熊果酸的抗肿瘤活性及作用机理研究进展

亿爹与生物Ｚ程２０１０．ＶｏＩ．２７Ｎｏ．１

Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ＆Ｂｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ

熊果酸的抗肿瘤活性及作用机理研究进展

司福亭，李靖靖。曾超。司方博，周晓莉

（中州大学化工食品学院，河南郑州４５００４４）

摘要：熊果酸属五环三萜类化合物，来源丰富，具有广泛的生物活性。概述了熊果酸在医药领域的研究进展，着重论述了熊果酸的抗肿瘤活性及其抗肿瘤作用机理，并对熊果酸的研究开发前景进行了探讨。

关键词：熊果酸；抗肿瘤；机理；高效低毒

中图分类号：Ｑ５４１Ｒ９７９．１文献标识码：Ａ文章编号：１６７２—５４２５（２０１０）０ｌ一０００９－－０４

熊果酸（Ｕｒｓｏｌｉｃａｃｉｄ，ＵＡ），又名乌索酸、乌苏酸、口一香树脂醇，是一种弱酸性五环三萜类化合物，是多种天然产物的功能成分。熊果酸纯品为白色针状结晶（乙醇中结晶），味苦，其基本骨架是多氧蒎的五环母核。化学名（３ｆ１）一３一Ｈｙｄｒｏｘｙｕｒｓ一１２－ｅｎ－２８－ｏｉｃａｃｉｄ，分子式Ｃ。。Ｈ。。Ｏ。，相对分子质量４５６．６８，熔点２８５～２９１℃，易溶于二氧六环、吡啶，可溶于甲醇、乙醇、丁醇、丁酮，略溶于丙酮，微溶于苯、氯仿、乙醚，不溶于水和石油醚［１。］。ＵＡ在自然界分布较广，如在陆英、枇杷叶、熊果、女贞子、山楂、车前草、夏枯草、白花蛇舌草等植物中以游离形式或与糖结合成甙存在。熊果酸具有多种生物活性，日本等国已经将其作为天然抗氧化剂应用于食品中Ｌ３叫引。长久以来，熊果酸作为待开发的抗炎和降血脂的药物，在临床前动物实验中表现突出。近年来，熊果酸的抗肿瘤活性成为最受关注的研究方向。作者简要介绍了熊果酸的生物活性及其应用前景，着重论述了熊果酸的抗肿瘤活性及其作用机理的研究进展，并探讨了其今后的发展方向。

１熊果酸的生物活性及其应用前景

熊果酸资源广，毒性低，具有广泛的生物活性，尤其在抗肿瘤、抗氧化、抗炎、保肝、降血脂等方面作用显著。近年来发现，熊果酸不仅对多种致肿瘤、促肿瘤物有抵抗作用，而且能抑制多种恶性肿瘤细胞的生长。同时，熊果酸及其衍生物还对病毒具有抑制活性。凶此，熊果酸的药理学活性越来越引起药物专家们的关注，随着研究的不断深入，其在临床中的应用越来越广泛［１５￣１７‘。此外，熊果酸还具有抗疟作用，能使疟原虫的增殖明显减少；具有降血压、抗高血脂、促利尿和降血糖等作用；对精子具有一定的毒性，可作为避孕药。在抗肿瘤保健食品和饮料、护发素和头发生长剂等方面也有一定的应用。可以预见，熊果酸很有希望成为有前途的抗肿瘤、抗病毒性肝炎药物。亦将广泛应用于保健和美容护肤产品，熊果酸开发、利用的前景十分广阔。

２熊果酸的抗肿瘤活性作用

肿瘤的形成是多因素、多步骤和多基因突变的过程，已知许多化学致肿瘤物能诱发和促进肿瘤形成，而熊果酸对肿瘤的形成却有预防和抑制作用。

２．１细胞毒作用

抗肿瘤活性是熊果酸最主要的药理作用。研究表明，熊果酸对小鼠Ｓ。。。肿瘤具有明显抑制生长作用，能抑制白血病细胞ＨＩ。一６０［１８￣２０｜、人红白血病细胞系细胞Ｋ５６２［２¨和人舌鳞肿瘤细胞ＴＳＣＣａ等细胞增殖Ｌ２２］，对Ｔ细胞淋巴瘤Ｊｕｒｋａｔ具有明显的抗肿瘤活性［２３‘。Ｌｅｅ等［２４］用熊果酸进行了６种肿瘤细胞系的细胞毒实验，结果表明熊果酸对白血病细胞Ｐ一３８８和１７１２１０、人肺腺肿瘤细胞Ａ－５４９有显著的细胞毒作用，其ＥＤ。。均小于４ｍｇ?Ｌ～。熊果酸对肿瘤细胞ＫＢ、人结肠肿瘤细胞ＨＣＴ一８、乳腺肿瘤细胞ＭＣ卜７和ＣＣＲＦ—ＣＥＭ同样具有细胞毒作用［２引。

熊果酸对人肿瘤细胞Ａ４３１增殖的抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性，这种抑制作用在停药以后能部分逆转。熊果酸长时间作用于细胞可表现出细胞毒

收稿日期：２００９－０９－０４

作者简介：司福亭（１９５４一），男，河南郑州人，副教授，研究方向：农学及生物技术。Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｈｏｎｇｚｈｏｕｄａｘｕｅ＠ｓｉｎａ．ｃｏｒｎ。

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