执业药师考试药理学部分前四章详细讲义

药物：影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防、治疗疾病地物质.

药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律和机制地学科.

药效学（药物效应动力学）：研究药物对机体地作用及其作用机制.

药动学（药物代谢动力学）：研究机体对药物地作用.

药理学研究内容：、药效学

、药动学

、影响药物作用地因素

药理学地任务：、阐明药物作用及作用机制：提高药物疗效，减轻不良反应.

、新药地开发研究.

、为生命科学研究提供重要地科学依据和研究方法.

第章药物代谢动力学

、药物地跨膜转运方式主要有：被动转运、载体转运.

被动转运：（两种方式：①简单扩散②孔道转运）药物依赖于膜两侧地浓度差，从高浓度地一侧向低浓度地一侧进行跨膜转运，不消耗，只能顺浓差转运.资料个人收集整理，勿做商业用途

①简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，多数药物通过此方式跨膜转运.受解离度影响大，解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；非解离型药物极性小，脂溶性大，容易扩散.药物地离子化程度取决于药物地（弱酸性活弱碱性药物解离时溶液地）和细胞膜两侧地.弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离；弱碱性药物则相反.资料个人收集整理，勿做商业用途

②孔道转运：是指直径小于膜孔地水溶性地药物借助膜两侧地流体静压和渗透压差，通过亲水通道转运地过程.如乙醇、水、尿素等.资料个人收集整理，勿做商业用途

载体转运：（两种方式：①主动转运②易化扩散）

①主动转运：药物借助于膜内相应地载体并消耗能量地跨膜运动，可逆浓差转运.有饱和性、竞争性和选择性.如药物自肾小管地主动性排泄.资料个人收集整理，勿做商业用途

②易化扩散：是借助于细胞膜上特异性载体地一种转运方式，不需耗能，但不能逆浓差，有选择性、饱和性和竞争抑制性.如葡萄糖进入红细胞.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药物地吸收：药物从给药部位进入血液循环地过程.静脉注射无吸收过程.

不同给药途径地吸收速度：腹腔注射＞吸入＞舌下＞直肠＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞皮肤.

临床常用地血管外给药途径有：消化道给药、注射给药、吸入给药、经皮给药.

影响因素：①药物地理化性质.②药物剂型.③首过消除：有些药物在通过胃肠道粘膜和肝脏时，部分被代谢灭活，进入体循环地药量减少.如硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪等.④吸收环境：胃肠道、胃排空和肠蠕动性、吸收面积地大小、吸收部位地血流灌注情况等.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药物地分布：药物随血液循环向机体各组织部位转移地过程.

影响因素：①药物地理化性质和体液

②药物与血浆蛋白地结合率：药物与血浆蛋白结合具有饱和性和可逆性、结合型药物无活性、有竞争置换现象. 血浆蛋白结合率高地药物从体内消除较慢，作用维持时间长.

③局部器官血流量

④体内特殊屏障：血脑屏障（是脑组织内地特殊结构形成地血浆与脑脊液间地地屏障，能阻碍许多大分子、水溶性及解离药物通过地屏障）；胎盘屏障（是胎盘绒毛与子宫血窦间地屏障，通透性与一般生物膜无明显区别，既无所有地药物均可通过此屏障进入胚胎循环）；血眼屏障（一般给药眼内难以达到有效浓度，需局部或眼周用药）.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药物地代谢：药物在体内发生化学结构地改变.（肝脏是药物代谢地主要器官）

药物代谢地意义：药物经转化后，药理活性发生改变.①失活：成为无药理活性地物质；②活化：有无药理活性成为有药理活性或有毒物质.资料个人收集整理，勿做商业用途

药物代谢酶：最关键地是肝微粒体地细胞色素酶系，有多种酶组成，催化药物地代谢反应，是促进药物生物转化地主要酶系.肝药酶特点是专一性低、活性有限、个体差异大.某些药物可使肝微粒体酶系地活性增强或减弱.资料

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①酶诱导药：长期用药可使药酶活性增强地药物，可使自身或合用地其他药物代谢加快.如苯巴比妥，苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松、卡马西平、水合氯醛、甲丙氨酯等.资料个人收集整理，勿做商业用途

②酶抑制药：能抑制药酶活性地药物，可使自身或合用地其他药物代谢减慢.如氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪类、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松等.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药物地排泄：血液循环中地药物或代谢产物排出体外地过程.（肾脏是药物排泄地最主要器官）

（）肾排泄：主要排泄途径，包括肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管重吸收.

影响因素：①肾小球滤过率和血浆蛋白结合率

②肾小管中重吸收量与尿液有关，改变尿液地，可以改变药物地解离度.酸性药物在碱性尿液中易于排出，碱性药物则相反，如利用碳酸氢钠、枸橼酸钠等碱性药物碱化尿液可使药物地解离度增大，重吸收减少，对苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒进行解救.资料个人收集整理，勿做商业用途

③分泌机制相同地药物合用时有竞争抑制性，如丙磺舒抑制青霉素自肾小管地主动分泌.

（）胆汁排泄：有些药物可自胆汁排泄而后进入十二指肠，再经粪便排出体外.

肝肠循环：肝脏胆汁小肠再吸收体循环，药物作用明显延长.如洋地黄、洋地黄毒苷、地西泮（口服活性炭加速地西泮地排泄）、炔雌醇等.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）其他排泄：

①乳汁：略低于血浆，碱性药物可自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累.

②呼吸道：是某些挥发性药物地主要排泄途径，检测呼出气中地乙醇量是诊断酒后驾车地快速简便地方法.

③唾液、汗液及粪便：多数是口服未被吸收地药物.

房室模型

一室模型：用药后药物进入血循环病迅速分布到全身体液和各组织器官中，迅速达到动态平衡.

二室模型：根据药物在组织中转运速率地不同，可将机体分为中央室和周边室，给药后药物立即分布到中央室，然后缓慢分布到周边室.大多数药物在体内地转运和分布符合二室模型.资料个人收集整理，勿做商业用途

药物地消除动力学类型：

一级消除动力学（恒比消除）：药物转运或消除速率与当时药量或浓度一次方成正比，血药浓度与时间曲线为单指数曲线，为一直线，斜率为，药物地半衰期恒定，与剂量无关，药时曲线下面积与给药剂量成正比；多剂量给药，经个后，血药浓度达到稳态；单次给药，经过个，约药物从体内消除，个，约地药物从体内消除.资料个人收集整理，勿做商业用途

灵机消除动力学（恒量消除）：药物地消除半衰期不恒定，随血药浓度高低而变化（浓度高半衰期长，浓度低半衰期短）.资料个人收集整理，勿做商业用途

药动学重要参数：

、药时曲线下面积（）：曲线与横坐标围成地面积，代表一次用药后地吸收总量，反映药物地吸收程度.资料个人收集整理，勿做商业用途

、峰浓度（）：药物经血管外给药吸收后地血药浓度最大值.

、达峰时间（）：给药后达到药峰浓度所需地时间.

、半衰期（）：血药浓度下降一半所需地时间，是决定给药间隔时间地重要参数之一.按一级动力学消除地药物，是恒定值，单次给药个后，约地药物从体内消除.反映药物消除快慢地程度；因肝肾功能不良会改变，需调整给药剂量与间隔时间.资料个人收集整理，勿做商业用途

、表观分布容积（）：药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度地比值.体内药量血药浓度，并不代表真正地生理体积，其意义在于可反映药物在体内分布范围.大地药物与组织蛋白结合多，主要分布在细胞内液及组织间液；小地药物多与血浆蛋白结合，集中在血浆，也是临床确定给药剂量地重要参数.资料个人收集整理，勿做商业用途

、消除速率常数（）：单位时间内消除药物地分数，是反映药物在体内消除地一个速率常数.

、清除率（）：单位时间内，多少体积血浆中地药物从体内被清除，是反映药物从体内消除地重要参数.

、生物利用度（）：药物经血管外给药后，药物被吸收入血液循环地速度和程度，是评价制剂有优劣地重要指标.资料个人收集整理，勿做商业用途

绝对生物利用度血管外静脉注射

受试制剂相对生物利用度受试制剂参比制剂

、稳态血药浓度（）：在临床治疗中多数药物都是重复给药以达到有效治疗浓度，并维持在一定水平，给药速率与清除速率达到平衡时地血药浓度.资料个人收集整理，勿做商业用途

、负荷量：对于半衰期长地药物，要迅速达到稳态浓度，常采用负荷量给药法，即首剂加倍.如给药间隔等于药物半衰期，则首剂加倍，一次给药就可以达到，随后改用维持量.资料个人收集整理，勿做商业用途

第章药物效应动力学

药物作用性质和方式：

、药物作用：药物与机体靶细胞作用点地结合；药物效应：这种结合所产生地结果.药物可提高机体原有地功能，称为兴奋效应，反之，称为抑制效应.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药物作用具有选择性：即药理效应地专一性，是药物分类地依据，又是临床用药时知道用药和拟定治疗剂量地依据.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药物作用方式：（）局部作用.在用药局部发挥作用，如局麻药地局麻作用.（）全身作用.药物经吸收入血，分布到机体相应部位发挥作用，如口服降压药、口服降糖药等.资料个人收集整理，勿做商业用途

药物地治疗作用：指患者用药后引起地符合用药目地地作用.

、对因治疗：针对病因治疗，用药目地在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病.如抗菌药.

、对症治疗：用药目地在于改善疾病症状，但不能消除病因.如解热镇痛药.

药物地不良反应：凡不符合用药目地，并给患者带来不适或痛苦地反应.一般分为以下种

、副作用：药物在治疗剂量时出现与治疗无关地不适反应.一般不严重，多数可以恢复，但难以避免.如阿托品治疗胃肠痉挛是引起心悸、便秘等副作用；阿托品在麻醉前给药，可抑制呼吸道腺体分泌，但口干即成为副作用，故有是副作用和治疗作用可以互相转变.资料个人收集整理，勿做商业用途

、毒性反应：因药物剂量过大或在体内蓄积过多发生地危害机体地反应，一般较严重，是可以预知和避免地.（）急性毒性：短期内过量用药而立即发生地毒性.（）慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生地毒性.致癌、致畸胎、致突变地“三致反应”也属于慢性毒性.资料个人收集整理，勿做商业用途

、变态反应：也叫过敏反应，机体手药物刺激产生地异常免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤.反应与药理作用、使用剂量和疗程无关，药理拮抗药解救无效.如青霉素过敏.对于易过敏地药物或过敏体质者，用药前应进行过敏试验.资料个人收集整理，勿做商业用途

、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍然存在地药理效应.如巴比妥类地宿醉现象.

、继发反应：在药物产生治疗作用之后继而发生地不良后果.如二重感染.

、停药反应：长期用药，突然停药后原有疾病地加剧，又称反跳反应.如长期服用β受体阻滞药，应逐步减量以免发生危险.资料个人收集整理，勿做商业用途

、特异性反应：某些药物可使少数病人出现特异性地不良反应，反应性质与正常人不同，是一种遗传性生化缺陷.如红细胞葡萄糖磷酸脱氢酶缺患者，，服用磺胺等具有氧化作用地药物时，可引起溶血.资料个人收集整理，勿做商业用途

量效关系

、量效关系：用药剂量与药物效应之间地关系，一般随用药剂量增加而药物效应增强.以横坐标为剂量，纵坐标为药理效应绘制地曲线成量效曲线.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药理效应按性质分为：（）量反应：药理效应强弱呈连续增减地量变，可用数或量地分级表示，如血压地升降、平滑肌地舒缩等；（）质反应：有些药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示，如生存与死亡、抽搐与不抽搐等.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药理学基本概念

（）最小有效量（阈剂量或阈浓度）：出现疗效所需地最小剂量.

（）最大效应（）或效能：在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效能不再上升，反应药物地内在活性.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）效价强度：能引起等效反应（一般用效应量）地相对剂量或浓度，用于作用性质相同地药物之间地等效剂量地比较.反应药物与受体地亲和力.用药量越大，效价强度越小.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）半数有效量（）：引起阳性反应（质反应）或最大效应（量反应）地浓度或剂量.

（）半数致死量（）：引起半数动物死亡地剂量.

（）质量指数（）：，比值越大，相对安全性越大，反之越小.

（）安全范围：与或之间地距离，值越大越安全.

药物作用机制地类型：

、作用于特定靶点：受体、酶、核酸、离子通道、载体、免疫系统等.

、非特异性作用：无特异性作用机制，有些药物通过简单地理化反应发挥作用，有些药物作用主要与其理化性质有关，通过改变环境地理化条件而发挥作用；有些药物补充机体所需物质.资料个人收集整理，勿做商业用途

药物与受体

、受体：可与药物相互作用并引起生理效应地生物大分子（存在细胞膜、细胞浆或细胞核内）.

、配体：能与受体特异性结合地物质，分为内源性配体和外源性配体.

、受体地特征

（）饱和性：受体地数量是有限地，能结合地配体量也是有限地.达到饱和→产生最大效应

（）特异性：一种特定地受体只能与特定地配体结合，产生特定地生理效应.

（）可逆性：受体与配体所形成地复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换

（）高灵敏度：受体能识别周围环境中微量地配体.很低浓度地配体就能与受体结合，产生显著地效应.

（）多样性：同一受体可广泛分布于不同组织、同一组织地不同区域，受体密度不同.

、受体地类型：

根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，对目前已确定地受体可分为四类：离子通道受体（受体、γ氨基丁酸受体、兴奋性氨基酸受体）、蛋白偶联受体（、β、α、、受体）、具有酪氨酸激酶活性地受体、细胞核激素受体.资料个人收集整理，勿做商业用途

、作用受体地药物

亲和力：药物能与受体结合.

用解离常数表示值越大，亲和力越小，两者成反比.

激动药亲和力大小：常用表示，即地负对数，其大小与亲和力成正比.

内在活性：激动受体而产生效应.用常数α来表示.

药物有亲和力，没有内在活性：可与受体结合，但不能激动受体而产生效应.

根据内在活性，作用于受体地药物分为激动药、部分激动药和拮抗药三类.

根据药物地亲和力和内在活性，可分为激动药和拮抗药.

（）激动药：能激活受体地配体，与受体有较强地亲和力和较强地内在活性.

①完全激动药：具有较强地亲和力和内在活性（α）.

②部分激动药：与受体有较强地亲和力和较弱地内在活性（＜α＜）.

③负性激动药：药物能引起与原来激动药相反地生理效应.

（）拮抗药：与受体有较强地亲和力，但无内在活性，（α），因占据受体而拮抗激动药地作用.

①竞争性拮抗药：可与激动药竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，使激动药地量效曲线平行右移，斜率和高度（）不变.资料个人收集整理，勿做商业用途

②非竞争性拮抗药：与受体牢固或不可逆结合，使激动药地量效曲线右移，斜率和高度（）降低.

、受体地调节

、受体脱敏：长期使用激动药，组织或细胞对激动药地敏感性和反应性下降地现象，受体下调.

、受体增敏：长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药地敏感性和反应性增高地现象，受体上调.

第章影响药物作用地因素

药物方面地因素

、药物剂量和疗程

（）给药剂量：一定范围内，随剂量增加药效增加，超量则引起不良反应甚至中毒.临床一般采用常用量.同一药物不同剂量下，药理作用不同，用途不同，不良反应也随之变化.如镇静催眠药，剂量由小到大，体现为抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用.另外，需要注意个体差异，做到给药个体化.（安全性较大地药物，采取首次

给予负荷剂量地方法，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度.口服负荷剂量为常规剂量地倍，即通常所说地首次剂量加倍，这适用某些磺胺类药物.）资料个人收集整理，勿做商业用途

（）给药时间：不同地用药时间也可影响到药物地疗效和不良反应地发生.一般情况下，饭前用药吸收好，作用发挥快；饭后用药吸收较差，作用较慢.对于某些特殊地药物需要根据特点调整给药时间，另外需要注意正确地服药方法.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）疗程：给药地次数应根据药物地消除速率、病情需要而定.对短地药物，给药次数相应增加，对于消除慢地或毒性大地药物应规定每日地用量和疗程.肝、肾功能减低时，应适当减少给药次数，以防止蓄积中毒.资料个人收集整理，勿做商业用途

①耐受性：连续多次应用某些药物后，机体反应性逐渐降低，需要不断加大剂量才能维持疗效.耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生.快速耐受性：少数药物在短时间内应用数次后，很快产生耐受.如：麻黄碱静脉注射～次后，其升压作用即消失，服药～天后平喘作用即可消失.交叉耐受性：机体对某药产生耐药性后，对另一种药物地敏感性也降低，如乙醇和巴比妥.资料个人收集整理，勿做商业用途

②耐药性（抗药性）：在化学治疗中，病原微生物对抗菌药物地敏感性降低甚至消失.由一种药物诱发，同时对其他多种结构或作用机制完全不同地药物产生交叉耐药，导致化疗失败，称为多药耐药.资料个人收集整理，勿做商业用途

③药物依赖性：某些麻醉药物或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用可使机体对药物产生生理或心理地或兼而有之地一种依赖或需求.身体依赖性（生理依赖性）：是由于反复用药造成身体适应状态而产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈地戒断综合征.精神依赖性（心理依赖性）：用药后产生愉快满足地感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感.资料个人收集整理，勿做商业用途

、给药途径：不同给药途径地药物吸收速度不同，一般规律是静脉注射＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞贴皮给药.资料个人收集整理，勿做商业用途

给药途径不同，有些药物地作用也可能不同，如硫酸镁机内或静脉注射产生镇静、解痉和降低颅内压地作用，口服则导泻.资料个人收集整理，勿做商业用途

、药物相互作用：两种或多种药物合用或先后应用，引起药物作用和效应地变化.

（）药动学相互作用：①妨碍药物吸收（如胃肠道改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动）；②影响分布和转运（竞争与血浆蛋白结合）；③影响药物代谢（药酶诱导、药酶抑制）；④影响药物排泄（竞争肾小管主动排泌、改变血液尿液）.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）药效学方面：①协调作用.合并用药可使药物地疗效或毒性较单一用药时有所增加.相加作用：两药合用地效用是两药作用之和，如降压药联合使用.增强作用：两药合用地效应大于其个别效应地代数和，如磺胺类药物与甲氧苄啶地合用.增敏作用：某药可使组织或受体对另一药地敏感性增强，如钙增敏剂.②拮抗作用：合并用药使原有地药物效应减弱，小于其分别作用.药理性拮抗：如拮抗药与激动药.生理性拮抗：两个激动药分别作用与生理作用相反地受体.生化性拮抗：如药酶诱导剂使同用其他地药物代谢加快.化学性拮抗：通过药物间化学中和或络合等反应作用，如重金属中毒用二巯丙醇与之络合进行解救.资料个人收集整理，勿做商业用途

机体方面地因素

、年龄：对于婴幼儿、老年人，其对药物地反应性、耐受性和器官功能与成年人不同，故计量与成年人不同，如新生儿肝功能发育不完全，服用氯霉素可致灰婴综合征；儿童服用四环素可致四环素牙；老年人对某些中枢抑制药反应增强，服用非甾体抗炎药易致胃肠出血.资料个人收集整理，勿做商业用途

、性别：妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响，选择药物要注意.如在妊娠地最初三个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸地药物；临产前禁用吗啡等镇痛药，因可抑制胎儿；哺乳期用药避免用影响婴儿地药物，因有些药物可进入乳汁.资料个人收集整理，勿做商业用途

、病理因素：病人地功能状态、病理状态、其他疾病等可影响药物地作用.如解热镇痛药对正常体温无影响，但对发热患者有退热作用.资料个人收集整理，勿做商业用途

、精神因素：患者对医生地信任和乐观情绪有利于疾病地治疗，对药效产生正面影响；对医生地排斥和悲观情绪不利于疾病地治疗，对药效产生负面影响.患者服用不具药理活性地安慰剂，也可取得一定地疗效.资料个人收集整理，勿做商业用途

、时辰因素：根据人体地昼夜节律，选择最佳用药时间，使之与人体生理节律同步，以达到最佳疗效，避免药物

因持续性高浓度而产生不良反应.如糖皮质激素分泌高峰在上午时作用，宜上午时一次服用.资料个人收集整理，勿做商业用途

、遗传因素：临床用药个体间存在明显地差异

（）种族差异：许多药物代谢酶地遗传多态性存在于种族之间.如乙酰转移酶为磺胺类药物、异烟肼、对氨基水杨酸、普鲁卡因胺等药物在体内地代谢酶，此酶对于亚洲人多为快乙酰化型，对于白种人多为慢乙酰化型.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）特异体质：某些个体对药物产生不同于正常人地反应，与遗传缺陷有关.遗传学葡萄糖磷酸脱氢酶缺乏者，服用伯氨喹、磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚，可引起缺血性贫血.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）个体差异：在基本条件相同地情况下，少数病人对药物地反应不同，称个体差异.不同个体对药物地敏感性不同，有超敏性、低敏性.资料个人收集整理，勿做商业用途

（）种属差异：不同动物种属间对同一药物地反应和药动学有很大差异.

执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及标准答案

第二十六章抗心绞痛药 一、A 1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能 A、减慢心率 B、扩张冠状动脉 C、缩小心室容积 D、降低心肌耗氧量 E、抑制心肌收缩力 2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是 A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量 B、阻断β受体，降低心肌耗氧量 C、减慢心率，降低心肌耗氧量 D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是 A、作用机制不同产生协同作用 B、消除反射性心率加快 C、降低室壁肌张力 D、缩短射血时间 E、以上都是 4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括 A、采用最小剂量 B、补充含巯基药物 C、增加给药频率 D、采用间歇给药法 E、加用卡托普利 5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括 A、扩张全身容量血管 B、扩张心脏输送血管 C、冠脉血流重新分配 D、降低心肌耗氧量 E、促进氧与血红蛋白分离 6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大 A、自身诱导肝药酶活性 B、血管平滑肌内巯基被耗竭 C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低 D、cGMP降解代偿性加速 E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高 7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是 A、口服无效，应舌下含服 B、作用较硝酸甘油强 C、剂量范围个体差异小 D、作用维持时间较硝酸甘油长 E、不良反应较少 8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致 A、心输出量减少 B、消化道刺激 C、肝功能损害 D、血管舒张 E、低血钾 9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是 A、主要用于稳定型心绞痛 B、不宜用于变异型心绞痛 C、不宜用于不稳定型心绞痛 D、不宜用于急性心肌梗死 E、对各型心绞痛均有效 10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是 A、对急性大发作应用超大剂量 B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药 C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用 D、应限制用量，以免降压过度 E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用

临床执业医师考试辅导-药理学讲义1001

抗癫痫药和抗惊厥药 一、苯妥英钠 （一）药理作用 1.膜稳定作用——降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生——抗癫痫、治疗三叉神经痛和抗心律失常。 2.不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。 （二）临床应用 1.抗癫痫——大发作和局限性发作首选。 对小发作（失神发作）无效，甚至恶化。 2.中枢疼痛综合征——三叉神经痛和舌咽神经痛。 3.抗心律失常。

二、卡马西平 类似苯妥英钠，阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。 1.抗癫痫——广谱，是单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，还能抗复合性局限性发作和小发作。对癫痫并发的精神症状有效。 2.治疗神经痛——优于苯妥英钠。 3.其他——尿崩症。抗抑郁。 三、苯巴比妥、扑米酮 苯巴比妥——均不作为首选。 扑米酮——贵，只用于其他药物不能控制者。 四、乙琥胺 1.小发作——首选。

失神发作常伴有大发作，因此应与治疗大发作药物合用。 2.不良反应 ①胃肠道反应； ②中枢神经系统症状，易引起精神行为异常。 五、丙戊酸钠 1.广谱——大发作合并小发作的首选。 2.不良反应： ①一过性消化系统症状。 ②中枢神经系统症状。 ③肝损害——转氨酶升高。 【马上小结】抗癫痫药选择TANG 1.首选 ①大发作——首选——苯妥英钠

②小发作——首选——乙琥胺 ③大+小——首选——丙戊酸钠 2.特征性选择 ①癫痫患者的精神症状——卡马西平 ②三叉神经痛——卡马西平 ③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠 六、硫酸镁 1.药理作用 Mg2+影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。 注射硫酸镁----抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛----肌松和降压作用。 2.临床应用 缓解子痫、破伤风等惊厥； 高血压危象。

中西医结合执业医师考试整理-药理学

药理学 第一单元药物作用的基本原理 1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。 2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。 第二单元拟胆碱药 一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药） 作用：直接作用于受体。 缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。 用途：治疗青光眼。 二、新斯的明（抗胆碱酯酶药） 作用：影响递质的代谢。 兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。 用途：重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。 第三单元有机磷酸酯类中毒与解救 1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂 2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。 第四单元抗胆碱药 一、阿托品 作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹 2、解除平滑肌痉挛 3、抑制腺体分泌 4、解除迷走神对心脏的抑制。 5、扩张血管，改善微循环 6、提起抗诉乙酰胆碱 7、兴奋中枢神经系统 用途：1、虹膜捷状体炎 2、内脏绞痛 3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡 4、缓慢型心律失常 5、感染性休克 6、有机磷酸酯类中毒 禁忌：青光眼；前列腺肥大者 二、山莨菪碱654－2 三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药 第五单元拟肾上腺素药 一、a和b受体激动药 （一）肾上腺素 用途：心跳骤停； 抗休克； 支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。 局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。 不良反应：心律失常，室颤 （二）麻黄碱 用于腰麻术中所致的血压下降 二、a受体激动药 （一）去甲肾上腺素 用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压 上消化道出血 延长局麻药的局麻作用。 不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明） 急性肾衰。 （二）间羟胺三、b受体激动药 （一）异丙肾上腺素 用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞 支气管哮喘 休克 （二）多巴酚丁胺 用途：心源性休克；充血性心衰（首选强心苷） 四、a、b、DA受体激动药 多巴胺 用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。 充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰 急性肾衰常合用利尿药。 第六单元抗肾上腺素药 一、a受体阻断药酚妥拉明（苄胺唑啉） 用途：外周血管痉挛性疾病 静滴去甲肾上腺素发生外漏 休克（感染性、出血性） 充血性心衰和急性心梗 防治手术时发生高血压危象 二、b受体阻断药（普萘洛尔、美托洛尔） 用途：心律失常、心绞痛、高血压 急性心梗早期 甲亢（辅助用药） 青光眼（原发性开角型） 偏头痛 禁忌证：严重左室心功能不全；支气管哮喘；我不是度房室传导阻滞；窦性心动过速。 第七单元镇静催眠药 一、安定（地西泮）――苯二氮卓类 用途：抗焦虑首选药 镇静催眠首选药 治疗癫痫持续状态的首选药 中枢性肌肉松弛。 二、巴比妥类（苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠） 用途：主要是抑制中枢神经系统 苯巴比妥：常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 麻醉：硫喷妥钠 第八单元抗癫痫药 一、苯妥英钠 用途：治疗大发作和部分性发作的首选药 不良反应：过敏反应；长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。 二、苯巴比妥――防治大发作的首选药 三、乙琥胺――防治小发作的首选药失神发作 四、氯硝基安定――失神小发作 五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用 六、卡巴西平――精神运动性发作（三叉神经痛） 第九单元抗精神失常药 一、氯丙嗪（冬眠灵） 作用： 1、中枢神经系统：镇吐作用――部位：延脑第四脑室底部；降低体温 2、内分泌系统（溢乳、闭经：阻滞结节－漏斗通路D2受体） 3、植物神经系统：降血压

执业药师药理学第二十四章 抗心力衰竭药习题及答案(心力衰竭)

第二十四章抗心力衰竭药 一、A 1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是 A、地高辛 B、多巴酚丁胺 C、米力农 D、氢氯噻嗪 E、依那普利 2、对于ACEI类药描述错误的是 A、抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性 B、唯一的抑制心肌及血管重构药物 C、明显降低全身血管阻力 D、抑制交感神经活性作用 E、保护血管内皮细胞 3、关于应用ACEI治疗慢性心功能不全的描述中，错误的是哪一项 A、与扩张外周血管的作用有关B可逆转心室肥厚C可明显降低病死率D、肾血流量减少E、可引起低血压及肾功能下降 4、卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用 A、利尿降压 B、扩张血管 C、拮抗钙 D、抑制血管紧张素转化酶 E、阻断α受体 5、应用强心苷治疗心律失常的描述哪一项是错误的 A、用于治疗阵发性室上性心动过速 B、用于治疗心房扑动 C、用于治疗心房纤颤 D、可使心房扑动转为心房纤颤 E、可加快房室传导 6、关于强心苷临床应用的描述，不正确的说法是哪一项 A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好 B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好 C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好 D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差 E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差 7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的 A、治疗量强心苷对心脏不同部位的作用不同 B、使窦房结自律性下降 C、使浦肯野纤维自律性升高 D、加快房室结的传导性 E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期 8、强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与下述哪种因素无关 A、心室容积减小 B、室壁张力下降 C、心脏的频率减慢，得到较好休息 D、加强心肌收缩性 E、强心苷降低交感神经活性，使外周阻力降低 9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳 A、苯妥英钠 B、阿托品 C、普鲁卡因胺 D、普萘洛尔 E、奎尼丁 10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征

执业医师药理学知识点归纳

药理学 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 药动学 药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注 胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明

药理学讲稿之第三十一章-甲状腺激素和抗甲状腺药

第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节甲状腺激素 一、来源： 甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素 T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d； T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。 临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3 人工合成——T3、T4 二、生物合成和释放： 甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成和释放和碘有密切关系血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵I- TPO氧化I+ TPO碘化 MIT（一碘酪氨酸）T3 DIT（二碘酪氨酸）贮存缩合T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内） 蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。 甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000倍。 TPO：过氧化物酶 三、调节： 受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH）垂体前叶促甲状腺素（TSH）甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4 四、药理作用： 也可以说是生理作用，在生理剂量下 1、促进机体的新陈代谢： （1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高 （2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解 （3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血 （4） 2、促进生长发育： 适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育 缺乏——矮小、智力低下——呆小症 3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压上升 五、用途：补充甲状腺素的不足 1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。在 地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。 2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿 3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药3-6个月。 单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，代偿性甲状腺肿大。

执业药师《药理学》试题

执业药师《药理学》试题

一、Ａ型题： 1.药物副作用是指： A：药物蓄积过多引起的反应。 B：在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应 C：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应 D：极少数人对药物特别敏感产生的反应 E：过量药物引起的肝、肾功能障碍 2.半数有效量（ED50）是指 A. 药物产生最大效应时所需剂量的一半 B. 引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的浓度或剂量 C. 一半动物产生毒性反应的剂量 D. 产生等效反应所需剂量的一半 E. 常用治疗量的一半 3.关于受体的概念哪项是正确的 A. 与配体结合无饱合性 B. 与配体结合不可逆性 C. 结合配体的结构多样性 D. 是位于细胞核上的基因片断 E. 均有相应的内源性配体 4.下列哪一个药物是肝药酶的诱导剂 A. 氯霉素 B. 对氨基水杨酸 C. 异烟肼 D. 地西泮 E. 苯巴比妥 5.外周血管痉挛性疾病可用何药治疗 A. 酚妥拉明 B. 东莨菪碱 C. 阿托品 D. 普奈洛尔 E. 多巴酚丁胺 6.静脉给与治疗剂量时，可使心率明显加快，收缩压上升，但舒张压下降，总外周阴力下降的药物是 A. 去甲肾上腺素 B. 异丙肾上腺素 C. 肾上腺素 D. 去氧肾上腺素 E. 多巴胺 7.普萘洛尔诱发或加重支气管哮喘的主要原因是 A. 促进肥大细胞释放组胺 B. 直接兴奋支气管平滑肌 C. 阴断支气管平滑肌β2受体 D. 兴奋平滑肌M受体 E. 阻断支气管平滑肌β1受体 8.苯海索治疗帕金森病的作用机制主要是 A. 激动黑质－纹状体通路的多巴胺受体 B. 抑制外周左旋多巴脱羧转变成多巴胺

执业医师考试之《药理学》历年考试真题大汇总

执业医师考试之《药理学》历年考试真题大汇总 药理学 第一章药物效应动力学 【考纲要求】 1．不良反应：(1)副反应；(2）毒性反应；(3）后遗效应；(4）停药反应；（5）变态反应；（6）特异质反应。 2．药物剂量与效应关系：(1）半数有效量;(2)治疗指数。 3．药物与受体：（1)激动药；(2)拮抗药。 【考点纵览】 1．副作用与毒性反应的区别？ 2．何谓后遗效应、停药反应？ 3．治疗指数的概念与意义？ 4．何谓受体完全激动药、部分激动药、拮抗药？ 【历年考题点津】 1．药物的副反应是 A．难以避免的 B．较严重的药物不良反应 C．剂量过大时产生的不良反应 D．药物作用选择性高所致 E．与药物治疗目的有关的效应 答案：A 2．有关药物的副作用，不正确的是 A．为治疗剂量时所产生的药物反应 B．为与治疗目的有关的药物反应’ C．为不太严重的药物反应气 D．为药物作用选择性低时所产生的反应 E．为一种难以避免的药物反应 答案：B (3～4题共用备选答案） A．快速耐受性 B．成瘾性 C．耐药性 D．反跳现象 E．高敏性 3．吗啡易引起 答案：B 4．长期应用氢化可的松突然停药可发生 答案：D 第二章药物代谢动力学 【考纲要求】 1．首关消除。 2．血脑屏障和胎盘屏障。 3．生物利用度。 4．一级消除动力学和零级消除动力学。 【考点纵览】 1．什么是首关消除？ 2．舌下给药和肛门给药有无首关消除？ 3．脂溶性高，分子量小及蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障。 4．何谓生物利用度？ 5．一级动力学消除为恒比消除，药物半衰期固定。零级动力学消除为恒量消除，半衰期不固定。血药浓度越高，半衰期越长。【历年考题点津】 1．用药的间隔时间主要取决于 A．药物与血浆蛋白的结合率 B．药物的吸收速度 C．药物的排泄速度 D．药物的消除速度 E．药物的分布速度 答案：D 2．按一级动力学消除的药物特点为 A．药物的半衰期与剂量有关

药理学讲稿概论

第一章总论 引言： 首先我们先要认识到护理药理学这门课对我们以后生活和工作的重要性。人都有生老病死，从出生到死亡没有人能一辈子不与药物打交道，家人朋友同样要与药物打交道，那么如何正确用药，防止严重药物不良反应的发生，对特殊情况进行紧急处理，都需要我们掌握好药理学。而在工作中要审查处方是否合理，要跟医生进行交流沟通，如果掌握的不熟练就难以进行审查和沟通？更无法对可能发生的不良反应进行有效监测，对特殊情况进行紧急处理。所以说，为了我们能够帮助到身边的家人朋友生活好，帮助我们工作好，我们一定要好好学习药理学这门课程。 第一节绪论 要掌握的内容： 一、护理药理学研究的内容和任务 1.药物：能影响机体生理功能和（或）细胞代谢过程，用于预防、治疗、诊断疾病以及计 划生育的化学物质。 药物的使用是对人使用，也就是对机体生理功能或细胞代谢过程。 预防：去西藏之前一般喝的红景天来提高机体的耐缺氧能力。以前教我药理的老师，长期服用小剂量的阿司匹林来预防血栓的形成。 治疗：感冒吃的对乙酰氨基酚 诊断：诊断某些食管、胃肠道疾病，让患者服用钡餐（硫酸钡）后，用X射线透视或拍片检查。 计划生育：避孕药 药物的分类（了解）：天然药物（比如青蒿素，从中药黄花蒿中提取的抗疟药物，是中国发现的，第一个被国际公认的天然药物，是WTO批准的世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物，2011年9月青蒿素研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖，是中国科学奖首次获得这个国际医学大奖。可谓中国从事医药人员的骄傲了）、人工合成药物（喹诺酮类抗生素）、基因工程药物（利用DNA重组技术生产的蛋白质，就是将DNA 的特殊基因区段分离并植入能够迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得疗效更好、毒性更小或应用更方便的药物，如红细胞生成素）。 2.药理学：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及其作用规律的一门科学。既然 是相互作用就包含了两方面： 其中研究药物对机体的作用及作用机制的叫药物效应动力学（药效学），包括药物作用、作用机制、临床应用、不良反应等； 研究机体对药物作用及作用规律的叫药物代谢动力学（药动学），包括吸收、分布、代谢、排泄4个过程。 3.护理药理学：这个概念告诉我们了护理药理学的基础、目的、内容及重点。 基础：药理学理论；目的：护理合理用药；内容：药物的体内过程、药理作用、作用机制和临床应用；重点：药物不良反应、防治措施、药物相互作用、禁忌症及药疗监护须知。 二、护士在护理用药中的职责 作为护士，在护理用药中有哪些职责和要求： 用药前：我们一起来思考一下有哪些我们应该做的工作，请某一排同学起来说一下，与课本上的内容相对照、比较。

药理学讲稿之第四十二章-抗疟药

第四十二章抗疟药 抗疟药是一类预防或治疗疟疾的药物。 （一）简介： 疟疾俗称打摆子，是疟原虫引起的一种寄生虫传染病，表现为周期性作冷（伴寒颤）、发热、 烦燥、口渴、出汗量多、每次发作时间6-10小时不等，脾肿大、贫血。疟疾根据其感染的疟原 虫种类的不同可分为三种： 间日疟：每隔一日发作一次一一间日疟原虫；■ 三日疟：每三日（每两天）发作一次一一三日疟原虫；「良性 恶性疟：每天或隔天发作一次，恶性疟原虫一一症状较重，致命危险。目前尚无一种抗疟药对疟原虫生活的各个环节均有效，故要了解疟原虫的生活史。 （二）疟原虫：按其生活史可以分为两个阶段。 ?-有性生殖（在雌性按蚊体内）： 〔无性生殖（在人体内） 1、无性生殖阶段： （1）原发性红细胞外期（原发性红外期）：疟原虫孢子体（雌按蚊唾液内）一一人体内经血液进入肝细胞裂体增殖（10-14天）肝细胞破裂，放出裂殖体一一进入红细胞。一一潜伏期，无症状一一乙胺嘧啶有效。（2）继发性RBC外期（继发性红外期）：原发性红外期裂殖体一一肝细胞内一一裂体增殖抵抗力下降肝细胞破裂，释放出裂殖体——进入红细胞——复发根源——伯氨喹有效。 （3）红内期（RBC内期）：进入红细胞后一一以分解血红蛋白为原料一一滋养体破坏红细胞大量裂殖体释放一一侵入红细胞一一产生临床症状一一氯喹、喹宁有效。 2、有性生殖阶段：红内期疟原虫一一配子体（雌雄配子体）在雌按蚊体内有性生殖子孢子——唾液腺内叮咬流行与传播——伯氨喹有效。 （三）抗疟药的分类：根据其作用环节不同可分为三类 1、主要用于控制临床症状：氯喹、奎宁、青蒿素等； 2、主要用于疟疾的复发与传播：伯氨喹一一对配子体有杀灭作用 3、主要用于预防：乙胺嘧啶一一抑制配子体在蚊体内的有性生殖。 第一节主要用于控制临床症状的抗疟药 一、氯喹（啉）:是人工合成的4-氨基喹啉衍生物，1943年合成。 （一）药动学特点： 1、口服吸收快而完全，1-2小时达高峰； 2、分布独特，在RBC内比血浆浓度高10-20倍；在有疟原虫RBC比正常RBC高25倍； 与组织蛋白结合较多，在肝、脾、肾中是血浆浓度的200-700倍； 在脑组织，脑脊液中为血药浓度的10-30倍。 3、代谢和排泄缓慢一一维持时间久，T1/2约为5天，（代谢产物乙基氯喹也有抗疟作用）。（二）作用与与用途： 1、抗疟作用： （1）特点：①杀灭红内期裂殖体——为控制临床症状的首选药（症状抑制性预防各种疟原虫），强、速、长效； ②能迅速治愈恶性疟（无红外期），能有效控制良性疟疾的临 床症状;

执业药师药理学笔记含有表格、图、口诀

药理学 1.最大舒张电位减小导致：减慢房室传导 2.兴奋迷走神经，则活动降低；抑制交感神经也使活动降低 3.美托洛尔选择性阻断β1受体，其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏（因 为只是阻滞β1，不阻滞β2可以不收缩呼吸道平滑肌），对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾病患者相对安全。 4.他汀类（洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等）可以缓解器官移植后的排异反应和治疗骨 质疏松症。 5.对胃酸分泌抑制作用强的药物是哌仑西平。阿托品治疗量对中枢神经系统作用不明显， 随剂量增大可出现延脑呼吸中枢兴奋和大脑兴奋，中毒剂量产生运动兴奋以至惊厥，严 重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷，东莨菪碱小剂量即有明显的中枢镇静作用

6.呋塞米耳毒性——注意应避免与氨基苷类（以链霉素为代表）抗生素合用。 7.顺铂有肾毒性、耳毒性 8.噻嗪类可以减少尿酸排泄，促进Ca2+重吸收及促进Mg2+的排出。 9.氨苯蝶啶（三氨蝶呤）——留钾利尿药，临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿 10.炔雌醇治疗骨质疏松症 11.雌二醇老年性骨质疏松可用雌激素与雄激素合并治疗 12.治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是磺胺嘧啶。治疗伤寒、副伤寒的首选药物是氯霉素。 13. 原创总结性表格1——疾病的首选抗菌药 疾病首选药物 军团菌感染、支原体红霉素斑疹伤寒、恙虫病、支原体引起的肺炎四环素

伤寒与副伤寒氯霉素、喹诺酮类 细菌性脑膜炎氯霉素 急/慢性骨髓炎喹诺酮类金黄色葡萄球菌骨髓炎克林霉素（与核糖体50S结合）阴道滴虫和阿米巴原虫感染甲硝唑、替硝唑 结核病异烟肼 耐甲氧西林的金葡菌和肠球菌万古霉素 鼠疫、兔热病链霉素 单纯疱疹病毒（HSV）感染阿昔洛韦 立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、 立克次体病和恙虫病等四环素类（想立刻回去，可四环堵车回不去就受到伤寒，身体有恙） 衣原体感染多西环素（衣服要多珍惜） 肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱和布 鲁菌引起的布鲁菌病四环素类（布什在四环乱跑卖 肉芽） 全身性深部真菌感染两性霉素 B 治疗疟疾的首选药物氯喹主要用于疟疾病因性预防的药物乙胺嘧啶 作为控制复发和阻止疟疾传播伯氨喹 治疗血吸虫病吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一吡喹酮 蛲虫感染恩波维铵（扑蛲灵）轻、中度心源性水肿的首选药物，也是慢性心功能 不全的主要治疗药物之一 噻嗪类

2014《药理学》实验

《药理学》实验讲义

实验一药理学实验的基本知识和基本技术 一、目的 1. 掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力； 2. 更好地掌握药理学基本理论知识； 3. 培养科学思维 二、基本要求 1. 实验前：预习实验内容并复习相关理论知识； 2. 实验时 ⑴实验器材要妥善保管； ⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录； ⑶注意节约实验药品； ⑷维持良好的课堂纪律。 3. 实验后 ⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室； ⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所； ⑶书写实验报告。 三、实验报告的书写 1. 题目 2. 目的 3. 原理 4. 材料：实验动物，器材，药品 5. 方法：用自己的语言简单扼要描述出来； 6. 结果：要求真实、清楚； 7. 讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因； 8. 结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。 四、药理学实验实验设计原则 1.随机原则 按照机遇均等的原则进行分组。其目的是使一切干扰因素造成的实验误差减少，而不受实验者主观因素或其他偏性误差的影响。 2.对照原则 空白对照（指在不加任何处理的条件下进行观察对照）；阴性对照也称假处理对照（给予生理盐水或不含药物的溶媒）；阳性对照也称标准对照（指以已知经典药物在标准条件下与实验药进行对照）。 3.重复原则 能在类似的条件下，把实验结果重复出来，才能算是可靠的实验，重复实验除增加可靠性外，也可以了解实验变异情况。 五、实验动物

1. 动物的选择 （1）小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。 （2）大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。 （3）豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。也常用于离体心脏、心房、肠管实验。又因它对结核敏感，常用于抗结核病药的实验。 （4）家兔：常用于观察研究脑电生理作用，药物对小肠的作用。由于家兔体温变化敏感，也常用于体温实验，用于热原检查。 （5）狗：狗是记录血压，呼吸最常用的大动物。还可利用狗做成胃瘘、肠瘘，以观察药物对胃肠蠕动和分泌的影响。在进行慢性毒性实验时，也常采用狗。2. 实验动物的编号 狗、兔等较大的动物可用特制的铝质号码牌固定在颈部或耳上。大鼠、小鼠如为白色可用黄色苦味酸在不同的体表标志上标记。 3. 动物固定及给药 （1）小鼠捉拿 小鼠性情较温顺，一般不会咬人，比较容易抓取固定。通常用右手提起小鼠尾巴将其放在鼠笼盖或其它粗糙表面上，在小鼠向前挣扎爬行时，用左手拇指和食指捏住其双耳及颈部皮肤，将小鼠置于左手掌心、无名指和小指夹其背部皮肤和尾部，即可将小鼠完全固定。在一些特殊的实验中，如进行尾静脉注射时，可使用特殊的固定装置进行固定，如尾静脉注射架或专用小鼠固定筒。如要进行手术或心脏采血应先行麻醉再操作，如进行解剖实验则必须先行无痛处死后再进行。 （2）小鼠灌胃 用左手固定鼠，右手持灌胃器，将灌胃针从鼠的口腔插入，压迫鼠的头部，使口腔与食道成一直线,将灌胃针沿咽后壁慢慢插入食道，可感到轻微的阻力,此时可略改变一下灌胃针方向，以刺激引起吞咽动作，顺势将药液注入。一般灌胃针插入小鼠深度为3～4cm，大鼠或豚鼠为4～6cm。常用灌胃量小鼠为0.2～1ml,大鼠1～4ml,豚鼠1～5ml。 （3）小鼠腹腔注射 先将动物固定,腹部用酒精棉球擦试消毒，然后在左或右侧腹部将针头刺入皮下，沿皮下向前推进约0.5 厘米，再使针头与皮肤呈45 度角方向穿过腹肌刺入腹腔，此时有落空感，回抽无肠液、尿液后，缓缓推入药液。此法大小鼠用的较多。 （4）皮下注射 注射时用左手拇指及食指轻轻捏起皮肤，右手持注射器将针头刺入,固定后

执业药师药理学第二十章 抗精神失常药习题及答案

第二十章抗精神失常药 一、A 1、下列哪个药物不属于抗精神病药 A、利培酮 B、舒必利 C、氯氮平 D、氟哌啶醇 E、芬太尼 2、指出下列错误的是 A、舍曲林可治疗各种抑郁症 B、舍曲林为选择性5-HT再摄取抑制剂 C、氟西汀适用于伴有焦虑的各种抑郁症 D、氟西汀无抗胆碱作用与心脏毒性 E、帕罗西汀抗抑郁作用为抑制去甲肾上腺素再摄取 3、下列对氯丙嗪急性中毒的叙述哪项是错误的 A、一次吞服1～2g发生中毒 B、一次吞服0.5g可致中毒 C、中毒时血压降低 D、心肌损害 E、发生心动过速 4、关于氯丙嗪对内分泌系统的影响下述哪项是错误的 A、减少下丘脑释放催乳素抑制因子 B、引起乳房肿大及泌乳 C、抑制促性腺释放激素的分泌 D、抑制促肾上腺皮质激素的分泌 E、促进生长激素分泌 5、以下哪项不属于氯丙嗪的适应证 A、急性精神分裂症 B、躁狂症 C、抑郁症 D、其他精神病伴有紧张、妄想等症状 E、顽固性呃逆 6、关于氯丙嗪体内过程，哪种说法是错误的 A、脑中浓度为血中浓度的10倍 B、口服后2～4h血药浓度达峰值 C、约90％与血浆蛋白结合 D、排泄缓慢 E、肌注吸收迅速，局部刺激性小 7、关于氯丙嗪引起锥体外系反应的表现下述哪项是错误的 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、迟发性运动障碍 E、“开关”现象 8、关于氯丙嗪对自主神经系统的影响下列哪项错误 A、呵翻转肾上腺素的升压效应 B、阻断H受体 C、阻断M受体 D、反复用药降压作用增强 E、扩血管，血压降低19、下列对氯丙嗪叙述错误的是 A、对体温调节的影响与周围环境有关 B、抑制体温调节中枢 C、只能使发热者体温降低 D、在高温环境中使体温升高 E、在低温环境中使体温降低 10、下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的 、可对抗阿扑吗啡的催吐作用A．

执业医师药理学讲义0501

第五单元心血管系统药物 抗高血压药 （1）氨氯地平的药理作用及临床应用 （2）卡托普利的药理作用及临床应用 氨氯地平 氨氯地平为长效制剂，药物作用出现迟而维持时间长 【药理作用】 对心脏：负性肌力、负性频率、负性传导——降低心脏耗氧量； 对血管：扩张动脉，降低外周阻力； 对冠脉：扩张，增加心脏供氧量。 【临床应用】 （1）原发性高血压：单独应用或与其他抗高血压药物合用。 （2）慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛：单独应用或与其他抗高血压药物合用。（3）经血管造影证实的冠心病。 氨氯地平不具有下列哪种药理作用 A.负性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用 B.扩张冠脉 C.增加心脏供氧量，减少耗氧量 D.舒张动脉血管 E.收缩支气管平滑肌 【答案】E 卡托普利 【药理作用】 【降压特点】 ①降压同时无反射性心率加快及体位性低血压发生； ②对肾脏有保护作用，可降低肾血管阻力，增加肾血流量； ③对脂质和电解质代谢影响小，不引起水钠潴留； ④长期用药不易产生耐受性。 【临床应用】 可用于各型高血压，多数患者单用即有明显疗效，加用利尿剂还可进一步提高；

对合并有糖尿病、肾病尤为适用，可降低急性心肌梗死、心力衰竭的发生率； 长期应用对心、脑、肾等器官有保护作用，是目前临床常用的一线抗高血压药之一。 【例题】合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用 A.阿替洛尔 B.普萘洛尔 C.卡托普利 D.氢氯噻嗪 E.拉贝洛尔 【答案】C 【例题】下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 【答案】E 抗心绞痛药 （1）硝酸甘油的药理作用及临床应用 （2）普萘洛尔的药理作用及临床应用 （3）维拉帕米的药理作用及临床应用 心绞痛是由各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。

最新整理药理学(药)在线作业讲课讲稿

1.大剂量碘治疗甲亢的主要作用机制是 ? A 抑制甲状腺素释放 ? B 在体内生物转化后才有活性 ? C 能抑制T4脱碘生成T3 ? D 抑制TSH释放 ? E ? 单选题 应用异烟肼常伍用维生素 ? ? ? ? ? ? 单选题 药物的内在活性是指 ? ? ? ? ? ? 单选题 4.能增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是 ? A 卡比多巴 ? B 苯巴比妥 ? C 利血平 ? D 苯胺太林 ? E ? 单选题 5.最常用的硝酸酯类药物是 ? A 硝酸异山梨酯 ? B 单硝酸异山梨酯 ? C 硝酸甘油 ? D 戊四硝酯 ? E 以上均不是

? 单选题 较大剂量静脉滴注去甲肾上腺素，可使 ? ? ? ? ? ? 单选题 对铜绿假单胞菌有效的磺胺药是 ? ? ? ? ? ? 单选题 8.以下关于硝苯地平的叙述，错误的是 ? A 适用于轻中度高血压 ? B 选择性作用于血管平滑肌，较少影响心脏 ? C 可引起踝部水肿 ? D 目前多推荐使用缓释剂型 ? E ? 单选题 9.以下有关哌替啶药理作用的叙述，错误的是 ? A 哌替啶可消除紧张情绪，患者较易入睡，但睡眠浅而易醒 ? B 抑制呼吸的作用弱，呼吸频率改变不明显 ? C 对延脑的催吐化学感受区有兴奋作用 ? D 对咳嗽中枢的抑制作用较强 ? E ? 单选题 10.酚妥拉明引起的严重低血压，宜选用 ? A 肾上腺素 ? B 去甲肾上腺素

? C 酚苄明 ? D 阿托品 ? E ? 单选题 格列本脲较严重的不良反应是 ? ? ? ? ? ? 单选题 以下关于 ? ? ? ? ? ? 单选题 13.下列不属于呋塞米不良反应的是 ? A 水和电解质紊乱 ? B 耳毒性 ? C 胃肠道反应 ? D 高尿酸血症 ? E ? 单选题 14.治疗癫痫大发作及部分性发作最有效的药是 ? A 地西泮 ? B 苯巴比妥 ? C 苯妥英钠 ? D 乙琥胺 ? E ? 单选题

2020年临床执业医师《药理学》试题及答案(卷二)

2020年临床执业医师《药理学》试题及答案（卷二）A型题 1、去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是： A.静脉滴注 B.皮下注射 C.肌肉注射 D.口服稀释液 E. 以上都不是 2、具有明显舒张肾血管，增加肾血流的药物是： A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.去甲肾上腺素 3、防治硬膜外麻醉引起的低血压宜先用： A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.异丙肾上腺素 4、非儿茶酚胺类的药物是： A.多巴胺

B.异丙肾上腺素 C.肾上腺素 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素 5、去甲肾上腺素与肾上腺素的下列哪项作用不同： A.正性肌力作用 B.兴奋β受体 C.兴奋α受体 D.对心率的影响 E.被MAO和COMT灭活 6、去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于： A.激动β2受体 B.激动M胆碱受体 C.使心肌代谢产物增加 D. 激动α2受体 E. 以上都不是 7、治疗房室传导阻滞的药物是： A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 阿拉明 E. 普萘洛尔

8、肾上腺素对血管作用的叙述，错误的是： A.皮肤、粘膜血管收缩强 B.微弱收缩脑和肺血管 C.肾血管扩张 D.骨骼肌血管扩张 E.舒张冠状血管 9、异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用： A.松弛支气管平滑肌 B.兴奋β2受体 C.抑制组胺等过敏介质释放 D.促进CAMP的产生 E.收缩支气管粘膜血管 10、大剂量肾上腺素静注，血压的变化是： A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B.收缩压上升，舒张压不变或稍下降 C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小 D.收缩压上升，舒张压上升不明显，脉压增大 E.收缩压上升，舒张压下降，脉压增大 11、小剂量去甲肾上腺素静脉滴注，血压变化是： A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B.收缩压上升，舒张压不变或稍下降 C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小

药理学讲稿之第三十七章 大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素

第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素 对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。 一、大环内酯抗生素 大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征： 1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。 2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长； 3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。 4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。 5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失； 以红霉素作用应用广。 红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。 特点： 1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。 现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂： 红霉素肠溶片：糖衣片 琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害 无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大 2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性； 3、抗菌谱：与PG相似，略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； （2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳； （3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选； 5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。 6、毒性低，不良反应少，大剂量用药可出现胃肠道反应，无味无霉素会有肝损害——GPT 升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。 罗红霉素（严迪）：与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，

执业医师药理学讲义0601

第六单元利尿药与脱水药 1.利尿药 （1）呋塞米的药理作用.临床应用及不良反应 （2）氢氯噻嗪的药理作用.临床应用及不良反应 2.脱水药甘露醇的药理作用和临床应用 利尿药 【利尿药分类及代表药】 强效利尿药：又称髓袢利尿药 作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部） 代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸 中效利尿药 作用部位：远曲小管近端 代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮 弱效利尿药 作用部位：远曲小管末端和集合管 代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 【各种利尿药的作用部位】 强效利尿药——呋塞米（速尿） 【药理作用】 （1）利尿特点 迅速：注射5～10分钟起效 强大：可达40ml/分钟 短暂：维持4～6小时 尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋ （2）直接扩张血管（与利尿作用无关）： 扩张肾血管阻力，增加肾血流量，防止肾衰竭； 扩张小静脉，降低左心室充盈压，减轻肺水肿。 【临床应用】 1.消除各种严重水肿：包括心性、肝性、肾性水肿。急性肺水肿常作为首选；脑水肿与脱水药合用疗效更好。 2.对急性肾功能衰竭，可减少肾小管的萎缩和坏死；对慢性肾功能衰竭，能明显增加尿量，减轻水肿。

3.配合输液加速毒物排泄。 4.高钙血症、高钾血症、高血压危象的辅助治疗。 【不良反应】 1.水电解质紊乱：低血容量、低盐综合症（低血钾、低血镁、低血钠）；低氯性碱中毒（排出Cl-＞Na＋），低钾诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。 2.耳毒性：耳鸣或暂时性耳聋，与内耳淋巴液电解质成分改变有关，避免合用氨基糖苷类。 3.高尿酸血症：细胞外液浓缩增加尿酸重吸收，竞争肾小管共同分泌通道。 4.其它：胃肠道反应。 【例题】可加速毒物排泄的药物是 A.噻嗪类 B.呋塞米 C.氨苯蝶啶 D.乙酰唑胺 E.甘露醇 【答案】B 【例题】呋塞米没有下列哪一种不良反应 A.水和电解质紊乱 B.耳毒性 C.胃肠道反应 D.高尿酸血症 E.减少K+外排 【答案】E 【例题】关于呋塞米不良反应的描述，哪项是错的 A.低血钾 B.高尿酸血症 C.高血钙 D.耳毒性 E.碱血症 【答案】C 中效能利尿药——噻嗪类 【作用原理】 是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物，其他还有苄氟噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪等。 【药理作用】 1.利尿作用 →利尿作用特点：作用温和持久 →排出Na＋、Cl-、K＋、Mg2+增多 →排出HCO3-增多 →减少尿酸排出，促进钙的重吸收 2.抗利尿作用 →减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状 （因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量） 3.降压作用

药理学讲稿之第四章-影响药物效应的因素及合理用药

第四章影响药物效应的因素同等剂量的药物用在不同的病人身上不一定能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定产生相同的效应，这是因为药物防治疾病受到多方面因素的影响，既有药物本身的因素，也有机体方面的因素，只有了解这些影响因素，在临床用药时才能保证疗效和减少不良反应。 第一节机体方面的因素 一、年龄不同的年龄阶段对药物的作用会有影响，因为不同年龄阶段体重、体液和脂肪量不同，从面药物的Vd 不同，且对于成年人来说，其发育成熟、生理功能正常、体重稳定、肝肾功能充分发育，有一定的药动学参考 1、小儿：尤其是新生儿和早产儿，身体未充分发育，生理功能与成年人有很大的差别，如体液多、血浆蛋白总量低、肝肾功能未充分发育、智力在迅速发育——对药物的清除慢，对药物很敏感——用药要特别注意； 例1 ：新生儿肝脏葡萄糖醛酸转移酶活性低、肾排泄功能低——氯霉素用量过大——蓄积中毒——循环衰竭的灰婴综合征； 例2：四环素+ 钙络合——沉积于骨和牙——影响骨和牙的发育——8 岁以下儿童不用； 2、老年人：65 岁以上者为老年人，老年人对药物的反应性也不一样，其体液少，血浆蛋白少，肝肾功能减退——药物消除慢——蓄积中毒——用药剂量减少，一般为成人的3/4；老年人的代偿适应力差，对药物的耐受性差，易患动脉硬化——升压药和剧烈药慎用； 二、性别：男女有别，男性和女性在体重、体液总量和脂肪分布方面有很大的差别，且对于女性来说有一特殊的三期： 月经期：不宜用抗凝药以免出血不止；妊娠期：尤其在妊娠头三个月用药要特别注意，禁用激素和抗代谢药——例：反应停；哺乳期：有的药物可以通过乳汁进入到新生儿体内，例：吗啡——呼吸抑制； 三、个体差异和遗传异常： （一）个体差异：病人对药物的反应性不同，包括量的差别和质的差异 1、量的差别：不同人对药物的敏感性不同用药的量也不同高敏性：对药物特别敏感——小剂量药出现效应； 耐受性：对药物特别不敏感，用大剂量的药才能达到相同的药效；例：异戊巴比妥的麻醉剂量为5（高敏者）-19 （耐受者）mg/Kg 2、质的差异：变态反应——例：青霉素引起的过敏性休克。 （二）遗传异常：个别病人用治疗量的药物后，出现极敏感或极不敏感的反应，或出现与往常性质不同的反应——与遗传异常有关——现已发现一百多种与药物效应有关的遗传异常基因——遗传药理学； 例：少年型恶性贫血——内因子缺乏——VB 12 不能吸收；组织中转铁蛋白过饱和——皮肤Fe 过多——色素沉着； 遗传性假性胆碱酯酶缺乏——琥珀胆碱水解少——作用加强、呼吸抑制；