搜档网
当前位置:搜档网 › 影响药物溶解度的因素相关知识点总结

影响药物溶解度的因素相关知识点总结

影响药物溶解度的因素相关知识点总结
影响药物溶解度的因素相关知识点总结

中公卫生人才网https://www.sodocs.net/doc/7515989652.html,/

安徽医院招聘药学专业考试重点之影响药物溶解度的因素相关知识

点总结

药物的溶解度为医疗卫生招聘考试中药学常见考点,中国卫生人才网教育专家为大家带来影响药物溶解度的因素相关知识,供大家学习之用。

药物的溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中溶解药物的最大量,是反应药物溶解性的重要指标。

1.影像药物溶解度的方法

(1)药物的分子结构

药物分子间作用力大于药物分子与溶剂间作用力,药物的溶解度小,反之则溶解度大,遵循相似相容原理。

(2)溶剂化作用于水合作用

(3)晶型

晶型不同,导致晶格能不同,药物的溶解度、熔点、溶解速度等也不同。

稳定型<亚稳定型<无定型。

(4)溶剂化物

(5)粒子大小

对可溶性药物溶解度影响不大,对于难溶性药物,当微粒小于100nm时,其溶解度随粒径减小而增加。

(6)温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热,若为吸热过程,则溶解度随温度的升高而升高,反之,溶解度随温度升高而降低。

中公卫生人才网https://www.sodocs.net/doc/7515989652.html,/

(7)pH与同离子效应

(8)混合溶剂

混合溶剂是把两种或两种以上的溶剂,按一定的规律混合在一起的产物。

(9)添加物

1)加入助溶剂

难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。此处的第三种物质称为助溶剂。

2)加入增溶剂

增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。其中具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。

例题:

1.以下各项中,对药物的溶解度不产生影响的因素是( )

A.药物的极性

B.药物的晶型

C.溶剂的量

D.溶剂的极性

【正确答案】C

【中公解析】药物的分子结构、晶型、粒子大小,温度、pH值、混合溶剂、添加物都会影响药物的溶解度,但溶剂的量不会产生影响。

中公卫生人才网https://www.sodocs.net/doc/7515989652.html,/更多卫生事业单位笔试题,请访问卫生人才网!

影响溶解快慢的因素[精选.]

《《影响溶解快慢的因素》实验报告》 实验名称:影响溶解快慢的因素。 实验目标: 1.知道可溶解的固体物质在水中溶解的快慢与物体的颗粒大小(面积的大 小)、水的温度、水是否被搅动等因素有关。 2.亲历控制单个变量进行对比实验的活动过程。 3.体验探究影响溶解快慢因素的乐趣,感悟科学就在身边,要做爱科学的有心人。 实验材料:2个透明玻璃杯①号和②号、1根筷子、1个水槽(内盛冷水)、热水1壶、食盐、方糖、溶解快与慢实验记录表。 实验内容: 1.溶解的快慢可能跟物体的颗粒大小(面积的大小)有关。 2.溶解的快慢可能跟水的温度有关。 3.溶解的快慢可能跟水是否被搅拌有关。 4.综合运用第三种方法的效果是否会更好。 提出问题:物体溶解的快慢与哪些因素有关呢? 实验步骤: 实验一:溶解的快慢可能跟物体的颗粒大小(面积的大小)有关。 1.实验猜测 ①物体的颗粒大(面积的大小),溶解慢;物体的颗粒小,溶解快。 ②溶解的快慢跟物体的颗粒大小(面积的大小)无关。 2.实验方法与设计 ①在两只形状大小相同、水量相等的玻璃杯中放入两块大小不一的方糖。 ②仔细观察方糖在水中的溶解速度并将相关数据记录在记录表单中。 3.实验条件 A:相同因素:①玻璃杯的形状大小。②水量的多少。③两杯水的温度。 ④投放方糖时要同时同步同高度。 B:不同因素:两块方糖的大小不同(物质颗粒粗细不同)。 4.实验操作(边操作边记录,见附表1) 5.实验结论 物体颗粒越粗(面积大)溶解速度越慢,物体颗粒越细(面积小)溶解速度越快。 实验二:溶解的快慢可能跟水的温度有关。 1.实验猜测 ①玻璃杯中水的温度越高溶解速度越快。 ②溶解速度快慢跟水的温度高低无关。 2.实验方法与设计 ①在两只形状大小相同,水量相等但水温不同的玻璃杯中放入两块形状大小质量完全相同的方糖。 ②仔细观察方糖在水中的溶解状况并将相关数据记录在记录表中。 3.实验条件 A:相同因素:①玻璃杯的形状大小。②水量的多少。③两块方糖的大小。 ④投放方糖时要同时同步同高度。⑤实验室内的温度要一致。

药剂学第二章药物溶液形成理论

第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1.介电常数: 2.助溶剂: 3.增溶剂: 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近,药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2.正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近,因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3.通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6.将维生素K3制备成维生素K3,亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7.在多数情况下,药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8.粒子大小对药物溶解度的影响的规律是:药物粒子越小,药物的溶解度越大。( ) 9.温度升高,药物的溶解度增大。( ) 10.许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11.苯巴比妥在20%乙醇中的溶解度为/100ml,在40%乙醇中的溶解度为 /100ml,在90%乙醇中溶解度达最大值,这种现象称为潜溶。( ) 12.碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13.灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14.药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15.药物的pK a越大,碱性越强。( ) 16.同一药物的多晶型中,亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17.药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近,越易吸收,吸收也越快。( ) 18.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19.介电常数大的药物其极性小,介电常数小的药物极性大。( ) 20.对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度,反之,则。 2.药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度;而在非极性溶剂中的溶解度。 3.当药物的△H S>0,溶解度随温度升高而,当药物的△H S<0,溶解度随温度升高而。 4.增溶剂对难溶性药物的主要作用有;;。 5.用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时,正确的加入方法是。 6.药物的溶出过程包括两个连续的阶段,可分为

药物分析学相关知识点总结

药物分析学相关知识点总结: 国务院药品监督管理部门颁布的《中华人民共和国药典》(缩写Ch.P)和药品标准为国家药品标准。 中国药典(1953 1963 1977 1985 1990 1995 2000 2005 2010 ) USP NF JP Ph.Eur Ph.Int GLP GSP GMP GCP 药典概况: 真伪、纯度、品质的质量要求,三者集中体现药物的有效性和安全性。 中国药典的内容包括凡例、正文、附录、索引。 乙醇未指明溶度时,均系95%(ml/ml)的溶液 液体的滴数,系在20℃时,以1.0ml水进行换算。 称取0.1g系指称取重量在0.06—0.14g,称取2g系指称取重量在1.5---2.5;称取2.0系指称取1.95—2.05;称取2.00系指称取1.995---2.005。精密称定系指精确至千分之一,称定系指精确至百分之一,约/若干系指不超过±10%。除另有规定外,实验时的温度均指25±2℃。实验用水除另有规定外,均系指纯化水;酸碱度检查所用水,均系指新沸并放冷至室温的水。酸碱实验时,如未指明用何种试剂,均系指石蕊试纸。 正文品种按中文笔画编排;附录包括制剂通则、通用检测方法、和指导原则,按分类编码。除另有规定外,水溶液的PH值应以玻璃电极为指示电极、饱和甘汞电极为参比电极的酸度计进行测定。酸度计应定期进行检定。 鉴别是用来判定药物的真伪,而检查和含量测定则可用来判定药物的优劣。 药物的鉴别实验: 性状(一般用于原料药的鉴别项目):外观、溶解度、物理常数(熔点、比旋度、吸收系数)比旋度:药物通过1dm且每1ml中含旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度为比旋度 吸收系数:在给定的波长、溶剂和温度等的条件下测得的吸光物质在单位浓度、单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。 一般鉴别实验只能证实是某一类药物,而不能证实是某一种药物。 有机氟化物:氧瓶燃烧法进行破坏后,加茜素氟蓝试液、硝酸亚沛在PH4.3溶液中形成蓝紫色络合物。 水杨酸盐:与三氯化铁试液生成配位化合物,在中性时显红色,弱酸性时紫色。加稀盐酸,析出白色沉淀;分离,白色沉淀在醋酸铵试液中溶解。 酒石酸(C4H6O6)盐:中性试品,加氨制硝酸银试液数滴,置水域中加热,银游离并附着在试管内壁成银镜。 芳香第一胺类:加亚硝酸钠和碱性β-奈酚试液数滴(重氮化偶合反应),视供试品不同,颜色从橙黄色到猩红色。 托烷生物碱类:均具有莨菪酸结构,可发生Vitali反应,经发烟硝酸加热处理,转变为三硝基衍生物,再与氢氧化钾醇溶液作用,转变形成醌型产物而显深紫色。后马托品不具莨菪酸结构。 无机金属盐:钠盐、钾盐、钙盐、钡盐的焰色反应 钠盐显鲜黄色;钾盐显紫色;钙离子显砖红色。 铵盐:加氢氧化钠试液,加热,即分解产生氨臭。遇湿润的红色石蕊试纸,使之变蓝色,并能使硝酸亚汞试液湿润的滤纸显黑色。 无机酸根: 氯化物:①稀硝酸酸化后加硝酸银试液,生成白色凝乳状沉淀;分离,沉淀加氨试液即溶解,再加稀硝酸酸化沉淀复生成。②供试品少量,加等量的二氧化锰,混匀,加硫酸润湿,缓缓

excel期末知识点总结

1.文件的建立与打开: office图表新建新工作簿确定 打开 2.文件的保存与加密保存: office图表保存 xls 准备加密文档输入密码确定再次输入并确定 3.强制换行:alt+enter 4.删除与清除:删除整个单元格,清除格式、内容、批注 5.填充序列: 等差等比: 在单元格中输入起始值开始填充序列选择等差等比、行列输入步长值、终止值 文字序列: 在单元格输入文字序列 office按钮 excel选项常用编辑自定义序列选中刚才输入的文字序列导入确定6.复制移动: 移动覆盖左键拖拽 复制移动覆盖 ctrl+左键拖拽 移动插入 shift+左键拖拽 复制移动插入 ctrl+shift+左键拖拽 7.插入行列:选中要插入数量的行或列右键插入 8.为行、列、单元格命名: 先选中要命名的区域在左上角的名称框内输入名字 直观,快速选定 如何删除名称:公式名称管理器选中删除 9.批注:单击单元格审阅新建批注 10.科学计数法: >=12位用科计表示 123456789012=1.234567E+11 1.A3=R3C1 R为行C为列 C1 C2 C3 R1 R2 R3A3 2.数组运算Ctrl+Shift+Enter 3.将某一函数,作为另一函数的参数调用。最多可以嵌套七层 COUNT(参数1,参数2,…)功能:求一系列数据中数值型数据的个数。 COUNTA(参数1,参数2,…)功能:求“非空”单元格的个数。 COUNTBLANK(参数1,参数2,…)功能:求“空”单元格的个数。 COUNTIF功能:求符合条件的单元格数 4.四舍五入函数ROUND(number, num_digits) =ROUND(1234.567,2)=1234.57 =ROUND(1234.567,1)=1234.6 =ROUND(1234.567,0)=1235 =ROUND(1234.567,-1)=1230 =ROUND(1234.567,-2)=1200 负的往左,正的往右

药剂学(1)课程典型考点解析(2).doc

《药剂学(1)》课程典型考点解析(2)药剂学(1)是开放教育专科医科类药学专业的必修课。为了让考生更好地掌握本课程的考核重难点和中央电大命题的必修课程考试的出题方向,重庆电大的责任教师对中央电大历届的考试题进行了分析对比,针对考试内容总结出典型考点,对重要的考点进行了较详细的介绍和解析,总结出该考点可能拓展的考试方向。希望同学们在期末复习时将这些重要的考点认真消化以考出更好的成绩。 典型考点:液体制剂的处方分析、制备工艺及注意事项。 (一)考点扫描 该考点所在的内容是第二章液体制剂,液体制剂包括了混悬剂、乳剂、合剂、洗剂、搽剂和涂剂等等。此考核知识点就是它们的处方分析及制备。 (二)真题链接 [1](2007年1月) 简答题: 分析下列处方,并简述制备工艺。 炉甘石洗剂 [2](2005年1月) 简答题: 分析下列处方,并简述制备工艺。 炉甘石搽剂

[3](2005年7月) 简答题: 分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项。 胃蛋白酶合剂 [4](2004年1月) 简答题: 分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项。 鱼肝油乳剂 (三)考点解析 解[1]: 处方分析:炉甘石为主药,氧化锌为主药,甘抽为保湿剂,羧甲基纤维素钠为助悬剂,

蒸馏水为溶媒。 制备工艺:称取羧甲基纤维素钠0.15g,加20rnl蒸馏水,加热溶解而成胶浆。称取已过100目筛的炉甘石、氧化锌于研钵中,研磨均匀,加入羧甲基纤维素钠胶浆研成糊状,再加甘油研匀,最后加水至足量,研磨均匀即得。 解[2]: 处方分析:炉甘石、氧化锌为主药,用于治疗湿疹,晒斑和急性皮炎。液化酚为消毒防腐剂,甘油为保湿剂。芝麻抽为油相,氢氧化钙为水相。同时芝麻油中油酸甘油酯及游离脂肪酸同氢氧化钙作用,生成油酸钙皂作乳化剂。 制法:取炉甘石、氧化锌研细混合后加入芝麻油并混匀,徐徐加入新鲜配制的氢氧化钙溶液(其中含有甘油与液化酚)至全量,乳化完全即得。 解[3]: 处方分析:胃蛋白酶为主药,单糖浆为矫味剂、助悬剂,稀盐酸用于调节pH值约为2以保持胃蛋白酶的活力,橙皮酊为矫味剂,5%尼泊金乙酯醇液为防腐剂,蒸馏水为溶媒。 制法:将稀盐酸、单糖浆加入约800mL蒸馏水中,搅匀,再将胃蛋白酶均匀撒布于液面上,使其自然膨胀、溶解。将橙皮酊缓缓加入溶液中;另取约100mL蒸馏水溶解尼泊金乙酯醇液,将其缓缓加入上述溶解液中,再加入蒸馏水至全量,搅匀,即得。 注意事项:胃蛋白酶分子量为35500,其分解蛋白活力最大的pH范围是1.5—2.5,所以应采用稀盐酸调节本品pH约为2。配制时应分撒于上述液面上,不应激烈搅动,以防止粘结成团,且激烈搅拌会降低酶活性,本制剂不宜过滤,因胃蛋白酶等电点为2.75—3.00。在上述溶液中胃蛋白酶带正电荷,而用于过滤的滤纸、棉花等带负电荷,这样会因荷电相反而产生吸附胃蛋白酶的作用,对此可先用盐酸润湿滤纸与滤器以中和其表面电荷,消除吸附现象。配制时应同时注意水的温度。高于室温胃蛋白酶易失活。本品不宜与胰酶、氯化钠、碘、鞣酸、浓乙醇、碱以及重金属配伍,以防止降低其活性。 解[4]: 处方分析:鱼肝油为主药:阿拉伯胶和西黄耆胶为O/W型乳化剂;挥发杏仁油为矫味剂(或芳香剂);糖精钠为矫味剂(或甜味荆);氯仿为防腐剂;蒸馏水为乳剂的外相(或连续相)。 制备:取鱼肝油与阿拉伯胶粉置于干乳钵内,研匀后一次加入蒸馏水250ml,强力研磨至呈稠厚初乳,加入糖精钠水溶液(糖精钠加少量蒸馏水溶解)、挥发杏仁油及氯仿,然后缓缓加入西黄耆胶浆(西黄耆胶加入10ml的乙醇中摇匀后,一次加入蒸馏水200ml强力摇匀制得)。最后加入适量蒸馏水研和制成1000ml乳剂。

影响沉淀溶解度的因素(复习)

影响沉淀溶解度的因素 1. 同离子效应(向溶液中加入构晶离子时,沉淀的溶解度减小) [][]()sp A A sp A K M A S S C S C K S C +-==+≈??=’ 2. 盐效应 (I 增大,γ减小,溶解度增大) 20) SP M A M A SP M A M A SP SP K M A K S S K K ααγγγγγγ+-+ -+-+-+-????=?=???= ??????=??=≈3.酸效应 (沉淀为弱酸盐时,αA (H ),酸度增加时,溶解度增大) CaC 2O 4=Ca 2++C 2O 42- s s=[C 2O 42-]+[HC 2O 42-]+[H 2C 2O 4]=[C 2O 42-'] s 2=[Ca 2+][C 2O 42-']= K sp '= K sp ?α C2O42-(H) [][][][]'2()sp A H K M A M A S S α+-+-==?=?== ’ 4. 络合效应 金属离子发生副反应 AgCl =Ag ++Cl - Cl - s [Cl -]小时,主要是同离子效应,溶解度减小。[Cl -]大时,主要是络合效应,溶解度增大。 H + +

S =[Ag +]+[AgCl]+[AgCl 2-]+ [AgCl 32-]+[AgCl 43-]=[Ag +](1+β1[Cl -]+β2[Cl -]2+β3[Cl -]3+β4[Cl -]4)=K sp /[Cl -](1+β1[Cl -]+β2[Cl -]2+β3[Cl -]3+β4[Cl -]4)= K sp /s ? αAg(Cl-) S= [][][ ]''2()sp M L K M A M A S S α+-+-==?=?????= 5. 酸效应与络合效应同时存在时: [][][ ]'''2()()sp M L A H K M A M A S S αα+-+-==?=???? ?== 6. 酸效应与同离子效应同时存在时 [][][][]''()()() sp A H A sp A H sp A A A K M A M A S S C K K S C C ααδ---- +-+-==?=+?== 7. 络合效应与同离子效应同时存在时: [][][][]''()()'()+()(sp M L SP M L M M sp sp M L M M M K M A M A K S S C S C K K S M C C C ααα++++++-+-==?==+≈?== 加入与相同的构晶阳离子使其浓度达到)

各类药物知识点总结-执业药师考试药物分析,推荐文档

表1执业药师考试药物分析部分所要求的典型药物及其制剂章名典型药物典型制剂 芳酸及其酯类药物的阿司匹林阿司匹林片、阿司匹林肠溶片 分析布洛芬布洛芬片、布洛芬缓释胶囊 丙磺舒 巴比妥类药物的分析苯巴比妥苯巴比妥片 司可巴比妥钠 注射用硫喷妥钠 胺类药物的分析盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因注射液 盐酸利多卡因 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚制剂 肾上腺素盐酸肾上腺素注射液 磺胺类药物的分析磺胺甲熾唑磺胺甲鹊唑片、复方磺胺甲唑片 磺胺嘧啶磺胺嘧啶片 杂环类药物的分析异烟肼异烟肼片 硝苯地平 左氧氟沙星左氧氟沙星片 盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪片、盐酸氯丙嗪注射液 地西泮地西泮片、地西泮注射液 氟康唑氟康唑片和胶囊 生物碱类药物的分析盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱制剂 硫酸阿托品硫酸阿托品片与注射液 盐酸吗啡盐酸吗啡片 磷酸可待因磷酸可待因片、注射液、糖浆 硫酸奎宁 甾体激素类药物的分醋酸地塞米松醋酸地塞米松片和注射液、 析丙酸睾酮 黄体酮 雌二醇雌二醇缓释贴片

维生素类药物的分析维生素B i维生素B i片和注射液 维生素C维生素C片和注射液 维生素E 维生素K i维生素K i注射液 抗生素类药物的分析青霉素钠和青霉素注射用青霉素钠和注射用青霉素 钾钾 阿莫西林阿莫西林片和胶囊剂 头抱羟氨苄头抱羟氨苄制剂 硫酸庆大霉素硫酸庆大霉素制剂 盐酸四环素盐酸四环素制剂 阿奇霉素阿奇霉素制剂 糖类药物的分析葡萄糖葡萄糖注射液 右旋糖酐40右旋糖酐40氯化钠注射液

表2典型药物的化学鉴别方法 药物种类药物名称反应名称反应过程反应现象 芳酸及其阿司匹林(1 )三氯化铁反应pH4~6下,水解后与显紫堇色 酯类 (2)水解反应 三氯化铁反应碱性水解 后加稀硫酸白色水杨酸并有臭 味产生 丙磺舒(1 )三氯化铁反应中性条件下,与三氯 化铁反应 米黄色沉淀 (2)分解反应碱性条件下加热显硫酸盐反应 巴比妥类丙二酰脲(1 )银盐反应在碳酸钠溶液中,与二银盐白色沉淀 类 (2 )铜盐反应银盐溶液反应 在吡啶液中,与铜盐生成紫色沉淀; 反应含硫兀素巴比妥类 呈绿色。 苯巴比妥(1 )与硫酸-亚硝酸钠与硫酸-亚硝酸钠反应生成橙黄色产 反应物,并随即变成橙 红色 (2)与甲醛-硫酸反应与甲醛试液共热后,试液分层,接界 滴加硫酸面呈玫瑰红色 (3)丙二酰脲类反应 司可巴比(1 )与碘试液反应与碘试液反应碘试液的棕黄色 妥 (2 )丙二酰脲类反应 消失 硫喷妥钠(1)与醋酸铅试液反应在氢氧化钠条件下反先产生白色沉 应后加热淀,后变为黑色沉 淀 (2)丙二酰脲类反应其中与铜吡啶反 应显绿色 胺类盐酸普鲁(1 )重氮化-偶合反应在盐酸溶液中,与亚生成橙红色偶氮 卡因硝酸钠反应,再与碱性 3-萘酚反应 化合物 (2)水解反应与氢氧化钠反应并加产生白色沉淀, 热 八、、 并生成使红色石蕊 试纸变蓝的气体 盐酸利多与硫酸铜试液反应碱性条件下,与硫酸生成蓝紫色配位 卡因铜反应,后加入氯仿化合物,转入氯仿 中显黄色 对乙酰氨(1 )与三氯化铁反应直接与三氯化铁反应显蓝紫色 基酚 (2 )重氮化-偶合反应在盐酸溶液中,与亚生成橙红色偶氮 硝酸钠反应,再与碱性 3萘酚反应 化合物

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务:学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验;吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化; 在中医药理论指导下,运用现代科学技术,研制中药新剂型,新制剂,并提高原有药剂的质量;积极寻找中药药剂的新辅料;加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用:联系中医中药的桥梁,中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则:根据防治疾病的需要选择剂型;根据药物本身性质选择剂型; 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方 便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。 6.中药药剂学常用的术语: 1)药物与药品:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂:根据药典或标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的 药品,称为制剂。 3)剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量 的制品。 5)成药:系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7.中药药剂学发展的历史:夏禹时期已经发现曲,能酿酒和发现酒的作用;汤剂最早使用剂型,晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂:《五十二病方》记有丸剂;梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形;唐《新修本草》(载药844,特点图文并茂,以图为主)最早的药典;孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》;宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范,设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法:显微鉴定法,理化鉴定法 9. 药剂分类:按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP(Good Manufacturing Practice):即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中, 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP:指药品安全试验规范

第二节沉淀的溶解度及其影响因素

第二节沉淀的溶解度及其影响因素 在利用沉淀反应进行重量分析时,要求沉淀反应进行完全,一般可根据沉淀溶解度的大小来衡量。通常,在重量分析中要求被测组分在溶液中的残留量在0.000 1g 以内,即小于分析天平的称量允许误差。但是,很多沉淀不能满足这个条件。例如,在1 000 mL水中,BaSO4的溶解度为0.002 3 g, 故沉淀的溶解损失是重量分析法误差的重要来源之一。因此,在重量分析中,必须了解各种影响沉淀溶解度的因素。 一、沉淀的溶解度 当水中存在1: 1型难溶化合物MA时,MA溶解并达到饱和状态后,有下列平衡关系: MA (固)MA (水)M+ + A- 式中MA (固) 表示固态的MA,MA (液) 表示溶液中的MA,在一定温度下它的活度积是一常数,即:a (M+)×a (A-) == (7—1) 式中a (M+)和a (A-)是M+和A-两种离子的活度,活度与浓度的关系是: a (M+) = (M+) ×ceq(M+);a (A—) = ( A—) ×ceq (A—)(7—2) 式中(M+)和( A—)是两种离子的活度系数,它们与溶液中离子强度有关。将式( 7 - 2 )代入 (7 – 1 )得 (M+) ceq(M+)·( A-) ceq(A-) = (7—3) 故= ceq(M+)·ceq(A—) = (7—4) 称为微溶化合物的溶度积常数,简称溶度积。 在纯水中MA的溶解度很小,则 ceq(M+) = ceq(A—) = so(7—5) ceq(M+)·ceq(A—) = so2 =(7—6) 上二式中的so是在很稀的溶液内,没有其他离子存在时MA的溶解度,由so所得溶度积非常接近于活度积。一般溶度积表中所列的是在很稀的溶液中没有其他离子存在时的数值。实际上溶解度是随其他离子存 在的情况不同而变化的。因此溶度积只在一定条件下才是一个常数。如果溶液中的离子浓度变化不太大,溶度积数值在数量级上一般不发生改变。所以在稀溶液中,仍常用离子浓度乘积来研究沉淀的情况。如果溶液中的电解质浓度较大(例如以后将讨论的盐效应对沉淀溶解度的影响),就必须用式 (7 - 3) 来考虑沉淀的情况。 对于其他类型沉淀如MmAn的溶解度公式,根据质量作用定律可推导为: = [ceq (M n+)]m·[ceq (A m-)]n

药物分析重点(仅供借鉴)

1、简述《中国药典》附录收载的内容。 答:药典附录主要收载制剂通则、通用检测方法和指导原则。制剂通则系按照药物的剂型分类,针对剂型特点所规定的基本技术要求。通用检测方法系正文品种进行相同检查项目的检测时所应采用的统一的设备、程序、方法及限度等。指导原则系为执行药典、考察药品质量、起草与复核药品标准等所制定的指导性规定。 2、简述药品标准中药品名称的命名原则。 答:药品中文名称须按照《中国药品通用名称》收载的名称及其命名原则命名。《中国药典》收载的药品中文名称均为法定名称;药品英文名称除另有规定外,均采用国际非专利药名。 有机药物的化学名称须根据中国化学会编撰的《有机化学命名原则》命名,母体的选定须与国际纯粹与应用化学联合会的命名系统一致。 3、简述药品标准的制定原则。 答:药品标准的制定必须坚持“科学性、先进性、规范性和权威性”的原则。 ①科学性:国家药品标准适用于对合法生产的药品质量进行控制,保障药品安全有效质量可控。所以,药品标准制定首要的原则是确保药品标准的科学性。应充分考虑来源、生产、流通及使用等各个环节影响药品质量的因素,设置科学的检测项目、建立可靠的检测方法、规定合理的判断标准/限度。 ②先进性:质量标准应充分反映现阶段国内外药品质量控制的先进水平。在标准的制定上应在科学合理的基础上坚持就高不就低的标准先进性原则。坚持标准发展的国际化原则,注重新技术和新方法的应用,积极采用国际药品标准的先进方法,加快与国际接轨的步伐。 ③规范性:药品标准制定时,应按照国家药品监督管理部门颁布的法律、规范和指导原则的要求,做到药品标准的体例格式、文字术语、计量单位、数字符号以及通用检测方法等的统一规范。 ④权威性:国家药品标准具有法律效力。应充分体现科学监管的理念,支持国家药品监督管理的科学发展需要。 4、简述中国药典凡例的性质、地位与内容。 答:凡例是正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则,是对《中国药典》正文、附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定。 凡例和附录中采用“除另有规定外”这一用语,表示存在与凡例或附录有关规定不一致的情况时,则在正文品种中另作规定,并按该规定执行。 凡例中有关药品质量检定的项目规定包括:名称及编排,项目与要求,检验方法和限度,标准品、对照品、对照药材、对照提取物或参考品,计量,精确度,试药、指示剂,动物试验,说明书、包装、标签等。 5、简述药品检验工作的机构和基本程序。 答:药品检验工作的机构有国家食品药品监督管理局领导下的国家级药品检验机构即中国药品生物制品检定所(中国药品检验总所),以及省级(各省、自治区、直辖市)、市级药品检验所,分别承担各辖区内的药品检验工作。 药品检验工作的基本程序一般为取样(检品收检)、检验、留样、报告。取样必须具有科学性、真实性和代表性,取样的基本原则应该是均匀、合理;常规检验以国家药品标准为检验依据;按照质量标准及其方法和有关SOP进行检验,并按要求记录;检验过程中,检验人员应按原始记录要求及时如实记录,并逐项填写检验项目;根据检验结果书写检验报告书,药品检验报告书是对药品质量作出的技术鉴定,是具有法律效力的技术文件。6、简述高效液相色谱法用于杂质检测的几种方法及其适用条件。 答:高效液相色谱法用于杂质检测主要有以下几种方法: ①外标法(杂质对照品法),适用于有杂质对照品,而且进样量能够精确控制(以定量环或自动进样器进样)的情况。 ②加校正因子的主成分自身对照测定法,该法仅适用于已知杂质的控制。以主成分为对照,用杂质对照品测定杂质的校正因子,杂质的校正因子和相对保留时间直接载入各品种质量标准中,在常规检验时用相对保留时间定位,以校正该杂质的实测峰面积。

java期末考试知识点总结

java知识点总结 应同学要求,特意写了一个知识点总结,因比较匆忙,可能归纳不是很准确,重点是面向对象的部分。 java有三个版本:JAVA SE 标准版\JAVA ME移动版\JAVA EE企业版 java常用命令:java, javac, appletview java程序文件名:.java, .class java的两类程序:applet, application; 特点,区别,这两类程序如何运行 java的主方法,主类,共有类;其特征 java的数据类型,注意与C++的不同,如字符型,引用型,初值 java与C++的不同之处,期中已总结 java标记符的命名规则 1)标识符有大小写字母、下划线、数字和$符号组成。 2)开头可以是大小写字母,下划线,和$符号(不能用数字开头) 3)标识符长度没有限制 4)标识符不能使关键字和保留字 面向对象的四大特征 抽象、封装、继承、多态 封装,类、对象,类与对象的关系,创建对象,对象实例变量 构造函数,默认构造函数,派生类的构造函数,构造函数的作用,初始化的顺序,构造方法的重载 构造函数:创建对象的同时将调用这个对象的构造函数完成对象的初始化工作。把若干个赋初值语句组合成一个方法在创建对象时一次性同时执行,这个方法就是构造函数。是与类同名的方法,创建对象的语句用new算符开辟了新建对象的内存空间之后,将调用构造函数初始化这个新建对象。 构造函数是类的特殊方法: 构造函数的方法名与类名相同。 构造函数没有返回类型。 构造函数的主要作用是完成对类对象的初始化工作。 构造函数一般不能由编程人员显式地直接调用。 在创建一个类的新对象的同时,系统会自动调用该类的构造函数为新对象初始化。 类的修饰符:public类VS 默认; abstract类; final类; 1)类的访问控制符只有一个:public,即公共的。公共类表明它可以被所有其他类访问和引用。 若一个类没有访问控制符,说明它有默认访问控制特性,规定该类智能被同一个包中的类访问引用(包访问控制)。 2)abstract类:用abstract修饰符修饰的类被称为抽象类,抽象类是没有具体对象的概念类,抽象类是它所有子类的公共属性集合,用抽象类可以充分利用这些公共属性来提高开发和维护效率。 3)final类:被final修饰符修饰限定的,说明这个类不能再有子类。所以abstract与final 不能同时修饰一个类。 域和方法的定义 1)域:定义一个类时,需要定义一组称之为“域”或“属性”的变量,保存类或对象的数据。

药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂得影响 7.填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种

药剂学题库

第一章绪论 form 6.药物制剂 二.选择题 (一)单项选择题 1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是() A.柜台发售药品 B.处方药 C.非处方药 2.研究制剂制备工艺和理论的科学,称为() A.调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学 是指下列哪组英文的简写() Manufacturing Practice Manufacturing Practise Manufacture Practise Manufacture Practice 4.《中华人民共和国药典》最早颁布于年年年 5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是() A.药品标准 B.成方制剂 C.成药处方集 D.药剂规范 6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于() 年年年年 7.下列哪一部药典无法律约束力()A.国际药典 B.中国药典 C.英国药典 D.美国药典 8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。生产设备和质量管理的科学称为() A.生物药剂学 B.工业药剂学 C.现代药剂学 D.物理药剂学 9.研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的科学称为() A.临床药剂学 B.物理药剂学 C.药用高分子材料学 D.生物药剂学 10.根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称为()A.成药 B.汤剂 C.制剂 D.剂型 11.美国药典的英文缩写是() (二)配伍选择题(备选答案在前,题目在后;每组均对应同一组备选答案,题目只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用) 【1~4】A.医疗必需、疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂 B.国家对药品质量规格及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检 验和管理部门共同遵循的法定依据 C.质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等 D.一个国家记载药品标准、规格的法典 E.能反应该国家药物生产、医疗和科技的水平,能保证人民用药有效安全 1.药典中收载了 2.药典中规定了 3.药典的作用是 4.药品标准是 【5~8】A.新药 B.处方药 C.非处方药 D.制剂 E.剂型 5.根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合医疗或预防应用的形式,称 为 药品指的是 7.未曾在中国境内上市销售的药品称为 8.根据药典、局颁标准或其他规定的处方,将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为(三)多项选择题 1.处方药(prescription drug)是() A.只针对医师等专业人员作适当的宣传介绍的药品 B.必须凭职业医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品

药物分析知识点总结

国家药品标准是《中国药典》(缩写Ch.P)和局颁标准。 药品质量标准:是药品现代化生产和质量管理的重要组成部分,是药品生产、经营、使用和行政、技术监督管理各部门应共同遵循的法定技术依据。 药典内容分:凡例、正文、附录、索引。 药品质量管理规范(5个G)《药品非临床研究质量管理规定GLP》《药品生产质量管理规范GMP》《药品经营质量管理规范GSP》《药品临床试验质量管理规范GCP》《中药材生产质量管理规范GAP》。 标准品:用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位计,以国际标准品进行标定。 对照品除另有规定外,均按干燥品(或无水物质)进行计算后使用。 药品检验工作的基本程序一般为取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。 杂质两个来源:一是由生产过程中引入,二是贮藏过程中引入。 杂质按照来源分:一般杂质和特殊杂质;按毒性分:毒性杂质和信号杂质;按理化性质分:有机杂质、无机杂质和残留杂质。 杂质限量:药物中含杂质的最大允许量。 杂质限量%=杂质最大允许量/供试品量*100% 杂质限量%=标准溶液的浓度*标准溶液的体积/供试品量*100%即L=CV/S*100% 1.氯化物检查,在硝酸酸性条件下与硝酸银反应,生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊,与一定量的标准氯化钠溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较,浊度不得更大。加硝酸目的:避免弱酸银盐如碳酸银、磷酸银及氧化银沉淀的干扰,且可加速氯化银沉淀的生产并产生较好的乳浊,酸度以50ml供试溶液中含稀硝酸10ml为宜。 2.硫酸盐检查,在稀盐酸酸性条件下与氯化钡反应,与一定量标准硫酸钾溶液在相同条件下产生的硫酸钡浑浊程度比较。 3.铁盐检查,硫氰酸盐法,铁盐在盐酸酸性与硫氰酸盐作用生产红色可溶性硫氰酸铁配离子 4.重金属检查,硫代乙酰胺法适用于溶于水、稀酸和乙醇的药物;炽灼后的硫代乙酰胺法适

高一期末知识点总结

高一期末知识点总结 第一篇:宇宙与地球 专题1 地球在宇宙中的位置 A 1、天体的概念 2、最基本的天体共同的特征 3、主要天体的特征(恒星、星云、行星、卫星、彗星、流星体) 4、天体系统的层次 5、太阳系的中心天体 6、河外星云的成员 7、宇宙年 8、太阳系八大行星按距离太阳远近的名称 9、八大行星的共同特点 10、距离地球最近的恒星 11、太阳辐射的形式 12、太阳结构(外层、内层) 13、太阳大气的主要特征 14、各层主要的太阳活动的标志 15、太阳活动的主要标志 16、太阳活动的周期 17、太阳对地球的影响

18、八大行星的分类 19、地球成为有生命存有的天体的条件 专题2 地球的伙伴——月球B 20、月球的环境特点 21、月球的地形特点 22、月球公转周期、自转周期、方向 23、地球的天然卫星 24、熟悉月相的名称、各月相的出现的农历时间 25、月相循环一个周期的时间、名称 26、日食、月食出现的原因 27、日食、月食时,月球、地球、太阳的三者位置 28、日食、月食出现时的月相情况 29、潮、汐的概念 30、潮、汐出现的原因(不必展开阐述) 31、理解潮汐随月球而不是太阳的出没而出现潮起潮落的现象的原因 32、连续两次涨潮的时间间隔 33、大潮、小潮出现的月相农历时间 34、潮汐与人类的关系 专题3 人类对太空的探索A 35、太空探索的意义、太空探索的历程 专题4 地球的运动C

36、地球自转的方向、周期、一个周期所需的时间、速度 37、地轴北端的指向 38、恒星日与太阳日的区别(时间、参照物、成因) 39、南、北两极上空所观察到的地球自转的方向 40、什么是地方时、区时、北京时间 41、时区划分的方法 42、国际日期变更线两侧日期的变化 43、地球表面作水平运动的物体发生偏向的的规律(南、北半球、赤道的区别) 44、地球公转的方向、周期、速度 45、黄赤交角的度数 46、太阳直射点在赤道、北回归线、南回归线上的日期、节气 47、正午太阳高度角在纬度和季节上变化的规律 48、晨昏线的区分 49、昼夜长短在纬度和季节上变化的规律极昼、极夜现象 50、天文角度、传统上、气候上四季的划分 第二篇岩石与地貌 专题5 板块运动B 1、用于解释地壳运动的三大学说的名称 2、六大板块的名称 3、板块构造学说的主要观点

药剂科应知应会知识点

药学部应知应会第一版 1.依照《医疗机构药事管理规定》的要求,药学专业技术人员应不少于本医疗机构卫生专业技术人 员的8%。 2.药品库按规定设置有待验区、合格品区、退货区、不合格区等功能区域。实行色标管区、验理退 货区为黄色,合格品区为绿色,不合格区为红色。 3.在调配处方的过程中必须做到“四查十对”,是指查处方,对科别、姓名、年龄; 查药品,对药名、剂型、规格、数量;查配伍禁忌,对药品性状、用法、用量; 查用药合理性;对临床诊断。 4.药品不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应。(药 品不良反应报告要本着“可疑即报”的原则。新的、严重的药品不良反应应当在15日内报告,其中死亡病例须立即报告;其他药品不良反应应当在30日内报告Q) 5.特殊药品管理包括麻醉药品、精神药品、放射性药品、医疗用毒性药品及药品类易制毒化学品等 的管理) 6.重点管理的药品包括高浓度电解质、易混淆(听似、看似)的药品;麻醉药品、精神 药品、放射性药品、医疗用毒性药品及药品类易制毒化学品;化疗药物;高危药品) 7.高危药品是指药理作用显著且迅速,由于使用不当而可能对病人造成严重伤害或死亡的药品。包 括抢救药、高浓度电解质制剂、细胞毒药物、胰岛素和肌肉松弛剂等) 8.麻醉、精一药品“三级”管理是指药库入库验收及出入库管理、药房请领及发放管 巴、临床病房基数管理) 9.麻醉、精一药品“五专”管理是指专人负责、专柜加锁、专用帐册、专用处方、专册______ 登记) 10.麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色,右上角标注麻、精一”)第二类 精神药品”处方印刷用纸为白色,右上角标注精二”) 11.处方开具当日有效,特殊情况下需要延长有效期的,由开具处方的医师注明有效期限,但最长不 得超过3日。 12.不合理处方包括: 1)不规范处方: 1.处方的前记、正文、后记内容缺项,书写不规范或者字迹难以辨认的。

增加药物溶解度的方法

答案 影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 1.药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小;反之,则溶解度大,即“相似相溶”。 氢键对药物溶解度影响较大。在极性溶剂中,如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度增大。如果药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大。 有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。将含碱性基团的药物如生物碱,加酸制成盐类,可增加在水中溶解度;将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度,如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大,且比钠盐稳定。 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素K3不溶于水,分子中引入-SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠,可制成注射剂。 2.溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水。离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离。一般单价阳离子结合4个水分子。药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。 3.粒子大小的影响对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大,而对于难溶性药物,粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响,但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减小而增加。Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系,是在-定温度下用热力学的方法导出。(见第二章第六节)。 4.温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs>0,还是放热ΔHs<0。当ΔHs>0时,溶解度随温度升高而升高;如果ΔHs<0时,溶解度随温度升高而降低。 5.pH值与同离子效应 (1)pH值的影响:多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类,这些药物在水中溶解度受pH值影响很大。 (2)同离子效应:若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分,则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。一般向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子化合物时,其溶解度降低,这是由于同离子效应的影响。如许多盐酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度比在水中低。 6.混合溶剂的影响混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合溶剂中。药物在混合溶剂中的溶解度,与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值,但也有高于相加平均值的。在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂(cosolvent)。如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。 潜溶剂提高药物溶解度的原因,一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合,有利于药物溶解。另外,潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。如乙醇和水或丙二

相关主题