89 Pilot Study of Concurrent药理药效研究 动物模型
Pilot Study of Concurrent5-Fluorouracil/Paclitaxel Plus Radiotherapy in Patients With Carcinoma of the Esophagus and Gastroesophageal Junction
Isac I.Schnirer,M.D.,Ritsuko Komaki,M.D.,James C.Yao,M.D.,
Stephen Swisher,M.D.,Joe Putnam,M.D.,Peter W.T.Pisters,M.D.,
Jack A.Roth,M.D.,and Jaffer A.Ajani,M.D.
Preoperative concurrent chemotherapy and radiotherapy can be highly effective but are often associated with significant rates of morbidity and even mortality.We studied the toxicity of continuous infusion of5-fluorouracil(5-FU)and weekly pac-litaxel combined with radiotherapy.Patients had histologic proof of local–regional carcinoma of the esophagus or gastro-esophageal(GE)junction,a Karnofsky performance status of 70or greater,and normal liver,renal,and bone marrow functions.Chemotherapy consisted of continuous infusion of 5-FU(300mg/m2/d)for5days a week for5weeks,plus paclitaxel(45mg/m2)given during3hours every week for5 weeks.Based on the tumor location and its resectability,the total dose of concurrent radiation varied between45Gy and 50.4Gy.Nine men and one woman,with a median age of61 years,were evaluated.One had GE junction cancer,six had distal esophageal cancer,and three had midesophageal cancer. Weight loss,nausea,vomiting,and dysphagia of grades I and II were noted.The hematologic toxicity was mild.No patients required transfusion.There was no leukopenia or thrombocy-topenia.None of the patients was hospitalized during chemo-radiation;all patients completed treatment as outpatients.Five patients had subsequent surgical resections:one had a patho-logically complete response,and two had a partial response (?90%necrosis).Continuous infusion of5-FU plus paclitaxel given concurrently with radiotherapy was well tolerated.We plan to study this regimen further in upper gastrointestinal cancers.
Key Words:Upper GI cancers—Combined modality therapy—Chemoradiotherapy—Paclitaxel—Fluorouracil—Toxicity—Radiation therapy.
An estimated12,500new cases of esophageal cancer will be diagnosed in the Unites States in1999.1Carci-noma of the esophagus has a dismal prognosis;with current therapy,the5-year overall survival rate is ap-proximately13%.Combined treatment modalities were developed to improve local–regional control and lengthen overall survival.2
The addition of chemotherapy to radiotherapy in a preoperative setting has been the subject of several stud-ies.3–5In a randomized trial coordinated by the Radiation Therapy Oncology Group(RTOG),5-fluorouracil,cis-platin,and radiotherapy were compared with radiother-apy alone in129patients,6,7and demonstrated that the combined-modality group had a superior5-year survival rate(27%versus0%;p?0.0001).
Paclitaxel is an active agent in the treatment of upper gastrointestinal cancers.8,9Several investigators have added paclitaxel to platinum-based preoperative chemo-radiation treatments;10–17however,all of those trials reported substantial treatment-related toxicity(Table I). Several trials of paclitaxel and platinum-based chemora-diation regimens have also reported treatment-related deaths.10,11,13Grades III and IV nonhematologic toxic-ity,including severe esophagitis,were common.10–18We were interested in determining whether paclitaxel could be used as a radiosensitizer without enhancing the tox-icity of5-fluorouracil-based concurrent chemoradiation.
MATERIALS AND METHODS Eligibility
All10patients had pathologic proof of esophageal and/or gastroesophageal junction carcinoma.Before initiation of treat-ment,patients had to have a Karnofsky performance status70 or greater.A complete history,physical examination,and staging workup were done before treatment.The staging eval-uation included a measurement of the extension of the tumor (based on computed tomography of the chest and abdomen),a barium esophagography and esophagogastroduodenoscopy with endoscopic ultrasonography,and,for selected patients,a
From the Departments of Gastrointestinal Medical Oncology and
Digestive Diseases(I.I.S.,J.C.Y.,J.A.A.),Thoracic and Cardiovascular
Surgery(S.S.,J.P.,J.A.R.),Radiation Oncology(R.K.),and Surgical
Oncology(P.W.T.P.),The University of Texas M.D.Anderson Cancer
Center,Houston,Texas,U.S.A.
Supported in part by funds from the Caporella,Cantu,Jennings,and
Smith families.
Address correspondence and reprint requests to Dr.Jaffer A.Ajani,
Department of Gastrointestinal Medical Oncology and Digestive Dis-
eases,The University of Texas M.D.Anderson Cancer Center,1515
Holcombe Boulevard—Box78,Houston,TX77030-4095,U.S.A.
E-mail:jajani@https://www.sodocs.net/doc/4617023095.html,
Am J Clin Oncol(CCT)24(1):91–95,2001.?2001Lippincott Williams&Wilkins,Inc.,Philadelphia
91
laparoscopy.In addition,patients also had a complete blood cell count(including platelet count)and an SMA-12with normal liver and renal function tests(serum bilirubin level ?1.5mg/dl,serum creatinine value of?1.5mg/dl).All pa-
tients had a central venous catheter placement for outpatient continuous ambulatory infusional chemotherapy.Patients who underwent a laparoscopy also had placement of a feeding jejunostomy tube for external nutritional support during che-moradiation and in the postchemoradiation preoperative period.
Chemotherapy
5-Fluorouracil(300mg/m2/d)was administered by continu-ous infusion for5days per week during weeks1through5of radiotherapy.Patients also received an infusion of paclitaxel (45mg/m2)for3hours on the first day of each week during the same weeks.Thirty minutes before the treatment with pacli-taxel,patients were premedicated with dexamethasone(20mg), diphenhydramine(25mg),and cimetidine(300mg);all pre-medications were administered intravenously.Patient blood counts were monitored weekly.
Radiation
External-beam radiation was delivered by18-MeV(mega-voltage)photons.The total dose administered varied between 45Gy and50.4Gy,with a daily dose of1.8Gy administered on days1through5concomitantly with chemotherapy.The treatment fields depended on the tumor location and extension.The anteroposterior/posteroanterior field margins were5cm distal and proximal and2cm lateral to the tumor.Tumors located at the midesophagus were treated with anteroposterior/ posteroanterior fields at45Gy.Tumors located at the lower segment involving the gastroesophageal junction were initially treated with anteroposterior/posteroanterior fields at36Gy and then continually treated off cord with lateral posterior oblique and right posterior oblique techniques at45Gy or50.4Gy, depending on the extension of the tumor.Tumors located only at the gastroesophageal junction were treated by a three-dimen-sional conformal technique to spare vital organs such as the heart,lungs,and spinal cord,and to minimize the radiation dose to the small bowel and liver.The treatment modality is illus-trated in Figure1.
While undergoing treatment,patients were evaluated weekly by a radiation oncologist and biweekly by a medical oncologist. Five weeks after the completion of treatment,all patients were restaged based on an esophagogastroduodenoscopy with bi-opsy,computed tomography,endoscopic ultrasonography,and blood counts.Then,all patients who were medically operable and considered to have resectable cancer were offered the option of surgery.Patients were then observed regularly as per National Cancer Comprehensive Network guidelines.19 Clinical complete response is defined as complete disappear-ance of measurable tumor by computed tomography and esophagogastroduodenoscopy.Pathologic complete response is defined as no evidence of tumor in the resected specimen. Pathologic partial response is defined as less than10%necrosis of tumor in resected specimen.
TABLE1.Toxicity reported in chemoradiation trials
Authors/yr/ref.Chemotherapy Radiation
dose(Gy)
No.of
patients
No.
hospitalized
Treatment-related
deaths
Grade III/IV
toxicities Comments
Walsh et al.,199655-FU/Cis405555*24%H
15%NH Three more deaths after prolonged hospitalization
Herskovic et al.,199265-FU/Cis5061NS144%Life-threatening
side effects
occurred for
20%of patients Enzinger et al.,199917Pac/Cis50.4256064%H
16%NH
Bernard et al.,199816Pac/Cis/5-FU459NS133%H
33%NH Additional grade III nausea and vomiting described
Safran et al.,199813Pac/Cis39.631NS126%H
29%NH Meluch et al.,199814Pac/Car/5-FU45326356%H
28%NH
Weiner et al.,199710Pac/Cis/5-FU6027NS111%H
63%NH Severe toxicities were documented
Hainsworth et al., 199711Pac/Car/5-FU45386166%H
38%NH
Nesbitt et al.,199818Pac/Cis/5-FU45190017%NH One death not
related to
therapy Current study Pac/5-FU4510000
Car,carboplatin;Cis,cisplatin;5-FU,fluorouracil;H,hematologic;NH,nonhematologic;NS,not stated;Pac,paclitaxel.
*All patients were hospitalized for treatment by study design.
92I.I.SCHNIRER ET AL.
Am J Clin Oncol(CCT),Vol.24,No.1,2001
RESULTS
From August 1998to February 1999,10patients with stage II–IV esophageal and/or gastroesophageal junction carcinomas were entered in the study.The median age was 61years (range,48–71years).Nine patients were men and one was a woman.Karnofsky scores at the initiation of treatment ranged from 70to 90.Two pa-tients had squamous cell carcinoma,seven had adeno-carcinoma,and one had a mixed histology.The patients’characteristics are summarized in Table 2.
After therapy,the patients were reevaluated.Three were found to have metastatic disease:one with liver metastasis,another with brain and right adrenal metas-tases,and the third with metastasis to the supraclavicular lymph nodes.One patient had stable disease and re-mained surgically unresectable.One patient had no evi-dence of cancer according to esophagogastroduodenos-copy and computed tomography but refused surgery.Five patients underwent surgery.Of those,one patient had a pathologically complete response,from a T3N0M0classification to pT0N0M0One patient had the initial clinical diagnosis of T3N1M0confirmed.Another pa-tient with a T3N0M1(diaphragmatic implant by 2sep-arate laparoscopy)was restaged pT3N0M0.Two
other
FIG.1.Chemoradiotherapy combined treatment.Arrow ?180cGy external beam radia-tion 5days/wk;gray box ?45mg/m 2paclitaxel over 3h,once/wk;black box ?5-FU 300mg/m 2continuous infusion 5days/wk.XRT,radiotherapy;5FU,5-fluorouracil;Taxol,paclitaxel.
TABLE 2.Patient characteristics
Pt.no.Sex Age (y)Histology Differentiation Location of tumor RT dose (Gy)EUS stage Surgery Pathologic stage Comments 1
Male
59
Adenocarcinoma
Moderate
Distal and
midesophagus 45
T2N0*
No
NA
CCR,surgery refused by patient 2Male 63
Squamous cell carcinoma Poor Midesophagus
50.4
?
No NA
Unresectable disease,liver metastasis 3Male 61Adenocarcinoma
Poor
Midesophagus to GEJ 50.4T3N1No NA
Stable but
unresectable disease
4Male 69Squamous cell carcinoma Poor Midesophagus 45T3N1Yes T0N1M01/17node positive 5
Male
67
Adenosquamous carcinoma Poor
Midesophagus
45
T3N0
No
NA
Brain and right adrenal metastasis
6Male 57Adenocarcinoma Poor Distal esophagus 45T2N0?Yes T0N1M01/11node positive 7Male 48Adenocarcinoma Poor Distal esophagus and GEJ 45T3N1No NA Distant nodal metastasis
8
Male
71
Adenocarcinoma
Poor
Lower
esophagus and GEJ 45
T3N1
Yes
T3N1M0
1/10node positive
9Female 59Adenocarcinoma Moderate
GEJ
45T3N0Yes T3N0M0
Isolated M1
disease found at laparoscopy 10Male 67Adenocarcinoma Poor
Distal
esophagus
45T3N0Yes T0N0M0
Pathologically complete response
CCR,clinical complete response;EUS,endoscopic ultrasonography;GEJ,gastroesophageal junction;NA,not applicable;RT,radiotherapy.*Multifocal disease.?
EUS not done.?
Barrett’s esophagus (extends from 30to 40cm).
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5-FU/PACLITAXEL/RT FOR ESOPHAGEAL/GASTROESOPHAGEAL CA Am J Clin Oncol (CCT),Vol.24,No.1,2001
patients had more than90%necrosis in the resected specimens after surgery.
Toxicity
Overall,the toxicity reported in the study was mild and consisted mostly of nonhematologic grades I and II events.Leukopenia and thrombocytopenia were not ob-served.Only one patient who experienced grade II nau-sea and vomiting had a delay of therapy.The patients’performance statuses were well preserved during treat-ment,with an average decrease in Karnofsky score of only10%points.Weight was well maintained;weight loss was less than5%in7patients and less than15%in 3patients.Only two patients had grade II radiation dermatitis consisting of bright erythema.No grade III or IV skin toxicities were observed.Dysphagia was a com-mon complaint at the time of presentation,because of the nature of the tumors.During treatment,three patients had grade II and six had grade I dysphagia.No patient was hospitalized for toxicity management,and there were no treatment-related deaths.The toxicities,according to Radiation Therapy Oncology Group criteria,are summa-rized in Table3.
DISCUSSION
Paclitaxel was chosen for this study because it is known to synchronize cells in the G2/M phase of the cell cycle,which is the most radiosensitive phase.Thishler et al.,20Choy et al.,21and Steren et al.22demonstrated that in various human cancer cell lines,paclitaxel arrested cells in the G2/M phase of the cell cycle.Sinclair23has shown that the G2/M phase is the most radiosensitive phase of the cell cycle.These results led to the use of paclitaxel as a radioenhancer.Herskovic et al.,6Al Sarraf et al.,7and others10–18have shown that chemoradiation is superior to radiation alone in the treatment of esoph-ageal cancers.However,severe side effects have been associated with chemoradiation.The challenge is to de-velop effective but less toxic chemoradiotherapy regimens.
In our pilot study,the toxicities observed were mild esophagitis,nausea,vomiting,and abdominal pain.No patient was hospitalized for toxicity,and the treatment was effectively administered in the outpatient setting.All patients remained fully active while receiving therapy, and their performance statuses were maintained through-out the treatment period.
The pathologic responses observed suggest that this regimen could be as effective as any previously de-scribed.The number of patients studied in our pilot was small;however,these patients were supervised by the same physicians,who reviewed any toxic side effects in detail each week.We believe this is a unique aspect of our data collection.
In conclusion,continuous infusion of5-fluorouracil with weekly paclitaxel,given concurrently with external-beam radiation,is well tolerated.The surgical and pa-thology reports of the patients who underwent surgery after the completion of treatment were encouraging.We have already started a preoperative study to investigate the response to this regimen of patients with gastric cancer referred to The University of Texas M.D.Ander-son Cancer Center.
Acknowledgment:We thank Adam Frome,M.P.H. and Reeni John, B.S.for their assistance with the manuscript.
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5-FU/PACLITAXEL/RT FOR ESOPHAGEAL/GASTROESOPHAGEAL CA
Am J Clin Oncol(CCT),Vol.24,No.1,2001
藤茶降血压作用研究
藤茶降血压作用研究 廖寅平1，王硕2，安丰轩1，葛智文1，兰毅1，张征1* （1.柳州市农业技术推广中心，广西柳州 545002；2.广西药用植物研究所，广西南宁 530023） 摘要：藤茶学名为显齿蛇葡萄，英文名称为vine tea，葡萄科蛇葡萄属落叶藤本植物，广西柳州市的融安、融水、三江等县均有大量野生资源分布。中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室通过对大鼠饲喂藤茶水溶液，以研究藤茶对大鼠血压的影响。研究结果表明，藤茶对实验大鼠具有较好的降血压作用，但对心率并无显著性影响。 关键词：藤茶；降血压；研究；心率 藤茶，学名为显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz)W.T.Wang]，英文名称为vine tea，是葡萄科(Vitaceae Michx)蛇葡萄属(Ampelopsis)的一种野生木质落叶藤本植物，属于典型的类茶植物，主要分布于我国湖南、湖北、云南、贵州、广东、广西、福建等地。据调查，广西柳州市的融安县分布大量野生藤茶资源，分布面积约2万亩，具有很好的开发价值。 资料显示，藤茶具有清热解毒、抗菌消炎、祛风除湿、强筋骨、降血压、降血脂、降血糖、保肝护肝等功效。目前，运用药理研究的方法对藤茶的降血压作用进行研究还鲜有报导，中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室用藤茶水溶液饲喂实验大鼠的方法，研究了藤茶对大鼠血压的影响。 1 实验材料 1.1 样品来源及处理：藤茶，广西柳州市农业技术推广中心提供。将藤茶分别按1:10和1:6的比例用开水浸泡30min，然后再煮沸5min，过滤，将两次滤液合并，置于热水浴上浓缩至0.5g/ 1ml。 1.2 实验动物：SPF级SD大鼠，体重150～180g，雄性，共50只。湖南斯莱克达实验动物有限公司生产，合格证号：SCXK2009 -0004号。实验温度：23～25℃，相对湿度：6 5%～7 0%。 1.3 饲料 普通基础饲料：配方略。 1.4 剂量分组
黄连的药理作用及功效
黄连的药理作用及功效 黄连，毛茛科黄连属多年生常绿草本，以根状茎入药。 别名：川连、姜连、川黄连、姜黄连、姜川连、姜制黄连、萸连。 外形：多年生草本，根茎有分枝，形如鸡爪。叶基生，有长柄;叶片卵状三角形，三全裂，中央裂片棱形，羽毛深裂，边缘有锯齿。 性味：味苦。剂量过大时对胃有一定刺激，可使胃酸过多，即中医所说“苦败胃”。根状茎用作中药时有泻火解毒，清热燥湿功效，可治时行热毒、高热烦躁、泄泻痢疾、口疮、痈疽疔毒等症。 成分：主要是生物碱，包括小檗碱(黄连素)为主、黄连碱、掌叶防己碱(巴马亭)、药根碱、表小檗碱、甲基黄连碱、非洲防已碱、木兰花碱等。 黄连的功效 清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮;外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结，湿热中阻，痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和，呕吐吞酸。 黄连的作用 1、抗溃疡：对吲哚辛所致大鼠胃溃疡有明显的抑制作用，P<0.01;作用强度与西米替丁相当。 2、抑制胃酸分泌：可明显减少胃液分泌量，P<0.01; 作用强度与西米替丁相当。 3、保护胃粘膜：明显抗盐酸乙醇氢化钠、阿司匹林等所致大鼠急性为粘膜损伤。 4、抗炎镇痛：用热板法、扭体法试验，均有明显的镇痛作用;有明显的抗炎作用。 5、抑菌：对金葡、霍乱弧菌、乙型链球菌作用较强，对大肠杆菌、伤寒杆菌作用较弱。 黄连的应用 【黄连阿胶汤】 出自张仲景《伤寒论》，由黄连、阿胶、栀子、黄芩、白芍组成，用于治疗少阳病“心中烦，不得卧。”用于治疗不寐、咯血、顽固性口疮等疾病。
黄连药理作用及临床应用
万方数据
万方数据
黄连药理作用及临床应用 作者：舒华， 向丽华 作者单位：舒华(湖南中医学院硕士研究生,湖南,长沙,410007)， 向丽华(湖南中医学院第一附属医院,湖南,长沙,410007) 刊名： 甘肃中医 英文刊名：GANSU JOURNAL OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE 年，卷(期)：2004,17(12) 被引用次数：16次 参考文献(18条) 1.李毅加味温胆汤治疗病毒性心肌炎15例 1993(10) 2.张瑞重用黄连防治阵发性心动过速体会 2001(04) 3.陈茂仁黄连温胆汤治疗室性早搏67例 1993(01) 4.叶菲;申竹芳;谢明智中药黄连及其复方对实验动物血糖的影响[期刊论文]-中国实验方剂学杂志 1999(03) 5.陈其明查看详情 1987(03) 6.陈其明查看详情 1986(06) 7.宋鲁成黄连对大鼠脂质过氧化及抗氧化酶活性的影响 1992(07) 8.马伏英黄连等中药抗实验性小鼠柯萨奇B3病毒性心肌炎的实验研究 1998(04) 9.马红兵;康华峰黄连、黄柏放射性皮肤损伤的临床观察[期刊论文]-中国皮肤性病学杂志 2002(06) 10.王忠琳黄连地黄汤治疗Ⅱ型糖尿病的研究 1995(03) 11.王海棠单味大剂量黄连治疗室性早搏167例 1993(07) 12.孙强;朱冰芝;陈亚娟慢性溃疡性结肠炎173例治疗体会[期刊论文]-现代中西医结合杂志 2003(10) 13.吴洪文黄连霉液灌肠治疗慢性腹泻50例 1989(09) 14.江苏新医学院中药大词典(下卷) 1986 15.田道法;於南平;唐发清几组中药方抑制鼻咽癌和官颈癌裸鼠移植瘤的疗效观察[期刊论文]-湖南中医学院学报1995(02) 16.唐发清;田道法黄连及其复方对鼻咽癌细胞杀伤动力学研究[期刊论文]-湖南中医学院学报 1995(04) 17.储仲禄查看详情[期刊论文]-第二军医大学学报 1989(04) 18.徐国均生药学 1995 引证文献(16条) 1.胡霞.徐小亮.李宏树.张莉盐酸小檗碱固体分散体的制备及溶出特性观察[期刊论文]-武警医学 2010(1) 2.张成义.左红香.孙晓萌.金勇HPLC在黄芡降糖片质量控制中的应用[期刊论文]-北华大学学报（自然科学版）2010(5) 3.杨琼玉黄连纱条配合高压氧治疗糖尿病足[期刊论文]-郧阳医学院学报 2009(6) 4.韩铁锁.王亚军.崔一喆.王新甲氧苄啶对黄连体外抗菌增效作用及量效关系研究[期刊论文]-中兽医医药杂志2009(3) 5.于雪梅.王敏华中西医结合超声雾化治疗眼睑皮肤过敏的效果观察[期刊论文]-护理学报 2009(5) 6.胡惠兰.王姿媛古方黄连香薷饮有效部位不同配比的药效研究[期刊论文]-广东药学院学报 2009(1) 7.刘珺.徐选福.郭传勇.魏铁力.颜乾麟连术颗粒治疗急性感染性腹泻216例[期刊论文]-同济大学学报（医学版）2008(4)
黄连药理作用
【药理作用】①抗微生物及抗原虫作用 ㈠细菌：体外试验证明，黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用；对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抑制作用；对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、结核杆菌等亦有效；对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差，对宋内氏痢疾杆菌，副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。由于实验方法之不同，各家报告有些差异。对痢疾杆菌，以舒氏痢疾杆菌的敏感度较高，其次弗氏、宋内氏最差。其作用等于或优于磺胺而弱于链霉素及氯霉素。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用，基本上是一致的；但也有少数情况，对某种细菌的作用不完全一致的。煎剂即有良好的抗菌作用，对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后，小檗碱仍有抗菌作用，也有报告，加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性；在体外及体内的试验中，它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与磺胺类药物对痢疾杆菌同时发生抗药性的菌株虽较多，但并无完全的交叉耐药性。在试管中对百日咳杆菌有显著的抑菌作用，虽然其最低有效浓度高于链霉素与氯霉素，但其临床疗效至少不低于链霉素与氯霉素。对白喉杆菌，体外有抑菌作用；但口服黄连，不能保护白喉杆菌对豚鼠的致死作用，也未能减轻或抑制局部反应的发生以及皮内注射白喉毒素的局部反应。对鸟型、牛型、人型结核杆菌皆有抑制作用。由于所用培养基及菌株等条件的不同,其抑制作用有较为显著的，也有不显著的，一般远不及对氨水杨酸。体内试验，对接种结核杆菌的小鼠、家兔、豚鼠的疗效均不十分显著。有人报告，1：2000小檗碱与结核菌在体外作用三日后，并不影响细菌对豚鼠的致病力，如作用14日后，则可使其致病力降低1/2。㈡其他微生物及原虫：在鸡胚试验中，黄连对各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在试管中对十余种常见致病性真菌有广泛而显著的抑制。对钩端螺旋体，在试管中有相当强的杀灭作用，小檗碱在7.5微克/毫升，黄连水煎剂在1.9毫克/毫升时，即有显著作用。黄连煎剂及硫酸小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用，体外试验，其效力相当于依米丁的1/128，汉防己甲素的1/4；体内试验相当于汉防己甲素的1/16。此外，尚有抗滴虫、抗黑热病原虫、抗锥虫、杀草履虫等作用。由于其作用广泛，有人认为可作为防腐剂，其酚系数在5～20之间。黄连抑菌的有效成分，一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后，小檗碱含量有所降低，抗菌力亦随之减弱。它低浓度（约为10毫克/100毫升）为抑菌，高浓度（约为20毫克/100毫升）为杀菌。其杀菌作用原理较为复杂，尚未完全阐明。小檗碱能抑制金黄色葡萄球菌的生长与呼吸，抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程，特别是脱氢反应。与维生素PP及B有较显著的拮抗作用；偏碱性时，能使大肠杆菌、粪链球菌的吡哆醛与酶蛋白的结合受到抑制，在酸性时则否，能抑制细菌对蛋白质的合成；黄连及其复方制剂可使金黄色葡萄球菌溶血素及血浆蛋白凝固酶的效价降低。在对霍乱弧菌的研究中证明，小檗碱可能伤害了细胞膜，而导致细胞内成分的改变；它不影响核酸合成，而增加蛋白质的分解过程，对脂肪酸成分（饱和的及不饱和的）也有改变。据报道，它能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力；能使动物因感染而产生的代谢障碍，如心肌糖元及某些酶活性之降低，有所恢复。对豚鼠对布氏杆菌活菌菌苗的免疫反应，小檗碱（单用或与磷胺并用）在早期用药时，稍呈抑制，晚期则并无影响。金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与弗氏痢疾杆菌对单用小檗碱极易产生抗药性。某些细菌还可从培养基中同化小檗碱；但对青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸之间并无交叉耐药性。据报道，用黄连组成复方后，抗药性之形成远较单用时为小，抗菌效力还有所提高。 ②对循环系统的作用
黄连的功效、作用及副作用
黄连的功效、作用及副作用 黄连的功效和作用： 清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿疔疮;外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结，湿热中阴，痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和，呕吐吞酸。 黄连的副作用 中药成份复杂，药理作用更是复杂，现在的技术水平还不能准确的说明黄连的不良反应。但有一点是肯定的，它的副作用小。 黄连大苦大寒，过服久服易伤脾胃，拉肚子，影响到肠胃的运化功能，从而会影响到食欲，导致消化不良。除非体内有实热，否则慎用。 黄连具有着清热解毒以及消炎作用，对于大肠杆菌等都具有着抑制作用。可以泡水喝，但是对于脾胃虚寒的人不宜服用，苦燥伤津，阴虚津伤者慎用，因为是苦寒之品。 一般中病既止不宜久服，最好饭后服用。黄连的用量病轻者每日2-3克，病重者每日5-6克。儿童脾胃功能不健全，不可盲目服用黄连。 黄连的应用：
1、湿热痞满，呕吐吞酸尤长于清中焦之热，治疗由于湿热阻滞中焦，气机不畅所致的脘腹痞满、恶心呕吐常配苏叶用，如苏叶黄连汤。或配黄芩干姜半夏如半夏泻心汤。配石膏，可治胃热呕吐，如石连散。 2、湿热泻痢本品为治疗泻痢的要药，单用有效。 3、高热神昏，心烦不寐，血热吐衄尤善清泻心经实火，可用于治疗心火亢盛所致神昏、烦躁之证。 4、痈肿疖疮，目赤牙痛 5、消渴善清胃火可用于治疗胃火炽盛，消谷善饥之消渴证常配麦冬用如消渴丸。 6、外治湿疹、湿疮、耳道流脓制为软膏外敷可治皮肤湿疹，湿疮。取之浸汁涂患处，可治耳道流脓。煎汁滴眼，可治眼目红肿。
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展 （作者：_________ 单位：___________ 邮编：___________ ） 【摘要】：华蟾酥毒基（Cinobufagin）是蟾酥中的一种单体，具有多种生物学效应，目前对其功效研究颇多，剂型研究也较多，现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况进行简要总结，为制备高效实用的临床药物提供有益线索。 【关键词】华蟾酥毒基；药理；剂型；综述 Abstract : Cinobufagin is one monomer of toad venom ，with many bio ftiefficacy ；presently there ' s many studies on it ，so is dosage form ；nowit briefly sumsup its pharmacy function and dosage form research，to offer helpful clues for preparing high 拟effect and practical clinical drugs. Key words : Cinobufagin ; pharmaco; dosage form ；review 华蟾酥毒基（又名华蟾毒精，）是中药蟾酥中的一种蟾毒配基，是国家药典规定的中药蟾酥的质控成分，分子式为C26H34O,相对分子质量为442.54。是一种具有醚键的甾体化合物，难溶于水，体内半衰期短且分
布广泛，并具有较强的毒性。现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况综述如下。 1华蟾酥毒基药理作用 1.1抗肿瘤作用及相关机制 （1）对肿瘤细胞的直接杀伤作用。华蟾酥毒基（Cino）对细胞膜有直接破坏作用，研究表明1X 10-7mol/L华蟾酥毒基能使人肝癌细胞株HepG2细胞膜通透性改变继而引起细胞器水肿变性进而死亡 :1］。（2）抑制血管生成作用。一定剂量的华蟾酥毒基能抑制毛细管样的网络形成。经图像分析仪定量检测，8nmol/L的Cino即可显著 抑制毛细管的生成，FCM分析可见血管内皮细胞阻滞于G2/M期,细胞增殖受到抑制。Cino能特异的预防小牛主动脉内皮（BAE细胞进入细胞循环的G0/G1期的通路，使细胞周期阻滞在G2/M期，从而抑制内皮细胞的增生］2］。（3）诱导肿瘤细胞凋亡。1X 10-6mol/L华蟾酥毒基可将肝癌细胞系SMMC7721和BEL以7402细胞周期阻滞于G2/M期，降低进入S期的比例从而加速瘤细胞死亡，华蟾酥毒可以明显诱导肿瘤细胞凋亡［3］o Cino明显影响SMMC7721细胞S期DNA 含量及增殖指数，透射电镜观察显示：Cino作用后，可见成片的细 胞坏死，细胞凋亡，内质网肿胀、线粒体肿大呈空泡样，溶酶体增多等细胞结构改变。其中以人宫颈癌细胞（Hela）和人肝癌细胞（BEL拟7402）最为敏感］4］。（4）诱导肿瘤细胞分化，Cino低浓度时能有效诱导肿瘤细胞分化，使肿瘤细胞形态和功能发生分化，从而抑制Na+-K+-
黄连的药理作用
黄连的药理作用 毛茛科黄连属多年生常绿草本。又名川连、味连、鸡爪黄连。以根状茎入药。因其根如连珠而色黄，故名。主要产于中国四川、湖北、陕西等省。以四川栽培面积最大，约占全国总产量的70-80%，销全国各地，并有出口。黄连是国家保护植物。株高15-25厘米。根状茎黄色，常分枝成簇生状，形如鸡爪，节多而密，生多数须很。复叶基生，叶片卵状三角形，3-5全裂，裂片再作羽状深裂。根状茎用作中药时有泻火解毒，清热燥湿功效，可治时行热毒、高热烦躁、泄泻痢疾、口疮、痈疽疔毒等症。药理试验证明，有抑菌及抗病毒、抗原虫作用，并能降低血压，扩张冠状动脉。黄连含小檗碱、黄连碱等多种生物碱，另含黄柏酮、黄柏内酯等成分。 黄连素的降血糖作用明显，且呈量效关系。但专家指出，服用黄连素降血糖副作用较大，有一定风险，不宜长期大量服用。其主要副作用可能就是横纹肌溶解症及乳酸中毒症。 黄连素的药理作用：具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用。具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱。 黄连素能对抗病原微生物，对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强，常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎，它无抗药性和副作用。对痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染（包括菌痢）、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。对幽门螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。 小檗碱（Berberine）对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌等均有较强抗菌作用，对白喉、枯草、百日咳、布氏、结核等杆菌也有抑制作用，金黄色葡萄球菌、溶血链球菌和福氏痢疾杆菌对Berberine易产生抗药性，但与青霉素、链霉素与金霉素之间无交叉抗药性.黄连煎剂及水浸液对堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌、星形奴卡菌等14种皮肤真菌有抑制作用.对体外及鼠体内阿米巴原虫、沙眼衣原体、滴虫均有抑制作用。
藤茶
藤茶- 中药材 【药名】藤茶烘干藤茶 【别名】霉茶叶。 【功效】清热利湿；平肝降压；活血通络 【科属分类】葡萄科 【主治】痢疾；泄泻；小便淋痛；高血压；头昏目胀；跌打损伤 【生态环境】生于海拔1300-1950m的山坡灌丛或山谷疏林中。 【资源分布】分布于西南及陕西、甘肃、湖北等地。 【出处】《中国中草药汇编》记载： 藤茶味甘淡，性凉，具有清热解毒，降暑生津，祛风湿，强筋骨，消炎利尿，抗心律失常，抗心肌缺血，缓解酒精作用等功效。长期饮用对皮肤癣癞，黄疸性肝炎，感冒风热，咽喉肿痛，急性结膜炎，痛疖，高血压，高血脂，高血糖，护扶养颜等都有极好作用。 藤茶- 喝藤茶的功效 “茶友”们相聚，一个话题——饮用藤茶的体会及种种妙处，常会被提及。渐渐地我萌发了一个念头，想进一步了解藤茶，认识藤茶，知其然还想知其所以然。经过一番寻觅探求，藤茶面貌逐渐清晰凸现。现将我所了解的藤茶的情况与诸君细细说来，供各位作保健养生之参考。 藤茶学名Ampelopsis grossedentata，中文植物名为显齿蛇葡萄，是属于葡萄科蛇葡萄属的一种野生藤本植物。地方名除了藤茶外，还有甘露茶、茅岩莓等。它主要分布在两广、两湖、云贵、江西、福建等省，生长在山坡混交林中，野生贮量大。 藤茶水浸出物中含有丰富的糖和氨基酸，包括人体必需的8种氨基酸，具有一定的营养保健作用。藤茶还含有大量的多酚及黄酮类化合物，这是藤茶具有某些医疗保健作用的重要的物质基础。 有学者研究认为：藤茶有消炎止咳祛痰作用，其祛痰止咳的作用与安妥明相似。实验表明，藤茶对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌等有明显的抑制作用。对食品中常见细菌的抑制作用优于常用的防腐剂苯甲酸。此外，藤茶具有防止动脉粥样硬化及降血脂、降血糖等作用。藤茶中含有大量的黄酮类化合物，其主体物质为二氢杨梅素，它对自由基的清除率高达73.3%～91.5%，可减轻机体内氧化损伤，具有抗衰老的作用。藤茶还能减轻动物肝组织的变性和坏死程度，有保肝护肝之作用。 长期饮用藤茶有无毒副反应，这是“茶友”们曾经十分关心的一个问题。专家对广西藤茶所含的黄酮类化合物进行长期毒性试验，结果表明：在大鼠身上未发现与毒性有关的明显病变，停药后也未见药物延迟性毒性反应。事实上，我国南方一些少数民族地区长年累月饮用此茶，尚未见到饮用藤茶出现不良情况的报道。藤茶不含鞣酸，不会影响蛋白质的消化与吸收，不会夺取体内作为造血原料的铁质;藤茶也不含有咖啡因一类具有兴奋作用的化合物，故对于贫血、睡眠质量不高等人，且又喜欢饮茶而不敢饮茶者，藤茶也许是一种理想的代用品。 少数人饮藤茶后会出现一种微弱的催眠现象。有一友人描述如下：藤茶饮后犹如冬日坐在朝南无风的墙角，沐浴在金色的阳光中，慵懒舒适，伴随着一种淡淡的睡意。总之，藤茶既有普通保健之功，又对某些疾病有医疗或预防作用，长期饮用又比较安全。可以说藤茶是大自然给我们的一种恩赐，“甘露茶”的说法并非妄语。不过根据有些“茶友”个人体验认为：此物虽属平和，阴盛阳虚者还需谨慎饮用。 三降 降血粘：抑制血小板聚集，降低血浆纤维蛋白原浓度，增强红细胞变形能力而起降血粘
黄连的药理研究进展
本科毕业论文（设计） 黄连的药理作用研究进展
新华学院本科毕业论文（设计）承诺书 本人按照毕业论文（设计）进度计划积极开展实验（调查）研究活动，实事地做好实验（调查）记录，所呈交的毕业论文（设计）是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知，除文中特别加以标注引用参考文献资料外，论文（设计）中所有数据均为自己研究成果，不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果。与我一同工作的同志对本研究所做的工作已在论文中作了明确说明并表示意。 毕业论文（设计）作者签名： 日期：
黄连的药理作用研究进展 摘要 黄连是我国一种历史悠久的常用中药之一。本品为毛茛科黄连属多年生草本植物。至今发现的黄连属植物大约有16种，大部分分布在北温带。最早记载于《神农本草经》中，把黄连列为上品，无毒，味极苦、性寒。 黄连是一味历史悠久的抗菌药，主要功能为清热降火、燥湿解毒。临床上大多用于治疗呕吐、泻痢、湿热痞满、黄疸、心烦不寐、高热神昏、目赤吞酸、牙痛、消渴及痈肿疔疮；外治湿疹、湿疮、耳道里流脓。近几年来发现黄连还具有抗感染、抗肿瘤等药理作用。本文旨在对黄连的现有资源分布及现代最新的药理作用研究进展进行归纳和总结，从而在短时间了解黄连的最新研究进展。并对其发展前景进行介绍，为其进一步开发研究提供参考。 关键词：黄连；药理作用
pharmacological effects of the progress of rhizoma coptidis Abstract Berberine is one of a kind commonly used in traditional Chinese medicine has a long history of our country . This product is a perennial herb berberine Ranunculaceae . Berberine has discovered genus of about 16 species , mostly located in the north temperate zone . Berberine was first documented in the "Shen Nong 's Herbal Classic" , the berberine as a top grade , non-toxic , taste very bitter , cold . Berberine is blindly historic antimicrobial drugs , the main function of heat pathogenic fire , dampness detoxification. Most clinically for the treatment of vomiting, dysentery , heat fullness, jaundice , irritability , insomnia , high fever , coma , red eyes and acid regurgitation , pain, diabetes boils and carbuncles ; external treatment of eczema ,
蟾酥的现代研究
蟾酥的现代研究 主要成分 蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质，该类物质均有强心活性，在化学上属甾族化合物（Steroids），其C17上再接一α-吡喃酮基，则凡具有此种骨架的物质，总名蟾蜍二烯内酯（Bufadienolide），是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分．蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：蟾蜍它灵（Bufotalin）、华蟾蜍精（Cinobufagin）、华蟾蜍它灵（Cinobufotalin）、蟾蜍灵（Bufalin）、远华蟾蜍精（Telocinobufagin）、日本蟾蜍它灵（Gamabufotalin，亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo- genin）、去乙酰华蟾蜍它灵（Desacetyl cinobufotalin）、惹斯蟾蜍甙元（Resibufogenin）、华蟾蜍它里定（Cinobufotalidin）、蟾蜍它里宁（Bufotalinin）、华蟾蜍精醇（Cinobufaginol）、沙蟾蜍精（Arenobufagin）、异沙蟾蜍精（Bufarenogin）、去乙酰华蟾蜍精（Desacetyl cinobufagin）、去乙酰蟾蜍它灵（Desacetyl bufotalin）、蟾蜍它里定（Bufotalidin，即嚏根草甙元Hellebrigenin）、惹斯蟾蜍精（Resibufagin）等．中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素（Cinobu- fotoxin），酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸（Suberic acid）和精氨酸．辛二酸可与蟾蜍甙元结合．从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。 蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元，都是有强烈药理作用的甾族化合物，然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇（Cholesterol）、7α-羟基胆甾醇（7α-Hydroxy- cholesterol）、β-谷甾醇（β-Sitosterol）、菜油甾醇（Campesterol）．通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物（Bufosteroids）． 蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分，如5-羟色胺（Serotonine）、蟾蜍色胺（Bufotenine）、华蟾蜍色胺（Cinobufotenine）、蟾蜍特尼定（Bufotenidine）、蟾蜍硫堇（Bufothionine）、去氢蟾蜍色胺（Dehydrobufo- tenine）、色胺（Try ptamine）。 此外，蟾蜍还含有肾上腺素（Adrenaline）、γ-氨基丁酸（γ-Aminobutyric acid）、辛二酸．从蟾酥中还分出吗啡（Morphine）。 理化鉴别 （1）该品断面沾水，即呈乳白色隆起。 （2）取该品粉末0.1g，加甲醇5ml ，浸泡1小时，滤过，滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量，滴加硫酸数滴，即显蓝紫色。 （3）取该品粉末0.1g，加氯仿5ml ，浸泡1 小时，滤过，滤液蒸干，残渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初显蓝紫色，渐变为蓝绿色。 （4）取该品粉末0.2g，加乙醇10ml，加热回流30分钟，滤过，滤液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材0.2g，同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照品，加乙醇分别制成每1ml 含1mg 的溶液，作为对照品溶液 。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，吸取上述4 种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷－氯仿－丙酮（4:3:3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；在与对照品色谱相应的位置上，显相同的一个绿色及一个红色斑点。药理作用
小檗碱药理作用研究进展
Journal of Comparative Chemistry 比较化学, 2018, 2(4), 125-133 Published Online December 2018 in Hans. https://www.sodocs.net/doc/4617023095.html,/journal/cc https://https://www.sodocs.net/doc/4617023095.html,/10.12677/cc.2018.24015 Progress in Pharmacological Effects of Berberine Menglei Fu1,2, Youle Qu1, Wenxiang Hu2* 1Food and Drug College, Zhejiang Ocean University, Zhoushan Zhejiang 2Jingdong Xianghu Microwave Chemistry Union Laboratory, Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences, Beijing Received: Sep. 20th, 2018; accepted: Oct. 16th, 2018; published: Oct. 23rd, 2018 Abstract Berberine (Ber), also known as berberine, is oquinoline alkaloid extracted from the roots and skin of Coptis chinensis, which has a strong heat-clearing and detoxifying effect. In recent years, studies have shown that berberine has not only remarkable effects in antibacterial and an-ti-inflammatory aspects, but also has high clinical application value for diseases such as cancer, diabetes and cardiovascular diseases. This article reviews the pharmacological studies of ber-berine. Keywords Berberine, Pharmacological Effects, Research Progress 小檗碱药理作用研究进展 付梦蕾1,2，曲有乐1，胡文祥2* 1浙江海洋大学食品与医药学院，浙江舟山 2北京神剑天军医学科学院京东祥鹄微波化学联合实验室，北京 收稿日期：2018年9月20日；录用日期：2018年10月16日；发布日期：2018年10月23日 摘要 小檗碱(berberine, Ber)，是从毛莨科黄连属植物黄连的根和皮中提取的异喹啉类生物碱，有较强的清热*通讯作者。
藤茶的研究进展
藤茶的研究进展1 平政，蒋才武 广西中医学院，南宁（530001） E-mail：pingzheng@https://www.sodocs.net/doc/4617023095.html, 摘要：本文从化学成分、药理作用和应用等方面概述了近年来对药食两用植物—藤茶的研究进展，提示了藤茶药用资源的研究开发前景。 关键词：藤茶，化学成分，药理作用，应用，研究进展 藤茶，学名为显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz) W.T.Wang]，是葡萄科(Vitaceae Michx)蛇葡萄属(Ampelopsis)的一种野生木质落叶藤本植物，俗称山甜茶、甘露茶、白毛猴、白茶、白茶饼等，主要分布于我国湖南、湖北、云南、贵州、广东、广西、福建等地。我国壮族和瑶族百姓将其幼嫩茎叶，经揉制、干燥用于感冒、发热、风湿病、中暑、头晕、肠胃不适等症，至今已有数百年的历史。文献报道藤茶及其提取物有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗炎镇痛、广谱抗菌、降血糖、降血脂、保肝等作用。药理实验证明其功效主要是由黄酮类化合物尤其是二氢杨梅树皮素(Dihydromyricetin)和杨梅树皮素(Myricetin)所致。化学成分分析表明藤茶中黄酮总含量高达40%左右，其中二氢杨梅树皮素的含量20%以上，杨梅素的含量1.6%以上 [1]，这惊人的高含量预示着藤茶有极大的研究和应用前景。本文就近年来对藤茶的化学成分、药理作用和应用等方面进行的研究概述如下。 1. 化学成分研究 1.1 藤茶化学成分的种类 周天达[2]等从藤茶的乙醇提取物中分离出3,3’,5,5’7-六羟基-2,3-二氢黄酮醇，即二氢杨梅素(简称DMY}。何桂霞[3]等从藤茶的乙醇提取物中提取分离得另一种黄酮类化合物3,5,7,3,4,5－六羟基黄酮,即杨梅树皮素(简称MYR)。进一步从藤茶的乙醇提取物中分离出：4'-羟基－3－甲氧基异黄烷－7－0－a－L－鼠李糖(1→6)－β－D－葡萄糖甙即藤茶甙(grossedentataside)、橙皮素、二氢槲皮素、芹菜素、山萘酚[4][5]；从乙酸乙酯提取物中分离得到了槲皮素、槲皮素-3-O-?-D-葡萄糖苷，花旗松素、洋芹素、芦丁等黄酮类化合物和没食子酸、没食子酰-β-Ｄ-葡萄糖、没食子酸乙酯、棕榈酸、没食子酸甲酯[6][7]；从正定醇提取物中分离出4’-羟基-3’-甲氧基异黄烷－7－O－吡喃鼠李糖甙即藤茶素(grossedentatasin)[8]；从乙醚浸膏中分离得杨梅苷[9]；从石油醚提取物中分离得到?-谷甾醇、豆甾醇和齐墩果酸[4]。 显齿蛇葡萄中含有挥发油成分，从中分离出28种香气成分，主要有反-2-己烯醛、苯乙烯、三甲基－7－吡嗪、苯乙醛、α-萜品醇、水杨酸甲酯、香叶醇、紫罗酮、顺茉莉酮、雪松醇、6,10,14-三甲基地-十五烷酮等[10]；富含多种微量元素，Fe（245.00μg.g-1）、Cu(21.00μg.g-1）、Zn(56.60μg.g-1）、Ca(322.00μg.g-1）、Mg（2265.00μg.g-1）、Mn（600.00μg.g-1）、Se（0.18μg.g-1）、Na（62.50μg.g-1）、F（24.30μg.g-1）、I（0.21μg.g-1）、K（15625.50μg.g-1）及Co（0.50μg.g-1）[11]。熊皓平等[12]研究表明显齿蛇葡萄水浸出物近50％，多酚类化合物 1本课题得到国家自然科学基金(No. 20562002) 项目的资助。
黄连的功效和作用
黄连的功效和作用 黄连的功效和作用1、抗菌作用： 金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、炭疽杆菌等。 2、抗病毒作用： 抑制流感病毒、乙肝病毒等。 3、抗原虫作用： 体外抑制阿米巴原虫、阴道滴虫、锥虫。 4、解毒作用： 对抗细菌毒素，降低金黄色葡萄球菌凝固酶、溶血素效价，降低大肠杆菌的毒力。 5、抗炎、解热： 抑制多种实验性炎症，有效成分为小檗碱，抗炎机理与刺激促皮质激素释放有关。 解热作用与抑制中枢po/ah区神经元camp的生成有关。 6、抑制血小板聚集 黄连的食用方法黄连降火汤 功效：主治眼大角红，为实火，肿痛，眵泪多。 组成：川连(酒炒)8分，生军3钱，玄明粉2钱，连翘2钱，山栀3钱，赤芍2钱，谷精珠3钱，菊花2钱，夏枯穗3钱，桑皮叶2钱，丹皮2钱，玄参2钱，竹叶30张，灯心尺许，黑荆1
钱，芦根1两，白蔻仁1粒。 来源：《费伯雄医案》 黄连苏叶汤 功效：降气止呃平喘 组成：黄连2克，苏叶3克，半夏、竹茹、枇杷叶、茯苓、柿蒂各9克 用法：水煎分三次温服 (成人常用剂量: 5剂) 黄连炉甘石散 功效：清热敛湿。 主治：眼眶破烂，眵多眊矂，畏日羞明，赤脉贯睛，大便秘结。 组成：炉甘石500克黄连120克龙脑适量 制法：先以炉甘石置巨火中，煅通红为度，另用水250毫升，瓷器盛贮，纳黄连入水内，却以通红炉甘石淬七次，就以所贮瓷器置日中晒干，然后同黄连研为细末。 用法：欲用时，以30——60克再研极细，酌量入龙脑。每用少许，井花水调如稠糊，临睡时以筷子头蘸敷破烂处。不破烂者，点眼内眦、锐眦尤佳，不宜使入眼内。 药量变化：奇经客邪之病，酌量加朴消泡汤，滴眼瘀肉黄赤脂上。 来源：《原机启微》卷下。 黄连香薷饮 功效：清暑化湿。 主治：冒暑，腹痛水泻，恶心。
藤茶有效成分及功效的研究进展
学术 专业 人文 茶趣 2014年第三期 02 作者简介：周才碧，硕士研究生，主要研究方向为茶叶加工与综合利用。 *通讯作者：陈文品，副教授，副主任，主要研究方向为茶叶加工与安全。E-mail: cwptea@https://www.sodocs.net/doc/4617023095.html, 藤茶有效成分及功效的研究进展 周才碧，张敏星，穆瑞禄，陈文品* （华南农业大学园艺学院茶叶科学系，广东 广州 510642） 摘要：近年来，国内外对藤茶有效成分和功效的研究主要集中在：藤茶中黄酮类、蛇葡萄素和二氢杨梅素等有效成分的分离和提取，以及藤茶抗氧化、降血压和调节免疫等方面功效的研究。本文主要从藤茶有效成分及相关功效进行综述，以期为藤茶有效成分和相关功能作用机理的研究提供一定的参考。 关键词：藤茶；成分；功效 藤茶，学名为显齿蛇葡萄(Ampelopsis grossedentata W．T ．Wang)，是一种典型的类茶植物，俗称山甜茶、白茶、甘露茶、白毛猴等，主要分布于广西、广东、云南、贵州、湖南、湖北、江西、福建等省区[1, 2]。它是瑶族常用药之一，至今已有数百年的药用历史，入药以叶为主，带有少量的茎枝。 据《中国中草药汇编》记载，藤茶味甘淡、性凉。主要成分为蛇葡萄素[3]、杨梅素和双氢杨梅素[4]等，具有降血糖[5]、清热解毒、消肿止痛和散瘀破结等功效[6, 7]。1 藤茶的有效成分 藤茶含有丰富的黄酮类、多糖类和多酚类等化合物。1.1 黄酮类 藤茶中主要含有黄酮类成分 [8, 9] 。目前已从中分离得到将 近20个黄酮类成分，有二氢杨梅素[10, 11]、槲皮素、杨梅素 [11] 、橙皮素、洋芹素和蛇葡萄素 [12, 13] 等，其中3-二羟基槲 皮素和二氢杨梅素同分异构体[14]，以双氢杨梅素含量最高，为藤茶中的主要活性成分。 不同叶型，总黄酮的含量不同，以中叶型的含量最高为31.66% [15] ，嫩茎叶中高达 43.4～45.52％。采用不同提取方法， 黄酮类含量不同，浸提法[16, 17] 黄酮类为13.64%，超声法 [18] 总黄酮得率为35.86%；而采用HPD-100大孔树脂较适合分离纯化总黄酮，回收率达77.23%[19]。1.2 二氢杨梅素 1996 年周天达[20]等人首次从藤茶茎叶中分离出二氢杨梅素，它具有黄酮化合物的基本结构，含有6个羟基，其化学结构式 [21, 22] 见图1。 二氢杨梅素在藤茶的含量很高，在幼叶可达40%[23, 24]，其含量与地理、气候环境有关。采用热水提取法，结合活性炭脱色、多次重结晶的纯化，二氢杨梅素获得率4.0%，纯度为98% 以上[25]；藤茶粗提物经丙酮回流提取、浓缩、加水沉淀后得到晶体，晶体经重结晶4次后得到二氢杨梅素产品，其纯度可达91.3%，得率为4.2%[26]。1.3 多糖和多酚类 藤茶含有丰富的水溶性多糖[27]，以水为提取剂，粗提物结晶后的清液经过醇沉、2次Sevage 法除蛋白和干燥，得到藤茶多糖纯度为45.4%，得率为5.2%[28]。 水浸提法提取藤茶中多酚类，获得率为9.80%[16]；而采用溶剂提取法，最佳提取条件为体积分数50%丙酮溶液、料液比1:25、75℃提取1.5h，总多酚得率高达21.82%。2 藤茶的功效 民间认为，大凡中暑、便秘等症，泡饮藤茶，疗效明显。藤茶是清除人体内有害物质的“清洁剂”，长期饮用，能消除人体亚健康。2.1 抗氧化作用 藤茶提取物均有不同程度的体外抗氧化效果，其中最主要有黄酮类、多糖类[27, 29]，而杨梅素和二氢杨梅素为藤茶黄酮类化合物的主要抗氧化活性成分。杨梅素[30]对DPPH.的清除
黄连的药理研作用究进展
黄连的药理作用研究进展 姓名:方功学号：211134****班级：中药专硕3班 摘要：黄连的有效成分很多，对许多细菌、真菌以及病毒均有较好的拮抗作用。近年来, 由于老药新用的提出, 黄连抗癌、降糖、调节免疫功能、改善心血管功能、降血压、抗血小板聚集等药理作用不断被发现, 其中降低血糖、调节心血管功能和抗癌作用是黄连药理研究的重点。 关键词：黄连；有效成分；药理作用 黄连来源于毛茛科植物黄连(Coptis chinensis Franch)、三角叶黄(Coptis dletoidea C. Y. Cheng et Hsiao.)、云南黄连(Coptis teeta Wall.)的根茎。味苦、性寒、入心、肝、胃、大肠经，功能清热燥湿、泻火解毒。黄连为名贵的常用中药，我国入药已有两千多年的历史，《神农本草经》列为上品[1]。现代药理实验研究表明, 黄连有效成分及提取物具有广泛的生理活性,除了传统的医药价值及使用范围外, 还发现许多新的药理作用及新用途,为进一步开发利用黄连这一传统中药材提供了可靠的依据。本文就近年来黄连的有效成分、药理作用及临床应用研究进展情况综述如下。 1.有效成分[2] 黄连根茎均含多种异喹啉类生物碱，小檗碱(Berberine，Ber )又名黄连素，为黄连的主要成分，含量约为5 % -8%。不同的黄连的有效成分也不同, 迄今已得数十种生物碱类成分。黄连根茎含小檗碱(Berberine) ,表小檗碱(Epiberberine) ,黄连碱(Coptisine) ,甲基黄连碱(Worenine) ,小檗红碱(Berberrubine ),掌叶防己碱(Palmatine),非洲防己碱(Columbamine ),药根碱(Gatrorrhizine),木兰花碱(Megnoflorine),阿魏酸(Ferulic acid) ,黄柏酮(0bakunone) ,黄柏内酯( Obakulactone)。三角叶黄连根茎含小檗碱,表小檗碱,黄连碱, 甲基小檗碱, 药根碱, 木兰花碱。云南黄连根茎含小檗碱,掌叶防己碱,药根碱,黄连碱,甲基黄连碱,木兰花碱。 2.药理作用 2.1抗病原微生物作用 2.1.1 抗菌作用 黄连和Ber都具有抗菌作用[3]对某些G+和G-有抑制作用, 其中对痢疾杆菌,
蟾酥
蟾酥 蟾酥，亦称蟾毒素，是中药材攻毒杀虫止痒药的一种，该药材出自于《药性论》一书，有解毒止痛的功效。蟾酥是蟾蜍表皮腺体的分泌物，白色乳状液体，有毒，干燥后可以入药。蟾酥主要产于吉林、山东、辽宁、江苏等地，主要采收于夏秋两季。蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质，该类物质均有强心活性，在化学上属甾族化合物（Steroids），其C17上再接一α-吡喃酮基，则凡具有此种骨架的物质，总名蟾蜍二烯内酯（Bufadienolide），是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分．蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：蟾蜍它灵（Bufotalin）、华蟾蜍精（Cinobufagin）、华蟾蜍它灵（Cinobufotalin）、蟾蜍灵（Bufalin）、远华蟾蜍精（Telocinobufagin）、日本蟾蜍它灵（Gamabufotalin，亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo-genin）、去乙酰华蟾蜍它灵（Desacetyl cinobufotalin）、惹斯蟾蜍甙元（Resibufogenin）、华蟾蜍它里定（Cinobufotalidin）、蟾蜍它里宁（Bufotalinin）、华蟾蜍精醇（Cinobufaginol）、沙蟾蜍精（Arenobufagin）、异沙蟾蜍精（Bufarenogin）、去乙酰华蟾蜍精（Desacetyl cinobufagin）、去乙酰蟾蜍它灵（Desacetyl bufotalin）、蟾蜍它里定（Bufotalidin，即嚏根草甙元Hellebrigenin）、惹斯蟾蜍精（Resibufagin）等．中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素（Cinobu- fotoxin），酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸（Suberic acid）和精氨酸．辛二酸可与蟾蜍甙元结合．从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。 蟾酥1月14日下午，海南儋州市发生一起食物中毒事件。四名孩子捉食一只蟾蜍，导致他们全部中毒，造成一死三伤。这起中毒病例经医院检测为误食蟾蜍中毒。蟾蜍的腮腺和皮肤腺能分泌毒素，就是平常所说的“蟾酥”，可以入药，但也是一种神经性的毒素，能直接影响心脏，对消化道及中枢神经产生严重损害。 目录 1中药属性 名称释义 药物性味 功效主治 应用方式 产地分布 安全术语 品种考证 制法 采收加工 药材鉴定 药物毒性 真假辨别 相关药材 含量测定 2原生动物 中华大蟾蜍 黑眶蟾蜍 3现代研究 主要成分 理化鉴别