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头孢类抗生素知情同意书

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使用头孢类抗生素药品知情同意书

一二三四代头孢类抗生素的分类

二,三,四代头鞄类抗生素的分类,特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括: 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强, ,部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

头孢类抗生素分类(借鉴类别)

分类药名作用于特点临床应用 第一代 头孢噻吩 1、肾毒性较第二、三代大。 2、对β-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3、主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑林(钠) 头孢拉定 头孢羟氨苄 第二代 头孢孟多1、对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2、对β-内先胺酶较稳定。 3、对肾毒素较第一代小。 4、主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 头孢呋辛(钠) 头孢克洛 头孢尼西钠 第三代 头孢克肟 1、对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。 2、对β-内先胺酶更稳定。 3、对肾基本无毒性 4、主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。 其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 头孢噻肟 头孢曲松(纳) 头孢他定 头孢哌酮 头孢他美酯 头孢米诺钠 头孢噻肟钠

头孢吡肟 本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下: 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。 (5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 (7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。 常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为: 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在: (1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强,对知识参考+ 2

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦

头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑

头孢类药物

一、头孢曲松钠 头孢曲松钠,Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。 二、先锋5号 本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强,特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强,且大部以原形药从肾排出,故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好

三、头孢西丁 本品为头霉素类抗生素,类似于第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 四、头孢美唑 头孢美唑,别名:甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢甲氧氰唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、头孢美他唑。英文名:Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物,抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 五、头孢替安

头孢类抗生素市场发展分析报告

头孢类抗生素市场发展分析 1、头孢类抗生素产品概述 2、头孢类抗生素总体趋势 3、头孢类抗生素的分类与分代 4、头孢类抗生素作用特点 5、二代头孢基药代表——头孢呋辛市场情况 6、三代头孢基药代表——头孢曲松市场情况 7、中国上市头孢药物分布 8、头孢类药物市场规模增长趋势 8.1 市场规模和增长率 8.2 用药趋势 8.2.1 口服与注射 8.2.2 各代趋势 9、头孢类药品种品牌分析 9.1 销售额领先通用名品种 9.2 销售额领先品牌品种 10、影响抗感染药物市场发展的因素分析 10.1 促进抗感染药物市场需求因素 10.2 抑制抗感染药物市场扩张的因素分析 10.2.1 合理用药抑制抗感染药的扩张 10.2.2 国家政策管制日益严格 1、头孢类抗生素产品概述 抗生素是微生物的代谢产物,是由真菌、细菌或其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质,也可用人工合成的方法制造,用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种,主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造,主要有以下几种分氨基糖甙类、

四环素类、氯类:B -内酰胺类(主要包括青霉素类与头抱菌素类等)霉素类、大环内脂类等几类。 头抱菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头抱菌素在20 世纪60年代问世,目前上市品种已达60 余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头抱菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头抱菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,而是各有不同用途。 2、头抱类抗生素总体趋势 2008年,全国22 个重点城市样本医院购药总金额已达到533 亿元,同比上一年增长了24.7%,而其中头抱菌素类药物增长最为迅速,其销售额占购药总金额13.18%,增长率仍高达27.01%。2009 年全球药品市场销售增长约7%,销售额达到8370亿美元。而且,在未来的5年,仍将以5-8%的速度增长,销售额有望达到11000亿美元。2009 年全球抗感染药品市场销售额为370 亿美元。而其中头抱类抗生素占23.5%,据各类抗感染药物之首。 据统计,2009 年中国药品市场总额达到了4000 多亿元,而其中抗感染类药物是使用量和金额最大,占23.71%,在我国15 大类药物中居于首位。抗感染类药物的9 个小类中,市场份额最大的是头抱类抗生素,占了50%以上, 5 年平均增长率为 25.36%。头抱类抗生素类药物不论在全球,还是在国内都占据重要的地位。 国家卫生部新公布的《2009年国家基本药物目录(基层医疗机构配备部分)》中,抗微生物药有33 个品种,占205 个化学药品和生物制品总数的48.78%。在这33个药物中,头抱氨苄、头抱唑林、头抱呋辛、头抱曲松占据了四席,分别是临床常用药物中第一代至第三代头抱类抗生素中的代表性品种,也是抗菌谱广、肾脏毒性较低的药物。 其中,头抱呋辛和头抱曲松还具有对B -内酰胺酶较高的稳定性、体内分布广、血浆半衰期长、组织穿透力强的优势,在临床治疗上疗效确切、使用方便,从而被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病,是临床使用中的主流品种,有着较好的市场前景。 在公共卫生和经济基础相对薄弱等诸多因素影响下,抗感染类药物一直是我国医药市场中的领军品种。作为抗细菌类药物主要品种的头孢类抗生素制剂,已占据了抗感染类药物市场的半壁江山。

头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差; ②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏; ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩(先锋霉素1号) 头孢噻啶(先锋2号) 头孢氨苄(先锋4号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸) 头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7) 头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠) 头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄) 笫二代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效; ②对多种β-内酰胺酶比较稳定; ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 (l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用 摘要:头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,在临床应用中具有非常重要地位。本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述;为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。 关键词:头孢菌素;临床应用;作用机制;抗菌特点 1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium,1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年,终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。20世纪60年代初期,头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。此后,通过对天然头孢菌素C化学修饰(半合成)或利用全合成的方法,相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素首位。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效,因此该类药在临床中占有非常重要地位。本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。 1 作用机制与分类 1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同,主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似,可与青霉素结合蛋白(PBP)共价结合使其灭活,因此影响了肽聚糖的合成。每种细菌含不同的PBP,各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体,最终细菌破裂死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因而本类药物为繁殖期杀菌剂。细菌有细胞壁,而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低,有效浓度对人体几乎没影响,对胃酸及β-内酰胺酶稳定,过敏反应少。 1.2 分类头孢菌素类抗生素的研究开发极为迅速,根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前将头孢菌素类抗生素分为四类:(1)第一代头孢菌素;如头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢匹林等。(2)第二代头孢菌素;如头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等(3)第三代头孢菌素;头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地秦、头孢他啶、头孢咪唑等(4)第四代头孢菌素;如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定等 2 抗菌特点 2.1 第一代头孢菌素代表药物头孢噻吩、头孢唑啉。本品具广谱抗菌作用,对革兰阳性菌的活性较强,对革兰阴性菌的作用相对较差,本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢菌均具良好抗菌活性。对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌也有较好抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属单核细胞增生李斯特菌和诺卡菌属对本品耐药。耐药。绝大多数普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、雷极普罗威登菌和脆弱拟杆菌对本品耐药,沙雷菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品完全耐药。 2.2 第二代头孢菌素代表药物头孢呋辛,本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差。本品对青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的MIC分别为0.01mg/L、0.25mg/L和0.5mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。本品对大肠埃希菌、奇异变形菌、摩氏摩根菌、肺炎克雷伯菌

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β- 根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

头孢类抗生素分类

精品

头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。 精品

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下: 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。 (5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 精品

头孢类抗生素行业分析及未来发展趋势

头孢类抗生素行业分析及未来发展趋势 2009年6月 头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,而是各有不同用途。 1、头孢菌素主要品种 从1964年礼莱公司上市第一个头孢菌素头孢噻吩以来,到目前为止,已上市品种达60余种。头孢菌素类已出现第一至第三代产品,第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性,延长了半衰期,减轻了对肾的毒性。近年又出现了第四代头孢菌素。 第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。 第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。比起一代头孢来,对肝肾的毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。 第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。 第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。

头孢类抗生素市场发展

头孢类抗生素市场发展分析 2012-04-20 1、头孢类抗生素产品概述 2 、头孢类抗生素总体趋势 3、头孢类抗生素的分类与分代 4 、头孢类抗生素作用特点 5、二代头孢基药代表——头孢呋辛市场情况 6、三代头孢基药代表——头孢曲松市场情况 7、中国上市头孢药物分布 8、头孢类药物市场规模增长趋势 8.1 市场规模和增长率 8.2 用药趋势 8.2.1 口服与注射 8.2.2 各代趋势 9、头孢类药品种品牌分析 9.1 销售额领先通用名品种 9.2 销售额领先品牌品种 10 、影响抗感染药物市场发展的因素分析 10.1 促进抗感染药物市场需求因素 10.2 抑制抗感染药物市场扩张的因素分析 10.2.1 合理用药抑制抗感染药的扩张 10.2.2 国家政策管制日益严格

1、头孢类抗生素产品概述 抗生素是微生物的代谢产物,是由真菌、细菌或其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质,也可用人工合成的方法制造,用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种,主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造,主要有以下几种分氨基糖甙类、四环素类、氯类:B -内酰胺类(主要包括青霉素类与头抱菌素类等)霉素类、大环内脂类等几类。 头抱菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头抱菌素在20 世纪60 年代问世,目前上市品种已达60 余种。产量占世界上抗生素产量的60% 以上。头抱菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头抱菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,而是各有不同用途。 2、头抱类抗生素总体趋势 2008 年,全国22 个重点城市样本医院购药总金额已达到533 亿元,同比上一年增长了24.7% ,而其中头抱菌素类药物增长最为迅速,其销售额占购药总金额13.18% ,增长率仍高达27.01% 。2009 年全球药品市场销售增长约7% ,销售额达到8370 亿美元。而且,在未来的5 年,仍将以5-8% 的速度增长,销售额有望达到11000 亿美元。2009 年全球抗感染药品市场销售额为370 亿美元。而其中头抱类抗生素占23.5% ,据各类抗感染药物之首据统计,2009 年中国药品市场总额达到了4000 多亿元,而其中抗感染类药物是使用量和金额最大,占23.71% ,在我国15 大类药物中居于首位。抗感染类药物的9 个小类中,市场份额最大的是头孢类抗生素,占了50%以上,5 年平均增长率为25.36% 。头孢类抗生素类药物不论在全球,还是在国内都占据重要的地位。 国家卫生部新公布的《2009 年国家基本药物目录(基层医疗机构配备部分)》中,抗

一二三线抗生素分类

一二三线抗生素分类 分类一线抗菌药物(非限制使用) 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素四环素强力霉素(多西环素) 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑 抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物(限制使用):抗菌谱较广、疗效好,但不良反应较明显或价格较贵的药物,或近年来耐药发展较为迅速的品种,属控制使用。 管理措施:有药敏结果证实;若无, 应由高级职称医师查房签名, 无高级职称医师的科室须由科室主任查 房签名或有感染专科医生会诊记录 分类二线抗菌药物(限制使用) 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素 氯霉素类甲砜霉素 大环酯类乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素四环素、美满霉素 氟喹诺酮依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、托沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类去甲万古霉素 其他类替硝唑、多粘菌素B、对氨基水酸钠、利福喷丁、利福布丁 抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶 抗病毒药金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦 第三线药物(特殊使用):疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及一

一二三四代头孢类抗生素的分类

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦 头孢氮氟

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑 头孢泊肟

头孢菌素类抗生素概览

龙源期刊网 https://www.sodocs.net/doc/3f13668883.html, 头孢菌素类抗生素概览 作者:严慧如 来源:《大众健康》2004年第01期 头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。 按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为: (1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。 (2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。 (3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。 (4)第四代头孢菌素,如头孢吡肟、头孢唑喃等。 (5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。 第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此,仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较第一代强,但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌作用甚强,其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用,某些品种的血清半衰期较长。 近年来,世界抗生素市场的平均年增长率约为8%,占世界抗感染药物市场的最大份额,而在抗生素类药中,头孢菌素类虽然增长速度已经放缓,但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素,约占45%,且有的国家还高于这一数值。随着我国改革开放事业的进行,我国头孢菌素产业自80年代以来得到了长足的发展,头孢菌素市场容量逐年增加,市场变化稳定,没有大起大落的现象发生。在今后的一段时间内,随着人们生活和卫生水平的不断提高,头孢菌素的需求量将继续增大。 各头孢类抗生素在医疗市场中所占有的巨大份额也说明其发展势头还是较强有力的,尤其头孢曲松在医院中一直是头孢类的使用大户,头孢呋辛近几年国产化大大提高,在医疗市场的

抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药 性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 (7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;

头孢类抗生素市场信息

头孢类抗生素概况 1. 总体趋势 (1) 2. 头孢类抗生素种类 (2) 3、二代头孢基药代表——头孢呋辛市场情况 (3) 4、三代头孢基药代表——头孢曲松市场情况 (3) 5、第四代头孢类抗生素市场情况 (3) 6、头孢类注射剂市场情况 (3) 7、头孢类口服剂市场情况 (4) 8、头孢类抗生素中间体概况 (5) 9、头孢类抗生素未来发展 (5) 1. 总体趋势 2008年,全国22个重点城市样本医院购药总金额已达到533亿元,同比上一年增长了24.7%,而其中头孢菌素类药物增长最为迅速,其销售额占购药总金额13.18%,增长率仍高达27.01%。2009年全球药品市场销售增长约7%,销售额达到8370亿美元。而且,在未来的5年,仍将以5-8%的速度增长,销售额有望达到11000亿美元。2009年全球抗感染药品市场销售额为370亿美元。而其中头孢类抗生素占23.5%,据各类抗感染药物之首。 据统计,2009年中国药品市场总额达到了4000多亿元,而其中抗感染类药物是使用量和金额最大,占23.71%,在我国15大类药物中居于首位。抗感染类药物的9个小类中,市场份额最大的是头孢类抗生素,占了50%以上,5年平均增长率为25.36%。头孢类抗生素类药物不论在全球,还是在国内都占据重要的地位。 国家卫生部新公布的《2009年国家基本药物目录(基层医疗机构配备部分)》中,抗微生物药有33个品种,占205个化学药品和生物制品总数的48.78%。在这33个药物中,头孢氨苄、头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松占据了四席,分别是临床常用药物中第一代至第三代头孢类抗生素中的代表性品种,也是抗菌谱广、肾脏毒性较低的药物。 其中,头孢呋辛和头孢曲松还具有对β-内酰胺酶较高的稳定性、体内分布广、血浆半衰期长、组织穿透力强的优势,在临床治疗上疗效确切、使用方便,从而被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病,是临床使用中的主流品种,有着较好的市场前景。 在公共卫生和经济基础相对薄弱等诸多因素影响下,抗感染类药物一直是我国医药市场中的领军品种。作为抗细菌类药物主要品种的头孢类抗生素制剂,已占据了抗感染类药物市场的半壁江山。 中国化学制药工业协会信息部研究报告数据显示:2008年,我国抗感染类原料药总产量达到99,952吨,同比上年增长了4.92%,占24大类化学原料药总产量的17.55%;其中头孢类抗生素已达10,032吨,同比上年增长了21.92%,占抗感染类原料药总产量的10.04%。

头孢类抗生素的分类及特点教学文案

头孢类抗生素的分类 及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项目常用品种抗菌谱及作用特点备注 第一代头孢氨苄、头孢拉 啶、头孢羟氨苄、头 孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌 所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性 杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代甲氧头孢噻吩、头孢 美唑、头孢孟多、头 孢尼西钠等。抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作 用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所 致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代头孢噻呋钠(动物专 用),头孢噻肟钠、头 孢哌酮钠、头孢曲松 钠等。抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌 都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗 菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多 数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广 泛用应 第四代头孢匹罗,头孢奎诺 (动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作 用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同 时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良 性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢

头孢菌素类抗生素简介

头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名,不同种类的头孢菌素所带侧链不同,而侧链是人工接上的,所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”,那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。 特点 先锋霉素之所以应用很广,是和它的特点分不开的。它抗菌谱广(能对付不同特性的细菌),杀菌能力强,对胃酸稳定(有利于口服应用),对β-内酰胺酶(一种破坏抗生素的酶)稳定,副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了,必死无疑。 区别 先锋霉素(头孢菌素)类抗生素是临床上常用的抗菌药物,按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962~1970年发现生产的为第一代,如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、头孢氨苄(先锋霉素4号)。头孢脞啉(先锋霉素5号)、头孢拉啶(先锋霉素6号)。1970~1976年生产的为第二代,如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。1976~1983年发现生产的为第三代,如头孢隆胎、头抱哌酮(先锋必),头抱三臻(菌必治),头孢他啶(复达欣)等。第四代是80年代中期开发的,大多数品种尚在试验中,目前主要的有头孢脞喃等。 第一、二、三代头孢的主要差别在于: 1.开发年代有先后1962-1969年间开发的为第一代;第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后,新近已有第四代面市。不要把先锋几号(常以罗马字标出)误为几代先锋,列如先锋VI(六号,即头孢拉定)不是“第六代”而属第一代先锋。 2.抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌(列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌,引起风湿的链球菌)较敏感;第三代对格兰阴性菌(如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等)较敏感;而第二代对二者虽都敏感,但对阳性菌不如一代,对阴性菌明显逊色于第三代,可谓居中。 3.对B-内酰胺酶的稳定性第三代>第二代>第一代。 4.进入血脑屏障容易程度第三代多可进入,第二代少数大剂量时可入,一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要,不能进入,怎起作用? 5.肾毒性第三代<第二代<第一代,其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点,肾功能不好的患者更要注意。 6.对绿脓杆菌(常为烧伤致死原因,极易抗药)、厌氧菌等特殊感染,第二代无效,第三代作用较强。 7.价格一般第三代>第二代>第一代。 【药理作用】抗菌谱主要包括葡萄糖球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。 【适应症】应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症,严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。 【用量用法】 1.肌注:用于一般感染,每次0.5g,以注射用水2.5~3ml溶解,深部肌注,1日4次。2.静注:每次1g,溶于等渗盐水或葡萄糖注射液20ml中,缓缓推注,1日4~6次。 3.静滴:每次1~2g,以等渗盐水或葡萄糖注射液100ml溶解,在1小时内滴完,1日4次。小儿剂量:每日每千克体重40~80mg,分次给予。4.重症感染,可每4小时用2g。【注意事项】1.青霉素过敏者部分对本品过敏,可

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