药物化学整理

一．镇静催眠及抗癫痫药物重要结构

A：镇静催眠药

异戊巴比妥

（环丙二酰脲类）地西泮

（苯二氮卓类）唑吡坦

（咪唑并吡啶类）

考点

1. 巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数PKa和脂水分配系数有关

由于药物的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障，进入脑内药物的量也有差别。在生理PH下，巴比妥酸基本上被解离成离子状态，不能通过血脑屏障进入脑部，故没有镇静效果，而有取代基的巴比妥药物的未解离程度高，易于被吸收进入大脑发挥作用。

另一个和药效相关的理化性质是脂水分配系数，即脂溶性和水溶性的比例。药物有好的水溶性能够在体液内快速运转，而脂溶性高则能进入脑部，故药物必需要有较好的脂水分配系数。如5位碳上链接碳原子数4-8个最好，此时脂水分配系数合适，具有良好的镇静催眠作用，超过这个数则过强。氮原子上引入甲基，氧原子换成硫原子，真加脂溶性，起效快。

B：抗癫痫药

苯妥因钠（乙内酰脲）

卡马西平

（二苯并氮杂卓类）

卤加比

（GABA受体激动剂）

考点

GABA受体激动剂

γ-氨基丁酸(GABA)是一种抑制性神经递质，其兴奋通常是抑制中枢神经系统的，利用激动GABA能，可改善睡眠、焦虑和癫痫。癫痫患者的发病与GABA水平过低有关，GABA 水平过低导致神经元兴奋性过高，癫痫发作。

二，神经精神病治疗药

A：抗精神病药

氯丙嗪（吩噻嗪类）

氟哌啶醇

（丁酰苯类）

氯氮平

（二苯并氮卓类）

考点

经典的抗精神病药物多为多巴胺受体拮抗剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA 受体，降低DA功能，从而发挥抗精神病作用。同时导致锥体外系的副作用。

B：抗抑郁药

丙咪嗪

（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）

氟西汀

（选择性5-羟色胺再摄

取抑制剂，SSRI）

异烟肼

（第一个抗抑郁药，也是抗结

核药物）

考点

1. 氟西汀是5-羟色胺再摄取抑制剂，通过抑制5-羟色胺的再摄取，提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。

2.单胺氧化酶抑制剂：单胺氧化酶是催化体内单胺类递质代谢失活的酶，单胺氧化酶抑制剂

通过抑制肾上腺素，去甲肾上腺素，5-羟色胺和NA的氧化脱胺代谢，使神经递质5-羟色胺和NA浓度升高，有利突触的神经传达而达到抗抑郁目的。

3.NE重摄取抑制剂：脑内去甲肾上腺素功能亢进可表现为狂躁，而功能低下则为抑郁。抑

制神经突触对去甲肾上腺素的重摄取，可降低其突触间浓度水平而达到抗抑郁目的。三，解热镇痛药，镇痛药和非甾体类抗炎药

A：解热镇痛药

阿司匹林对乙酰氨基酚

B：非甾体类抗炎药

布洛芬

（芳基丙酸类）羟布宗

（吡唑酮类）

吲哚美锌（吲哚乙酸类）

萘普生

（芳基丙酸类）

双氯芬酸

（苯乙酸类）吡罗昔康

（1,2-苯并噻嗪）

塞来昔布

（COX抑制剂）

考点

COX抑制剂：

C：镇痛药

吗啡哌替啶美沙酮D：中枢兴奋药

咖啡因吡拉西坦

（老年痴呆治疗药）

（大脑皮层兴奋药）

四，拟胆碱药和抗胆碱药

A：拟胆碱药物

氯贝胆碱

（胆碱受体激动剂）溴新斯的明

（乙酰胆碱酯酶抑制剂）考点

胆碱受体激动剂：

乙酰胆碱酯酶抑制剂：

B：抗胆碱药物

阿托品

（M受体拮抗剂）

考点

M受体拮抗剂:

N受体拮抗剂:

五，心血管系统药及利尿药

A：强心药

硝化甘油

B：抗高血压药

卡托普利

（血管紧张素转化酶抑制剂）氯沙坦

（血管紧张素II受体拮抗剂）

硝苯地平

（1,4-二氢吡啶钙离子阻滞

剂）

氯胺地平

（1,4-二氢吡啶钙离子阻滞

剂）地尔硫卓

（苯硫氮卓钙离子阻滞剂）

胺碘酮

（钾通道阻滞剂）

利血平

（血管平滑肌药物和交感神经末梢药物）考点

1.B-受体阻滞剂：

2.钙通道阻滞剂：

3.钠通道阻滞剂：

4.钾通道阻滞剂：

5.血管紧张素转化酶抑制剂：

6.血管紧张素II受体拮抗剂：

C：降血脂药物

洛伐他丁

（HMG-COA抑制剂）

氯贝丁酯

（降胆固醇）

吉非贝齐

（降甘油三酯）

考点

HMG-COA抑制剂：

D：利尿药及合成降血糖药物

降血糖药物

甲苯磺丁脲二甲双胍格列本脲利尿药

呋塞米

（高效利尿药，磺胺类）

氢氯噻嗪

（中效利尿药，磺胺类）乙酰唑胺

（低效利尿药，碳酸酐酶

抑制剂）

E，抗血栓药

氯吡格雷

(抗血小板)

六，消化系统药物及抗过敏药A：抗溃疡药

雷尼替丁

（H2受体拮抗剂）

西咪替丁

（H2受体拮抗剂）

米索前列醇

奥美拉唑

（质子泵药物，抗溃疡）

（H2受体拮抗剂，抗溃疡）B：促动力药物

甲氧氯普胺

（5-羟色胺受体拮抗剂，止吐药。多巴胺受体拮抗剂，促动力药）

西沙必利

（5-羟色胺受体拮抗剂，止吐

药。多巴胺受体拮抗剂，促

动力药）

多潘立酮

（多巴胺受体拮抗剂，促动力

药）

C：止吐药

昂丹司琼

（5-羟色胺受体拮抗剂，止吐药）

D：保肝药

联苯双酯

E：抗过敏药物

西替利嗪

（H1受体拮抗剂）

氯苯那敏

（H1受体拮抗剂）

氯雷他定

（H1受体拮抗剂）

考点

1.H2受体拮抗剂

2.质子泵药物

3.5-羟色胺受体拮抗剂

4.多巴胺受体拮抗剂

5.H1受体拮抗剂

6.胃壁细胞分泌胃酸有几步

七，拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

肾上腺素麻黄碱沙丁度胺

（beta-肾上腺素受体激

动剂）

普萘洛尔

（肾上腺素能β受体阻断剂）

八，抗菌药及抗病毒药

A：抗菌药

萘啶酸

（喹诺酮类）诺氟沙星

（喹诺酮类）环丙沙星（喹诺酮类）

磺胺磺胺嘧啶

甲氧苄啶

（抗菌增效剂）

吡哌酸

（喹诺酮类）

考点：

1. 喹诺酮类抗菌药物的作用机制是抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶IV，DNA旋转酶对于细菌的复制，转录和修复起决定性作用。而拓扑异构酶IV则是在细菌壁的分裂中，对细菌染色体的分裂起关键性的作用。喹诺酮药物通过抑制上述两种酶，是细菌处于超螺旋状态，防止细菌的复制。

2. 磺胺甲恶唑和甲氧苄啶成为复方新诺明。

3.磺胺类药物能与细菌生长所必需的对甲氧基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌酶系统对PABA的利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸是微生物是生长的必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于分子大小和电荷分布极为相似的缘故。

4.人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取PABG，因此磺胺药物不影响正常的叶酸代谢，而微生物靠自身合成PABG，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续。

5.甲氧苄啶的抗菌机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，是二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA，RNA及蛋白质的合成，是其生长繁殖受到抑制。与磺胺药物联用，使细菌代谢受到双重阻断，从而使其抗菌效果增强数倍至数十倍，使对细胞耐药性减少。

6.代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度的相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物等电子排布。

B：抗真菌药

克霉唑氟康唑

考点：

唑类抗真菌药物通过抑制真菌细胞色素P450，抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成而起作用。

C：抗病毒药物

金刚烷胺利巴韦林齐多夫定

阿昔洛韦

考点：

核苷类逆转录酶抑制剂是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争与HIV逆转录酶结合，抑制RT 的作用，阻碍前病毒的合成。

D：抗寄生虫病药物

阿苯达唑

（肠蠕虫）吡喹酮

（血吸虫）

奎宁（疟疾）

氯喹

（疟疾）青篙素（疟疾）

考点：

阿苯达唑可选择性的抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡素酸不能还原成琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生。

九，抗肿瘤药物

A：生物烷化剂

环磷酰胺

白消安顺铂

B：抗代谢抗肿瘤药

氟尿嘧啶硫嘌呤甲氨蝶呤

考点

氟尿嘧啶涉及代谢拮抗原理：

用氟原子取代尿嘧啶中的氢原子，由于氟的原子半径和氢原子的原子半径相近，氟化物的体

积与原化合物几乎相等，加之C-F建特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂。5-FU及衍生物在体内先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与胸腺嘧啶合成酶结合，在与辅酶5-10次甲基四氢叶酸还原酶作用，由于C-F建稳定，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核酸，使酶失活。从而抑制DNA的合成，杀死肿瘤细胞。

C：抗肿瘤抗生素

米托蒽醌

（抑制RNA及DNA合成）

D：植物药

羟基喜树碱

（topoI抑制剂）

考点：

DNA拓扑异构酶是调节DNA空间构型动态变化的关键性核酶，该酶主要有两种类型，即Topo I，Topo II。喜树碱类Topo抑制剂，其抗癌机理不是抑制该酶的催化活性，而是通过阻断酶与DNA反应的最后一步，即单链或双链DNA在切口部位的重新结合，从而导致DNA 的断裂和细胞死亡。

十，抗生素

A：Beta内酰胺抗生素

青霉素阿莫西林苯唑西林钠

头孢氨苄头孢噻肟钠克拉维酸

（beta-内酰胺酶抑制剂）

考点

1.抗生素杀菌作用的四种主要机制

2.细菌对抗生素的耐药机制主要有四种

3.beta-内酰胺酶抑制剂属于非经典beta-内酰胺抗生素。beta-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些beta-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对beta-内酰胺抗生素生产耐药性的主要机制。beta-内酰胺酶抑制剂是针对细菌对beta-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。

4.

B：大环内酯类

红霉素

C：四环素类及氯霉素类

四环素氯霉素

十一，维生素和辅酶

维生素C 维生素A

维生素D

十二，肾上腺皮质激素及性激素A：肾上腺皮质激素

地塞米松氢化可的松考点

可的松、氢化可的松主要调节糖、脂肪和蛋白质的生物合成及代谢，能促进蛋白质转化为糖的过程，增加肝糖元，增强机体抵抗力，具有抗炎、抗风湿作用，称为抗炎皮质激素，由于主要影响糖代谢，对水盐代谢影响小，也称糖皮质激素。

醛固酮主要调节机体水盐代谢，维持电解质平衡，促进体内保留钠离子、排出钾离子，主要影响体内水盐平衡，称为盐皮质激素。

B：性激素

雌二醇

C：孕激素

左炔诺孕酮黄体酮炔诺酮

己烯雌酚

米司非酮丙酸睾丸素

他莫昔芬

睾丸素

药物化学复习提纲(自动保存的)

一、填空题（5*2分=10分） 1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。 3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。 4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入 5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。 6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。 7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。 8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。P521 9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。 10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构 11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体 12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。 13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。 14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。 二、名词解释（5*4分=20分） 1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。 2、*先导化合物（lead compound）：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。 3、*生物电子等排体（Bioisosterism）：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 4、*药物代谢（drug metabolism）在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 5、*镇静催眠药（Sedtive-hypnotic drug）：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 6、*硬药(hard drug): 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 7、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 8、麻醉药(anesthetic agents): 全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。 9、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0/C w为化合物在脂相（o）和水相（w）间达到平衡时的浓度比值。通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。

(完整版)天然药物化学重点

天然药物化学习题和参考答案(1) 1、学习天然药物化学的目的和意义： 答：促进天然药物的开发和利用，提高中草药及其制剂的质量。 2、有些化学成分是中草药普遍含有的如：蛋白质、糖类、油脂、树脂、鞣质、色素等，这些成分一般无生物活性，称为无效成份。 3、世界上最早应用升华法制取有效成分是我国《本草纲目》中记载的：（D） A. 香豆素 B.苯甲酸 C.茜草索 D.樟脑 E.咖啡碱 4、下列成分在多数情况下均为有效成分，除了：（E） A.皂甙 B.氨基酸 C.蒽醌 D.黄铜 E.鞣质 5、属于亲脂性成分是：ABCD A.叶绿素 B.树脂 C.油脂 D.挥发油 E.蛋白质 6、衡量一个制剂质量的优劣，主要是检验其有效成分是否存在。（错） 7、有效部位：含有效成分的混合物。 8、怎样利用有效成分扩大药源？举例说明。 答：当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其他科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 9、把下列符号中文名称填写出来： Et 2O（乙醚） CHCl 3 （氯仿） EtOAc（乙酸乙酯） n-BuOH（正丁醇） Me 2CO（丙酮） EtOH（乙醇） MeOH（甲醇） C 6 H 6 （苯） 10、亲脂性有机溶剂是指与水不能混溶的有机溶剂，如苯,氯仿，乙醚。亲脂性有机溶剂的特点：选择性强提取成分范围小，沸点低易浓缩，毒性大，易燃，价贵，不易透入织物组织内，提取时间长，用量大。 11、乙醇沉淀法加入的乙醇，其含量应达 80%以上，可使淀粉，树胶，粘液质，蛋白质等从溶液中析出。 12、结晶法常用的溶剂有冰醋酸，水，甲醇，乙醇，丙酮，氯仿，乙酸乙酯，二氧六环等。结晶法常用的混合溶剂有水/乙醇，丙酮/水，乙醇/氯仿，乙醇/乙醚，氯仿/乙醚，石油醚/苯。 天然药物化学习题和参考答案(4)蒽醌类 1、Molish试剂反应 答：即α-萘酚试剂反应，指糖或甙在浓硫酸作用下，脱水形成糠醛衍生物与α-萘酚缩合而生成紫色缩合物。 2、简述糖的提取、纯化和分离方法。 答：提取的方法是根据它们对水和醇的溶解度不同而采用不同的方法。如单糖包括小分子低聚糖可用水或50％醇提取；多糖根据可溶于热水，而不溶于醇的性质提取。纯化和分离方法：可用铅盐、铜盐沉淀法、活性炭吸附法、凝胶过滤法、离子交换层析法以及分级沉淀或分级溶解法等。 3、香豆素具有苯骈α-吡喃酮的基本母核。结构上可看成是顺式邻羟

海洋药物 期末重点

1、1967年，美国海洋技术协会在罗德岛大学主办的专题讨论会题为“向海洋要药”，从此，海洋药物研究成为一门新兴学科。 2、海洋药物研究中样品采集方法主要包括潜水采集、拖网采集和机械手深海采集等。 3、海洋药物研究常用有机溶剂中极性最大的是甲醇。 4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，海洋环境特殊性包括高压、高盐、低温、低光照等 5、药代动力学研究是海洋药物研究的重要内容，包括吸收、分布、代谢等。 6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，海洋天然产物结构鉴定的方法包括核磁共振、质谱、圆二色谱等 7、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，海洋药物筛选方法包括细胞水平筛选、酶抑制剂筛选、对动物的影响活性。 8、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，质谱离子源类型包括电子轰击、化学电离、快原子轰击。 9、海洋药物研究中对先导化合物进行绝对构型研究的方法包括Mosher法、X-ray衍射和旋光谱等 10、海洋微生物数量巨大，种类繁多，其代谢产物结构各异、功能不同，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微生物分离，常用微生物分离方法包括稀释分离、划线分离、细胞分离 11、当代海洋天然药物研究的范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和海洋微生物三大种群。 12、海洋活性物质结构新颖、生物活性强烈，但其含量往往极低，因此，药源问题是制约海洋药物研究与开发的一个关键因素。 13、海洋药物抗菌活性筛选主要包括三个方面，分别为抗细菌药物筛选、抗真菌药物筛选和抗支原体药物筛选。 14、常用海洋真菌培养基包括马丁培养基、察氏培养基、马铃薯—蔗糖培养基和葡萄糖—麦麸—昆布糖海带粉琼脂培养基四种。 15、我国有着悠久的海洋药物应用历史，但通常认为美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，欧洲是最早开展现代海洋药物研究的地区之一。 16、当目前为止，海洋药物研究取得许多优秀的研究成果，其中膜海鞘素是第一个进入临床试验的抗癌海洋药物；基于海洋天然产物研究并进行结构改造得到的用于治理急性白血病及消化道癌的第一个抗嘧啶药物是阿糖胞苷。 17、我国是海洋大国，是最早利用海洋生物治疗疾病的国家，《尔雅》是目前已知最早记载利用鲍鱼、海藻治疗疾病的古籍；作为我国古代医药典籍的集大成者，《本草纲目》收载记录了1892中药物，其中来源于海洋的有近90种；我国现存最早的官修本草《唐本草》记载了珊瑚入药，认为其具有明目、镇心、止惊等功效。 18、Et-74的研究历史最早可以追溯到1969年，当时，在海洋食品药品论坛上，第一次报道了加勒比海被囊类动物Ecteinacidia turbinate具有较高的抗癌作用。 19、由于海洋药物研究的高风险、高投资，其研究过程中往往会出现多个制药企业合作开发的现象，Yondelis作为首个海洋源性的抗肿瘤生物药物，是由西班牙Zeltia公司和美国强生公司联合研制的。 20、萜类化合物是一类活性高、分布广的海洋天然产物，其中海洋二倍半萜类是当前研究的热点，当前二倍半萜类2/3来自海绵。 21、海洋毒素具有多方面的生物活性和特异选择性，是海洋药物研究的热点成分，其化合物类型较多，其中西加毒素、刺尾鱼毒素及沙海葵毒素是聚醚类化合物。 22、海参是传统的海洋珍品，具有较好的滋补功效，现代药理研究发现其具有抗癌等多种生物活性，进一步的研究发现其主要次生代谢产物为海参皂苷。 23、在2004年12月22日，美国FDA通过了海洋多肽芋螺毒素ziconotide的药物审批，使其成为第一个上市的海洋药物，上市后其商品名为prialt。

(整理)药物化学题目

受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；

药物化学知识点总结

药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类 2、作用机制：中枢GABA受体激动剂 3、构效关系：苯并二氮类 4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑 5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物 7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平 8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章抗精神失常药 1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等 2、作用机制：DA受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类 4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物： NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林 5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀 单胺氧化酶（MAO）抑制剂：

苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一） 第十一章阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ –3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因） –17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡） 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： –吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 –苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 –哌啶类：哌替啶、芬太尼 –氨基酮类：美沙酮 4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念：治疗指数 第十二章非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ –水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 –苯胺类：对乙酰氨基酚 –芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生 –邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

药物化学期末综合练习答案教学内容

药物化学期末综合练 习答案

《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌

17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫

中国海洋大学药物化学实验讲义

实验一 阿司匹林（Aspirin ）的合成 一、目的要求 1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。 2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。 3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。 4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。 二、实验原理 早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道的刺激性较大。1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低，临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。 阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140°C ，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。合成路线如下： OH COOH OAc COOH Ac 2 O HOAc 三、实验方法 （一）化学试剂规格及用量 原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 水杨酸 药用 5g 0.036 1 醋酐 CP 10mL 0.106 3 蒸馏水 适量 浓硫酸 CP 10滴 反应温度 85-95°C

原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸 醋酐 蒸馏水 对甲苯磺酸药用 CP CP 5 g 7 mL 适量 0.4g 0.036 0.072 1 2 0.015 反应温度80-85°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 维生素C CP 0.2g 反应温度75-80°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 碘CP 0.05g 0.0039 反应温度80-85°C 30min （二）实验操作 1. 酯化反应 于100mL的三口瓶中，放入水杨酸，醋酐，然后加入催化剂，磁力搅拌使水杨酸溶解，油浴加热至合适的温度，反应适当的时间。然后移去热源，使其冷却至室温。缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐，然后将其缓慢地倒入100mL 蒸馏水中，并将该溶液放入冰浴中冷却。待冷却充分后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。

药物化学复习重点总结

第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要

海洋药物的现状与进展

海洋药物的现状与进展 齐栓栓 摘要：本文简述海洋药物及其现状以及在疾病中开发应用，介绍海洋药物的优势及已经取得的成就以及对其未来的展望。 关键词：海洋药物研究现状进展 Present situation and development of marine drugs Qishuanshuan Abstract: This paper tells the status and development of marine drugs and its application in diseases of marine drugs, introduces the advantages and what ha s been achieved and thefuture prospects。 Keyword：marine drugs research status progress; 在药物研究的历史上陆地上的动物、植物、微生物及矿物一直是研究就重点，也是新药的主要来源，但随着历史的发展陆上药物已经不能满足人类面临的新疾病的用药，人们转而将目光投向广阔的海洋。地球表面三分之二是水，而地球物种的80％栖息在海洋中。近几十年来，我国海洋药物研究发展迅速，海洋资源丰富，海洋生物的代谢产物不仅结构多样、新颖，并具有较强的生物活性，这为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体，因而海洋药物具有很好的发展前景。以下主要介绍了海洋药物的现状、应用及研究展望。 一. 海洋药物的研究现状 1.世界海洋药物研究现状 国外现代海洋药物研究的热潮自20世纪60年代始,70年代,80年代开展了大规模筛选,并发现多种生物活性化合物,90年代则有多个海洋天然产物进入了临床实验。进入21世纪,海洋药物的研究和开发已向产业化发展,21世纪将是人类开发利用海洋生物资源的黄金时代。其中头孢菌素Ｃ（cephalosporin C）是最早发现的海洋药物，来源于海洋真菌，目前已发展成系列的头孢类抗菌素，在临床上得到广泛应用。上世纪60年代的抗结核一线药物利福霉素（rifamycin）亦源自海洋细菌。迄今，国际上上市的海洋药物除了上述的头孢菌素和利福霉素外，还有阿糖胞苷、阿糖腺苷、齐考诺肽、曲贝替定、甲磺酸艾日布林、阿特赛曲斯和Ω－3－脂肪酸乙酯等7种。目前，还有10余种针对恶性肿瘤、创伤和神经

药物化学复习总结(药学类)

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵） ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 ；盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 吗啡 ① N H ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R ，6S ，9R ，13S 和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 (3) B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式，C/E 环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T 型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效

我国海洋大学_复试真题_药物化学

1页 中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. OH O O CH 3 O N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O HN N N N O H 2N O OH F F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe OMe CH 3 HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O N H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

页 三. 填空 （共20题，每题1 分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。 8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现 。 10．链霉素从结构上属于 抗生素。 11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。 12．新伐他汀为 类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分） 1. H 3 A C

药物化学重点整理版完整版

药物化学重点整理版 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)

我国海洋大学_复试真题_药物化学.doc

中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. OH O O CH 3 O Cl N N N N N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O

5. 6. 7. 8. 9. 10. 三. 填空 （共20题，每题1分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而 HN N N N O H 2N OH F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe CH 3HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

海洋药物名词解释

Jung, W. K., & Kim, S. K. (2009). Isolation and characterization of an anticoagulant oligopeptide from blue mussel, Mytilus edulis. Food Chemistry, 117, 687–692. 华农大:《海洋生物制药》复习资料 《海洋生物制药》复习题型资料 一、名词解释： 1.海洋生物制药：系指应用海洋药源生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统研究，研制成为海洋药物的制药工程。是药物学的分支学科，它标志着医药学与海洋学交叉形成的一门新兴学科。 2.海洋生物新药的中试生产：即中间放大试验，就是依据实验室研究的制备方法，采用尽可能与常规生产近似的设备和工艺路线进行的小批量生产实验。它是新产品研究过程中评价实验室处方与制备方法是否适合工业化生产的重要环节。 3.药物动力学：也称药代动力学或药物代谢动力学，研究药物在体内的量变过程的规律，采用数学方法定量地研究药在体内的吸收、分布、代谢和排泄消除的量变特征，特别是研究药物在体内房室中的量变规律。 5.药物动力学模型：为了描述一个复杂的体内过程，需要对药物的体内动态变化进行模拟假设，赋予一定模型，并以数学形式来表示，以简单的数学方程式反映出浓度与时间的关系，即用数学模型来拟合药物的吸分布和消除过程。主要有房室模型、生理模型。 7.药物非临床研究质量管理规范（GLP）：是规范药品非临床研究中实验设计、操作、记录、报告、监督等一系列行为和实验室条件的管理规定，是国际上通行的对药品（人用、动物用）、工业化学品、杀虫剂、食品添加剂、化妆品等进行安全性评价的法规。 二、选择/填空：

(完整版)天然药物化学笔记整理

第一章总论 1. 天然药物化学概述：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。 来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。 2. 提取分离的方法 1）提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2）提取方法 （一）溶剂提取法原理：“相似者相溶”，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。 常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚（低沸点—高沸点）＜环己烷＜二硫化碳＜四氯化碳＜三氯乙烯＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜乙腈＜水＜吡啶＜乙酸分类：①浸渍法②渗漉法：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的方法。缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。 ③煎煮法④回流提取法⑤连续回流提取法：可弥补回流提取法中溶剂消耗量大，操作台繁琐的不足，实验室常用索氏提取器（沙氏）来完成本法操作。缺点：时间长，受热易分解的成分不宜使用此法。⑥超临界流体萃取技术⑦超声波提取技术 （二）水蒸气蒸馏法 ①适用范围：具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难容或不溶于水是我成分的提取。 ②原理：给予两种互不相溶的液体共存时，各组分的蒸汽压和它们在纯粹状态时的蒸汽压相等，而另一种液体的存在并不影响它们的蒸汽压，混合体系的总蒸汽压等于两纯组分蒸汽压之和，由于体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸汽压都高，所以混合物的沸点比任一组分的沸点为低。 （三）升华法原理：遇热挥发使用范围：游离蒽醌 （四）压榨法原理：机械挤压适用范围：新鲜药材，种子植物油 3）分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 a. 温度不同,溶解度不同 b. 改变溶液的极性去杂 c. 酸碱法 d. 沉淀法 ②根据物质分配比不同极性分离 原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离 a. 液-液萃取法 b.反流分布法 c.液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法 e.GC法 f.LC法：LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土，纤维素等；有正反相之分；压力有低、中、高之分; 载量有 分析、制备之分。 ③根据物质吸附性不同极性分离 a. ※极性吸附剂（如SiO2，Al2O3...）极性强，吸附力大 ※非极性吸附剂（如活性炭－对非极性化合物的吸附力强（洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大）。 b. 化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小而定；