搜档网
当前位置:搜档网 › 天然药物中降血糖活性成分的研究进展

天然药物中降血糖活性成分的研究进展

天然药物中降血糖活性成分的研究进展
天然药物中降血糖活性成分的研究进展

降血糖中药——11种#精选.

降血糖中药—11种 养生导读:目前大多数糖尿病患者都是通过服用西药来降低血糖,但西药的副作用较大,经常服用会对身体的机能造成影响。你知道吗?药理研究表明,某些中药也有可以降低血糖的成分,而且安全健康。所以糖尿病患者可以尝试饮用中药治疗糖尿病,下面介绍你不知道的11种降血糖中药,可以自己对症选择 合适的药物来服用哦。 1、黄芪 黄芪有补气固表,托毒排脓,利尿,生肌的功效。用于气虚乏力、久泻脱肛、自汗、水肿、子官脱垂、慢性肾炎蛋白尿、糖尿病、疮口久不愈合。黄芪有增强机体免疫功能、保肝、利尿、抗衰老、抗应激、降压和较广泛的抗菌作用。黄芪能消除实验性肾炎蛋白尿,增强心肌收缩力,调节血糖含量。另外,黄芪不仅能扩张冠状动脉,改善心肌供血,提高免疫功能,而且能够延缓细胞衰老的进程。 药理研究表明,黄芪具有加强心肌收缩力、舒张冠状血管、降低血压、保护肝细胞、降低血糖作用。 临床常用黄芪配合滋阴药(如生地、玄参、麦冬等)治疗糖尿病。 2、地骨皮 地骨皮为茄科植物枸杞的根皮。根皮含甜菜碱、枸杞酰胺、β-谷甾醇,柳杉酚、蜂蜜酸、亚油酸和桂皮酸等成分。地骨皮有清热,凉血的功效,可治虚劳潮热盗汗,肺热咳喘,吐血,衄血,血淋,消渴, 高血压,痈肿,恶疮等症。

药理研究表明,地骨皮具有明显的降血压及降低血糖作用。给家兔灌服地骨皮煎剂,先使血糖短时 间升高,然后持久降低。 3、葛根 葛根供药用,有解表退热、生津止渴、止泻的功能,并能改善高血压病人的项强、头晕、头痛、耳鸣等症状。有效成分为黄豆甙元、黄甙及葛根素等。葛根中所含异黄酮具有滋润皮肤、恢复皮肤弹性的作用,还可以减缓骨骼组织细胞的老化,有助于钙质的吸收,减少骨钙丢失,增加骨密度并阻止骨骼的中空消溶,从而远离骨质疏松。葛根中的活性成分能够预防心脑血管等疾病以及有效缓解更年期综合症,又能 延年益寿、增进健康。 葛根中提取的黄酮能增加脑及冠状血管流量,血管阻力降低,具有降血压作用。葛根素可使四氧嘧 啶性糖尿病鼠血糖明显下降,降糖作用持久。 4、苦瓜 苦瓜气味苦、无毒、性寒,入心、肝、脾、肺经,具有清热祛暑、明目解毒、降压降糖、利尿凉血、解劳清心、益气壮阳之功效。苦瓜营养丰富,含有蛋白质、脂肪、钙、磷、铁、胡萝卜素、多种矿物质和维生素。每100克苦瓜中,水分占94%,含蛋白质1克、碳水化合物3.7克,能提供71.2千焦的热量。 苦瓜的新鲜汁液,含有苦瓜甙和类似胰岛素的物质,这是一种具有抗氧化作用的物质,这种物质可以强化毛细血管,促进血液循环,预防动脉硬化,具有良好的降血糖作用,是糖尿病患者的理想食品。 5、黄连 黄连性寒,味苦,具有清热燥湿、泻火解毒之功能。一般多用于肠胃湿热所致的腹泻、痢疾、呕吐、热盛火炽、烦躁、痈肿疮毒等症。现代研究表明,黄连含有小蘖碱、黄连碱等成分,具有较强的抗菌作用。同时还有扩张血管、降血压、降血糖、利胆、解热、抗炎、强心、利尿、镇痛、镇静、降低眼内压、抗癌 等作用。 据临床报道,黄连素治疗糖尿病可使血糖明显降低,黄连水煎剂可降低正常小鼠及四氧嘧啶性糖尿病鼠的血糖。实验表明,黄连素的降糖机制并不影响胰岛素的分泌与释放,也不影响肝细胞胰岛素受体的数目和亲和力,而是通过抑制糖原异生及促进糖酵解而产生降糖作用。 6、人参

降血脂药物研究进展

降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一,因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词:降血脂;药物作用途径;药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量,血液脂质成分主要包括胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L,TG超过1.70 mmol/L,即诊断为高脂血。脂质难溶于水,必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转,因此血液中脂蛋白(LPa)含量也是血脂是否升高的重要体现,较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化,造成组织器官供血不足,由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外,高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用,即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率(GFR)变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用,加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平,降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体,在正常的消化过程中,胆汁酸分泌至肠道,大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合,阻断其重吸收,从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究

天然产物研究进展

天然产物研究进展 姓名:张真真学号:20115051247 化学化工学院化学专业 指导老师:曹新华职称:讲师 摘要:随着社会的不断发展,科技的不断进步,人们的各种观念也在随之改变。特别是对身心的健康越来越重视,对环境、食物、医药、日常用品等要求也是越来越高。所以没有危害成份的纯天然产物就越来越受广大人群的喜爱,于是关于天然产物的研究也随之兴起。 关键词:原生生物;再生生物;淀粉;油脂;生态环境 引言 天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物。随着生态系统的日益破坏,物种多样性的减少将直接影响到天然物的多样性。越来越多的国家和科研机构开始重视,并投入了大量的人力和财力开展对天然产物的研究。天然产物的研究,近代发展到了一个新的高峰。由于分离手段的进步和现代波谱仪器的普及,使天然产物的分离与结构鉴定相对变得较为容易。发现新化合物的速度大大加快。 1原生生物资源的研究 直接以原生生物力为研究对象。对原生生物中有开发价值的生物成分进行研究,然后再研究这些成分的应用,最后进行工业性试验。如黄栌化学成分的研究[1]是在研究化学成分的基础上,直接利用其叶提取工业桔酸。类似的研究如甜味素[2]、天然色素[3]、精油[4]等的开发。 1.1 天然甜味剂、色案及香精 已发现二十多种植物含有天然甜味素成分[5]。目前已开发的有甜叶菊甘、甘草甜素等。天然甜味素以其安全性而引人注意。 天然色素主要着重于红、黄、兰三种天然色素主要着重于红、黄、兰三种色素的开发,如从辣椒、仙人果、火刺、苋菜等植物中提取红色素,从姜黄中提取

糖尿病研究进展及最新治疗

糖尿病研究进展及最新治疗 社旗县万成医院内科专家副主任医师惠大贵糖尿病( diabetes mellitus 简称DM,是甜性多尿的意思)是一种常见的慢性代谢性疾病。以高血糖为主要标志,临床上出现烦渴、多尿、多饮、多食、疲乏、消瘦、尿糖等表现。糖尿病是因为胰岛素分泌量绝对或相对不足而引起的糖代谢,蛋白质代谢,脂肪代谢和水、电解质代谢的紊乱。如果得不到理想的治疗,容易并发心脑血管,肾脏,视网膜及神经系统的慢性病变和各种感染,严重时可发生酮症酸中毒等,甚至导致残废或死亡。中医称糖尿病为消渴症,认为糖尿病的发病与“肺”、“胃”、“肾”三脏关系最为密切,其主要病机为肾阴虚和肺胃燥热,病因多为情志过极,嗜酒过度,过食甘肥以及生活无节制所致。根据其“三多”症状的轻重不同,中医学将其分“三消”即多饮为上消,多食为中消,多尿为下消。 一、概述 ㈠定义:是由多种病因引起以慢性高血糖为特征的代谢紊乱。高血糖是由于胰岛素分泌或作用的缺陷,或者两者同时存在而引起。除碳水化合物外,尚有蛋白质、脂肪代谢异常。 ㈡患病率:糖尿病的发病率逐年增加,它已成为发达国家继心血管和肿瘤之后第三大非传染性疾病。目前全球有超过 1.5 亿糖尿病患者,我国现有糖尿病患者约 3 千万,居世界第二。糖尿病任何年龄均可发病,但是60岁以上的老年人平均患病率为4.05%。

二、糖尿病分型:分四大类型 1 型糖尿病( type 1 diabetes mellitus,T1DM ) 2 型糖尿病( type 2 diabetes mellitus,T2DM ) 其他特殊类型糖尿病:如青年人中的成年发病型糖尿病( maturityonset diabetes mellitus in young, MODY )、线粒体突变糖尿病等 妊娠糖尿病( gestational diabetes mellitus ,GDM ) ㈠ 1 型糖尿病( T1DM ) ⒈免疫介导糖尿病 ①由于胰岛 B 细胞发生细胞介导的自身免疫反应性损伤而引起。 ②有 HLA 某些易感基因,体液中存在有针对胰岛 B 细胞的抗体如谷氨酸脱羧酶抗体(glutamic acid decarboxylase antibody,GAD65 );酪氨酸磷酸酶样蛋白抗体( protein tyrosine phosphatase, IA-2 );胰岛细胞自身抗体(islet cell antibody,ICA );胰岛素自身抗体( insulin autoantibody,IAA ) ③可伴随其他自身免疫疾病 ④ B 细胞破坏的程度很大的不同,婴儿和青少年常破坏迅速,而成年人则缓慢即 LADA 成人隐匿性自身免疫糖尿病( latent autoimmune diabetes in adult, LADA ) : 特殊类型 1 型糖尿病, 15-70 岁发病,起病慢,非肥胖,有较长阶段不依赖胰岛素治疗。口服降糖药易继发失效, C 肽水平低,血清中有一种或几种胰岛 B 细胞自身抗体阳性,最终依赖胰岛

中药降脂研究进展

综述 中药降脂研究进展 王宇辉 周超凡 (中国中医研究院基础研究所 北京100700) 摘要 目的:介绍近年来单味中药治疗高脂血症的研究概况及中医对它的认识。方法:以查阅近几年国内文献资料为主,并进行统计、排列和汇总。结果与结论:许多中药有很好降低血脂的作用,而在药效上各有侧重,作用机理和途径也有所不同,多途径起综合疗效的中药往往是较好的降脂药。可见在治疗高脂血症方面,中药有良好的开发前景,并且中医对其病因病机及治则已形成系统的认识。 关键词 高脂血症 中药治疗 药理 高脂血症是动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素之一,如不及时防治容易导致心脑血管疾病。降脂疗法是预防和治疗这类疾病重要而有效的手段之一。经过广大医药科技人员的实验研究,已证实中药有很好的降低血脂作用,与西药相比毒副反应相对较小。现将降脂中药的药效、作用机理以及中医对高脂血症的认识概述如下: 1 降脂中药药效的研究 经过近20多年的研究,发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看,降血脂作用主要表现在降低胆固醇,有降甘油三酯作用的中药相对少一些。 1.1 降胆固醇为主的中药 这类中药有:蒲黄、泽泻、人参、刺五加叶、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。最近报道沙棘油能够降低老年高脂血症大鼠血清总胆固醇(T C)、甘油三酯(T G)、低密度脂蛋白(L DL-C)含量,以降低T C效果更为突出,同时具有升高高密度脂蛋白(L DL-C)的趋势[1]。利用荷叶生物碱制剂饲喂高脂血症小鼠,其血清T C含量有明显的降低[2]。以长梗薤白提取物为主要成分的脉净胶囊治疗高脂血症,血清T C、动脉硬化指数(A I)下降和临床症状积分治疗前后有显著差异,而T G、高密度脂蛋白(HDL-C)无显著性变化[3]。半夏水煎液给大鼠灌胃,正常动物T C略降低,对给予高脂饲料动物能预防和延缓T C增高,并能降低高脂动物血清T C含量,而对T G的作用不明显[4]。怀牛膝的乙醇提取物中分离的三萜皂甙类、甾醇类、游离糖和多糖类,单组分对家兔均无抗高胆固醇血症的效果,但糖与皂甙组分合用可降低血液中T C含量,三萜皂甙与P物质的混合物制剂牛膝亭能降低65%的高胆固醇血症患者血中T C,对82%的高 / 脂蛋白血症患者有降低 / 的作用[5]。 1.2 降甘油三酯为主的中药 这类中药有:黄连、黄芩、刺五加叶、甘草等。黄连[6]、刺五加叶皂甙[7]对高脂血症的大鼠模型具有降低血清T G的作用,黄连还有抗氧化作用,刺五加叶能提高血清HDL及亚组分HDL2的含量。黄芩对乙醇诱导的高血脂具有降低血中T G的作用,黄芩甙元能提高H DL-C水平,黄酮成分可以抑制肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺诱导的脂肪细胞的脂解作用[8]。1.3 降胆固醇、甘油三酯的中药 这类中药有:大黄、何首乌、绞股蓝、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、虫草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、熊胆、月见草等。最近仍有报道大黄醇提片有非常明显的降低高脂血症患者以及动物血清T C,T G,L DL,动脉硬化指数,载脂蛋白B (ApoB)和升高HDL、载脂蛋白AI(ApoA I)的作用[9]。近年动物实验表明绞股蓝总皂甙(I)、葛根水煎液、茶多酚、姜黄素、马齿苋、熊胆都有降低不同动物T C, T G,LDL-C含量的作用。枸杞原汁、枸杞多糖以及多糖组分纯化产物LBP-X在开放型单向质反应序贯试验中均有显著降低高脂血症家兔血清T C,T G和升高HDL的作用[10]。桑寄生水提物再经乙醇提取后,有明显的降T C,T G的作用,其石油醚提取物与大黄醇提物虽然单独使用无降脂作用,联合应用却有明显的降脂作用[11]。枸杞果液治疗不同证候的老年高脂血症患者,结果肾阴虚、肝阳上亢证的病人血清T C,T G,LDL-C浓度明显下降,而对肾阳虚、气血虚病人的降血脂作

糖尿病治疗药物的现状与研究进展

糖尿病治疗药物的现状与研究进展 1.1 胰岛素、胰岛素类似物及胰岛素受体激动剂 1.1.1 胰岛素(Insulin)胰岛素按其来源可分为动物胰岛素、半合成人胰岛素及重组人胰岛素三类。动物胰岛素大多用猪或牛的胰腺提取,而基因重组人胰岛素是由DNA基因重组技术制造的,安全性更高。 胰岛素目前为注射方式给药,其发展方向是重组人胰岛素取代动物胰岛素,非注射型精确释药人胰岛素替代注射型胰岛素。 1.1.2 胰岛素类似物(Comparison of Insulin)常用的胰岛素类似物有三种:一是赖脯胰岛素(Lispro),二是门冬胰岛素(Aspart),三是甘精胰岛素(Insulin glargine)。 1.2 胰岛素促泌剂 1.2.1 磺脲类(Sulfonylurea)此类药物主要作用于胰腺β细胞膜上的磺脲受体(SUR),从而促进β细胞释放胰岛素,在高糖时此效应被放大。 磺脲类药物有第一代和第二代之分,现已发展到第三代。第一代药物代表药物有甲苯磺丁脲(Tolbutamide,D一860)等;第二代药物有格列吡嗪(Glipizide)、格列齐特(Gliclazide)、格列喹酮(Gliquidone)等。第二代同第一代比,使用剂量较小,且不良反应发生率较低,已逐渐取代第一代。第三代药物为格列美脲(Glimepiride),其也是适用于单药治疗及与胰岛素联合使用的唯一的磺酰脲类药物。 1.2.2 非磺脲类(non-Sulfonylurea)这类药物作用机制是通过与胰腺β细胞膜上特异性受体结合,降糖作用快而短,模拟胰岛素生理性分泌,主要控制餐后高血糖。此类药物长期应用也会损害胰腺β细胞的功能。临床上应用的有瑞格列奈(repaglinide)和那格列奈(nateglinide)。有人称这类药为血糖依赖型胰岛素促泌剂[1]。 1.3 胰岛素增敏剂(Insulin,sensitizer)基于过氧化物酶体增殖激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor,PPAR)的药物。PPAR是核受体超家族成员,在控制脂肪的贮藏和分解代谢方面起着重要的作用,

植物中降血糖活性成分研究进展

植物中降血糖活性成分研究进展 2004-03-19 糖尿病是临床常见疾病,近年来患病率呈上升趋势。长期的高血糖可引起一系列的并发症,严重威胁病人的生活和生命。因此对降血糖药物的研究越来越受到重视,其中从天然药物尤其是植物药中寻找降血糖的有效成分是一非常重要的途径。近年来,已发现多种可降血成分,本文根据其化学结构分类进行综述。 1 多糖类 多糖类是目前发现的降血糖成分中数目最多的一类。目前已发现有降糖作用的不少于90种,近年来进行研究的有丹皮多糖、南瓜多糖、螺旋藻多糖等。 1.1丹皮多糖 分别以丹皮多糖粗提品和纯品给胰岛素抵抗的四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠灌胃,并以降糖灵和消渴丸作对照,发现丹皮多糖纯品PSM2b增强糖耐量和改善胰岛素抵抗的效果最好,并有一定的量效趋势,可能是丹皮多糖的主要降血糖有效成分。PSM2b对血清胰岛素水平无明显升高作用,对正常动物的降糖作用也不明显。PSM2b的降糖机理可能是通过促进外周组织对葡萄糖的利用及提高机体对胰岛素反应性来实现的。 1.2 南瓜多糖 用两种南瓜多糖A和B给四氧嘧啶糖尿病小鼠连续灌胃21天后,测定其空腹血药浓度,并以消渴丸作阳性对照。结果发现,南瓜多糖有明显降低血糖的作用,效果优于对照组,多糖B的效果更好。 1.3螺旋藻多糖(PSP) PSP是一种酸性杂多糖,具有多种作用,降血糖作用是其中之一。实验研究发现,PSP 可明显降低链脲佐菌素性糖尿病小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖,也可降低肾上腺素和葡萄糖引起的高血糖,提高体内抗氧化生化物质的指标。PSP对小鼠空腹血糖无明显的影响,表明PSP的降糖作用可能不是通过直接刺激胰腺β细胞分泌胰岛素,而是减弱链脲佐菌(STZ)和四氧嘧啶(ALX)对β细胞的伤害作用;另外还可能抑制肝糖原分解、促进组织对葡萄糖的摄取利用,抑制葡萄糖在小鼠肠道的吸收。 1.4 羊栖菜多糖(SFP) SFP也有多种作用,降血糖是其中之一。实验研究发现,SFP可明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖,提高糖耐量。SFP对正常小鼠的血糖水平无明显的影响,表明SFP的降血糖作用不是通过促进胰岛素分泌来实现。SFP对小鼠空腹血糖也无明显的影响,但可降低糖尿病小鼠血液和胰腺过氧化脂质的含量,表明SFP的降血糖作用与抗氧化损伤胰岛细

保健食品功能评价规范

保健食品功能评价规范 第一部分功能学评价程序 一、主题内容和适用范围 1、本程序规定了评价食品保健作用的统一程序。 2、本程序适用于评价保健食品的增强免疫力功能,辅助降血脂功能功能,辅助降血糖功能,抗氧化功能,辅助改善记忆功能,缓解视疲劳功能,促进排铅功能,清咽功能,辅助降血压功能,改善睡眠功能,促进泌乳功能,缓解体力疲劳功能,提高缺氧耐受力功能,对辐射危害有辅助保护功能,减肥功能,改善生长发育功能,增加骨密度功能,改善营养性贫血功能,对化学性肝损伤有辅助保护功能,祛痤疮功能,祛黄褐斑功能,改善皮肤水份功能,改善皮肤油份功能,调节肠道菌群功能,促进消化功能,通便功能,对胃粘膜有辅助保护功能。 3、本程序规定了评价食品保健作用的人体试食实验规程。 二、保健食品功能评价的基本要求 1对受试样品的要求 1.1应提供受试样品的原料组成或 /和尽可能提供受试样品的物理、化学性质(包括化学结构、纯度、稳定 性等)有关资料。 1.2受试样品必须是规格化的定型产品,即符合既定的配方、生产工艺及质量规范。 1.3提供受试样品安全性毒理学评价的资料以及卫生学检验报告,受试样品必须是已经过食品安全性毒理学评价确认为安全的食品。功能学评价的样品与毒理学评价、卫生学检验的样品必须为同一批次(安全性毒理学评价和功能学评价实验周期超过受试样品保质期的除外)。 1.4应提供功效成分或特征成分、营养成分的名称及含量。 1.5如需提供受试样品违禁药物检测报告时,应提交与功能学实验同一批次样品的违禁药物检测报告。 2对实验动物的要求 2.1根据各项实验的具体要求,合理选择实验动物。常用大鼠和小鼠,品系不限,推荐使用近交系动物。 2.2动物的性别、年龄依实验需要进行选择。实验动物的数量要求为小鼠每组10-15 只(单一性别),大 鼠每组 8-12只(单一性别)。 2.3动物应符合国家对实验动物的有关规定。 3对给受试样品剂量及时间的要求 3.1各种动物实验至少应设 3 个剂量组,另设空白对照组,必要时可设阳性对照组。剂量选择应合理,尽可能找出最低有效剂量。在 3 个剂量组中,其中一个剂量应相当于人体推荐摄入量(折算为每公斤体重的剂量)的5倍(大鼠)或 10倍(小鼠),且最高剂量不得超过人体推荐摄入量的30倍(特殊情况除外),受试样品的功能实验剂量必须在毒理学评价确定的安全剂量范围之内。 3.2给受试样品的时间应根据具体实验而定,一般为 30 天。当给予受试样品的时间已达 30 天而实验结果仍为阴性时,则可终止实验。 4对受试样品处理的要求 4.1受试样品推荐量较大,超过实验动物的灌胃量、加入饮水或掺入饲料的承受量等情况时,可适当减少受试样品中的非功效成分的含量。 4.2对于含乙醇的受试样品,原则上应使用其定型的产品进行功能实验,其三个剂量组的乙醇含量与定型产品相同。如受试样品的推荐量较大,超过动物最大灌胃量时,允许将其进行浓缩,但

天然药物化学研究与新药开发-胡国强

天然药物化学研究与新药开发 姓名:曹宁专业:药理学学号:104753141002 摘要: 自从有人类历史以来, 天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产 物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物, 具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物, 如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20 世纪80~ 90 年代, 由于受高通量筛选和组合化学的影响, 天然药物的研究一度进入低谷。近10 年来天然药物化学在新药研发 中的作用又重新受到科学家的重视, 天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结, 并对其前景进行了展望。 关键词: 天然药物化学; 新药研发; 回顾与展望 21 世纪是世界制药工业充满生机和剧烈竞争的世纪, 我国制药产业由于研发 能力严重滞后等原因, 许多制药公司面临生死存亡的关键选择。制药产业是国际公认的国际化朝阳产业, 药品是国际贸易交换量最大的15 类产品之一, 也是国际贸 易中增长最快的5 类产品之一。药物作为保障人类生命与健康的特殊商品, 也决定了药物研发过程的复杂性和艰巨性, 因此药物制造业成为高投入、高风险、高科技、长周期, 但是高利润的产业。由于世界各国法律赋予新药的特殊地位使其在一定时期内具有垄断性质, 同时新药开发并成功上市往往为药厂带来极其巨大的利润, 所以开发新药是世界各大药企争取市场份额、扩大利润的重要途径, 寻找新的先导化合物开发新药被各大制药企业视为生命线。目前合成药物开发难度越来越大, 表现在开发费用激增、周期延长、成功率大幅下降、造成的环境污染越来越严重等, 所以科学家又重新将新药开发的目光关注到天然产物上, 尤其是天然抗癌药物紫杉醇( tax ol) 的发现更使科学家对从天然产物中发现新药充满了信心。地球上存在的25~ 35 万种高等植物一直是药物的主要来源, 至今世界上仍有约75% 的人口主要 依靠这些高等植物作为最基本医疗保健来源, 植物提取物是国际天然医药保健品市场上一种新的产品形态[ 1]。自然界的生物在其漫长的进化过程中合成了许许多多结

骆驼乳中的降糖生理活性成分

骆驼乳中的降糖生理活性成分 对骆驼乳成分的分析表明,骆驼乳中含有一定量的降糖功效因子,能够对糖尿病的血糖水平以及血清中的其它成分起到调节作用,如胰岛素、类胰岛素蛋白、乳铁蛋白、维生素C、免疫球蛋白等。1.胰岛素 骆驼常乳中的胰岛素含量较高,1L中含45~1281U,而等量牛乳的胰岛素含量仅为16IU。不同哺乳动物乳中胰岛素含量如图3-1所示。 哺乳动物 不同哺乳动物乳中胰岛素含量 ①-人初乳②-骆驼初乳③-骆驼常乳④-牛初乳⑤-牛常乳⑥-贮存乳 ⑦-山羊初乳⑧-绵羊初乳⑨-绵羊常乳⑩-骆驼乳冰淇淋 胰岛素是维持生物体稳定和自身血糖水平的最重要的激素,当胰岛素绝对或相对缺乏时,机体的组织、器官和细胞就无法有效地利用葡萄糖,从而造成血液中葡萄糖的积聚,引起血糖升高。通过口服胰岛素赤进行糖尿病治疗的动物和人体试验均已表明了口服胰岛素来进行糖尿病治疗的动物和人体试验均已表明了口服胰岛素的有效性,但是其重要缺陷是在胃部的酸性环境下形成凝乳,因此中和了它的作用。口服胰岛素的潜在好处包括不提高外周胰岛素的同时控制血浆葡萄糖水平,并恢复内源胰岛素生理途径。通过口服胰岛素的治疗可降低胰岛素血症,对于预防胰岛素拮抗引起的高血糖,以及降低高血糖并发症等方面有较好的效果(Qskarsson et al,2000:Wan et al,2000)。由于受到人体胃肠道消化液的影响,牛乳往往被胃酸凝固,在胃中停留一段时间,造成其中的胰岛素被蛋白酶等分解而失去生物活性。骆驼乳由于理化性质特殊,不与胃酸反应,并且在酶的作用不很难形成凝乳(Wangol,1993),使其能与胰岛素一起快速通过胃而到达肠道,即使一部分胰岛素被破坏,也有足够的量被吸收。 2.类胰岛素素蛋白/类胰岛素生长因子 Beg等(1986)发现骆驼乳中含有一种富含半胱氨酸的蛋白质,其氨基酸序列与胰岛素 蛋白家族极其相似,并推断这种类胰岛素蛋白 与胰岛素一样,共同构成骆驼乳的降糖活性。 另外,牛乳胰岛素生长因子-1的降糖活性已得 到许多研究者的证实,而所牛乳相比,骆驼乳中含有更丰富的活性生长因子,包括类胰岛素生长因子,因此类胰岛素生长因子家族也被认为是骆驼乳发挥降糖功效的重要辅助因子之一。 3.乳铁蛋白 骆驼乳中乳铁蛋白含量很高,Elagamy (2000)研究发现,骆驼乳中乳铁蛋白的含量为170mg/L,明显高于牛乳(77mg/l).Kappeler(1999)报道骆驼乳中乳铁蛋白含量为220mg/L,比牛乳中含量(140mg/L)高1.6倍。Konuspayeva(2007)研究认为,骆驼乳中乳铁蛋白随地区、季节、品种等因素不同而发生较大变化。不同研究人员测得的骆驼乳中乳铁蛋白的含量见表 骆驼乳中乳铁蛋白含量 资料来源平均值/(mg/L)测定方法Kappeler(1999) 220 HPLC Elagamy(2000) 170 单向免疫散法(SRID) EI-Hatmi(2006) 140 SPID Konuspayeva(2007) 209 SPID 乳铁蛋白作为牛乳和母乳的天然成分存在人体内所有分泌液中,如唾液、眼泪、支气管和鼻腔分泌物、肝脏、胆汁和胰腺分泌物等。对于乳铁蛋白的功能还不是完全清楚,但已知的是它能够增强机体直接和间接的免疫应答,提高免疫力,它也是人体免疫应答的基本因子,具有抗病毒和抗细菌的性能,能够有效调节糖尿病患者免疫功能。 4.维生素C 骆驼乳中维生素C的含量较高,为 0.0029%~0.0098%(质量分数),约为牛乳的3 倍,人乳的1.5倍。维生素C具有抗氧化、提高免疫力等作用,对患糖尿病大鼠的血脂、血糖、免疫功能、肾脏功能以及视网膜功能增色具有显著的影响,并能增加胰岛素受体的敏感性。 5.免疫球蛋白 骆驼乳中的免疫球蛋白含量变化较大,分娩后7d内的乳汁中1gG含量由平均132mg/mL (Konuspayeva等,2007)。虽然骆驼乳中的免

他汀类药物的研究进展

他汀类药物的研究进展 [摘要]现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定,耐受性好,虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应,但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。 [关键词]他汀类药物;药物新剂型;作用靶点;临床评价;药代动力学;药理作用;发展前景;药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展,其除具调脂作用强、耐受性好等优点外,在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用,即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较,现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前,已上市或正处于开发中的他汀类药物包括:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等,临床上,因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解,导致患者死亡的严重不良反应频频发生,故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发,是一种很有前途的药物,目前Ⅲ期临床试验已结束,正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0.1、0.3、lmg/kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀,0.5mg/(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7%~20%和10%~39%,对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明,虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC,但是匹代他汀药效最佳,是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物,普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品,氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构,只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物,必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在,水溶性大,主要作用于肝脏,抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍~1 200倍,因此,无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近,在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同,是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物,无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样,均含有氟苯环和氮杂环,是全人工合成的第2个他汀类药物,二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比,水溶性增大,脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体,以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外,罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3]。 3. 药代动力学 口服他汀类药物,阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收,辛伐他汀吸收比较完全(80%-85%),普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收(34%和31%)。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外,对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强,其血浆蛋白结合率较低,为45%,其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因,而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的,他汀类药物的主要作用部位是肝脏,其肝脏

天然药物化学探究进展

天然药物化学的研究进展 摘要:结合当今世界医药研究的新方向,我们不难看出在今后相当长的时间里,世界医药研究的新方向应该是生物制药。这并不是空穴来风。有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展,是因为:生命科学,如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展,为发现新药提供理论依据和技术支撑。随着科学技术的日益发展,人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化,层分离技术和各种光谱分析法,对天然药物成分复杂,含量少。不容易分离的得到很大的解决。则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。 关键词:天然药物;研究;方法。

The research progress of natural medicine chemistry Abstract:With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major https://www.sodocs.net/doc/7c13658441.html,yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.

降血糖药物

降血糖 摘要本文总结了90年代以来国内外学者在天然降血糖药物的化学、药理和临床应用等方面的研究成果,并根据不同化学结构,分皂甙、萜、多肽与氨基酸、多糖、黄酮、不饱和脂肪酸、生物碱、硫键化物和苯丙素酚等九大类加以阐述。 近年来,随着化学分析方法和药理实验技术的长足发展,有关天然药物降血糖作用的研究不断深入,从中发现了多种疗效确实而显著的活性成分,有的还就构效关系进行了探讨,进一步阐明有效成分的化学结构与降血糖活性之间的相关性,从而促进了传统中草药质量标准化的研究,为许多古方、验方、单味药和成药的临床应用提供理论依据。同时,也为开发治疗糖尿病的新药探明了方向。下面就90年代以来国内外学者对天然药降血糖活性成分的研究概况,按化学结构分成9大类,综述如下。 1 皂甙类 1.1 三萜皂甙葫芦科植物苦瓜Morodica Charantia L.水提取物对实验性四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖作用,该药的适应原性表现在延迟糖尿病继发的白内障的出现或在低血糖出现之前即能缓解神经系统的其它普通症状。苦瓜皂甙是降糖的主要有效成分。药效学实验选取日本大耳兔为实验动物,以2.5 ml*kg-1苦瓜皂甙提取液灌胃给药,对照组药物优降糖的使用剂量为0.15 mg*kg-1。结果表明,苦瓜皂甙降血糖作用较优降糖缓慢而持久,这可能是因为苦瓜皂甙不仅有直接的类胰岛素作用,还有刺激胰岛素释放的功能。临床应用苦瓜皂甙制剂进行验证,治疗2型糖尿病人46例,总有效率达78.3%,连续用药3个月,患者血糖得到控制,无毒副作用。 从吉林浑江野生刺五加科植物刺五加Acanthopanax Senticosus(Rupret Maxim)Harms.的根叶中提取出含16种成分的总皂甙,给昆明种小鼠每天分别ip 100,200 mg*kg-1 1次,多次用药后,对葡萄糖、四氧嘧啶和肾上腺素等所致的高血糖均有明显抑制作用,对正常模型组小鼠的血糖亦有一定的降低作用。这证实了刺五加皂甙具有改善损伤的胰岛β细胞功能,同时抑制糖原分解。 国内学者运用功能和形态学相结合的实验方法,首次观察到大豆皂甙和人参茎叶皂甙能使实验性糖尿病大鼠(Wistar)的血糖明显下降(P<0.01),血清胰岛素水平明显提高。说明大豆皂甙和人参茎叶皂甙能有效预防糖尿病及其动脉粥样硬化的发生和发展。 三七皂甙是三七P.notoginseng总皂甙的主要化学成分,具有比总皂甙更强的降低葡萄糖性高血糖小鼠血糖的作用,而三七对糖代谢起双向调节作用,小剂量能对抗高血糖,大剂量能提高空腹血糖值。由此可见,三七中可能存在与三七皂甙作用相反的以升高血糖为主的化学成分。 根据葫芦科多年生藤本植物绞股蓝Gynostemma Pentaphyllum Thunb Makino中含有4种绞股蓝皂甙成分与人参皂甙(-Rb1,-Rb3,-Rd,-F2)完全相同这一实验结果,设计了由绞股蓝提取物为主要组分的制剂——利多尔,以SD大鼠和家兔为对象,灌胃给药10 d后,利多尔与西药降糖灵、D860一样显示了明确的降血糖作用,从中尚可看出量效关系。对模型兔血脂和脂质过氧化物水平的观察表明:利多尔优于D860(P<0.01或P<0.05)。此外,绞股蓝皂甙提取物还能明显改善老年大鼠糖耐量低下,对老年大鼠空腹低血糖又有一定预防作用。

降糖类药物的最新研究进展及临床应用

降糖类药物的最新研究进展及临床应用 发表时间:2019-07-01T11:45:18.067Z 来源:《医师在线》2019年4月7期作者:于爱莲于新永[导读] 随着时代发展和社会的进步,我国临床糖尿病发病率呈现逐年升高状态,应对这一问题,积极分析现有将糖类药物研究进展及临床应用效果情况十分关键于爱莲于新永(淄博市临淄区金岭卫生院;淄博市临淄区皇城中心卫生院;山东淄博255000)摘要:随着时代发展和社会的进步,我国临床糖尿病发病率呈现逐年升高状态,应对这一问题,积极分析现有将糖类药物研究进展及临床应用效果情况十分关键,有助于进一步为患者临床治疗方案提供参考意见和建议,提升临床治疗效果。就目前综合情况来看,临床降糖类药物存在着不同分类,临床用药适用症、治疗效果也具备着一定程度差异,不同患者可能对药物存在着一定不良反应,也需要充分考 虑到其中。本文就降糖类药物的研究进展及临床应用进行分析。关键词:降糖类药物;研究进展;临床应用;药物效果;适用症;不良反应引言: 糖尿病是临床内分泌科常见一类疾病,同时也是对人身体健康危害较大一类疾病,往往临床以糖代谢紊乱、脂代谢紊乱为主要表现,以高血糖为主要特征的代谢性疾病。临床高血糖发生原因与患者胰岛素分泌减少呈正比例关系,针对这一特点,对非胰岛素依赖型糖尿病患者采取口服降糖药物治疗十分关键,有助于进一步控制患者现有血糖情况,减轻胰岛工作负担,弥补胰岛素分泌不足情况,进而改善患者长期高血糖。 一、磺酰脲类降糖药物及临床应用磺酰脲类降糖药是临床常见、常用且应用时间较长的一类药物,适用于非胰岛素依赖型糖尿病患者,主要药理作用为通过与胰岛表面特异性受体结合,从而抑制ATP敏感的钾通道,进而刺激和促进胰岛素分泌,满足患者三餐及日常胰岛素供应需求[1]。值得一提的是,大部分口服降糖药主要针对于非胰岛素依赖型患者,而针对磺酰脲类药物来说,其自身仅用于非胰岛素依赖型糖尿病患者。目前临床使用最广泛的是第二代和第三代磺酰脲类药物,主要包括格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲等。第二代与第三代药物自身不良反应较少,药效相对长期、稳定,往往只需要口服一次则可达到预期血糖控制效果。而在药物研究及临床实际应用中可以显著发现,原有第二代药物格列齐特传统制剂为片剂、胶囊,临床应用过程中需要每日两次进行口服,对于大多数罹患二型糖尿病患者来说,老年患者往往很容易出现漏服的情况,从而血药浓度产生波动,血糖控制情况产生了一定影响。而在不断优化中,采取单硬脂酸甘油酯辅料所制成的缓释片则可以延长药物释放时间,有效控制血糖和维持血药浓度同时,避免了患者可能出现漏服产生血药浓度和血糖波动影响。减少给药次数也增加了药物服用后血药稳定性,令血糖控制更加稳定同时,也可以有效模拟生理胰岛素分泌,促进患者生理功能维持。而格列吡嗪等药物则主要应用于单纯饮食运动控制治疗效果不佳患者,该类药物传统制剂需要每日三餐进行口服,在不断研究中发现,利用水用型高分子材料为载体,则可以缓慢释放药效,起到一个二十四小时均匀释放效果,提高患者用药依从性,减少用药次数,维持血药浓度平衡,避免血药浓度出现高峰等方面情况。目前也有诸多国外研究将本药物制剂制作成缓释片,对释放进行了体外研究,经过研究可以发现,该类方法也可以接近恒定速度进行释放,总体释放百分之八十的时间大概在十四个小时作用,可以有效起到一个缓释作用,减少服药次数同时,也有助于整体用药效果和血糖稳定性提高。 二、双胍类降糖药物及临床应用双胍类药物是十分常用一类药物,可以有效抑制肝脏糖原合成,进一步减少葡萄糖来源,增加对葡萄糖摄取和再利用,增强骨骼肌和周围组织对于血葡萄糖摄取转运,增强周围组织敏感性,抑制胰腺高血糖素释放,同时也是临床肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病首选治疗药物[2]。该类药物临床应用十分广泛,是为数不多适用于一型糖尿病患者的一类药物,但需要配合胰岛素治疗,仅适用于胰岛素抵抗、单纯胰岛素控制效果不佳患者。该类药物除了在临床应用中针对肥胖患者可以减轻体重之外,还具备着一定程度的心肌保护作用,有助于减少心血管意外事件发生概率,对患者来说应用十分广泛,应用效果较佳。除了临床常见普通药物制剂形式之外,近年来有对该类药物缓释片、胃漂浮片、肠溶片有着一定研究。虽然缓释片在临床治疗效果方面与普通制剂没有差异,但是前者可以延长在胃内停留时间,药物可以进行持续、恒定吸收,单剂量给药生物利用度与同计量多次给药普通制剂效果相似,生物利用度相近,这证明了缓释片血药浓度更加稳定,整体效果更好,有助于患者稳定控制血糖,减少服药次数,服药依从性可以得到一定程度提高。除了缓释片之外,将二甲双胍和吡格列酮制成胃漂浮双片,可以改善药物释放效果,将释放效果进行进一步优化,提升药物生物利用度和口服药效果。除此之外对于二甲双胍微丸方面也有一定研究,其自身安全系数较高,不容易受胃液强酸变化影响。 三、α-葡萄糖苷酶抑制剂临床应用α-葡萄糖苷酶抑制剂是临床常用一类降糖药,作用于小肠细胞上皮,延缓肠道内碳水化合物吸收,竞争性减少葡萄糖吸收,使淀粉分解速度减慢,延缓葡萄糖吸收,降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂、双胍类药物是临床相对常用不会对胰岛产生刺激的药物,也是仅有两类不作用于胰岛代谢的药物,虽然临床安全性得到了提高,但相比吡格列酮等药物单一用药效果有所欠缺[3]。虽然该类药物不会刺激胰岛细胞,但是仍然可以有效降低餐后胰岛素水平,这说明该类药物可以增加胰岛素周围组织敏感性,目前常用药物有阿卡波糖和伏格列波糖。阿卡波糖临床大多数都需要每日三餐随餐服用,有缓释片可以使该类药物在十二小时内缓慢释放,可以每日口服两次达到药物治疗效果。而后者相对较为不便,片剂体积较大,一次性服用较多,需要用水冲服,往往相对较为困难。目前有口腔崩解片,可以分散成均匀混悬液,服用相对较为方便,效果较佳。 四、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂临床应用对于单纯口服双胍类药物效果不佳,或存在严重胰岛素抵抗患者可以利用噻唑烷二酮类药物进行治疗,可以直接针对胰岛素抵抗而增加敏感性,刺激胰岛素对于葡萄糖利用,抑制肝糖输出同时也可以改善脂代谢紊乱,降低血脂和胆固醇[4]。由此可见,该类药物临床应用效果较佳,目前罗格列酮临床应用较多,不会增加患者心脏血管负担,同时肠溶片具备着较好作用时间延长、血药浓度平稳等方面特点,有助于患者平稳控制血糖。而部分临床研究可以发现,罗格列酮肠溶片体外释放具备着质量可控、缓释效果较佳作用,可以长期平稳控制,临床应用较为广泛。 五、结束语

降血糖天然物质

降血糖天然饮品及其分子结构 姓名:石杰学号:2013021665 摘要糖尿病是一种多病因的代谢性疾病,以慢性高血糖症为主要特征,并伴随胰岛素分泌缺陷引起的糖、脂肪及蛋白质代谢紊乱。本文介绍了几种降血糖的天然饮品,及其分子结构,并分析了其降血糖的机理。 关键字降血糖桑叶南瓜麦冬茶花分子结构 近年来,我国糖尿病患病率在逐渐上升,造成了巨大的社会负担,已成为越来越严重的公共卫生问题。当前糖尿病防治的重点除了提高诊疗水平外,更需要加强预防,通过人群健康教育、饮食控制及化学药物预防等多项措施达到降低糖尿病发病率的目的。糖尿病患者由于长期持续高血糖可导致多种急慢性并发症。糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病、糖尿病神经病变及大血管病变等慢性并发症可严重影响患者的生存质量。将血糖水平尽量控制在接近正常水平可预防这些并发症的发生及延缓其发展。β型糖尿病(T2DM)是一种常见的具有遗传倾向的全身性代谢疾病。其特点是病因复杂、病程长、难根治。 在天然药物的开发中,近十多年的研究己发现了不少有降血糖作用的天然药物,主要活性成分根据化学结构不同有皂苷类、萜类、多肽与氨基酸类、多糖类、不饱和脂肪酸类、生物碱和黄酮类等,在探讨其活性机理方面也取得了较大进展。 下面介绍几种天然物质中降血糖的活性成分。 1 桑叶 桑叶中降血糖成分主要是生物碱类、多糖类、黄酮类。桑叶中含有其它动、植物所没有的特殊生物碱,即DNJ(1-脱氧野尻霉素)。其主要作用是抑制蔗糖酶,麦芽糖酶、α-葡萄糖苷糖、α-淀粉酶的分解,从而达到预防糖尿病的作用[1]。 通过研究发现,桑叶中DNJ含量为0.11%,桑根中DNJ含量为0.14%。在目前发现的含DNJ的植物中,桑叶DNJ的含量最高。DNJ是一种非常重要的生物碱,其化学名称是3,4,5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶,其是一种天然糖的结构类似物。DNJ的化学分子式为C6H13NO4,分子量为163。因其在可见-紫外光波段内无吸收峰,不能采用常规的分光光度法检测。给其定性分析,以及定量带来一定困难[2]。 桑叶总多糖(TPM)促进胰岛素β细胞分泌胰岛素,促进细胞对糖的利用、肝糖原合成、改善糖代谢,加强糖尿病人病变胰岛细胞与结构的恢复功能,增加糖尿病人对外周组织的胰岛素受体并提高受体敏感性的功能[1]。多糖是一类由醛糖或酮糖通过糖苷键连接而成的天然高分子多聚物。由于多糖结构的微观不均一,或结构键中有缺陷,或是分子量分散,使多糖的一级结构分析难以得出完全正确的结构式。一般多糖结构描述包括多糖分子量、单糖组成、单糖连接点、单糖和糖苷键构型、重复单元等[4]。 桑叶脱皮固酮也能促进葡萄糖转化为糖元,最终达到降血糖的效果。不影响健康人的血

相关主题