药物化学学习指导答案

中国药科大学药物化学指导习题集_word版(附答案)第二版_的

作者：郭进

第一章绪论

一、单项选择题

(1)下面哪个药物的作用与受体无关(B)

(A)氯沙坦(B)奥美拉唑

(C)降钙素(D)普仑司(E)氯贝胆碱

(2)下列哪一项不属于药物的功能(D)

(A)预防脑血栓(B)避孕

(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹

(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

(D)

(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢

(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢

(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基

(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢

(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢

(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(A) (A)化学药物(B)无机药物

(C)合成有机药物(D)天然药物(E)药物

(5)硝苯地平的作用靶点为(C)

(A)受体(B)酶(C)离子通道

(D)核酸(E)细胞壁

(6)下列哪一项不是药物化学的任务(C)

(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。

(C)确定药物的剂量和使用方法。

(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

(E)探索新药的途径和方法。

二、配比选择题

(1) (A)药品通用名(B)INN名称(C)化学名

(D)商品名(E)俗名

1、对乙酰氨基酚(A)

2、泰诺(D)

3、Paracetamol (B)

4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺(C)

5．醋氨酚(E)

三、比较选择题

(1) (A)商品名(B)通用名

(C)两者都是(D)两者都不是

1、药品说明书上采用的名称(B)

2、可以申请知识产权保护的名称(A)

3、根据名称，药师可知其作用类型(B)

4、医生处方采用的名称(A)

5、根据名称，就可以写出化学结构式。(D)

四、多项选择题

(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)

(A)发现与发明新药(B)合成化学药物

(C)阐明药物的化学性质

(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用

(E)剂型对生物利用度的影响

(2) 已发现的药物的作用靶点包括(A,C,D,E)

(A)受体(B)细胞核(C)酶

(D)离子通道(E)核酸

(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点(A,B,E)

(A)卡托普利(B)溴新斯的明

(C)降钙素(D)吗啡(E)青霉素

(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)

(A)药物可以补充体内的必需物质的不足

(B)药物可以产生新的生理作用

(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

(E)药物没有毒副作用

(5) 下列哪些是天然药物(B,C,E)

(A)基因工程药物(B)植物药

(C)抗生素(D)合成药物(E)生化药物

(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)

(A)通用名(B)俗名(C)化学名(中文和英文)

(D)常用名(E)商品名

(7) 下列药物是受体拮抗剂的为(B,C,D)

(A)可乐定(B)普萘洛尔

(C)氟哌啶醇(D)雷洛昔芬(E)吗啡

(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)

(A)紫杉醇(B)苯海拉明

(C)西咪替丁(D)氮芥(E)甲氧苄啶

(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究(A,B,D,E)

(A)计算机技术(B)PCR技术(C)超导技术

(D)基因芯片(E)固相合成

(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有(A,C,D)

(A)阿替洛尔(B)可乐定

(C)沙丁胺醇(D)普萘洛尔(E)雷尼替丁

五、问答题

(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

(4)简述现代新药开发与研究的内容。

(5)简述药物的分类。

二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A. 绿色络合物

B. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色溶液

2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性

B. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性

D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 苯吗喃

D. 阿朴吗啡

E. N-氧化吗啡

4．结构上不含含氮杂环的镇痛药是：

A. 盐酸吗啡

B. 枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡

D. 盐酸美沙酮

E. 盐酸普鲁卡因

5．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A. H、CH3、CH3

B. CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H

D. H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂

D. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

7．盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 遇硝酸后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化

B. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子

E. 侧链去N-甲基

9．造成氯氮平毒性反应的原因是：

A. 在代谢中产生的氮氧化合物

B. 在代谢中产生的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生的酚类化合物

D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

10．不属于苯并二氮卓的药物是：

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

二、配比选择题

1．

A. 苯巴比妥

B. 氯丙嗪

C. 咖啡因

D. 丙咪嗪

E. 氟哌啶醇1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f ]氮杂卓-5丙胺2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮

3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4．2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

2．

A. 作用于阿片受体

B. 作用多巴胺体

C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

1.美沙酮

2. 氯丙嗪

3.普罗加比

4. 茶碱

5. 唑吡坦

3．

A.苯巴比妥

B.氯丙嗪

C.乙酰水杨酸

1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸

3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题

1．

A. 异戊巴比妥

B. 地西泮

C. A和B 都是

D. A 和B都不是

1. 镇静催眠药

2. 具有苯并氮杂卓结构

3. 可作成钠盐

4. 易水解

5. 水解产物之—为甘氨酸

2．

A. 吗啡

B. 哌替啶

C. A和B都是

D. A和B都不是

1. 麻醉药

2. 镇痛药

3. 主要作用于μ受体

4. 选择性作用于κ受体

5. 肝代谢途径之一为去N-甲基

3．

A. 氟西汀

B. 氯氮平

C. A 和B都是

D. A和B都不是

1. 为三环类药物

2. 含丙胺结构

3. 临床用外消旋体

4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5. 非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性

C . 5位取代基的氧化性质D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2．巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用

D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B. N上的烷基化

C. 1位的脱氢

D. 羟基烷基化

E. 除去D环

4．下列哪些药物的作用于阿片受体

A. 哌替啶

B. 美沙酮

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

5．中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗高血压

E. 老年性痴呆的治疗

6．属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A. 氟斯必林

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 纳洛酮

E. 舍曲林

7．氟哌啶醇的主要结构片段有

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌啶

D. 丁酰苯

E. 哌嗪

8．具三环结构的抗精神失常药有

A. 氯丙嗪

B. 匹莫齐特

C. 洛沙平

D. 丙咪嗪

E. 地昔帕明

9．镇静催眠药的结构类型有

A. 巴比妥类

B. GABA衍生物

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 酰胺类

10．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A. 尼可刹米

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

五、问答题

1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2．试说明异戊巴比妥的化学命名。

3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？

6．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

7．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？8．试说明地西泮的化学命名。

9．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

10．请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。

参考答案

一、单项选择题

1) B 2) C 3) D 4) D 5) B 6) D

7) D 8) D 9) B 10) C

二、配比选择题

1) 1.D 2. A 3.E 4.B 5.C

2) 1.A 2. B 3.E 4.D 5.C

3) 1.A 2. C 3.B

三、比较选择题

1) 1.C 2. B 3.A 4.C 5.B

2) 1.D 2. C 3.C 4.D 5.C

3) 1.B 2. A 3.A 4.A 5.B

四、多项选择题

1) ABDE 2) ABDE 3) ABD 4) ABD 5) ABCE 6) BCE

7) ABCD 8) ACDE 9) ACDE 10) BCD

五、问答题

1．当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再

接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。3．

1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

4．未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。

5．利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。

6．合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。7．从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

8．含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓3H-苯并二氮杂卓地西泮

此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。

故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中

杂环上1,4-代表氮原子的位置。

9．镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。

10．普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏

障。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3．下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium Bromide

B. Orphenadrine

C. Propantheline Bromide

D. Benactyzine

E. Pirenzepine

5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱

A．B．C．

D．E．

6．下列与Adrenaline不符的叙述是

A. 可激动α和β受体

B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质

D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型

A. 乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类

8．下列何者具有明显中枢镇静作用

A. Chlorphenamine

B. Clemastine

C. Acrivastine

D. Loratadine

E. Cetirizine

9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A. －O－

B. －NH－

C. －S－

D. －CH2－

E. －NHNH－

10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是

A. Procaine有芳香第一胺结构

B. Procaine有酯基

C. Lidocaine有酰胺结构

D. Lidocaine的中间部分较Procaine短

E. 酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题

１)A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-

E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

1. Adrenaline

2. Chlorphenamine Maleate

3. Propantheline Bromide

4. Procaine Hydrochloride

5. Neostigmine Bromide

2)

A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐

B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

1．盐酸麻黄碱

2．盐酸普萘洛尔

3．盐酸异丙肾上腺素

4．盐酸可乐定

5．肾上腺素

3）

4)

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

1. Ephedrine

2. Neostigmine Bromide

3. Chlorphenamine Maleate

4. Procaine Hydrochloride

5. Atropine

5)

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

1. d-Tubocurarine Chloride

2. Neostigmine Bromide

3. Salbutamol

4. Adrenaline

5. Atropine Sulphate

三、比较选择题

1)

A. Pilocarpine ?

B. Tacrine

C. 两者均是?

D. 两者均不是

1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂

2. M胆碱受体拮抗剂

3. 拟胆碱药物

4. 含内酯结构

5. 含三环结构

2)

A. Scopolamine

B. Anisodamine

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 中枢镇静剂

2. 茄科生物碱类

3. 含三元氧环结构

4. 其莨菪烷6位有羟基

5. 拟胆碱药物

3)

A. Dobutamine

B. Terbutaline

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 拟肾上腺素药物

2. 选择性β1受体激动剂

3. 选择性β2受体激动剂

4. 具有苯乙醇胺结构骨架

5. 含叔丁基结构

4)

A. Tripelennamine

B. Ketotifen

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂

2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂

3. 三环类组胺H1受体拮抗剂

4. 镇静性抗组胺药

5. 非镇静性抗组胺药

5)

A. Dyclonine

B. Tetracaine

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 酯类局麻药

2. 酰胺类局麻药

3. 氨基酮类局麻药

4. 氨基甲酸酯类局麻药

5. 脒类局麻药

四、多项选择题

1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长

C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide

3．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

A. R1和R2为相同的环状基团

B. R3多数为OH

C. X必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好

4．Pancuronium Bromide

A. 具有5-雄甾烷母核

B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代

D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性激素活性

5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A. 饱和水溶液呈弱碱性

B. 易氧化变质

C. 受到MAO和COMT的代谢

D. 易水解

E. 易发生消旋化

6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

8．下列关于Mizolastine的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n等于2~3为好

D. Y为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降

10．Procaine具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性

五、问答题

1．合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。

3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

4．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

5．经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

6．经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

7．从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

参考答案

一、单项选择题

1) B 2) E 3) D 4) C 5) D 6)C7) E 8) A 9) C 10) E

二、配比选择题

1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B

2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D

3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A

4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B

5) 1.C 2. A 3.E 4.D 5.B

三、比较选择题

1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B

2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D

3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B

4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D

5) 1.B 2.D 3.A 4.D 5.D

四、多项选择题

1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE

7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC

五、问答题

1、相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

2、生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：

x=吸电子基团

3、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、

皮肤潮红等。

4、苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。

5、经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周

H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。

6、若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH 一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。

7、Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围 3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine 水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

四章循环系统药物

一、单项选择题

1．非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

2．属于钙通道阻滞剂的药物是

A. B.

C. D.

E.

3．Warfarin Sodium在临床上主要用于：

A. 抗高血压

B. 降血脂

C. 心力衰竭

D. 抗凝血

E. 胃溃疡

4．下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：

A. 盐酸胺碘酮

B. 盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫卓

D. 硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀

5．属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A. Clofibrate

B. Lovastatin

C. Digoxin

D. Nitroglycerin

E. Losartan

6．哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A. 硫酸奎尼丁

B. 盐酸美西律

C. 卡托普利

D. 华法林钠

E. 利血平

7．口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦

C. 利多卡因

D. 盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平

8．盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa

B. Ⅰb

C. Ⅰc

D. Ⅰd

E. 上述答案都不对

9．属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：

A. 依普沙坦

B. 氯沙坦

C. 坎地沙坦

D. 厄贝沙坦

E. 缬沙坦

10．下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？

A. 美伐他汀

B. 辛伐他汀

C. 洛伐他汀

D. 普伐他汀

E. 阿托伐他汀

二、配比选择题

1．

A. 利血平

B. 哌唑嗪

C. 甲基多巴

D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰

2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管

3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管

5. 作用于交感神经末梢，抗高血压

2．

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯，为一前药

-羟基酸衍生物才具活性bE. 为一种前药，在体内，内酯环水解为1. Lovastatin 2. Captopril

3. Diltiazem

4. Enalapril

5. Losartan

三、比较选择题

1．

A. 硝酸甘油

B.硝苯地平

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 用于心力衰竭的治疗

2. 黄色无臭无味的结晶粉末

3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体

4. 分子中含硝基

5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

2．

A. Propranolol Hydrochloride

B. Amiodarone Hydrochloride

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿

2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长

4. 应避光保存

5. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

1．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降2．属于选择性β1受体阻滞剂有：

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔

C. 拉贝洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

3．Quinidine的体内代谢途径包括：

A. 喹啉环2`-位发生羟基化

B. O-去甲基化

C. 奎核碱环8-位羟基化

D. 奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4．NO供体药物吗多明在临床上用于：

A. 扩血管

B. 缓解心绞痛

C. 抗血栓

D. 哮喘

E. 高血脂

5．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

A. B.

C. D.

E.

6．硝苯地平的合成原料有：

A. a-萘酚

B. 氨水

C. 苯并呋喃

D. 邻硝基苯甲醛

E. 乙酰乙酸甲酯

7．盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是

A. N–去烷基化合物

B. O-去甲基化合物

C. N–去乙基化合物

D. N–去甲基化合物

E. S-氧化

8．下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B. 分子中含一个手性碳

C. 不能被碱水解

D. 是一个抗凝血药

E. 属于ADP受体拮抗剂

9．作用于神经末梢的降压药有

A. 哌唑嗪

B. 利血平

C. 甲基多巴

D. 胍乙啶

E. 酚妥拉明

10．关于地高辛的说法，错误的是

A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖

B. C17上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物

D. 能抑制磷酸二酯酶活性

E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

1．以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。2．从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

3．写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

4．简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。

5．Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

6．以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril 的缺点，对其进行结构改造的方法。

7．简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

参考答案

一、单项选择题

1) C 2) C3) D 4) A 5)E 6)A7) D 8) B 9) A 10) E

二、配比选择题

1) 1.B 2. D 3.E 4.C 5.A

2) 1.E 2. A 3.C 4.D 5.B

三、比较选择题

1) 1.D 2.B 3.A 4.C 5.A

2) 1.A 2.B 3.B 4.C 5.D

四、多项选择题

1) ABCDE 2) ABE 3) ABD 4) ABC 5) BD 6) BDE

7) ABD 8) ABE 9) BD 10) ABCD

五、问答题

1．

Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。

为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

天然药物化学期末考试

天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一．单项选择题（50分） 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3，与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4，能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇（1：1） 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇

(医疗药品)天然药物化学实验指导

天然药物化学实验指导 （供药学药剂专业用） 河北医科大学药学院天然药物化学教研室 2006年3月 前言 天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科，是药学、药剂、药分、中药学等专业及相关专业本科学生必修的专业课，是国家职业药师(中药学)资格考试必考课程。本课程在有机化学、分析化学、有机化合物波谱学、中药学、生药学等课程的基础上，重点讲授天然药物中化学成分的化学结构、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、生理活性、天然药物新药开发等方面的基本原理和实验技能，培养学生具有从事天然药物方面的研究、开发和生产的能力，为我国药学事业的发展输送人才。 天然药物化学实验是天然药物化学课的重要的、必不可少的组成部分。学习的主要目的是通过实验检验在课堂上所学的理论知识，使学生对理论知识的理解更加深入，掌握得更加牢固；通过实验训练学生的基本操作技能，培养学生分析问题和解决问题的能力，使学生获得从事天然药物化学科研工作的基本训练；使学生养成严谨的科学态度和良好的科学作风。

实验教学的重点是加强学生基本操作技能的训练，要求学生掌握以下技能：（一）提取分离方面 1.要求掌握常用的经典方法的原理及操作。其中包括液-固提取法（浸渍、渗漉、回流提取等）、液-液萃取法（简单萃取法、梯度萃取法、逆流分布法）、重结晶法等。 2.掌握纸色谱、薄层色谱、柱色谱的原理和基本操作。 （二）结构鉴定方面 1.化学方法 ①掌握各类化学成分的一般定性反应在鉴定中的应用； ②掌握重要衍生物的制备方法及其在结构鉴定中的应用； ③了解重要降解反应的原理及应用。 2.光谱方法 了解UV、IR、NMR、MS在天然药物化学成分结构测定中的应用。 目录 实验须知1 实验技能操作规范2 实验一大黄中蒽醌苷元的提取、分离和检识8 实验二芦丁的提取、水解；黄酮类化合物与糖类的鉴别10 实验三苦参生物碱的提取、分离、鉴别和生物碱的检识15 实验四利用纸色谱先导设计法从洋金花中提取分离生物碱19 实验五一叶萩碱的分离和鉴定23

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0

知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH

(医疗药品)中药与天然药物化学

中药与天然药物 第一节中药与中药学 一.药物的分类 1.在现代医学理论指导下使用的药物 (1).化学合成药物(西药) 合成药:阿司匹林,奥美拉唑 半合成药:蒿甲醚,头孢氨苄 抗生素:青霉素,红霉素 直接提取:麻黄素,紫杉醇 (2).生物制品:干扰素,球蛋白 (3).天然药物:各种银杏制剂,人参皂苷制剂 (4).草药（民间使用的药物）:黄花蒿（青蒿） 2.在中医理论指导下使用的药物 (1).中药:人参(大补元气,补脾益肺,生津,安神） 甘草（补脾益气,清热解毒,调和诸药） (2).草药:黄芩茎叶（清热解毒） 3.民族药:藏药,蒙药 二、中药的起源及资源 《诗经》中载药50余种；公元前770～220年，《山海经》载药139种；公元前221～公元265《神农本草经》载药365种；公元659年《唐本草》收药844种；宋代，《证类本草》收药1445种；1596年，明代《本草纲目》收药1892种；1765年，清代《本草纲目

拾遗》记载药物2913种；1977年编成《中药大辞典》收药5767种；《新华本草纲要》6000种；《中国中药资源》载录12727种. 三、中药学的研究范围 中药学是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一门学科1.中药的药性 药物的性味和功能称药性。中药的药性：四气，五味，升降沉浮，归经等 2.中药的四气（四性） 中医将病分为热性病和寒性病，根据药物的性质和治疗作用将中药分为寒、热、温、凉四种药性。如，石膏、黄连、栀子等治疗热性病具有寒凉性质、附子、干姜等治疗寒性病，具有温热性质。 寒性、凉性中药具有清热泻火作用、温性、热性中药具有温里散寒作用。 寒凉药物属阴，温热药物属阳。寒与凉，温与热只是程度上的差别 如果不了解药性，治疗热性病用热药，治疗寒性病用寒药，必然会产生不良后果 3.中药的五味 辛、甘、酸、苦、咸称中药的五味，不同的味有不同的治疗作用，味是表示中药作用的标志。辛：发散、行气、行血。如麻黄、桂枝治风寒表证，木香、红花行气行血 甘：补益、和中。如人参、黄芪补益元气，甘草、大枣调和脾胃、调和药性 酸：收敛、固涩。如五味子、山茱萸敛汗涩精，五倍子涩肠止泻 苦：燥湿、泻降。如黄连、黄柏清热燥湿，大黄泻下 咸：软坚、泻下。如海藻、瓦楞子软坚散结，芒硝泻下通便 辛散，酸收，甘缓，苦坚，咸软 中药的气和味要综合应用，气味相同作用类似，气味不同则作用不同，气同味异或味同气异，

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

天然药物化学期末考试题及答案

2010年秋季学期期末考试 试卷（A） 考试科目：天然药物化学考试类别：初修 适用专业：制药工程 学号：姓名：专业：年级：班级： 1分，共20分）每题有4个备选答案，请从中选出1个最佳答案，将其序号字母填入括号内，以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1．下列溶剂中极性最强的溶剂是：（） A．CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是：（） A．EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是：（） A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同

C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7．葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换

C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离：（）A．黄酮类化合物 B．生物碱类化合物 C．有机酸类化合物 D．苷类化合物 9．P-π共轭效应使生物碱的碱性：（）A．增强 B．无影响 C．降低 D．除胍外都使碱性降低 10．供电诱导效应一般使生物碱的碱性：（）A．增强 B．降低 C．有时增强，有时降低 D．无影响 11．大多数生物碱生物合成途径为：（）A．复合途径

药物化学期末考试试题

综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

天然药物化学 学习指南

中国药科大学 天然药物化学学习指南 一、说明--天然药物化学简介及知识模块构成 《天然药物化学》涉及中药及天然产物化学成分的提取、分离、结构鉴定、结构修饰、活性研究。本课程以有机化学、分析化学、波谱解析等学科为基础，是中药学、药学、中药资源与开发专业本科生的核心专业基础课程（4学分，理论68学时、实验68学时）。根据学校的培养目标结合上述专业培养要求，本课程定位于在学生完成基础课学习的前提下，遵循传统中药理论和现代有机化学、分析化学的技术和方法紧密结合的教学理念，从分子水平向学生传授中药及天然药物生物活性的物质基础，用现代科学的观点和方法揭示传统中药的作用机制。 《天然药物化学》课程由四大知识模块构成： 第一部分，天然药物化学成分提取、分离和纯化的方法和技术（4学时）； 第二部分，天然药物化学成分的结构鉴定方法和技术概述（2学时）。该部分的主要内容由本教研室承担的大二下学期《波谱解析》课程（共34学时）进行传授； 第三部分，是本课程的重点内容，即各类成分的提取、分离和结构鉴定（60学时）； 第四部分，天然药物化学研究的新技术、新方法和新进展（2学时）。 课程计划136学时，其中理论教学和实验教学各半，均为68学时。 二、课程的基本要求 依据药学类本、专科的培训目标，本课程要求学生掌握天然药物化学的相关理论、天然有机化合物的物理化学性质，以及生物活性成分的提取、分离、纯化和结构鉴定的基本方法和实验技能，初步具有从事与天然药物的生产和研究相关工作的能力。在工作实践中，能够运用现代科学理论与研究的方法，为继承和发扬祖国的传统药学事业，使我国独特的中药实现现代化打下坚实的理论和实践基础。 根据本课程的四大知识模块，重点讲授主要天然化学成分的结构类型、理化性质、提取、分离、纯化以及检识方法，介绍各主要类型天然化合物的生物活性，主要类型天然化学成分结构测定的物理方法，重点讲授波谱方法在黄酮类化合物结构测定中的应用。同时适当介绍天然药物的构效关系、天然药物化学在中药制剂和分析中应用实例以及主要类型天然化合物研究的最新发展。

药物化学选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是

药物化学期末考试试卷

药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)

药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）

天然药物化学实验指导(临床药学)

天然药物化学实验指导 药化教研室 天然药物化学实验指导 一．说明 天然药物化学是一门实验学科，实验教学占重要地位，通过实验要达到以下目的。 1．能检验学生在课堂上所学的理论知识。使学生对理论知识的理解更加深入，掌握的更加牢固。 2．训练学生的基本操作技能，培养学生分析问题和解决问题的能力，使学生获得从事天然药物化学科研工作和实际工作的基本训练。 3．使学生养成严谨的科学态度和良好的科学作风。 实验中，重点是加强对学生基本技能的训练。 二．实验须知 1．遵守实验室制度，维护实验室安全，不违章操作，严防爆炸、着火、中毒、触电、漏水等事故的发生。若发生事故应立即采取措施并报告指导老师。 2．实验前做好预习，明确实验内容，了解实验的基本原理和方法。安排的实验计划，争取准时结束，实验过程中应养成及时记录的习惯，凡是观察到的现象和结果及有关数据，应随时如实地记录。实验完毕，要认真总结，写好实验报告，实验所得的提纯物要包好，贴上标签，交给老师。 3．实验室内应保持安静，不得大声喧嚷，不许抽烟。进入实验室必须穿工作服，实验过程中，不许随便离开。 4．实验台前应保持整洁，与实验无关的物品不得放在台前。实验中废弃的固体物，要丢入废物桶内。 5．爱护仪器，节约药品，仪器损坏后应填写报损单，注明原因，由指导教师按规定处理。 6．实验过程中要节约用水、用电。 7．每次实验结束后，值日生应将实验室打扫干净，倾倒废物桶，关好水、电、门窗，方可离去。 实验一虎杖蒽醌类成分及白黎芦醇苷的提制和鉴定 虎杖系蓼科蓼属植物polyganum cuspidetum siebet zucc.（即Reynoutrin japonica Houobluyn）的根茎。又名阴阳莲。民间用于消炎、杀菌、利尿、通经和镇痛。近年来用于烫伤、止血、消结石和降血脂均有疗效。虎杖根茎中含有大量的蒽醌类成分和二苯乙烯类成分。后者具有降血脂的作用。 一、部分已知成分的物理性质 1．大黄酚（chrysophanol） O HO OH CH3 O

天然药物化学期末考试A卷

12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物 12. 最难水解的苷是（）A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。 A．合适的溶剂和方法 B．药材的粉碎度 C．浓度差

天然药物化学合集2018

天然药物化学 实验指导 循环使用 请勿带走 目录 实验一槐花M中芦丁的提取

实验二芦丁水解液的纸色谱鉴定 实验三大黄中大黄素的提取 实验四大黄中大黄素的柱色谱提纯 实验五苦参生物碱的薄层鉴定 实验六茶叶中咖啡因的提取 实验一槐花M中芦丁的提取 芦丁

芦丁是由槲皮素