阿司匹林
阿司匹林研究第一章前言
阿司匹林又称2-乙酰氧基苯甲酸，分子式为C
9H
8
O
4
，相对分子质量为180.16g
∕mol,熔点135～140℃。阿司匹林是种类有白色针状、板状结晶、粉末。无气味，微带酸味。在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。在乙醇中易溶，在乙醚和氯仿溶解，微溶于水，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解。
阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效稳定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热，头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。
1.1阿司匹林的合成
1.1.1以草酸为催化剂合成阿司匹林
隆金桥、周秀龙[1]等以草酸为催化剂合成阿司匹林为例,探讨了酸酐物质的量比、催化剂用量、反应时间、反应温度对产品收率的影响。研究结果表明, 合成的最佳反应条件是当酸酐物质的量比为1：3, 草酸用量为0.5 克, 反应时间为50 min, 反应温度为 80℃时, 纯化后阿司匹林收率达91.5%, 产品质量好。
1.1.2以浓硫酸或一水合硫酸氢钠为催化剂合成阿司匹林
杜娜[2]用浓硫酸或一水合硫酸氢钠为催化剂，由水杨酸与乙酸酐合成阿司匹林。结果表明:在实验室一水合硫酸氢钠与浓硫酸催化效果相当，但操作安全，产品呈纯白结晶，且一水合硫酸氢钠难溶于有机溶剂、易于分离回收、可重复使用。
1.1.3 以三氟甲磺酸为催化剂合成阿司匹林
李玉文、王骏[3]以水杨酸和醋酸酐为原料，三氟甲磺酸为催化剂， 50 ℃下催化合成阿司匹林。考察了催化剂用量、原料配比及反应时间对收率的影响。结果表明，最佳反应条件为: 催化剂用量为水杨酸质量的0．2%，n( 水杨酸) ∶n ( 醋酸酐) = 1∶2．0，反应时间为50 min，在此条件下，阿司匹林的收率为90．4%。
三氟甲磺酸是合成阿司匹林的高效催化剂，催化剂用量少，经济环保，符合绿色化学的发展趋势，具有工业化应用前景。
1.1.4 以无水乙酸钠为催化剂合成阿司匹林
林沛和、李承范[4]以水杨酸和乙酸酐为原料、无水乙酸钠为催化剂合成阿司匹林。结果表明, 当水杨酸用量为3.0 g, 醋酸酐用量为6 mL, 无水乙酸钠用量为反应物总量的3%时, 55 ℃反应50 min, 纯化阿司匹林收率可达81.9%。产品经红外光谱及核磁共振谱表征, 纯度理想。
1.1.5 以活性炭固载AlCl3 为催化剂合成阿司匹林
胡晓川[5]以活性炭固载AlCl3 为催化剂应用于合成阿司匹林。反应较佳条件为: 水杨酸与乙酸酐摩尔比1：2.5, 反应温度80~ 85℃ , 反应时间16min, 活性炭固载AlCl3 用量3g。该催化剂法与传统浓硫酸法相比, 催化效果更好, 操作安全, 极少有碳酸氢钠的不溶副产物产生, 产品呈纯白结晶, 对设备无腐蚀, 对环境无污染, 用活性炭固载后解决了AlCl3 不易回收的问题, 实现了催化剂的重复利用, 并且回收操作简单, 重复利用率高, 产率高, 达到了绿色合成阿司匹林的目的。
1.2阿司匹林的应用
1,2,1 在心脑血管病方面的应用
庄彦明[6]主要对心脑血管疾病的抗血小板治疗、一级预防、二级预防的应用。在临床实践中，对于有出血性疾病、消化性溃疡、正接受抗凝治疗、严重肝功能不全患者需慎用。患者的整体心血管风险水平评估对于制定正确的预防策略至关重要，对于并存多种危险因素、整体心血管危险较高的患者，应用阿司匹林利大于弊。
1.2,2 在浅谈解热镇痛药方面的应用
侯春霞、文敬辉[7]对解热镇痛药有一定的研究，解热镇痛药是一类具有解热镇痛作用的药物，其中许多药还有抗炎、抗风湿作用。此类药物的特点是解热作用较强，尽管化学结构各异，但均是通过抑制体内前列腺素的生物合成而发挥作用。主要包括水杨酸类（阿司匹林）、乙酰苯胺类（非那西丁、对乙酰氨基酚）及部分吡唑酮类的单方或复方制剂（氨基比林、安乃近）。解热镇痛药在临床上应用非常广泛，常见病如头痛、发热、神经痛、关节痛、肌肉痛、牙痛、风湿痛等。
1.3结论
阿司匹林是一种常见的药物，就其合成而言，研究出合理、经济、实用的方法非常重要。本文介绍了不少合成阿司匹林的催化剂，认为对草酸、强酸性阳离
子交换树脂、无水碳酸钠、碳酸氢钠、稀土氯化物、氟化钾/氧化铝、一水硫酸氢钠和维生素C 等是催化合成阿司匹林的适宜催化剂。还有微波辐射可以大大加快合成阿司匹林的反应速度。
阿司匹林学名为乙酰水杨酸，是一种常用的解热镇痛药，广泛应用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节炎、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等的治疗。近来发现它可作为不可逆花生四烯酸环氧醚抑制剂，还能抑制血小板中血栓素A2的合成, 具有强效的抗血小板凝聚作用。
第二章 方案设计
2.1方案原理
水杨酸分子中含羟基、羧基，具有双官能团。本次以草酸为催化剂，以乙酸酐为乙酰化试剂，与水杨酸的酚羟基发生酰化作用形成酯。 反应如下：
2.2仪器与试剂
2.2.1仪器
2.2.2试剂
草酸 水浴加热85-90℃
2.3实验步骤
2.3.1阿司匹林的合成
在250mL干燥的圆底烧瓶中加入3g水杨酸，加入一定量的乙酸酐（根据下面的正交实验表），然后加入一定量的草酸（根据下面的正交实验表），快速搭入回流装置，水浴锅内插入温度计，水浴加热，控制温度在85-90℃，不断的慢慢摇动装置，使反应更加充分，待温度计的温度达到85-90℃时，水杨酸完全溶解时开始计时，根据正交表控制反应时间。反应完成后，倒入100mL的小烧杯中，用适量的冰水冲洗烧瓶内壁倒入小烧杯，在向小烧杯内加入50mL的冰水，并把小烧杯放到成有冰的大烧杯中，冷却结晶，干燥抽滤，称重并计算产率。
注意：若回流后装入小烧杯溶液有油状物，要进行水浴加热后，之后才能放到成有冰的大烧杯中，冷却结晶。
表2-3正交实验表
试验号
因素
反应时间/min 催化剂用量/g物料比（摩尔比）
1 40 0.5 1:2
2 40 1.0 1:3
3 40 1.5 1:4
4 50 1.0 1:4
5 50 1.5 1:2
6 50 0.5 1:3
7 60 1.5 1:3
8 60 0.5 1:4
9 60 1.0 1:2
2.3.2阿司匹林的精制
称取1g粗品放入小烧杯中，慢慢加入乙醇使其完全溶解，加热，然后加入蒸馏水直至有晶体析出，并继续慢慢加入乙醇，使晶体完全溶解，趁热过滤，冷却结晶，抽滤干燥，计算产率。
2.3.3阿司匹林的定性鉴定
2.3.3.1薄层色谱法
配置适量浓度的阿司匹林标样和试样，在板上分别点一个标样和一个试样，放入石油醚：乙酸乙酯：冰醋酸=17:2:1的展开剂中2min，在紫外等的照射下看标样和试样的爬板情况。
2.3.3.2红外色谱法
取出少量精制后已干燥产品，在加入溴化钾，按产品：溴化钾=1:200的比例进行研细，压片，用红外色谱仪扫出样品的谱图，并进行分析。
2.3.4阿司匹林的测定
2.3.4.1氢氧化钠（0.1moL/L）的标定
准确称取0.4~0.6g的KHP于250ml的锥形瓶中，加入25mL的蒸馏水，加热使其溶解，冷却至室温后加入2滴酚酞指示剂，用0.1moL/L氢氧化钠溶液滴定，滴定至粉红色即为终点，记下消耗的氢氧化钠的体积，平行标定4份，并同时做空白实验，计算氢氧化钠的浓度。
2.3.4.2盐酸（0.1moL/L）的标定
移取25.00mL的0.1mol/L氢氧化钠于锥形瓶中，加入 2滴酚酞指示剂，用0.1mol/L的盐酸溶液滴定，滴定至粉红色即为终点，记录盐酸消耗的体积。平行标定4份，并同时做空白实验，计算盐酸的浓度。
2.3.4.3阿司匹林的含量测定
取0.5g样品于锥形瓶中，加入20mL的中性乙醇，充分振动溶解，滴加3滴酚酞指示剂，用0.1mol/L氢氧化钠滴定至粉红色，记下氢氧化钠消耗的体积，再精密加入40mL0.1mol/L氢氧化钠，水浴加热15min，控制温度在70-80℃，加热时需时时振摇，加热后迅速放冷至室温，用0.1mol/L盐酸滴定至刚好溶液变为无色为终点，同时做空白，记录盐酸消耗的体积。
第三章结果与讨论
3.1正交试验的结果
表3-1 正交实验结果表
试验号
因素
产率/% 反应时间/min 催化剂用量/g物料比（摩尔比）
1 40 0.5 1:
2 76.73
2 40 1.0 1:
3 56.27
3 40 1.5 1:
4 66.50
4 50 1.0 1:4 79.28
5 50 1.5 1:2 94.63
6 50 0.5 1:3 71.61
7 60 1.5 1:3 86.96
8 60 0.5 1:4 71.61
9 60 1.0 1:2 81.84 K1199.50 219.95 253.20
K2245.52 217.39 214.84
K3240.41 248.09 217.39
结论：由以上表格得出，利用正交实验的方法得出最佳反应条件为：反应时间50min，催化剂用量 1.5 g，物料比1:2。
3.2影响因素讨论
3.2.1反应时间
由上表可以看出，当乙酸酐与水杨酸在草酸的催化下，水浴加热50min反应，得到的产率最高，因此反应时间50min为最佳条件。
3.2.2催化剂用量
表3-2-2 不同催化剂对产率影响
由上表可以看出，当催化剂用量为 1.5g时，产品的产率最高。
3.2.3物料比
由上表可以看出，在水杨酸：乙酸酐=1:2时产率最高。
3.3阿司匹林的精制
通过实验的结果计算，得到精制后的阿司匹林的产率为55.82%
3.4阿司匹林的鉴定
3.4.1薄层色谱法
在同一展开剂中，试样与表样爬板距离几乎相同的，符合条件，证明所得产品是阿司匹林。
3.4.2红外光谱法
图3-4 红外光谱图
谱图解析：在3015.80cm-1有吸收峰，并且比饱和的C-H稍弱，说明是笨环中C-H伸缩振动；2888.27 cm-1有吸收峰，说明含有不对称的-CH3伸缩振动；1689.71 cm-1有一个很强的吸收峰，说明含有羰基，即含有-C=O；在1607.68 cm-1有吸收峰，含有苯环中的C=C伸缩振动，证明含有苯环；在1190.25 cm-1处有一个很强的吸收峰，说明含有C-O伸缩振动。综上可得此产品是阿司匹林。
3.5阿司匹林的含量测定
3.5.1氢氧化钠的标定结果
表3-5-1 氢氧化钠的标定结果图
序号 1 2 3 4
C(NaoH) mo L/L0.09654 0.09777 0.09710 0.09678
标定结果0.09705
3.5.2盐酸的标定结果
表3-5-2 盐酸的标定结果图
序号 1 2 3 4
C(HCl) mo L/L0.1007 0.1007 0.1007 0.1005 标定结果0.1007
3.5.3阿司匹林的测定
表3-5-3 阿司匹林的含量测定结果图
W含量/% 83.67 82.34 85.15
产率/% 75.00 67.39 78.40
第四章参考文献
[1] 隆金桥、周秀龙等.草酸催化合成阿司匹林的研究[J].白色学院学报,2007,2（10）:76-78
[2]杜娜.阿司匹林的催化合成研究[J]. 石家庄职业技术学院学报,2003,15（6）:5-6
[3] 李玉文、王骏.三氟甲磺酸催化合成阿司匹林[J]. 应用化工 ,2013,42（4）:610-612
[4] 林沛和、李承范. 乙酸钠催化合成阿司匹林[J]. 河北化工, 2006,29（4）: 19-20
[5] 胡晓川. 活性炭固载AlCl3合成阿司匹林[J].杭州化工,2007,37（1）:30-34
[6] 庄彦明. 阿司匹林在心脑血管病方面的临床应用 [J]. 中国民族民间医药，2010:120
[7] 侯春霞、文敬辉.浅谈解热镇痛药的合理应用[J]. 临床药学,2012,16（29）:3909-3910
阿司匹林含量测定
阿司匹林含量测定 摘要：阿司匹林是一种常见的非甾体解热镇痛药，现在也用于心血管疾病的治疗，由于其历史悠久，所以至今已经有许多对于阿司匹林含量的测定，例如酸碱滴定法，紫外分光光度法，高效液相色谱法等。2010版中中国药典中主要记载的方法主要有直接滴定法和高效液相色谱法。 关键词：阿司匹林，含量，体内，体外 正文： 一. 阿司匹林原料药的含量测定： 1. 体外： 1.1 直接滴定法： 取阿司匹林原料药约0.4g，精密称定，加入中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml振摇，完全溶解后，加3滴酚酞指示剂，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）直接滴定。氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）的滴定度T为18.02mg/ml，即每1ml 的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C9H8O4。滴定至溶液从无色变成淡粉红色即为滴定终点。记录滴定液的消耗量V。 含量（%）=（V*T/W）*100% = （V*18.02/（0.4*1000）)*100% 1.2 水解后剩余滴定法：[1] 取阿司匹林原料药约1.5g，精密称定，加氢氧化钠滴定液（0.5mol/L）50.0ml 混合，缓缓煮沸10分钟，放冷，加酚酞指示剂，用硫酸滴定液（0.25mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.5mol/L）相当于45.04mg的C9H8O4。 含量（%）=（V0—V）*F*T/W*100% =（V0—V）*F*18.02/（0.4*1000）*100% （V0为空白实验消耗的硫酸滴定液的体积（ml）；V为样品测定时消耗硫酸滴定液的体积（ml）；W为阿司匹林样品的取样量（g）；F为硫酸滴定液的浓度的校正因素；T为氢氧化钠滴定液的滴定度。） 1.3 HPLC法测定阿司匹林原料药含量 以C18柱（150mm*4.6mm，5μm）为色谱柱，0.2%庚烷磺酸钠—乙腈（85：15）（用冰醋酸调PH至 3.4）为流动相；检测波长为280nm；柱温30℃；流速；
小药片阿司匹林的十大妙用
小药片阿司匹林的十大妙用 阿司匹林除了可以治疗头痛以外，在生活中也有让你意想不到的妙用，我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。
6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失
阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因 为本品具有延迟性镇静和 催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林， 对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血 栓药。每日定时长期小剂 量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防心 肌梗死和中风。因本品具有抑制血小板聚集和减少血栓形成之作用。 （三）糖尿病：本品能增加体内胰岛素的含量，促进内源性胰岛素 释放和肝糖元合成，遏制肠 内吸收葡萄糖，使机体组织对葡萄糖的吸收增加，从而阻止血 小板凝集和ＡＤＰ（二磷酸腺苷） 的释放，降低空腹血糖水平，改善患者的糖耐量。 （四）白内障：每日口服小剂量５０毫克的肠溶阿司匹林，可延缓和预防老年白内障的形成，可使部分病人避免手术。而阿司匹林能延迟和抑制晶状体蛋白变性，预防和延缓白内障的形成。
2016年低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南
USPSTF ：低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南 近日，美国预防服务工作组（USPSTF ）发布了 2014 年低剂量阿司匹林预防子痫前期临床指南，该指南是对 1996 年妊娠期间阿司匹林预防推荐的更新。此次更新充分评估和考虑了低剂量阿司匹林对子痫前期风险升高女性的有效性以及对孕产妇和胎儿的危害，推荐的适应人群为子痫前期风险升高、既往对低剂量阿司匹林无不良反应或禁忌症的无症状妊娠女性。 本文概要简表 适应人群 子痫前期高危的无症状妊娠女性 推荐 妊娠12周后服用低剂量阿司匹林（81mg/d ），证据等级B 风险评估 . 有下列一项或多项危险因素为高危人群： . . 1.既往子痫前期病史，特别是伴随有不良结局时 . . 2.多胎妊娠 . . 3.慢性高血压 . . 4.1型或2型糖尿病 . . 5.肾脏疾病 . . 6.自身免疫性疾病（如系统性红斑狼疮或抗磷脂抗体综合征） . 预防用药 高危子痫前期女性在妊娠12-28周开始使用低剂量阿司匹林 （60-150mg/d ），减少子痫前期、早产和宫内发育迟缓（IUGR ）的 发生 利弊权衡 每日低剂量阿司匹林对高危子痫前期女性的子痫前期、早产和宫内发 育迟缓风险降低有明显的净获益 其它推荐 USPSTF 推荐所有计划怀孕或有怀孕能力的女性每日额外补充 0.4-0.8mg 叶酸
一、基本阐述 1. 重要性 子痫前期是妊娠女性最严重的健康问题之一。子痫前期作为一种并发症对孕产妇和婴儿的致残率和死亡率均有影响，全球范围内 2%-8% 的妊娠女性受此影响，在美国，15% 的早产由子痫前期所导致。子痫前期定义为妊娠 20 周以后出现高血压（血压＞140/90 mm Hg）和蛋白尿（24h 尿蛋白≥0.3g）。 在未出现蛋白尿的情况下，子痫前期根据出现高血压伴随下列任一情况分类：血小板减少；肝功能受损；肾功能不全；肺水肿；脑或视觉功能障碍。 2. 风险状态 子痫前期的重要危险因素包括：既往子痫前期病史（包括早发型子痫前期），宫内发育迟缓（IUGR），早产，胎盘早剥或死胎，孕妇伴随疾病（慢性高血压、1 型或 2 型糖尿病、肾脏疾病、自身免疫性疾病），多胎妊娠。 结合血清标志物、子宫动脉多普勒超、临床病史和检测指标等危险因素的风险预测模型正在研发，目前尚无预测精确的模型用于临床。 3. 预防治疗的益处 USPSTF 发现，有足够的证据显示子痫前期高危女性接受低剂量阿司匹林治疗可降低子痫前期、早产和宫内发育迟缓的风险，显示出明显获益。 临床试验中，低剂量阿司匹林（60-150mg/d）使子痫前期的风险降低了 24%、早产风险降低 14%、宫内发育迟缓的风险降低 20%。 4. 预防治疗的危害 USPSTF 发现，有足够的证据显示低剂量阿司匹林作为预防药物并不会增加胎盘早剥、产后出血和胎儿颅内出血的风险。在一项对随机对照研究和观察性研究的 Meta 分析发现，阿司匹林并不会明显增加低危 / 中危 / 高危子痫前期女性上述不良事件的风险。此外，不同剂量的阿司匹林对胎盘早剥的风险无明显区别。 有足够的证据显示，低剂量阿司匹林作为预防药物用于子痫前期风险增加的女性不会增加围产期胎儿的死亡率。USPSTF 认为妊娠期间服用低剂量阿司匹林的害处微乎其微。 5. 评估意见 USPSTF 使用“中度确定”认为每日低剂量阿司匹林降低子痫前期高危女性子痫前期、早产和宫内发育迟缓风险有明显的净获益。 二、临床考虑 1. 适应人群 该推荐的适应人群为子痫前期风险升高、既往对低剂量阿司匹林无不良反应或禁忌症的无症状妊娠女性。 2. 子痫前期风险评估 目前尚无根据生物标志物、临床诊断检测或病史的方法就能识别子痫前期高危女性。大多数临床医师根据病史识别高危女性，而基于病史的危险因素或许有助于指导患者和医生决定开始服用阿司匹林。 尽管该推荐并未系统性地回顾临床风险评估，但指南还是给出了一些实用的方法（见下表）。该方法或许有助于识别子痫前期绝对风险至少为 8% 的患者，这也与 USPSTF 回顾的研究中对照组观察到的子痫前期最低发病率一致。 具有 1 项或以上高危因素的女性应该接受低剂量阿司匹林治疗。具有多项中等危险因素的女同样也可能从低剂量阿司匹林中获益，但使用该方法评估的证据不确定。临床医师应评估子痫前期的风险并告知患者低剂量阿司匹林的利弊。 子痫前期风险评估
氯吡格雷联合阿司匹林
氯吡格雷联合阿司匹林 治疗进展性脑梗疗效观察 日前，南京市栖霞区医院心内科胡家庭、李开桥、石云鹤等共同发表论文，旨在观察氯吡格雷联合阿司匹林治疗进展性脑梗死的临床疗效。研究指出，氯吡格雷联合阿司匹林治疗进展性脑梗死，可明显改善临床症状，提高临床治疗效果。该文章发表在2012年第19卷第18期《中国基层医药》上。 68例进展性脑梗死患者随机分为两组各34例，观察组采用氯比格雷和阿司匹林治疗，对照组采用常规治疗。观察两组治疗前后患侧肢体体征及神经症状的改善及颈动脉粥样硬化斑块B超征像等变化。 结果显示，观察组总有效率(82.4％)明显高于对照组(67.7％)(x2=4.01，P＜0.05)。两组治疗后颈动脉斑块形态及回声、卒中评分量表评分、Barthel生活能力指数、中国卒中量表评分、颈动脉内膜-中膜厚度、颈动脉狭窄程度等均较治疗前明显改善(均P＜0.05)，观察组较对照组改善更明显(均P＜0.05)。 可用于防治心肌梗死，缺血性脑血栓，闭塞性脉管炎和动脉粥样硬化及血栓栓塞引起的并发症。应用于有过近期发生的中风、心肌梗死或确诊外周动脉疾病的患者，治疗后可减少动脉粥样硬化事件的发生（心肌梗死、中风和血管性死亡）。 用法用量 波立维的推荐剂量为每天75mg，心血管疾病症状不是很明显，可2-3天服一次，就餐结束前与食物同服可减少对胃的刺激程度。 不良反应 常见的不良反应有皮疹（4%）、腹泻（5%）、腹痛（6%）、消化不良（5%）、颅内出血（0.4%）、消化道出血（2%），严重粒细胞减少（0.04%）。与阿司匹林相似。主要是大型临床试验（CAPRIE）中评价的结果。该研究中氯吡格雷的总体耐受性与ASA相当，与年龄、种族和性别无关。出血性疾病：胃肠道出血、紫癜、淤血、血肿、鼻衄、血尿、眼出血（主要是结膜出血）和颅内出血。氯吡格雷治疗病人的严重出血发生率为1.4%。血液系统：包括严重中性粒细胞减少，再生障碍性贫血和严重血小板减少，均比较罕见。 通过对11，300多病人的治疗，其中7000多病人接受治疗1年或以上，评价氯吡格雷的安全性。大型临床研究（CAPRIE）中，服用75mg/天氯吡格雷，与服用325mg/天阿司匹林相比耐受良好。不论年龄，性别和种族，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林类似。在CAPRIE试验中临床主要的不良反应讨论如下：出血： 接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的病人，出血的总发生率为9.3%。氯吡格雷和阿司匹林严重出血事件的发生率分别为1.4%和1.6%。 接受氟吡格雷治疗的病人，胃肠道出血的发生率为2.0%，需住院治疗的为0.7%，而阿司匹林分别为
阿司匹林的合成及其制剂的制备和检验(专业教学)
阿司匹林的合成及其制剂的制备和检验 1 实验目的 1. 学习用乙酸酐作酰基化试剂酰化水杨酸制乙酰水杨酸的酯化方法。 2. 巩固重结晶，熔点测定，抽滤等基本操作。 3. 掌握有机化合物的紫外—可见光谱测定，通过最大吸收峰位及强度判断共轭体系的类型。 4. 熟悉UV-5800PC型紫外可见分光光度计的性能、结构及其使用方法。 5. 掌握紫外可见分光光度法定量分析阿司匹林含量的基本原理和实验技术。 6. 通过阿司匹林片剂的制备，掌握湿法制粒压片的工艺过程。 7. 掌握单冲压片机的结构及其使用方法。 8. 了解片剂的常用辅料及其作用。 9. 掌握片剂的常规质量检查方法。 2 实验原理 乙酰水杨酸即阿司匹林（aspirin），是19世纪末合成成功的，作为一个有效的解热止痛、治疗感冒的药物，至今仍广泛使用。阿司匹林是由水杨酸（邻羟基苯甲酸）与醋酸酐进行酯化反应而得的。水
杨酸可由水杨酸甲酯水解制得，它是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢键。 阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。合成路线如下： COOH OH + O CH3 H3C H COOH OCOCH3 CH3COOH + 3 实验方法 3.1 阿司匹林的制备及纯化 名称分子量熔点或沸点水醇醚 水杨酸138 158(s) 微易易 醋酐102.09 139.35(l) 易溶∞ 乙酰水杨酸180.17 135(s) 溶、热溶微 3.1.1 制备 在装有搅拌棒及球形冷凝器的100 mL 三颈瓶中，依次加入水杨酸10 g，新蒸馏醋酐14mL，浓硫酸5 滴。开动搅拌机，置油浴加热，待浴温升至70℃时，维持在此温度反应30 min。停止搅拌，稍冷，将反应液倾入150 mL冷水中，继续搅拌，至阿司匹林全部析出。抽滤，用少量稀乙醇洗涤，压干，得粗品。
不能和阿司匹林一起应用的药物
不能和阿司匹林一起应 用的药物 内部编号：（YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128）
阿司匹林具有抑制血小板聚集的作用，目前已被作为冠心病治疗的基本药物。小剂量的阿司匹林可以起到治疗作用，大剂量的阿司匹林则有可能导致出血时间延长，甚至出血。丹参也具有抑制血小板聚集、抗凝、降低血黏稠度的作用。将丹参和阿司匹林一起服用，就不太合适了，这相当于加大了阿司匹林的药物剂量，容易导致出血。阿司匹林不仅不能和丹参片一起吃，与许多药都不能一起混着吃。 1.降血脂药降血脂药消胆胺不宜与阿司匹林并用，否则会形成复合物而妨碍药物吸收，降低疗效。？ 2.利尿药速尿与阿司匹林合用会使药物蓄积体内，加重毒性反应；乙酰唑胺与阿司匹林联用，后者能使前者血药浓度增高，引起毒性反应。 3.抗凝血药新抗凝、华法令、双香豆素与阿司匹林合用，抑制血小板功能，增加出血危险。
4.降糖药阿司匹林本身有降血糖作用，而且阿司匹林可缓解降血糖药的代谢与排泄，使其降血糖作用增强。因此，降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等，不宜与阿司匹林合用，二者合用可能引起低血糖昏迷。 5.抗癌药甲氨蝶呤在体内有70%与血浆蛋白结合，如果同时应用阿司匹林，则有较多的甲氨蝶呤会从人体的血浆蛋白中被置换出来，增强毒性反应。 6.催眠药苯巴比妥(鲁米那)和健脑片等可促使肝细胞内的药酶活性增高，加速阿司匹林的代谢，降低疗效，故不宜联用。 7.抗结核药对氨基水杨酸钠的代谢会受到阿司匹林的干扰，既影响治疗效果，又增强毒性反应，故两者属于配伍禁忌。 8.镇痛药消炎痛、炎痛静与阿司匹林同时应用，非但不能增强疗效，而且会引起胃出血。 9.激素强的松、地塞米松、强的松龙引起胃、十二指肠，甚至食管和大肠消化道溃疡，阿司匹林可加重这种不良反应，因此不宜同服。
氯吡格雷联合阿司匹林治
氯吡格雷联合阿司匹林治 发表时间：2011-06-10T14:14:52.983Z 来源：《中外健康文摘》2011年第12期供稿作者：鲁叶弘付强[导读] 本试验旨在探讨在常规抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林的疗效及安全性。 鲁叶弘付强（沈阳市第四人民医院辽宁沈阳110031）【中图分类号】R541 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)12-0109-02 【摘要】目的观察在抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林治疗不稳定型心绞痛（UA）的疗效及安全性。方法86例不稳定型心绞痛患者随机分为试验组与对照组，试验组在抗凝治疗的基础上加服氯吡格雷及阿司匹林，对照组仅加服阿司匹林，观察2组治疗后疗效及安全性。结果治疗结束后2组总有效率及心血管事件发生率比较差异有显著性，不良反应发生率差异无显著性。结论联用氯吡格雷与阿司匹林抗血小板治疗安全有效。【关键词】氯吡格雷不稳定型心绞痛阿司匹林不稳定型心绞痛（UA）是临床较常见的危急重症，不及时治疗可进展为急性心肌梗死或猝死。目前常规治疗均在抗凝的基础上使用血小板抑制剂阿司匹林。然而有相当多的患者服用阿司匹林后仍会再发心血管事件，其血小板未被抑制或未被充分抑制，这就是阿司匹林抵抗（AR）。本试验旨在探讨在常规抗凝等治疗的基础上联用氯吡格雷及阿司匹林的疗效及安全性。 1 资料与方法 1.1一般资料86例不稳定型心绞痛患者均为我院2010年5月至10月住院病例，均符合ACC/AHA 2007年不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死治疗指南诊断标准，全部有胸闷，胸痛症状，伴有典型ST-T改变且排除急性心肌梗死、严重且未经控制的高血压、出血、肝肾功能不全等患者，随机分为2组：试验组44例，其中男29例，女15例，平均年龄（60.5±7.78）岁，伴高血压 27例，糖尿病11例，高脂血症18例；对照组42例，其中男22例，女20例，平均年龄（6 2.5±7.23）岁，伴高血压 28例，糖尿病8例，高脂血症16例。两组间年龄、性别、伴随疾病及心电图改变等比较差异无显著性（P>0.05）。 1.2治疗方法两组均给予抗凝、扩冠等常规治疗，包括应用低分子肝素钙、他汀类、硝酸酯类、β-受体阻滞剂等，对照组服用阿司匹林（拜耳公司生产）100mg/次，1次/d，试验组在此基础上加用氯吡格雷(波立维，杭州赛诺非安万特民生制药有限公司生产)75mg/次，1次/d。两组中合并心律失常、高血压、糖尿病者同时给予降压、降糖、抗心律失常等对症治疗。观察疗程中心血管事件发生情况（包括心绞痛复发加重、发生急性心肌梗死、死亡），并在治疗前、后分别描记心电图，查血小板计数、凝血酶原时间及部分凝血活酶时间。 1.3疗效判定标准显效：心绞痛发作次数减少80%以上，心电图ST段下移明显改善；有效：心绞痛发作次数及硝酸甘油耗量减少50%以上，心电图ST段下移明显≤0.02mV，Ｔ波由倒置变浅或低平；无效：心绞痛发作次数及硝酸甘油耗量均不见减少，心电图与治疗前无明显改变。以显效加有效计算总有效率。 1.4统计学处理本研究中计数资料应用x2检验。应用SPSS 17.0统计软件进行处理。 2 结果 2.1治疗结果试验组显效27例，有效16例，无效1例，总有效率97.72%；对照组显效22例，有效12例，无效8例，总有效率80.95%，两组相比差异有显著性（P<0.05）。 2.2心血管事件发生情况试验组1例心绞痛复发加重，无猝死及急性心肌梗死事件；对照组7例心绞痛复发加重，1例发生急性心肌梗死。两组间比较差异有显著性（P<0.05）。 2.3不良反应试验组3例、对照组2例注射部位皮下瘀斑；试验组2例、对照组1例牙龈出血；两组均无血小板减少、凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长；无严重出血、药物过敏等不良反应发生。两组间比较差异无显著性（P>0.05）。 3 讨论 UA是急性冠脉综合征的一种，其病理基础是在原有粥样硬化病变的基础上，发生冠状动脉内膜下出血、斑块破裂、破损处血小板与纤维蛋白凝集形成血栓、冠状动脉痉挛等，引起冠脉不完全阻塞或在狭窄基础上进一步阻塞所致［1］。积极的药物治疗对阻止其进一步进展为急性心肌梗死，降低死亡率，改善预后，具有重要意义。血小板抑制剂在冠心病的治疗中占有极其重要的地位，目前常用的为阿司匹林。阿司匹林只能阻断血小板活化的环氧化酶途径，却不能阻断花生四烯酸脂氧化酶代谢途径导致的血小板活化、血栓形成，同时由于部分病人存在AR现象［2］，目前许多临床试验发现规则服用阿司匹林的患者仍会再发缺血性事件。氯吡格雷是非竞争性二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂，通过改变血小板膜及干扰膜纤维蛋白原的相互作用，阻断血小板膜上糖蛋白Ⅱb/Ⅲa活化，抑制血小板聚集［3］，比阿司匹林的作用强，总体耐受性和阿司匹林相似［4］。本组研究发现，氯吡格雷加阿司匹林较单用阿司匹林更有利于降低高危患者的心血管死亡、心肌梗死、脑卒中等风险［5］。本试验证实，在常规抗凝、扩张血管等治疗的基础上，联用氯吡格雷与阿司匹林抗血小板治疗比单用阿司匹林治疗更能有效改善症状，减少近期心血管事件发生率，不增加不良反应发生率。 参考文献 [1]陈灏珠.实用内科学(第3版)[M].北京:人民卫生出版社,2004. [2]李洁,刘春风.阿司匹林抵抗[J].国外医学(脑血管病分册),2005,13(2)：136-139. [3]李芳.冠心病患者氢氯吡格雷抵抗的研究进展[J].心血管病学进展,2008,29（3）:419-421. [4]张青山，邹江，赵丹等.新型抗血小板药氯吡格雷研究进展[J].化工进展，2003,2（7）:689-693. [5]CURE Study Investigations.Effects of clopidogrel in addition to aspirin patients with non-ST-elevation acute coronary syndromes. N Eng J Med,2001，345:494-502.
浅谈阿司匹林
昆明冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生姓名 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水杨酸
摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6) 3.10 白内障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国内市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致谢 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11
1 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展 2.1阿司匹林的简介 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid 化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2] 分子量：138.12 结构式： 密度: 1.35g/cm3
氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死临床疗效观察
氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死临床疗效观察 发表时间：2019-12-11T10:05:18.957Z 来源：《世界复合医学》2019年8期作者：周秀英 [导读] 目的：探讨观察急性心肌梗死应用氯吡格雷与阿司匹林联合治疗的临床疗效。 【摘要】目的：探讨观察急性心肌梗死应用氯吡格雷与阿司匹林联合治疗的临床疗效。方法：选择我院2018年7月~2019年7月期间收治的急性心肌梗死患者 86 例，随机分为治疗组和对照组各43例，在常规治疗的基础上，治疗组给予阿司匹林联合氯吡格雷，对照组给予阿司匹林，对两组患者心绞痛、心血管情况及药物的不良反应进行观察分析。结果：经1年的随访，治疗组患者死亡率、再住院、缺血发生、再发心肌梗死和消化道出血情况明显优于对照组，两组差异明显；治疗组患者LVEF情况治疗后明显提高；两组患者不良反应差异不明显。结论：急性心肌梗死患者应用氯吡格雷与阿司匹林联合治疗的临床疗效更为显著，值得推广应用。 【关键词】急性心肌梗死；联合治疗；氯吡格雷；阿司匹林；疗效 急性心肌梗死是指在各种诱发因素的作用下，引起的冠状动脉急性闭塞、血流中断，使相应的动脉所供应的心肌因持久而严重的缺血发生不可逆坏死。病情复杂，临床治疗难度较大，其致残率、致死率极高[1]。尽早恢复心肌有效的血液循环，挽救濒死的心肌，缩小梗死面积，及时处理并发症，改善左心室收缩功能。现对氯吡格雷联合阿司匹林治疗的临床疗效进行分析如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选择我院2018年7月~2019年7月期间收治的急性心肌梗死患者 86 例，随机分为治疗组和对照组各43例，治疗组中男26例，女 17例；年龄53~83岁，平均年龄 55.0±3.5岁；梗死部位：前壁19例、下壁12例、复合壁11例。对照组中男28例，女 15例；年龄 55~82岁，平均年龄54.5±4.5岁；梗死部位：前壁 17例、下壁 14例、复合壁12例。两组患者的年龄、性别、梗死部位等一般资料比较差异无显性(P>0.05)，具有可比性。 1.2 方法所有患者入院后根据病情进行评估，给予患者对症治疗，监测生命指标，根据情况给予相应的治疗。对照组患者在常规治疗的基础上加用阿司匹林进行治疗，阿司匹林，口服，每日１次，每次１００ mg ，治疗时间为１年。治疗组患者在常规治疗的基础上给予阿司匹林联合氯吡格雷，阿司匹林，口服，每日１次，每次１００ mg ，硫酸氢氯吡格雷片治疗，每日１次，每次７５mg ，治疗时间为１年。 1.3临床观察及疗效判定对两组患者病死率、再住院率、缺血发作率、再发心肌梗死率、消化道出血率、左室射血分数（LVEF）改善情况、焦虑与抑郁等不良情绪的改善情况[2] 。 1.4 统计学方法对本研究中的结果应用统计学软件进行处理，计量资料以表示，计数资料以（%）表示，进行组间比较，检测应用t 检测和x2 检测。p<0.05表示为差异存在统计学意义。 2 结果 2.1 对两组患者治疗效果进行对比，治疗组患者43例，病死0例（0 ％），再住院2例（4.65％），缺血发作3例（6.98％），再发心肌梗死1例（2.3％），消化道出血率4例（9.3%）；对照组患者43例，病死4例（9.3％），再住院8例（18.6％），缺血发作10例（2 3.26％），再发心肌梗死6例（13.95％），消化道出血率11例（25.58%）；经1年的随访，治疗组患者死亡率、再住院、缺血发生、再发心肌梗死和消化道出血情况明显优于对照组，两组差异明显，有统计学意义（P<0.05）。 2.2 对两组患者LVEF情况进行对比治疗组患者43例，治疗前（31.5±5.2）%，治疗后（50.2±7.5%）%；对照组患者43例，治疗前（32.5±5.3）%，治疗后（36.5±6.5%）%；治疗组患者LVEF情况治疗后明显明提高，两组患者差异明显（P<0.05）； 2.3 对两组患者不良反应进行对比，治疗组发生胃肠道反应2例，严重出血1例，发生率为6.98%；对照组患者发生胃肠道反应1例，严重出血1例，发生率4.65%；两组患者差异不明显，无统计学差异（P>0.05）。 3 讨论 急性心肌梗死是心肌急性缺血性坏死，为在冠状动脉病变的基础上，发生冠状动脉血供急剧减少或中断，使相应心肌发生严重而持久的急性缺血所致，临床上有剧烈持久的胸痛、组织坏死反应和心肌急性损伤、缺血和坏死的系列性心电图演变和血清酶学动态变化；严重的患者易发展为严重的心律失常、心源性休克和心力衰竭，甚至猝死[3]。 无并发症者急性期绝对卧床1~3天；吸氧；持续心电监护，观察心率、心律变化及血压和呼吸，低血压、休克患者必要时监测肺毛细血管楔入压和静脉压。低盐、低脂、少量多餐，保持大便通畅。无并发症患者3天后逐步过渡到坐在床旁椅子上吃饭、大小便及室内活动。一般可在2周内出院。有心力衰竭、严重心律失常、低血压等患者卧床时间及出院时间需酌情延长。 阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用，还有抗血小板活性，可抑制血小板的释放反应和聚集反应。在体内能延长出血时间，减少血栓的形成。氯吡格雷是血小板聚集抑制剂用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病，如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病[4]。联合用药更发挥两药的协同作用，临床症状得以有效改善，不良情绪得以消除。 经1年的随访，治疗组患者死亡率、再住院、缺血发生、再发心肌梗死和消化道出血情况明显优于对照组，两组差异明显；治疗组患者LVEF情况治疗后明显明提高；两组患者不良反应差异不明显。氯吡格雷联合阿司匹林应用于急性心肌梗死临床治疗中，可有效提升患者临床疗效，用药安全性高值得临床推广应用。 参考文献 [1]孔庆海[1]. 氯吡格雷联合阿司匹林与单用阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效观察[J]. 中外医疗, 2012(7):102-102. [2]章晓伟. 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效观察[J]. 医疗装备, 2016(8):139-140. [3]金洪珍, 张盼. 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效观察[J]. 山西医药杂志, 2017, 46(21):2629-2631. [4]郭忠良. 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效观察[J]. 中国现代药物应用, 2014(16):166-167.
阿司匹林一级预防讨论
小剂量阿司匹林应常规用于高血压伴较高心血管风险患者的一 级预防 阿司匹林应用于临床已有一百多年历史，至今仍是世界上应用最为广泛的解热镇痛、抗炎和抗缺血性心脑血管疾病的重要药物。尽管阿司匹林在缺血性心脑血管疾病二级预防方面的作用已经得到充分 肯定，但在心血管疾病一级预防方面的争议一直存在。最近，美国国家食品药品监督管理局（FDA）公布的不支持阿司匹林用于心血管疾病一级预防的建议，让这一话题再一次引起了关注。 1945年辛格在做扁桃体切除用阿司匹林止痛时发现出血难止从而证明了阿司匹林可影响凝血过程。1971年英国药理学家约翰.范恩首次揭示阿司匹林抗血栓作用的机制，并因此获得诺贝尔医学奖。1988年的英国男性医师试验就显示阿司匹林组总死亡率下降10％。1989年的内科医师健康研究（PHS）纳入22071名美国健康男性医生，平均随访60.2个月。结果显示，阿司匹林组（325 mg，隔日1次）首次心肌梗死的发生下降44％，致死性心肌梗死的发生下降66％，糖尿病患者首次心肌梗死的发生下降61％，被认为是阿司匹林一级预防的里程碑研究。2005年女性健康研究（WHS）纳入39876名年龄≥45岁的美国健康女性医务工作者，平均随访10.1年。结果显示，小剂量阿司匹林（100 mg，隔日1次）显著降低缺血性卒中发生危险（24％），还可降低65岁以上老年女性心肌梗死的发生。糖尿病亚组脑卒中的减少更为明显。同时，阿司匹林组出血性卒中和胃肠道不良事件发生率与安慰剂组无显著差异。这一研究充分肯定了阿司匹林
对女性人群心血管疾病的预防作用。至此，阿司匹林对心血管疾病的预防作用已经得到广泛的认可，并在世界范围内得到推广应用。 但是，2009年欧洲心脏病学会（ESC）年会公布的阿司匹林治疗无症状性动脉粥样硬化试验（Aspirin for Asymptomatic Atherosclerosis trial，AAA）。入选ABI≤0.95且无动脉硬化症状的英国患者3350例，随机分为阿司匹林100mg/d组和安慰剂组，两组基本特征相似，访随8.2年。结果显示主要及次要终点心血管事件无降低，而各类出血事件则有所增加，但无统计学差异。2009年5 月发表在《Lancet》杂志上的ATT研究荟萃分析共纳入BMD（英国男性医师研究）、PHS（内科医师健康研究）、TPT（血栓形成预防研究）等6项一级预防研究，结果显示阿司匹林一级预防减少严重心血管事件12%（HR 0.88；95%CI，0.82-0.94），其中非致命性心肌梗死减少1/5，出血事件增加（HR 1.54；95%CI，1.30-1.82）。2012年欧洲心血管疾病预防临床实践指南指出，现有证据显示对于无明显心血管疾病人群应用阿司匹林进行一级预防弊大于利。 故而近年来，美国糖尿病学会、美国心脏学会和美国心脏病学院均倡议，糖尿病患者中阿司匹林的应用标准应更严格，即仅限于﹥50岁男性和﹥60岁女性且伴≥1个额外主要危险因素时才考虑使用阿 司匹林进行CVD一级预防。2014年5月，FDA称因现有证据审查显示不支持阿司匹林常规用于心肌梗死和卒中的一级预防。2014年美国心脏协会年会上公布的JPPP（Japanese Primary Prevention Project）研究，在日本47个地区的1007个诊所开展，共纳入了14,464
阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的疗效探析
阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的疗效探析 摘要：目的探讨阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的临床效果。方法 150例脑梗 死患者，随机分为阿司匹林组、氯吡格雷组和联合治疗组，各50例。对比分析 三组观察对象的临床治疗效果。结果联合治疗组观察对象临床治疗后NHISS评分 和Barthel评分结果均显著改善，且明显优于阿司匹林组和氯吡格雷组，三组观 察对象临床治疗效果对比差异具有统计学意义（P<0.05）。结论阿司匹林联合氯 吡格雷治疗脑梗死，有助于患者NHISS评分和Barthel评分结果的改善，因而推广应用价值较高。 关键词：阿司匹林；氯吡格雷；脑梗死；临床疗效 脑梗死是一种死亡率和致残率均较高的心脑血管疾病，也是神经内科发病率 较高的一种疾病类型，该疾病的临床症状主要表现为脑组织缺氧缺血。正确合理 的药物治疗是患者死亡率、致残率降低的关键，有助于患者临床治疗效果的巩固 以及预后状况的改善。本次医学研究就对阿司匹林和氯吡格雷治疗脑梗死的临床 效果进行了分析，现将本次临床研究结果报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料本次医学研究选取2011年1月～2014年1月在本院接受治疗 的150例脑梗死患者为观察对象，男80例，女70例，年龄56～83岁，平均年 龄（73.5±11.4）岁。随机将患者分为阿司匹林组、氯吡格雷组和联合治疗组，每 组50例，且三组观察对象基本临床资料对比差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 纳入标准[1]：①无氯吡格雷和阿司匹林药物过敏史；②头颅MRI和CT检 查证实为新发病灶，且NIHSS评分结果在6～22分；③患者发病时间均在3 d以内。 排除标准[2]：①有明显出血倾向；②存在血小板减少、消化道溃疡等症状； ③恶性肿瘤患者；④严重肝肾功能障碍；⑤疑似急性心肌梗死或心源性栓塞患者；⑥意识障碍严重。 1.2 方法阿司匹林组观察对象，1次/d，口服0.1 g阿司匹林肠溶片；氯吡格 雷组观察对象，1次/d，口服75 mg硫酸氢氯吡格雷；联合治疗组观察对象，1 次/d，口服75 mg硫酸氢氯吡格雷以及0.1 g阿司匹林肠溶片。在此基础上，全部观察对象均行10 ml剂量的丹参川芎嗪静脉注射，其基本目标在于改善患者的机 体循环状态。同时，静脉注射0.75 g胞磷胆碱钠注射液，其基本目标在于保护患 者的脑组织功能[3]。若患者B超检查证实其存在颈部血管粥样硬化斑块形成现象，则需同时口服20 mg的阿托伐他汀钙，且每天晚间接受一次斑块稳定治疗；若患 者B超检查证实其存在高同型半胱氨酸血症现象，1次/d，口服0.5 mg叶酸片。 应该注意的是在脑梗死患者药物治疗前，全部观察对象均应接受血小板计数检查，根据患者是否存在糖尿病、高血压等原发性疾病情况，对其实施相应的血糖控制 和血压控制治疗[4]。 1.3 疗效评定依据三组脑梗死患者均于临床治疗前后接受NHISS评分和Barthel评分调查，并对调查数据结果进行统计学方法处理，以此为依据判断三组 观察对象临床治疗效果。 1.4 统计学方法采用SPSS17.0软件对数据进行统计学分析。计量资料以均数±标准差（x-±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用χ2检验。 P<0.05表示差异具有统计学意义。
阿司匹林的发展历史与作用
阿司匹林的发展历史与作用 作者：叶松药学 1341129 张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。 一、阿司匹林的发展史 阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。但是直到1982年，人们才开始真正认识到阿司匹林的作用机制。这也开启了阿司匹林历史上崭新的一页。在阿司匹林诞生的百年时间里，拜耳公司根据市场需求对阿司匹林进行了一系列改进。20世纪早期，拜耳将阿司匹林由粉剂改成了片剂。20世纪50年代，推出了适合儿童服用的阿司匹林咀嚼片。70年代，加入了维生素C的阿司匹林VC泡腾片诞生了。90年代，为阿司匹林增加了一层膜衣，制成了在肠道内而非胃部溶解的阿司匹林肠溶片，以减少药物对胃部的刺激。到目前为止，阿司匹林已应用百年, 成为医药史上三大经典药物之一, 至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药, 也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。[1] 二、药理作用 阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药中常用的药物, 其作用和用途有: 1. 解热作用: 可使发热病人的体温降至正常, 但对正常体温无影响。常用于感冒, 发热过高。
药理学阿司匹林
阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。 药理作用及应用 （1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大 耐受量。 （2）能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素（PGI2）合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服 30~50mg. 药动学特点 （1）口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。 （2）乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。
主要不良反应 （1）胃肠道反应 较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。 （2）凝血障碍 由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。 （3）过敏反应 除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失
氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效研究
氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的疗效研究 目的为提高急性心梗患者生活质量，选择有效药物进行治疗尤为重要，探讨阿司匹林联合氯吡格雷治疗患者的临床疗效。方法选取我院2013年9月～2014年10月90例急性心肌梗死患者，分为联合组和单一组，按入院时间进行分配，每组45例。联合组用阿司匹林联合氯吡格雷进行用药治疗，单一组单用氯吡格雷服药治疗。观察两组疗效以及治疗后3个月血管改善情况。结果两组疗效总有效率对比，联合组高达95.60%，单一组为80.00%，单一组较联合组疗效差，P＜0.05；3个月后两组患者PA值與血管再通率差值无意义，P>0.05，联合组较单一组LVEF值、血小板聚集率以及血管再闭塞率好，P＜0.05。结论阿司匹林联合氯吡格雷用药治疗急性心肌梗死，患者血管改善情况好，疗效高，可临床推广应用。 标签：疗效；阿司匹林；心肌梗死；氯吡格雷；急性 急性心肌梗死其由于患者急性、持续性冠状动脉阻塞导致心肌缺氧以及缺血从而引发心肌局部坏死。患者在病发前会有一些症状例如突然胸骨后出现剧烈的疼痛感且持续时间延长，全身会有发热症状以及部分患者会出现恶心、呕吐等症状。急性心梗是具有突发性的疾病，对于此病救治原则为及早发现以及治疗，并加强住院前处理。如若发现治疗不及时此病会并发严重后遗症，常见并发症有肺炎、室壁瘤、血栓形成、心律失常、心衰等，因此选择何种药物进行有效治疗得到患者家属以及临床治疗医师关注。本次我院用阿司匹林联合氯吡格雷治疗患者，分析发现联合用药治疗效果好，现报道如下。 1 资料与方法 1.1一般资料选取我院2013年9月～2014年10月90例急性心肌梗死患者，分为联合组和单一组，按入院时间进行分配，每组45例。所有患者均符合心肌梗死临床诊断标准[1]，排除以下患者：①患者有精神方面疾病无法积极配合治疗。②患者经检查体内血小板指数异常或者为出血体质。③患者有心、肝、肾等器官有严重功能损害。④患者经检查有活动性溃疡疾病。联合组男29例，女16例，年龄42～69岁，平均年龄（51.2±4.1）岁，发病时间4～12 h，平均时间（6.5±1.2）h；单一组男27例，女18例，年龄44～72岁，平均年龄（5 2.2±4.5）岁，发病时间3～11 h，平均时间（5.7±1.1）h。两组患者一般资料差异无意义，P>0.05，可以进行比较。 1.2方法单一组只服用硫酸氢氯吡格雷片（商品名称：波立维，规格：75 mg，批准文号：国药准字J20080090）首次用药剂量为250 mg，后服药1次/d，75 mg/次，此药由赛诺菲圣德拉堡集团公司（Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb SNC）生产。联合组在单一组用药基础上加用阿司匹林肠溶片（商品名称：拜阿司匹灵，规格：100 mg，批准文号：国药准字J20080078）100 mg，服药1次/d，此药有拜耳医药保健有限公司生产。所有患者均给予持续心电监护、吸氧以及饮食干预护理，确保患者大便通畅。所有患者治疗2 w。