药物化学药物结构式

１。地西泮

2.苯妥因钠

3.普罗加比

4.盐酸氯丙嗪5。氟奋乃静6、氯普噻吨７、舒必利

8。不啡

9、哌替啶

10、咖啡因

11、硫酸阿托品11.麻黄碱１２.苯海拉明

13.马来酸氯苯那敏

14。阿斯咪唑

15。普鲁卡因

１6。利多卡因

1７、硝苯地平

1８。利血平

19、卡托普利

20。奎尼丁

21。普萘洛尔

2２、美托洛尔

2３。(双)氢氯噻嗪

24.甲苯磺丁脲

2５、雷尼替丁

26、奥美拉唑

2７、昂丹司琼

2８、甲氧普胺

29、阿司匹林

30、贝诺酯

31.对乙酰氨基酚

３２、吲哚美辛

33。环磷酰胺

34.5—氟尿嘧啶

３5. 紫杉醇

3６。顺铂

３7、青霉素钾

38。苯唑西林

39.氨苄西林

40。苯唑西林

42。头孢氨苄

43.磺胺嘧啶

44、甲氧苄啶

45、诺氟沙星(氟哌酸)

46、利福平

４７、异烟肼

48。硝酸益康唑

4９.三氮唑核苷

50、奎宁

5１、青蒿素

52、红霉素

53、链霉素

54.四环素

55、氯霉素

56雄甾烷-３—酮

5７、雌激素

雄激素

氢化可得松

地塞米松

维生素C

吡罗昔康:第一个临床使用得1,2苯并噻嗪类解热镇痛药?氯氮平:第一个上市得非经典抗精神病药?哌替啶:苯基哌啶类得第一个合成镇痛药

洛伐她汀:第一个投放市场得HMG—C ｏA还原酶抑制剂?氯沙坦:第一个上市得血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

苯唑西林:第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可?克拉维酸:第一个β－内酰胺酶抑制剂

阿奇霉素:第一个环内含氮得1５元大环内酯抗生素?链霉素:第一个用于抗结核病得药物?齐多夫定:美国FDＡ批准得第一个用于艾滋病及其相关症状治疗得药物

沙奎那韦:第一个批准上市治疗艾滋病得蛋白酶抑制剂

金霉素:第一个四环素类抗生素?碘苷:第一个用于临床得抗病毒核苷类药物

阿昔洛韦:第一个上市得开环鸟苷类似物广谱抗病毒药

氨苄霉素:第一个使用得广谱口服

抗生素

酮康唑:第一个口服有效得咪唑类

广谱抗真菌药物

帕瑞昔布:全球第一种注射用选择

性 CＯX—2 抑制剂

药物化学各类药物分类总结

镇静催眠药?巴比妥类:苯巴比妥、

硫喷妥钠?苯二氮卓类:地西泮、奥

沙西泮?氨基甲酸酯类:甲丙氨酯

其她类:水合氯醛

抗癫痫药?巴比妥类、

苯并二氮卓类:地西泮?乙内酰脲类:

苯妥英钠?二苯并氮杂卓类:卡马西

平?脂肪羧酸类:丙戊酸钠

磺酰胺类

抗精神失常药?吩噻嗪类:氯丙嗪

丁酰苯类:氟哌啶醇?二苯并氮卓类:

氯氮平

噻吨类:氯普噻吨

抗抑郁药

去甲肾上腺素重摄取抑制剂;5-羟

色胺重摄取抑制剂;盐酸阿米替林

单胺氧化酶抑制剂;非典型抗抑郁

解热镇痛药

水杨酸类:阿司匹林

乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚

吡唑酮类

非甾类抗炎药(了解)

水杨酸类:贝诺酯阿司匹林与对乙

酰氨基酚成酯形成得前药,特别适

合于儿童

吡唑酮类

芳基烷酸类:吲哚美辛、双氯芬酸

钠、布洛芬、萘普生

Ｎ—芳基邻氨基苯甲酸类:灭酸类

1,2－苯并噻嗪类:美洛昔康

其她类

镇痛药?天然生物碱:盐酸不啡

半合成镇痛药:磷酸可待因

合成镇痛药:盐酸哌替啶、美沙酮

内源性多肽

胆碱受体激动剂

Ｍ胆碱受体激动剂:毛果芸香碱

胆碱酯酶复活剂:碘解磷定

胆碱受体拮抗剂

乙酰胆碱酯酶抑制剂:新斯得明

Ｍ胆碱受体拮抗剂

茄科生物碱:对中枢作用:东莨菪碱＞阿

托品＞樟柳碱〉山莨菪碱

全合成Ｍ胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托

品、氯琥珀胆碱

肾上腺素能受体激动剂?苯乙胺类:

肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布她

林

苯异丙胺类:麻黄碱、甲氧明

肾上腺素:对α与β受体都有激动作用、

临床用于急性心力衰竭、支气管哮喘及

心搏骤停得抢救、

盐酸多巴胺:多巴胺受体激动剂,抗休克

药。

重酒石酸去甲肾上腺素:主要兴奋α受

体。主要升压,静滴用于休克,口服用于

消化道出血。

盐酸异丙肾上腺素:兴奋β受体。用于

支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿

及低血压等。?盐酸麻黄碱:α与β受体

均有激动作用。

盐酸甲氧明:激动α受体,用于外伤与周

围循环不全时低血压急救

肾上腺素能受体拮抗剂

α受体阻断剂:盐酸哌唑嗪

β受体阻断剂:普萘洛尔、阿替洛尔

降血脂药-

分类(掌握)

苯氧乙酸类:氯贝丁酯、吉非贝齐

烟酸类

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐

她丁

其她

抗心绞痛药

硝酸酯与亚硝酸酯类:硝酸异山梨酯

钙拮抗剂:

a.二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平?b。

苯烷基胺类:维拉帕米,左旋体室上性心

动过速得首选药物,右旋体治疗心绞痛

c。苯噻氮卓类:地尔硫卓?d.二苯哌嗪类:

氟桂利嗪、桂利嗪,直接扩张血管平滑

肌

β受体阻断剂?抗高血压药

⑴作用于自主神经系统

a。外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平胍乙啶

ｂ、中枢性交感神经抑制药:可乐定甲基多巴

ｃ、直接扩血管药: 肼屈嗪硝普钠?d。神经节阻断药:咪噻吩

e、肾上腺素α１受体阻断药: 哌唑嗪。⑵作用于RＡＳ系统

ａ。血管紧张素转换酶抑制药:卡托普利。

b。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:氯沙坦。?c。肾素抑制剂:肽类。

⑶作用于离子通道?钙拮抗药:硝苯地平尼群地平钾通道开放剂

抗心律失常药－?(1)Ⅰ类:钠通道阻滞药

ⅠＡ类:适度阻滞心肌细胞钠通道奎尼丁

ⅠB类:轻度阻滞心肌细胞钠通道利多卡因?ⅠC类:对钠通道有高亲与力普罗帕酮?(2)Ⅱ类:β受体阻断药普萘洛尔?(３)Ⅲ类:延长动作电位时程药胺碘酮

(４)Ⅳ类:钙通道阻滞药维拉帕米、地尔硫卓

强心药

⑴强心苷类

⑵磷酸二酯酶抑制剂

⑶β受体激动剂

⑷钙敏化剂

中枢兴奋药1?、类型(熟练掌握)?大脑皮层兴奋药

延髓兴奋药

脊髓兴奋药

反射性兴奋药

治疗老年性痴呆药

利尿药

磺酰胺类及苯并噻嗪类:氯噻嗪类与氢氯噻嗪类含氮杂环类:氨苯蝶啶苯氧乙酸类:依她尼酸?醛固酮拮抗剂:螺内酯

抗溃疡药

H２受体拮抗剂:抑制胃酸分泌

咪唑类西咪替丁?呋喃类雷尼替丁噻唑类法莫替丁?哌啶类罗沙替丁

吡啶类依可替丁

质子泵抑制剂:抑制胃酸分泌

苯并咪唑类奥美拉唑

杂环并咪唑类,

前列腺素:米索前列醇,保护胃黏膜

口服降血糖药?磺酰脲类:格列苯脲,

引起低血糖

双胍类:二甲双胍,成人非胰岛素依

赖型糖尿病

葡萄糖苷酶抑制剂:

噻唑烷二酮类:吡格列酮、罗格列

酮,胰岛素增敏剂

甾体激素得基本母核与分类?肾上

腺皮质激素

1.分类(掌握)

糖皮质激素:醋酸氢化可得松,影响

糖代谢,增加肝糖原,抗风湿?盐皮

质激素:醋酸地塞米松,影响电解质

代谢,促使钠潴留与钾排泄

２.结构特点(掌握)

⑴孕甾母核,4－烯-３,20－二酮

⑵糖皮质激素,C1７羟基,C1１羰

基或羟基

⑶盐皮质激素,C17无羟基,C11无

羰基或有O与C18成环

属于雄性激素得药物;甲睾酮?属于

天然孕激素得就是:黄体酮

属于非甾体雌激素得就是:己烯雌

酚

属于抗孕激素得药物就是米非司

酮

抗肿瘤药物

一、烷化剂(掌握)氮芥类:环磷酰胺

乙烯亚胺类:塞替派

磺酸酯类:

亚硝基脲类:卡莫司丁

二、抗代谢物

叶酸:

嘌呤:巯嘌呤

嘧啶衍生物:氟尿嘧啶、卡莫氟

盐酸阿糖胞苷

三、金属铂配合物:顺铂

四、天然抗肿瘤药物:

紫杉醇:卵巢癌、乳腺癌

长春新碱:白血病

阿霉素:广谱

博来霉素:宫颈癌、脑癌

抗病毒药(掌握)

1.核苷类:代谢拮抗原理,有嘧啶类与嘌

呤类:利巴韦林、齐多夫定、拉米夫定

２。非核苷类?三环胺类:金刚烷胺,对Ａ

—2型流感病毒有特效?开环类:阿昔洛

韦、更昔洛韦

抗艾滋病药(掌握)1?。逆转录酶抑制剂

核苷类:齐多夫定,第一个ＦDA批准治

疗艾滋病,具有选择性作用?非核苷类:

奈韦拉平,专一性HIV－I逆转录酶抑制

剂,快速诱导抗药性

２、蛋白酶抑制剂

沙奎那伟:阻止病毒进一步感染得进行

喹诺酮类抗菌药?第一代:萘啶酸、吡咯

酸,抗G-菌感染,抗菌谱窄,作用时间短,

对CNS有副作用。

第二代:西诺沙星、吡哌酸,在体内较稳

定,抗菌谱有所扩大,毒性低,对尿路与

肠道感染疾病疗效优异、?第三代:氟代

喹诺酮类药物,抗菌作用明显增强,抗菌

谱广,体内分布良好,可治疗各系统感

染。

第四代:莫西沙星、克林沙星与吉米沙

星等,超广谱抗感染药物。

抗结核药?抗生素类:链霉素、利福霉素

合成抗结核药:对氨基水杨酸钠、异烟

肼、乙胺丁醇

磺胺类药物

抗菌增效剂得作用机制?甲氧苄啶阻断

二氢叶酸还原成四氢叶酸?磺胺甲噁唑:

抑制二氢蝶酸合成酶

β-内酰胺类抗生素

青霉素类:XＸ西林

头孢菌素类:头孢XX

碳青霉烯类:亚胺培南

单环β－内酰胺类:

β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸

氧青霉烷类:克拉维酸青霉烷砜类:舒巴

坦

氨基糖苷类抗生素(熟练掌握)具有不

同程度得肾毒性与耳毒性代表药物

链霉素、卡那霉素、

阿米卡星:抗铜绿假单胞菌

庆大霉素、新霉素、巴龙霉素、大观霉

素

大环内酯类抗生素

红霉素为耐药得金黄色葡萄球菌与溶血性链球菌引起得感染得首选药物、?琥乙红霉素:胃酸中稳定,且无苦味

罗红霉素:红霉素Ｃ9肟衍生物,对酸稳定,口服吸收迅速

克拉霉素:红霉素6位羟基甲基化衍生物,耐酸,体内活性强阿奇霉素:对许多革兰阴性菌活性强;可用于各种病原微生物所致得感染,特别就是性传染疾病。

其她抗生素

氯霉素:长期与多次应用可损害骨髓得造血功能,引起再生障碍性贫血。环孢菌素A(掌握)新型免疫抑制剂。主要作用于T细胞。?林可霉素(掌握)又称洁霉素。组织渗透力强,适用于骨髓炎

维生素?一、脂溶性维生素

维生素A:治疗夜盲症、

维生素D:抗佝偻病、骨质疏松症

维生素E:用于习惯性流产、防衰老维生素Ｋ:凝血作用

二、水溶性维生素

维生素B1:VＢ1缺乏症神经炎

维生素Ｂ２:核黄素缺乏引起得唇炎等

维生素Ｂ6:预防贫血与智力减退

维生素Ｂ１２:

维生素C:防治坏血病,不稳定,以烯醇式存在,强碱下内酯水解,

遇光易氧化,易变黄,应避光保存。有4个异构体,临床用L(＋)异构体、

抗生素篇

一、定义

抗生素:就是指微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生得一种具有抑制或杀灭其她微生物作用得代谢产物、天然抗生素:就是指由微生物培养液中提取获得、

半合成抗生素:就是指通过对天然抗生素化学结构进行改造得到得产品。

二.分类

１。β－内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类及其她类抗生素、喹诺酮类、磺胺类、

其她合成抗菌药

青霉素类:青霉素、氨苄西林、阿

莫西林、黄苄西林、美洛西林、

头孢菌素类 :

第一代头孢菌素:头孢氨苄、头孢

唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头

孢丙烯

第二代头孢菌素: 头孢呋辛、头孢

尼西、头孢替安、头孢克洛

第三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢

唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢

哌酮、头孢克肟、头孢她定、头孢

地尼、头孢布烯、头孢泊肟酯、头

孢她美美酯

第四代头孢菌素: 头孢吡肟、头孢

唑兰、头孢匹罗、头孢瑟利

新型β—内酰胺类:头孢美唑、拉

氧头孢、氨曲南、亚胺培南、美罗

培南、舒巴坦、克拉维酸

大环内酯类:红霉素、罗红霉素、

克拉霉素、阿奇霉

林可霉素类:林可霉素、克林霉素

氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、

卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、

小诺霉素、阿米卡星、奈替米星

四环素类:四环素、土霉素、多西

环素、米诺环素

氯霉素类:氯霉素

其她抗生素:万古霉素、多粘菌素

喹诺酮类:诺氟沙星、依诺沙星、

环丙沙星、氧氟沙

星、左氧氟沙星、洛

美沙星、

磺胺类:磺胺嘧啶、柳氮磺胺嘧啶

硝基咪唑类:甲硝唑、替硝唑

硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮

三、抗菌机制

青霉素类:阻碍细菌细胞壁得合成

大环内酯类:抑制细菌蛋白质得合

成

多粘菌素类: 影响细菌胞浆膜得

通透性

氨基糖苷类:抑制蛋白质合成或造

成蛋白质合成紊乱,并能增加细菌

细胞膜得通透性,使菌体内重要物

质外漏而死亡,为静止期杀菌剂。

林可霉素类:抑制细菌蛋白质得合

成

四环素类:抑制细菌蛋白质得合成

喹诺酮类:抑制ＤNA回旋酶,使细

菌得DNA无法保持正常形态与功能,

干扰ＤＮA复制而起到杀菌作用

磺胺类:可与氨甲苯酸竞争二氢叶酸合

成酶,阻碍二氢叶酸得合成,最终导致

细菌核酸合成障碍,从而产生抑菌作

用。

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂

医学生药物化学结构快速记忆

镇静催眠： 苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑（有三氮结构）苯巴比妥（只有一个苯环，有三个酮）； 硫喷妥钠：麻醉剂（有-SNa） 苯妥英钠：抗心律失常（两个苯环，还有一个Na）； 卡马西平：抗癫痫；普洛加胺：抗焦虑（有F,Cl）； 氯丙嗪：抗精神病（有Cl，有S） 氯氮平：抗精神病（类似卡马西平，有Cl，中间的环C变成N）； 氟西汀：抗抑郁症（有三个F）； 丙咪嗪：抗抑郁症（类似卡马西平，中间的环没有双键）； 吗啡：镇痛药（五个环）； 哌替啶：又叫度冷丁，镇痛药（一个苯环）； 美沙酮：镇痛药（两个苯环像眼睛）； 左旋多巴：抗精神病（一个苯环，环上有邻酚羟基）； 氯贝胆碱：激动M受体（胆碱类，有Cl）； 溴新斯的明：抑制胆碱酯酶（类似胆碱，有Br）； 阿托品：M受体拮抗剂（有托品酸）； 山莨菪碱：抗胆碱药（与阿托品相似，6位上有OH）； 东莨菪碱：抗胆碱药（与阿托品相似作用于中枢）； 泮库溴铵：肌松药（有Br，有很多环）； 肾上腺素：支气管哮喘（一个苯环，环上有邻酚羟基，NH连有CH3）； 麻黄碱：支气管哮喘（类似肾上腺素，苯环上没有酚羟基）； 可乐定：抗高血压药（一个苯环，环上有两个Cl） 沙丁胺醇：支气管哮喘（一个苯环，有三个OH） 氯苯那敏：抗祖安（有Cl） 氯雷他定：镇静药（类似卡马西平，有Cl） 普鲁卡因：麻醉剂（一个苯环，环上有脂基，区别利多卡因） 利多卡因：麻醉剂（一个苯环，环上没有脂基，区别于普鲁卡因） 普萘洛尔：心律失常药（有萘环，区别萘普生） 硝苯地平：降压药（消去苯基，十分对称） 维拉帕米：抗心律失常（有N=-） 胺碘酮：抗心律失常（有两个I） 氯沙坦：抗高血压（有Cl，一个环上有四个N） 洛伐他汀：降血脂 奥美拉唑：抗溃疡药（中间有S=O） 多潘立酮：抗酸剂 扑热息痛：解热镇痛（对乙酰氨基酚） 羟布宗：抗炎药（两个苯都连着N,同时有N-N） 双氯芬酸钠：抗炎药（两个Cl，还有Na） 布洛芬：抗炎（一个苯环） 萘普生：抗炎（有萘环，有脂基） 环磷酰胺：抗肿瘤（有磷环） 白消安：抗癌药（十分对称结构） 顺铂：抗癌药（十分对称，有Pt）

药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮 地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 N N O Cl 124 5 7 唑吡坦 Zolpidem N N O N 1 3 6 苯妥英钠 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 N H N O ONa 1 5 卡马西平 酰胺咪嗪 N O NH 2 卤加比 Progabide OH F N Cl NH 2 O 盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 . HCl N S Cl N 25 10 氟哌啶醇 氯氮平 N N N N H Cl 盐酸丙咪嗪 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 N N HCl 氟西汀 O H N F F F HCl * 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物

O OH N HO 13 4 5 67 8 9101112 1314 1516 17. HCl . 3H 2O 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 N O O . HCl 盐酸美沙酮 N O . HCl 喷他佐辛 N HO H 咖啡因 Caffeine 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一 水合物 N N N N O O . H 2O 137 吡拉西坦 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 NH 2N O O 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride O O H 2N N +(CH 3)3 Cl -CH 3 毛果芸香碱 N N O H 3C CH 3 O 溴新斯的明 Neostigmine Bromide N +(CH 3)3 Br - O N O H 3C CH 3 多奈哌齐 硫酸阿托品 Atropine Sulphate . H 2SO 4 . H 2O N O OH O CH 3 2 溴丙胺太林 Br - O O O N H 3C CH 3CH 3 CH 3 CH 3 + 哌仑西平

药学基础试题和答案

药学基础 1、注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 E.变态反应 2、药物的治疗指数是指 B.LD50与ED50的比值 3、药物在体内作用起效的快慢取决于 A.药物的吸收速度 4、抢救青霉素所致的速发型过敏反应应选用 A.肾上腺素 5、抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素是 B.头孢他定 6、革兰阳性菌感染对青霉素过敏者可选用 A.红霉素 7、军团菌感染的首选药是 C.红霉素 8、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药是 B.磺胺嘧啶 9、适用于治疗绿脓杆菌的药物是 D.羧苄西林 10、有机磷酸酯类中毒的机制是 B.抑制胆碱脂酶活性, 使乙酰胆碱水解减少 11、治疗重症肌无力应选用 D.新斯的明 12、阿托品对眼的作用是 A.扩瞳，升高眼内压，视远物清晰 13、几无锥体外系反应的抗精神病药是 B.氯氮平 14、吗啡镇痛作用的机制是 B.激动中枢阿片受体 15、治疗强心苷中毒引起的室性心动过速应首选 A.苯妥英钠 16、强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用 阿托品 17、高血压合并痛风者不宜用 D.氢氯噻嗪 18、《中国药典》凡例规定，称取“2．00g”系指称取 D.1.995～2.005g 19、《中国药典》规定盐酸普鲁卡因注射液需检查的特殊杂质为 A.对氨基苯甲酸 20、除另有规定外，色谱系统定量分析分离度应 C.大于1.5 21、能采用旋光法测定的药物应具有 C.手性碳原子 22、下列药物中，加氨制硝酸银能产生银镜反应的为

C.异烟肼 23、下列药物中，属于氨基糖苷类抗生素的为 E.庆大霉素 24、醋酸地塞米松加碱性酒石酸铜，产生橙红色沉淀是基于分子结构中 B.C17 α-醇酮基 25、将不同强度的酸碱调节到同一强度水平的效应称为 D.均化效应 26、无对照品时，紫外分光光度法测定药物含量可选用 A.吸收系数法 27、红外光谱特征区的波段范围 A.4000～1250 cm-1 28、准确度一般用 B.回收率表示 29、《中国药典》规定盐酸利多卡因含量测定采用 B.高效液相色谱法 30、用于定量 D.色谱峰高或峰面积 31、用于衡量柱效 B.色谱峰宽 32、头孢菌素族药物的鉴别反应为 A.羟肟酸铁呈色反应 B.药物组分衍生物的紫外吸收 C.麦芽酚反应 D.重氮-偶合反应 E.紫外光照射下能产生荧光 33、盐酸吗啡可采用的鉴别方法为 D.甲醛-硫酸试液(Marquis)反应 34、葡萄糖的结构及理化性质是 C.单糖，具旋光性 35、醋酸地塞米松的结构特征为 D.21个C原子，A环具有△4-3-酮基，C17具有甲基酮基 36、雌二醇的结构特征为 E.21个C原子，A环具有△4-3-酮基，C18具有α-醇酮基 37、能使碘试液褪色的药物为 E.司可巴比妥钠 38、铈量法选用指示剂 E.邻二氮菲亚铁 39、碘量法选用指示剂 D.淀粉溶液 40、荧光激发光源常用 A.汞灯 多选题、（由一个题干和两个以上的备选答案组成，每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。选出正确答案，少选或多选均不得分。） 1、药物的作用机制包括

药物化学基础-期中试卷(参考答案)-张乾

睢宁县中等专业学校信息部2013—2014学年第一学期 期中测试化学试卷 适用班级 13护理印数 80（份）出卷人张乾 班级姓名得分 . 一、单项选择题（2′×20=40′） 1. 下列药物中属于静脉全麻药的是（A ） A. 羟丁酸钠 B 麻醉乙醚C. 氟烷 D. 盐酸利多卡因 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠溶液发生重氮化反应呈猩红色，是 因为分子结构中含有（ B ） A. 苯环 B. 芳香第一氨基 C. 伯胺基 D. 酯基 3. 下列叙述与阿司匹林不符的是（ C ） A. 为解热镇痛药 B. 微带醋酸味 C. 易溶于水 D. 遇湿、酸、碱均易水解失效 4. 下列哪个药物仅具有解热镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（D ） A. 安乃近 B. 布洛芬 C. 阿司匹林 D. 对乙酰氨基酚 5. 黄嘌呤类生物碱的共有反应是（ D ） A. 铜吡啶反应 B. 维他立反应 C . 硫色素反应D. 紫脲酸铵反应 6. 分子中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体的药物是（C） A. 甘露醇 B. 依他尼酸 C. 尼可刹米 D. 氢氯噻嗪 7. 盐酸雷尼替丁属于下列哪类H1受体拮抗剂（ B ） A. 咪唑类 B. 呋喃类 C. 噻唑类 D . 哌啶类 8. 能使酸性高锰酸钾溶液褪色的H1受体拮抗剂是（ A ） A. 马来酸氯苯那敏 B. 盐酸氯苯那敏 C. 溴苯那敏 D . 尼非拉敏 9. 下列叙述中与苯海拉明不符合的是（ A ） A. 属于丙胺类抗组胺药 B. 对光稳定，但有分解产物二苯甲醇存在时，则易被光氧化变色 C. 酸性水溶液中，其醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 D . 为氨基醚类H1受体拮抗剂 10.与药物化学的主要任务无关的是（ A ）

药物化学药物结构式

1.地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪 5.氟奋乃静 6.氯普噻吨 7.舒必利 8.吗啡 9.哌替啶 10.咖啡因 11.硫酸阿托品11.麻黄碱 12.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14.阿斯咪唑 15.普鲁卡因 16.利多卡因 17.硝苯地平 18.利血平 19.卡托普利20.奎尼丁 21.普萘洛尔 22.美托洛尔 23.（双）氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 25.雷尼替丁 26.奥美拉唑 27.昂丹司琼 28.甲氧普胺 29.阿司匹林 30.贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 32.吲哚美辛 33.环磷酰胺 34. ５－氟尿嘧啶 35. 紫杉醇 36. 顺铂 37. 青霉素钾 38. 苯唑西林 39.氨苄西林 40. 苯唑西林 42. 头孢氨苄 43. 磺胺嘧啶 44. 甲氧苄啶 45. 诺氟沙星（氟哌酸） 46. 利福平 47.异烟肼 48. 硝酸益康唑 49. 三氮唑核苷 50. 奎宁 51. 青蒿素 52.红霉素 53.链霉素 54.四环素 55.氯霉素 56雄甾烷-3-酮 57. 雌激素 雄激素 氢化可的松 地塞米松 维生素C 吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并 噻嗪类解热镇痛药 氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病 药 哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛 药 洛伐他汀：第一个投放市场的

HMG-CoA还原酶抑制剂 氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可 克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素 链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物 沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂 金霉素：第一个四环素类抗生素 碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物 阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药 氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素 酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m, 巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠 苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7 其他类:水合氯醛 抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q 巴比妥类、 苯并二氮卓类：地西泮. w9 a+ G, L 乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h* 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0 吩噻嗪类：氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9 丁酰苯类：氟哌啶醇 二苯并氮卓类：氯氮平) \3 j: b6 p* k* 噻吨类：氯普噻吨 抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E 去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁 解热镇痛药 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类 非甾类抗炎药（了解）# ~; ?3 x1 @' f } 水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙 酰氨基酚成酯形成的前药，特别适 合于儿童 吡唑酮类 芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸 钠、布洛芬、萘普生 N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类 1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康 其他类 镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i 天然生物碱：盐酸吗啡 半合成镇痛药：磷酸可待因 合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮 内源性多肽 胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 S M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱 胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 胆碱受体拮抗剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z 茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪 碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸 阿托品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0 k, ]3 t8 苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克 仑特罗、特布他林 苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明 肾上腺素：对α和β受体都有激动 作用。临床用于急性心力衰竭、支 气管哮喘及心搏骤停的抢救。 盐酸多巴胺：多巴胺受体激动剂， 抗休克药。 重酒石酸去甲肾上腺素：主要兴奋 α受体。主要升压，静滴用于休克， 口服用于消化道出血。2 k% E* s/ M" 盐酸异丙肾上腺素：兴奋β受体。 用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺 气肿及低血压等。& s9 L+ T3 Y, D& y 盐酸麻黄碱：α和β受体均有激动作用。 盐酸甲氧明：激动α受体，用于外伤和 周围循环不全时低血压急救 肾上腺素能受体拮抗剂 α受体阻断剂：盐酸哌唑嗪 β受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔 降血脂药- C: o A( g6 ~" U! g$ F 分类(掌握)' c! o3 E1 Y* L4 U 苯氧乙酸类：氯贝丁酯、吉非贝齐 烟酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛 伐他丁 其他 抗心绞痛药7 b3 H; f' m+ ^. G! Q6 |6 ` 硝酸酯和亚硝酸酯类：硝酸异山梨酯 钙拮抗剂： a.二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平 b.苯烷基胺类：维拉帕米，左旋体室上 性心动过速的首选药物，右旋体治疗心 绞痛 c.苯噻氮卓类：地尔硫卓 d.二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪，直 接扩张血管平滑肌 β受体阻断剂I) Q$ {- S% [: R5 O& h. K% h: 抗高血压药% k8 l9 c" P8 u# A3 M ⑴作用于自主神经系统4 ?" q. H/ [; a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药： 利血平胍乙啶2 ^2 h( N7 c2 c7 Q b.中枢性交感神经抑制药：可乐定 甲基多巴; [( X. L% l% Q2 ] c.直接扩血管药：肼屈嗪硝普钠 d.神经节阻断药：咪噻吩9 ?) y4 e P9 e.肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪。 ⑵作用于RAS系统 a.血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利。 b.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦。 c.肾素抑制剂：肽类。 ⑶作用于离子通道 钙拮抗药：硝苯地平尼群地平4 K6 钾通道开放剂 抗心律失常药- ^+ S6 D e( W" Y (1)Ⅰ类：钠通道阻滞药- {) [" T1 A' Y! {" ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁; D' S: t# ]: G) d" X8 q

药物化学相关药物母核大全

药物化学相关药物母核大全 杂环化合物 环数名称别名及其他信息结构式衍生物 单环 三元环 吖丙啶C2H5N 环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S 四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S 五元环含 一 个 杂 原 子 呋喃 含氧五元杂环化合物， 又称氧(杂)茂。 四氢呋喃 呋喃甲醛吡咯 含有一个氮杂原子的五元杂 环化合物， 又称氮(杂)茂。 还原成 二氢和 四氢吡咯噻吩 含有一个硫杂原子的五元杂 环化合物。 四氢噻吩 含 两 个 杂 原 子 吡唑 1,2-二氮唑； 邻二氮杂茂。 咪唑 1,3-二氮杂环戊二烯； 1,3-二氮唑,间二氮茂。 恶唑 含有一个氧和一个氮杂原子 的五元杂环化合物；环中的氧 和氮原子分别占1，3两位，

又称氮代呋喃 异恶唑氧和氮原子分别占1，2位，则称为异恶唑 噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂 原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来，意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。 异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。 六元环含 一 个 杂 原 子 吡啶 是含有一个氮杂原子的六元杂 环化合物。可以看做苯分子中的 一个（CH）被N取代的化合物， 故又称氮苯。 六氢吡啶 烟酸 烟酸胺 异烟肼吡喃 含有一个氧杂原子的六元杂 环化合物。 噻喃C5H6S 含 两 个 杂 原 子 哒嗪 1、2位含两个氮杂原子的六元 杂环化合物， 又称邻二氮苯。 嘧啶 1、3两位的称为嘧啶，由2个 氮原子取代苯分子间位上的2个 碳形成，是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪 哌嗪对二氮己环 七元环及 以上 杂??指环庚三烯正离子 稠环 五元及六元稠杂环 吲哚 吲哚是吡咯与苯并联的化合 物。 苯并咪唑间（二）氮茚。 咔唑9H-咔唑。 喹啉吡啶与苯并联的化合物。 异喹啉 蝶啶 吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环 化合物 7H-嘌呤

药物化学结构式

地西泮 N N N O N Cl O O N N CH 3 佐匹克隆 普罗加比 氟哌啶醇 盐酸纳洛酮 盐酸美沙酮 奥沙西泮 苯妥英钠 盐酸氯丙嗪 舒必利 盐酸哌替啶 艾司唑仑 卡马西平 氯氮平 吗啡 枸橼酸芬太尼 喷他佐辛 H C 6H C 6H 2N CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2HCl CH 3 N 2CH 2CH CH 32NH 2 N 2H 5CH HCl N 2H 5CH 3N C 6H CH 2CH 3O 2CH HO C CH 2COOH CH 2COOH COOH C C CH 2CHN(CH 3)2 CH 2CH 3O CH 3HCl CH 2CH C CH 3CH 3

咖啡因 盐酸甲氯酚酯 CH 3N CH 3CH 3 CH 2CH CH 3O C O NH 2Cl 氯贝胆碱 NH 2 石杉碱甲 A 氢溴酸山莨菪碱 OH CH 2 2HCl 盐酸苯海索 肾上腺素 吡拉西坦 溴新斯的明 溴丙胺太林 盐酸麻黄碱 毛果芸香碱 硫酸阿托品 沙丁胺醇 N H 2O 3 CH CH 3N CH 2CONH 222CH 2N(CH 3)2HCl N CH CH N 3CH 3 Br N 3C CH OH H 2SO 4H 2O N 3 C HBr Br N 3)23)2 3 2 Br 2NHCH 3

盐酸苯海拉明 氯雷他啶 盐酸利多卡因 盐酸达克罗宁 盐酸拉贝洛尔 盐酸普鲁卡因 马来酸氯苯那敏 H CH 2OH NH CH CH O CH 2 盐酸普萘洛尔 CH CH 2OH NH CH C CH 3 2CH 2C O O CH 3 盐酸艾司洛尔 硝苯地平 2CH 2CH 3CH 2CH 2CH 2CH 2CH 2 CH 2 CH 3 O HCl 2CH 23CH 3CH 2CH 2OCH 2COOH 2HCl N COOC 2H 5OCH 2CH 2N(C 2H 5)2HCl HCl 3C CH 22H 5C 2H 5 H CH 332

药物化学结构式

药物化学结构式

地西泮 N N N O N Cl O O N CH 3 佐匹克隆 F OH C Cl N NH 2 O 普罗加比 氟哌啶醇 盐酸纳洛酮 盐酸美沙酮 奥沙西泮 苯妥英钠 盐酸氯丙嗪 N N CH 3O N H N O N H N O C 6H 5 C 6 H N 2CH 2CH 2N(CH 3)2 HCl N HO Cl CH 2CH 2CH 2C O CH 3O CONHCH 2NH 2 N 2H 5 N O HO O CHCH 2CH HO HCl C C 2CHN(CH 3)2 CH 2CH 3O CH 3 HCl

舒必利 盐酸哌替啶 艾司唑仑 卡马西平 氯氮平 吗啡 枸橼酸芬太尼 喷他佐辛 咖啡因 N N N N Cl N 2 N H N Cl N N CH 3 N C 6H 5COOC 2H 5 3 N C 6H CH 2CH 3 O N 2CH HO C CH 2COOH CH 2COOH COOH N CH 3CH 3 HO CH 2CH C CH 3 CH 3N N N N O O H 2O CH 3 CH 3 3

盐酸甲氯酚酯 CH N CH 3 CH 3 2CH CH 3 O C O 2 Cl 氯贝胆碱 NH NH CH 3CH CH 石杉碱甲 A 氢溴酸山莨菪碱 C OH CH 2CH 2N HCl 盐酸苯海索 肾上腺素 吡拉西坦 溴新斯的明 溴丙胺太林 N O CH 2CONH 2 2COCH 2CH 2N(CH 3)2 O HCl CO N O CH CH N CH 3 CH 3 CH 3 Br N CH 3 C O CH CH OH H 2SO 4H 2O H N CH 3 O C CH CH H HO HBr Br O COOCH 2CH N CH(CH 3)2 CH(CH 3)2 3 N OCOCH 3 N CH 3COO CH 3 CH 3 2 Br HO HO C CH 2NHCH 3 OH H

药物化学结构式(全)

1、青霉素 2、氨苄西林 3、阿莫西林 4、替莫西林 5、哌拉西林 6、头孢氨苄 7、头孢羟氨苄 8、头孢克咯 9、头孢呋辛10、头孢克肟11、头孢曲松 12、头孢匹罗13、头孢哌酮钠14、克拉维酸钾15、舒巴坦钠16、他唑巴坦17、亚胺培南18、氨曲南19、红霉素20、琥乙红霉素21、罗红霉素22、阿奇霉素23、克拉霉素24、阿米卡星25、奈替米星26、四环素（土霉素类似）27、多西环素28、美他环素29、米诺环素

1、萘定羧酸类 2、吡啶并嘧啶羧酸 3、喹啉羧酸类 4、诺氟沙星 5、环丙沙星 6、左氧氟沙星 7、司帕沙星 8、加替沙星 9、磺胺甲恶唑10、磺胺嘧啶11、链霉素12、利福平13、利福喷丁14、利福布丁 15、甲氧苄啶16、异烟肼17、异烟腙18、乙胺丁醇19、对氨基水杨酸20、吡嗪酰胺 21、咪康唑22、酮康唑23、氟康唑24、伊曲康唑25、伏立康唑26、特比萘芬27、氟胞嘧啶28、氟尿嘧啶 29、齐多夫定30、司他夫定31、拉米夫定32、扎西他滨33、阿昔洛韦34、伐昔洛韦35、更昔洛韦36、喷昔洛韦37、泛昔洛韦37、阿德福韦酯38、奈韦拉平39、依发韦伦40、利巴韦林41、金刚烷胺42、金刚乙胺43、奥司他韦44、膦甲酸钠

1、黄连素季铵碱式 2、醇式 3、醛式 4、林可霉素、克林霉素 5、磷霉素 6、甲硝唑 7、替硝唑 8、奥硝唑 9、利奈唑胺10、左旋咪唑11、阿苯达唑12、甲苯咪唑13、吡喹酮14、奎宁 15、磷酸氯喹16、乙胺嘧啶17、青蒿素18、双氢青蒿素19、蒿甲醚20、蒿乙醚21、青蒿琥酯22、美法仑 23、环磷酰胺24、环磷酰胺25、异环磷酰胺26、卡莫司汀27、司莫司汀28、塞替哌29、白消安 30、顺铂31、奥沙利铂32、尿嘧啶33、胞嘧啶34、氟尿嘧啶35、卡莫氟36、去氧氟尿苷37、龜嘌呤38、雷替曲塞38、阿糖胞苷39、吉西他滨40、卡培他滨41、氟达拉滨42、甲氨蝶呤43、培美曲塞

药化基础结构

药化基础结构 五元杂环口诀： 五元单子氮氧硫，吡咯呋喃和噻吩。 五元双子都叫唑，氧噁硫噻氮咪唑。 二氮比邻间咪唑，三个四个差不多。 解释：五元杂环含双健中只有一个原子的，含氮的叫吡咯，含氧叫呋喃，含硫叫噻吩；五元杂环中有两个原子的都叫什么唑，其中氮是固定原子，含有氮氧的叫噁唑，含有氮硫的叫噻唑，含有双氮其中氮和氮相邻的叫吡唑，相间位置的叫咪唑；含有三个氮个四个氮的叫三氮唑和四氮唑。 六元杂环口诀： 双健单子氧和氮，吡喃吡啶对着看。 不含双健氧和氮，加氢哌啶多记现。 氮氧相对氢不少，吗啉抗毒记得牢。 双子含氮又少氢，对氧对硫噁噻嗪。 氮氮相间称嘧啶，对头相望叫吡嗪。 尿有双酮是基础，胸腺荷包要分清。 解释：六元杂环含双健的，只有一个氧原子的叫吡喃，只有一个氮原子的叫吡啶；饱和六元环中含有氮原子的叫哌啶，含有氧原子的叫四氢吡喃；氧和氮对位饱和环的叫吗啉，吗啉呱主要是抗病毒用的；六元环中含有氮又不饱和，其中对位是氧叫噁嗪，对位是硫叫噻嗪；六元环不饱和中含有两个氮原子，对位叫吡嗪；尿嘧啶中含有两个碳氮双健（叫酮），胸腺嘧啶和胞嘧啶要一起记。 稠合杂环口诀： 六五含氮叫吲哚，主要消炎和退热。 六六含氮喹啉底，氮跑对角称为异。 六六双氮都在底，萘啶喹啉好好比。 硫氮对中三个苯，精神失常吩噻嗪。 七环氮氮相差二，加苯称卓抗失眠。 甾体复杂应好记，雌雄孕甾曾比记。 解释：六元环加五元环含有一个氮，氮在五元环底部，叫吲哚，吲哚美新辛主要是作用是消炎解热；两个苯环相连，一个氮原子在苯环最下边，叫做喹啉，如果氮原子在斜下角，叫做异喹啉；两个苯相连，两个氮原子分别在两个苯环最下角，叫做萘啶；三个苯环相连，其中中间那个苯环被氧氮取代，氧氮又是对位，叫做吩噻嗪，精神失常药的主体结构；七元杂环中含有两个氮，两个氮的位置相差两个碳，加上一个苯环，叫做苯并二氮卓，主要是镇静催眠药的主体；甾体结构比较复杂，只要记着雌雄孕甾的取代一个比一个多就行了。

药物化学复习题(第一 ～九节)

药物化学复习题 第一章绪论 一、选择题 （一）A型题 1、与药物化学的主要任务无关的是（C） A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础 B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济 实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺 2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B） A、药物的性状 B、药物的治疗量 C、物理常数 D、有效成分的含量和生物活性等方面 （二）X型题 3、药物是指具有（ABCD） A、预防疾病 B、缓解疾病 C、诊断疾病 D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质 4、药物化学是研究（ABCD） A、化学药物的结构组成 B、制备方法和理化性质 C、构效关系和生物效应 D、体内代谢以及寻找新 药的一门综合性学科 二、名词解释 1、药物 2、药物化学 3、药物纯度 4、杂质 三、填空题 1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。 2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。 3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。 四、简答题 1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？ 2、什么样的药品是好药？ 麻醉药 一、选择题 （一）A型题 1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A） A、水 B、乙醇 C、氯仿 D、乙醚 2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染 料，是因为结构中的（D） A、苯环 B、伯胺基 C、酯基 D、芳香第一胺基 3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A） A、对氨基苯甲酸酯类 B、酰胺类 C、氨基醚类 D、氨基酮类 4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C） A、麻醉乙醚 B、氟烷 C、羟丁酸钠 D、盐酸利多卡因 5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C） A、无色澄明液体 B、易被氧化 C、不溶于水 D、遮光、低温保存 （二）X型题 6、局麻药的结构类型有（ABCD） A、苯甲酸酯类 B、酰胺类 C、氨基醚类 D、氨基酮类 7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD） A、盐酸普鲁卡因 B、盐酸布比卡因 C、盐酸利多卡因 D、盐酸丁卡因 8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD ) 1

药物化学必须掌握的基本药物化学结构

NH NH O O O amobarbital N N O Cl 地西泮 N N N zolpidem N H N oNa O sodium phenytoin N NH 2 O carbamazepine N NH 2 O Cl OH F halogabide N S N Cl chlorpromazine Cl OH N O F haloperidol N H N Cl N N clozapine N N imipramine N O NH 2 piracetam O F F F * NH fluoxetine N * O NH 2 cl bethanechol chloride N N N N O O caffeine O N N O pilocarpine N * O N Br neostigmine bromide pentazocine

O O N O Br propantheline bromide N O O OH atropine diltiazem N O O O donepezil 多奈哌齐 HN N N N H 2N O NH O folic acid N HN N O N N O prienzepine N O methadone N O O N N N N buspirone 丁螺环酮 NH Cl oNa O Cl 双氯酚酸钠 HO OH 雌二醇 HO OH 雌三醇 OH

HO 雌酮 O O 孕酮O N NH NH 2 NH 呱乙啶 OH O O O asprine N S O HN O OH O 青霉素G H N N Cl Cl O N O camustine S O O S O O O O busulfan O P H N O N Cl Cl cyclophosphamide P N N N thiotepa P N N N tepa N Cl Cl chlormethine Cl Cl cispiatin HN N H O F O fluorouracil N N SH N H N mercaptopurine OH OH O O HN NH H N OH NH OH mitoxantrone N O N H O N S O OH O H H ° H2O oxacillin sodium

药物化学药物结构式

药物化学药物结构式 Company number：【0089WT-8898YT-W8CCB-BUUT-202108】

1.地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪 5.氟奋乃静 6.氯普噻吨 7.舒必利 8.吗啡 9.哌替啶 10.咖啡因 11.硫酸阿托品 11.麻黄碱 12.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14.阿斯咪唑 15.普鲁卡因 16.利多卡因 17.硝苯地平 18.利血平 19.卡托普利 20.奎尼丁 21.普萘洛尔 22.美托洛尔 23.（双）氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 25.雷尼替丁 26.奥美拉唑 27.昂丹司琼 28.甲氧普胺 29.阿司匹林 30.贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 32.吲哚美辛 33.环磷酰胺 34.５－氟尿嘧啶 35. 紫杉醇 36.顺铂 37.青霉素钾38.苯唑西林 39.氨苄西林 40.苯唑西林 42.头孢氨苄 43.磺胺嘧啶 44.甲氧苄啶 45.诺氟沙星（氟哌酸） 46.利福平 47.异烟肼 48.硝酸益康唑 49.三氮唑核苷 50.奎宁 51.青蒿素 52.红霉素 53.链霉素 54.四环素 55.氯霉素 56雄甾烷-3-酮 57.雌激素 雄激素 氢化可的松 地塞米松 维生素 C 吡罗昔康：第一个临床使用的1,2 苯并噻嗪类解热镇痛药 氯氮平：第一个上市的非经典抗 精神病药 哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇 痛药 洛伐他汀：第一个投放市场的HMG- CoA还原酶抑制剂 氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ 受体拮抗剂 苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素， 口服、注射均可 克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂 阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大 环内酯抗生素 链霉素：第一个用于抗结核病的药物 齐多夫定：美国FDA批准的第一个用 于艾滋病及其相关症状治疗的药物 沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋 病的蛋白酶抑制剂 金霉素：第一个四环素类抗生素 碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷 类药物 阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似 物广谱抗病毒药 氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗 生素 酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广 谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性 COX-2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药 巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠 苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯 其他类:水合氯醛 抗癫痫药 巴比妥类、 苯并二氮卓类：地西泮 乙内酰脲类:苯妥英钠 二苯并氮杂卓类:卡马西平 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药 吩噻嗪类：氯丙嗪 丁酰苯类：氟哌啶醇 二苯并氮卓类：氯氮平 噻吨类：氯普噻吨

药物化学结构式

中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 巴比妥类 苯二氮卓类 异戊巴比妥 地西泮 NH NH O H 3C H 3C O O CH 3 Cl N N O H 3C 临床应用：催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药 临床应用：镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌肉松弛 二、抗癫痫药 环内酰脲类 二苯并氮杂?类 GABA 衍生物 苯妥英钠 卡马西平 普洛加胺 N H N ONa O N O NH 2 OH F N NH 2 Cl O 临床应用：治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效，镇静作用小 临床应用：治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 临床应用：对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果 三、抗精神病药 吩噻嗪类 噻吨类 二苯并二氮?类 盐酸氯丙嗪 氯氮平（氯扎平） N S N CH 3CH 3Cl N H N Cl N N CH 3 临床应用：治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠(冬眠灵) 临床应用：治疗伴有抑郁和焦虑症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等 临床应用：非典型抗精神病药物的代表 四、抗抑郁药 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs ） 盐酸丙咪嗪 （三环类抗抑郁药） 氟西汀 N N CH 3 CH 3 H N CH 3 O F F F

临床应用：治疗内源性的抑郁症，反应性抑郁症及更年期抑郁症等 临床应用：用于抗抑郁，选择性强 五、镇痛药 阿片生物碱类 半合成和全合成类镇痛药 阿片受体激动剂 苯并吗喃类 哌啶类 苯基氨基酮类 吗啡 喷他佐辛（镇痛新） 哌替啶 美沙酮 O OH HO NCH 3 H HO H 3C N H CH 3 CH 3 CH 3 O CH 3 N CH 3O N CH 3 CH 3CH 3 O CH 3 临床应用：镇痛、镇咳和镇静作用，用于抑制剧烈疼痛、麻醉前给药 临床应用：第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 临床应用：用于各种疼痛 临床应用：用于海洛因成瘾的戒除治疗 外周神经系统药物 一、拟胆碱药 胆碱受体激动剂（M 受体激动剂） 乙酰胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯类 生物碱类 氯贝胆碱 毛果芸香碱 溴新斯的明 NH 2 O O CH 3 N +(CH 3)3Cl - O O N N CH 3 CH 3 N +(CH 3)3Br - O N CH 3 CH 3O 临床应用：手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 临床应用：青光眼 临床应用：重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留 二、抗胆碱药 生物碱类M 受体拮抗剂 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 N O OH O CH 3 N O CH 3 O OH O N O OH O CH 3OH N CH 3 O O OH OH O 临床应用：用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克 临床应用：用于抢救 感染中毒性休克，治 疗血栓及各种神经痛 临床应用：作为镇静 药，用于有机磷酯中 毒，全麻前给药、晕 动病 临床应用：用于晕动病、有机磷农药中毒等

药物化学药物结构式

１。地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪5。氟奋乃静6、氯普噻吨７、舒必利 8。不啡 9、哌替啶 10、咖啡因 11、硫酸阿托品11.麻黄碱１２.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14。阿斯咪唑 15。普鲁卡因 １6。利多卡因 1７、硝苯地平 1８。利血平 19、卡托普利 20。奎尼丁 21。普萘洛尔 2２、美托洛尔 2３。(双)氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 2５、雷尼替丁 26、奥美拉唑 2７、昂丹司琼 2８、甲氧普胺 29、阿司匹林 30、贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 ３２、吲哚美辛 33。环磷酰胺 34.5—氟尿嘧啶 ３5. 紫杉醇 3６。顺铂 ３7、青霉素钾 38。苯唑西林 39.氨苄西林 40。苯唑西林 42。头孢氨苄 43.磺胺嘧啶 44、甲氧苄啶 45、诺氟沙星(氟哌酸) 46、利福平 ４７、异烟肼 48。硝酸益康唑 4９.三氮唑核苷 50、奎宁 5１、青蒿素 52、红霉素 53、链霉素

54.四环素 55、氯霉素 56雄甾烷-３—酮 5７、雌激素 雄激素 氢化可得松 地塞米松 维生素C 吡罗昔康:第一个临床使用得1,2苯并噻嗪类解热镇痛药?氯氮平:第一个上市得非经典抗精神病药?哌替啶:苯基哌啶类得第一个合成镇痛药 洛伐她汀:第一个投放市场得HMG—C ｏA还原酶抑制剂?氯沙坦:第一个上市得血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 苯唑西林:第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可?克拉维酸:第一个β－内酰胺酶抑制剂 阿奇霉素:第一个环内含氮得1５元大环内酯抗生素?链霉素:第一个用于抗结核病得药物?齐多夫定:美国FDＡ批准得第一个用于艾滋病及其相关症状治疗得药物 沙奎那韦:第一个批准上市治疗艾滋病得蛋白酶抑制剂 金霉素:第一个四环素类抗生素?碘苷:第一个用于临床得抗病毒核苷类药物 阿昔洛韦:第一个上市得开环鸟苷类似物广谱抗病毒药 氨苄霉素:第一个使用得广谱口服 抗生素 酮康唑:第一个口服有效得咪唑类 广谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择 性 CＯX—2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药?巴比妥类:苯巴比妥、 硫喷妥钠?苯二氮卓类:地西泮、奥 沙西泮?氨基甲酸酯类:甲丙氨酯 其她类:水合氯醛 抗癫痫药?巴比妥类、 苯并二氮卓类:地西泮?乙内酰脲类: 苯妥英钠?二苯并氮杂卓类:卡马西 平?脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药?吩噻嗪类:氯丙嗪 丁酰苯类:氟哌啶醇?二苯并氮卓类: 氯氮平 噻吨类:氯普噻吨 抗抑郁药 去甲肾上腺素重摄取抑制剂;5-羟 色胺重摄取抑制剂;盐酸阿米替林 单胺氧化酶抑制剂;非典型抗抑郁 解热镇痛药 水杨酸类:阿司匹林 乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚 吡唑酮类 非甾类抗炎药(了解) 水杨酸类:贝诺酯阿司匹林与对乙 酰氨基酚成酯形成得前药,特别适 合于儿童 吡唑酮类 芳基烷酸类:吲哚美辛、双氯芬酸 钠、布洛芬、萘普生 Ｎ—芳基邻氨基苯甲酸类:灭酸类 1,2－苯并噻嗪类:美洛昔康 其她类 镇痛药?天然生物碱:盐酸不啡 半合成镇痛药:磷酸可待因 合成镇痛药:盐酸哌替啶、美沙酮 内源性多肽 胆碱受体激动剂 Ｍ胆碱受体激动剂:毛果芸香碱 胆碱酯酶复活剂:碘解磷定 胆碱受体拮抗剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂:新斯得明 Ｍ胆碱受体拮抗剂 茄科生物碱:对中枢作用:东莨菪碱＞阿 托品＞樟柳碱〉山莨菪碱 全合成Ｍ胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托 品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂?苯乙胺类: 肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布她 林 苯异丙胺类:麻黄碱、甲氧明 肾上腺素:对α与β受体都有激动作用、 临床用于急性心力衰竭、支气管哮喘及 心搏骤停得抢救、 盐酸多巴胺:多巴胺受体激动剂,抗休克 药。 重酒石酸去甲肾上腺素:主要兴奋α受 体。主要升压,静滴用于休克,口服用于 消化道出血。 盐酸异丙肾上腺素:兴奋β受体。用于 支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿 及低血压等。?盐酸麻黄碱:α与β受体 均有激动作用。 盐酸甲氧明:激动α受体,用于外伤与周 围循环不全时低血压急救 肾上腺素能受体拮抗剂 α受体阻断剂:盐酸哌唑嗪 β受体阻断剂:普萘洛尔、阿替洛尔 降血脂药- 分类(掌握) 苯氧乙酸类:氯贝丁酯、吉非贝齐 烟酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐 她丁 其她 抗心绞痛药 硝酸酯与亚硝酸酯类:硝酸异山梨酯 钙拮抗剂: a.二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平?b。 苯烷基胺类:维拉帕米,左旋体室上性心 动过速得首选药物,右旋体治疗心绞痛 c。苯噻氮卓类:地尔硫卓?d.二苯哌嗪类: 氟桂利嗪、桂利嗪,直接扩张血管平滑 肌 β受体阻断剂?抗高血压药