常用的六类结直肠癌化疗药物

常用的六类结直肠癌化疗药物详解

全网发布：2012-09-17 12:44:23 发表者：邓艳红 (访问人次：6163)

2008年全球约有结直肠癌新发病例120万，约占所有新发癌症的10%，其相关死亡人数超过60万[1]。结直肠癌在北美、西欧、澳大利亚等经济发达的国家和地区十分常见，粗发病率达40/10万-66/10万，占所有新发病例的三分之二以上。在经济迅速崛起的发展中国家如中国，结直肠癌发病率亦呈逐年迅速上升的趋势。

虽然结直肠癌对人们的健康和社会产生的负担依然沉重，但是近二十年在其治疗领域取得了较大进展，5年生存率由过去的50%提高到了63%，患者的生活质量也得到了显著改善。上述成绩很大程度归因于结直肠癌药物治疗方面取得的突破性进展以及合理的规范化用药。

20世纪50年代以来，氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）一直作为结直肠癌治疗的基本化疗药物广泛应用于临床。90年代中后期，新的高效化疗药物如奥沙利铂、伊立替康、卡培他滨以及分子靶向药物西妥昔单抗和贝伐珠单抗的相继研发上市，使得结直肠癌在药物治疗方面取得了长足进步。本文将对上述六种用于结直肠癌治疗的药物即氟尿嘧啶、卡培他滨、奥沙利铂、伊立替康、西妥昔单抗和贝伐珠单抗的作用机制、治疗方案、剂量用法及相关临床研究等方面进行概述和总结，为结直肠癌的规范化用药提供指导和参考。

1.1 5-FU

5-FU是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物，进入细胞后转化为单磷酸脱氧氟尿嘧啶（FdUMP），后者可抑制胸苷酸合成酶（TS）的活性，进而阻止脱氧尿苷酸（dUMP）转变为脱氧胸苷酸（dTMP）干扰脱氧核糖核酸（deoxyribonucleic acid，DNA）的合成，起到抑制肿瘤细胞生长的作用。

Buyse等对25项随机对照研究将近1000例结直肠癌患者进行回顾性分析，发现含5-FU的辅助化疗比单纯手术治疗略有生存优势[2]。INT0035随机对照研究入组了1200例II期或III期的患者，随机分为单纯手术组、左旋咪唑（LEV）组和5-FU/LEV组。结果显示：5-FU/LEV较单纯手术可减少40%的复发风险（P﹤0.0001）和33%的死亡风险

（P =0.0007）[3]。因此，5-FU/LEV一度曾作为标准的辅助化疗方案。NSABP C-04研究对接受5-FU联合亚叶酸钙（LV）和5-FU/LEV辅助化疗1年的患者进行分析发现，5-FU/LV组的5年DFS优于5-FU/LEV组（65% vs 60%,P =0.04）[4]。基于此研究结果，5-FU/LV方案取代5-FU/LEV作为标准的辅助化疗方案。此外，INT0089研究显示：5-FU联合高剂量LV

相比低剂量LV，9-12个月相比6-8个月的辅助化疗均未显示出优势[5]。美国国家综合癌症网络（National Comprehensive Cancer Network，NCCN）临床实践指南推荐6个月的5-FU/LV 为低危II期的的标准辅助化疗方案。

5-FU用于晚期结直肠癌的治疗已经超过40余年。其单药方案疗效有限，有效率仅为10%-15%。一项纳入18项临床试验3300例患者的荟萃分析显示，5-FU联合LV的有效率可从11%提高至21%（P﹤0.0001）[6]。此外，多项研究探讨了5-FU不同给药方法和剂量对疗效和毒性的影响。相关荟萃分析显示5-FU静脉滴注有效率显著高于静脉推注（22% vs 14%，P﹤0.0002），消化道毒副反应发生率也更低[7-8]。因此，NCCN推荐5-FU联合LV静脉持续滴注作为5-FU的标准给药方法。表1列举了一些常用的5-FU给药剂量和方法。

1.2 卡培他滨

卡培他滨是口服的氟尿嘧啶类药物，可被肿瘤组织中较高表达的胸苷磷酸化酶（TP）转变为5-FU。利用肿瘤组织中TP的活性比正常组织高的特性，达到选择性肿瘤内激活的目的，从而最大限度发挥肿瘤杀伤作用以及降低对正常人体细胞的损害。同时2次/日的给药模式可模拟持续灌注的5-FU，以在药物作用部位提供稳态的血药浓度。

X-ACT研究纳入了1987例术后的III期患者，随机分为卡培他滨组和5-FU/LV 组，结果显示，卡培他滨组的无疾病生存期（Disease-free survival，DFS）至少与5-FU/LV 组相当，且毒副反应更低（P﹤0.001）[12]。因此，卡培他滨单药方案也可作为术后辅助治疗的标准方案之一。NCCN推荐卡培他滨1250mg/m2,每日2次口服，第1-14天，每2周重复，共24周作为术后辅助治疗方案。

Van Cutsem等综合分析了两项比较卡培他滨单药与5-FU/LV静脉推注方案用于晚期结直肠癌的III期临床研究，发现卡培他滨单药具有更高的有效率（25.7% vs 16.7%，P﹤0.0002），在疾病进展时间和总生存时间方面，两组差异无统计学意义[13]。卡培他滨单药用于晚期或转移性结直肠癌剂量为2000-2500mg/m2/日,分2次口服，第1-14天，随后休息7天，每3周重复。

1.3 奥沙利铂

奥沙利铂为新型第3代铂类化疗药物，与其他铂类药物相同，均以DNA为作用部位，铂原子与DNA链形成链内和链间交联，阻断DNA复制和转录。奥沙利铂和DNA结合较快，对RNA亦有一定作用。体内和体外试验均表明其与顺铂、卡铂等无交叉耐药，此外其轻微，因此更易与其他抗肿瘤药物联合使用。

欧洲的国际多中心MOSAIC研究第一次证明了奥沙利铂联合5-FU化疗即FOLFOX方案6个月辅助化疗优于5-FU/LV方案。该研究共入组2246例II期或III期患者。结果显示FOLFOX组的III期患者其5年DFS绝对值提高了7.5%（P =0.005）[14]。NSABP-C07研究进一步肯定了奥沙利铂在辅助治疗中的作用。2047例II期、III期患者术后随机接受FOLX或5-FU/LV方案辅助化疗，两组4年DFS分别为73.2%和67.0%（P﹤0.004）[15]。目前

NCCN推荐奥沙利铂联合5-FU/LV 的FOLFOX或FLOX方案用于除IIA期（无高危因素）以外的根治术后的II或III期结直肠癌的辅助治疗。

N9741随机III期研究比较了FOLFOX4、伊立替康联合静脉推注5-FU/LV（IFL）方案及奥沙利铂联合伊立替康（IROX）方案一线治疗晚期转移性结直肠癌。FOLFOX方案在有效率、PFS和总生存时间（overall survival，OS）方面均优于后两种方案[16]。NCCN推荐FOLFOX可作为晚期或转移性结直肠癌一线标准化疗方案。目前广泛使用的mFOLFOX6方案，奥沙利铂采用85mg/m2第一天静脉滴注2小时，每2周重复的给药方法。NO16966A III期研究对2034例转移性结直肠癌患者中比较了奥沙利铂联合卡培他滨的CapeOX方案和FOLFOX 方案的疗效，结果发现两组患者的中位PFS相似（8.0个月 vs 8.5个月），表明在晚期结直肠癌的一线治疗中，CapeOX方案不劣于FOLFOX方案[17]。

1.4 伊立替康

伊立替康是一种天然喜树碱的半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶发挥细胞毒作用。其能选择地作用于拓扑异构酶Ⅰ，对DNA空间构型、复制、重组、转录及有丝分裂等过程具有十分重要的干预功能，使DNA单链及双链断裂，从而诱导癌细胞凋亡。

CALGB 89803研究比较了伊立替康联合静脉推注5-FU/LV（IFL）方案和单用

5-FU/LV治疗III期的疗效。结果显示IFL组的OS（P =0.74）或DFS（P =0.84）均没有提高，并且IFL组发生中性粒细胞减少，性中性粒细胞减少和死亡的风险更大[18]。此外PETACC-3研究和FFCD9802研究发现伊立替康联合静脉滴注的5-FU/LV（FOLFIRI）方案用于辅助化疗并不优于5-FU/LV方案[19-20]。因此，含伊立替康的方案不适用于结直肠癌的辅助化疗。

FOLFIRI方案一线治疗晚期结直肠癌疗效与FOLFOX相对的证据来自GERCOR交叉研究。在这项研究中，患者开始治疗时用FOLFIRI或FOLFOX方案，当病情进展时换用另一方案。结果显示这两种方案作为一线治疗时其缓解率（56% vs 54%）和疾病进展时间（progression-free survival,PFS）（8.5个月 vs 8.0个月，P =0.26）相似[21]。Colucci 等的III期临床研究进一步支持了这个结论，该研究比较了FOLFOX和FOLFIRI方案治疗初治的转移性结直肠癌的疗效和毒性。两组患者在缓解率、PFS和OS方面均没有显著差异[22]。基于上述证据，NCCN推荐FOLFIRI方案（伊立替康180mg/m2静脉滴注，第一天；LV 400 mg/m2静脉滴注2小时，第1天，随后5-FU 400 mg/m2静脉推注，然后5-FU 1200 mg/m2/天×2天持续静脉滴注46-48小时；每2周重复）用于晚期或转移性结直肠癌的姑息化疗。

1.5 西妥昔单抗

西妥昔单抗是一种以人EGFR作为靶点的IgG1型人鼠嵌合型单克隆抗体。可以竞争性抑制EGFR与其配体的结合，通过抑制与受体相关的酪氨酸激酶的活化而抑制细胞周期进程、诱导凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF) 的产生，降低肿瘤血管生成、细胞的迁移和侵袭。其次，西妥昔单抗还具有激发补体介导的细胞杀伤效应和抗体依赖的细胞杀伤效应发挥间接抗肿瘤作用。大量文献报道KRAS基因的第12或13密码子突变的肿瘤对EGFR抑制剂西妥昔单抗治疗不敏感[23、24]。因此，对于已知有KRAS基因第12或13密码子突变的患者，不管是单药还是与其他抗肿瘤药物联合，均不应使用西妥昔单抗。

CRYSTAL试验证明了西妥昔单抗作为转移性结直肠癌一线治疗的作用。患者随机接受FOLFIRI加或不加西妥昔单抗。结果显示,对于KRAS野生型的患者，西妥昔单抗的加入使得PFS得到了显著改善（9.9个月 vs 8.7个月，P =0.02）[25]。对随机II期试验OPUS数据进行回顾性分析发现，对于KRAS野生型的患者，与单用FOLFOX相比，西妥昔单抗联合FOLFOX能使客观缓解率提高（57% vs 34%，P =0.0027）和PFS（8.3个月 vs 7.2个月，P =0.0064）显著提高[26]。值得注意的是，近期一些临床试验结果显示西妥昔单抗联合含奥沙利铂的化疗一线治疗KRAS野生型转移性结直肠癌并未带来任何的额外获益。III期研究NORDIC-VII 显示，西妥昔单抗加入FLOX方案并未带来PFS或OS的获益[27]。此外，COIN研究也发现，西妥昔单抗联合FOLFOX或CapeOX一线治疗KRAS野生型的转移性结直肠癌，与单纯化疗相比，联合西妥昔单抗并未延长患者OS（17.0个月 vs 17.9个月,P =0.67）或PFS（8.6个月 vs 8.6个月，P=0.60）[28]。目前NCCN指南推荐FOLFIRI联合西妥昔单抗（首次400mg/m2，之后500mg/m2，每2周重复）用于晚期或转移性结直肠癌的一线治疗。

1.6贝伐珠单抗

贝伐珠单抗是一种针对VEGF-A的149－KD的重组人类单克隆IgG1抗体。其可以选择性结合循环血中VEGF，避免VEGF与细胞膜上的受体结合，抑制微血管生成，限制肿瘤细胞的血供，降低组织间隙压，增加血管通透性，加速化疗药物的运输，促进肿瘤内皮细胞的凋亡。

AVF2107研究是一项比较单用IFL方案和IFL加用贝伐珠单抗一线治疗转移性结直肠癌的III期临床研究。结果显示：IFL联合贝伐珠单抗比单用IFL方案有效率（44.8% vs 34.8%，P =0.004）、PFS（10.6个月 vs 6.2个月，P﹤0.001）和OS（20.3个月 vs 15.6个月，P﹤0.001）均有显著提高[29]。基于此研究结果2004年美国食品与药品管理局（FDA）批准了贝伐珠单抗用于一线治疗转移性结直肠癌。2005年欧洲药品管理局（EMA）批准贝伐珠单抗联合伊立替康一线治疗转移性结直肠癌。目前，NCCN推荐贝伐珠单抗可联合FOLFOX、FOFIRI或者CapeOX方案用于晚期或转移性结直肠癌，其用法为5mg/kg，每2周重复。

综上所述，目前结直肠癌的药物治疗主要为以上六类药物。规范化合理使用这些药物不仅降低了II、III期结直肠癌患者的术后复发率，也大大延长了晚期患者的疾病进展时间和生存时间，提高了生活质量。通过基于临床研究数据的规范化合理用药是治疗结直肠癌的关键，而今后的治疗研究仍会侧重于优化化疗方案以提高疗效减轻毒副作用，并对不同患者实施个体化的治疗。设计合理的随机对照临床药物研究是结直肠癌规范化用药的重要参考依据。

FOLFOX方案化疗简介

FOLFOX方案化疗简介 目前我科胃肠道肿瘤常用化疗方案为FOLFOX方案，有下面3种不同的给药方法： 1、mFOLFOX6方案给药时间安排： 奥沙利铂100 mg/m2 iv gtt（2h）d1 亚叶酸钙400 mg/m2 iv gtt （2h）d1 氟尿嘧啶400 mg/m2 iv d1 氟尿嘧啶2400~3000 mg/m2 iv gtt（连续46h）d1 患者术后3~4周门诊复查评估病情后可行第一次化疗，若无特殊明显不适，此后按此方案规律化疗。建议每2周重复1次，共化疗12次。 2、FOLFOX4方案 奥沙利铂 85 mg/m2 iv gtt d1、d2 亚叶酸钙 200 mg/m2 iv gtt d1、d2 氟尿嘧啶 400 mg/m2 iv d1、d2 氟尿嘧啶 600 mg/m2 iv gtt（连续22h） d1、d2 患者术后3~4周门诊复查评估病情后可行第一次化疗，若无特殊明显不适，此后按此方案规律化疗。建议每2周重复1次，共化疗12次。 3、FOLFOX方案给药时间安排： 奥沙利铂：100 mg/m2 iv gtt（2h）d1 四氢叶酸：200 mg/m2 iv gtt d1~d5 5-Fu ：500mg/m2 iv gtt d1~d5 患者术后3~4周门诊复查评估病情后可行第一次化疗，若无特殊明显不适，此后按此方案规律化疗。建议每4周重复1次，共化疗6次。 4、住出院程序： 患者以上一次化疗开始日期为准，向后推移2或4周，即为初步估计的下次化疗开始日期。在此日期之前4天，门诊就诊复查血常规，将化验结果送返病房，预约住院。病房 医师会尽量为您按时安排入院化疗。 入院后当天，患者应空腹办理住院手续。入院后再次复查血常规及肝肾功能，若结果均正常，于住院当天下午可行化疗治疗。化疗第1天应严格遵守住院观察原则，不得请假回家。化疗第1天静脉治疗结束后，将给患者化疗药物持续44-46小时泵入。此时，患者可根据自身情况，选择住院还是家中观察。待5-Fu药液完全泵完后，应复查血常规及肝肾功能，根据结果进一步处理。若选择FOLFOX方案，需要住院5天，第5天点滴结束后复查血常规及肝肾功能，若结果均正常，于当天或第2天出院。 若患者入院当天血液检查结果明显异常，如白细胞明显下降或转氨酶升高，则需要行升白治疗或保肝治疗。待治疗后复查白细胞和肝功能，结果回报正常后，方开始本次化疗。 5、院外注意事项： 由于奥沙利铂报告的不良反应多有骨髓抑制、消化道反应、神经毒性反应，5-Fu不良反应多为消化道反应，故患者化疗间期在院外应密切关注病情变化，如有异常，及时就医。

晚期结直肠癌化疗方案

晚期结直肠癌化疗方案 FOLFOX mFOLFOX6 奥沙利铂85 mg/m2静脉输注2小时，第1天 LV* 400 mg/m2静脉输注2小时，第1天 5-FU 400 mg/m2静脉推注，第1天，然后1200 mg/m2/d×2天持续静脉输注 （总量2400 mg/m2，输注46~48小时），每2周重复 mFOLFOX6+贝伐单抗 奥沙利铂85 mg/m2静脉输注2小时，第1天 LV* 400 mg/m2静脉输注2小时，第1天 5-FU 400 mg/m2静脉推注，第1天，然后1200 mg/m2/d×2天持续静脉输注 （总量2400 mg/m2，输注46~48小时） 贝伐单抗5mg/kg IV,第一天；每2周重复 mFOLFOX6+帕尼单抗 奥沙利铂85 mg/m2静脉输注2小时，第1天 LV* 400 mg/m2静脉输注2小时，第1天 5-FU 400 mg/m2静脉推注，第1天，然后1200 mg/m2/d×2天持续静脉输注（总量2400 mg/m2，输注46~48小时） 帕尼单抗6mg/kg IV 大于60分钟，第一天；每2周重复

XELOX 奥沙利铂130 mg/m2 IV 大于2小时，第一天 卡培他滨850~1000?mg/m2，每天两次口服，第1~14天，随后休息7天，每3周重复 XELOX+贝伐单抗 奥沙利铂130 mg/m2 IV 大于2小时，第一天 卡培他滨850~1000 mg/m2，每天两次口服，第1~14天，随后休息7天 贝伐单抗7.5mg/kg IV,第一天，每3周重复 静脉推注或输注5-FU/LV Roswell-Park方案 LV 500 mg/m2静脉输注2小时，第1、8、15、22、29、36天 5-FU 500 mg/m2在LV输注开始1小时后静脉推注，第1、8、15、22、29、36天，每8周重复 简化的双周5-FU输注/LV方案（sLV5FU2） LV* 400 mg/m2静脉滴注2小时，第1天 随后5-FU 400 mg/m2静脉推注，然后1200 mg/m2/d×2天持续静脉输注 （总量2400 mg/m2，输注46~48小时），每2周重复 每周方案 LV 20 mg/m2静脉输注2小时，5-FU 500 mg/m2在LV输注开始1小时后静脉推注，每周重复

常用化疗药的分类及作用机制

一.常用化疗药的分类及作用机制 （一）传统分类 ⒈烷化剂主要有环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺、氮芥（HN2）、马利兰（BUS）、环已亚硝脲（CCNU）、卡氮芥（BCNU）等。 ⒉抗代谢药主要有甲氨蝶呤（MTX）、6-巯基嘌呤（6-MP）、氟脲嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷（Ara-C）等。 ⒊植物类主要有长春新碱（VLB）、喜树碱（VCR）、三尖杉（HRT）鬼臼乙叉甙（VP-16）、紫杉醇（TAXOL）等。 ⒋抗癌抗生素主要有放线菌素D(ACTD)、丝裂霉素（MMC）、博莱霉素(BLM)、阿霉素（ADM）、表阿霉素等。 ⒌杂类主要有甲基芐肼（PC2）、六甲密胺（HMM）、顺氯氨铂（DDP）等。 ⒍激素类黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。 （二）按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类 按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类，即细胞周期非特异性药物（CCNSA）和细胞周期特异性药物（CCSA）。 CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞，包括G0期细胞，这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类，其作用特点是呈剂量依赖性，即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择。 CCSA主要杀伤增殖期的细胞，G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中，S期和M期对其最敏感。这类药物包括抗代谢物和植物类，其作用特点是呈给药时机依赖性，小剂量持续给药为最好的给药方式。 （三）从分子水平及作用机制方面分类 从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类： ⒈直接破坏DNA的药物 ⑴铂类配合物：如顺铂、卡铂。此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。 ⑵烷化剂：如环磷酰胺、马利兰等。这类药物可引起DNA分子内鸟嘌呤碱基

肿瘤科专科护理常规

肿瘤科 第一节肿瘤科疾病护理常规 一、化疗一般护理常规 1．按科护理常规。 2．入院时测身高、体重，以后每周测体重一次，以便根据身高、体重计算化疗药的剂量。 3．了解患者的病情，全身状态、血象、肝。肾功能以及胃肠疾病。 4．做好患者的心理护理，给予安慰解释，讲解有关化疗等知识，增强患者对治疗的信心并取得合作。 5．进食高热量、高蛋白、高维生索且易消化的饮食，少量多餐，鼓励患者多饮水。 6．按医嘱准备药物，熟悉常用抗癌药物作用，给药方法和毒性反应，了解患者的治疗方案。注意药物的配伍禁忌，现配现用，不得放置，掌握药物的剂量、用法，明确给药的速度、顺序及间隔时间。 7．化疗过程中，保护血管，防止静脉炎和药物外渗引起组织损伤。 (1)使用外周静脉输液时，尽量选择前臂静脉，避开关节、肌腱、韧带，避免使用钢针，患者有上肢静脉压迫时，应采用下肢静脉输液。 (2)静脉冲入化疗药时，应边抽吸回血边注药，注药完毕后继续输入生理盐水或葡萄糖液，确保不发生外漏。 (3)对刺激性较强的化疗药物，应选用PICC或深静脉给药如锁骨静脉、颈静脉、股静脉等。 (4)若发生药物外渗，及时给予处理。按化疗药物外渗处理原则。 8．在化疗中，要注意观察患者的病情变化，随时注意体温、脉搏、呼吸、血压、神志等变化。有否感染性疾病所致全身毒性反应如畏寒、发热、乏力、食欲减退、体重减轻、衰竭等；以及本系统疾病的局部表现如咳嗽、咳痰、咯血、哮喘、胸痛等。有无药物毒性反应发生，如出血、呕吐、皮疹、便秘、腹泻、便血应及时报告医生，给予对症处理。 9．用药前给镇静止吐剂，以减轻胃肠道副反应。 10．遵医嘱每周至少查血象1次，发现血象下降的患者，因其身体抵抗力差，应加强基础护理，并做好卫生宣教工作，以预防感染，如白细胞计数小于l．O×109／L，必须给予保护性隔离，保持口腔清洁，注意观察口腔粘膜的变化，预防感染。 二、化疗操作防护常规 1．化疗药物应在配置中心配置，并严格按照操作规程进行：无条件在配置中心配药时，要在具有通风装置的治疗室进行。 2．护士操作前要做好防护措施，戴一次性口罩、帽子、防护眼镜、双层手套(层为聚氯乙烯、外层为乳胶手套)，操作中如有破损要立即更换；外穿一次性隔离衣；操作台面要覆以一次性防护垫，减少药液污染。3岩0锯粉针安瓿时要先轻弹其瓶颈，使附着的药粉降至瓶底，打开安瓿时应垫以无菌纱布，以防划破手套；溶解药物时溶酶应沿瓶壁缓慢注入瓶底，待药粉浸透后再行搅动，以防粉末溢出。‘ 4．瓶装药物稀释及抽取药液时应插入双针头，以排除瓶压力防止针栓脱出造成污染；并要求抽吸药液后在瓶排气后再拔针，不使药液排于空气中。 · 5．抽吸药液要选用一次性注射器，并注意抽出的药液不超过注射器容量3／4；抽好的药液放于垫有聚氯乙烯膜的无菌盘备用。 6．完成全部化疗药配置后，撤掉一次性防护垫，并用75％酒精擦拭操作柜或操作台面，所用一次性物品放及空药瓶放在黄色垃圾袋统一焚烧处理。

常用化疗药分类

1.细胞周期非特异性药物（CCNSC）和细胞周期特异性药物（CCSC ）的区别 CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式） 体表面积（m2）=0.0061×身高（cm）+0.128×体重（kg）-0.1529 工作中计算体表面积：以身高1.6m，体重60公斤，体表面积为1.6m2，做调整 3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a.两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c.各药的毒性不相重复 d.一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者， 5.化疗药物的器官毒性 ADR（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM（博来霉素）：肺纤维化 DDP（顺铂）：肾毒性 L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：神经毒性 BCNU（卡莫司汀）：肝毒性 6.化疗分为 a.诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。

c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物： 抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX ，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM ，胸腺 嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶） 抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU ）、卡培他滨（CAPE ，希罗达，5-FU 前体药）、 替加氟（FT207，5-FU 衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU ， 5-FU 衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c ）、吉西他滨(GEM ，作用机制同Ara-c)、 安西他滨（Ara-c 衍生物） 抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP ）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、 氟达拉滨（Ara-A ，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤 （6-TG ）、喷他司丁（DCF ，新的抗代谢药，本品是从链霉素 菌中分离得的抗生素） 干扰嘌呤和嘧啶合成 ：羟基脲(HU) 拓扑异构酶I ：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT ），伊立替康（CPT-11）、 拓扑替康 拓扑异构酶II ：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26） M 期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB ）、长春新碱（VCR ）、长春瑞滨（NVB ）、 长春地辛（VDS ） 紫杉类：紫杉醇（PTX ）、多西他赛（DOC ） G 1期特异性药物：L-ASP （L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物：博来霉素（BLM ，国外）、平阳霉素 （PYM ，国内，与BLM 成 分相近） 影响蛋白质功能与合成的药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂

肿瘤科常用化疗方案

肿瘤科常用化疗方案 １:肺癌 （1）非小细胞肺癌: 一:常用全身化疗方案： 1：ＣAP方案：ＣTX60０ｍg／m2d１＋AＤM５0ｍg／m2d1，8+DDP２5ｍｇ/m2d１-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的 患者慎用,使用时应注意AＤM的累积剂量（小于4５0ｍg／ｍ2)，放疗后患者累 积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2:EP方案：EＰ方案(依托泊苷６0－100 mg／m2d1－5+ 顺铂２5 mｇ/m2 ｄ１-3) 注:心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VＰ－1６的体位性低血压,血压 下降的副作用。 3:MVP方案：ＭＭC8mg/ｍ２d1+VDS3mg/m2d1,8+DDP25mg/m2ｄ1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切,但应注意血象下降,神经毒性,外周 静脉炎的发生。 4:NP方案（盖诺25 mg/ｍ2ｄ１、8 DDP25 ｍg/ｍ２ d１-3） 注:该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案,主要剂量限 制性毒性为中性粒细胞下降,神经毒性,外周静脉炎的发生。 昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0．９％氯化钠注射液 250ml 利多卡因注射液 5ml 地塞米松注射液 5mｇvdrip 2/ｗ 0．9％氯化钠注射液 2５0ml 顺铂粉针 20mg ｖdrip qd 23４56／w 0.9%氯化钠注射液250ｍｌ 酒石酸长春瑞宾注射液４０mｇ vｄrip qd 2/w 5：TＰ方案(紫杉醇13５－175 mｇ/m2 d1＋DDP 2５ mg/m2 d1-3） 注:该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者,但 也可用于一线治疗方案,近期效果较好，为４０％左右,但应注意预防过敏反应， 并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛(泰素帝)60-7５ mｇ/m２d１＋DＤＰ25 mｇ/m2 ｄ1-3）注:该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留,外周神经毒性 和中性粒细胞下降。 7:GP方案(泽菲（GEM)１０0０mg/ｍ2 d1、8＋1５DDＰ 20mg/m2 d1-3) 注:该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应注 意血液学毒性,主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0．９氯化钠注射液250ml ＧP方案 顺铂粉针２0ｍg ｖｄｒip qd ４5６7１/w 0.9%氯化钠注射液 25０ml 吉西他滨粉针（泽非）1600ｍg ｖdｒip ｑd ４/w １，8天

常用化疗药分类

1、细胞周期非特异性药物（CCNSC）与细胞周期特异性药物（CCSC ）得区别 CCSC就是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相得肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式） 体表面积（m2）=0、0061×身高（cm）+0、128×体重（kg）-0、1529 工作中计算体表面积：以身高1、6m，体重60公斤，体表面积为1、6m2，做调整 3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a、两种以上作用机制不同得药物组成 b、周期非特异性药物与不同时相得周期特异性药物配合 c、各药得毒性不相重复 d、一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发得肿瘤患者或者难治性得血液病患者， 5、化疗药物得器官毒性 ADR（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM（博来霉素）：肺纤维化 DDP（顺铂）：肾毒性 L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：神经毒性 BCNU（卡莫司汀）：肝毒性 6.化疗分为 a、诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做得全身化疗，目得就是使肿块缩小、及早杀灭瞧不见得转移细胞，以利于后续得手术、放疗等治疗。对于早期与晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗得方法。 b、辅助化疗:手术治疗与放疗得后，杀灭手术无法清除得微小病灶，减少复发，提高生存率。

c 、姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除得肿瘤病人，目得并不就是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤得进展，缓解患者得痛苦，延长其生命。这时得化疗称作“姑息化疗”。 7、常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物： 抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX ，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM ，胸腺 嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶） 抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU ）、卡培她滨（CAPE ，希罗达，5-FU 前体药）、 替加氟（FT207，5-FU 衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU ， 5-FU 衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c ）、吉西她滨(GEM ，作用机制同Ara-c)、 安西她滨（Ara-c 衍生物） 抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP ）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、 氟达拉滨（Ara-A ，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤 （6-TG ）、喷她司丁（DCF ，新得抗代谢药，本品就是从链霉 素菌中分离得得抗生素） 干扰嘌呤与嘧啶合成 ：羟基脲(HU) 拓扑异构酶I ：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT ），伊立替康（CPT-11）、拓扑替康 拓扑异构酶II ：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26） M 期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB ）、长春新碱（VCR ）、长春瑞滨（NVB ）、 长春地辛（VDS ） 紫杉类：紫杉醇（PTX ）、多西她赛（DOC ） G 1期特异性药物：L-ASP （L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物：博来霉素（BLM ，国外）、平阳霉素 （PYM ，国内，与BLM 成 分相近） 影响蛋白质功能与合成得药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂

肿瘤科常见十种药物

肿瘤科常见十种药物 苏嘉丽冯彩嫦林秀妙一、注射用胸腺五肽 商品名:欧宁 化学名:N-[N-[Nα-[Nα-L-精氨酰-L-赖氨酰]-L-α-天门冬氨酰]-L-缬氨酰]-L-酪氨酸英文名:Thymopentin for injection 剂量:加灭菌注射用水1ml溶解或溶于250ml 0、9%氯化钠注射液静脉慢速单独滴注 作用:诱导与促进T淋巴及其亚群分化、成熟与活化得功能,调节T淋巴细胞得比例,使CD4+/CDa+趋于正常;调节与增强人体细胞免疫功能得作用,能促使有丝分裂原激活后得外周血中得T淋巴细胞成熟,增加T细胞在各种抗原或致有丝分裂原激活后各种淋巴因子(如:α、γ干扰素,白介素2或白介素3)得分泌,增加T 细胞上淋巴因子受体得水平。它同时通过对T辅助细胞得激活作用来增强淋巴细胞反应。本品具有调节与增强人体细胞免疫功能得作用。 副作用:少数病人有注射部位疼痛与硬结,个别患者用后偶见有嗜睡,倦怠。 二、盐酸苯海拉明 商品名:苯海拉明 化学名:N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐 英文名:Diphenhydramine Hydrochloride 剂量:口服:成人每次12、5毫克,每日2～3次。儿童每日2～3次,1岁以下每次2、5～5毫克;1～3岁每次5～7、5毫克;4～6岁每次7、5～10毫克;7岁以上每次10～12、5毫克。 作用: 1、皮肤黏膜得过敏,如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎,其她得皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时得瘙痒,对虫咬症与接触性皮炎也有效;

2、急性过敏反应,可减轻输血或血浆所致得过敏反应; 常常在输血前应用抗组织胺药物如苯海拉明等,通常给予苯海拉明40毫克肌注,同时注意献血员得筛选,尽量不采用有过敏史得献血员。避免反复输注同一献血员得血液,以免发生抗原-抗体反应,如受血者体内存在有抗IgA抗体时,可以输注经过洗涤后得红细胞,这种洗涤方法可以清除供者血中得IgA,以防止过敏反应得发生。[1] 3、晕车晕船得防治,有较强得镇吐作用,也可用于防治放射病、手术后呕吐,药物引起得恶心呕吐; 4、用于帕金森病与锥体外系症状; 5、镇静,用于催眠与术前给药; 6、牙科局麻,当病人对常用得局麻药高度过敏时,1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药; 7、镇咳,作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽,但其止咳效应尚未肯定。 8、其她,徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导,每日睡前服用苯海拉明50mg,连服10～14日,治疗氯氮平所致流涎症状,安全有效。 副作用: 1.最常见得有:滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。 2.少见得有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍三、丹参川芎嗪注射液 商品名:无 英文名:Salviae Miltiorrhizae and Ligustrazine Hydrochloride Injection 剂量:静脉滴注,每次5ml,每日1～2次。用5%～10%葡萄糖注射液250ml～500ml 稀释 作用:用于闭塞性脑血管疾病。如脑供血不全、脑血栓形成脑栓塞及其她缺血性心血管疾病,如冠心病得胸闷、心绞痛、心肌梗塞、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎等。 副作用:偶见有皮疹。

常用化疗药方案

一.胃癌 辅助化疗常用方案： 1.卡培他滨单药方案 卡培他滨：850～1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天；每3周重复，共8周期 2.卡培他滨联合顺铂(XP)方案 卡培他滨：1000～1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天 顺铂：60～80mg/m2，静脉滴注，第1天；或顺铂20mg/(m2?d)，静脉滴注，第1～5天 每3周重复1次，共6～8周期 3.氟尿嘧啶联合顺铂(FP)方案 氟尿嘧啶：一日425～750mg/m2，静脉滴注24h，第1-5天 顺铂：60～80mg/m2，静脉滴注，第1天(或分2～3天用)； 或顺铂：一日15～20mg/m2，静脉滴注，第1～5天 每3周重复1次，共6～8周期 4.卡培他滨联合奥沙利铂(XELOX / CapeOX) 卡培他滨：850～1000mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天 奥沙利铂：130mg/m2，第1天；或奥沙利铂65mg/m2，静脉滴注，第1、8天；每3周重复1次，共6～8周期 5.简化氟尿嘧啶/亚叶酸钙方案(s亚叶酸钙5FU2) 亚叶酸钙：200～400mg/m2，静脉滴注2小时，第1、2天 氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日600 mg/m2，持续静脉滴注22小时，第1、2天 每2周重复1次，共8～12周期 6.奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶方案(FOLFOX4)

奥沙利铂：85mg/m2，静脉滴注2小时，第1天； 亚叶酸钙：一日200mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1、2天； 氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日600 mg/m2，持续静脉滴注22小时，第1、2天 每2周重复1次，共8～12周期 7.奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶(mFOLFOX6) 奥沙利铂：85～100mg/m2，静脉滴注2小时，第1天 亚叶酸钙：一日400mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1天； 氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日2400mg/m2，持续静脉滴注44～48小时 每2周重复一次，共8～12周期 8.奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶方案(mFOLFOX7) 奥沙利铂：85～100mg/m2，静脉滴注，第1天； 亚叶酸钙：一日200～400mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1、2天；氟尿嘧啶：2400～3000mg/m2，持续静脉滴注46小时 每2周重复1次，共8～12周期 9.表柔比星-顺铂-氟尿嘧啶方案(mECF方案) 表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天 顺铂：60mg/m2，静脉滴注，第1天 氟尿嘧啶：一日200mg/m2，持续静脉滴注，一日1次；或500～600mg/m2，静脉滴注24h，第1～5天 每3周重复一次，共6～8周期 10.卡培他滨-表柔比星-顺铂方案(ECX ) 卡培他滨：一次625mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天 表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天 顺铂：60mg/m2，静脉滴注，第1天 每3周重复1次，共6～8周期 11.卡培他滨-表柔比星-奥沙利铂方案(EOX)

肿瘤科常用化疗方案

肿瘤科常用化疗方案 1：肺癌 （1）非小细胞肺癌： 一：常用全身化疗方案： 1：CAP方案：CTX600mg/m2d1+ADM50mg/m2d1，8+DDP25mg/m2d1-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的患者慎用，使用时应注意ADM的累积剂量（小于450mg/m2），放疗后患者累积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2：EP方案：EP方案(依托泊苷60-100 mg/m2 d1-5+ 顺铂25 mg/m2 d1-3) 注：心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VP-16的体位性低血压，血压下降的副作用。 3：MVP方案：MMC8mg/m2d1+VDS3mg/m2d1，8+DDP25mg/m2d1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切，但应注意血象下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。 4：NP方案（盖诺25 mg/m2 d1、8 DDP25 mg/m2 d1-3） 注：该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案，主要剂量限制性毒性为中性粒细胞下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。 昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0.9%氯化钠注射液250ml 利多卡因注射液5ml 地塞米松注射液5mg vdrip 2/w

0.9%氯化钠注射液250ml 顺铂粉针20mg vdrip qd 23456/w 0.9%氯化钠注射液250ml 酒石酸长春瑞宾注射液40mg vdrip qd 2/w 5：TP方案(紫杉醇135-175 mg/m2 d1+DDP 25 mg/m2 d1-3） 注：该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者，但也可用于一线治疗方案，近期效果较好，为40％左右，但应注意预防过敏反应，并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛（泰素帝）60-75 mg/m2d1+DDP25 mg/m2 d1-3）注：该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留，外周神经毒性和中性粒细胞下降。 7：GP方案（泽菲(GEM）1000mg/m2 d1、8+15DDP 20mg/m2 d1-3）注：该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应注意血液学毒性，主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0.9氯化钠注射液250ml GP方案 顺铂粉针20mg vdrip qd 45671/w 0.9%氯化钠注射液250ml 吉西他滨粉针（泽非）1600mg vdrip qd 4/w 1,8天 8：IEP方案：依托泊苷0.1g d1-5 +顺铂25 mg/m2 d1-5+IFO1500 mg/m2D1-5 注：本方案在EP的基础上加了IFO，短期疗效有所增加，但应注意血液毒性也增加，特别是中性粒细胞下降，还要注意IFO的泌尿道毒性。

肿瘤学常见概念

肿瘤学常见概念 1. 5年生存率：五年生存率系指某种肿瘤经过各种综合治疗后，生存五年以上的比例。 意义：用五年生存率表达有其一定的科学性。某种肿瘤经过治疗后，有一部分可能出现转移和复发，其中的一部分人可能因肿瘤进入晚期而去世。转移和复发大多生在根治术后三年之内，约占80%，少部分发生在根治术后五年之内，约占10%。所以，各种肿瘤根治术后五年内不复发，再次复发的机会就很少了，故常用五年生存率表示各种癌症的疗效。术后五年之内，一定要巩固治疗，定期检查，防止复发，即使有转移和复发也能及早治疗。另外，也有用三年生存率和十年生存率表示疗效的。 2. 完全缓解（CR: Complete response）是指所有的瘤块以及肿瘤的临床表现完全消失且持续至少1个月； 3. 部分缓解（PR: Partial Response）是指可测量的肿瘤垂直两直径的和较基线缩小50％并持续至少1个月； 4. 进展（Progression）是肿瘤垂直两直径的和较最低值增加25％，或出现新的肿瘤或可评价的疾病有明显的进展。 5.无病生存期（Disease-free survival,DFS）的定义是指从随机化开始至疾病复发或由于疾病进展导致患者死亡的时间。该指标也常作为抗肿瘤药物III期临床试验的主要终点。某些情况下，

DFS与OS相比，作为终点比较难以记录，因为它要求认真随访，及时发现疾病复发，而且肿瘤患者的死亡原因也很难确定（16）。肿瘤患者常有合并症（如，心血管病），这些合并症可能会干扰对DFS的判断。并且，肿瘤患者常死于医院外，不能常规进行尸检。 6.总生存期（Overall survival,OS）的定义是指从随机化开始至因任何原因引起死亡的时间。该指标常常被认为是肿瘤临床试验中最佳的疗效终点。如果在生存期上有小幅度的提高， 可以认为是有意义的临床受益证据。作为一个终点，生存期应每天进行评价，可通过在住院就诊时，通过与患者直接接触或者通过电话与患者交谈，这些相对比较容易记录。确认死亡的日期通常几乎没有困难，并且死亡的时间有其独立的因果关系。当记录至死亡之前的失访患者，通常截止到最后一次有记录的、与患者接触的时间。 7.疾病进展时间（Time to Progression,TTP）的定义是指从随机化开始至出现疾病进展或死亡的时间。使用TTP的潜在优点包括：与使用生存期终点相比，其所需的样本量比较少，且随访时间比较短。另外，如果存在交叉疗效，那么TTP的差异不会被第二种治疗所掩盖。通过将影像学检查所观察到的改变，并与延迟新症状的出现或延迟症状恶化这些情况联系起来分析，对于提高该终点的评价很有意义。使用TTP作为抗肿瘤药物试验的终点还存在很多困难。首先，多数试验并不是盲法设计，这样就

常用化疗药物及副作用

常用化疗药物主要副作用 各种化疗药物均对生长活跃的组织有毒性作用，都有不同程度的骨髓抑制及消化道反应，下表仅指其需要特别注意的副作用 1、丝裂霉素MMC；?骨髓抑制：4－6周最明显 2、博莱霉素BLM；?毒副作用：肺毒性：肺炎样症状、肺纤维化， 皮肤反应：指趾关节皮肤肥厚，色素沉着。 发热：38度左右，可自行消退。 3、新一代铂类，包括：奥沙利铂、络铂、奈达铂 高发生率不良反应有：周围神经毒性、骨髓抑制、腹泻 经对症处理、减量、停药，基本可控制

4、长春瑞宾NVB：从外周静脉给药时，刺激大，静脉炎发生率高，切勿外渗。 周围神经毒性：腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤。 骨髓抑制：主要为中性粒细胞减少，但无剂量累积毒性。 5、依立替康： 1）急性反应： 乙酰胆碱综合征，表现为多汗、多泪、唾液分泌增多、视物模糊、痉挛性腹痛、“早期”腹泻； 在用药24小时内出现，多可自行缓解，严重者给阿托品治疗； 恶心呕吐常见。 2）亚急性反应： 延迟性腹泻，剂量限制毒性，用药24小时后出现，水样便，可带血，发生率80%~90%，严重者占39%； 大剂量易蒙停有效； 骨髓抑制明显，亦为剂量限制毒性。 6、托泊替康：骨髓抑制明显；4度血小板降低发生率达26%，中位持续时间为5天，血小板降低至最低中位发生时间为15天。 7、草酸铂L－OHP： 外周神经毒性：感觉迟钝、异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。 与依立替康合用可发生胆碱能综合征（腹痛、唾液分泌过多等）危险，阿托品可以预防。 护理措施：------四禁 ?禁止用N.S稀释 ?禁止用冰水漱口和冷食 ?禁止与碱性药物或溶液配伍输注 ?制备药液及输注时避免接触铝制品、避开离子 8、掌握化疗药物的正确溶酶，保证药物有效性 用N.S稀释的药物：氮芥、CTX、VDS、BLM、喜树碱、VP－16、DDP 用G.S稀释的药物：MTX、CBP、草酸铂、秋水酰碱、THP、光辉霉素、抗癌锑等。 需要避光的常用药物：DTIC MMC 放线菌素D、光辉霉素、秋水仙碱、喜树碱、长春碱类 需冷藏的常用药物：在2－8度以下冰箱内保存：CCNU、ME－CCNU、长春花碱（VLB）、VDS、NVB、紫杉醇、泰索帝、DTIC 低温保存：去甲氧柔红霉素、门冬酰胺酶

常用化疗药

用法：静滴，滴注本药时应采用非聚乙烯材料的输液用具，治疗前按常规应用地塞米松和H2受体拮抗剂进行预处理。 滴注时间：3小时 副作用：a过敏反应、末梢神经障碍、肌肉酸痛、关节痛、心脏毒性（特有的）b骨髓移植 c脱发 d恶心呕吐 培美曲塞 用法用量：静滴，本品联合顺铂时应在本品给要结束30min后再给予顺铂滴注，用0.9%氯化钠注射液稀释至100ml，静滴超过10min 保存：室温保存，配置好的溶液，置于冰箱冷藏或置于室温（15-30℃）无需避光，其物理及化学特性24小时内保持稳定。 副作用：白细胞减少，中性细胞减少，发热，乏力，皮疹，腹痛，肝肾功能异常 护理要点：A接受本药治疗同时接受叶酸和维生素B12的补充治疗，减少血液学和胃肠道的反应，第一次给予本药治疗开始5-7天服用叶酸，一直服用整个治疗周期，在 最后一次本品给药后21天可停服。患者还需在第一次本品给药前7天内肌注维生 素B12一次，以后每三个周期肌注一次，以后的维生素B12给药可与本品用药在 同一天进行。 B本品与吉西他滨合用时，应在使用吉西他滨90min后再使用本药 C预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及严重程度 多西他赛 用法：静滴，治疗前一天服用地米，持续至少三天，防止过敏和体液潴留。 滴注时间：1小时 副作用：a骨髓抑制 B过敏反应： C皮肤反应：红斑，皮疹 D体液潴留：水肿 E胃肠道反应 F本要外周用药后1周内可出现延迟性静脉炎或局部皮肤反应。 G肝功能损害 顺铂 用法：静滴，胸腹腔内注射，动脉注射 保存：避光冷藏 副作用：a胃肠道反应：严重的恶心呕吐，可持续一周， B骨髓抑制 C脱发 D肾损害，听力损害，神经损害，为减轻肾脏负担，需在给药前2-16h和给药后6h内大量补液，注意询问有无耳鸣 E不能接触含铝器具，会产生黑色沉淀及气体 F变态反应症状，溶血性贫血

肿瘤科常用化疗方案教案

肿瘤科常用化疗方 案教案

肿瘤科常见化疗方案 1：肺癌 （1）非小细胞肺癌： 一：常见全身化疗方案： 1：CAP方案：CTX600mg/m2d1+ADM50mg/m2d1，8+DDP25mg/m2d1-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的患者慎用，使用时应注意ADM的累积剂量（小于450mg/m2），放疗后患者累积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2：EP方案：EP方案(依托泊苷60-100 mg/m2d1-5+ 顺铂25 mg/m2 d1-3) 注：心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VP-16的体位性低血压，血压下降的副作用。 3：MVP方案：MMC8mg/m2d1+VDS3mg/m2d1，8+DDP25mg/m2d1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切，但应注意血象下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。 4：NP方案（盖诺25 mg/m2 d1、8 DDP25 mg/m2 d1-3）注：该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案，主要剂量限制性毒性为中性粒细胞下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。

昂丹司琼注射液 8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0.9%氯化钠注射液 250ml 利多卡因注射液 5ml 地塞米松注射液 5mg vdrip 2/w 0.9%氯化钠注射液 250ml 顺铂粉针 20mg vdrip qd 23456/w 0.9%氯化钠注射液 250ml 酒石酸长春瑞宾注射液40mg vdrip qd 2/w 5：TP方案(紫杉醇135-175 mg/m2 d1+DDP 25 mg/m2 d1-3）注：该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效 的患者，但也可用于一线治疗方案，近期效果较好，为40％左 右，但应注意预防过敏反应，并需要预处理，血象下降和一定程 度的神经毒性。 6：DP方案（多西她赛（泰素帝）60-75 mg/m2d1+DDP25 mg/m2 d1-3） 注：该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留，外 周神经毒性和中性粒细胞下降。 7：GP方案（泽菲(GEM）1000mg/m2 d1、8+15DDP 20mg/m2 d1- 3） 注：该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的 患者，但应注意血液学毒性，主要是血小板降低，但中性粒细胞 降低程度较轻。

常见化疗药物

抗癌药物的分类 1 . 细胞增殖动力学分类 1) 细胞周期非特异性药物(cell cycle nonspecific agents, CCNSA)，如阿霉素、环磷酰胺 2）细胞周期特异性药物(cell cycle specific agents, CCSA)，如紫杉醇、健择 2. 药理学分类 1) 烷化剂氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺， 2）抗代谢药氟尿嘧啶、卡莫氟、吉西他滨， 3）抗肿瘤抗生素阿霉素、丝裂霉素、柔红霉素， 4）抗肿瘤植物药开普拓、足叶乙甙、泰索帝， 5）内分泌治疗药物三苯氧胺、依西美坦、奈法林， 6）金属络合物顺铂、卡铂、草酸铂、萘达铂， 常用的烷化剂 氮芥类氮芥苯丙氨酸氮芥磷雌氮芥 乙烯亚胺类塞替哌亚胺醌丁氧哌烷 甲基磺酸酯类马利兰苏消安甲磺亚胺丙醇 亚硝脲类卡莫司汀洛莫司汀司莫司汀 环氧化物类二溴甘露醇二溴卫矛醇二氮醌 常用的抗代谢药 二氢叶酸还原酶氨甲蝶呤氯甲氨蝶呤 抑制剂 嘧啶拮抗剂氟尿嘧啶喃氟啶卡莫氟 嘌呤拮抗剂 6－巯基嘌呤 6－硫鸟嘌呤氟达拉滨 核酸还原酶抑制剂羟基脲羟基胍吉西他滨 DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷依诺他滨氟环胞苷 常用的抗肿瘤抗生素 蒽环类阿霉素吡喃阿霉素表阿霉素阿克拉霉素丝裂霉素柔红霉素 糖肽类平阳霉素博来霉素派来霉素 色肽类放线菌素D 放线菌素 糖苷类光辉霉素橄榄霉素 亚硝脲类链脲霉素链褐霉素更新霉素及其他新制癌菌素 常用的抗肿瘤植物药 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂喜树碱开普拓拓扑特肯 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂足叶乙甙鬼臼噻吩甙胺苯丫啶 抑制微管聚合长春花碱长春新碱秋水仙碱 促进微管聚合紫杉醇泰索帝 常用的内分泌治疗药物 雌激素类己烯雌酚溴醋己烷雌酚炔雌醇 抗雌激素类三苯氧胺托瑞米芬 孕激素类黄体酮长效黄体酮甲地孕酮 雄激素类甲基睾丸酮苯丙酸诺龙达那唑 抗雄激素类氟他胺尼鲁米特螺内脂酮康唑 促黄体激素激动剂亮丙瑞林奈法林戈舍瑞林 芳香化酶抑制剂氨基导眠能吡鲁米特依西美坦 糖皮质激素类氢化可的松强的松地塞米松

常用化疗药分类

细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。（文生氏公式）化疗药物给药剂量按体表面积计算2.21529 -0、128×体重（kg）cm=0、0061×身高（）+0m体表面积（、）2，做m1、660工作中计算体表面积：以身高1、6m，体重公斤，体表面积为调整5年，算治愈3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥联合化疗方案药物成原则4. 得药物组成a、两种以上作用机制不同药物配合非特异性药物与不同时相得周期特异性b、周期毒性不相重复c、各药得个药合用一般用于复发42-3个药合用，个药物最好,临床上一般4d、一般3～得肿瘤患者或者难治性得血液病患者，5、化疗药物得器官毒性（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性ADR （博来霉素）：肺纤维化BLM 肾毒性DDP（顺铂）： 神经毒性PTX（紫杉醇）：L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、 （卡莫司汀）：肝毒性BCNU 化疗分为6.又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做得:a、诱导化疗以利于后续得手目得就是使肿块缩小、及早杀灭瞧不见得转移细胞，全身化疗，术、放疗等治疗。对于早期与晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗得方法。减少复发，杀灭手术无法清除得微小病灶，手术治疗与放疗得后，辅助化疗b、:提高生存率。． c、姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除得肿瘤病人，目得并不就是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤得进展，缓解患者得痛苦，延长其生命。这时得化疗称作“姑息化疗”。 7、常用细胞周期特异性药物 S期特异性药物：

抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺 （嘧啶）雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺嘧啶、嘌呤，）、、前体药）希罗达，5-FU、卡培她滨（CAPE，5-FU抗嘧啶类：氟尿嘧啶（）吉美嘧啶+替吉奥（替加氟（FT207，5-FU衍生物）、替加氟抗代谢类，HCFU+尿嘧啶）、卡莫氟（+奥替拉西钾）、优福定（替加氟衍生物）、5-FU Ara-c)、）、吉西她滨(GEM，作用机制同阿糖胞苷（Ara-c Ara-c衍生物）安西她滨（巯嘌呤起作用）、（体内转化6-6-MP）、硫唑嘌呤6-抗嘌呤类：巯嘌呤（苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤，阿糖腺氟达拉滨（Ara-A，新得抗代谢药，本品就是从链霉DCF）、6-TG 喷她司丁（（素菌中分离得得抗生素）(HU) ：羟基脲干扰嘌呤与嘧啶合成 、）（CPT-11（HCPT），伊立替康羟喜树碱拓扑异构酶I：喜树碱类，拓扑异构酶抑制剂拓扑替康 VM-26）依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（：拓扑异构酶II、）长春瑞滨（NVB长春新碱）、（VCR）、（M期特异性药物：长春碱类：长春碱VLB ）长春地辛（VDS DOC））、紫杉类：紫杉醇（PTX多西她赛（门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇L-ASP（L-期特异性药物：G1成BLM（PYM，国内，与 BLM期特异性药物：G博来霉素（，国外）、平阳霉素2分相近）影响蛋白质功能与合成得药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱． 8、细胞周期非特异性 DNA结构与功能）烷化剂（DNA交联剂，

乳腺癌常见化疗药物

常见的乳腺癌化疗药物 目前的乳腺癌化疗中常用的化疗药物主要有： 1.紫杉类，包括紫杉醇和泰索帝，其疗效明显超过蒽环类药物。 2.泰索帝对肝转移的疗效比较突出。 3.去甲长春花碱对晚期乳腺癌的疗效，特别是和蒽环类药物联合治疗，有效率超过50%。 4.铂类：包括顺铂、卡铂、奥利沙铂等。 5.蒽环类：柔红比星DNR、多柔比星DOX又名阿霉素、表柔比星EPI和伊达柔比星以及人工合成的米托蒽醌。 现对以上几种疗效比较突出的乳腺癌化疗药物进行介绍： 紫杉醇(paclitaxel, taxol)、泰索帝(docetaxel, taxotere)：机制独特, 作用于微管系统,促进微管蛋白的聚合,抑制其解聚,使细胞周期移行阻断在M期. 国内有人做过体外实验,发现它有诱导细胞凋亡的作用,并且其作用大小并不依赖药物浓度. 因而它是一个很有研究前途的药. 缺点是价格很贵,过敏反应的发生率很高.使用前需服用DXM,甲氢咪呱等,化疗时需做好抢救准备,并有专人特护. 阿霉素(ADM)、表阿霉素(EPI)：最常用的蒽环类化疗药,主要毒性为心脏毒性及脱发.当累计剂量达800mg以上时,心衰的发生率可高达30%. EPI的上述毒性明显减少,具有较高的化疗指数. 去甲长春花碱(诺维本，navcelbine, NVB)，去甲长春花碱(Navelbine，NVB)又名长春瑞宾.为法国研究者半合成的长春碱类抗肿瘤新药，抗瘤谱广。单药治疗晚期乳腺癌的有效率高达41％，联合ADM治疗晚期乳腺癌，初治患者有效率高达70％，复治患者达42％～74％。这个药在我国应用的历史还不长,但其很高的有效率已引起广大临床医生的关注.主要不良反应是化学性静脉炎等。这一点要引起我们的高度重视,不能象普通药物那样对待使用. 顺铂(DDP)：又称顺氯氨铂，疗效较高,特别是对于肺.胸膜及皮肤软组织转移的患者. 它的疗效与其剂量大小有明显的相关性,但由重金属铂所带来的肾毒性限制了其大剂量的使用. 主要毒性包括严重的消化道反应,肾毒性,及耳神经毒性,相对来说,对外周血的影响较小一些. 预防方法是大剂量时水化,或小剂量连续给药。特点主要有：抗癌作用强，抗癌活性高；毒副作用主要是肾毒性和恶心呕吐，毒性谱与其他药物有所不同，因此易与其他抗癌药配伍；与其他抗癌药物少有交叉耐药性，有利于临床的联合用药。目前在美国和加拿大推荐的癌症治疗药物中，顺铂在食道癌、非小细胞肺癌等18种癌症中被推荐为首选药物，在其他许多癌症治疗中还能作为次选药物。在我国的多种癌症治疗中，顺铂也都作为首选药物参与治疗。 卡铂是20世纪80年代中期开发上市的第二代铂类抗癌药物。卡铂的特点主要有：化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍；毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自身骨