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药物化学第二版答案

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【篇一:药物化学大题答案】

1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为

什么?

答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,

因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同

时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化

性质差异较大,也便于分离纯化。

2.试说明异戊巴比妥的化学命名

答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(=o)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加

氢(added hydrogen)的表示方法。

所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的h表示。本例的结构

特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮。

2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基

的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-

2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。

3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.

答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变

异构,故呈弱酸性。2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其

钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。3)与银盐

的反应,这

类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的

一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4)与铜吡啶试液的

反应,这类药物分子中含有-conhconhco-的结构,能与重金属形成

不溶性的络合物,可供鉴别。

4.为什么巴比妥c5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pka值较小,酸性较强,在生理

ph时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理ph时,未解离的药物

分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发

挥作用。

5.如何用化学方法区别吗啡和可待因?

答.利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶

于稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。

6.合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型

不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?

答:合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。

它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理ph 条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)

含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突

出在平面的前方。故合成类镇痛

药能具有类似吗啡的作用。

7.根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而

可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化

铁发生显色反应的原因?答:从结构可以看出:吗啡分子中存在酚

羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三

氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸

存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三

氯化铁反应显蓝紫色。

8.试说明地西泮的化学命名。

答:含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体,再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为

苯并二氮杂卓,计有5个双键,环上还有一个饱和位置。应用额外

氢(indicated hydrogen 指示氢)表示饱和位置,以避免出现歧义。表示的方法为位置上加h,这样来区别可能的异构体。1h-苯并二氮

杂卓 2h-苯并二氮杂卓 3h-苯并二氮杂卓地西泮

此外地西泮的母环上只有4个双键,除用额外氢表示的一个外,还

有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则,优先用额

外氢表示结构特征的位置,在本例中为2位酮基的位置,其余两个

饱和位置1、3位用氢(化)表示。

故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂

卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。

9.试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

答:镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比

第三章参考答案

1.合成m胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?

答:相同点:①合成m胆碱受体激动剂与大部分合成m胆碱受体

拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;②这两部分

相隔2个碳的长度为最好。不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可

有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为

较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;

③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④

大部分合成m胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动

剂没有;⑤一部分合成m胆碱受体拮抗剂的酯键可被-o-代替

或去掉,激动剂不行。总之,合成m胆碱受体激动剂的结构专属性

要大大高于拮抗剂。

2.叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类n胆碱受体拮抗剂的设计思路

x=吸电子基团

3.结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?

【篇二:药物化学习指导习题集_word版(附答案)第二

版_的】

项选择题

(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (b)

(a)氯沙坦 (b)奥美拉唑

(c)降钙素 (d)普仑司 (e)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能

(d)

(a)预防脑血栓(b)避孕

(c)缓解胃痛 (d)去除脸上皱纹 (e)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次

序为 (d)

(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品

质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(e)

(a)化学药物(b)无机药物

(c)合成有机药物 (d)天然药物(e)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为(c)

(a)受体 (b)酶(c)离子通道 (d)核酸 (e)细胞壁

(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (c)

(a)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(b)研究药物的理化性质。 (c)确定药物的剂量和使用方法。

(d)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (e)探索新药的途径和

方法。二、配比选择题

(1) (a)药品通用名(b)inn名称 (c)化学名

(d)商品名 (e)俗名 1、对乙酰氨基酚 (a) 2、泰诺 (d) 3、paracetamol (b) 4、n-(4-羟基苯基)乙酰胺 (c) 5.醋氨酚(e) 三、比较选择题

(1) (a)商品名 (b)通用名

(c)两者都是(d)两者都不是

1、药品说明书上采用的名称(b)

2、可以申请知识产权保护的名称 (a)

3、根据名称,药师可知其作

用类型(b)

4、医生处方采用的名称(a)

5、根据名称,就可以写出化学结构式。

(d) 四、多项选择题

(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(a,b,c,d)

(a)发现与发明新药 (b)合成化学药物 (c)阐明药物的化学性质

(d)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用

(e)剂型对生物利用度的影响

(2) 已发现的药物的作用靶点包括 (a,c,d,e)

(a)受体 (b)细胞核(c)酶 (d)离子通道(e)核酸

(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (a,b,e)

(a)卡托普利(b)溴新斯的明 (c)降钙素 (d)吗啡 (e)青霉素

(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(a,c,d)

(a)药物可以补充体内的必需物质的不足 (b)药物可以产生新的生理

作用

(c)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

(d)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

(e)药物没有毒副作用

(5) 下列哪些是天然药物 (b,c,e)

(a)基因工程药物(b)植物药

(c)抗生素(d)合成药物(e)生化药物

(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(a,c,e)

(a)通用名 (b)俗名 (c)化学名(中文和英文) (d)常用名 (e)商品名

(7) 下列药物是受体拮抗剂的为(b,c,d)

(a)可乐定 (b)普萘洛尔

(c)氟哌啶醇(d)雷洛昔芬 (e)吗啡

(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是????(a,d)

(a)紫杉醇(b)苯海拉明

(c)西咪替丁 (d)氮芥(e)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化

学的研究 (a,b,d,e)

(a)计算机技术 (b)pcr技术 (c)超导技术 (d)基因芯片 (e)固相合成

(a)阿替洛尔(b)可乐定

(c)沙丁胺醇(d)普萘洛尔 (e)雷尼替丁五、问答题

(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科? (2)药物的化学命

名能否把英文化学名直译过来?为什么? (3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就? (4)简述现代新药开发与研究的内容。

(5)简述药物的分类。

二章中枢神经系统药物一、单项选择题

1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 a. 绿色络合物 b. 紫色络合物 c. 白色胶状沉淀 d. 氨气 e. 红色溶液

2.异戊巴比妥不具有下列哪些性质 a. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇 c. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解

e. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀 3.盐酸吗啡加热的重排

产物主要是: a. 双吗啡 b. 可待因 c. 苯吗喃 d. 阿朴吗啡 e. n-氧化

吗啡

4.结构上不含含氮杂环的镇痛药是: a. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼c.二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 e. 盐酸普鲁卡因

5.咖啡因的结构如下图,其结构中 r1、r3、r7分别为

a. h、ch3、ch3

b. ch3、ch3、ch3

c. ch3、ch3、h

d. h、h、h

e. ch2oh、ch3、ch3

6.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂b. 单胺氧化酶抑制剂 c. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂 e.

5-羟色胺受体抑制剂 7.盐酸氯丙嗪不具备的性质是: a. 溶于水、乙醇或氯仿

b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

c. 遇硝酸后显红色

d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色

e. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应 8.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 a. n-氧化 b. 硫原子氧化 c. 苯环羟基化 d. 脱氯原子 e. 侧链去n-甲基

e. 氯氮平产生的光化毒反应 10.不属于苯并二氮卓的药物是: a. 地西泮 b. 氯氮卓 c. 唑吡坦 d. 三唑仑 e. 美沙唑仑二、配比选择题1.

a. 苯巴比妥

b. 氯丙嗪

c. 咖啡因

d. 丙咪嗪

e. 氟哌啶醇

1.n,n-二甲基-10,11-二氢-5h-二苯并[b, f ]氮杂卓-5丙胺

2.5-乙基-5苯基-2,4,6--(1h,3h,5h)嘧啶三酮 3.1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

4.2-氯-n,n-二甲基-10h -吩噻嗪-10-丙胺

5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1h-嘌呤-2,6-二酮一水合物2.

d. 作用于磷酸二酯酶

e. 作用于gaba受体 1.美沙酮 2. 氯丙嗪 3.普罗加比

4. 茶碱

5. 唑吡坦 3.

a.苯巴比妥

b.氯丙嗪

c.乙酰水杨酸

1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮

2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸

3. 2-氯-n,n-二甲基-10h-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题 1.

a. 异戊巴比妥

b. 地西泮

c. a和b 都是

d. a 和b都不是 1. 镇静催眠药 2. 具有苯并氮杂卓结构

3. 可作成钠盐

4. 易水解

5. 水解产物之—为甘氨酸 2.

a. 吗啡

b. 哌替啶

c. a和 b都是

d. a和b都不是

1. 麻醉药

2. 镇痛药

5. 肝代谢途径之一为去n-甲基 3.

a. 氟西汀

b. 氯氮平

c. a 和b都是

d. a和b都不是 1. 为三环类药物

2. 含丙胺结构

3. 临床用外消旋体

4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5. 非典型的抗精神病药物四、多项选择题

1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和

结构因素是 a. pka b. 脂溶性

c . 5位取代基的氧化性质 d. 5取代基碳的数目 e. 酰胺氮上是否含

烃基取代 2.巴比妥类药物的性质有

a.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

b.与吡啶和硫酸酮试液作用

显紫蓝色

c.具有抗过敏作用

d.作用持续时间与代谢速率有关

e.pka值大,未

解离百分率高

3.在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有

a. 羟基的酰化

b. n上的烷基化

c. 1位的脱氢

d. 羟基烷基化

e. 除

去d环

4.下列哪些药物的作用于阿片受体 a. 哌替啶 b. 美沙酮 c. 氯氮平d. 芬太尼 e. 丙咪嗪

5.中枢兴奋剂可用于

a. 解救呼吸、循环衰竭

b. 儿童遗尿症

c. 对抗抑郁症

d. 抗高血压

e. 老年性痴呆的治疗

6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 a. 氟斯必林 b. 氟伏沙明 c. 氟西汀 d. 纳洛酮 e. 舍曲林

7.氟哌啶醇的主要结构片段有 a. 对氯苯基 b. 对氟苯甲酰基 c. 对

羟基哌啶 d. 丁酰苯 e. 哌嗪

8.具三环结构的抗精神失常药有

a. 氯丙嗪

b. 匹莫齐特

c. 洛沙平

d. 丙咪嗪

e. 地昔帕明

9.镇静催眠药的结构类型有 a. 巴比妥类 b. gaba衍生物 c. 苯并氮卓类 d. 咪唑并吡啶类 e. 酰胺类

10.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 a. 尼可刹米 b. 柯柯豆碱 c. 安钠

咖 d. 二羟丙茶碱 e. 茴拉西坦五、问答题

1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为

什么?

2.试说明异戊巴比妥的化学命名。 3.巴比妥药物具有哪些共同的

化学性质?

4.为什么巴比妥c5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 5.如何用化学方法区别吗啡和可待因?

6.合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型

不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?

7.根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而

可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化

铁发生显色反应的原因? 8.试说明地西泮的化学命名。

9.试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 10.请

叙述说普罗加比(pragabide)作为前药的意义。参考答案一、单

项选择题

1) b 2) c 3) d 4) d 5) b 6) d 7) d 8) d 9) b 10) c 二、配比选择题

1) 1.d 2. a 3.e 4.b 5.c 2) 1.a 2. b 3.e 4.d 5.c 3) 1.a 2. c 3.b 三、比

较选择题

1) 1.c 2. b 3.a 4.c 5.b 2) 1.d 2. c 3.c 4.d 5.c 3) 1.b 2. a 3.a 4.a 5.b

四、多项选择题

1) abde 2) abde 3) abd 4) abd 5) abce 6) bce 7) abcd 8) acde 9) acde 10) bcd 五、问答题

1.当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。

经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,

因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同

时当引入一个大基团后,原料、一取代

产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。 2.异

戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则,应把

最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(=o)的

结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(added hydrogen)的表示方法。所谓添加氢,实际上是在原母核上

增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻

位用带括号的h表示。本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示

为2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是

酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基

的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-

2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。 3.

1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水

溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性

的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4)与铜吡啶试液

的反应,这类药物分子中含有-conhconhco-的结构,能与重金属形

成不溶性的络合物,可供鉴别。

4.未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pka值较小,酸性较强,在生理ph时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位

双取代物,则酸性大大降低,在生理ph时,未解离的药物分子比例

较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。

5.利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于

稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。

6.合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它

们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理ph条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含

有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突出

在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

7.从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚

羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚

在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂

重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

8.含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体,再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并

二氮杂卓,计有5个双键,环上还有一个饱和位置。应用额外氢(indicated hydrogen 指示氢)表示饱和位置,以避免出现歧义。

表示的方法为位置上加h,这样来

区别可能的异构体。1h-苯并二氮杂卓 2h-苯并二氮杂卓 3h-苯并二

氮杂卓地西泮

障。

第三章外周神经系统药物一、单项选择题

1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

a. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆

碱受体拮抗剂

b. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,m样作用大大增强,成为选

择性m受体激动剂

c. carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

d. bethanechol chloride的s构型异构体的活性大大高于r构型异

构体

e. 中枢m胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 a. neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与ache结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟

b. neostigmine bromide结构中n, n-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中n-甲基氨基甲酸酯稳定

c. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

d. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

e. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3.下列叙述哪个不正确

a. scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强

b. 托品酸结构中有一个手性碳原子,s构型者具有左旋光性

c. atropine水解产生托品和消旋托品酸

d. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子c1、c3和c5,具有旋光性

e. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子c1、c3、c5和c6,具有旋光性

4.下列合成m胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是 a. glycopyrronium bromide b. orphenadrine

c. propantheline bromide

d. benactyzine

e. pirenzepine

5.哪个是(1r,2s)(-)麻黄碱

a. b.

c.

d.e.

e. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7.diphenhydramine属于组胺h1受体拮抗剂的哪种结构类型 a. 乙二胺类 b. 哌嗪类 c. 丙胺类 d. 三环类 e. 氨基醚类

8.下列何者具有明显中枢镇静作用 a. chlorphenamine b. clemastine c. acrivastine d. loratadine

e. cetirizine

9.若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的x为

a. -o-

b. -nh-

c. -s-

d. -ch2-

e. -nhnh-

10.lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是 a. procaine 有芳香第一胺结构 b. procaine有酯基 c. lidocaine有酰胺结构

d. lidocaine的中间部分较procaine短

e. 酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题

1)a. 溴化n-甲基-n-(1-甲基乙基)-n-[2-(9h-呫吨-9-甲酰氧基)

乙基]-2-丙铵

b. 溴化n,n,n-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

c. (r)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

d. -(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺

顺丁烯二酸盐gn,n-二甲基-

e. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 1. adrenaline

2. chlorphenamine maleate

3. propantheline bromide

4. procaine hydrochloride

5. neostigmine bromide

2)

a.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l,2-苯二酚盐酸盐 b.(1r,2s)-2-

甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 c.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸

盐 d.(r)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 e.2-[(2,6-二氯

苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 1.盐酸麻黄碱 2.盐酸普萘洛尔

3.盐酸异丙肾上腺素 4.盐酸可乐定 5.肾上腺素 3) 4)

a. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色

b. 用发

烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初

显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失 c. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化

后析出固体

d. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺,前者具特

【篇三:本科药学-药物化学在线练习二答案】

. 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所

形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的()

(a) 盐酸多柔比星

(b) 紫杉醇

(c) 伊立替康

(d) 鬼臼毒素

参考答案:

(b)

没有详解信息!

2. 西咪替丁主要用于治疗()

(a) 十二指肠球部溃疡

(b) 过敏性皮炎

(c) 结膜炎

(d) 麻疹

参考答案:

(a)

没有详解信息!

3. 属于抗代谢药物的是()

(a) 巯嘌呤

(b) 喜树碱

(c) 奎宁

(d) 盐酸可乐定

参考答案:

(a)

没有详解信息!

4. 下列药物中哪个药物不溶于nahco3溶液中()

(a) 阿司匹林

(b) 双氯酚酸

(c) 萘普生

(d) 萘普酮

参考答案:

(d)

没有详解信息!

5. 下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用最小()

(a) 布洛芬

(b) 赛来西布

(c) 阿司匹林

(d) 双氯酚酸

参考答案:

(b)

没有详解信息!

6. 抗肿瘤药氟尿嘧啶属于()

(a) 氮芥类抗肿瘤药物

(b) 烷化剂

(c) 抗代谢抗肿瘤药物

(d) 抗生素类抗肿瘤药物

参考答案:

(c)

没有详解信息!

7. 下列哪项与扑热息痛的性质不符()

(a) 为白色结晶或粉末

(b) 易溶于水

(c) 易氧化

(d) 用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应

参考答案:

(b)

没有详解信息!

8. 关于奥美拉唑不正确的是()

(a) 是不可逆的质子泵抑制剂

(b) 分子具有旋光性

(c) 在酸性溶液中较稳定

(d) 是前体药物

参考答案:

(c)

没有详解信息!

9. 下列药物中属于cox-2酶选择性抑制剂的药物是()

(a) 赛来西布

(b) 布洛芬

(c) 吲哚美辛

(d) 保泰松

参考答案:

(a)

没有详解信息!

10. 阿霉素的主要临床用途为()

(a) 抗菌

(b) 抗病毒

(c) 抗肿瘤

(d) 抗真菌

参考答案:

(c)

没有详解信息!

11. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括()

(a) 硝基咪唑类

(b) 氮芥类

(c) 乙撑亚胺类

(d) 亚硝基脲类

(a)

没有详解信息!

12. 环磷酰胺的毒性较小的原因是()

(a) 在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物

(b) 烷化作用强,使用剂量小

(c) 在体内的代谢速度很快

(d) 在肿瘤组织中的代谢速度快

参考答案:

(d)

没有详解信息!

13. 下列药物中,第一个上市的h2-受体拮抗剂为()

(b) 咪丁硫脲

(c) 西咪替丁

(d) 甲咪硫脲

参考答案:

(c)

没有详解信息!

14. 下列哪个药物不是抗代谢药物()

(a) 盐酸阿糖胞苷

(b) 甲氨喋呤

(c) 氟尿嘧啶

(d) 卡莫司汀

参考答案:

(d)

没有详解信息!

15. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是()

(a) 西咪替丁 (b) 盐酸氯丙嗪 (c) 多潘立酮 (d) 奋乃静参考答案:

(a)

没有详解信息!

16. 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是()

(a) 中枢兴奋

(b) 抗癫痫

(c) 消炎镇痛

(d) 抗病毒

(c)

没有详解信息!

17. 设计吲哚美辛的化学结构是依于()

(a) 5-羟色胺

(b) 组胺

(c) 慢反应物质

(d) 组胺酸

参考答案:

(a)

没有详解信息!

18. 下列哪一个说法是正确的()

(a) 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

(b) 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

(c) 阿司匹林主要抑制cox-1

(d) cox-2在炎症细胞的活性很低

参考答案:

(a)

没有详解信息!

19. 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性()

基础知识药物化学讲义

第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分: 第一部分:卫生资格考试简介 第二部分:考纲的“绪论”内容 第一部分:卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷,难度既大又小。 2.卷面共100题,其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分,60 二、考试题型 基础知识只有两种题型,即A1型和B1型。 A1型题(单句型最佳选择题) B1型题(标准配伍题)(2~3题干共用备选答案) 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题(单选题) 由1个题干和5个选项组成,题干在前,选项在后。每道题只有1个正确选项,其余均为干扰选项。 在100题中,这种题型约占80题左右。 A1型题(单选题) 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题(共用备选答案单选题,标准配伍题) 由5个选项和2~3个题干组成,选项在前,题干在后。若干道题干共用一组选项,且每个题干对应一个正确选项,选项可以重复选择或不选。 在100题中,这种题型占20题左右。 B1型题(标准配伍题)(2~3个题干共用备选答案) [1~2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子

[答疑编号2356060102] 【答案】E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分,每部分前面是考点说明,后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集,按不同层次,分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲,重点突出。 考纲的要求分三个层次:熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容,这些是出题可能性最大的内容,少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是:因为作为考试辅导,讲课要忠实于和考纲对应教材内容,因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异,不要误解。 2.多讲化学,药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主,每部分只用少量习题讲解题思路,考生可以通过看网校题库及有关书籍,做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课,后做题,做题是用来检验和巩固知识点的,而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多,不可能面面俱到,复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上,争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式,所以对考纲没有要求掌握药物结构的,不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。(说明:讲课中有些不要求掌握结构式的药物,为了解释其性质,加深学员对性质的理解,也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样,只出现性质,那就是不要求掌握结构式的) 第二部分:考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 一、药物化学的定义及研究内容(掌握)考点:掌握药化研究内容

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码(008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256)

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1: 一、单项选择题 (共15题,每题2分,共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂() 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:() A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为:() 4.苯妥英属于: ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:() ,4二氮卓环,4-苯二氮卓环,3-苯二氮卓环 ,5-苯二氮卓环,3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂() A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由:() A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于:() A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式() 10.氟尿嘧啶的化学名为:() 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是:() A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定() 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物() A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:() 15.通常情况下,前药设计不用于:() A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学 交卷时间:2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是() ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种() ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分:2 知识点:天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为() ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是() ? A. α-D型, ? B. β-D型, ? C. α-L型, ? D. β-L型 得分:0

知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是() ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中,当262~295nm吸收峰的logε大于4.1时,示成分可能为() ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为() ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是() ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20(S)原人参二醇和20(S)原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH

(完整版)郑州大学药物化学测试题及答案-3

2、 答完题后,请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷,否则无法记录本试卷的成 绩。 3、 在交卷之前,不要刷新本网页,否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题(每题 1分,5道题共5分) 1、治疗1型糖尿病的药物是 A 、甲苯磺丁脲 H C 米格列醇 2、分子中含有a 、b-不饱和酮结构的利尿药是 3、胰岛素分泌模式调节剂是 4、氨苯喋啶属于哪一类利尿药 5、合成氢氯噻嗪的起始原料是 第二题、多项选择题(每题 2分,5道题共10分) 1、符合Tolbutamide 的描述是 A 、含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B 、是临床上使用的第一个口服降糖药 答题须知:1、本卷满分20分 * A 、苯酚 B 、苯胺 C 间氯苯胺 D 、邻氯苯胺 * B 、胰岛素 D 、格列苯脲 A 、氨苯蝶啶 B 、洛伐他汀 C 依他尼酸 D 、氢氯噻嗪 A 、马来酸罗格列酮 已B 、那格列奈 C 甲苯磺丁脲 D 、米格列醇 A 、磺酰胺类 B 、多羟基类 C 有机汞类 D 、含氮杂环类

Tolbutamide 的鉴定两C结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于回D 分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药 2、符合Glibenclamide 的描述是 厂 A、在体内不经代谢,以原形排泄 1 7B、含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液 冈C属第二代磺酰脲类口服降糖药 D为长效磺酰脲类口服降糖药 3、符合Metformin Hydrochloride 的描述是 厂A、其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性 B、水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10 %氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色 C是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药 ri D易发生乳酸的酸中毒 4、久用后需补充KCl的利尿药是 口A、氨苯蝶啶 B、氢氯噻嗪 C依他尼酸 a D螺内酯 5、下列与Metformin Hydrochloride 相符的叙述是 7A、肝脏代谢少,主要以原形由尿排岀 n B、可促进胰岛素分泌 込 C增加葡萄糖的无氧酵解和利用 D水溶液显氯化物的鉴别反应 第三题、判断题(每题1分,5道题共5分) 1、口服降糖药是治疗非胰岛素依赖型糖尿病的主要手段。

药物化学基础2019期末考试试卷答案A

密 班级 姓名 学 号 考试地点 密 封 线 内 不 得 答 题 2018--2019学年第二学期期末考试试卷(A 卷) 课程 药物化学基础 适用班级 17药剂A1、A2班 份数 98 本试卷共 页,满分100 分;考试时间:90 分钟;考试方式:闭卷;命题人:林文城 (1)安定是下列哪一个药物的商品 (C) (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠 (2) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 (C ) (A)右旋体 (B)左旋体 (C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用 (3) 苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 (E) (A)乙二胺类 (B)哌嗪类 (C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类 (4)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 (A ) (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮 (5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有 (E) (A)氯化亚钴 (B)碘试液 (C)碘化汞钾 (D)硝酸汞 (E)苦味酸 (6) 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是 (D ) (A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因 (D)盐酸胺碘酮 (E)硝苯地平 (7) 盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂 (B ) (A)Ⅰa (B)Ⅰb (C)Ⅰc (D)Ⅰd (E)上述答案都不对 (8)尼群地平主要被用于治疗 (B ) (A)高血脂病 (B)高血压病 (C)慢性肌力衰竭 (D)心绞痛 (E)抗心律失常 (9)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 (C ) (A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 (B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 (C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 (D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 (E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 (10)甲基多巴 ( A ) (A)是中等偏强的降压药 (B)有抑制心肌传导作用 一、单选题:(每小题1分,共20分)

华东理工大学619药学基础综合考研真题(10年--15年)

本人参加了2015考研,报考华理药学院 有机部分 一、包括中英互译和命名(4小题) TsOH、Y-丁内酯、烯烃的顺反命名… 二、写出反应式 1、第一题就是成环反应,有点难,用环戊二烯参加反应成环。记不清其他的了,这部分要多看指津三、选择题 选这部分比较简单,大致就是比较酸碱性、稳定性什么的。四、简答题(这部分有点难) 1、共振式的稳定性 2、氢核磁共振谱的德尔塔大小比较 3、分离苯酚、苯甲酸什么的(较容易)五、合成题 1、邻二硝基苯的合成,重氮化反应 2、乙炔合成环、成酮等反应 3、CN基的应用,加氢成胺,水解成酸 4、还有一题的,忘记了。好像是成环的,有羟基。六、推断题 有2小题,第一题不会做,哭了第二题是写出旋光异构体,没把握。 生化部分(没有考填空,不代表以后不考)一、中英互译(20分,共10个) 基本上把课本后面附录上的记住就行了,很有把握的!只有一个MTX不太熟 二、名词解释(30分,10个) 移码突变、蛋白聚糖(这两个我不会,其他的都能写点)、断裂基

因… 三、判断题(30分,共20个,对的1分一个,错的2分一个,很明显10正确10个错误。)比较容易的 四、选择题(40分,40个)指津多看看 五、简答题(30分,3个)课本指津都要多看 1、美尔森证明DNA半保留复制的实验 2、从糖代谢角度说明氨中毒对大脑的损伤 3、TCA循环及其意义(这个太基础了,所以不要放弃任何知识点。) 首先,我认为619选考科目要看个人兴趣和自己优势,我觉得难易因人而异,有机生化物化总体上而言难度相差不大。我选考的是有机和生化。(有的同学说老师不在意你选的什么,这样说有道理,基本上和复试无关。)

药物化学构效关系(第二版 尤启冬 主编)

抗肿瘤作用机理:1、药物在体内能形成缺电子活泼中间体(碳正离子)或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与肿瘤细胞的生物大分子(DNA,RNA,酶)中富电子基团(氨基,巯基,羟基等)发生共价结合,使其丧失活性,致肿瘤细胞死亡。2、属细胞毒类药物,在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时,对其它增生较快的细胞产生抑制。如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等。副作用大:影响造血功能和机体免疫功能,恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。 氮芥类药物脂肪氮芥:氮原子的碱性比较强,在游离状态和生理PH()时,易和β位的氯原子作用生成高度活泼的亚乙基亚胺离子,为亲电性的强烷化剂,极易与细胞成分的,亲核中心发生烷基化反应。脂肪族氮芥:烷化历程是双分子亲核取代反应(SN2), 反应速率取决于烷化剂和亲核中心的浓度。脂肪氮芥属强 烷化剂,对肿瘤细胞的杀伤能力也较大,抗肿瘤谱较广; 但选择性比较差,毒性也较大。芳香族氮芥:氮原子与苯环共轭,减弱了碱性,碳正离子中间体,单分子的亲核取代反应。 氮芥类药物及大多数烷化剂主要是通过和,DNA上鸟嘌呤或胞嘧啶碱基发生烷基化,产生DNA链内、链间交联或DNA蛋白质交联而抑制,DNA的合成,阻止细胞分裂。 【1】β-内酰胺类抗生素的化学结构特点: 1分子内有一个四元的β-内酰胺环,除了单环β-内酰胺外,该四元环通过N原子和邻近的第三碳原子与另一个五元环或六元环相稠合。 2除单环β-内酰胺外,与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。 3所有β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环羰基α-碳都有一个酰胺基侧链。 4β-内酰胺环为一个平面结构,但两稠环不共平面 β-内酰胺类药物可抑制粘肽转肽酶的活性和青霉素结合蛋白 【2】青霉素构效关系 (1)6位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱。改变其极性,使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。例如,在芳环乙酰氨基的α位上引入-NH2、-COOH、和-SO3H等亲水性基团,可以扩大抗菌谱,增强亲水性有利于对革兰阴性菌的抑制作用并能增强对青霉素结合蛋白的亲和力。 (2)在侧链引入立体位阻较大基团或在6位引入甲氧基等可保护β-内酰胺环不被β-内酰胺酶进攻,而得到耐酶抗生素。 (3)羧基是基本活性基团。可利用前药原理将羧基制成酯,以增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。 (4)青霉烷酸分子中的3个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为2S,5R,6R 具有活性;但噻唑环上的2个甲基不是保持活性的必要基团。 优点:强效的抗生素缺点:不稳定不耐酸不口服不耐酶耐药性抗菌谱窄易过敏 【3】半合成头孢菌素构效: (1)7位酰胺基取代基是抗菌谱的决定基团,对其进行结构修饰,可扩大抗菌谱并可提高抗菌活性,增加对β-内酰胺酶的稳定性。 (2)7位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。 (3)环中S原子可影响抗菌效力,将其改为碳或氧可提高抗菌活性。 (4)3位取代基既可提高抗菌活性,又能影响药物代谢动力学性质。

药物化学期末考试试题

综合四 一、名词解释并举例说明:(共4题,每题5分,) 1,药品的商品名2,非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4,新化学实体 二、简答题:(共3题,每题10分,共30分) 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响,并举例说明。 三、A型选择题(最佳选择题,15题,每题1分,共15分),每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中,不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸 E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收,无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、B型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___ ,加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为 _____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学基础-期中试卷(参考答案)-张乾.doc

睢宁县中等专业学校信息部2013—2014学年第一学期 期中测试化学试卷 适用班级13护理印数80 (份)出卷人张乾 班级_____________ 姓名______________ 得分_____________________ . 、单项选择题(2' X20=40') 1.下列药物中属于静脉全麻药的是(A ) A.羟丁酸钠B麻醉乙醚C.氟烷D.盐酸利多卡因 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件K与亚硝酸钠溶液发生重氮化反应呈猩红色,是 因为分子结构中含有(B ) A.苯环 B.芳香第一氨基 C.伯胺基 D.酯基 3.下列叙述与阿司匹林不符的是(C ) A.为解热镇痛药 B.微带醋酸味 C.易溶于水 D.遇湿、酸、碱均易水解失效 4.下列哪个药物仅具有解热镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用(D ) A.安乃近 B.布洛芬 C.阿司冈林 D.对乙酰氨基酚 5.黄嘌呤类生物碱的共有反应是(D ) A.铜毗啶反应 B.维他立反应C .硫色素反应D.紫脲酸铵反应 6.分子屮具有有机硫,经硫酸加热破坏,可生成硫化氢气体的药物是(C) A.甘露醇 B.依他尼酸 C.尼可刹米 D.氢氯噻嗪 7.盐酸雷尼替丁属于下列哪类氏受体拮抗剂(B ) A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.哌啶类 8.能使酸性高锰酸钾溶液褪色的受体桔抗剂是(A ) A.马来酸氯苯那敏 B.盐酸氯苯那敏 C.溴苯那敏 D.尼非拉敏 9.下列叙述中与苯海拉明不符合的是(A ) A.属于丙胺类抗组胺药 B.对光稳定,但有分解产物二苯中醇存在时,则易被光氧化变色 C.酸性水溶液中,其醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 D.为氨基醚类H,受体拮抗剂

昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考试

昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考试大 纲 适用专业:100701药物化学 第一部分考试形式和试卷结构 一、试卷满分及考试时间 试卷满分为300分,考试时间为180分钟. 二、答题方式 答题方式为闭卷. 三、试卷的内容结构 有机化学40% 药物化学30% 天然药物化学30% 四、试卷的题型结构 填空题 选择题 简答题(包括概念解释) 综合题(包括合成题) 第二部分考察的知识及范围 一、有机化学 1.烷烃,环烷烃:结构,命名,性质和制备 2.烯烃:结构,命名,性质和制备,烯烃的加成反应

3.有机的基本反应机理:E1,E2,E1 cb ,S N 1,S N 2 4.炔烃和共轭双烯:结构,命名,性质和制备,反应 5.立体化学:手性,旋光异构,几何异构 6.卤代烃,醇和醚:结构,命名,性质和制备,反应 7.醛和酮:结构,命名,性质和制备,羰基的亲核加成、α活泼氢的反应的机理及应用 8.羧酸及其衍生物,胺:结构,命名,性质和制备,反应 9.芳核的亲电取代:苯的一元亲电取代 10.杂环化合物,酚,醌:结构,命名,性质和制备,反应 11.碳环化合物:周环反应 二、天然药物化学 掌握天然药物中有效成分的结构特点与类型;熟悉各类有效成分的理化性质、提取分离以及鉴别方法;了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径。 (一)总论 1.天然药物化学的概念、研究范围、内容与任务。 2.学习天然药物化学的目的。 3.了解天然药物化学成分主要的生物合成途径。 4.掌握天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 5.掌握天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。 (二)糖与苷 1.掌握单糖的绝对构型、端基差向异构、环氧结构及构象。 2.掌握糖的化学性质:氧化反应,糠醛形成反应等。 3.掌握苷键的裂解:酸催化水解反应,酶解等。 4.熟悉糖、苷的主要提取、分离方法。 5.熟悉糖、苷的分类。 6.熟悉糖的核磁共振谱(糖的1HNR-谱、13C-NMR谱基本特征,苷化位移)。 7.了解糖链结构测定的一般程序及方法。 (三)苯丙素类 1.熟悉苯丙素类化合物的结构特点,了解苯丙酸类的基本结构,重要化合物。 2.掌握香豆素的结构类型、理化性质(内酯性质等)。

药物化学课后习题及答案

绪论 一、选择题 1.药物他莫昔芬作用的靶点为() A 钙离 B 雌激素受体 C 5-羟色胺受体 D β1-受体 E 胰岛受体 2.下述说法不属于商品名的特征的是() A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3.后缀词干cillin是药物()的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4.下述化学官能团优先次序第一的是() A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是() A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6.第一个被发现的抗生素是() A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就? 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物? 答案 一、选择题 1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。 2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。 4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

药物化学期末考试试卷

药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪

昆明理工大学真题-625药物化学基础综合

昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考 试大纲 第一部分考试形式和试卷结构 一、试卷满分及考试时间 试卷满分为300分,考试时间为180分钟. 二、答题方式 答题方式为闭卷. 三、试卷的内容结构 有机化学 40 % 药物化学 30 % 天然药物化学 30 % 四、试卷的题型结构 填空题 选择题 简答题(包括概念解释) 综合题(包括合成题) 第二部分考察的知识及范围 一、有机化学

1.烷烃,环烷烃:结构,命名,性质和制备 2.烯烃:结构,命名,性质和制备,烯烃的加成反应 3.有机的基本反应机理:E1,E2,E1 cb ,S N 1,S N 2 4.炔烃和共轭双烯:结构,命名,性质和制备,反应 5.立体化学:手性,旋光异构,几何异构 6.卤代烃,醇和醚:结构,命名,性质和制备,反应 7.醛和酮:结构,命名,性质和制备,羰基的亲核加成、α活泼氢的反应的机理及应用 8.羧酸及其衍生物,胺:结构,命名,性质和制备,反应 9.芳核的亲电取代:苯的一元亲电取代 10.杂环化合物,酚,醌:结构,命名,性质和制备,反应 11.碳环化合物:周环反应 二、天然药物化学 掌握天然药物中有效成分的结构特点与类型;熟悉各类有效成分的理化性质、提取分离以及鉴别方法;了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径。 (一)总论 1.天然药物化学的概念、研究范围、内容与任务。 2.学习天然药物化学的目的。 3.了解天然药物化学成分主要的生物合成途径。 4.掌握天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 5.掌握天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。 (二)糖与苷 1.掌握单糖的绝对构型、端基差向异构、环氧结构及构象。 2.掌握糖的化学性质:氧化反应,糠醛形成反应等。 3.掌握苷键的裂解:酸催化水解反应,酶解等。 4.熟悉糖、苷的主要提取、分离方法。 5.熟悉糖、苷的分类。 6.熟悉糖的核磁共振谱(糖的1HNR-谱、13C-NMR谱基本特征,苷化位移)。 7.了解糖链结构测定的一般程序及方法。

药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)

药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C . D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

最新基础知识药物化学讲义

基础知识药物化学讲 义

第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分: 第一部分:卫生资格考试简介 第二部分:考纲的“绪论”内容 第一部分:卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷,难度既大又小。 2.卷面共100题,其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分,60分即可通过。 二、考试题型 基础知识只有两种题型,即A1型和B1型。 A1型题(单句型最佳选择题) B1型题(标准配伍题)(2~3题干共用备选答案) 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题(单选题) 由1个题干和5个选项组成,题干在前,选项在后。每道题只有1个正确选项,其余均为干扰选项。 在100题中,这种题型约占80题左右。 A1型题(单选题) 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题(共用备选答案单选题,标准配伍题) 由5个选项和2~3个题干组成,选项在前,题干在后。若干道题干共用一组选项,且每个题干对应一个正确选项,选项可以重复选择或不选。 在100题中,这种题型占20题左右。 B1型题(标准配伍题)(2~3个题干共用备选答案) [1~2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子

[答疑编号2356060102] 【答案】 E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分,每部分前面是考点说明,后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集,按不同层次,分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲,重点突出。 考纲的要求分三个层次:熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容,这些是出题可能性最大的内容,少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是:因为作为考试辅导,讲课要忠实于和考纲对应教材内容,因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异,不要误解。 2.多讲化学,药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主,每部分只用少量习题讲解题思路,考生可以通过看网校题库及有关书籍,做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课,后做题,做题是用来检验和巩固知识点的,而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多,不可能面面俱到,复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上,争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式,所以对考纲没有要求掌握药物结构的,不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。(说明:讲课中有些不要求掌握结构式的药物,为了解释其性质,加深学员对性质的理解,也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样,只出现性质,那就是不要求掌握结构式的) 第二部分:考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 说明:这一部分的内容出题的可能性最小,最多1题。 一、药物化学的定义及研究内容(掌握) 考点:掌握药化研究内容

药物化学章节习题及答案(完整完美版)

第一章绪论 一、单项选择题 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 二、配比选择题 [1-6-1-10] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol 1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚 三、比较选择题 [1-11-1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1-11、药品说明书上采用的名称 1-12、可以申请知识产权保护的名称 1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称 1-14、医生处方采用的名称 1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 四、多项选择题 1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 1-17、已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸

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