镇静催眠药练习题

药理学练习题：第十五章镇静催眠药

发布时间：2009-01-31 01:55:34

一、选择题

A型题

1、地西泮的作用机制是：C

A.不通过受体，直接抑制中枢

B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力

C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用

D.诱导生成一种新蛋白质而起作用

E.以上都不是

2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C

A.中脑网状结构

B.下丘脑

C.边缘系统

D.大脑皮层

E.纹状体

3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E

A.再分布于脂肪组织

B.排泄加快

C.被假性胆碱酯酶破坏

D.被单胺氧化酶破坏

E.诱导肝药酶使自身代谢加快

4、下列药物中t1/2最长的是：C

A.地西泮

B.氯氮卓

C.氟西泮

D.奥可西泮

E.三唑仑

5、有关地西泮的叙述，错误的为：D

A.口服的肌注吸收迅速

B.口服治疗量对呼吸及循环影响小

C.能治疗癫痫持续状态

D.较大量可引起全身麻醉

E.其代谢产物也有作用

6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D

A.水合氯醛

B.异戊巴比妥

C.地西泮

D.苯巴比妥

E.甲丙氨酶

7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C：

A.高血压患者精神紧张

B.甲亢病人兴奋失眠

C.肺功能不全病人烦躁不安

D.手术前病人恐惧心理

E.神经官能症性失眠

8、地西泮不用于：E

A.焦虑症和焦虑性失眠

B.麻醉前给药

C.高热惊厥

D.癫痫持续状态

E.诱导麻醉

9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C

A.尼可刹米

B.纳络酮

C.氟马西尼

D.钙剂

E.美解眠

10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C

A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收

B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

E.以上均不对

11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C

A.苯巴比妥

B.司可巴比妥

C.硫喷妥

D.巴比妥

E.戊巴比妥

12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A

A.苯巴比妥

B.司可巴比妥

C.巴比妥

D.硫喷妥

E.以是都不是

13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：D

A.地西泮

B.氯氮卓

C.三唑仑

D.氯硝西泮

E.奥沙西泮

14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？D

A.多巴胺

B.脑啡肽

C.咪唑啉

D.？－氨基丁酸

E.以上都不是

15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：D

A.使病人产生欣快感

B.能诱导肝药酶

C.抑制肝药酶

D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多

E.以是都不是

16、地西泮的药理作用不包括：E

A.抗焦虑

B.镇静催眠

C.抗惊厥

D.肌肉松弛

E.抗晕动

17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？E

A.头昏

B.嗜睡

C.乏力

D.共济失调

E.口干

18、地西泮的药理作用不包括：C

A.镇静催眠

B.抗焦虑

C.抗震颤麻痹

D.抗惊厥

E.抗癫痫

19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药D？

A.焦虑性失眠

B.麻醉前给药

C.高热惊厥

D.肺心病引起的失眠

E.癫痫

20、下列哪种药物不属于巴比妥类？C

A.司可巴比妥

B.鲁米那

C.格鲁米特

D.硫喷妥

E.戊巴比妥

21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：C

A.抑制中脑及网状结构中的多突触通路

B.抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核

C.抑制脑干网状结构上行激活系统

D.抑制脑室－导水管周围灰质

E.以上均不是

22、关于g－氨基丁酸（GABA）的描述，哪一种是错误的？E

A.GABA是中枢神经系统的抑制性递质

B.当脑内GABA水平降低时可引起惊厥发作

C.地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA作用有关

D.癫痫患者大脑皮质GABA含量减少，苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA含量有关

E.丙戊酸钠是一种抑制GABA生物合成的药物

23、没有成瘾作用的镇静催眠药是：E

A.苯巴比妥

B.水合氯醛

C.甲丙氨酯

D.地西泮

E.以上都不是

24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：A

A.增强中枢神经递质g－氨基丁酸的作用

B.抑制脊髓多突触的反射作用

C.抑制网状结构上行激活系统

D.抑制大脑－丘脑异常电活动扩散

E.阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路

25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：B

A.苯巴比妥

B.地西泮

C.戊巴比妥

D.苯妥英钠

E.氯丙嗪

B型题

问题26～29

A.地西泮

B.硫喷妥钠

C.水合氯醛

D.吗啡

E.硫酸镁

26、癫痫持续状态的首选药物A

27、作静脉麻醉的首选药B

28、心源性哮喘的首选药D

29、治疗子痫的首选药物E

问题30～31

A.苯巴比妥

B.司可巴比妥

C.戊巴比妥

D.硫喷妥E异戊巴比妥

30、作用维持最长的巴比妥药物A

31、作用维持最短的巴比妥类药物D

C型题

问题32～33

A.镇静催眠

B.治疗破伤风惊厥

C.两者均可

D.两者均否

32、三唑仑的用途是C

33、水合氯醛的用途是C

问题34～35

A.氯丙嗪

B.苯巴比妥

C.两者均可

D.两者均否

34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥B

35、治疗晕车晕船引起的呕吐D

X型题

36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？

A.镇静催眠作用

B.抗焦虑作用

C.抗惊厥作用

D.镇吐作用

E.抗晕动作用

37、地西泮用作麻醉前给药的优点有：

A.安全范围大

B.镇静作用发生快

C.使病人对手术中不良反应不复记忆

D.减少麻醉药的用量

E.缓解病人对手术的恐惧情绪

38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？

A.小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用

B.抗焦虑作用的部位在边缘系统

C.对持续性症状且选用长效类药物

D.对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物

E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药

39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？

A.嗜睡

B.共济失调

C.依赖性

D.成瘾性

E.长期使用后突然停药可出现戒断症状

40、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？

A.过量致急性中毒和呼吸抑制

B.安全范围比巴妥类大

C.可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用

D.长期作药仍可产生耐受性

E.与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻

41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应

A.眩晕、困倦

B.精神运动不协调

C.偶见致剥脱性皮炎

D.中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢

E.严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用

42、巴比妥类镇静催眠药的特点是：

A.连续久服可引起习惯性

B.突然停药易发生反跳现象

C.长期使用突然停药可使梦魇增多

D.长期使用突然停药可使快动眼时间延长

E.长期使用可以成瘾

43、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？

A.小剂量产生镇静作用

B.必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用

C.剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用

D.中等量可轻度抑制呼吸中枢

E.10倍催眠剂量可致病人死亡

44、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？

A.促进GABA与GABAA受体结合

B.促进Cl－通道开放

C.使Cl－开放时间处长

D.使用权Cl－内流增大

E.使用权Cl－通道开放的频率增加

45、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？

A.口服吸收良好

B.与血浆蛋白结合率高

C.分布容积大

D.脑脊液中浓度与血清游离药物浓度相等

E.主要在肝脏进行生物转化

46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：

A.血浆蛋白结合率高，消除缓慢

B.神经组织对药物产生适应症

C.促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成

D.诱导肝药酶加速自身代谢

E.以上均不是

47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？

A.甲亢病人的精神紧张

B.神经衰弱所致的失眠

C.小儿高热所致的失眠

D.癫痫持续状态

E.以是均不是

48、下列关于地西泮的描述，正确的是：

A.对精神分裂症无效

B.可用作麻醉前给药

C.有中枢性骨骼肌松弛作用

D.无成瘾性

E.以上均是

49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：

A.补液并加利尿药

B.用硫酸钠导泻

C.用碳酸氢钠碱化尿液

D.用中枢兴奋药维持呼吸

E.洗胃

50、对快波睡眠时相影响极小的药物是：

A.苯巴比妥

B.水合氯醛

C.甲丙氮酯

D.地西泮

E.戊巴比妥

二、填空题

1、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、、、

和。

2、作为镇静催眠药，苯二氮类已取代巴比妥类，这是因为前者具有、和优点。

3、巴比妥类起效快慢主要决定于药物的，超短效类的药物有。

4、巴比妥类致死的主要原因是，异戊巴比妥在体内消除的主要方式是。

三、名词解释

1、巴比妥类的再分布

四、问答题

1、试述安定的用途。

2、试述安定的作用机制。

参考答案：

一、选择题

1.C

2.C

3.E

4.C

5.D

6.D

7.C

8.E

9.C 10.C

11.C 12.A 13.D 14.D 15.D 16.E 17.E 18.C 19.D 20.C

21.C 22.E 23.E 24.A 25.B 26.A 27.B 28.D 29.E 30.A

31.D 32.C 33.C 34.B 35.D 36.ABC 37.ABCDE 38.ABCDE

39.ABCDE 40.ABCDE 41.ABCDE 42.ABCDE 43.ABCDE 44.AE

45.ABCDE 46.BD 47.ABCD 48.ABC 49.ABCDE 50.BD

二、填空题

1、镇静；催眠；抗惊厥；麻醉；呼吸麻痹

2、疗效好；安全性高；不良反应少

3、脂溶性的高低；硫喷妥钠

4、呼吸中枢抑制导致呼吸衰竭；经肝药酶代谢

三、名词解释

1、脂溶性极高者如硫喷妥钠极易透过血脑屏障迅速分布于脑组织，故静脉注谢能立即起效，产生麻醉作用，但一次给药，作用只能维持几分钟，因其自脑组织及血液迅速转移至骨骼肌，并再转移到脂肪组织，这种现象称之。

四、问答题

1、（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药

（1）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。

（2）抗惊厥、抗癫痫：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。

（3）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）；也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。

2、安定特异地与苯二氮（BZ）受体结合后，可解除g－氨基丁酸（GABA）调控蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，激活受体，促进GABA受体与GABA 结合，致使Cl－通道开放，Cl－内流增加，导致突触后膜超极化，增强了GABA的突触后抑制作用，这种作用是安定产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用等多种药理作用的主要机制所在。

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药理学 第十一节 镇静催眠药题库

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】B 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394360,点击提问】 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 【正确答案】C 【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394362,点击提问】

3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用

新型镇静催眠药

新型镇静催眠药作用靶点及机制 第三代镇静催眠药，为非苯二氮卓类镇静催眠药。 一、唑吡坦 1、一种咪唑吡啶类衍生物，可选择性激动ω-1苯二氮卓受体，当药物与BDZ受体结合后,增加GABA 对GABA A结合位点的亲和力,从而导致氯离子通道开放,使Cl-内流引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。具有较强的镇静催眠作用，且在催眠剂量下无肌肉松弛、抗惊厥等作用。迅速成为失眠症短期治疗的金标准药物 2、唑吡坦能够显著减少失眠症患者入睡前的等待时间，延长患者总睡眠时间，其疗效在连续给药1个多月后不会有明显降低。 3、唑吡坦临床疗效与苯二氮卓类药物相当，由于唑吡坦半衰期短（2.6小时），在体内不产生活性代谢产物，其治疗剂量下不产生蓄积和残留作用 4、新剂型----缓释制剂、舌下含片 二、右佐匹克隆 1、为短效催眠药佐匹克隆的右旋异构体，本品对苯二氮卓受体的亲和力是左旋体的50倍。 2、主要用于治疗短暂性和慢性失眠症。 3、右佐匹克隆是目前惟一一种长期安全性和有效性得到证实的催眠药。 三、Indiplon 1、Indiplon与GABA A受体的亲和力是唑吡坦的10倍，因此此药起效时间更快，治疗剂量水平更低，出现不良反应的风险更小。 2、在体内吸收迅速，半衰期短，因而可以开发出速释（胶囊）和缓释（片剂）等不同剂型，从而扩大了药物的使用范围。例如，速释胶囊可用于入睡困难或夜间易醒的失眠症患者，而缓释片剂则更适用于同时存在入睡困难及睡眠维持困难的患者。 四、扎来普隆 1、为非苯二氮卓类安眠药， 2、扎来普隆是继佐匹克隆之后作用时间更短的一种非苯二氮卓类催眠药，口服后t1/2约为1h，它在维持正常睡眠阶段的同时，对快动眼睡眠(REM)无影响，具有入睡快，日间宿醉作用少，依赖性、停药后戒断反应及反弹性失眠均少等特点。 五、其他 拉米替隆（Ramelteon）褪黑素MT1/2受体激动剂，全新作用机制。疗效一般，安全性较好

第十七章 镇静催眠药

第十七章镇静催眠药 考什么？ 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节苯二氮类 一、苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用。 （2）镇静催眠作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。 （3）抗惊厥和抗癫痫：地西泮是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现抽搐及昏迷为主要特点的临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。

【作用机制】 GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA A受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 注意：在没有GABA存在时，BDZ药物与BDZ受体结合后不能直接使Cl-通道开放。

药理学习题集(1-32章)

第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制 药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章药物代谢动力学 名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。 分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。 代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。 肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。 肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。 峰浓度：药-时曲线的最高点 达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。 AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

药理 第十二~十七章

第十二章镇静催眠药 一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、临床上最常用的镇静催眠药为 A、苯二氮卓类 B、巴比妥类 C、水合氯醛 D、甲丙氨酯 E、左匹克隆 标准答案：A 2、苯二氮卓类临床上取代了巴比妥类传统镇静催眠药的主要原因是 A、苯二氮卓类对快波睡眠时间影响大 B、苯二氮卓类可引起麻醉 C、苯二氮卓类小剂量即可产生催眠作用 D、苯二氮卓类有较好的抗焦虑、镇静作用,安全性好 E、以上均可 标准答案：D 3、电生理研究表明，苯二氮卓类药物的作用机制是 A、增强GABA神经的传递 B、减小GABA神经的传递 C、降低GABA神经的效率 D、使海马、小脑、大脑皮质神经元放电增强 E、以上均正确 标准答案：A 4、巴比妥类药物急性中毒时，应采取的措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、注射生理盐水 C、静注大剂量VB D、静滴5%葡萄糖 E、静注高分子左旋糖苷 标准答案：A 5、苯巴比妥类药不宜用于 A、镇静、催眠 B、抗惊厥 C、抗癫痫 D、消除新生儿黄疽 E、静脉麻醉 标准答案：D 6、主要用于顽固性失眠的药物为

A、水合氯醛 B、苯妥英钠 C、苯巴比妥 D、异戊巴比妥 E、甲丙氨酯 标准答案：A 二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个正确答案，每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。 [1～4] 治疗首选药 A、卡马西平 B、地西泮 C、乙琥胺 D、苯妥英钠 E、水合氯醛 1、对失神性发作： 2、对癫痫持续状态： 3、强直阵挛性发作： 4、复杂部分性发作： 标准答案：1C 2B 3D 4A 三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择备选答案中所有正确答案。 1、苯二氮卓类的药理作用有 A、抗焦虑 B、镇静、催眠 C、抗惊厥、抗癫痫 D、中枢性肌肉松弛作用 E、麻醉前给药 标准答案：美国广播公司 2、苯二氮卓类药催眠作用优于巴比妥类，表现在 A、对快动眼睡眠时相（REM）影响小 B、停药后代偿性反跳较轻 C、安全范围大 D、不引起麻醉 E、无毒副作用 标准答案：美国广播公司 3、巴比妥类药物的药理作用包括 A、镇静、催眠

各类镇静催眠药物

各类镇静催眠药物 （一）巴比妥类药物 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药，其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统，抑制多突触反应，降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解，故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期，延长NREM睡眠3、4期，延长总睡眠时间，使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药，可因产生的依赖性而出现反跳性失眠，REM睡眠延长，引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因，近年已基本被苯二氮卓类药物所替代。 （二）苯二氮卓类药物 经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物，是苯二氮卓类受体激动剂（BzRA），它们拥有相同的效用，包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合，但它可增强GABA神经的功能，苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变，进而调节蛋白磷酸化，，消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，GABA受体被激活，促进它与GABA结合，增强了GABA的作用，使GABA能神经元的传递加强。总之，苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间睡眠中的觉醒次数，某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝

大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好，根据半衰期长短不同，可分为短、中、长半衰期三种，经肝脏代谢。 （三）新型非苯二氮卓类药物 同经典的苯二氮卓类药物一样，新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间，增加睡眠纺锤波（12~15 Hz）和β波（15~20 Hz）活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。 1. 咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦（Zolpidem）唑吡坦（zolpidem）：唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收，口服之后大约1 h可达到最大血药浓度，生物利用度为70%，半衰期为 2.5 h。它能显著缩短睡眠潜伏期，延长总睡眠时间，减少夜间的觉醒次数。唑吡坦10 mg 能缩短REM睡眠时间，对NREM睡眠期的影响仅仅表现在轻度减少低频波（主要1.25~2.50 Hz和5.25~10.00 Hz）睡眠时间及轻度增加纺锤波（12.25~13.00 Hz）和β波（20.25~25.00 Hz）。因此，适用于治疗睡眠维持困难和入睡障碍的患者。 2. 环吡酮类催眠药--佐匹克隆(zopiclone)：佐匹克隆的药理作用与经典的苯二氮卓类药物非常相似，推荐剂量为 3.75~7.50mg，它能有效缩短睡眠潜伏期、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间，减少慢波

主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)

药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用

B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品

镇静催眠药综述

关于镇静催眠药研究进展、临床应用和药物滥用问题综述 摘要：镇静催眠失药作为一类抑制中枢系统功能，起镇静催眠作用的药，在临床上主要用来治疗失眠。失眠会严重地影响人们的生活、工作及身心健康。同时随着社会的发展,人们生存压力的加大,失眠症患者将会越来越多,而治疗失眠主要 是药物的疗法，因此世界各地对于镇静催眠药的研究和开发将逐年增加。从60年代起，苯二氮革类(BZS)和非BZS由于较巴比妥类和非巴比妥类副作用小，疗效明显，逐渐替代了巴比妥类和非巴比妥类药物，是目前临床上治疗失眠使用最多的镇静催眠药。但临床上存在药物滥用的问题，本文将对镇静催眠药的研究进展、临床应用和药物滥用等问题展开综述。 关键词：镇静催眠药物疗法 失眠是临床上比较常见的症状，发病率非常高，有调查结果表明，在过去20年中，失眠症患病率约为3 0%一3 5%[1]。同时当今社会生活节奏加快，人们常常被失眠困扰，尤其是老年人[2]。失眠是作为人类的健康大敌，不仅会影响正常和生活；导致精神衰弱；产生心理障碍、轻生自杀；会诱发心、脑等身体疾病引发意外事故等[3]，由于目前对于失眠的治疗主要依赖药物，因此镇静催眠药的开发也进行的如火如荼。本文将主要介绍几种药物的的作用机理、药动学、不良反应、适用人群,注意事项做一简要的对比、阐述并对临床药物滥用提出建议。 1.主要药物及其药理 1.1苯二氮覃类药物 苯二氮覃类药物BZS是临床常用的具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等效应。从1960年第一个BZS药物氯氮革上市以来，BZS药物发展迅速，目前主要有地西伴氟西伴、夸西伴、艾司哇仑、替马西伴、三哇仑、氯甲西伴、阿普哇仑、氯普哇仑、咪达哇仑、澳替哇仑、度氟西伴、硝西伴、和氟硝西伴等10多种。 同时BZS与BZ受体结合没有选择性，它们吸收迅速，血药达峰时间一般为60- 90 min，起效快、作用强、毒性低，可小剂量间断或短期治疗慢性失眠，但是BZS具有耐药性、停药后反跳现象、依赖性、精神运动损害、残余效应等不良反应。 1.2非苯二氮草类镇静催眠药 哇毗坦的催眠作用是通过选择性地作用于BZ受体—Y氨基丁酸受体的一部分，以增加GABA的传递，当药物与BZ受体结合后，增加GABA对GABAn结合位点的亲和力，从而导致氯离子通道开放，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。 1.3佐匹克隆 佐匹克隆ZOP是一激动GABAA受体,增强GABA抑制作用的吡咯环酮类化合物,似与BZS结合于受体的同一识别部位而增加了GABAA受体的功能。然而,结合后存在受体功能上的差别,表明两药结合于同一部位的不同区域,并与受体产生不同的构型。给小鼠服ZOP 30 d后,对GABAA受体并不产生耐受作用,而在大鼠、小鼠长期给予BZS时,可见其对GABAA受体的作用下降。 临床应用：

镇静催眠药练习题

药理学练习题：第十五章镇静催眠药 发布时间：2009-01-31 01:55:34 一、选择题 A型题 1、地西泮的作用机制是：C A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是：C

A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为：D A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C： A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于：E

A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A

第十三章镇静催眠药

第十三章镇静催眠药 导学 1．掌握：地西泮的作用、用途。 2．熟悉：地西泮的不良反应与静脉给药注意事项；巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则与措施。 3．了解：水合氯醛、甲丙氨酯、佐匹克隆、唑吡坦的作用与应用特点。 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋， 引起镇静和近似生理性睡眠的药物。目前，常用的镇静催眠药包括苯二氮类、巴比妥类及其他类。随着剂量增加，镇静催眠药中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静催眠、抗惊厥抗癫痫等作用。其中，苯二氮类较巴比妥类安全，成瘾性小，戒断症状较轻，临床常用于治疗焦虑、失眠、惊厥及麻醉前给药。 生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(nonrapid-eye movement sleep，NREMS)和快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep，REMS)，前者又可分为1、2、3、4期，其中3、4期合称慢波睡眠(slow wave sleep，SWS)。各类镇静催眠药对睡眠时相的影响不相同。巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停易引 起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦，易造成药物依赖、停药困难；苯二氮类主要延长NREMS第2期而缩短SWS，REMS反跳较轻；佐匹克隆、唑吡坦主要选择性延长SWS，副作用少；水合氯醛和格鲁米特则缩短REMS，不良反应明显，较少使用。 失眠常见症状表现为入睡困难、不能熟睡、梦中惊醒、早醒等。事先应查明失眠的可能原因，首先针对原发疾病进行治疗，药物治疗常作为辅助手段，应避免长期使用，以免产生耐受与依赖。 第一节苯二氮类 苯二氮?类（benzodiazepines，BZ或BDZ）化学结构多为l，4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、三唑仑、氯氮、艾司唑仑等20余种。

执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案课稿

第十七章镇静催眠药 一、A 1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正确的是 A、地西泮的作用部位为中枢网状结构 B、地西泮的作用部位为小脑脑干 C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑仑对焦虑性失眠效差 3、抗癫痫持续状态的首选药物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地尔硫（艹卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性 D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是 A、奥沙西泮 B、三唑仑 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑仑 6、地西泮无下列哪一特点 A、口服安全范围较大 B、其作用是间接通过GABA实现 C、长期应用可产生耐受性 D、大剂量对中枢有抑制作用 E、为典型的药酶抑制剂 7、焦虑引起的失眠症宜用 A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是 A、肌注吸收慢而不规则 B、代谢产物去甲地西泮也有活性 C、与血浆蛋白结合率低 D、肝功能障碍时半衰期延长 E、可经乳汁排泄 10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的 A、口服比肌注吸收迅速

第十一章 镇静催眠药

镇静催眠药 一、名词解释： 1．镇静药 2．催眠药 3．镇静催眠药 二、填空题 1.苯二氮卓类药物_____睡眠诱导时间，_____睡眠持续时间。 2.苯二氮卓类药物在小于镇静剂量时有良好的_____作用，能显著改善_____、_____等症状。 3.苯二氮卓类药物连续应用，则可引起明显的_____而发生 4.巴比妥类药物随剂量增大，相继出现_____作用。 5.用于控制癫痫持续状态的药物有_____和_____。 三、是非题 1．安定的依赖性、成瘾性出现缓慢，但戒断症状比巴比妥类药物严重。 2．利眠宁的镇静、催眠、抗焦虑等作用均比安定弱。 3．水合氯醛的不良反应，主要是对粘膜的刺激作用和后遗作用。 4.安定具有明显的中枢性肌松作用，系常用的抗惊厥药 5．巴比妥类药物在体内的消除速度主要取决于肝内代谢。

6．硫喷妥钠的作用维持时间甚短，是因为其脂溶性大，迅速进入肝细胞被代谢的结果。 7.苯巴比妥为较强的肝药酶抑制剂，不仅减慢自身代谢，而且还减慢其他多种药物的代谢。 8．巴比妥类药物在镇静催眠的同时，会延长REM睡眠时间，属非生理性睡眠。 9. 巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是呼吸麻痹。 10. 对巴比妥类已产生耐受性的患者，其中毒致死量比正常人大。 11．安定通过肝脏代谢后，其代谢产物具有强大的生物活性。 12. 使用小剂量的安定，能使精神上焦虑不安的病人趋向宁静 四、选择题： A型题 1.苯二氮卓类的作用机制是( )。 A.立接抑制中枢神经功能 B 增强GABA与GABAA受体的结合力 C．作用于GABA受体，促进神经细胞膜去板化 D．诱导生成一种新的蛋白质而起作用 E.以上都不是 2．不属于苯二氮卓类的药物是( )。 A.氯氮卓 B.氟西洋 C.奥沙西洋 D.三唑仑 E.甲丙氨酯

药理学—镇静催眠药

镇静催眠药 第十四章镇静催眠药 一失眠 1.表现：入睡困难，早起失眠，睡眠不实等； 2.原因：精神方面，年龄、环境及疾病； 3.镇静药（Sedatives)， 催眠药（hypnotics); 第十四章镇静催眠药 二睡眠时相 睡眠具有两种不同的时相： 1.快动眼睡眠（rapid-eye movements sleep，REMS）：发生梦境。 2.非快动眼睡眠（non-rapid-eye movements sleep，NREMS），其中3、4相 称为慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）：发生夜惊和夜游症。 第十四章镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节苯二氮卓类 第一节苯二氮卓类 【作用与应用】 抗焦虑作用 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【作用机制】 【体内过程】 1.口服吸收快，im慢不规则，欲快速显效时iv 2.蛋白结合率高、脂溶性高能再分布与蓄积可通过胎盘，亦可自乳汁排出 3.多数代谢产物有活性对肝药酶诱导作用轻 肝功能、年龄和同时饮酒加强作用，使t1/2延长 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。 但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 反复应用可产生耐受性，久服产生依赖和成瘾 特异解毒药 急性中毒可静注氟马西尼（flumazenil 安易醒)：竞争性拮抗药，其他：洗胃、给氧输液、利尿。 第二节巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作

用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 第二节巴比妥类 【作用机制】 ◆通过延长Cl-通道开放时间，增强GABA介导的Cl-内流，引起超极化； ◆拟GABA 作用； ◆减弱谷氨酸介导的除极。 【应用】 (1)镇静、催眠：小剂量可以安静，缓解焦虑烦躁；中等剂量缩短入睡时间、减少觉醒次数、延长睡眠时间。缺点：缩短REM睡眠。 (2)抗惊厥抗癫痫：较大剂量，小儿高热破伤风、脑炎、子痫；癫痫强直振挛发作和持续状态（苯巴比妥）。 (3)麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠用作诱导麻醉和静脉麻醉。 【不良反应】 (1)后遗作用 (2)耐受性成瘾性戒断症状明显 (3)过敏反应剥脱性皮炎肝小叶中心坏死低凝血酶原血症及出血 (4)急性中毒: TI小，维持呼吸与循环功能，碱化尿液透析疗法 本章要求 掌握：安定的药理作用、作用原理、临床应用及不良反应； 熟悉：巴比妥类药理作用、脂溶性与药代动力学差异的关系； 了解：镇静催眠药的概念、药物催眠与生理催眠的异同 思考题 试述安定的作用与用途及作用机制。

第十二章 中枢神经系统药理学概论

第十三章中枢神经系统药理学概论 学习要点 中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。中枢神经递质主要包括以下几种。 1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。 2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。 3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。 4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。 5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。 6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。 7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。 8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。 专业术语 神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides) 神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate) 神经激素(neurohormone) 组胺(histamine) r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine) 去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine) 5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine) 一．试题精选 （一）选择题 A型题 1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。 A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是 2．下列属于神经调质的是( )。

药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)

药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 ※现有抗癫痫药的作用： 1.通过药物对病灶神经元的作用 ——减弱或防止异常放电 2.作用于病灶周围正常脑组织 ——防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）

（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是（） 2.对小发作首选的药物是（） 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（） 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄； 当血中药物浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除。 【临床应用】 1.抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。 对于小发作无效。 注射给药时用于治疗癫痫持续状态。

z练-02镇静催眠药物练习题及答案

第二章中枢神经系统药物 自测练习 一、单项选择题 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成B A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质c A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是D A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为B N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是D A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为D A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基 2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是B A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 二、配比选择题 [2-11~2-15] A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f ]氮杂卓-5丙胺D 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮A 2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮E 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺B 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物C [2-16~2-20] A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体

第十二章中枢神经系统药理学概论

第十二章中枢神经系统药理学概论 一、选择题 A型题 1.与觉醒、学习、记忆和运动调节关系最密切的中枢神经递质是： A.乙酰胆碱（ACh） B.氨基丁酸（GABA） C.多巴胺（DA） D.5-羟色胺（5-HT） E.去甲肾上腺素（NA） 2.目前治疗老年性痴呆症最常用的药物是： A.拟胆碱药 B.抗胆碱药 C.拟多巴胺药 D.多巴胺受体阻断药 E.肾上腺素受体激动药 3.抗精神分裂症药主要影响的受体是： A.胆碱受体 B. GABA受体 C.DA受体 D.5-HT受体 E.组胺受体 4.脑内GABA浓度最高的脑区是： A.海马 B.蓝斑核 C. 黑质 D. 纹状体 E. 大脑皮层 5.人类调节锥体外系运动的最高级中枢是： A.海马 B.蓝斑核 C.黑质 D.纹状体 E.大脑皮层 https://www.sodocs.net/doc/498505972.html,S内主要的兴奋性递质是： A. 组胺 B. GABA C. DA D. 神经肽 E. Glu 7.镇静催眠药的作用靶点是： A. GABA B受体 B. GABA A受体 C.DA受体 D.5-HT受体 E.组胺受体 8.中枢神经兴奋时其兴奋性自弱到强表现是： A. 欣快、躁狂、不安、惊厥 B.不安、欣快、躁狂、惊厥 C.不安、躁狂、惊厥、欣快 D.躁狂、不安、欣快、惊厥 E.欣快、不安、躁狂、惊厥 X型题 9.属于兴奋性氨基酸受体的是： A.GABA受体 B.NMDA受体 C.非NMDA受体 D.代谢性谷氨酸受体 E. 5-HT受体 10.目前认为与DA有关的疾病包括： A.帕金森病 B.癫痫 C.精神分裂症 D.老年性痴呆 E.惊厥 11.中枢神经递质包括： A. ACh B. GABA C. DA D. 5-HT E. 组胺 二、填空题 1.人类中枢DA神经通路包括、、、和。 2.中枢神经递质包括、、等。 三、名词解释 1.神经递质 2.神经调质 四、问答题 中枢神经递质有哪些？分别有什么特点？ 参考答案 一、选择题： 1. A 2. A 3. C 4. C 5. D 6. E 7. B 8. E 9.BCD 10.AC 11.ABCDE

药理学讲义第七单元镇静催眠药

第七单元镇静催眠药 一、A1 1、下列药物可产生“宿醉”现象的是 A、地西泮 B、丙磺舒 C、卡马西平 D、乙琥胺 E、丙戊酸钠 2、下列用于镇静催眠的最佳药物是 A、氯氮（艹卓） B、地西泮 C、巴比妥类 D、苯妥英钠 E、硫喷妥钠 3、有关地西泮的叙述，错误的是 A、抗焦虑作用时间长，是临床上常用的抗焦虑药 B、是一种长效催眠药物 C、抗癫痫作用强，可用于治疗癫痫小发作 D、在临床上可用于治疗中枢性肌肉强直 E、抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风 4、下述与苯二氮（艹卓）类作用无关的是 A、长期大量应用产生依赖性 B、有抗惊厥作用 C、有镇静催眠作用 D、大量使用产生锥体外系症状 E、中枢性骨骼肌松弛作用 答案部分 一、A1 1、 【正确答案】 A 【答案解析】地西泮常规用量下少有严重不良反应。常见有服药次日出现头昏、嗜睡、乏力等“宿醉”现象。长期使用可产生耐受性，亦可产生依赖性，突然停药可出现反跳或戒断症状如失眠、焦虑、震颤等。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 2、 【正确答案】 B 【答案解析】地西泮的镇静催眠作用，随着剂量增加，依次出现镇静及催眠作用。可明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。特点是基本不影响非快动眼睡眠（NREMS）时相和快动眼睡眠（REMS）时相出现的频率，具有缩短深睡期而延长浅睡期的倾向，因此可

减少发生于此期的夜惊和夜游症。本类药物的优点包括：①对REMS影响较小，停药后“后跳”现象较轻；②安全范围大，对呼吸影响小，进一步增加剂量不引起全身麻醉作用；③无肝药酶诱导作用，不影响其他药物的代谢；④依赖性和戒断症状较轻，醒后无明显后遗效应。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 3、 【正确答案】 C 【答案解析】地西泮是长效苯二氮（艹卓）类药物，小于镇静剂量即可选择性地缓和焦虑患者的精神紧张、忧虑、恐惧等症状；适用于睡眠持续障碍者；能缓解、消除惊厥或癫痫症状，用于小儿高热、破伤风、子痫和药物中毒所致的惊厥；能够缓解由中枢神经系统病变引起的肌张力增强（中枢性肌肉强直）。地西泮静脉注射用于癫痫持续状态起效快、安全性大，是首选药物，故C是错误的。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 4、 【正确答案】 D 【答案解析】锥体外系症状，是一系列与肌力、肌紧张相关的症状和体征。苯二氮（艹卓）类产生的是中枢性肌松弛作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

2020年最新执业药师继续教育答案31之15,镇静催眠药物的合理使用

镇静催眠药物的合理使用 最新2020年执业药师继续教育参考答案31-15 单选题（共10题，每题10分） 1.常用的苯二氮卓类药物中，起效快，作用时间短的药物是 A.地西泮 B.艾司唑仑 C.三唑仑 D.奥沙西泮参考答案：C 2.焦虑引起的失眠症宜用 A.巴比妥 B.苯妥英钠 C.水合氯醛 D.地西泮参考答案：D 3.苯二氮卓类药物镇静催眠作用的机制是 A.增加 Cl-通道开放的时间 B.加强大脑皮层的抑制过程 C.激动 GA BAB受体 D.增加 Cl-通道开放频率参考答案：D 4.苯二氮卓受体拮抗剂是 A.氟马西尼 B.三唑仑 C.甲喹酮 D.硫喷妥钠参考答案：A 5.巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是 A.心脏骤停 B.肾功能衰竭 C.延髓呼吸中枢麻痹 D.惊厥参考答案：C 6.抗癫痫持续状态的首选药物是

A.地西泮 B.氯氮平 C.地尔硫（草卓） D.苯巴比妥参考答案：A 7.对于入睡困难者可选用 A.氯硝西泮 B.氟硝西泮 C.佐匹克隆 D.苯巴比妥参考答案：C 8.长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A.催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B.抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C.抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 D.催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生参考答案：A 9.能够调节睡眠-觉醒周期的药物是 A.苯海拉明 B.曲唑酮 C.褪黑素 D.多虑平参考答案：C 10.不能与镇静催眠药物一起使用的是 A.乙醇 B.牛奶 C.降压药 D.抗心律失常药参考答案：A

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012药理学练习题-第十二章 镇静催眠药

第十二章镇静催眠药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列关于地西泮的错误叙述是；E A．大剂量不引起麻醉 B．小于镇静剂量即有抗焦虑作用 C．久用可产生依赖性 D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低 E．对快动眼睡眠时相无影响 2．地西泮抗焦虑作用的主要部位是；D A网状结构上行激活系统B大脑皮层 C黑质—纹状体多巴胺通路D边缘系统 E下丘脑 3．地西泮的中枢抑制作用机制是：D A作用于边缘系统多巴胺受体 B作用于 —氨基丁酸(GABA)受体 C直接作用于中枢引起抑制 D作用于苯二卓受体 E作用于中枢α2受体 4．地西泮不具有的不良反应是：C A．嗜唾、乏力B．共济失调 C．中枢麻醉C．白细胞减少 E．呼吸抑制 5．地西泮临床不用于：B A．焦虑症B．诱导麻醉 C．小儿高热惊撅D．麻醉前用药 E．脊髓损伤引起肌肉僵直 6．地西泮的体内过程特点是：A A．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢产物t1/2很短 C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2很短 E．不透过胎盘屏障白细胞减少 7．常用苯二氯草类药中，起效快、作用强人“短的药物是：C A．地西泮B．艾司唑仑 C．三唑仑D．奥沙西泮 E．劳拉西泮 8．巴比妥类药催眠作用机制是选择性抑制：D A．大脸皮质B．边缘系统 C．下丘胶D．网状结构上行激活系统 E．纹状体 9．临床常用于癫痫大发作和瘴痫持续状态的巴比妥类药物：E A．去氧苯比妥B．硫喷妥钠 C．司可巴比妥D．异戊巴比妥 E．苯巴比妥

10．苯巴比妥急性中毒时，为加速其从肾脏排泄，应采取的措施是：B A．静滴生理盐水B．静滴碳酸氢钠溶液 C．静滴5％葡萄糖溶液D．静滴低分子右旋糖酐 E．静滴甘露醇 11．巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是：C A．心脏骤停B．肾功能衰竭 C．延脑呼吸中枢麻痹D．惊厥 E．吸入性肺炎 12．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：D A．药物分子大小B．给药途径 C．用药剂量D．药物脂溶性 E．药物剂型 13．下列水合氮醛的正确叙述是：E A．对胃肠道无刺激B．无成瘸性 C．无肝肾功能损害D．安全范围大 E．醒后无后遗效应 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．氟马西尼B．三唑仑 C．甲喹酮D．硫喷妥纳 E．甲丙氨酯 14．苯二氮卓受体拮抗剂是：A 15．起效最快的药物是：D 16．对癫痫小发作有一定疗效，但对大发作无效，甚至加重大发作的镇静催眠药是：E 17．作用最强的苯二氮卓类药物是：B C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。） A．麻醉作用B．抗惊厥作用 C．两者都有D．两者都无 18．地西洋具有：B 19．苯巴比妥具有：C 20．水合氯醛具有：B X型题（多选题，按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。）21.苯二氮卓类药的药理作用是：ABCE A．抗焦虑作用E．镇静催眠作用 C．抗惊原抗因病D．麻醉作用 E．中枢性肌肉松弛 22．苯巴比妥临床可用于：ABCDE A．催眠B．麻醉前给药 C．黄疸D．癫痫大发作 E．惊厥 23.下列地西洋的错误叙述是：ACDE