中国医科大学2020年7月考试《药物化学》考查课试题附参考答案

中国医科大学2020年7月考试《药物化学》考查课试题
试卷总分:100 得分:100

一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A.5位
B.6位
C.7位
D.8位
E.2位
答案:C

2.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.地西泮
D.丙戊酸钠
E.异戊巴比妥
答案:C
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3.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是
A.依普沙坦
B.氯沙坦
C.坎地沙坦
D.厄贝沙坦
E.缬沙坦
答案:A

4.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具
B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具
C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具
D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具
答案:D

5.异烟肼的水解产物中，能使毒性增加的是
A.吡啶
B.肼
C.氮气
D.异烟酸
E.吡嗪酰胺
答案:B

6.多烯类抗真菌抗生素的作用机制是
A.抑制细菌蛋白质合成
B.增强吞噬细胞的功能
C.损伤细菌细胞膜
D.抑制细菌蛋白质的合成
E.抑制细菌核酸合成
答案:C

7.下列可以治疗重症肌无力的药物是
A.茴拉西坦
B.阿托品
C.石杉碱甲
D.盐酸多奈哌齐
E.吡拉西坦
答案:C

8.吡拉西坦的临床用途主要为
A.改善脑功能和促智
B.兴奋呼吸中枢
C.利尿作用
D.肌松作用
E.治疗重症肌无力
答案:A

9.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色会变深，原因是发生了以下哪种反应
A.水解反应
B.氧化反应
C.还原反应
D.加成反应
E.聚合反应
答案:B

10.苯磺酸阿曲库铵属于哪类药物
A.非去极化型肌松药
B.胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗药
D.去极化型肌松药
E.胆碱受体激动药
答案:B

11.盐酸氯丙那林的作用特点是
A.选择性作用于β2受体
B.选择性作用于α1受体
C.选择性作用于α2受体
D.选择性作用于阿片受体
E.选择性作用于α受体
答案:A

12.下述哪一种疾病不是利尿药的适应
A.高血压
B.青光眼
C.尿路感染
D.脑水肿
E.心力衰竭性水肿
答案:C

13.具有二苯甲酮结构的是
A.氯贝丁酯
B.非诺贝特
C.普罗帕酮
D.吉非贝齐
E.桂利嗪
答案:B

14.以下药物为含氟的降血脂药的是
A.阿托伐他汀
B.非诺贝特
C.辛伐他汀
D.氯沙坦
E.吉非贝齐
答案:A

15.肾上腺素β2受体激动剂是
A.异丙托溴铵
B.布地奈德
C.班布特罗
D.齐留通
E.氨茶碱
答案:C

16.下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类
A.安乃近
B.羟布宗
C.双氯芬酸钠
D.吡罗昔康
E.萘普生
答案:B

17.下列属于三环类的抗过敏药物是
A.曲吡那敏
B.苯海拉明
C.氯苯那敏
D.赛庚啶
E.西替利嗪
答案:D

18.下列哪个药物为睾酮的长效衍生物
A.苯丙酸诺龙
B.丙酸睾酮
C.甲睾酮
D.

炔雌醇
E.炔诺酮
答案:B

19.下列哪种药物具有抗雌激素作用
A.米非司酮
B.甲睾酮
C.达那唑
D.非那雄胺
E.氯米芬
答案:E

20.如下化学结构的药物名称为
{图}：
A.甲哌卡因
B.布比卡因
C.盐酸利多卡因
D.依替卡因
E.以上均不对
答案:C

二、名词解释 (共 4 道试题,共 16 分)
21.药动团
答案:药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

22.前药
答案:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

23.先导物
答案:是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

24.代谢拮抗物
答案:是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。

三、问答题 (共 6 道试题,共 48 分)
25.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？
答案:（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

26.合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
答案:合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：（1）分子中具有一平坦的芳环结构。（2）有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

简述影响药物活性的主要的药物理化性质。
答案:

药物的bai理化性质是指物理和化学性质；物理du性质是指药物溶解度zhi，熔点，挥dao发性，吸湿和分化等；化学性质是指氧化，还原，分解化学反应特

征。药物脂溶性水溶性，会影响药物吸收，分布，代谢，排泄；化学稳定性，影响药物质量及体内过程。它们都跟药物作用息息相关.

简述手性药物对映异构体对药物活性的影响。
答案:

  属性药物对异性构成药体活性的影响是非常大的，认为对药物异性活体的影响是有很多因素。  

从盐酸美沙酮的体内代谢的角度，解释其镇痛作用时间较长的原因。
答案:

  盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。  

以去甲肾上腺素为例，简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。
答案:

  ①结构中有两个邻位酚羟基，苯环上电子云密度高，极易自动氧化而呈色。特别是在碱性介质中，由于苯氧负离子增多
使自动氧化加快。金属离子可催化该氧化反应。
②如果肾上腺素能激动剂的β碳原子具手性中心，其水溶液室温放置后发生消旋化而降低效价，在加热或酸性条件下，消
旋化速度更快。   

四、主观填空题 (共 3 道试题,共 16 分)
31.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的##，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为##环，头孢菌素为##环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个##；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个##侧链；两个稠合环##共平面；青霉素类有##个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有##个手性碳原子。
答案:β-内酰胺环、氢化噻唑、氢化噻嗪、羧基、酰胺侧链、不、3、2

32.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有##和##,而阿扑吗啡在空气或日光下,易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有##。
答案:酚羟基、醚氧基、邻二酚羟基

33.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为##类,##类,##类,##类和##类。
答案:乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类