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药物化学名词解释汇总

药物化学名词解释汇总
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:药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生)1.药物(drug活质量,保持身体健康的特殊化学品。:药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的药物化学(medicinal chemistry)2.之间相互作用规合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。,3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance)申请,由世界卫生组织批INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO任何该产品的准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护,教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。生产者都可使用,也是文献、在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前,INN名称已被世界各国采用。的原则,中INN):依据4.中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN,制定了药品的通)(CADN华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》主要有以下的一些规则:。CADNINN用名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化中文名使用的词干与英文INN 合物可用其化学名称。二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静55巴比妥类药物(barbiturates agents):具有,5.

取代基的不同,有数十个各具药效5催眠药。20世纪初问市的一类药物,主要由于5,学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。烯醇式互变异构,内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮--6.内酰胺酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的酰胺存在酰胺-这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。可成钠盐。如下图:OOH OH NHNN 1、

7.锥体外系反应(effects of extrapyramidal system,EPS):锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。

8.非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。

9.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H和α肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺11再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。

11.内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。包括?-内啡肽(?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及?-和?-内啡肽(分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与

脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。

12.血脑屏障(blood-brain barrier;BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。

拟胆碱药():是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作、1cholinergic drugs用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

乙酰胆碱酯酶抑制剂():又称为抗胆碱酯酶药、2inhibitorsAChE

(),通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的anticholinesterase drug作用。不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。

抗胆碱药():即胆碱受体拮抗剂(、3cholinoceptor drugsanticholinergic

,主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。)antagonists

非去极化型神经肌肉阻断剂(、4blocking nondepolarizing neuromuscular

:又称非去极化型肌松药,属于胆碱受体拮抗剂。此类药物和)AChNagents2竞争,与运动终板膜上的胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但N2是又阻断了与受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞NACh2争性肌松药。

去极化型神经肌肉阻断剂():又称、5depolarizing neuromuscular blocking agents去极化型肌松药,属于胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传N2递,导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。

拟肾上腺素药():是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药、6drugsadrenergic

物,亦称为拟交感神经药()于化学结构属于胺类,且部分sympathomimetics药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺(sympathomimetic

)和儿茶酚胺()之称。aminescatacholamines肾上腺素受体激动剂():直接与肾上腺素受体结合,激动、7agonistsadrenergic

受体而产生型作用和或型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。/ 8、局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

9、离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,+2++-等)通过膜,而顺其电化学、、CaK、ClNa能有选择性地让某种离子(如梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

10、钙通道阻滞剂是一类能在通道水平:)calcium channel blocker钙通道阻滞剂(

22++浓度,经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内上选择性地阻滞CaCa使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

11、血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme

inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。

12、NO供体药物(NO dornordonor drug):NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血

管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。

13、强心甙(cardiaccardiac glycoside):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。

3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA)还原酶抑制剂(羟甲戊二酰辅酶A(HMG–14、还原酶是内源性胆固醇合羟甲戊二酰辅酶Acoenzyme A reductase inhibitor):。若该酶被抑制,还原为甲羟戊酸,A成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂是一类有效的调A则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶血脂药。酶,该酶存在于胃壁-ATPproton pump inhibitors):质子泵即13.质子泵抑制剂(细胞表面,含有一个大的α亚基和一个较小的β与的交换,亚基。该酶可通过生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。1、2、5-HT3受体拮抗剂(5-HT receptor antagonists):5-羟色胺(5-HT)是神3经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。近年来,根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细胞内转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型。5-HT受体分布在3中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特别是在延髓催吐区。故提出呕吐

系由5-HT受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体3拮抗剂的镇吐药。

14.促动力药(prokinetics):促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。现常用的有多巴胺D受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮2(domperidone),通过乙酰胆碱起作用的cisapride,以及抗生素类的红霉素等。

15.基本药效结构(pharmacophore):基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用,加强或抑制其生物反应,所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合,是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。

16.前列腺素(prostaglandin,PG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链7个碳原子,下链为8个碳原子)的20碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。

17.解热镇痛药(antipyretic analgesics):临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药。

18.非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID):抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。

19.COX-2抑制剂(COX-2 inhibitors):环氧酶存在两种异构体,基础性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG,并转化为PGH,但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-222属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A合2成的促进,有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。

1、COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制COX-1,可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。1.也称烷化剂,属于细胞毒类药物,:)agentsbioalkylating 生物烷化剂(

在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(如

DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。

2.抗代谢药物(antimetabolic agents):也是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。

3.生物电子等排体(bioisosters):具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。

4.DNA拓扑异构酶(DNA topoisomerase):是调节DNA空间构型的动态变化的关键性核酶,该酶主要包括两种TopoⅠ、TopoⅡ类型。以TopoⅠ、TopoⅡ为靶分子设计各种酶抑制剂,使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗的新热点。例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是目前唯一的一类作用于TopoⅠ的抗肿瘤药物,鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通过作用于TopoⅡ而发挥抗肿瘤活性的。

5.潜效化(latentiation):就是将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法把结构作适当改造,变为体外活性小或无活性的化合物,进入体内后,通过特殊酶的作用使其产生活性作用,从而达到提高选择性、增强疗效、降低毒性的目的。

2、抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。

3、半合成抗生素(semi-synthetic antibiotics):在天然抗生素的基础上发展起来,针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题,通过对天然抗生素进行结构改造,旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。半合成抗生素已取得较大的发展,如半合成青霉素和半合成头孢菌素。

4、粘肽转肽酶(peptidoglycan transpeptidase):是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。在细菌细胞壁的合成中,首先由N-乙酰胞壁酸,N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物,然后在粘肽转肽酶的催化下,经转肽(交联)反应形成网状的细胞壁。?-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡。

5、抗菌活性(antibacterial activity):是指药物抑制或杀灭微生物的能力,可用体外抗菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC),能够杀灭培养基内细菌或使菌数减少99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration,

MBC)。

6、抗菌谱(antibacterial spectrum) :每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围,称为抗菌谱,含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌,其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛,称为广谱抗菌药。

1.6.?-内酰胺酶抑制剂(β-lactamase inhibitor):是针对细菌对?-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。?-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些?-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对?-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。?-内酰胺酶抑制剂对?-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐酶的?-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。

2.细菌的耐药性(resistance of bacteria):又称抗药性,一般是指细菌与药物多次接触后,对

药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素(包括抗菌药物)的耐药机制主要有四种:(1)使抗生素分解或失去活性;(2)使抗菌药物作用的靶点发生改变;(3)细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内;(4)细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。

3.酮内酯(ketolides):是一类C-3位为酮羰基的14员大环内酯的半合成抗生素,通过对C-3位去除糖基的结构改造,减少了细菌的耐药性。多数药物在C-11-C-12形成环状的氨基甲酸酯,例如泰利霉素等。

20.核苷类逆转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NRTIs):是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生

物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用。阻碍前病毒的合成。

21.化学治疗药(chemotherapeutic agents):化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich

发现砷凡钠明(salvisan)治疗原虫的感染后提出来的。但目前特指用化学品治疗各种疾病,它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药,糖尿病化学治疗药等。

22.喹诺酮类抗菌药作用的靶点(the target of quinolones antinicrobial agents):喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA的合成起到抗菌作用,最终导致细胞的死亡。喹诺酮类抗菌药物通过抑制细菌DNA螺旋酶(DNA gyrase)抑制DNA的合成,DNA螺旋酶特异性催化改变DNA拓扑学反应。喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。

23.致死合成(lethal synthesis):代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理(bioisosterism)

24.胰岛素增敏剂(insulin sensitizers):通过改善肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性,抑制肝糖产生,在不刺激胰岛素分泌的情况下增强胰岛素的作用。是一种较新型的口服降糖药。

+-ATP通道具):对胰岛K25.胰岛素分泌模式调节剂(insulin secretion pattern regulators有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态。亦称为餐时血糖调节剂。

+的排泄,Na):利尿药是一类作用于肾脏,促进水、电解质,特别是利尿药(26.diuretic增加尿量,用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药物,也是一类高血压的辅助治疗药物。

27.碳酸酐酶抑制剂(Carbonic anhydrase inhibitor):碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸,碳+-+++被吸收,当该酶被交换,HCO使,H在近曲小管管腔中可与NaH酸可解离为Na和3+++-吸收也减HCO交换减少,近曲小管对NaNaCO抑制时,H的合成减少,使、、H323+-排出量增加而产生利尿作用,碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。少,结果使Na、HCO328.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。

29.甾类激素:指激素中含有甾核的一类物质,其生理活性极为广泛。可分为性激素(雌激素、孕激素和雄激素)和皮质激素。

30.抗激素(antihormone):可以和激素受体结合,但不发生激素效应的药物。临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。

31.甾体雌激素(steroid estrogens):由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性动物第二性征的发育和性器官成熟的物质。

32.结合雌激素(conjugated estrogens):从孕母马尿中提取制得的混合物,以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分,尚存少量17α-雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐,还含少量其他成分,是一种口服的雌激素药物。

33.雄性激素(androgens):由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器官发育和促进第二性征发育的物质。

34.蛋白同化作用(protein assimilation):雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。

35.肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones):它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。

36.孕激素(progestrones):雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素。

37.维生素(vitamin):维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质,主要作用于机体的能量转移和代谢调节,人体自己不能合成或合成量很少,必须由食物中供给。

38.结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团(pharmacophore)。

39.药动学时相(pharmacokinetic phase):药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。

40.药效学时相(pharmcodynamic phase):药物与受体在分子水平上的相互作用过程,进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。

41.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient):化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

42.先导化合物(lead compound):简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

43.生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理

化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

44.前体药物(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。

45.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

46.组合化学(combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。

47.定量构效关系(quantitative structure-activity relationship, QSAR):应用统计数学方法,对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析,找出结构与活性间的量变规律,其中以Hansch分析法应用最多。

48.合理药物设计(rational drug design):根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。49.计算机辅助药物设计(computer-aided drug design, CADD):用于药物的发现、药物设计、活性化合物的结构优化的计算机技术的总和。

13、“me-too”药物(“me-too”drug):“Me-too”药物特指具有自己知识产权的药物,其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。

天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释 1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等 8、提取常用方法:1.浸渍法2.渗漉法3.煎煮法4.回流提取法5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C-H (3300~2700 cm-1 )③C≡C (2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重峰数及偶合常数J)可以得出分子中1H 的类型、数目及相邻原子或原子团的信息。 15、偶合常数:裂分间的距离称为偶合常数(J),单位Hz。其大小取决于间隔键的距离。16、糖的检识,主要是利用糖的还原性和糖的脱水反应所产生的颜色变化、沉淀生成等现象来进行理化检识,利用纸色谱和薄层色谱进行色谱检识。 17、糖与苷元成苷后,苷元的α-C、β-C和糖的端基C的化学位移值均发生了改变,称为苷化位移。苷化位移值和苷元的结构有关,与糖的种类无关。 18、色谱法(chromatography):又称层析法,是用于分离多组分有机混合物的一种高效分离技术。 19、色谱法原理:是基于混合物组分在两相(固定相和流动相)之间的不均匀分配进行分离的一种方法。 20、分配柱色谱是利用混合物在互不相溶的两相中分配系数不同而将混合物分离开。正相分配色谱:固定相>流动相(极性)极性小的化合物,先出柱,极性大的化合物,后出柱。 21、将含水量高的硅胶加热到150℃使其失去吸附水后可重新获得活性,此过程称为活化。 22、吸附强弱规律(含水溶剂中)a.形成氢键的基团数目越多,则吸附能力越强。b.易形成分子内氢键的化合物,其吸附性能减弱。c.分子中芳香化程度越高,则吸附性能越强。23、糖匀体:是指均由糖组成的物质。 24、苷类:又称糖杂体,是指糖与非糖物质组成的化合物,一般是指糖与苷元组成的苷。

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pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物,能用结构式表示,并具一定物理常数。 盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。 有效部位:有效成分的群体物质。 渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。 原生苷:植物体内原存形式的苷。 次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。 香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。 醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。

大黄素型蒽醌:大黄素型蒽醌指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。 碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。 萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸(mevalonic acid,MVA)才是萜类化合物真正的基本单元。 挥发油(Volatile oils)又称精油(essential oils),是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 精油:是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 SF/SFE: 超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。 超临界流体萃取(SFE):利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。 脑:挥发油在常温下为透明液体,低温时某些挥发油中含量高的主要成分可析出结晶,这种析出物习称为脑。 皂苷:是一类结构比较复杂的苷类化合物。它的水溶液经振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫。 酯皂苷:糖链和苷元分子中的羧基相结合形成酯苷键,这类带有酯苷键的皂苷称为酯皂苷。

药物分析名词解释

比旋度:在一定波长和温度下,偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度。: 吸收系数:在给定的波长、溶剂和温度等条件下,吸光物质在单位浓度、单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。 一般鉴别试验:依据某一类药物的化学结构或者理化性质的特性,通过化学反应来鉴别药物的真伪。 专属鉴别试验:根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的理化性质的不同,选用某些特有的、灵敏的定性反应来判断药物的真伪。 色谱鉴别法:利用不同物质在不同色谱条件下,产生各自的特征色谱行为(比移值或保留时间)进行的鉴别试验。 标准物质:系指供试品中物理和化学测试及生物方法试验用,具有确定特性量值,用于校准设备、评价测量方法或者给供试药品赋值的物质,包括标准品、对照品、对照药材、参考品。 标准品:用于生物鉴定或效价测定的标准物质。按效价单位(或μg)计, 制剂的规格:制剂的规格,系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量(%)或装量,即制剂的标示量。 化学试剂的纯度与药物纯度的区别:均规定所含杂质的种类和限量.药物纯度从用药安全、有效和对药物稳定性等方面考虑,只有合格品和不合格品。试剂纯度是从杂质可能引起的化学变化对使用的影响以及试剂的使用范围和使用目的加以规定,它不考虑杂质对生物体的生理作用及毒副作用。 杂质限量:药物中所含杂质的最大允许量。通常用百分之几或百万分之几。重金属:在实验条件下,能与硫代乙酰胺或硫代钠作用显色的金属杂质。 氧瓶燃烧法:系指将含有待测元素的有机药物置于充满氧气的密闭的燃烧瓶中充分燃烧,使有机结构部分彻底分解为CO2和H2O,待测元素根据电负性的不同转化为不同价态的氧化物,被吸收于适当的吸收液中,再根据其性质和存在方式选择方法进行分析。 滴定度:每1ml规定浓度的滴定液所相当的被测药物质量。中国药典》用毫克准确度:系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度。 精密度:系指在规定的测试条件下,同一个均匀供试品,经多次取样测定所得结果之接近的程度。 专属性:指有其他成分(杂质、降解物、辅料等)可能存在情况下采用的方法能准确测定出被测物的特性。 LOD:试样中被测物能被检测出的最低浓度或量。LOQ:试样中被测物能被定量测定的最低浓度(μg/ml),其测定结果应具有一定准确度和精密度。 线性:在设计范围内,测试结果与试样中被测物浓度直接呈正比关系的程度。耐用性:测定条件有小的变动的时,测定结果不受影响的承受程度。 药物(drugs)是指用于预防,治疗,诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治,用法和用量的物质。: GLP:药物非临床研究质量管理规范 GMP:药品生产质量管理规范 GSP:药品经营质量管理规范 GCP:药物临床试验质量管理规范 鉴别:根据药物的特性,采用专属可靠的方法,证明已知药物真伪的试验。杂质检查:即纯度检查,对药物中所含杂质进行检查和控制,以使药品达到一定的纯净程度而满足用药要求。 含量测定:药品(原料及制剂)中所含特定成分的绝对质量占药品总质量的分数称为该成分的含量,凡采用理化方法对药品中特定成分的绝对质量进行的测定称为含量测定。 药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药品监督管理局主持编纂、颁布实施,国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。标准品:系指用于生物检定,抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位(或ug)计,以国际标准品进行标定。:对照品化学药品标准物质常称为对照品。 恒重:除另有规定外,系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg 以下的重量。 古蔡氏法:金属锌与酸作用产生新生态的氢,与药物中微量砷盐反应生成具有挥发性的砷化氢,遇溴化汞试纸,产生黄色至棕色的砷斑,与一定量标准砷溶液所生成的标准砷斑比较,判断供试品中砷盐是否符合限量规定。 炽灼残渣检查法:炽灼残渣系指有机药物经炭化或挥发性无机药物加热分解后,再经高温炽灼,所产生的非挥发性无机杂质的硫酸盐。炽灼残渣检查用于控制有机药物经碳化或挥发性无机药物中非挥发性无机杂质。 浓度校正因子(F):表示滴定液的实测浓度是规定浓度的倍数。 回收实验是“对照试验”的一种。当所分析的试样组分复杂,不完全清楚时,向试样中加入已知量的被测组分,然后进行测定,检查被加入的组分能否定量回收,以判断分析过程是否存在系统误差的方法。所得结果常用百分数表示,称为“百分回收率”,简称“回收率”。:准确度:系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度,一般用回收率(%)表示。

药物化学名词解释和简答题

名词解释 1.抗代谢药:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。 2.生物电子等排体:指具有相似的物理和化学性质,又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。 3.前药(Prodrug):指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。 4.药物:指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。 5.生物烷化剂:指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合,使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。 6.蛋白同化作用:是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。 7.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。 8.脂水分配系数:药物的脂溶性和水溶性的相对大小,即药物在有机相(正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。 13.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 16.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。 19.N胆碱受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱比较敏感。 20.药物代谢:指在酶的作用下将药物转变为极性分子,再通过人体正常系统排出体外。 21.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。 先导化合物:新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。 化学治疗:用化学药物抑制或杀灭体内病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤,以缓解由它们治病的的治疗。 几何异构:由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的一种立体异构现象。 官能团化反应:在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟化等的反应,在药物分子中引入或使暴露出极性基团。 结合反应:原形药物或代谢药物的极性基团与内源性成分经共价键结合生成极性大、易溶于水、易排出体外的结合物反应。 选择性雌激素受体调节剂:能在乳腺或子宫阻断雌激素作用,又能作为雌激素分子保持骨密度,降低血浆胆固醇水平,即呈现出组织特异性的活化雌激素受体和抑制雌激素受体双重活性的一类化合物。 钙通道阻滞剂:能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内钙离子浓度,使心肌收缩力减弱、心律减慢、血管平滑肌松弛的药物。 简答 1.★巴比妥类药物的一般合成方法中,当两个取代基大小不同时,一般先引入大基团,还是小基团,为什么?

药物分析第七版复习题答案

药物分析复习题参考答案 第一章 一、名词解释 药物药物分析 GLP GMP GSP GCP 药物鉴别杂质检查(纯度检查)含量测定药典凡例吸收系数药品质量标准 二、填空题 1.我国药品质量标准分为中国药典和局颁标准二者均属于国家药品质量标准,具有等同的法律效力。 2.中国药典的主要内容由凡例、正文、附录和索引四部分组成。 3.“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一;取用量为“约”若干时,系指取用量不得超过规定量的±10% 。 4、有机药物化学命名的根据是有机化学命名原则。 5.药品质量标准是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。6.INN是国际非专利名的缩写。7.药品质量标准制订的原则为安全有效、技术先进、经济合理不断完善 三、单选题 1 药物分析主要是研究() A 药物的生产工艺 B 药品的化学组成 C 药品的质量控制 D药品的处方组成 E 药物的分离制备 2 药品生产质量管理规范的英文符号是() A.GLP B. GMP C. GSP D. GCP E. GAP 3. 新中国成立以来,我国先后出版的《中国药典》版本数是() A.5版 B. 6版 C. 7版 D. 8版 E.9版 4. 《中国药典》(10版)分为几部?() A 一部 B 二部 C 三部 D 四部 E 五部 5. 《美国药典》的英文缩写符号是() https://www.sodocs.net/doc/4f671879.html,A B. USP C.JP D. UN E. BP 6. 《中国药典》(10版)凡例规定,室温是指() A .10~25℃ B.10~30℃ C. 20℃ E. 20~25℃ 7. 药品的“恒重”是指供试品连续2次干燥或炽灼后的重量差异在() 0.1mg以下 B .0.3mg以下 C. 1mg以下 D. 3mg以下 E.10mg以下 8.为了保证药品的质量,必须对药品进行严格的检验,检验工作应遵循() A 药物分析 B 国家药典 C 物理化学手册 D 地方标准 9.下列药品标准属于法定标准的是() A 《中国药典》 B 地方标准 C 市颁标册 D 企业标准

药化名词解释、问答题

1.软药(soft drug):体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物 在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 2.前药(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或 无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。 3.生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电 性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 4.先导化合物(lead compound):是通过各种途径和手段得到的具有某种生 物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。 5.生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似, 且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如,—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体,—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。 6.组合化学(combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成 大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。 7.药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究 药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科. 8.抗生素(antibiotics)是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑 制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。 9.NO供体药物是指能在体内释放出外源性NO分子的药物, NO又称血管内皮 舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。 10.钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通 道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。 11.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活 性,使AngⅠ不能转化为AngII,是一类有效的抗高血压药物。

天然药物化学名词解释

1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法:1.浸渍法2.渗漉法3.煎煮法4.回流提取法5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C-H (3300~2700 cm-1 )③C≡C(2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重

药物分析名词解释

1.药物标准:根据药物自身的理化与生物学特性,按照批准的来源、处方、生产、工艺、贮藏运输条件等所制定的,用以检验药品质量是否达到用药要求并衡量其质量是否稳定均一的技术规定。 2.性状:是对药物的外观、嗅味、溶解度以及物理常数等的规定,反映了药物特有的物理性质。 3.熔点:一种物质按规定方法测定,由固体熔化成液体的温度熔融同时分解的温度或在熔化时自初熔到全熔的一段温度。 4.比旋度:在一定波长和温度下,偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度。 5.吸收系数:在给定的波长、溶剂和温度等条件下,吸光物质在单位浓度、单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。 6.一般鉴别试验:依据某一类药物的化学结构或者理化性质的特性,通过化学反应来鉴别药物的真伪。 7.专属鉴别试验:根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的理化性质的不同,选用某些特有的、灵敏的定性反应来判断药物的真伪。 8.比移值:薄层色谱法中原点到斑点中心的距离与原点到溶剂前沿的距离的比值。(百度) 9.色谱鉴别法:利用不同物质在不同色谱条件下,产生各自的特征色谱行为(比移值或保留时间)进行的鉴别试验。 标准物质:系指供试品中物理和化学测试及生物方法试验用,具有确定特性量值,用于校准设备、评价测量方法或者给供试药品赋值的物质,包括标准品、对照品、对照药材、参考品。 10.标准品:用于生物鉴定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质。按效价单位(或μg)计,以国际标准品标定。 11.对照品,:用于结构确切物质(如化学药)分析。按干燥品(或无水物)进行计算后使用。 12.鉴别:根据药物的某些物理、化学或生物学等特性所进行的试验,以判定药物的真伪。 13.检查:是对药物的安全性、有效性、均一性和纯度四个方面的状态所进行的试验分析。 14.制剂的规格:制剂的规格,系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量(%)或装量,即制剂的标示量。 16.空白试验:系指在不加供试品或以等量溶剂替代供试液的情况下,按同法操作所得的结果。含量测定中的“并将滴定的结果用空白试验校正”,系指按供试品所消耗滴定液的量(ml)与空白试验中所消耗滴定液的量(ml)之差进行计算。 17.含量(效价)测定:采用规定的试验方法对药品(原料及制剂)中有效成分的含量进行的测定。 19化学试剂的纯度与药物纯度的区别:均规定所含杂质的种类和限量.药物纯度从用药安全、有效和对药物稳定性等方面考虑,只有合格品和不合格品. 试剂纯度是从杂质可能引起的化学变化对使用的影响以及试剂的使用范围和使用目的加以规定,它不考虑杂质对生物体的生理作用及毒副作用. 20.纯度:药物的纯净程度。 21.杂质:药物中存在的无治疗作用或影响药物的稳定性和疗效,甚至对人体健康有害的物质。 22.一般杂质:指在自然界中分布广泛,在多种药物的生产或贮存过程中容易引入的杂质。 23.特殊杂质:指在药物的生产或贮存过程中,它是由于药物的性质、生产方法和工艺条件等原因,引入的杂质。 24.杂质限量:药物中所含杂质的最大允许量。通常用百分之几或百万分之几。 25.重金属:在实验条件下,能与硫代乙酰胺或硫代钠作用显色的金属杂质。

药物化学名词解释

1.生物电子等排:是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性,当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布,或者分子的形状或大小相似时,都可以认为生物电子等排体。 2.构效关系:药物的化学结构和药效关系的简称。 3.先导化合物:新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一,其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物(如可卡因),这些化合物常称为先导化合物。 4.结构非特异性药物:根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式,宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。前者的药理作用与化学结构关系较少,主要受理化性质影响。 5.受体:1.具有识别特异性配基(如药物)的能力,识别的基础是在二者在结构(包括构造和构型)上的互补。2.配基与受体结合后方可产生生物效应,其结合具有特异性,饱和性和可逆性的特点。3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。 6.GABA:r-氨基丁酸 7.受体激动剂:沙丁胺醇 8.MAO:单胺氧化酶 9.NSAIDs:非甾体抗炎药,例如布洛芬 10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂:例如双氯芬酸钠 11.前药:经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物,在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。这种无活性的化合物称为前药。 12.COX:花生四烯酸环氧合酶 13.拮抗性镇痛药:是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用,而对另一种亚型有拮抗作用,即具有激动-拮抗双重作用的药物,此类药物一般成瘾性很小。 14.阿片受体完全拮抗剂:例如纳洛酮 15.HMG-CoA还原酶抑制剂:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。 16.ACE:血管紧张素转化酶 17.Ca-A:钙拮抗剂,例如硝苯地平 18.AⅡ受体拮抗剂:例如氯沙坦

天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释 Prepared on 22 November 2020

1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法:1.浸渍法 2.渗漉法 3.煎煮法 4.回流提取法 5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C- H (3300~2700 cm-1 )③C≡C(2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重

(完整版)天然药物化学名词解释

天然药化 1.pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 2.有效成分:存在于生物体中,具有一定生物活性,具有防病治病作用,可以用分子式和结构式表示,并具有一定物理常数的单体化合物。 3.盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。 5.渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。 6.原生苷:植物体内原存形式的苷。 次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 7.酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 8.苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 9.苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。 10.香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 11.木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。 12.醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。 13.大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 14.黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。 15.碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。 16.萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。 19.SF/SFE:超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。超临界流体萃取(SFE):利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。25.三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,由30个碳原子组成。 26.甾体皂苷:是一类由螺甾烷类化合物衍生的寡糖苷。 27.次皂苷:皂苷糖链部分水解产物或双糖链皂苷水解成单糖链皂苷均称为次皂苷。28.中性皂苷:分子中无羧基的皂苷,常指甾体皂苷。 31.强心苷:是生物界中一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类化合物。 32.甲型强心苷元(强心甾烯):C17位连接的是五元不饱和内酯(△α、β-γ-内酯)环称为强心甾烯,即甲型强心苷元。由23个碳原子组成。 33.乙型强心苷元(海葱甾烯或蟾酥甾烯):C17位连接的是六元不饱和内酯(△α(β),γ(δ)-δ-内酯)环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。由24个碳原子组成。

药物化学名词解释

名词解释 生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 国际非专有药名(INN):新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。 抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡 B-内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B —内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。例:克拉维酸钾。 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称抗胆碱酯酶药,通过抑制乙酰胆碱酯酶,使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制,导致Ach在突出间隙积聚,从而延长并增强Ach的作用。因不与胆碱能受体直接相互作用,属于间接拟胆碱药,在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例:溴新斯的明。 抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 非去极化性肌松药:(竞争性肌松药)和乙酰胆碱竞争,与N2受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了Ach与N2受体的结合及去极化作用,使骨骼肌松弛。如:苯磺阿曲库铵。 去极化型肌松药:与N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化,阻断神经冲动的传递,导致骨骼松弛,如氯琥珀胆碱。 肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生型作用/或型作用的药物。 软药(soft drugs):容易代谢失活的药物,是药物在完成治疗作用后,按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。例:苯磺阿曲库铵。钙通道阻滞剂:是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ga+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ga+浓度的药物,例:硝苯地平。 B-受体阻滞剂:B-受体阻滞剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争B 受体从而拮抗其B型拟肾上腺素作用。例:盐酸普萘洛尔。 血管紧张素II受体拮抗剂:通过阻断ATII效应降低血压的一类高血压治疗药比如:氯沙坦血管紧张素转化酶抑制剂(AceI):血浆中无活性的十肽血管紧张素I(AngI),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可以从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngI不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效地抗高血压药物。 抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。 质子泵抑制剂:质子泵即H+/K+—ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的 a 亚基和一个较小的b亚基,该酶可通过K+/H+的交换生成胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。生物电子等排体(bioisosters):具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。 抗生素:微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 结构特异性药物:其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物

药物分析作业(1)答案

药物分析作业布置(2011秋冬) 第一次离线作业(第1章~第3章) 一、名词解释(共4题,每题3分,共12分) 1. t D ][α——即比旋度,指在一定波长和温度条件下,偏振光透过长1dm 且每ml 中含有旋 光性物质1g 的溶液时的旋光度。 2. 恒重——供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg 以下即达到恒重。 3. 限度检查——不要求测定杂质的准确含量,只需检查杂质是否超过限量。 4. 干燥失重——指药物在规定的条件下经干燥后所减失的重量。主要指水分,也包括其他挥发性杂质。 二、问答题(共2题,每题8分,共16分) 1、 为什么说“哪里有药物,哪里就有药物分析”?说明药物分析的主要任务。 答:药物分析学是一门研究与发展药品质量控制的方法学科。其运用各种分析技术,对药品从研制、生产、供应到临床应用等各个环节实行全面质量控制。因此,哪里有药物,哪里就有药物分析。其主要任务包括:①药品质量的常规检验,如药物成品的检验、生产过程的质量控制和贮藏过程的质量考察;②开展治疗药物监测、临床药代动力学和药物相互作用研究等,指导和评估药品临床应用的合理性;③进行新药质量研究,包括新药质量标准研究与制订、新药体内过程研究、以及配合其他学科在工艺优化、处方筛选等研究中的质量跟踪。 2、 什么是重金属?说明中国药典测定重金属的几种方法及其应用范围。 答:重金属系指在实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质,如铅、铜、汞、银、铋、镉、锡等。中国药典(2010年版)收载的重金属测定方法有三种:①硫代乙酰胺法——适合于溶于水、稀酸、乙醇的药物。②炽灼后硫代乙酰胺法——适合于含芳环、杂环及难溶于水、稀酸、乙醇的有机药物。③硫化钠法——适用于溶于碱性水溶液而难溶于酸性溶液或在酸性溶液即生成沉淀的药物。 三、计算题(共3题,每题8分,共24分) 1. 某药物进行中间体杂质检查:取该药0.2g ,加水溶解并稀释至25.0mL ,取此液5.0mL ,稀释至25.0mL ,摇匀,置1cm 比色皿中,于320nm 处测得吸收度为0.05。另取中间体对照品配成每mL 含8μg 的溶液,在相同条件下测得吸收度是0.435,该药物中间体杂质的含量是多少?

药物分析练习题C

药物分析练习题C 一、名词解释 1.溶出度: 2.滴定度: 3.耐用性: 4.药品: 二、填空题 1.中国药典的主要内容由凡例、正文、附录和四部分组成。 2.“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的。 3.目前公认的全面控制药品质量的法规有GMP、GCP、GLP和。 4.药品的杂质限量是指药物中所含杂质的。 5.用TLC法检查药物中特殊杂质,若无杂质的对照品时,应采用法。 6.中国药典规定用银量法测定巴比妥类药物的含量,所采用的指示终点的方法为法。 7.两步滴定法测定阿司匹林片得含量时,每1ml氢氧化钠溶液(L)相当于阿司匹林(分子量=)的量是 mg。 8.盐酸普鲁卡因属于类药物。 9.吡啶类药物中能与氨制硝酸银反应产生银镜反应的药物是。 10.在药物的碱性溶液中,加入铁氰化钾后,再加正丁醇,显蓝色荧光的药物是。 三、简答题 1.简述碘量法测定维生素C的原理?为什么要采用酸性介质和新煮沸的蒸馏水? 2.药物制剂分析与原料药分析相比较有哪些特点? 3.如何排除注射液中抗氧剂的干扰? 4.简述铈量法测定苯并噻嗪类药物的原理? 5.按照来源和毒性可以将药物的杂质如何分类? 6.在亚硝酸钠滴定法中,一般向供试品溶液中加入适量溴化钾。加入KBr的目的是什么?并说明其原理? 7.胺类药物包括哪几类?并举出几个典型药物? 8.对乙酰氨基酚的特殊杂质是什么?用什么方法对其进行鉴别? 9.三点校正法测定维生素A的原理是什么? 四、论述题 1.解释“药品必须符合国家药品标准”这一规定。如何判断一个药物是否符合国家药品标 2.精密秤定地西泮,加冰醋酸与醋酐各10ml使溶解后,加结晶紫指示剂1滴,用高氯酸液L)滴定,至溶液显绿色时,消耗高氯酸滴定液,空白试验消耗高氯酸。每1ml高氯酸液/L)相当于的地西泮(C16H13ClN2O)。试计算地西泮的含量。 3.肾上腺素中酮体的检查:取本品,至100ml量瓶中,加盐酸溶液(9→2000)溶解并稀释至刻度,摇匀,在310nm处测定吸光度不得超过,酮体的E1%1cm为435,求酮体的限量。 药物分析练习题C答案

药物化学名词解释

药物—特殊化学品:用来预防、治疗、诊断疾病;为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康 药物化学就是一门发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)直接相互作用规律得综合性学科。 先导化合物:具有特定生理活性得化合物,可作为结构修饰与结构改造得模型,从而获得预期药理作用得药物。发现途径与方法:从天然产物得到;以现有药物作为先导化合物;用活性内源性物质作;利用组合化学与高通量筛选得到;利用计算机进行靶向筛选得到。优化方法:采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。 新化学实体(NCE)在以前文献中为未报道过,并且能以安全、有效得方式治疗疾病得新化合物。 新药发现:靶分子得确定与选择,靶分子得优化,先导化合物得发现,先导化合物得优化。ADM E:吸收、分布、代谢、排泄。化学物既定理化性质。 脂水分配系数:药物在正辛醇中与水中分配达到平衡时得浓度比值。P=Co/Cw。 亲水:扩散至血液体液亲脂:通过生物膜 立体化学作用:几何异构,光学异构,构象异构

优势构象:分子势能最低得构象。未必未药效构象,与受体作用实际构象。 药效构象:药物与受体作用就是所采取得实际构象。 构象等效性:药物分子得基本结构不同,但可能会以相同得作用机制引起相同得药理或毒理作用,这就是由于它们具有共同得构象,即构象等效性。 代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度得化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子中形成伪生物大分子,导致致死合成,影响细胞生长 计算机辅助药物设计(CADD)利用计算机得快速计算功能,全方位得逻辑制断功能,一目了然得图形显示功能,将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学与信息科学等学科交叉,从药物分子得作用机制入手进行药物设计。 生物靶点:能够与药物分子结合并产生药理效应得生物大分子受体、酶、离子通道、核酸 生物电子等排体:具有相似得物理及化学性质得基团或取代基产生得大致相似、相关或相反得生物活性得一种物质。 如果药物经过化学结构修饰后得到得化合物,在体外没有或很少有活性在生物体或人体内通过酶得作用又转化为原来得药物而发挥药效时,称原来得药物为母体药物,修饰后得到得化合物为前体药物,简称

药物分析名词解释

药物分析名词解释 药物(drugs)是指用于预防,治疗,诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治,用法和用量的物质。 药物分析(Pharmaceutical Analysis)是利用分析测定手段,发展药物分析方法,研究药物的质量规律,对药物进行全面检验与控制的科学。 GLP 药物非临床研究质量管理规范 GMP 药品生产质量管理规范 GSP 药品经营质量管理规范 GCP 药物临床试验质量管理规范 药物鉴别根据药物的特性,采用专属可靠地方法,证明已知药物真伪的试验。 杂质检查及纯度检查,对药物中所含杂质进行检查和控制,以使药品达到一定的纯净程度而满足用药要求。 含量测定药品(原料及制剂)中所含特定成分的绝对质量占药品总质量的分数称为该成分的含量,凡采用理化方法对药品中特定成分的绝对质量进行的测定称为含量测定。 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药品监督管理局主持编纂、颁布实施,国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。 凡例(General Notices)是为正确使用《中国药典》进行药物质量检定的基本原则,是对《中国药典》正文,附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定。 标准品系指用于生物检定,抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位(或ug)计,以国际标准品进行标定。 对照品化学药品标准物质常称为对照品。 精密称定系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。 精密量取系指称取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 恒重除另有规定外,系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg以下的重量。 空白试验实验中的“空白试验”系指在不加供试品或以等量溶剂代替供试液的情况下,按同法操作所得的结果。 符号“1-10”系指固体溶质(1.0g)或液体溶质(1.0ml)的溶剂使成10ml等的溶液。 鉴别试验药物的鉴别试验是根据药物的分子结构,理化性质,采用物理,化学和生物学方法来判断药物的真伪。 一般鉴别试验一般鉴别试验是依据某一类药物的化学结构或理化性质的特征,通过化学反应来鉴别药物的真伪。 专属鉴别试验是证实某一种药物的依据,它是根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的物理化学特性不同,选用某些灵敏的定性反应,来鉴别药物的真伪。 灵敏度法系指在供试品溶液中加入一定量的试剂,在一定反应条件下,不得有正反应出现。 熔点系为结晶物质在一定压力(除另有说明外,均指大气压)下被加热到一定温度,当其固液两态的蒸汽压达到平衡时,即从固态转变为液态所对应的温度。 比旋度在一定波长与温度下,偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度称为比旋度。 吸收系数在给定的波长,溶剂和温度条件下,吸光物质在单位浓度,单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。 最低检出量是指在一定条件下利用某反应检出某离子或官能团的最小量,用μg表示。 最低检出浓度是指在一定条件下利用某反应检出某离子或官能团的最小量,用μg表示。 杂质药物中存在的无治疗作用的,影响药物稳定性和疗效甚至对人体健康有害的物质。 纯度是指药物的纯净程度。 一般杂志是指在自然界中分布较广泛,在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质,他们含量的高低与生产工艺水平密切相关,所以也常常成为信号杂质。 特殊杂质是指在特定药物的生产和贮藏过程中引入的杂质,也常称为有关物质(related substances/compounds),这类杂质随药物的不同而不同。 杂质限量药物中所含杂质的最大允许量叫做杂质限量,通常用百分之几或百万分之几来表示。 干燥失重(loss on drying)主要检查药物中的水分及其他挥发性物质。 古蔡氏法(Gutzeit)金属锌与酸作用产生新生态的氢,与药物中微量砷盐反应生成具有挥发性的砷化氢,遇溴化汞试纸,产生黄色至棕色的砷斑,与一定量标准砷溶液所生成的标准砷斑比较,判断供试品中砷盐是否符合限量规定。 炽灼残渣检查法(residue on ignition)炽灼残渣系指有机药物经碳化或挥发性无机药物加热分解后,再经高温炽灼,所产生的非挥发性无机杂质的硫酸盐。炽灼残渣检查用于控制有机药物经碳化或挥发性无机药物中非挥发性无机杂质。 有机溶剂残留量残留溶剂(residual solvents)是指在合成原料药,辅料或制剂生产的过程中使用的,但在工艺中未能完全除去的有机溶剂。 高低浓度对比法高低浓度对比法(主成分自身对照法)。先配制一定浓度的供试品溶液,然后稀释一定倍数得到另一低浓度溶液,作为对照溶液。将两种溶液点样,展开后,比较所得斑点。

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