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[药学四大基础课程知识点暴强总结!]药物化学

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第一章麻醉药

第一节全身麻醉药

一、吸入麻醉药

氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸,沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。

恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。异氟烷为异构体

乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药

盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体

作用快、短、副作用小,诱导期短。分离麻醉

羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色

第二节局部麻醉药

一、对氨基苯甲酸酯类

构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。丁卡因

3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。布他卡因

4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。

盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉

性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定,避光 PH=3—3.5最稳定。

2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色

3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色

4、芳伯氨反应:

盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐

作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类:

盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物

性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类

第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

第一节镇静催眠药

一、巴比妥类构效关系:

1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6—10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。

2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。

3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。

苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮检查酸度长效催眠药性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。

2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色

银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红

硝酸钾---硫酸:显红棕色苯环取代反应异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮中效催眠药

二、苯并二氮杂类:

地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮

1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化

2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。

奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮

酸或碱中加热水解,重氮化反应。为安定活性代谢产物

硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮

艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂

1、 1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。

2、水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。比地西泮强2—4倍

阿普唑仑:1-甲基……同上比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀

三、氮基甲酸酯类

甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药,中枢肌松和安定作用

第二节抗癫痫药

苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代谢动力学”特点

1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。

2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。

3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。与苯巴比妥区别

卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺精神运动性发作最有效

第二节抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)

一、吩噻嗪类:10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜

盐酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

奋乃静:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定

二、硫杂蒽类

三、丁酰苯类舒必利:…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。

第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药

作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。

第一节解热镇痛药

一、水杨酸类:可成盐、成酯、成酰胺饰

阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂性质:1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。

2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏

二、苯胺类:解热镇痛,无消炎作用

对乙酰胺基酚(扑热息痛):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂性质:1、45 C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。

2、三氯化铁反应。检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)

三、吡唑酮类

安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物性质:1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。干燥保存。

2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

3、与稀盐酸加热分解成SO2 ,发出甲醛特臭。

贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯前药,对胃无刺激,适用于儿童。

性质:碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。

第二节非甾体抗炎药(酸性)

一、3,5–吡唑烷二酮

羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎,治疗关节炎

二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

三、芳基烷酸类

1、苯乙酸类(芳基乙酸)

吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

鉴别反应:酰胺键:重铬酸钾紫色;亚硝酸钠绿色。强酸强碱水解,PH2-8稳定

作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。

双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄

非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。

2、苯丙酸类(芳基丙酸)

布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸 2个手性C,用消旋体

性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。比阿司匹林强16-32倍芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸 12—17h

萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型同上,缓解轻度至中度疼痛。

四、1,2 –苯并噻嗪类

吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。作用时间长,45h

第三节抗痛风药

一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松

二、尿酸排泄剂丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎

三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病

第四章镇痛药和镇咳袪痰药

第一节镇痛药

一、植物来源的生物碱

盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物

5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。

性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。

2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。

3、Marquis反应:甲醛硫酸---紫堇色。

4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色—蓝色—绿色

5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。

6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。

二、半合成类

盐酸纳洛酮:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。结构与吗啡4处不同盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。

三、合成类: 1、吗啡喃类 2、苯吗喃类(镇痛新) 3、哌啶类(度、芬) 4、氨基酮类(美沙酮)

盐酸哌替啶(度冷丁):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10 性质:1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。有酯键但不易水解,吸湿、变黄。

2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。检查溶液的澄清度与颜色。

枸橼酸芬太尼:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐是吗啡的100倍盐酸美沙酮(美散痛):6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大

四、内源性多肽类

五、其他类

盐酸布桂嗪:镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。

盐酸萘福泮:非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。

苯噻啶:抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

镇痛药构效关系:受体模型: 1、阴离子部位 2、凹槽 3、适合芳环的平坦区

第二节镇咳祛痰药

盐酸溴己新:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药性质:1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应

第五章中枢兴奋药和利尿药

第一节中枢兴奋药

一、黄嘌呤类

咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。兴奋大脑皮层

性质:1、酰脲结构:与碱共热开环生成咖啡亭。

2、黄嘌呤生物碱共有反应:紫脲酸铵反应

二、酰胺类

尼可刹米(可拉明):N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺油状液体,极易溶水兴奋延髓呼吸中枢性质:1、酰胺:与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。

2、戊烯二醛反应:溴化氰作用于吡啶环……

三、吡乙酰胺类吡拉西坦(脑复康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层,抗脑组织缺氧。

四、苯氧乙酸酯类

盐酸甲氯芬酯:2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐新生儿缺氧等性质:酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色

第二节利尿药

呋噻米(速尿):(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]–5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸

性质:1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀

2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色作用迅速、强大依他尼酸(利尿酸):[4 – (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸

性质:1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应作用强、迅速

2、a、?不饱合酮结构,碱性中易水解。用于充血性心力衰竭氢氯噻嗪(双克):6- 氯- 3,4-二氢- 2H-1,2,4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物性质:与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。中效利尿、降压排钾螺内酯:,用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。弱利尿药,降压明显性质:与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。

乙酰唑胺:为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱,主要治疗青光眼。第一个用于临床。

氯噻酮:常用利尿降压药,长效利尿,也降压。

第六章拟肾上腺素药

肾上腺素能受体激动剂:作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,

临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。

a作用:皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。

?作用:心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。

兴奋?受体,尤其?2受体产生相应的平喘效应。

第一节苯乙胺类拟肾上腺素药:

代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。

构效关系:1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。

2、苯环上3,4位二羟基比含4—OH好,但不能口服,3位取代可口服。

3、多数在氨基的?位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。

4、侧链氨基上取代基越大,?作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代

重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2):(R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚左>右 R 性质:水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。收缩血管,抗休克、局部止血

肾上腺素(a、?):(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

盐酸多巴胺(a、?):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐 FeCl 3 墨绿作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。

盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐左>右以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。

盐酸去氧肾上腺素(a):(R)-(-) 4-a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底

克仑特罗(?2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐显芳伯胺反应

盐酸特布他林(?2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性?2–受体激动剂

沙丁胺醇(舒喘灵)(?):1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇 FeCl 3 紫色

盐酸氯丙那林(?2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐

FeCl3 反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫—紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)

第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药:

盐酸麻黄碱:(1R,2S)- 2 –甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐碱性强 (a、?)

2个手性C,只有(-)麻黄碱 (1R,2S)有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。

性质:1、氨基醇结构:水液加CuSO4 + NaOH ,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。

2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。

盐酸伪麻黄碱:(1S,2S)- 2 –甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐

作用:对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。

两者区别:1、水溶性:麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。

2、碱性:伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。

3、共性:有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。

盐酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐a -受体激动剂,收缩血管、升压作用:低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。

重酒石酸间羟胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇a -受体激动剂酚羟基作用:适用于各种休克及手术时低血压。

第七章心血管系统药物

第一节降血脂药

一、苯氧乙酸类:

氯贝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯油状液体,光照变色

性质:1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。 2、酯:碱性下异羟肟酸铁反应。

作用:降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,降低VLDL减少血栓形成非诺贝特:氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。

二、烟酸类:烟酸肌醇

三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂:

洛伐他汀:-1-萘酚酯- 六元内酯环抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量

辛伐他汀:多一个—CH3,强效,长效。两者均为前药,在体内水解为?-羟基酸显效

第二节抗心律失常药

一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)

盐酸普鲁卡因胺:N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速盐酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常

盐酸普罗帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处,尚有?受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。

二、2类抗心律失常药(?受体阻滞药)

盐酸普萘洛尔(心得安):1- [ ( 1 –甲基乙基) 氨基] –3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐性质:1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚

2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

非选择性的?受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压左旋体>右旋体,用外消旋体三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)

盐酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。

四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) :维拉帕米:抑制钙离子缓慢内流。

第三节抗心绞痛药

一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒

张因子,扩张冠状动脉。

硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定,碱性水解。速效、短效抗心绞痛鉴定反应:加KOH加热成甘油+KHSO4—丙烯醛气体

硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。

性质:1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸

2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。

3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。

二、钙拮抗剂

1、二氢吡啶类:

硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6–二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯性质: 1、黄色结晶粉末。 2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。

作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 –二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯性质:降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

尼莫地平:1,4二氢-2 ,6–二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基-1-甲基乙基酯

作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶氨氯地平:(+)2-[(2–氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 –甲基- 3 ,5 - 吡啶二甲酸,3-乙酯,5-甲酯白色结晶,同硝苯地平

2、苯烷基胺类:

维拉帕米:---苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。

3、苯噻氮类:

盐酸地尔硫:扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。

性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。

4、二苯哌嗪类:

桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 –二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。

双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。

三、?受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔

第四节抗高血压药

一、中枢性降压药:刺激中枢a--肾上腺素受体,抑制交感神经冲动的传导。可乐定、甲基多巴

二、作用于交感神经系统的降压药:神经介质耗竭类药,引起温和而持久的降压,利血平、胍乙啶

三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。美加明、六甲溴铵

四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。肼屈嗪、米诺地尔

五、影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物:高血压和充血性心力衰竭。

卡托普利:1-(3- 巯基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸与利尿药合用效好性质:光和水液氧化成二硫化合物,--SH有还原性,被碘酸钾氧化。

马来酸依那普利:前药,在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。

赖诺普利:缓慢而长效的降压作用。

六、肾上腺素a1受体阻滞剂:选择性作用于a1受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,

盐酸哌唑嗪:性质:与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。

作用:用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。

第五节强心药

强心药-----能加强心肌收缩力的药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。

一、强心苷类:洋地黄、地高辛:选择性地作用于心脏,加强心肌收缩力的药物。易中毒。

二、拟交感胺类药物

甲基多巴:中枢降压药,中等偏强,治疗肾功能不良的高血压。

利血平:神经介质耗竭类药物,具有温和持久的降压作用。

酒石酸美托洛尔:选择性的?1-受体阻滞药,对?2-受体无作用,无内在拟交感活性和膜稳定。

米诺地尔:直接松驰平滑肌而扩张血管,产生降压作用。

多巴酚丁胺:选择性激动?1受体,两种异构,用消旋体。增强心肌收缩力,时间短口服无效。三、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI):

氨力农:5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮非苷非儿萘酚胺类强心药。

作用:治疗无效的严重心力衰竭,增加心输出量和心脏指数。

四、钙敏化剂:强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力,积聚到超负荷时导致心律失常。

本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。

总结:黄色结晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平白色:氨氯地平

第八章解痉药及肌肉松弛药

第一节解痉药

解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。

一、颠茄生物碱类:都有Vitali反应。

阿托品:a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐—水合物

性质:1、碱性中易水解(酯键),微酸中性较稳定,Vitali反应。

2、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀—白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应。

丁溴东莨菪碱:6,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。Vitali反应,水液溴化物反应,避光。

氢溴酸东莨菪碱:避光。镇静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。

氢溴酸山莨菪碱:6位-OH,中枢作用最低。显Vitali反应,紫堇色。

总结:中枢作用:东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱

东莨菪碱:东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯

阿托品:莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子,左旋莨菪碱的外消旋体。

二、合成类解痉药

1、苯乙酸类衍生物:

溴丙胺太林(普鲁本辛):对胃肠道有选择性,胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛,妊娠呕吐,多汗

2、二环丙醇胺类化合物

盐酸苯海索(安坦):a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐中枢性抗胆碱药

性质:含氮杂环:三硝基苯酚,碘化铋钾沉淀。抗震颤麻痹、中老年人帕金森病

第二节肌肉松弛药

一、按作用机制分

1、外周性肌肉松弛药(非去极化型肌松药)苯磺阿曲库铵

泮库溴铵:甾体结构类,可作外科手术时肌肉松弛。

2、中枢性肌肉松弛药

氯琥珀胆碱:骨骼肌松弛药,持续短,常用全麻辅药,缓解肌肉痉挛。

性质:极溶于水,含酯键,水液不稳定,PH3-3.5水解慢,加热或碱性水解。

二、按来源分:生物碱类(箭毒碱)和合成类(全部)

氯唑沙宗:为口服中枢性肌松药,吸收快,作用持久,毒副作用小。

第九章抗过敏药和抗溃疡药

第一节抗过敏药

一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型过敏介质:组胺、白三烯、缓激肽

1、乙二胺类

2、哌嗪类

3、氨基醚类:盐酸苯海拉明:2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺盐酸盐

1、有醚键:对碱稳定,酸中水解为二苯甲醇

2、对光稳定,曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇

3、叔胺结构,类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin 、Frohde、 Macquis

4、丙胺类:氯苯那敏(扑尔敏):γ-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐

1、具有升华性,有特殊晶型右旋体(S)强于左旋用消旋体

2、叔胺类反应

3、戊烯二醛反应:吡啶环,PH3.5中与溴化氢,吡啶环开环。

5、三环类:

盐酸赛庚啶:4-[ 5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物性质:1、含氮碱性化合物,与生物碱显色试剂反应。

2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射,显蓝色荧光。无杂原子

应用:抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。

酮替芬:含杂原子S,抗组胺是扑尔敏的10倍,时间长,抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘

6、哌啶类特非那定:几乎无中枢镇静作用的H1受体拮抗剂

7、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂:阿司米唑

二、组胺H1受体拮抗剂构效关系:

1、两个芳环R和R不处于同一平面时,具有最大的抗组胺活性。

2、几何异构体有立体选择性,显示不同的活性。

3、光学异构体也显示不同的活性。

第二节抗溃疡药

一、H2受体拮抗剂:

西咪替丁:咪唑类第一个对P450细胞色素氧化酶有抑制咪唑基、腈基、胍基、硫醚键盐酸雷尼替丁:-2-呋喃基-- 呋喃类小火加热产生硫化氢,与醋酸铅生成黑色硫化铅沉淀。

法莫替丁: --4-噻唑基-- 噻唑类高选择,作用强,胃粘膜保护作用噻唑环、磺酰胺基

二、质子泵抑制剂

奥美拉唑:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑性质:1、两性化合物,强酸中分解。含亚砜、吡啶环

2、前药,与H /K –ATP酶结合,抑制胃酸分泌,愈合率高

总结:生物碱沉淀试剂反应:盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶

盐酸苯海拉明:对碱稳定,酸中水解为二苯甲醇

第十章寄生虫病防治药物

第一节驱肠虫药

一、哌嗪类枸橼酸哌嗪(驱蛔灵):抗胆碱作用,麻痹虫体排出体外。光敏感,适于驱蛔虫和蛲虫。

性质:1、酸性中与硫氰酸铬铵成红色沉淀。

2、碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。枸橼酸被高锰酸钾氧化

3、稀盐酸中与亚硝酸钠,有哌嗪小叶状析出。

二、咪唑类:盐酸左旋咪唑:抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药,主要驱蛔虫、免疫调节剂。

性质:1、微黄色晶状结晶性粉末

2、水液与氢氧化钠共沸,噻唑环开环成红色—变浅。

3、含叔胺,与生物碱沉淀试剂沉淀反应。

三、嘧啶类:噻嘧啶:抑制胆碱酯酶,使寄生虫的精神传导阻滞,麻痹虫体排出。

四、苯咪类:阿苯达唑: [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

甲苯达唑:[(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

五、三萜类及酚类

第二节抗血吸虫病及抗丝虫病药

一、抗日本血吸虫病药物的类型:锑剂和非锑剂

吡喹酮:新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病,有较高的近期疗效。

二、抗丝虫病药物:

枸橼酸乙胺嗪:为抗丝虫病首选药,疗效较差,副作用大。

第三节抗疟药

磷酸氯喹:N-(7-氯-4-喹啉基)N,N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐红内期,控制疟疾症状

磷酸伯氨喹:N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐控制复发和传播乙胺嘧啶:5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺二氢叶酸还原酶抑制剂预防疟疾青蒿素:性质:1、遇碘化钾析出碘,加淀粉指示剂显紫色。抢救型脑疟,复发率高

2、内酯结构,遇盐酸羟胺与三氯化铁生成异羟肟酸铁。

蒿甲醚:青蒿素10位C=O甲酰化—CH O 。作用为青的10-20倍,恶性疟效较佳。复发率比青低本芴醇:杀灭细内期无性体,治愈率高。耐氯喹的恶性疟

第四节抗滴虫病药

甲硝唑:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇白色或微黄色结晶性粉末

性质:1、芳香性硝基化合物的反应:加NaOH微热显紫色,加HCl成黄色,加过量NaOH橙色

2、含氮杂环:加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀。

3、锌与盐酸还原硝基为氨基,显重氮化反应

总结:盐酸左旋咪唑、甲硝唑:微黄色晶状结晶性粉末

第十一章抗病毒药和抗真菌药

第一节抗病毒药

作用机制:通过影响病毒复制周期的某个环节。第一个临床有效:碘苷

一、核苷类: 1、嘧啶核苷类(胞嘧啶:阿糖胞苷) 2、嘌呤核苷类(阿昔洛韦)

利巴伟林(病毒唑):1-?-D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺溶于水,两种晶型

广谱的抗病毒药物,有较强致畸作用,大剂量损害心脏。

二、非核苷类:金刚烷胺

阿昔洛韦(无环鸟苷):9-(2-羟乙基甲基)鸟嘌呤广谱抗病毒药,也可治疗乙型肝炎,抗药性作用机制:在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷,后在细胞酶系中

转化为三磷酸形式。是链中止剂,使病毒DNA合成中断。水溶性差,口服吸收少。

第二节抗真菌药

一、抗生素类抗真菌药:多烯类:两性霉素B、制霉菌素:深部真菌;非多烯类:灰黄霉素:浅表

二、合成类抗真菌药为广谱抗真菌药。

克霉唑:1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑第一个发现有咪唑环咪康唑:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑 2个二氯苯基酮康唑:…1,3-二茂烷……哌嗪第一个口服有效,皮肤及深部均有效。…二茂烷…

氟康唑:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H,1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇…二氟苯基…

特点:1、分子中至少含有一个唑环(咪唑环或三氮唑环)

2、都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连,芳烃基以一卤或二卤取代苯环

第十二章合成抗菌药

第一节喹诺酮类抗菌药

分类: 1、萘啶羧酸类(萘啶酸) 2、噌啉羧酸类(第一代)、

3、吡啶并嘧啶羧酸类(吡哌酸,第二代)

4、喹啉羧酸类(第三代)

喹诺酮构效关系: 1、A环是抗菌活性必须 2、 3位COOH、4位C=O为活性必须

3、1位取代可以是烃基或环丙基,接近乙基体积为好。

4、6、8分别或同时引入氟原子,活性增加,7位以哌嗪基为好。

吡哌酸:8-乙基-5-氧代-5,8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并[ 2,3,d]嘧啶-6-羧酸三水合物。

诺氟沙星:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

(氟哌酸)主用于尿道、胃肠道及盆腔的感染,皮肤软组织感染。不易耐药,使用安全。

盐酸环丙沙星:1-环丙基……稳定性好,室温5年未见异常。对绿脓、大肠杆菌、淋、链等有效。

氧氟沙星:(+)-9-氟……黄或灰黄结晶粉末。主用革兰阴性菌所致感染。左氧氟沙星抗菌大2倍。

结构中3,4位羧基和酮基极易与金属离子络合,降低药物活性,也使体内金属离子流失,不宜与牛奶等含钙、铁等食物和药品同服,老人与儿童不宜多服。酸碱两性,HCl 或NaOH中易溶。

第二节磺胺类药物及抗菌增效剂

磺胺类构效关系:1、对氨基苯磺酰是必须基团,邻位、间位无抑菌作用。

2、芳胺基无取代,如有,必须能还原为游离基,否则无效。

3、磺酰胺基上N单取代作用增强,以杂环取代增强,N、N双取代活性丧失。

4、苯环被其他取代或苯环上引入其他基团,活性降低或丧失。

作用机制:与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰细菌正常生长,抑菌。

磺胺甲唑(新诺明、SMZ):N-(5-甲基-3-异唑基)-4-氨基苯磺酰胺抑制二氢叶酸合成酶两性甲氧苄啶(TMP):增效剂 5-[(3,4,5-三甲氧苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

对革兰阳性和阴性菌有广泛抑制作用,可逆性抑制二氢叶酸还原酶。

克拉维酸:?-内酰胺酶抑制剂,与抗生素合用增强疗效。丙磺舒:降低青霉素排泄增强作用。

第三节抗结核病药

一、抗生素类抗结核病药

硫酸链霉素:一分子链霉胍与一分子链霉双糖缩合成的碱性甙,三个碱性中心。第一个抗结核病

利福平:4-甲基…肺结核及其他结核,麻风病、厌氧菌。半合成抗生素,大环内酰胺类,27个C 利福喷汀:4-环戊基…同利福平,抗菌活性是利的2-10倍,常与其他结核药合用。

利福霉素共性:1、遇光变质、氧化、水解 2、盐酸下与亚硝酸钠氧化成醌类,橙色变暗红。

二、合成抗结核病药

对氨基水杨酸钠:对结核杆菌有选择性抑制作用,但无杀菌作用,易产生抗药,合用。

异烟肼:酰肼基,酸或碱下水解成异烟酸和肼,游离肼有毒性。遇光变质,易溶水,

性质: 1、还原反应:氨制硝酸银,管壁生成银镜。

2、缩合反应:肼基与香草醛、芳醛缩合成淡黄色异烟腙。

3、沉淀反应:吡定啶环碱性,与铜离子(重金属盐)酸性下生成红色螯合物。

4、酸性中与溴酸钾作用,作于含量测定。

盐酸乙胺丁醇:2R,2 R…极易溶水,与其他联合治疗肺结核,单用易产生耐药性。

性质:1、加硫酸铜、氢氧化钠生成络合物,蓝色。 2、与苦味酸生成沉淀

第四节其他抗菌药

一、异喹啉类抗菌类

盐酸小檗碱(盐酸黄连素),溶于热水,微溶水。三种形式:季铵碱式(最稳定)、醇式、醛式性质:1、与热氢氧化钠转变为季铵型而成红色。 2、稀盐酸加氯水显红色

3、多种生物碱沉淀试剂反应

4、硫酸的乙醇液水浴上加热呈翠绿,吲哚类生物碱反应

硝基呋喃类:作用于微生物酶系统,抑制乙酰辅酶A,干扰微生物糖代谢,起抑菌作用。

呋喃妥因:主要用于大肠杆菌、链球菌引起的泌尿道感染,如膀胱炎、肾盂肾炎等。

二、硝基咪唑类

替硝唑:1-[2-(乙硫酰基)乙基]-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑抑制厌氧菌

总结:不易与含钙药同服:诺氟沙星、异烟肼、四环素、对氨基水杨酸钠与金属离子络合酸碱两性:磺胺类(SMZ)、第三代喹诺酮类、对氨基水杨酸钠既溶于酸又溶于碱

易溶水:只有异烟肼

分子中含有容易水解结构的:利福平、利福喷汀、异烟肼、链霉素

第十三章抗生素

作用机制有四种:

1、干扰细菌细胞壁的合成青霉素类、头孢类 D-丙胺酸多肽转移酶抑制剂

2、影响细菌蛋白质的合成四环素、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类

3、抑制细菌核酸的合成利福平

4、损伤细胞膜多肽类、多烯类

第一节?--内酰胺类抗生素

一、青霉素及半合成青霉素类 6-APA (2S,5R,6R)过敏原:青霉噻唑基,故有交叉耐药性

青霉素G:1、酸性下不稳定,分子重排成青霉二酸 3、碱中羟肟酸铁反应碱开环

2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺 4、酰胺侧链影响活性,口服水解破坏

氨苄西林:成钠盐供注射,第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物

性质: 1、a-氨基酸:茚三酮反应 2、多肽链:双缩脲反应,碱性酒石酸酮紫色。

阿莫西林:(羟氨苄青霉素) 右旋体。同上,发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。

替莫西林:-CH O,对?-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩哌拉西林:常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团,对绿脓杆菌有效。广谱、长效

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类:7-ACA ( 6R,7R )

对酸较稳定,与青霉素很少或无交叉过敏性,彼此无交叉过敏反应。

头孢噻吩钠:第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染,口服不易吸收,注射给药。

头孢噻肟钠:第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌,尤肠杆菌强。

甲氧肟基对?-内酰胺酶高度稳定,顺式大于反式100倍,光照下易顺转反,故避光。

二氨基噻唑基团,增加亲和力,广谱。只能注射、耐酶、广谱。

头孢哌酮钠:第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强,注射给药。与哌拉西林相似

头孢氨苄:臭。阳性大于阴。干燥下稳定,强酸强碱、热、紫外线水解。PH 8.5以下稳定。

性质:1、茚三酮反应 2、硝酸—硫酸:黄色(头孢类反应)

头孢羟氨苄:特异臭。性质同上,可口服。

头孢克洛:为半合成可口服的第二代头孢菌素。

三、非经典的?-内酰胺类抗生素及?-内酰胺酶抑制剂

克拉维酸、舒巴坦、氨曲南:对酶有抑制,本身又具有抗菌活性。

第二节四环素类抗生素

由放线菌产生的一类广谱抗生素,菲烷骨架。

一、天然四环素:金霉素,土霉素,四环素。二、半合成四环素类抗生素

第三节氨基糖苷类抗生素

链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素。碱性,硫酸盐,良好水溶性。性质稳定,可配制成水

液保存,具旋光性。副作用损害第八对颅脑神经,引起不可逆耳聋,对儿童毒性大。

阿米卡星:半合成氨基糖苷类抗生素。适于对卡那、庆大霉素耐药的G所致的尿路、败血症等。

性质:1、与蒽酮的硫酸溶液显蓝色 2、碱性下与硝酸钴沉淀 3、茚三酮反应

第四节大环内酯类抗生素

红霉素:十四元大环,酸性不稳定。首选耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的感染。

水溶性小,只能口服,酸中不稳定,易被胃酸破坏。与乳糖酸成盐供注射用。

另有罗红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素。

第五节氯霉素类抗生素

氯霉素:两个手性C,四个异构体,1R,2R[D-(-)苏阿糖型]有活性。无水乙醇右旋,乙酸乙酯左旋。

性质:1、白或黄绿色晶状结晶 2、性质特稳定,耐热,强酸强碱水解--苯腙

3、--NO ,与氯化钙和锌粉还原…铁成络合物

应用:治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能,引起再生障碍性贫血。

甲砜霉素:合成的氯霉素类似物。将硝基换成强吸电子基甲砜基(H CO S—),混旋与左旋基本一致。

第六节其他抗生素

盐酸林可霉素、林霉素。

总结:右旋体:氨苄西林、阿莫西林,氨基糖苷类具旋光性

水合茚三酮反应:(a-氨基酸) 头孢氨苄、头孢羟氨苄、氨苄西林、阿莫西林、阿米卡星、

链霉素、庆大霉素

稳定:氯霉素(强酸强碱水解)、氨基糖苷类(可成水液)、头孢氨苄(PH 8.5以下稳定)。

?-内酰胺酶高度稳定:替莫西林:-CH O 头孢噻肟钠:甲氧肟基;二氨基噻唑,广谱

酸中不稳定:红霉素、青霉素G

生物合成:青霉素、红霉素除钠盐几乎都不溶于水

第十四章抗肿瘤药物

第一节烷化剂

烷化剂属细胞毒类药,对正常细胞同样抑制,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。

一、氮芥类:烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)

盐酸氮芥:只对淋巴瘤有效,毒性大。

氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著,毒性低,可口服

性质: 1、遇光变红 2、碱中水解 3、茚三酮反应

环磷酰胺:前药。被P450氧化酶氧化,成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小,广谱。

异环磷酰胺:前药。生成单氯乙基环磷酰胺。

为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。

三、亚硝基脲类:

卡莫司汀(卡氮芥):脑瘤及中枢瘤性质: 1、酸碱中均不稳定。

二、乙撑亚胺类

塞替派:治疗膀胱癌的首选药。

四、甲磺酸酯及多元醇类

白消安(马利兰):治疗慢性粒细胞白血病。不良反应:消化道反应及骨骼抑制。

性质: 1、加NaOH 水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。

第二节抗代谢药物

通过对DNA合成干扰,抑制肿瘤细胞生存和复制所必须的代谢途径。多用于治疗白血病。生物

电子等排原理作结构改动,与代谢物相似。

一、嘧啶拮抗物:

1、尿嘧啶:氟尿嘧啶(5-FU):实体肿瘤首选。疗效好,毒性大,严重消化道、骨骼抑制。

性质:1、溶于稀HCl和NaOH 2、亚硫酸钠中不稳定

卡莫氟:是5-FU的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。

2、胞嘧啶:盐酸阿糖胞苷:前药,体内转化成三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶阻止DNA合成。

口服吸收较差,静脉连续滴注。用于治疗急性粒细胞白血病。

3、六甲蜜胺:HMM广谱,嘧啶类抗代谢药,抑制二氢叶酸还原酶。

二、嘌呤拮抗物:

巯嘌呤(6-MP):前药,酶促为6-硫代次黄嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制嘌呤核苷酸生物合成。

性质:1、黄色结晶性粉末。各种急性白血病的治疗。

三、叶酸拮抗剂

甲胺蝶呤:与亚叶酸钙合用降低毒性。主要用于治疗急性白血病。

性质:1、黄色结晶粉末,溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂

四、羟基脲

羟基脲:为核苷酸还原酶抑制剂,阴止DNA合成。

第三节抗肿瘤天然药物

一、抗肿瘤抗生素:直接作用于DNA,为细胞周期非特异性药物。

阿霉素、柔红霉素:急性粒细胞白血病淋巴细胞白血病,骨髓抑制,心脏毒性。

米托蒽醌:细胞周期非特异性药物,作用是阿的5倍,心脏毒性小。急性白血病复发。

二、抗肿瘤的植物药有效成分:喜树碱、长春新碱、紫杉醇

第四节金属配合物抗肿瘤药物

顺铂:DNA复制停止,阻碍细胞的分裂,反式无作用,胃肠道反应多见。

性质:1、亮黄色或橙黄色。 2、170 C转化为反式 3、水液不稳,光、空气不敏感。

卡铂:对肾脏、消化道反应及耳毒性较低,需静注。

第五节其他抗肿瘤药物

昂丹司琼:5-HT 受体拮抗剂。辅助治疗,预防或治疗化疗药物和放疗药物引起的呕吐。他莫昔芬前药:环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤口服:氮甲、白消安

甲胺蝶呤、六甲蜜胺:二氢叶酸还原酶抑制剂黄色结晶性粉末:甲胺蝶呤、巯嘌呤顺铂

第十五章甾体药物

基本骨架为环戊烷并多氢菲,四个环之间都是反式稠合,即5a系,6个手性 C 。分雄、雌、孕甾。

第一节雄性激素和同化激素

甲睾酮: C17位上引入甲基,空间位阻使代谢比较困难,可以口服。

丙酸睾酮:17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯 17位上羟基酯化,增加脂溶性,长效,一次2-4天苯丙酸诺龙:17β-羟基-雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯 19位失碳雄激素,最早使用的蛋白同化激素类,用于烫伤,恶性肿瘤手术前后、严重骨质疏松症,侏儒症及营养吸收不良等。

达那唑:17a-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异恶唑-17β-醇为弱雄激素,兼有蛋白同化和抗孕激素作用。治疗子宫内膜异位,系统性红斑狼疮,血小板减少性紫癜等。

第二节雌激素

雌二醇:雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17β-二醇

治疗卵巢功能不全引起的病症,更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。不易口服。

炔雌醇:3-羟基-19-去甲-17a-孕甾-1,3,5-(10)-三烯-20-炔-17醇与孕激素配伍成口服避孕药

己烯雌酚:同雌二醇,活性更强,口服有效,尚用作应急事后避孕药。

共性:1、碱性中与苯甲酰氯作用,酚羟基酰化。雌二醇、炔雌醇

2、硫酸中呈色:雌二醇(黄绿色);炔雌醇(红色);己烯雌酚(橙黄色)

第三节孕激素

黄体酮(孕酮):孕甾-4-烯-3,20-二酮两种晶形,a,β,β易转为 a ,活性无差别。

1、C-20位上甲基酮,与高铁离子络合,生成蓝紫色。(其他淡紫或不显色)

2、羰基:盐酸羟胺反应制成油注射剂,用于流产

3、与异烟肼生成浅黄色化合物

醋酸甲地孕酮: 6-甲基-17a-羟基-孕甾-4,6-烯-3,20-二酮醋酸酯与雌激素配伍为避孕药醋酸甲羟孕酮:6a-甲基-17a-羟基-孕甾-4 - 烯- 3,20-二酮醋酸酯安宫黄体酮,可作长效避孕针

炔诺酮: 17β-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4 - 烯-20-炔-3-酮与雌激素配伍为避孕药左炔诺酮:D(-)-17a-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮广泛,生物利用度高替勃龙:17β-羟基7a-甲基-雌甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮另同炔诺酮抑制绝经期妇女骨丢失双炔失碳酯:抗着床口服避孕药。 2a 、17a-二乙炔基

米非司酮:11β-(4-二甲胺基苯基)-17β-羟基-17a-丙炔基-雌甾-4,9-二烯-3-酮抗早孕

共性:1、含羰基:盐酸羟胺反应全部有

2、存在 -C≡CH ,乙醇液遇硝酸银生成白色沉淀。炔雌醇、炔诺酮、左炔诺酮

3、酯基共性:加碱水解,与硫酸共热,产生乙酸乙酯香味。醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮

第四节肾上腺皮质激素

醋酸氢化可的松:11β,17a,21- 三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯抢救危重中毒感染醋酸地塞米松:16a-甲基-11β,17a,21-三羟基-9a- 氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

1、a-羟基酮:两者都有,甲醇液与碱性酒石酸共热,氧化亚铜橙红色沉淀

2、醋酸酯:两者都有,醇制氢氧化钾与硫酸共热,生成乙酸乙酯香味。

3、地塞米松:氟离子反应

醋酸泼尼松龙:(醋酸氢化泼尼松、醋酸强的松龙) 比氢化可的松1,2位多一个双键

醋酸氟轻松:双氧…6a ,9-二氟……

醋酸曲安奈德:双氧……9氟……比上少一个氟

第十六章维生素

第一节脂溶性维生素

一、维生素A类:存在于动物来源的食物如肝奶、蛋黄中,尤以海洋鱼类肝油中。

药典收载V A是维生素A醇的醋酸酯的油溶液,药用V A是稳定性强的维生素A醋酸酯的油制剂。

维生素A1(视黄醇):性质不稳定 1、易氧化(烯丙醇结构) 2、异构化维生素A2(去氢--) 维生素A醋酸酯:体内被酶水解为VA1醇。全反式

二、维生素D类:甾醇的开环衍生物,临床主用于抗佝偻病。

维生素D2: 9、10--开环麦角甾…… 1、光、空气变质 2、酸敏感

维生素D3: 9、10--开环胆甾…… 1、遇光空气变质前药

VD效价国际单位以VD3为标准,1 IU相当于0.025 ug D3。

三、维生素E类:苯并二氢吡喃衍生物天然V E右旋,合成消旋

维生素E醋酸酯:用于习惯性流产,不育症,进行性肌营养不良等。抗衰老亦有作用。

四、维生素K类:具有2—甲萘醌……具有凝血作用,用于凝血酶原过低及新生儿出血症。

第二节水溶性维生素

一、维生素B类:VB1(盐酸硫胺):脚气VB2 (核黄素):脂溢性皮炎VB12:巨幼红细胞贫血

维生素B6(盐酸吡多辛):四取代吡啶衍生物,吡多辛、吡多醛、吡多胺,体内相互转化

1、有升化性,水液酸性

2、水液空气氧化、酸液稳定

3、120℃双分子聚合

4、氯亚胺基-2、6-二氯醌—蓝—红

VB6:用于治疗因放射治疗、妊娠引起的恶心呕吐,周围神经炎,脂溢性皮炎。

二、维生素C(抗坏血酸):水液酸性、两个手性碳,酮式-烯醇式互变,水液以烯醇式存在。

水液被空气中氧氧化成去氢抗坏血酸、草酸。

临床用于减低毛细血管脆性,抗坏血病,预防冠心病,大量静脉注射用于克山病的治疗。

第十七章药物的化学结构与药效的关系

按作用方式分:非特异性结构药物:活性取决于药物的理化性质,与结构关系不大

特异性结构药物:活性取决于药物与受体结合力,即化学结构本身。多此

药物发生药效的决定因素: 1、药物在作用部位的浓度 2、药物和受体的相互作用力

第三节药物理化性质对药效的影响 ( 非特异性结构药物)

一、溶解度、分配系数:分配系数P大,脂溶性高,能通过血脑屏障。

二、解离度:非离子化易吸收。

第四节电子密度分布与官能团对药效的影响

一、电子密度分布:美沙酮和苯海拉明与受体的负电荷相互吸引形成复合物产生效应。

二、官能团:1、烃基:睾酮17位引入甲基得甲睾酮因位阻增加,可口服。增加作用时间

2、卤素:很强的吸电子基引入增强作用

* 3、羟基:增加水溶性。取代在脂肪链上,活性毒性下降;取代在芳环活性毒性增加* 巯基:增加脂溶性,作为解毒药

4、醚和硫醚:亲脂亲水,增加吸收速度

5、磺酸、羧酸、酯: * 磺酸基:使化合物的水溶性、解离度增加

羧酸成酯:增加脂溶性

6、酰胺:与受体结合,显示结构特异性

7、胺类:碱性基团,表现出多样的活性基团

第五节键合特性对药效的影响

氢键:氨基和羟基、羧基和羟基之间可形成氢键

共价键:不可逆的键合疏水键:两个非极性键合

一、氢键对药效的影响:与溶剂形成氢键,增加溶解度;分子内形成氢键,极性溶剂中的溶解度小。

二、电荷转移复合物:分子健化合物,是在电子相对非富的分子与电子相对缺乏的分子间发生。

具有给电子基取代基的芳环可形成电子转移复合物,增加稳定性和溶解度。

氯喹可嵌入DNA双螺旋的某些碱基对间,形成电荷转移复合物。

三、金属螯合作用对药效的影响:反式铂无此作用。二巯丙醇作为解毒剂生成重金属螯合物。

第六节立体因素对药效的影响

一、官能团间的距离

二、立体异构:1、几何异构:生物活性有差别:泰尔登(反式强于顺式、己烯雌酚

2、对映异构:旋光体抗坏血酸、麻黄碱、丙氧芬、异丙嗪

3、构象异构:多巴胺反式有效

光学异构有差别:抗坏血酸、肾上腺素、乙胺丁醇、氯霉素、丁溴东莨菪碱、氢溴东莨菪碱、

萘普生、氯苯那敏

第十八章药物的化学结构修饰

化学结构修饰:不改变药物的基本结构和基团。

化学结构改造:利用各种化学原理改变药物的基本结构和基团。

一、药物化学结构修饰的目的:

1、提高药物对靶部位的选择性:抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基- -谷氨酰衍生物

2、提高药物的稳定性:羧苄青霉素—茚满酯(成酯)

3、延长药物的作用时间:用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静

4、改善药物的吸收:提高生物利用度增大脂溶性

5、改善药物的溶解性:阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯

6、降低药物的毒副作用:增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度

7、发挥药物配伍作用:

二、成盐修饰:适于具酸性和碱性基团的药物

1、酸性药物的成盐修饰:

2、碱性药物的成盐修饰:脂肪氨基碱性强成无机酸盐,芳香氨基碱性弱作有机酸盐,降低毒性。

三、成酯及成酰胺:

1、具羧基成酯:布洛芬萘普生

2、具羟基成酯:可延长药物的半衰期甲硝唑红霉素

3、具氨基成酰胺:增加药物的组织选择性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲别嘌醇丝裂霉素

四、具羰基药物、开环(阿普唑仑、VB1)、成环修饰

第十九章新药开发的途径和广方法

一、先导化合物的发现:

1、从天然资源中筛选先导化合物: 3、活性代谢物中发现先导化合物:地西泮保泰松

2、组合化学 4、生命基础过程研究过程中发现先导化合物

二、先导优化的一般方法: 1、电子等排体 2、药物潜伏化 3、结构拼命 4、软药

三、药物定量构效关系:(QSAR)是一种新药设计研究方法,通过一定的数学模式对分子的化学结构

与其生物效应间的关系进行定量解析,寻找结构与活性间的量变规律。

Hansch-藤田分析法

总结:

光学异构体:

右旋体:天然V E、、氨苄西林、阿莫西林乙胺丁醇

左旋>右旋:去氧肾上腺素、异丙肾上腺素

右旋>左旋:扑尔敏、丙氧芬(右:镇痛;左:镇咳)

消旋体:氧氟沙星、普萘洛尔、多巴酚丁胺

外消旋体:合成VE、阿托品、盐酸氯胺酮、氯苯那敏、布洛芬、氮甲

天然维生素E右旋,合成消旋体维生素A:最稳定的全反式结构氨基糖苷类:具旋光性VC:两个手性C原子,四个光学异构体,L(+)-苏阿糖型-

氯霉素:两个手性C,四个光学异构体。1R,2R[D-(-)苏阿糖型] 有活性

盐酸乙胺丁醇:2R,2R′…两个手性 C 布洛芬: 2个手性C,用消旋体

氯苯那敏:右旋(S )强于左旋通常用消旋体萘普生: S构型

阿托品:有不对称碳原子,左旋莨菪碱的外消旋体

麻黄碱:1R,2S 伪麻黄碱:1S,2S 青霉素:2S,5R,6R 头孢菌素:6R,7R

前药:维生素D3、环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、舒林酸、贝诺酯洛伐他汀、辛伐他汀、奥美拉唑、芬布芬、依那普利

酶:D-丙胺酸多肽转移酶抑制剂:?--内酰胺类抗生素:环磷酰胺:被P450氧化酶氧化二氢叶酸合成酶抑制剂:磺胺类西咪替丁:抑制P450氧化酶

二氢叶酸还原酶抑制剂:甲胺蝶呤、六甲蜜胺、乙胺嘧啶、甲氧苄啶(可逆性抑制):

羟基脲:核苷酸还原酶抑制剂别嘌醇:黄嘌呤氧化酶抑制剂

苯妥英钠:肝微粒体酶代谢乙酰唑胺:碳酸酐酶抑制剂

解热镇痛和非甾体消炎药:抑制环氧酶或5-脂氧酶花生四烯酸环氧酶(不可逆)抑制剂HMG-COA(羟甲酰辅酶还原酶):机体胆固醇合成的限速酶

ACE(血管紧张素转化酶):不是血管紧张素的限速酶

水解条件:

盐酸苯海拉明:酸中水解为二苯甲醇,碱性下稳定。盐酸普萘洛尔:稀酸中分解,碱性下稳定

硝酸甘油:弱酸、中性稳定,碱性水解氮甲:碱性中水解

硫酸阿托品:碱性中易水解(酯键),微酸中性较稳定氯琥珀胆碱:3—3.5稳定,碱性水解

VB6:酸性中稳定,中性碱性被空气氧化

极溶于水:异烟肼、氯琥珀胆碱、尼可刹米、环磷酰胺(小)、安乃近、卡托普利、利巴韦林、甲砜霉素、黄连素

不溶于水:盐酸苯海索、对乙酰氨基酚(热水)、盐酸利多卡因

具有升华性:氯苯那敏、维生素B6 、咖啡因(风化)

黄色结晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平

微黄色晶状结晶性粉末:盐酸左旋咪唑、甲硝唑

油状液体:尼可刹米、氯贝丁酯、硝酸甘油(淡黄色带甜昧)针状结晶:吗啡、咖啡因

生物碱沉淀试剂反应:盐酸苯海拉明、苯海索、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、左旋咪唑

含—CN:西咪替丁,维拉帕米安乃近:瞬间消失的蓝色氯丙嗪:加硝酸,瞬间消失的浑浊关于药物化学的几点说明:

A4打印出来以后,纸的背面写上下一页纸上药名的化学结构式,一边看化学性质,一边看结构式,这样比较容易记。

高考理综化学知识点归纳整理

1 高中化学所有知识点整理 一.中学化学实验操作中的七原则 掌握下列七个有关操作顺序的原则,就可以正确解答“实验程序判断题”。 1.“从下往上”原则。以Cl2实验室制法为例,装配发生装置顺序是:放好铁架台→摆好酒精灯→根据酒精灯位置固定好铁圈→石棉网→固定好圆底烧瓶。 2.“从左到右”原则。装配复杂装置应遵循从左到右顺序。如上装置装配顺序为:发生装置→集气瓶→烧杯。 3.先“塞”后“定”原则。带导管的塞子在烧瓶固定前塞好,以免烧瓶固定后因不宜用力而塞不紧或因用力过猛而损坏仪器。 4.“固体先放”原则。上例中,烧瓶内试剂MnO2应在烧瓶固定前装入,以免固体放入时损坏烧瓶。总之固体试剂应在固定前加入相应容器中。 5.“液体后加”原则。液体药品在烧瓶固定后加入。如上例中浓盐酸应在烧瓶固定后在分液漏斗中缓慢加入。 6.先验气密性(装入药口前进行)原则。 7.后点酒精灯(所有装置装完后再点酒精灯)原则。 二.中学化学实验中温度计的使用分哪三种情况以及哪些实验需要温度计 1.测反应混合物的温度:这种类型的实验需要测出反应混合物的准确温度,因此,应将温度计插入混合物中间。 ①测物质溶解度。②实验室制乙烯。 2.测蒸气的温度:这种类型的实验,多用于测量物质的沸点,由于液体在沸腾时,液体和蒸气的温度相同,所以只要测蒸气的温度。①实验室蒸馏石油。②测定乙醇的沸点。 3.测水浴温度:这种类型的实验,往往只要使反应物的温度保持相对稳定,所以利用水浴加热,温度计则插入水浴中。 ①温度对反应速率影响的反应。②苯的硝化反应。 三.常见的需要塞入棉花的实验有哪些 需要塞入少量棉花的实验: 热KMnO4制氧气 制乙炔和收集NH3 其作用分别是:防止KMnO4粉末进入导管;防止实验中产生的泡沫涌入导管;防止氨气与空气对流,以缩短收集NH3的时间。 四.常见物质分离提纯的10种方法 1.结晶和重结晶:利用物质在溶液中溶解度随温度变化较大,如NaCl,KNO3。

电化学基础知识点总结

电化学基础知识点总结 装置特点:化学能转化为电能。 ①、两个活泼性不同的电极; 形成条件:②、电解质溶液(一般与活泼性强的电极发生氧化还原反应); 原 ③、形成闭合回路(或在溶液中接触) 电 负极:用还原性较强的物质作负极,负极向外电路提供电子;发生氧化反应。 池 基本概念: 正极:用氧化性较强的物质正极,正极从外电路得到电子,发生还原反应。 原 电极反应方程式:电极反应、总反应。 理 氧化反应 负极 铜锌原电池 正极 还原反应 反应原理:Zn-2e -=Zn 2+ 2H ++2e -=2H 2↑ 电解质溶液 1.下列变化中,属于原电池反应的是( ) A .在空气中金属铝表面迅速氧化形成保护层 B .镀锌铁表面有划损时,也能阻止铁被氧化 C .红热的铁丝与水接触表面形成蓝黑色保护层 D .铁与稀H 2SO 4反应时,加入少量CuSO 4溶液时,可使反应加速 2.100 mL 浓度为2 mol/L 的盐酸跟过量的锌片反应,为加快反应速率,又不影响生成氢气的量,可采用的方法是( ) A .加入适量的6 mol/L 的盐酸 B .加入数滴氯化铜溶液 C .加入适量的蒸馏水 D .加入适量的氯化钠溶液 3.称取三份锌粉,分别盛于甲、乙、丙三支试管中,按下列要求另加物质后,塞上塞子,定时测定生成氢气的体积。甲加入50 mL pH =3的盐酸,乙加入50 mL pH =3的醋酸,丙加入50 mL pH =3的醋酸及少量胆矾粉末。若反应终了,生成氢气的体积一样多,且没有剩余的锌。请用“>”“=”或“<”回答下列各题。 失e -,沿导线传递,有电流产生 溶解 不断 移 向 阳离 子

2020最新药理学知识点归纳总结

精选疫情防控及教育类应用文档,希望能帮助到你们! 2020最新药理学知识点归纳总结

亲爱的考生们,由于考试即将临近,我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助! 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。

3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信 息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受

电化学基础知识点总结

装置特点:化学能转化为电能。 ①、两个活泼性不同的电极; 形成条件:②、电解质溶液(一般与活泼性强的电极发生氧化还原反应); 原 ③、形成闭合回路(或在溶液中接触) 电 负极:用还原性较强的物质作负极,负极向外电路提供电子;发生氧化反应。 池 基本概念: 正极:用氧化性较强的物质正极,正极从外电路得到电子,发生还原反应。 原 电极反应方程式:电极反应、总反应。 理 氧化反应 还原反应 反应原理:Zn-2e -=Zn 2+ 2H ++2e -=2H 2↑ 1.下列变化中,属于原电池反应的是( ) A .在空气中金属铝表面迅速氧化形成保护层 B .镀锌铁表面有划损时,也能阻止铁被氧化 C .红热的铁丝与水接触表面形成蓝黑色保护层 D .铁与稀H 2SO 4反应时,加入少量CuSO 4溶液时,可使反应加速 2.100 mL 浓度为2 mol/L 的盐酸跟过量的锌片反应,为加快反应速率,又不影响生成氢气的量,可采用的方法是( ) A .加入适量的6 mol/L 的盐酸 B .加入数滴氯化铜溶液 C .加入适量的蒸馏水 D .加入适量的氯化钠溶液 3.称取三份锌粉,分别盛于甲、乙、丙三支试管中,按下列要求另加物质后,塞上塞子,定时测定生成氢气的体积。甲加入50 mL pH =3的盐酸,乙加入50 mL pH =3的醋酸,丙加入50 mL pH =3的醋酸及少量胆矾粉末。若反应终了,生成氢气的体积一样多,且没有剩余的锌。请用“>”“=”或“<”回答下列各题。 (1)开始时,反应速率的大小为__________。 (2)三支试管中参加反应的锌的质量为__________。 (3)反应终了,所需时间为__________。 (4)在反应过程中,乙、丙速率不同的理由是(简要说明)__________。 失e -,沿导线传递,有电流产生

2020药理学必考知识点总结

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药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。

人教版高中化学选修4第四章电化学基础知识归纳

电化学基础知识归纳(含部分扩展内容)(珍藏版) 特点:电池总反应一般为自发的氧化还原反应,且为放热反应(△H<0);原电池可将化学能转化为电能 电极负极:一般相对活泼的金属溶解(还原剂失电子,发生氧化反应) 正极:电极本身不参加反应,一般是电解质中的离子得电子(也可能是氧气等氧化剂),发生还原反应 原电池原理电子流向:负极经导线到正极 电流方向:外电路中,正极到负极;内电路中,负极到正极 电解质中离子走向:阴离子移向负极,阳离子移向正极 原电池原理的应用:制成化学电源(实用原电池);金属防腐(被保护金属作正极);提高化学反应速率;判断金属活性强弱 一次电池负极:还原剂失电子生成氧化产物(失电子的氧化反应) 正极:氧化剂得电子生成还原产物(得电子的还原反应) 放电:与一次电池相同 二次电池规则:正极接外接电源正极,作阳极;负极接外接电源负极,作阴极(正接正,负接负) 充电阳极:原来的正极反应式反向书写(失电子的氧化反应) 原电池阴极:原来的负极反应式反向书写(得电子的还原反应) 化学电源电极本身不参与反应(一般用多孔电极吸附反应物),总反应相当于燃烧反应 负极:可燃物(如氢气、甲烷、甲醇等)失电子被氧化(注意电解质的酸碱性) 电极反应正极:O得电子被还原,具体按电解质不同通常可分为4种 2 燃料电池碱性介质:O+4e-+2H O==4OH- 22 酸性介质:O+4e-+4H+==2H O 22 电解质不同时氧气参与的正极反应固体或熔融氧化物(传导氧离子):O+4e-==2O2- 2 第1页质子交换膜(传导氢离子):O+4e-+4H+==2H O 22

特殊原电池:镁、铝、氢氧化钠,铝作负极;铜、铝、浓硝酸,铜作负极;铜、铁、浓硝酸,铜作负极,等 特点:电解总反应一般为不能自发的氧化还原反应;可将电能转化为化学能 活性电极:阳极溶解(优先),金属生成金属阳离子 阳极惰性电极一般为阴离子放电,失电子被氧化,发生氧化反应 (接电源正极)(石墨、铂等)常用放电顺序是:Cl->OH->高价态含氧酸根(还原性顺序), 发生氧化反应,相应产生氯气、氧气 电解原理电极反应 阴极电极本身一般不参加反应,阳离子放电,得电子被还原,发生还原反应 (接电源负极)常用放电顺序是:Ag+>Cu2+>H+>活泼金属阳离子(氧化性顺序), 相应产生银、铜、氢气 电流方向:正极到阳极再到阴极最后到负极 电子流向:负极到阴极,阳极到正极(电解质溶液中无电子流动,是阴阳离子在定向移动) 离子流向:阴离子移向阳极(阴离子放电),阳离子移向阴极(阳离子放电) 常见电极反应式阳极:2Cl--2e-==Cl↑,4OH--4e-==O↑+2H O或2H O-4e-==O↑+4H+(OH-来自水时适用) 22222 电解池阴极:Ag++e-==Ag,Cu2++2e-==Cu,2H++2e-==H↑或2H O+2e-==H↑+2OH-(H+来自水时适用) 222 电解水型:强碱、含氧强酸、活泼金属的含氧酸盐,如:NaOH、KOH、H SO、HNO、Na SO溶液等 24324 电解溶质型:无氧酸、不活泼金属的含氧酸盐,如:HCl、CuCl溶液等 2 常见电解类型电解溶质+水(放氢生碱型):活泼金属的无氧酸盐,如:NaCl、KCl、MgCl溶液等 2 电解溶质+水(放氧生酸盐):不活泼金属的含氧酸盐,如:CuSO、AgNO溶液等 43 氯碱工业的基础:电解饱和食盐水制取氯气、氢气和氢氧化钠 第2页

高考化学重要知识点详细全总结

高 中 化 学 重 要 知 识 点 一、俗名 无机部分: 纯碱、苏打、天然碱、口碱:Na2CO3小苏打:NaHCO3大苏打:Na2S2O3石膏(生石膏):CaSO4.2H2O 熟石膏:2CaSO4·.H2O 莹石:CaF2重晶石:BaSO4(无毒)碳铵:NH4HCO3 石灰石、大理石:CaCO3生石灰:CaO 食盐:NaCl 熟石灰、消石灰:Ca(OH)2芒硝:Na2SO4·7H2O (缓泻剂) 烧碱、火碱、苛性钠:NaOH 绿矾:FaSO4·7H2O 干冰:CO2明矾:KAl (SO4)2·12H2O 漂白粉:Ca (ClO)2、CaCl2(混和物)泻盐:MgSO4·7H2O 胆矾、蓝矾:CuSO4·5H2O 双氧水:H2O2皓矾:ZnSO4·7H2O 硅石、石英:SiO2刚玉:Al2O3 水玻璃、泡花碱、矿物胶:Na2SiO3铁红、铁矿:Fe2O3磁铁矿:Fe3O4黄铁矿、硫铁矿:FeS2铜绿、孔雀石:Cu2 (OH)2CO3菱铁矿:FeCO3赤铜矿:Cu2O 波尔多液:Ca (OH)2

和CuSO4石硫合剂:Ca (OH)2和S 玻璃的主要成分:Na2SiO3、CaSiO3、SiO2过磷酸钙(主要成分):Ca (H2PO4)2和CaSO4重过磷酸钙(主要成分):Ca (H2PO4)2天然气、沼气、坑气(主要成分):CH4水煤气:CO和H2硫酸亚铁铵(淡蓝绿色):Fe (NH4)2 (SO4)2溶于水后呈淡绿色 光化学烟雾:NO2在光照下产生的一种有毒气体王水:浓HNO3与浓HCl按体积比1:3混合而成。 铝热剂:Al + Fe2O3或其它氧化物。尿素:CO(NH2) 2 有机部分: 氯仿:CHCl3电石:CaC2电石气:C2H2 (乙炔) TNT:三硝基甲苯酒精、乙醇:C2H5OH 氟氯烃:是良好的制冷剂,有毒,但破坏O3层。醋酸:冰醋酸、食醋CH3COOH 裂解气成分(石油裂化):烯烃、烷烃、炔烃、H2S、CO2、CO等。甘油、丙三醇:C3H8O3 焦炉气成分(煤干馏):H2、CH4、乙烯、CO等。石炭酸:苯酚蚁醛:甲醛HCHO 福尔马林:35%—40%的甲醛水溶液蚁酸:甲酸HCOOH 葡萄糖:C6H12O6果糖:C6H12O6蔗糖:C12H22O11麦芽糖:C12H22O11淀粉:(C6H10O5)n 硬脂酸:C17H35COOH 油酸:C17H33COOH 软脂酸:C15H31COOH 草酸:乙二酸HOOC—COOH 使蓝墨水褪色,强酸性,受热分解成CO2和水,使KMnO4酸性溶液褪色。 二、颜色 铁:铁粉是黑色的;一整块的固体铁是银白色的。Fe2+——浅绿色Fe3O4——黑色晶体Fe(OH)2——白色沉淀Fe3+——黄色Fe (OH)3——红褐色沉淀Fe (SCN)3——血红色溶液 FeO——黑色的粉末Fe (NH4)2(SO4)2——淡蓝绿色Fe2O3——红棕色粉末FeS——黑色固体 铜:单质是紫红色Cu2+——蓝色CuO——黑色Cu2O——红色CuSO4(无水)—白色CuSO4·5H2O ——蓝色Cu2 (OH)2CO3—绿色Cu(OH)2——蓝色[Cu(NH3)4]SO4——深蓝色溶液 BaSO4、BaCO3、Ag2CO3、CaCO3、AgCl 、Mg (OH)2、三溴苯酚均是白色沉淀 Al(OH)3白色絮状沉淀H4SiO4(原硅酸)白色胶状沉淀 Cl2、氯水——黄绿色F2——淡黄绿色气体Br2——深红棕色液体I2——紫黑色固体 HF、HCl、HBr、HI均为无色气体,在空气中均形成白雾 CCl4——无色的液体,密度大于水,与水不互溶KMnO4--——紫色MnO4-——紫色 Na2O2—淡黄色固体Ag3PO4—黄色沉淀S—黄色固体AgBr—浅黄色沉淀 AgI—黄色沉淀O3—淡蓝色气体SO2—无色,有剌激性气味、有毒的气体 SO3—无色固体(沸点44.8 0C)品红溶液——红色氢氟酸:HF——腐蚀玻璃 N2O4、NO——无色气体NO2——红棕色气体NH3——无色、有剌激性气味气体 三、现象: 1、铝片与盐酸反应是放热的,Ba(OH)2与NH4Cl反应是吸热的; 2、Na与H2O(放有酚酞)反应,熔化、浮于水面、转动、有气体放出;(熔、浮、游、嘶、红) 3、焰色反应:Na 黄色、K紫色(透过蓝色的钴玻璃)、Cu 绿色、Ca砖红、Na+(黄色)、K+(紫色)。 4、Cu丝在Cl2中燃烧产生棕色的烟; 5、H2在Cl2中燃烧是苍白色的火焰; 6、Na在Cl2中燃烧产生大量的白烟; 7、P在Cl2中燃烧产生大量的白色烟雾; 8、SO2通入品红溶液先褪色,加热后恢复原色; 9、NH3与HCl相遇产生大量的白烟;10、铝箔在氧气中激烈燃烧产生刺眼的白光; 11、镁条在空气中燃烧产生刺眼白光,在CO2中燃烧生成白色粉末(MgO),产生黑烟; 12、铁丝在Cl2中燃烧,产生棕色的烟;13、HF腐蚀玻璃:4HF + SiO2 =SiF4 + 2H2O 14、Fe(OH)2在空气中被氧化:由白色变为灰绿最后变为红褐色; 15、在常温下:Fe、Al 在浓H2SO4和浓HNO3中钝化; 16、向盛有苯酚溶液的试管中滴入FeCl3溶液,溶液呈紫色;苯酚遇空气呈粉红色。 17、蛋白质遇浓HNO3变黄,被灼烧时有烧焦羽毛气味; 18、在空气中燃烧:S——微弱的淡蓝色火焰H2——淡蓝色火焰H2S——淡蓝色火焰 CO——蓝色火焰CH4——明亮并呈蓝色的火焰S在O2中燃烧——明亮的蓝紫色火焰。 19.特征反应现象: 20.浅黄色固体:S或Na2O2或AgBr 21.使品红溶液褪色的气体:SO2(加热后又恢复红色)、Cl2(加热后不恢复红色) 22.有色溶液:Fe2+(浅绿色)、Fe3+(黄色)、Cu2+(蓝色)、MnO4-(紫色) 有色固体:红色(Cu、Cu2O、Fe2O3)、红褐色[Fe(OH)3] 黑色(CuO、FeO、FeS、CuS、Ag2S、PbS)蓝色[Cu(OH)2] 黄色(AgI、Ag3PO4)白色[Fe(0H)2、CaCO3、BaSO4、AgCl、BaSO3] 有色气体:Cl2(黄绿色)、NO2(红棕色) 四、考试中经常用到的规律:

兽医动物药理学重点总结完整

药理学实验及作业第一部分:绪论及总论 1、药物:用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。 2、毒物:对动物机体产生能损害作用的物质。 3、兽药:指用于预防、治疗、诊断动物疾病,以及有目的地调节动物生理机能的物质 4、药物利用度:指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量。 5、药物的来源:药物可分为天然药物、合成药物和生物技术药物,天然药物包括植物、动物、矿物及微生物发酵产生的抗生素,合成药物包括各种人工合成的化学药物、抗菌药物等,生物技术制药即通过基因工程、细胞工程等分子生物学技术生产的药物。 6、剂型:这些药物的原料一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防,必须进行加工,制成安全、稳定和便于应用的形式,称为药物剂型。 7、兽医药理学:是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科,是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。 8、药效学:研究药物对机体的作用规律,阐明药物防治疾病的原理,称为药效学。 9、药动学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。 10、兴奋:机体在药物作用下,使机体器官、组织的生理、生化功能增强的效应。 11、抑制:机体在药物作用下,使机体器官、组织的生理、生化功能减弱的效应。 12、局部作用:药物在吸收进入血液以前在用药局部产生的作用。 13、吸收作用:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位而产生的作用,又称全身作用。 14、直接作用:药物对直接接触到的器官、组织、细胞的作用。 15、间接作用:由于机体的整体性,会对药物的直接作用产生反射性或生理性调节,即为药物的间接作用。 16、药物作用的选择性:指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官,对其他组织和器官没有作用。 17、对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 18、对症治疗:用药目的在于改善症状,称对症治疗,或称治标。 19、药物的不良反应:与用药目的无关的或对动物产生损害的作用。包括副作用、毒性作用、、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应。 20、副作用:药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。 21、毒性作用:是有用药剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。 22、变态反应:又称过敏反应,药物和血浆蛋白或组织蛋白结合后作为抗原而引起的机体体液性或细胞性的免疫反应,并对机体造成一定程度上的损害。 23、药物的构效关系:药物的药理作用与其化学结构之间的关系。 24、药物的量效关系:定量分析与阐明药物的剂量与效应之间的变化规律 25、LD50:引起半数动物死亡的量称半数致死量。 26、ED50:对50%个体有效的药物剂量称半数有效量。 27、治疗指数:药物LD50与ED50的比值称为治疗指数。 28、安全范围ED95~LD5之间的距离或95%有效量~5%致死量 29、受体:对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子。 30、受体的功能:与配体结合、传递信息。 31、受体的特性:饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性。 32、受体的调节:增敏调节和脱敏调节 33、占领学说:药物与受体间的相互作用是可逆的;药效与被占领受体的数量成正比,当全部受体被占领时,就会产生最大药理效应;药物浓度与效应关系服从定量作用定律;药

高中高考化学知识点总结

高中高考化学知识点总结 高中高考化学知识点总结化学是一门历史悠久而又富有活力的学科,与人类进步和社会发展的关系非常密切,它的成就是社会文明的重要标志。以下是为你整理的全国高考化学知识点的总结和归纳,希望能帮到你。 低价态的还原性 2SO2 + O2 === 2SO3 2SO2 + O2 + 2H2O === 2H2SO4 (这是SO2在大气中缓慢发生的环境化学反应) SO2 + Cl2 + 2H2O === H2SO4 + 2HCl SO2 + Br2 + 2H2O === H2SO4 + 2HBr SO2 + I2 + 2H2O === H2SO4 + 2HI SO2 + NO2 === SO3 + NO 2NO + O2 === 2NO2 NO + NO2 + 2NaOH === 2NaNO2 (用于制硝酸工业中吸收尾气中的NO和NO2) 2CO + O2 === 2CO2 CO + CuO === Cu + CO2 3CO + Fe2O3 === 2Fe + 3CO2 CO + H2O === CO2 + H2 2020高考化学必考知识点总结:氧化性 SO2 + 2H2S === 3S + 2H2O SO3 + 2KI === K2SO3 + I2

NO2 + 2KI + H2O === NO + I2 + 2KOH (不能用淀粉KI溶液鉴别溴蒸气和NO2) 4NO2 + H2S === 4NO + SO3 + H2O 2NO2 + Cu === 4CuO + N2 CO2 + 2Mg === 2MgO + C (CO2不能用于扑灭由Mg、Ca、Ba、Na、K等燃烧的火灾) SiO2 + 2H2 === Si + 2H2O SiO2 + 2Mg === 2MgO + Si 2020高考化学必考知识点总结:与水的作用 SO2 + H2O === H2SO3 SO3 + H2O === H2SO4 3NO2 + H2O === 2HNO3 + NO N2O5 + H2O === 2HNO3 P2O5 + H2O === 2HPO3 P2O5 + 3H2O === 2H3PO4 (P2O5极易吸水、可作气体干燥剂 P2O5 + 3H2SO4(浓)=== 2H3PO4 + 3SO3) CO2 + H2O === H2CO3高考化学知识点大全1.碱金属元素原子半径越大,熔点越高,单质的活泼性越大 错误,熔点随着原子半径增大而递减 2.硫与白磷皆易溶于二硫化碳、四氯化碳等有机溶剂,有机酸则较难溶于水 3.在硫酸铜饱和溶液中加入足量浓硫酸产生蓝色固体

电化学原理知识点

电化学原理 第一章 绪论 两类导体: 第一类导体:凡是依靠物体内部自由电子的定向运动而导电的物体,即载流子为自由电子(或空穴)的导体,叫做电子导体,也称第一类导体。 第二类导体:凡是依靠物体内的离子运动而导电的导体叫做离子导体,也称第二类导体。 三个电化学体系: 原电池:由外电源提供电能,使电流通过电极,在电极上发生电极反应的装置。 电解池:将电能转化为化学能的电化学体系叫电解电池或电解池。 腐蚀电池:只能导致金属材料破坏而不能对外界做有用功的短路原电池。 阳极:发生氧化反应的电极 原电池(-)电解池(+) 阴极:发生还原反应的电极 原电池(+)电解池(-) 电解质分类: 定义:溶于溶剂或熔化时形成离子,从而具有导电能力的物质。 分类: 1.弱电解质与强电解质—根据电离程度 2.缔合式与非缔合式—根据离子在溶液中存在的形态 3.可能电解质与真实电解质—根据键合类型 水化数:水化膜中包含的水分子数。 水化膜:离子与水分子相互作用改变了定向取向的水分子性质,受这种相互作用的水分子层称为水化膜。可分为原水化膜与二级水化膜。 活度与活度系数: 活度:即“有效浓度”。 活度系数:活度与浓度的比值,反映了粒子间相互作用所引起的真实溶液与理想溶液的偏差。 规定:活度等于1的状态为标准态。对于固态、液态物质和溶剂,这一标准态就是它们的纯物质状态,即规定纯物质的活度等于1。 离子强度I : 离子强度定律:在稀溶液范围内,电解质活度与离子强度之间的关系为: 注:上式当溶液浓度小于0.01mol ·dm-3 时才有效。 电导:量度导体导电能力大小的物理量,其值为电阻的倒数。 符号为G ,单位为S ( 1S =1/Ω)。 影响溶液电导的主要因素:(1)离子数量;(2)离子运动速度。 当量电导(率):在两个相距为单位长度的平行板电极之间,放置含有1 克当量电解质的溶液时,溶液所具有的电导称为当量电导,单位为Ω-1 ·cm2·eq-1。 与 K 的关系: 与 的关系: 当λ趋于一个极限值时,称为无限稀释溶液当量电导或极限当量电导。 离子独立移动定律:当溶液无限稀释时,可以完全忽略离子间的相互作用,此时离子的运动 i i i x αγ=∑ =2 2 1i i z m I I A ?-=±γlog L A G κ= KV =λN c N c k 1000=λ- ++=000λλλ

药理学重点知识归纳

药理学 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:5050,治疗指数大的比小的药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动受体产生效应。 激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学

电化学基础知识点总结

装置特点:化学能转化为电能。 ①、两个活泼性不同的电极; 形成条件:②、电解质溶液(一般与活泼性强的电极发生氧化还原反应); 原 ③、形成闭合回路(或在溶液中接触) 电 负极:用还原性较强的物质作负极,负极向外电路提供电子;发生氧化反应。 池 基本概念: 正极:用氧化性较强的物质正极,正极从外电路得到电子,发生还原反应。 原 电极反应方程式:电极反应、总反应。 理 氧化反应 还原反应 反应原理:Zn-2e -=Zn 2+ 2H ++2e -=2H 2↑ 电极反应: 负极(锌筒)Zn-2e -=Zn 2+ 正极(石墨)2NH 4++2e -=2NH 3+H 2↑ ①、普通锌——锰干电池 总反应:Zn+2NH 4+=Zn 2++2NH 3+H 2↑ 干电池: 电解质溶液:糊状的NH 4Cl 特点:电量小,放电过程易发生气涨和溶液 ②、碱性锌——锰干电池 电极:负极由锌改锌粉(反应面积增大,放电电流增加); 。 正极(PbO 2) PbO 2+SO 42-+4H ++2e -=PbSO 4+2H 2O 负极(Pb ) Pb+SO 42--2e -=PbSO 4 铅蓄电池:总反应:PbO 2+Pb+2H 2SO 4 2PbSO 4+2H 2O 电解液:1.25g/cm 3~1.28g/cm 3的H 2SO 4 溶液 蓄电池 特点:电压稳定。 Ⅰ、镍——镉(Ni ——Cd )可充电电池; 其它蓄电池 Cd+2NiO(OH)+2H 2O Cd(OH)2+2Ni(OH)2 Ⅱ、银锌蓄电池 锂电池 ①、燃料电池与普通电池的区别 不是把还原剂、氧化剂物质全部贮藏在电池内,而是工作时不断从外界输入,同时 燃料 电极反应产物不断排出电池。 电池 ②、原料:除氢气和氧气外,也可以是CH 4、煤气、燃料、空气、氯气等氧化剂。 负极:2H 2+2OH --4e -=4H 2O ;正极:O 2+2H 2O+4e -=4OH - ③、氢氧燃料电池: 总反应:O 2 +2H 2 =2H 2O 特点:转化率高,持续使用,无污染。 废旧电池的危害:旧电池中含有重金属(Hg 2+)酸碱等物质;回收金属,防止污染。 失e -,沿导线传递,有电流产生化学电源简介 放电 充电 放电 放电`

高考化学知识点归纳总结

高考化学知识点归纳总结 氧气 【常考点】①性质:(物理性质)通常情况下,氧气是一种无色无味的气体,密度比空气密度略大,不易溶于水。一定条件下,可液化成淡蓝色液体或固化成淡蓝色固体。(化学性质)氧气的化学性质比较活泼,是一種常见的氧化剂。 ②常见制法:加热高锰酸钾;过氧化氢(双氧水)分解,二氧化锰催化;加热氯酸钾,二氧化锰催化。实验室制取氧气时,需要从药品、反应原理、制取装置、收集装置、操作步骤、检测方法等多方面考虑。 氯气 【常考点】①性质:(化学性质)氯气在常温常压下为黄绿色,是有强烈刺激性气味的有毒气体,密度比空气大,可溶于水,易压缩,可液化为金黄色液态氯,可作为强氧化剂。 ②常见制法:二氧化锰与浓盐酸共热;高锰酸钾与稀盐酸反应;氧气通入浓盐酸的饱和食盐溶液制备氯气。实验室制取氯气时,需要了解氯气的验满方法,还需要了解在制取氯气时尾气的处理。 电解质与非电解质 【常考点】①概念:电解质是在水溶液或熔融状态下能导电的化合物,如酸、碱、盐、金属氧化物等:非电解质是在水溶液或熔融状态下不能导电的化合物,如有机物、非金属氧化物等。 ②性质:电解质和非电解质都是化合物,单质和混合物既不是电解质也不是非电解质;电解质本身可能不导电,在水或熔融状态下能导电即可;能导电的物质不一定是电解质;难溶性化合物不一定就是弱电解质。 ③常见易溶强电解质:三大强酸(H2SO4、HCI、HNO3),四大强碱NaOH、KOH、Ba(OH)2、Ca(OH)2],可溶性盐。 金属 【常考点】①共性与特性:(共性)多数金属有金属光泽,密度和硬度较大,熔沸点较高,具有良好的延展性和导电、导热性。(特性)铁、铝等多数金属呈银白色,铜呈紫红色,金呈黄色;常温下多数金属都是固体,汞却是液体;各种金属的导电性、导热性、密度、熔点、硬度等差异较大。

电化学基础知识点总结

电化学基础知识点总结 装置特点:化学能转化为电能。 ①、两个活泼性不同的电极; 形成条件:②、电解质溶液(一般与活泼性强的电极发生氧化还原反应); 原 ③、形成闭合回路(或在溶液中接触) 电 负极:用还原性较强的物质作负极,负极向外电路提供电子;发生氧化反应。 池 基本概念: 正极:用氧化性较强的物质正极,正极从外电路得到电子,发生还原反应。 原 电极反应方程式:电极反应、总反应。 理 氧化反应 负极 铜锌原电池 正极 还原反应 反应原理:Zn-2e =Zn 2+ 2H + +2e =2H 2 ↑ 电解质溶液 电极反应: 负极(锌筒)Zn-2e =Zn 2+ 正极(石墨)2NH 4+ +2e =2NH 3 +H 2 ↑ ①、普通锌——锰干电池 总反应:Zn+2NH 4+ =Zn 2+ +2NH 3 +H 2 ↑ 干电池: 电解质溶液:糊状的NH 4 Cl 特点:电量小,放电过程易发生气涨和溶液 ②、碱性锌——锰干电池 电极:负极由锌改锌粉(反应面积增大,放电电流增加); 电解液:由中性变为碱性(离子导电性好)。 正极(PbO 2 ) PbO 2 +SO 42-+4H + +2e =PbSO 4 +2H 2 O 负极(Pb ) Pb+SO 42--2e =PbSO 4 铅蓄电池:总反应:PbO 2 +Pb+2H 2 SO 4 2PbSO 4 +2H 2 O 失e ,沿导线传递,有电流产生 溶解 不断移 向 阳离 子 放电 充电

电解液:1.25g/cm 3 ~1.28g/cm 3 的H 2 SO 4 溶液 蓄电池 特点:电压稳定。 Ⅰ、镍——镉(Ni ——Cd )可充电电池; 其它蓄电池 Cd+2NiO(OH)+2H 2 O Cd(OH)2 +2Ni(OH)2 Ⅱ、银锌蓄电池 锂电池 ①、燃料电池与普通电池的区别 不是把还原剂、氧化剂物质全部贮藏在电池内,而是工作时不断从外界输入,同时 燃料 电极反应产物不断排出电池。 电池 ②、原料:除氢气和氧气外,也可以是CH 4 、煤气、燃料、空气、氯气等氧化剂。 负极:2H 2 +2OH -4e =4H 2 O ;正极:O 2 +2H 2 O+4e =4OH ③、氢氧燃料电池: 总反应:O 2 +2H 2 =2H 2 O 特点:转化率高,持续使用,无污染。 废旧电池的危害:旧电池中含有重金属(Hg 2+ )酸碱等物质;回收金属,防止污染。 腐蚀概念:金属或合金与周围接触到的气体或液体进行化学反应而腐蚀损耗的过程。 概述: 腐蚀危害: 腐蚀的本质:M-ne →M n+ (氧化反应) 分类: 化学腐蚀(金属与接触到的物质直接发生化学反应而引起的腐蚀)、电化腐蚀 定义:因发生原电池反应,而使金属腐蚀的形式。 负极(Fe ):Fe-2e =Fe 2+ ;正极(C ):O 2 +2H 2 O+4e =4OH 电化 吸氧腐蚀: 总反应:2Fe+O 2 +2H 2 O=Fe(OH)2 腐蚀 后继反应:4Fe(OH)2 +O 2 +2H 2O =4Fe(OH)3 钢铁的腐蚀: 2Fe(OH)3 Fe 2 O 3 +3H 2 O 负极(Fe ):Fe-2e =Fe 2+ ; 析氢腐蚀: 正极(C ):2H + +2e =H 2 ↑ 化学电源简介 金属的腐蚀与防护 放电 放电` △

药理学重点汇总笔记全

药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应:人体对药物过敏所引起的反 应,与用药剂量无关。 选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血 后,只对某个或几个器官组织产生明显 的作用,对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应:药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应:可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数:指药物安全性的指标,以 LD50/ED50的比值表示,此值越大越安 全。 安全范围:指ED95与LD5之间的距离。

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