阿司匹林

实验指导书

教学单位：化学与生物学院

课程名称：综合实验

电子科技大学中山学院

2012 年3 月

实验指导书

实验名称：阿司匹林的制备及质量的全检验学时安排：32

实验类别：综合性实验要求：必做

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实验一、预备性实验

一．实验注意事项

重点讲述药物分析实验的实验注意事项，强调实验安全。对需要使用的仪器进行讲解。

实验时要求学生做到以下各项：

1．实验前充分做好预习，明确本次实验的目的和操作要点。

2．进入实验室必须穿好实验服，准备好实验仪器药品，并保持实验室的整洁安静，以利实验进行。

3．严格遵守操作规程，特别是称取或量取药品，在拿取、称量、放回时应进行三次认真核对，以免发生差错。称量任何药品，在操作完毕后应立即盖好瓶塞，放回原处，凡已取出的药品不能任意倒回原瓶。

4．要以严肃认真的科学态度进行操作，如实验失败时，先要找出失败的原因，考虑如何改正，再征询指导老师意见，是否重做。

5．实验中要认真观察，联系所学理论，对实验中出现的问题进行分析讨论，如实记录实验结果，写好实验报告。

6．严格遵守实验室的规章制度，包括：报损制度、赔偿制度、清洁卫生制度、安全操作规则以及课堂纪律等。

7．要重视制品质量实验成品须按规定检查合格后，再由指导老师验收。

8．注意节约，爱护公物，尽力避免破损。实验室的药品、器材、用具以及实验成品，一律不准擅自携出室外。

9．实验结束后，须将所用器材洗涤清洁，妥善安放保存。值日生负责实验室的清洁、卫生、安全检查工作，将水、电、门、窗关好，经指导老师允许后，方得离开实验室。

二．实验训练

熟悉综合实验中所涉及的仪器。熟悉以下仪器设备的原理和操作步骤。

熔点仪、红光分光光度计、可见紫外分光光度计、高效液相色谱仪等。

实验二、阿司匹林的合成与纯化

一、实验目的：

1．了解阿司匹林制备的反应原理和实验方法。

2．通过阿司匹林制备实验，熟悉有机化合物的分离、提纯等方法。

3．巩固称量、溶解、加热、结晶、洗涤、重结晶等基本操作。

二、实验原理

水杨酸分子中含羟基（—OH）、羧基（—COOH），具有双官能团。本实验采用以强酸为硫酸[1]为催化剂，以乙酐为乙酰化试剂，与水杨酸的酚羟基发生酰化作用形成酯。反应如下：M=138.12 M=102.09 M=180.15

该反应所用的传统催化剂为硫酸。由于硫酸催化剂对设备腐蚀性强且存在废酸排放等缺点, 人们对该反应使用的催化剂开展了许多研究, 已见报道的催化剂有固体Na2CO3、固体KOH , 它们各有其优缺点。维生素C (Vitamin C, ascorbic acid, 抗坏血酸) 是一内酯, 对化学试剂具有广泛的反应性能, 本实验维生素 C 催化水杨酸与乙酸酐合成阿司匹林, 并探讨了催化合成的反应条件, 取得了预期的效果。

三、实验设备介绍

恒温加热磁力搅拌器; 显微熔点测定仪;红外光谱测定仪，电子天平，循环水式真空泵，水杨酸(CP);乙酸酐;维生素C 片（每片含维生素C 100mg）,95%乙醇，冰水

四、实验内容和步骤

1、初步合成

分别称取一定量13.8g的水杨酸于锥形瓶中, 并加入一定量的乙酸酐(30ml)和催化剂维生素C(200mg)；置于一定温度的水浴中,开动恒温加热磁力搅拌器或恒温水浴(70℃,水浴低速搅拌,封口)进行反应, 同时开始计时。反应一定时间(20min)后, 将三口瓶从水浴中取下倒入烧杯, 使其慢慢冷却至室温。在冷却过程中, 阿司匹林渐渐从溶液中析出, 待结晶形成后, 加入50 mL 冰水（因为阿司匹林微溶于蒸馏水中）,温度控制在5～6℃将该溶液放入冰水浴中冷却。待充分冷却后, 大量固体析出, 抽滤得到固体, 冰水洗涤, 并尽量压紧抽干, 得到阿司匹林粗品。

比例见下表;

最佳反应条件和最佳收率

项目催化

剂催化剂用

量/片

n酸:n酐/

摩尔比

反应时间

温度/°C

反应时间

/min

稳定的产品

收率/%

最佳反应条件Vc 1～2 1:3 60～75 10～20 85

2、重结晶

将粗制乙酰水杨酸放入锥形瓶中，逐步加入9～12mL() 95%热乙醇于水浴上加热片刻，若仍

未溶解完全，可再补加适量乙醇使其溶解(若粗品少可少加乙醇)，趁热过滤，在滤液中加入 2.5倍（约22.5～30mL的热水），冷却后析出白色结晶。减压过滤，抽干。称重，计算产率。

注释：

1）、实验在通风橱中进行，因为乙酸酐具有强烈刺激性，并注意不要粘在皮肤上。

2）、仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理。

3）、醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。长时间放置的乙酸酐遇空气中的水，容易分解成乙酸。

4）、要按照书上的顺序加样。否则，如果先加水杨酸和浓硫酸，水杨酸就会被氧化。

5）、水杨酸和乙酸酐最好的比例为1：2或1：3

6）、将反应液转移到水中时，要充分搅拌，将大的固体颗粒搅碎，以防重结晶时不易溶解。

3、思考题

1、反应容器为什么要干燥无水？

2、为什么用乙酸酐而不用乙酸？

3、本实验中可产生什么副产物？

4、那么副产物中的高聚物如何出去呢？

5、水杨酸可以在各步纯化过程和产物的重结晶过程中被除去，如何检验水杨酸已被除尽？

实验三、阿司匹林的性状鉴别与杂质检查

一、实验目的：

1.掌握质量检验的项目与方法；

2.掌握阿司匹林的性状鉴别与杂质检查的操作条件及要点。

二、实验原理

制备的粗产品不纯，除上面两副产品外，还有没有反应及反应后水解的水杨酸等杂质。

本实验用FeCl3检查产品的纯度，此外还可采用测定熔点的方法检测纯度。杂质中有未反应完酚羟基，遇FeCl3呈紫蓝色。如果在产品中加入一定量的FeCl3，无颜色变化，则认为纯度基本达到要求。

三、实验内容

(一)、【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即

缓缓水解。

本品在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶

液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

(二)、【鉴别】(1) 取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1 滴，即

显紫堇色。

(2) 取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2 分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，

即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。

(三)【检查】溶液的澄清度取本品0.50g ，加温热至约45℃的碳酸钠试液10ml溶解

后，溶液应澄清。

游离水杨酸取本品0.10g ，加乙醇1ml 溶解后，加冷水适量使成50ml，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液〔取盐酸溶液(9→100)1ml ，加硫酸铁铵指示液2ml 后，再加水适量使

成100ml〕1ml ，摇匀；30秒钟内如显色，与对照液（精密称取水杨酸0.1g，加水溶解

后，加冰醋酸1ml ，摇匀，再加水使成1000ml，摇匀，精密量取1ml ，加乙醇1ml 、水

48ml与上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml ，摇匀）比较，不得更深(0.1％) 。

易炭化物取本品0.5g，依法检查（附录ⅧK），与对照液（取比色用氯化钴液

0.25ml、比色用重铬酸钾液0.25ml、比色用硫酸铜液0.40ml，加水使成5ml ）比较，不

得更深。

炽灼残渣不得过0.1％（附录ⅧN）。

重金属取本品1.0g，加乙醇23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检查

（附录ⅧH第一法），含重属不得过百万分之十。

(四) 微量熔点测定法测定熔点

①显微熔点测定仪: 用毛细管法测定熔点，操作简便，但样品用量较大，测定时间长，同时不能观察出样品在加热过程中晶形的转化及其变化过程。为克服这些缺点，实验室常采用显微熔点测定仪。

显微熔点测定仪的主要组成可分为两大部分:显微镜和微量加热台。

显微镜可以是专用于这种仪器的特殊显微镜，也可以是普通的显微镜。微量加热台的组成部件如图所示。

放大镜式显微熔点测定仪

显微熔点测定仪的优点:a.可测微量样品的熔点； b.可测高熔点 (熔点可达350℃)的样品； c.通过放大镜可以观察样品在加热过程中变化的全过程，如失去结晶水，多晶体的变化及分解等。

②实验操作: 先将玻璃载片洗净擦干，放在一个可移动的载片支持器⑦内，将微样品放在载片上，使其位于加热器⑧的中心孔上，用盖玻璃将样品盖住，放在圆玻璃盖③下，打开光源，调节镜头，使显微镜焦点对准样品，开启加热器，用可变电阻调节加热速度，自显微镜的目镜中仔细观察样品晶形的变化和温度计的上升情况 (本仪器目镜视野分为两半，一半可直接看出温度计所示温度，另一半用为观察晶体的变化)。当温度接近样品的熔点(本实验所用样品为苯甲酸，其熔点在122.4℃，注意它本身易于升华)时，控制温度上升的速度为1℃～2℃/分，当样品晶体的菱角开始变圆时，即晶体开始熔化，结晶形完全消失即熔化完毕。重复2次读数。

测定完毕，停止加热，稍冷，用镊子去掉圆玻璃盖，拿走载片支持器及载玻片，放上水冷

铁块加快冷却，待仪器完全冷却后小心拆卸和整理部件，装入仪器箱内。

实验四红外光谱法

（一）概述

红外吸收光谱系指 2.5～25μm（4000～400cm-1）的红外光与物质的分子相互作用时，在其能量与分子的振—转能量差相当的情况下，能引起分子由低能态过渡到高能态，即所谓的能级跃迁，结果某些特定波长的红外光被物质的分子吸收。那么记录在不同的波长处物质对红外光的吸收强度，就得到了物质的红外吸收光谱。由于不同物质具有不同的分子结构，就会吸收不同波长的红外光而产生相应的红外吸收光谱。由特征吸收峰的位置、数目、相对强度和形状（峰宽）等参数，来推断物质中存在哪些基团，用于物质的定性鉴别和结构分析；由特征吸收峰的强度，根据Lamber—Beer定律进行定量分析。

（二）实验目的和要求

掌握有机化合物红外光谱的测定技术和解析方法

熟悉有机化合物红外光谱的样品制备技术及傅立叶红外光谱仪器的构造和工作原理

了解红外光谱仪器性能指标的检查

【仪器及试剂】

仪器：BRUKER IFS 55 傅立叶变换红外光谱仪红外专用压片机压片模具玛瑙研体

试剂：聚苯乙烯薄膜红外标准物质阿司匹林（纯度＞98%）分析纯KBr粉末苯甲酸、苯甲酸钠、甘氨酸

（三）实验方法

1．红外光谱仪的性能检查

阿司匹林红外光谱的测定

（1）试样制备（采用压片法）

称取干燥的阿司匹林试样约1mg置于玛瑙研钵中，加入干燥的KBr粉末约200mg,研磨混匀。将研磨好的物料加到专用红外压片模具（φ13mm）中铺匀，合上模具置压片机上加压至10 tons 左右,约2～3min.取出装入样品架上待测。

（2）图谱绘制

计算机所采用的是OS/2操作系统，OPUS红外应用软件，选择测定（MEAS IFS）快捷键，进入测定（measarement）操作界面，选择Align mode选项，调制干涉光，在实验参数选择确定的条件下，选择背景测定（Background Measarement）选项，消除混有杂质的KBr的红外吸收，然后插入样品制片，选择样品测定（Sample Measarement）选项，进行样品测定在几秒钟内产

生了以波数为横坐标、透射率为总坐标的阿斯匹林的红外图谱，为了使图谱更清晰、更真实，去除样品吸附来至环境中的游离的水分和二氧化碳等因素，运用计算机的平滑、校正等处理图谱技术，保证图谱的真实性。然后选择峰的标识快捷键，在图谱上标出一些特征峰的位置，选择绘图快捷键，给出打印图谱的指令，片刻打印机打出图谱。（见图）

图 阿司匹林的红外吸收光谱

（3）图谱解析

阿斯匹林化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸 其结构式为： O

OH

CH 3O

主要官能团的归属

羧基：υ

O-H υC=O υC-O δOH γOH 酯基：υ

C=O υas C-O-C υs C-O-C 苯环：υ

φH υC=C δφH γφH

甲基：γCH 3 δas CH 3

（四） 注意事项

1．试样纯度应在98%以上，不纯会给解析图谱带来困难，有时会造成误诊，事先应尽量采用各种分离手段来制纯样品，样品应干燥。

2．试样的制备可根据样品的状态而定

① 对于固体样品，通常采用压片法，个别采用糊法。

②对于液体样品，不易挥发的粘度大的，可用液膜法直接涂在空白片上绘制图谱；易挥发的可采用夹片法，把液体样品适量的均匀地涂在两个KBr片之间，使成1~50×10-4cm,厚的液层，再将两个KBr片放于支架中绘制图谱。

3．在压片制样过程中，物料必须磨细并混合均匀，加入模具中需均匀平整，否则不易获得透明均匀的片子。溴化钾极易受潮，因此制样操作应在低湿度环境中或在红外灯下进行。

4．空白片通常采用KBr为分散剂，当被测样品为盐酸盐类物质时，应采用KCl，避免发生离子交换现象，使指纹区图谱发生改变。

（五）思考题

1．傅立叶变换红外光谱仪比色散型红外分光计在性能上有何特点？

2．在压片操作中应注意什么？

3．怎样才能获得一张满意的红外图谱？

4．绘制并解析苯甲酸、苯甲酸钠、甘氨酸的红外图谱。

实验五紫外—可见分光光度法

（一）概述：

紫外—可见分光光度法是研究物质在紫外—可见区（200-800nm）分子吸收光谱的分析方法。就其能级跃迁类型紫外—可见吸收光谱属于电子光谱，是由分子的外层电子跃迁产生的，主要适用于研究具有不饱和双键系统的分子。紫外光谱与红外光谱不同，它的谱形简单，吸收峰宽且呈带状；而红外光谱吸收峰较尖且数目较多。紫外光谱主要反映分子中不饱和基团的性质，而不是反映整个分子的结构；红外光谱则不仅能反映分子中功能基团的存在，而且与整个分子的结构有关。因此从两张完全相同的红外光谱基本上可以确定它们是来自同一种化合物，而紫外光谱却相反。如结构简单的异丙叉丙酮和结构复杂的甾体化合物睾丸酮，因两者都具有α，β-不饱和酮体系，所以紫外光谱很相似，但它们却是两个完全不同的化合物。我们能够根据最大吸收峰位及强度判断共轭体系的类型。紫外光谱不仅能识别分子中的不饱和系统，而且还可以测定不饱和化合物的含量。定性分析主要根据吸收光谱图上的特征吸收，如最大吸收波长、强度和吸收系数，定量分析主要根据Beer定律，即物质在一定波长处的吸收度与浓度之间有线性关系。

二）实验目的与要求

1. 掌握有机化合物的紫外—可见光谱测定，通过最大吸收峰位及强度判断共轭体系的类型

2. 了解溶剂极性及体系PH值的大小对吸收光谱的影响

3. 熟悉紫外—可见分光光度仪的性能指标检查、工作原理及构造

（三）实验方法

1、仪器与试药

1）仪器日本岛津2201型紫外—可见分光光度仪钬玻璃石英吸收池

2) 试药异丙叉丙酮阿司匹林重铬酸钾

3) 溶剂正已烷甲醇重蒸水0.1molNAOH 0.1molHCl 0.005mol/L硫酸溶液

2、实验步骤

1）紫外光谱仪的性能检查

(1) 波长

选择合适的实验参数，以空气为空白，将钬玻璃放入样品光路中，绘制钬玻璃的紫外光谱。规定标准按中国药典2005年版附录IV A 紫外分光光度法中规定执行。

（2）吸收度

取在120度干燥至恒重的基准重铬酸钾约60mg，用0.005mol/L硫酸溶液溶解并稀释至

1000ml，在规定的波长处测定并计算其吸收系数，并与规定的吸收系数比较，应符合中国药典2005年版附录IV A紫外分光光度法2.表中规定。

2）溶剂剂性对吸收峰位的影响

配制适当浓度的异丙叉丙酮溶液，其溶剂为正己烷甲醇重蒸水，分别绘制它们的紫外图谱。

比较正己烷甲醇水三种不同溶剂绘制的紫外图谱，观察溶剂极性大小对不同跃迁类型吸收峰的移动方向。

3）体系PH值的大小对吸收峰的影响

配制适当浓度的阿司匹林溶液，其溶剂为0.1mol/LNAOH 0.1mol/LHCl和重蒸水，，分别绘制他们的紫外图谱.

观察碱性酸性和中性三种不同PH值的溶剂对阿司匹林吸收峰位和形状的影响。(如下图) 4) 阿司匹林的紫外吸收图谱

（四）注意事项

有机化合物的紫外光谱是用样品溶液绘制的，为了清楚地表征样品的结构特征所涉及到的吸收带的位置、强度和形状，应选择合适的溶剂，配成适当的浓度。一般样品溶液的浓度范围约10—20ug/ml，长共轭体系的样品浓度小于10 ug/ml,，只含有生色团和助色团的化合物其浓度范围在100 ug/ml,以上，适合的样品溶液的吸收度在0.3—0.7之间，从而为样品的定性和定量及结构分析提供准确可靠的数据

.对溶剂的要求：1.不与样品发生化学反应

2.是样品的良好溶剂

3.不吸收绘制样品光谱所用波长的辐射

（五）思考题

1、可见—紫外吸收光谱是怎样产生的？它与红外光谱有何区别？

2、可见—紫外吸收光谱有什么特征？哪些常数可作为鉴定物质的定性指标？

3、什么是选择吸收？它与分子结构有什么关系？

4、简述日本岛津2201型紫外—可见分光光度仪的构造及工作原理。

一、实验目的

掌握滴定法测定阿司匹林的操作方法

二、实验原理

三、实验药品及器材

实验药品：阿司匹林供试品、氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)、碱式滴定管

四、实验步骤

【含量测定】取本品约0.4g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20 ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg 的C9H8O4

一、实验目的

⑴了解高效液相色谱仪的基本构造

⑵掌握高效液相色谱仪测定阿司匹林的操作方法

二、实验原理

仪器主要由输液系统、进样系统、分离系统、检测系统、数据处理系统等部分组成

三、实验药品及器材

实验药品：阿司匹林供试品及对照品、水---乙腈---磷酸(76:24:0.5)

实验器材：100ml 容量瓶、10ml 容量瓶、抽滤装置、高效液相色谱仪、电吹风

四、实验步骤

1 色谱条件 ODS C 18 Hypersil(150m m ×4.6mm,5μm )色谱柱，以水---乙腈---磷酸(76:24:0.5)为流动相；

检测波长为276nm ；流速1.3ml/min ；进样量20μl;理论板数不低于10000

2 溶液的制备

2.1供试品制备 精密量取样品适量置100ml 容量瓶中，加流动相适量，超声使溶解，用流动相稀释

至刻度，得100μl/ml 的溶液，备用

2.2对照品制备 精密称取阿司匹林对照品0.0100g 置10ml 容量瓶中，加流动相适量，超声使溶解，

用流动相稀释至刻度，得1000μl/ml 的溶液，备用

2.3空白溶液制备 除阿司匹林外，精取处方量的辅料，配置空白样品溶液。按4.2.1项下方法制成

空白对照溶液

2.4线性关系 精密量取对照品溶液（1000μg/ml 的1ml ，2ml ，3ml ，4ml ，5ml 置10ml 容量瓶中，加

流动相稀释至刻度，摇匀，按上述色谱条件，进样20μl，以峰面积Y 对应溶度X （ng/μl）进行回归分析得回归方程Y ＝bX+a

2.5样品含量测定 取本品1片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿司匹林20mg ），置100ml

容量瓶中，加流动相适量，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，用微孔滤膜滤过，照色谱条件下进样20μl,测定峰面积，按外标法计算含量

阿司匹林的标示量％＝％标示量

平均粒重100100????W Cx 式中, C x -----以峰面积计算求得供试品溶液中阿司匹林的浓度,g/ml

W-----供试品熔融物的重量,g

100-----稀释倍数

实验结果：

阿司匹林论文

论阿司匹林催化剂使用情况 摘要：阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料，以浓硫酸为催化剂，经酯化反应而制得。这一生产方法已使用多年，其工艺较为成熟，但是收率较低，一般在70%左右，容易发生副反应，产品成色较差，浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用，更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体，对环境的污染较大。本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影响，并在最后写出了一篇离子液体【bmim】H2PO4催化合成阿司匹林的实验报告。以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的优点。 关键词：阿司匹林催化剂合成 一、阿司匹林合成的历史意义 1、阿司匹林认识过程 阿司匹林（aspirin）:化学名为2-（已酰氧基）苯甲酸（2-（acetyloxy）benzoic acid）。又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶或结晶粉末；无臭或微带乙酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。mp. 135~140℃。 人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温；

1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸；1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸；1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。迄今为止，阿司匹林已经阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一①，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。 2、阿司匹林药理作用 阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来又证明它在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成治疗心血管疾患。本品长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于前列腺对胃黏膜具有保护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到损伤；另外，由于前列腺素E 对支气管平滑肌有很强的收缩作用，本品的前列腺素合成抑制作用还会导致过敏性哮喘的发生。 二、阿司匹林催化剂 1、阿司匹林催化剂使用现状分析 在过百年的发展过程中，阿司匹林的合成不断经历着历史的变革和考验。迄今为止，阿司匹林主要以水杨酸、乙酸酐为原料，通常通过以下3种途径合成：酸催化、碱催化和新型催化。合成方法如下：①医药史上三大经典药物：阿司匹林、青霉素、安定

小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案!

小剂量阿司匹林的15个常见问题和答案！ 导语 小剂量阿司匹林的15个常见问题，答案在这～ 1、为什么必须进行用药交代？ 无论国产还是进口阿司匹林，都可引起致命的胃出血和脑出血。数以亿计的患者正在服用小剂量阿司匹林，阿司匹林必须进行用药交代，而且应规范化。 阿司匹林用药交待（纸质或口头）： 肠溶片应餐前服用；当出现上腹不适或身体有出血表现时，请及时就诊；注意粪便颜色变化，当出现血便，或黑便时，请及时就诊；每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规；用药期间禁止饮酒。 2、阿司匹林最低有效剂量是多少? 市场上有25mg、50mg、100mg不同规格的阿司匹林，说明书用法差异很大。 通常情况下，阿司匹林预防冠状动脉硬化性心脏病的最低有效剂量为75mg/d，缺血性卒中一级预防的最低有效剂量为50mg/d。 3、何时服用最好，早上还是晚上?

清晨血小板更活跃，心血管事件高发时段为6:00~12:00点。 肠溶或缓释阿司匹林口服后需3～4小时达到血药高峰，睡前服用阿司匹林可以更好地抑制清晨血小板功能；若每天上午服药不能对事件高发时段提供最佳保护。 但是，没有随机临床对照研究证实睡前服用阿司匹林可以更多减少心血管病事件，而且阿司匹林一旦生效，其抗血小板聚集作用是持续性的，不必过分强调固定某一时辰服药。 4、偶尔忘记服用阿司匹林怎么办? 体内每天约有10％～15％的新生血小板，故需每天服用阿司匹林以保证新生血小板功能受到抑制。 偶尔一次忘记服用阿司匹林，体内仅15％的血小板具有活性，对于抗栓作用影响不大。不需要在下一次服药加倍剂量，过量服用阿司匹林不良反应会增加。 5、高血压患者，什么时候才可服用阿司匹林？ 阿司匹林引起颅内出血绝对风险仅为0.03%。 但是，高血压患者长期应用阿司匹林时，需在血压控制稳定（<150/90mmHg）后开始应用，以避免颅内出血风险增加。 6、溃疡病史患者，如何服用阿司匹林?

氯吡格雷联合阿司匹林

氯吡格雷联合阿司匹林 治疗进展性脑梗疗效观察 日前，南京市栖霞区医院心内科胡家庭、李开桥、石云鹤等共同发表论文，旨在观察氯吡格雷联合阿司匹林治疗进展性脑梗死的临床疗效。研究指出，氯吡格雷联合阿司匹林治疗进展性脑梗死，可明显改善临床症状，提高临床治疗效果。该文章发表在2012年第19卷第18期《中国基层医药》上。 68例进展性脑梗死患者随机分为两组各34例，观察组采用氯比格雷和阿司匹林治疗，对照组采用常规治疗。观察两组治疗前后患侧肢体体征及神经症状的改善及颈动脉粥样硬化斑块B超征像等变化。 结果显示，观察组总有效率(82.4％)明显高于对照组(67.7％)(x2=4.01，P＜0.05)。两组治疗后颈动脉斑块形态及回声、卒中评分量表评分、Barthel生活能力指数、中国卒中量表评分、颈动脉内膜-中膜厚度、颈动脉狭窄程度等均较治疗前明显改善(均P＜0.05)，观察组较对照组改善更明显(均P＜0.05)。 可用于防治心肌梗死，缺血性脑血栓，闭塞性脉管炎和动脉粥样硬化及血栓栓塞引起的并发症。应用于有过近期发生的中风、心肌梗死或确诊外周动脉疾病的患者，治疗后可减少动脉粥样硬化事件的发生（心肌梗死、中风和血管性死亡）。 用法用量 波立维的推荐剂量为每天75mg，心血管疾病症状不是很明显，可2-3天服一次，就餐结束前与食物同服可减少对胃的刺激程度。 不良反应 常见的不良反应有皮疹（4%）、腹泻（5%）、腹痛（6%）、消化不良（5%）、颅内出血（0.4%）、消化道出血（2%），严重粒细胞减少（0.04%）。与阿司匹林相似。主要是大型临床试验（CAPRIE）中评价的结果。该研究中氯吡格雷的总体耐受性与ASA相当，与年龄、种族和性别无关。出血性疾病：胃肠道出血、紫癜、淤血、血肿、鼻衄、血尿、眼出血（主要是结膜出血）和颅内出血。氯吡格雷治疗病人的严重出血发生率为1.4%。血液系统：包括严重中性粒细胞减少，再生障碍性贫血和严重血小板减少，均比较罕见。 通过对11，300多病人的治疗，其中7000多病人接受治疗1年或以上，评价氯吡格雷的安全性。大型临床研究（CAPRIE）中，服用75mg/天氯吡格雷，与服用325mg/天阿司匹林相比耐受良好。不论年龄，性别和种族，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林类似。在CAPRIE试验中临床主要的不良反应讨论如下：出血： 接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的病人，出血的总发生率为9.3%。氯吡格雷和阿司匹林严重出血事件的发生率分别为1.4%和1.6%。 接受氟吡格雷治疗的病人，胃肠道出血的发生率为2.0%，需住院治疗的为0.7%，而阿司匹林分别为

阿司匹林简介

阿司匹林简介 阿司匹林也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，也可提高植物的出芽率，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。 阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。 1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。 当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。 第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许，查阅了拜耳公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，费利克斯·霍夫曼功不可没。

氯吡格雷联合阿司匹林治

氯吡格雷联合阿司匹林治 发表时间：2011-06-10T14:14:52.983Z 来源：《中外健康文摘》2011年第12期供稿作者：鲁叶弘付强[导读] 本试验旨在探讨在常规抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林的疗效及安全性。 鲁叶弘付强（沈阳市第四人民医院辽宁沈阳110031）【中图分类号】R541 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)12-0109-02 【摘要】目的观察在抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林治疗不稳定型心绞痛（UA）的疗效及安全性。方法86例不稳定型心绞痛患者随机分为试验组与对照组，试验组在抗凝治疗的基础上加服氯吡格雷及阿司匹林，对照组仅加服阿司匹林，观察2组治疗后疗效及安全性。结果治疗结束后2组总有效率及心血管事件发生率比较差异有显著性，不良反应发生率差异无显著性。结论联用氯吡格雷与阿司匹林抗血小板治疗安全有效。【关键词】氯吡格雷不稳定型心绞痛阿司匹林不稳定型心绞痛（UA）是临床较常见的危急重症，不及时治疗可进展为急性心肌梗死或猝死。目前常规治疗均在抗凝的基础上使用血小板抑制剂阿司匹林。然而有相当多的患者服用阿司匹林后仍会再发心血管事件，其血小板未被抑制或未被充分抑制，这就是阿司匹林抵抗（AR）。本试验旨在探讨在常规抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林的疗效及安全性。 1 资料与方法 1.1一般资料86例不稳定型心绞痛患者均为我院2010年5月至10月住院病例，均符合ACC/AHA 2007年不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死治疗指南诊断标准，全部有胸闷，胸痛症状，伴有典型ST-T改变且排除急性心肌梗死、严重且未经控制的高血压、出血、肝肾功能不全等患者，随机分为2组：试验组44例，其中男29例，女15例，平均年龄（60.5±7.78）岁，伴高血压 27例，糖尿病11例，高脂血症18例；对照组42例，其中男22例，女20例，平均年龄（6 2.5±7.23）岁，伴高血压 28例，糖尿病8例，高脂血症16例。两组间年龄、性别、伴随疾病及心电图改变等比较差异无显著性（P>0.05）。 1.2治疗方法两组均给予抗凝、扩冠等常规治疗，包括应用低分子肝素钙、他汀类、硝酸酯类、β-受体阻滞剂等，对照组服用阿司匹林（拜耳公司生产）100mg/次，1次/d，试验组在此基础上加用氯吡格雷(波立维，杭州赛诺非安万特民生制药有限公司生产)75mg/次，1次/d。两组中合并心律失常、高血压、糖尿病者同时给予降压、降糖、抗心律失常等对症治疗。观察疗程中心血管事件发生情况（包括心绞痛复发加重、发生急性心肌梗死、死亡），并在治疗前、后分别描记心电图，查血小板计数、凝血酶原时间及部分凝血活酶时间。 1.3疗效判定标准显效：心绞痛发作次数减少80%以上，心电图ST段下移明显改善；有效：心绞痛发作次数及硝酸甘油耗量减少50%以上，心电图ST段下移明显≤0.02mV，Ｔ波由倒置变浅或低平；无效：心绞痛发作次数及硝酸甘油耗量均不见减少，心电图与治疗前无明显改变。以显效加有效计算总有效率。 1.4统计学处理本研究中计数资料应用x2检验。应用SPSS 17.0统计软件进行处理。 2 结果 2.1治疗结果试验组显效27例，有效16例，无效1例，总有效率97.72%；对照组显效22例，有效12例，无效8例，总有效率80.95%，两组相比差异有显著性（P<0.05）。 2.2心血管事件发生情况试验组1例心绞痛复发加重，无猝死及急性心肌梗死事件；对照组7例心绞痛复发加重，1例发生急性心肌梗死。两组间比较差异有显著性（P<0.05）。 2.3不良反应试验组3例、对照组2例注射部位皮下瘀斑；试验组2例、对照组1例牙龈出血；两组均无血小板减少、凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长；无严重出血、药物过敏等不良反应发生。两组间比较差异无显著性（P>0.05）。 3 讨论 UA是急性冠脉综合征的一种，其病理基础是在原有粥样硬化病变的基础上，发生冠状动脉内膜下出血、斑块破裂、破损处血小板与纤维蛋白凝集形成血栓、冠状动脉痉挛等，引起冠脉不完全阻塞或在狭窄基础上进一步阻塞所致［1］。积极的药物治疗对阻止其进一步进展为急性心肌梗死，降低死亡率，改善预后，具有重要意义。血小板抑制剂在冠心病的治疗中占有极其重要的地位，目前常用的为阿司匹林。阿司匹林只能阻断血小板活化的环氧化酶途径，却不能阻断花生四烯酸脂氧化酶代谢途径导致的血小板活化、血栓形成，同时由于部分病人存在AR现象［2］，目前许多临床试验发现规则服用阿司匹林的患者仍会再发缺血性事件。氯吡格雷是非竞争性二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂，通过改变血小板膜及干扰膜纤维蛋白原的相互作用，阻断血小板膜上糖蛋白Ⅱb/Ⅲa活化，抑制血小板聚集［3］，比阿司匹林的作用强，总体耐受性和阿司匹林相似［4］。本组研究发现，氯吡格雷加阿司匹林较单用阿司匹林更有利于降低高危患者的心血管死亡、心肌梗死、脑卒中等风险［5］。本试验证实，在常规抗凝、扩张血管等治疗的基础上，联用氯吡格雷与阿司匹林抗血小板治疗比单用阿司匹林治疗更能有效改善症状，减少近期心血管事件发生率，不增加不良反应发生率。 参考文献 [1]陈灏珠.实用内科学(第3版)[M].北京:人民卫生出版社,2004. [2]李洁,刘春风.阿司匹林抵抗[J].国外医学(脑血管病分册),2005,13(2)：136-139. [3]李芳.冠心病患者氢氯吡格雷抵抗的研究进展[J].心血管病学进展,2008,29（3）:419-421. [4]张青山，邹江，赵丹等.新型抗血小板药氯吡格雷研究进展[J].化工进展，2003,2（7）:689-693. [5]CURE Study Investigations.Effects of clopidogrel in addition to aspirin patients with non-ST-elevation acute coronary syndromes. N Eng J Med,2001，345:494-502.

氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死临床疗效观察

氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死临床疗效观察 发表时间：2019-12-11T10:05:18.957Z 来源：《世界复合医学》2019年8期作者：周秀英 [导读] 目的：探讨观察急性心肌梗死应用氯吡格雷与阿司匹林联合治疗的临床疗效。 【摘要】目的：探讨观察急性心肌梗死应用氯吡格雷与阿司匹林联合治疗的临床疗效。方法：选择我院2018年7月~2019年7月期间收治的急性心肌梗死患者 86 例，随机分为治疗组和对照组各43例，在常规治疗的基础上，治疗组给予阿司匹林联合氯吡格雷，对照组给予阿司匹林，对两组患者心绞痛、心血管情况及药物的不良反应进行观察分析。结果：经1年的随访，治疗组患者死亡率、再住院、缺血发生、再发心肌梗死和消化道出血情况明显优于对照组，两组差异明显；治疗组患者LVEF情况治疗后明显提高；两组患者不良反应差异不明显。结论：急性心肌梗死患者应用氯吡格雷与阿司匹林联合治疗的临床疗效更为显著，值得推广应用。 【关键词】急性心肌梗死；联合治疗；氯吡格雷；阿司匹林；疗效 急性心肌梗死是指在各种诱发因素的作用下，引起的冠状动脉急性闭塞、血流中断，使相应的动脉所供应的心肌因持久而严重的缺血发生不可逆坏死。病情复杂，临床治疗难度较大，其致残率、致死率极高[1]。尽早恢复心肌有效的血液循环，挽救濒死的心肌，缩小梗死面积，及时处理并发症，改善左心室收缩功能。现对氯吡格雷联合阿司匹林治疗的临床疗效进行分析如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选择我院2018年7月~2019年7月期间收治的急性心肌梗死患者 86 例，随机分为治疗组和对照组各43例，治疗组中男26例，女 17例；年龄53~83岁，平均年龄 55.0±3.5岁；梗死部位：前壁19例、下壁12例、复合壁11例。对照组中男28例，女 15例；年龄 55~82岁，平均年龄54.5±4.5岁；梗死部位：前壁 17例、下壁 14例、复合壁12例。两组患者的年龄、性别、梗死部位等一般资料比较差异无显性(P>0.05)，具有可比性。 1.2 方法所有患者入院后根据病情进行评估，给予患者对症治疗，监测生命指标，根据情况给予相应的治疗。对照组患者在常规治疗的基础上加用阿司匹林进行治疗，阿司匹林，口服，每日１次，每次１００ mg ，治疗时间为１年。治疗组患者在常规治疗的基础上给予阿司匹林联合氯吡格雷，阿司匹林，口服，每日１次，每次１００ mg ，硫酸氢氯吡格雷片治疗，每日１次，每次７５mg ，治疗时间为１年。 1.3临床观察及疗效判定对两组患者病死率、再住院率、缺血发作率、再发心肌梗死率、消化道出血率、左室射血分数（LVEF）改善情况、焦虑与抑郁等不良情绪的改善情况[2] 。 1.4 统计学方法对本研究中的结果应用统计学软件进行处理，计量资料以表示，计数资料以（%）表示，进行组间比较，检测应用t 检测和x2 检测。p<0.05表示为差异存在统计学意义。 2 结果 2.1 对两组患者治疗效果进行对比，治疗组患者43例，病死0例（0 ％），再住院2例（4.65％），缺血发作3例（6.98％），再发心肌梗死1例（2.3％），消化道出血率4例（9.3%）；对照组患者43例，病死4例（9.3％），再住院8例（18.6％），缺血发作10例（2 3.26％），再发心肌梗死6例（13.95％），消化道出血率11例（25.58%）；经1年的随访，治疗组患者死亡率、再住院、缺血发生、再发心肌梗死和消化道出血情况明显优于对照组，两组差异明显，有统计学意义（P<0.05）。 2.2 对两组患者LVEF情况进行对比治疗组患者43例，治疗前（31.5±5.2）%，治疗后（50.2±7.5%）%；对照组患者43例，治疗前（32.5±5.3）%，治疗后（36.5±6.5%）%；治疗组患者LVEF情况治疗后明显明提高，两组患者差异明显（P<0.05）； 2.3 对两组患者不良反应进行对比，治疗组发生胃肠道反应2例，严重出血1例，发生率为6.98%；对照组患者发生胃肠道反应1例，严重出血1例，发生率4.65%；两组患者差异不明显，无统计学差异（P>0.05）。 3 讨论 急性心肌梗死是心肌急性缺血性坏死，为在冠状动脉病变的基础上，发生冠状动脉血供急剧减少或中断，使相应心肌发生严重而持久的急性缺血所致，临床上有剧烈持久的胸痛、组织坏死反应和心肌急性损伤、缺血和坏死的系列性心电图演变和血清酶学动态变化；严重的患者易发展为严重的心律失常、心源性休克和心力衰竭，甚至猝死[3]。 无并发症者急性期绝对卧床1~3天；吸氧；持续心电监护，观察心率、心律变化及血压和呼吸，低血压、休克患者必要时监测肺毛细血管楔入压和静脉压。低盐、低脂、少量多餐，保持大便通畅。无并发症患者3天后逐步过渡到坐在床旁椅子上吃饭、大小便及室内活动。一般可在2周内出院。有心力衰竭、严重心律失常、低血压等患者卧床时间及出院时间需酌情延长。 阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用，还有抗血小板活性，可抑制血小板的释放反应和聚集反应。在体内能延长出血时间，减少血栓的形成。氯吡格雷是血小板聚集抑制剂用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病，如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病[4]。联合用药更发挥两药的协同作用，临床症状得以有效改善，不良情绪得以消除。 经1年的随访，治疗组患者死亡率、再住院、缺血发生、再发心肌梗死和消化道出血情况明显优于对照组，两组差异明显；治疗组患者LVEF情况治疗后明显明提高；两组患者不良反应差异不明显。氯吡格雷联合阿司匹林应用于急性心肌梗死临床治疗中，可有效提升患者临床疗效，用药安全性高值得临床推广应用。 参考文献 [1]孔庆海[1]. 氯吡格雷联合阿司匹林与单用阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效观察[J]. 中外医疗, 2012(7):102-102. [2]章晓伟. 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效观察[J]. 医疗装备, 2016(8):139-140. [3]金洪珍, 张盼. 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效观察[J]. 山西医药杂志, 2017, 46(21):2629-2631. [4]郭忠良. 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效观察[J]. 中国现代药物应用, 2014(16):166-167.

(拜阿司匹灵) 阿司匹林肠溶片 100mg

【药品名称】 通用名称：阿司匹林肠溶片 商品名称：阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵) 英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets 拼音全码：ASiPiLinChangRongPian(BaiASiPiLing) 【主要成份】本品主要成分为阿司匹林。 【成份】 化学名：2-（乙酰氧基）苯甲酸 分子式：C9H8O4 分子量：180.16 【性状】本品为白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。 【适应症/功能主治】阿司匹林对血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林肠溶片适应症如下：降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中 的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作的风险。 【规格型号】100mg*30s（拜耳） 【用法用量】本品宜在饭后温水服用，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片服用。在治疗心肌梗死时，第一片应捣碎或嚼碎后服用。服用剂量和次数：1.不稳定性心绞痛建议每天1片拜阿司匹灵。2.急性心肌梗死时，建议每天1片阿司匹灵。3.预防复发心肌梗死时，建议每天3片拜阿司匹灵。4.预防大脑一过性的血流减少，和已出现早期症状后预防脑梗死，建议每天1片拜阿司匹灵。 【不良反应】常见的副作用胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和服泻。胃出血和胃溃疡，以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝、肾功能障碍，低血糖，以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酸水杨酸能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用阿司匹肠溶片后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便(严重胃出血的症状)。出现眩晕和耳鸣(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。如出现以上不良反应时，请及时告知医生或药剂师。一旦出现副作用，应立即停药并通知医生，以便医生能判断副作用的程度并采取必要的措施。 【禁忌】对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏；胃十二指肠溃疡；出血倾向(出血体质)。

阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的疗效探析

阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的疗效探析 摘要：目的探讨阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的临床效果。方法 150例脑梗 死患者，随机分为阿司匹林组、氯吡格雷组和联合治疗组，各50例。对比分析 三组观察对象的临床治疗效果。结果联合治疗组观察对象临床治疗后NHISS评分 和Barthel评分结果均显著改善，且明显优于阿司匹林组和氯吡格雷组，三组观 察对象临床治疗效果对比差异具有统计学意义（P<0.05）。结论阿司匹林联合氯 吡格雷治疗脑梗死，有助于患者NHISS评分和Barthel评分结果的改善，因而推广应用价值较高。 关键词：阿司匹林；氯吡格雷；脑梗死；临床疗效 脑梗死是一种死亡率和致残率均较高的心脑血管疾病，也是神经内科发病率 较高的一种疾病类型，该疾病的临床症状主要表现为脑组织缺氧缺血。正确合理 的药物治疗是患者死亡率、致残率降低的关键，有助于患者临床治疗效果的巩固 以及预后状况的改善。本次医学研究就对阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的临床 效果进行了分析，现将本次临床研究结果报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料本次医学研究选取2011年1月～2014年1月在本院接受治疗 的150例脑梗死患者为观察对象，男80例，女70例，年龄56～83岁，平均年 龄（73.5±11.4）岁。随机将患者分为阿司匹林组、氯吡格雷组和联合治疗组，每 组50例，且三组观察对象基本临床资料对比差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 纳入标准[1]：①无氯吡格雷和阿司匹林药物过敏史；②头颅MRI和CT检 查证实为新发病灶，且NIHSS评分结果在6～22分；③患者发病时间均在3 d以内。 排除标准[2]：①有明显出血倾向；②存在血小板减少、消化道溃疡等症状； ③恶性肿瘤患者；④严重肝肾功能障碍；⑤疑似急性心肌梗死或心源性栓塞患者；⑥意识障碍严重。 1.2 方法阿司匹林组观察对象，1次/d，口服0.1 g阿司匹林肠溶片；氯吡格 雷组观察对象，1次/d，口服75 mg硫酸氢氯吡格雷；联合治疗组观察对象，1 次/d，口服75 mg硫酸氢氯吡格雷以及0.1 g阿司匹林肠溶片。在此基础上，全部观察对象均行10 ml剂量的丹参川芎嗪静脉注射，其基本目标在于改善患者的机 体循环状态。同时，静脉注射0.75 g胞磷胆碱钠注射液，其基本目标在于保护患 者的脑组织功能[3]。若患者B超检查证实其存在颈部血管粥样硬化斑块形成现象，则需同时口服20 mg的阿托伐他汀钙，且每天晚间接受一次斑块稳定治疗；若患 者B超检查证实其存在高同型半胱氨酸血症现象，1次/d，口服0.5 mg叶酸片。 应该注意的是在脑梗死患者药物治疗前，全部观察对象均应接受血小板计数检查，根据患者是否存在糖尿病、高血压等原发性疾病情况，对其实施相应的血糖控制 和血压控制治疗[4]。 1.3 疗效评定依据三组脑梗死患者均于临床治疗前后接受NHISS评分和Barthel评分调查，并对调查数据结果进行统计学方法处理，以此为依据判断三组 观察对象临床治疗效果。 1.4 统计学方法采用SPSS17.0软件对数据进行统计学分析。计量资料以均数±标准差（x-±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用χ2检验。 P<0.05表示差异具有统计学意义。

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阿司匹林作用原理 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早 在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪，科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人 体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。 水杨酸

(完整)高血压联合用药方案

高血压AB/CD（AS）治疗方案 高血压AB/CD（AS）治疗方案 参照英美国家高血压成人防治指南和我国高血压防治指南用药指导意见，并结合国内知名专家经验，针对不同经济承受能力的患者群，推出不同层次的AB/CD（AS）高血压治疗方案。 1、降压药物联合应用的AB/CD规则 <55岁≥ 55岁 第1步用 A（或B） C或D 第2步用 A（或B） + C 或D 第3步用 A（或B） + C + D 第4步加α-阻滞剂或螺内酯或其它利尿剂 A、B、C、D的含义： A：ACEI 或ARB（血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体抑制剂）。 ARB类推荐药物：替米沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦； ACEI类推荐药物：贝那普利、依那普利、卡托普利； B：β-阻滞剂。推荐：卡维地洛、比索洛尔、美托洛尔；普萘洛尔、阿替洛尔、 C:钙通道阻滞剂。推荐氨氯地平、硝苯地平缓释片、尼群地平；非洛地平、尼群地平、拉西地平; 维拉帕米（本品不能与β-阻滞剂合用，因都抑制心肌收缩） D:利尿剂（噻嗪类或噻嗪样），推荐吲达帕胺、氢氯噻嗪。呋噻米、螺内酯（保钾利尿药不宜与ACEI合用）。 AS：A--指阿司匹林；S—指他汀类调脂药。 注意：涉及B（β-受体阻滞剂）和D（利尿剂）的联合治疗比其它的联合治疗可致更多新发糖尿病。 α-阻滞剂：特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪。 2、具体用药方案： 2-1、基层患者（低收入患者），每月费用约需10元钱。 <55岁≥ 55岁 第1步用卡托普利尼群地平或吲达帕胺 第2步用卡托普利 + 尼群地平或氢氯噻嗪 第3步用卡托普利 + 尼群地平+氢氯噻嗪 第4步加α-阻滞剂或螺内酯或其它利尿剂 2-2、普通患者（中等收入患者），每月费用约需50--100元钱。

氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效研究

氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效研究 目的为提高急性心梗患者生活质量，选择有效药物进行治疗尤为重要，探讨阿司匹林联合氯吡格雷治疗患者的临床疗效。方法选取我院2013年9月～2014年10月90例急性心肌梗死患者，分为联合组和单一组，按入院时间进行分配，每组45例。联合组用阿司匹林联合氯吡格雷进行用药治疗，单一组单用氯吡格雷服药治疗。观察两组疗效以及治疗后3个月血管改善情况。结果两组疗效总有效率对比，联合组高达95.60%，单一组为80.00%，单一组较联合组疗效差，P＜0.05；3个月后两组患者PA值與血管再通率差值无意义，P>0.05，联合组较单一组LVEF值、血小板聚集率以及血管再闭塞率好，P＜0.05。结论阿司匹林联合氯吡格雷用药治疗急性心肌梗死，患者血管改善情况好，疗效高，可临床推广应用。 标签：疗效；阿司匹林；心肌梗死；氯吡格雷；急性 急性心肌梗死其由于患者急性、持续性冠状动脉阻塞导致心肌缺氧以及缺血从而引发心肌局部坏死。患者在病发前会有一些症状例如突然胸骨后出现剧烈的疼痛感且持续时间延长，全身会有发热症状以及部分患者会出现恶心、呕吐等症状。急性心梗是具有突发性的疾病，对于此病救治原则为及早发现以及治疗，并加强住院前处理。如若发现治疗不及时此病会并发严重后遗症，常见并发症有肺炎、室壁瘤、血栓形成、心律失常、心衰等，因此选择何种药物进行有效治疗得到患者家属以及临床治疗医师关注。本次我院用阿司匹林联合氯吡格雷治疗患者，分析发现联合用药治疗效果好，现报道如下。 1 资料与方法 1.1一般资料选取我院2013年9月～2014年10月90例急性心肌梗死患者，分为联合组和单一组，按入院时间进行分配，每组45例。所有患者均符合心肌梗死临床诊断标准[1]，排除以下患者：①患者有精神方面疾病无法积极配合治疗。②患者经检查体内血小板指数异常或者为出血体质。③患者有心、肝、肾等器官有严重功能损害。④患者经检查有活动性溃疡疾病。联合组男29例，女16例，年龄42～69岁，平均年龄（51.2±4.1）岁，发病时间4～12 h，平均时间（6.5±1.2）h；单一组男27例，女18例，年龄44～72岁，平均年龄（5 2.2±4.5）岁，发病时间3～11 h，平均时间（5.7±1.1）h。两组患者一般资料差异无意义，P>0.05，可以进行比较。 1.2方法单一组只服用硫酸氢氯吡格雷片（商品名称：波立维，规格：75 mg，批准文号：国药准字J20080090）首次用药剂量为250 mg，后服药1次/d，75 mg/次，此药由赛诺菲圣德拉堡集团公司（Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb SNC）生产。联合组在单一组用药基础上加用阿司匹林肠溶片（商品名称：拜阿司匹灵，规格：100 mg，批准文号：国药准字J20080078）100 mg，服药1次/d，此药有拜耳医药保健有限公司生产。所有患者均给予持续心电监护、吸氧以及饮食干预护理，确保患者大便通畅。所有患者治疗2 w。

阿司匹林

. 简述阿司匹林的百年历史 学院：水利水电学院姓名：艾培良学号：2015141482001 【摘要】著名解热、镇痛药物——阿司匹林一经问世就风靡世界，成为最常用的药物之一。，本文将简述它的发现，以及一百多年来该药物的发展和对人类所产生的重要意义。 【关键字】阿司匹林发现发展史意义 著名医学教授John A. Baron曾说：“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）”这句话足以看出阿司匹林在当今药物的更新换代之快的时代所占据的举足轻重的地位。 发现之谜 正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样，阿司匹林横空出世的前前后后，是颇经历了一番周折的，甚至有些重要细节至今仍存有争议。人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前

已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。 中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。 直到1763年，科学家Reverend Edmund Stone记载了用柳皮治疗疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例，这一记录，通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。其后，随着化学技术的发展，1826年，意大利人Brugnatelli 和Fontana从柳树中提取了有效成分并且命名为水杨苷。因为它的酸味，人们通常称它水杨酸。 德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功，它有一种极为难吃的味道，而且对胃的刺激很大，许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。 百年老药 1897年，德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基，发明了乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史，霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时候对药的强烈味道和副作用的抱怨。 乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门 的重视，几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验，这些

阿司匹林联合氯吡格雷对脑梗死的治疗价值分析

阿司匹林联合氯吡格雷对脑梗死的治疗价值分析 摘要目的评价分析阿司匹林与氯吡格雷联合应用于脑梗死患者治疗中的临床价值。方法96例脑梗死患者按照治疗方法不同分为观察组与对照组，各48例。观察组采用阿司匹林与氯吡格雷联合治疗，对照组采用阿司匹林治疗，比较两组效果。结果治疗后观察组临床疗效、美国国立卫生院神经功能缺损评分（NIHSS）、Barthel指数均优于对照组（P＜0.05）。结论采用阿司匹林与氯吡格雷联合方式对脑梗死患者实施治疗效果显著，有利于改善患者神经功能症状及日常生活能力，可在临床上进行推广应用。 关键词脑梗死；阿司匹林；氯吡格雷 脑梗死又称缺血性脑卒中，是神经内科发病率较高的一种疾病，该病不仅具有较大的发病率及复发率，且极易致残或致死，已成为现阶段威胁中老年人健康的一项重要疾病。现阶段临床上多采用抗血小板凝聚药物对脑梗死患者实施治疗，阿司匹林与氯吡格雷均具有抗血小板作用。本研究为了解其联合应用效果，对收治的96例患者实施不同方式治疗，详细报告如下。 1 资料与方法 1. 1 一般资料选取2014年6月～2015年6月本院就诊的96例脑梗死患者，以治疗方法为依据分为观察组与对照组，每组48例。观察组中男29例，女19例，年龄最小46岁，最大75岁，平均年龄（58.5±5.5）岁；合并症：高血压18例，糖尿病13例，高血脂10例，冠心病7例；对照组中男27例，女21例，年龄最小48岁，最大74岁，平均年龄（57.9±5.3）岁；合并症：高血压19例，糖尿病12例，高血脂11例，冠心病6例。两组患者年龄、性别、合并症等比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 方法入院后所有患者均接受控制血压、降血脂、降颅内压、对症支持治疗等常规治疗。对照组同时采用阿司匹林100 mg口服治疗，1次/d；观察组在常规治疗的基础上采用阿司匹林与氯吡格雷联合治疗，其中阿司匹林用药方法及用药量与对照组相同，并给予患者氯吡格雷口服治疗，1次/d，75 mg/次；两组患者均连续用药3周。 1. 3 观察指标对比分析两组临床总有效率，并对两组治疗前后NIHSS评分、Barthel指数改善情况进行比较。 1. 4 疗效判定标准[1] 以治疗后NIHSS评分减少程度≥90%，伤残程度0级为基本治愈；以治疗后NIHSS评分减少程度75%～90%，伤残程度1～2级为显效；以治疗后NIHSS评分减少程度50%～75%为有效；以未达到上述标准为无效。总有效率=（基本治愈+显效+有效）/总例数×100%。 1. 5 统计学方法采用SPSS19.0统计学软件进行统计分析。计量资料以均数

氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效

氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效 目的分析急性心肌梗死患者的临床治疗中氯吡格雷与阿司匹林联合用药方案的价值。 方法选择随机数字表法，对我院2016年1月至2017年9月收治的急性心肌梗死患者90例进行分组，分别为对照组（给予氯吡格雷治疗）与观察组（氯吡格雷联合阿司匹林治疗），对比分析两种治疗方案的效果差异。结果在治疗有效率与冠状动脉再闭塞率方面，观察组分别为97.78%与6.67%，对照组分别为86.67%与15.56%，且两组间差异有统计学意义（P＜0.05）。结论在急性心肌梗死的临床治疗中，选择氯吡格雷联合阿司匹林治疗方案，效果较为显著，值得广泛开展。 标签：氯吡格雷；阿司匹林；急性心肌梗死 急性心肌梗死的发生原因为长期的心肌缺血引起心肌部分发生急性坏死，从而导致患者出现缺血缺氧性改变的心肌症状。该病发病较急，并且病情进展快，具有较高的发病率和死亡率，严重威胁着患者的生命安全。并且近年来研究指出[1]，急性心肌梗死的发病率出现逐年上升的趋势，并且患病人群逐渐年轻化。因而，对急性心肌梗死患者进行及时有效的治疗，选择合适的治疗方案，具有十分重要的意义。目前，临床上急性心肌梗死的治疗方案中，抗血小板治疗是重要的治疗手段。本文探讨了急性心肌梗死患者的临床治疗中氯吡格雷与阿司匹林联合用药方案的价值，详见以下分析。 1 资料与方法 1.1 一般资料 本文中研究对象的纳入范畴为我院2016年1月至2017年9月收治的急性心肌梗死患者90例，其中男52例，女38例，年龄47～78岁，平均年龄为62.14±1.76岁。所有患者均充分了解本研究，并自愿参加。按照随机数字表法，对患者进行分组，分别为对照组（给予氯吡格雷治疗）与观察组（氯吡格雷联合阿司匹林治疗），每组45例。并且在年龄分布、性别差异 等基础资料方面，两组间的差异无统计学意义（P>0.05）。 1.2 治疗方法 对照组患者进行常规基础治疗，包括吸氧、休息等，联合应用降脂类药物、硝酸酯类药物、溶栓药物、低分子肝素等。在此基础上，对照组患者增加阿司匹林治疗，用法为口服，每次300 mg，1次/d，用药3天后，更改剂量为每次100 mg，1次/d。在对照组的基础上，观察组患者联合应用氯吡格雷治疗，用法为口服，每次300 mg，1次/d，用药2天后，更改剂量为每次75 mg，1次/d。

乙酰水杨酸(阿司匹林)的合成

乙酰水杨酸（阿司匹林）的合成 一、教学要求： 1、通过本实验了解乙酰水杨酸（阿斯匹林）的制备原理和方法。 2、进一步熟悉重结晶、熔点测定、抽滤等基本操作。 3、了解乙酰水杨酸的应用价值。 二、预习内容： 1、 重结晶操作 2、抽虑操作 三、实验操作流程： 水杨酸，醋酸酐浓硫酸摇匀70度左右20min 冷却抽滤粗产物 乙酸乙酯加热趁热过滤 冷却洗涤干燥 乙酰水杨酸 三、实验原理： 乙酰水杨酸即阿斯匹林（aspirin ），是19世纪末合成成功的，作为一个有效的解热止痛、治疗感冒的药物，至今仍广泛使用，有关报道表明，人们正在发现它的某些新功能。水杨酸可以止痛，常用于治疗风湿病和关节炎。它是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢键，阻碍酰化和酯化反应的发生。 阿斯匹林是由水杨酸（邻羟基苯甲酸）与醋酸酐进行酯化反应而得的。水杨酸可由水杨酸甲酯，即冬青油（由冬青树提取而得）水解制得。本实验就是用邻羟基苯甲酸（水杨酸）与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。反应式为： O OH OH + (CH 3CO)2 3 +CH 3COOH 副反应： O OH OH 2 OH C O O O O H +O H 2O OH OCOCH 3 O OH OH + OCOCH 3 C O O O O H 表1 主要试剂和产品的物理常数

四、实验步骤： 在50mL圆底烧瓶中，加入干燥的水杨酸7.0g（0.050mol）和新蒸的乙酸酐10ml（0.100mol）(思考题1)，再加10滴浓硫酸，充分摇动（思考题2）。水浴加热，水杨酸全部溶解，保持瓶内温度在70℃左右（思考题3），维持20min，并经常摇动。稍冷后，在不断搅拌下倒入100ml冷水中，并用冰水浴冷却15min，抽滤，冰水洗涤（思考题4），得乙酰水杨酸粗产品。 将粗产品转至250ml圆底烧瓶中，装好回流装置，向烧瓶内加入100ml乙酸乙酯和2粒沸石，加热回流，进行热溶解（思考题5）。然后趁热过滤，冷却至室温，抽滤，用少许乙酸乙酯洗涤，干燥，得无色晶体状乙酰水杨酸，称重，计算产率。测熔点（思考题6）。 乙酰水杨酸熔点：136℃。 六、存在的问题与注意事项： 1、热过滤时，应该避免明火，以防着火。 2、为了检验产品中是否还有水杨酸，利用水杨酸属酚类物质可与三氯化铁发生颜色反应的特点，用几粒结晶加入盛有3mL 水的试管中，加入1～2滴1% FeCl3溶液，观察有无颜色反应（紫色）。 3、产品乙酰水杨酸易受热分解，因此熔点不明显，它的分解温度为128~135℃。因此重结晶时不宜长时间加热，控制水温，产品采取自然晾干。用毛细管测熔点时宜先将溶液加热至120℃左右，再放入样品管测定。 4、仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。 5、本实验中要注意控制好温度（水温90℃） 6、产品用乙醇-水或苯-石油醚（60~90℃）重结晶。 七、深入讨论： 1、乙酰水杨酸的应用价值 阿司匹林英文名称： aspirin 其他名称：乙酰水杨酸，醋柳酸。适应症：阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物，能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用，并促进人体内所合成的尿酸的排泄，对抗血小板的聚集。适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。 2、乙酰水杨酸其它制备方法 在干燥的锥形瓶中放入称量好的水杨酸(2g 0.045mol)、乙酐(5ml 5.4g 0.053mol)，滴入5滴浓硫酸，轻轻摇荡锥形瓶使溶解，在80~90℃水浴中加热约15min，从水浴中移出锥形瓶，当内容物温热时慢慢滴入3~5mL冰水，此时反应放热，甚至沸腾。反应平稳后，再加入40mL水，用冰水浴冷却，并用玻棒不停搅拌，使结晶完全析出。抽滤，用少量冰水洗涤两次，得阿斯匹林粗产物。 将阿斯匹林的粗产物移至另一锥形瓶中，加入25mL饱和NaHCO3溶液，搅拌，直至无CO2气泡产生，抽滤，用少量水洗涤，将洗涤液与滤液合并，弃去滤渣(为何物?)。 先在烧杯中放大约5mL浓盐酸并加入l0mL水，配好盐酸溶液，再将上述滤液倒入烧杯中，阿斯匹林复沉淀析出，冰水冷却令结晶完全析出，抽滤，冷水洗涤，压干滤饼，干燥。 3、阿斯匹林的鉴定 ①外观及熔点 纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p．135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。 ②各种谱图