缺乏而发生骨质疏松 孕激素主要生理功能如下: 1.使经雌激素作用而增生的子宫内膜出现分泌现象,宫颈粘液变得粘稠,精子不易通过。此外,

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