心血管系统药物研究进展

姓名：李龙学号：14072701178 序号：18

心血管系统药物研究进展

摘要：本文对近来研究的丹皮酚、氧化苦参碱、胰高血糖素样肽1以及天然人工麝香四种药的作用机制、主要疗效做了综述。为其在心血管药物筛选和开发方面提供参考。

关键词：心血管系统药物；作用机制；主要疗效

引言

心血管药物心血管疾病是一类严重危害人类生命健康的常见病，发病率高。根据疾病类型，心血管药物主要分为调血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药和强心药。调血脂药调血脂药通过阻断内源性胆固醇的生物合成或促进体内胆固醇、甘油三酯的代谢，可以降低血液中胆固醇和甘油三酯的含量，减缓动脉粥样硬化的形成。调血脂药是治疗动脉粥样硬化的药物，可被看作心血管疾病的预防药物。

按照作用机制分类，调血脂药物可以分为影响胆固醇和甘油三酯代谢药物和影响胆固醇的生物合成的药物。本文对近来研究的丹皮酚、氧化苦参碱、胰高血糖素样肽1以及天然人工麝香四种药的作用机制、主要疗效做了综述。

1 丹皮酚

丹皮酚（Paeonol，pae）又称牡丹酚，是中药牡丹皮（Paeonol Suffruticosa 的根皮），和徐长卿（Cynanchum Paniculatum的全草）的主要活性成分。牡丹皮为安徽地道药材，以安徽铜陵凤凰山所产质量为佳称凤丹皮，安徽南陵所产称瑶丹皮[1]。丹皮酚（以下简称Pae）药理活性广泛：镇静，解热，催眠，抗炎，抗过敏，抗肿瘤，免疫调节等。近年来其在心血管方面药理活性越来越受到人们重视。

1.1抗动脉粥样硬化作用

戴敏［2］等通过丹皮酚灌胃给药（600,300mg/Kg）后，观察实验动物鹌鹑血清中血脂含量变化和血液流变学的变化。发现丹皮酚大小剂量组均可以显著降低实验动物血清脂质TC、TD、LDL、HLDL及载脂蛋白apoB100含量，提高HDL 含量及apoA/apoB100等比值，并能降低低切变率下全血比黏度，血浆比黏度，纤维蛋白原比黏度和红细胞聚集性。显示口饲Pae 具有通过调整脂质代谢抗鹌鹑实验性动脉硬化（AS）作用。

周晓霞［3］等利用体外细胞培养技术观察了Pae 对人高脂血清刺激的大鼠动脉平滑肌细胞（SMC）增殖的抑制作用，发现人高脂血清可以显著刺激大鼠主动脉SMC的增殖，而Pae可呈浓度依赖性地抑制SMC的增殖并对高脂血清刺激的SMC异常增生有显著抑制作用。提示Pae 抗AS 机理可能与抑制SMC异常增殖有关。另周晓霞［4］等观察Pae 对人胎儿平滑肌细胞增殖的抑制作用，得出相似的实验结果，提示Pae的抗AS 作用可能与其抑制SMC的异常增殖有关。

1.2抗血栓

李巍［5］等通过Pae和阿司匹林两个药物对实验动物血液流变学影响的比较，发现Pae在降低全血表观浓度，降低红细胞压积，降低红细胞聚集性和血小板黏附性，增强红细胞的变形能力方面跟对照组比较差异有显著性，而阿司匹林改善血液流变学能力较为局限，显示Pae作为防治心血管病特别是抗血栓和抗AS 方面潜力更大。

1.3抗缺血再灌注损伤

张卫国［6］等通过比较缺血再灌注损伤模型组和假手术组，发现缺血再灌注组心肌超氧化物歧化酶（SOD）活性显著降低，丙二醛（MDA）含量显著增加，血中肌酸磷酸激酶（CPK）浓度明显升高。而事先i.v. 给予Pae（60 mg/Kg）组心肌组织MDA 含量，血中CPK 浓度与对照组比较显著降低，SOD活性显著升高。提示Pae抗心肌缺血再灌注损伤的病理发展过程。

1.4抗心律失常

张广钦［7］等采用大鼠心肌缺血再灌注模型，观察Pae的抗心律失常作用，发现, Pae（160,80 mg/Kg,ip7d）均能不同程度降低室颤（VF）及室速（VT）的发生率，缩短其持续时间，缩小心肌梗塞范围，与缺血再灌注模型组比较有统计学意义，说明其抗心律失常作用。自律性增高，折返，及后除极引发的触发活动是心律失常发生的原因。

1.5 抗脑出血作用

丁卫祥［8］等采用立体定向术和新鲜未肝素化的血液注入尾状核而建立大鼠脑出血模型，观察用和尼莫通干预后的脑出血组较对照组在局部脑血流量脑水分含量及神经行为学方面的变化。实验中用氢清除法测定,用干湿重法测水份含量，并观察两组大鼠在脑出血后不同时限的神经行为学评分的改变。结果显示和尼莫通干预后的脑出血组较对照组不论在的增加，脑水份含量的降低和神经行为学改善方面均有显著性差异，说明和尼莫通在治疗脑出血的前景。

2 氧化苦参碱

氧化苦参碱(Oxymatfine，OMT)为苦参类生物碱之一，是从豆科植物苦参(Sophora flavescen．sAit．)、广豆根(S．SubprostrataChunetT．Chen)中提取的生物碱，具有四环喹嗪啶类(quinolhidine)结构。以往研究发现，该药物具有多方面的药理活性和临床功能，近年来，OMT在心血管系统方面的作用引起了人们极大的重视和兴趣，众多研究结果提示：OMT是一类具有开发前景的药物。

2.1抗心律失常作用

多项研究证实[9]，OMT能明显对抗乌头碱、喹巴因、氯化钙和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常，也能明显对抗氯化钙一乙酰胆碱混合液诱发小鼠心房纤颤或扑动。大鼠心电图试验证明OMT有负性频率作用，负性传导作用，并使卜R间期和QrI间期显著延长。此外，曾建新等研究表明[10]，OMT可以明显提高心肌舒张期兴奋阈值(DET)，明显延长有效不应期(ERP)，但对左室ERP 离散度无明显的影响，对心室程控刺激诱发的室速、室颤无明显的对抗作用。

2.2正性肌力作用

李青等[11]对大鼠在位心脏的研究表明，OMT可剂量依赖性的增加心脏的收缩力，同时有降低心率的倾向，即OMT在增加收缩力的同时并不增加心率。从而提示提示OMT是具有正性肌力作用的抗心律失常药物。

2.3降压、降低心率作用

静脉注射OMT可使麻醉大鼠和犬产生快速、可靠的降压效果旧j。又有研究证实，OMT可明显降低整体动物心率，延长PR和QT间期，并可减慢右心房自动节律[12]。刘芬等[13]发现静脉给予OMT 30、60和90mg·kg。具有剂量依赖性降低血压的作用，且OMT能增强多沙唑嗪的降压作用，但与普萘洛尔无协同降压作用。该实验中观察到OMT降压作用较强、作用出现迅速、持续时间较短，推测在临床上适合于治疗短暂的血压骤升的情况。也为今后临床治疗高血压病联合用药提供了理论依据。

2.4抗柯萨奇病毒(cVB3)和调节免疫的作用

抗柯萨奇病毒(CVB3)的作用近年研究发现OMT具有良好的抗病毒活性训[14]。在研究OMT体外抗病毒性心肌炎(viraj Myocarditis，VMC)的实验中发现，OMT能有效抑制柯萨奇病毒(cv)所致的VERO和大鼠原代细胞病变及病毒繁殖，对心肌细胞释放的心肌酶(LDH、CK-MB)也有一定的抑制作用嗌J。实验表明OMT抗CVB3的机理是通过影响病毒侵入细胞的某个环节，主要是抑制cV琰在细胞内的复制，影响病毒衣壳蛋白的组装。该实验是对OMT治疗病毒性心肌炎(VMC)在细胞水平上的实验研究，其作用机制和整体动物实验尚需进一步探讨。

3 胰高血糖素样肽l

胰高血糖素样肽l (glucagon-like peptide-1，GLP-1)又称肠促胰岛素，在体内调节葡萄糖稳态的过程中发挥重要作用。GLP-l可以促进血糖依赖性的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，促进胰腺B细胞的增殖、增生，抑制其凋亡，同时能减慢胃排空、促进饱食感、抑制食欲，因而能降低血糖，特别是餐后血糖。由于GLP-l的促胰岛素分泌作用是葡萄糖依赖的，故不引起低血糖，因此是治疗2型糖尿病的理想药物。近年来的研究发现，GLP-1除能降低血糖外，在心血管、胃肠道、肝脏、中枢神经系统等胰外组织或器官中也有其独特作用。

3.1对血管及血管内皮的作用

既往研究证实GLP-l具有剂量依赖性的舒张血管的功能。GLP-1及其代谢产物GLP-1(9-36)均能舒张大鼠的主动脉，增加冠状动脉血流量口。Sokos等哺1用GLP-1治疗心力衰竭患者，发现GLP-1治疗后心排血量明显增加，而血压无明显变化，证实GLP-1能引起外周血管舒张。另有学者发现，GLP-1可增加非糖尿病患者前臂动脉内皮依赖的血流。然而Nystrm等研究表明，GLP-1对2型糖尿病患者有相似的作用，但不能明显影响健康受试者的动脉血流。目前认为，GLP-1可改善炎症导致的内皮功能损伤，减少渗出，但对正常的血管内皮无上述作用。3.2GLP-1对心肌收缩力和左室功能的影响

GLp-lR对维持正常的心肌结构及收缩功能有着重要的作用。有动物研究表明，GLP-1能降低离体大鼠心脏的左室收缩力，而缺乏GLP-1R鼠左心室室壁明显增厚，左室舒张末期压力增加，并表现出心肌收缩功能受损。Sokos等对中重度心力衰竭患者予以GLP-1连续治疗5周后，其左室射血分数和左室功能状态均得到明显改善，心排血量增加，全身血管阻力降低，血流动力学亦得到明显改善。上述作用系GLP-1对心肌直接作用或因外周血管阻力降低所致的间接作用，尚有待进一步研究。有人推测，心力衰竭或扩张性心肌病晚期者均伴有心肌胰岛素抵抗增加、葡萄糖摄取障碍、ATP水平降低等，GLP-1可改善上述病理情况下的胰岛素抵抗，促进心肌葡萄糖摄取及氧化，加速ATP生成，增加心肌耗氧量和冠状动脉血流量，促进左室功能恢复。

3.3GLP-1对心率和血压的影响

大量研究表明，外周静脉或脑室内注射GLP-1可剂量依赖性地诱导动物心率增快、血压升高。已证实，该作用通过GLP-1R介导，可被GLP-1R拮抗剂阻滞，而缺乏GLP-l R的大鼠静息心率下降，但在人类短期或长期使用GLP-l或GLP-1R 激动剂均未发现心率或血压明显增加，相反，长期使用GLP一1R受体激动剂可以在一定程度上降低收缩压和舒张压，而不明显增加心率。这可能是GLP-l的种属

特异性效应，亦可能与动物试验相比，人类采用的剂量偏低有关。另有研究发现，GLP-l在低剂量时表现出双向作用，即初用时增加血压，随后降低血压，推测该双向作用缘于代谢产物GLP-1对血管的舒张效应。

4 人工麝香

4.1耐缺氧、缺血

断头处死小鼠，不给药的对照组由于脑缺氧、缺血，很快停止“呼吸”死亡；给予人工麝香的小鼠“呼吸”持续时间明显增加，且作用强度与所给的人工麝香剂量相关，即剂量越大、作用越强[18]。

4.2改善微循环障碍

给家兔耳静脉滴注高分子右旋糖酐造成软脑膜微循环障碍，表现为微血管内血液流动变慢，甚至血流停止；血细胞聚集成颗粒状、粗粒状、甚至成团块状、形成血栓等。对模型动物静脉注射人工麝香可明显改善上述情况[19]。

4.3对心肌营养性血流量的影响

人工麝香有效成分能增加心肌营养性血流量达50％[20]。

4.4扩张冠状动脉

人工麝香可扩张冠状动脉，其抗心绞痛作用与硝酸甘油相似[21]。

5 结语

综上所述，在心血管药理作用方面，OMT具有抗心律失常、正性肌力、改善心脏泵血功能、产生有效的血流动力学效应、保护心肌缺血和梗塞、降压、降低心率、抗柯萨奇病毒和调节免疫等多种功能。这些研究结果均提示OMT在心血管方面有着广泛的应用价值和巨大的开发前景，而近年来研究发现血管钙化是心血管疾病的重要危险因子，它和动脉粥样硬化、高血压、冠心病等心血管疾病的发生和发展密切相关，是导致主动脉狭窄、心肌缺血和梗死、心力衰竭和中风等疾病的重要原因。鉴于OMT对心血管系统的保护作用，研究OMT与血管钙化之间的关系，探讨其可能的作用机制，可为心血管疾病的防治提供有效的实验依据。

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心血管常用药物

临床心血管内科常用药物总结 一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效与幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对 CCB反应更好,耐受更佳。 1) 心痛定(硝苯地平片):5-10mg 舌下含化 10-20mg p、 o tid 5mg/片 2) 伲福达(硝苯地平缓释片):20mg p、o bid 20mg/片 3) 得高宁(缓释片):10-20mg p、o bid 硝苯地平 10mg/片极量:40mg/次 4) 拜新同(控释片):30mg p、o q、d 硝苯地平 30mg*7＃不能掰开,24h 恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达 100%,单药控制率 70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)晨服 INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定:非洛地平缓释片 5-10mg p、o qd-bid(维持量) 5mg/ 片 2、5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比仅为 33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平:洛普思 10mg Bid;舒迈特胶囊 10mg Bid(应用较少) 7) 尼莫地平:尼膜同 30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。30mg*20＃普通剂型: 20mg/片 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平: 络活喜 5mg p、o q、d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者) ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2、5mg p、o q、d 2、5mg/片氨氯地平 安内真 10mg p、o q、d 10mg/片 9) 司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)与胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。 10)异搏定(维拉帕米 verapamil):初用可先采用每日 120mg(半片),然后按需要增量。昀大剂量: 480mg/d(1＃ p、o bid)。 240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓 Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用 合贝爽:90mg q、d-bid 90mg/粒*10#,注射液 5-15mg/kg/min i、v、drip 10mg/支(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究, 2000) 合心爽:30mg tid老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上 AVB。常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力 , AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。 * 注意的就是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平, 长期应用安全性高。

常用心血管疾病治疗药物

常用心血管疾病治疗药物 虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多，但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。不仅仅要求医生，患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识，如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。 治疗心血管疾病常用药物，常按药物作用机制进行大的分类，如血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）类、β－阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、α－阻滞剂、强心药及洋地黄类、调血脂药物、抗心律失常药、钙通道阻滞剂、心肌营养药等。也有按具体疾病的治疗药物选择进行分类，如降血压药物、治疗冠心病药物、治疗心功能不全药物、抗凝抗栓药物等，不同分类各有其优点，这就要求临床医师对药、对病都要掌握，在诊疗指南的框架内，个体化治疗，最终实现治病、“救人”的目的。下面根据药理作用机制的异同，重点介绍主要的药物。 一、血管扩张剂 血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础，该类药物通过各种机制最终导致动脉和／或静脉扩张，降低体、肺循环血管阻力，降低心脏负荷，改善血流动力学效应，不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压，也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。不少血管扩张剂能直接扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供氧，是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。根据其作用机制不同，大致可分为以下几类：①直接作用的血管扩张剂；②α肾上腺素能受体阻滞剂；③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。 ④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。 ●直接作用的血管扩张剂 本类药物主要包括硝酸酯类、硝普钠和肼酞嗪(肼苯哒嗪)类及其他药物，分述如下： (一)硝酸酯类

心血管疾病研究现状和发展趋势

心血管疾病研究现状和发展趋势 心血管疾病是当今世界上威胁人类最严重的疾病之一，其发病率和死亡率已超过肿瘤性疾病而跃居第一。2004年，全球心血管处方药销售额超过了750亿美元，预计到2008年将超过1000亿美元大关。 据卫生部公布的医学统计资料报告，我国心血管疾病在上世纪50年代末发病率仅为5.1%，到90年代初就增至13.6%，到2002年时18岁以上人群已达18.8%，而50-70岁的中老年人中患有高血压、血脂异常、糖尿病、肥胖症等心血管疾病的“危险状态人群”竟高达70%以上。一项关于我国人口死亡原因的调查分析资料显示，近年国人死亡人员中心血管疾病导致死亡的占到40%，也就是说，平均每3个死亡人员中，就有1个人是死于心血管疾病。心血管疾病已成为我国人口的第一死因，成为危害国人身体健康的第一杀手。 心血管疾病的研究现状主要有： 非精神科患者人群中情感障碍的发生和分布： 国外研究显示，在慢性疾病患者中，抑郁发病率为9.4%，综合医院门诊和住院患者的抑郁患病率分别为9%～12%和22%～33%，冠心病患者中抑郁症的发病率15%～23%，心肌梗死16%～20%，心力衰竭14%～36%，不稳定型心绞痛15%～20%(Carney，1995 Hance，1996 Gonｚaleｚ，1996 Sullivan，1999 Connerney 2001)。90年代在上海综合医院中,情感障碍发病率为:门诊病人10%～20%,住院病人20%～50%,其中心血管40%～50%。 据报道，2005年1～2月在北京十家二三级医院的心血管科门诊，对连续就诊的病人进行调查，在3260例病人中，焦虑发生率为42.5%，抑郁发生率为7.1%，在心血管科最常见的冠心病和高血压人群中，抑郁发生率分别为9.2%和4.9%，焦虑发生率分别为45.8%和47.2%。其次，情感障碍对心血管科疾病的影响 在抑郁和焦虑的人群中，高血压的发病率增加2倍，卒中、心绞痛和心梗的危险增加6倍，死亡率增加2倍以上。Carney发现，约18%的冠心病患者发生重度抑郁，而重度抑郁病人中16%～20%发生急性心梗。在做冠脉造影和电生理检查时出现躁狂和抑郁的病人中，一年内发生急性心梗或死亡的危险增加2倍，在应激促发的惊恐发作时，心脏性猝死的发生率比对照组增加5倍。在心肌梗死后伴随抑郁的病人，其6个月、12个月和18个月的死亡率明显增高。 情感障碍表现为躯体化症状的特点 焦虑和抑郁是较常见的情感障碍，焦虑会导致植物神经功能失调，常见为胸痛、胸闷、气

心血管系统常用急救药物剂量表

心血管系统常用急救药物剂量表 硝普钠微泵注射速度表（mL/h） 极量10μg/(kg.min)。 酚妥拉明（立其丁）微泵注射速度表（mL/h） 一般0.3mg/min，即可取得明显效果。 乌拉地尔（亚宁定、利喜定）微泵注射速度（mL/h） 达2mg/min，根据血压目标调整速度，维持剂量6~24mg/h（即100~400μg/min），最大药物浓度4mg/ml。

尼卡地平（佩尔）微泵注射速度表（20mg/50mL，mL/h） 注：尼卡地平：2mg/支。静注推荐剂量为10～30μg/kg。可不经稀释直接静注，时间为10s 左右，静注后若需微泵维持，则需间隔20～30min后使用。维持一般以0.5μg/(kg.min)开始，可逐步增加剂量至6μg/(kg.min)。 地尔硫卓（合贝爽）微泵注射速度（50mg/50mL, mL/h） 压急症用5～15μg/(kg.min)。 拉贝洛尔（柳氨苄心定、欣宇森）微泵注射速度（mL/h） 注：欣宇森针剂：50mg/支。一般维持剂量0.5～2mg/min；24h总量不超过300mg。

异丙肾上腺素微泵注射速度表（mL/h ） 注：异丙肾上腺素针剂：1mg/支。维持剂量1～4μg/min 。 胺碘酮（可达龙）微泵注射速度表（mL/h ） 注入，10～15min 后可重复追加6~8次，随后1～1.5mg/min ，静滴6h ，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min ，24h 总量不超过1.2g ，最大可达2.2g ，一般不超过3~4天。稀释液建议使用5%葡萄糖溶液。 利多卡因微泵注射速度表（mL/h ） 1.5mg/kg 给负荷量（3～5min 静注），必要时隔5～10min 重复，可重复1~2次；有效后以1～4mg/min 静脉滴注维持。

循环系统药物

第四章循环系统药物 一、单项选择题 1)非选择性 -受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2)属于钙通道阻滞剂的药物是 A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N HS O OH O D. O OH O E. O O I I O N 3)Warfarin Sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 5)属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin

C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 7)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 8)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 9)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 11)尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常 12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 13)甲基多巴

心血管系统药物

理论课教案

教学内容 第十一章心血管系统药物 心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类型，分为五类： 降血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 第一节降血脂药 降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物，又称抗动脉硬化药。 常用降血脂药 非诺贝特 （一）结构

COOCH(CH 3)2 CH 3 CH 3C O O C Cl 360.84 C 20H 21ClO 4 （二）性质及应用 1．酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 2．有机氯性质 用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 结构中有取代苯环，用无水乙醇制成1ml 约含10ug 溶液，在286nm 的波长处有最大的吸收。 （三）用途 有广谱降血脂作用，用于高胆固醇血症，高甘油三酯血症及混合型高血脂症，疗效确切，切耐受性好。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 新伐他汀 （一）结构 O O CH 2CH 3 CH 3CH 3 CH 3 C O H 3C HO O 418.57 C 25H 38O 5

（二）性质及应用 酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 （三）用途 羟甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂类的新型降血脂药，主要用于原发性高胆固醇血症等。 （四）贮存 应密封保存。 氯贝丁酯 （一）结构 COOC 2H 5 CH 3 CH 3 C O Cl 242.70 C 12H 15ClO 3 （二）性质及应用 1．有特臭 2．具有一般酯的性质 将其溶于乙醚，加盐酸羟胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液，水浴加热，冷却后，加稀盐酸则形成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫色。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 其无水乙醇制成每1ml 含10ug 的溶液，在226nm 的波长处有最大吸收；用无水乙醇制成每1ml 含0.1mg 的溶液，则在280nm 与288nm 的波长处有最大吸收。 应用：鉴别。 （三）用途 其作用与非诺贝特相似。

常用心血管药物

常用心血管药物 一、血管紧张素转化酶抑制剂 常用药物有：卡托普利（巯甲）、依那普利（依苏）、贝那普利（洛汀新）、培哚普利（雅施达）。作用机制：通过阻断血管紧张素转化酶而抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II。 适应证：高血压、心力衰竭。 副作用：咳嗽、急性肾功能衰竭、血管性水肿、高钾血症、蛋白尿、低血压、头痛、皮疹、中性粒细胞减少/粒细胞缺乏、眩晕、味觉异常。 二、抗高血压药-直接血管扩张剂 硝普钠 作用机制：是一种硝基氢氰酸盐，直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用，对后负荷的作用大于硝酸甘油，故可使患者的左室充盈压减低，心排出量增加。对慢性左室衰竭患者的急性失代偿，本品比速尿收效更快，更强。 适应证：高血压急症、急性左心衰竭、难治性充血性心力衰竭和主动脉夹层时的快速降压。 副作用：主要不良反应是低血压，肾功能衰竭患者可出现呼吸困难、恶心、呕吐、肌肉抽搐、出汗、头痛及心悸，长期输注期间，可能发生硫氰酸盐的潴留。 三、抗血小板药 1、阿司匹林、 作用机制：通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作用。阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚作用的血栓烷A2的产生，使血小板功能抑制，同时也抑制血管内皮产生前列环素，后者对血小板也有抑制作用。 适应证：缺血性脑卒中、一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成、慢性稳定性心绞痛及不稳定性心绞痛。 副作用：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，可出现可逆性耳鸣、听力下降和肝、肾功能损害，可有过敏反应表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。 四、抗心肌缺血药 硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛）、亚硝酸异戊酯、单硝酸异山梨酯（欣康）。 作用机制：对多种平滑肌有扩张作用，特别是对静脉血管平滑肌作用更为显著，其机制是促进血管内皮生成一氧化氮，通过一系列信使介导，改变蛋白质磷酸化产生平滑肌松驰作用。 适应证：心绞痛、急性心肌梗死、急性充血性心力衰竭。 副作用：可能会发生搏动性头胀、头痛、面部潮红、灼热、心悸、皮肤潮红、体位性低血压症状、

第九章--心血管系统药物

第十一章 心血管系统药物 心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类型，分为五类： 降血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 第一节 降血脂药 降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物，又称抗动脉硬化药。 常用降血脂药 非诺贝特 （一）结构 COOCH(CH 3)2 CH 3 CH 3C O O C Cl 360.84 C 20H 21ClO 4 （二）性质及应用

1．酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 2．有机氯性质 用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 结构中有取代苯环，用无水乙醇制成1ml 约含10ug 溶液，在286nm 的波长处有最大的吸收。 （三）用途 有广谱降血脂作用，用于高胆固醇血症，高甘油三酯血症及混合型高血脂症，疗效确切，切耐受性好。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 新伐他汀 （一）结构 O O CH 2CH 3 CH 3CH 3 CH 3 C O H 3C HO O 418.57 C 25H 38O 5 （二）性质及应用 酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。

（三）用途 羟甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂类的新型降血脂药，主要用于原发性高胆固醇血症等。 （四）贮存 应密封保存。 氯贝丁酯 （一）结构 COOC 2H 5 CH 3 CH 3 C O Cl 242.70 C 12H 15ClO 3 （二）性质及应用 1．有特臭 2．具有一般酯的性质 将其溶于乙醚，加盐酸羟胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液，水浴加热，冷却后，加稀盐酸则形成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫色。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 其无水乙醇制成每1ml 含10ug 的溶液，在226nm 的波长处有最大吸收；用无水乙醇制成每1ml 含0.1mg 的溶液，则在280nm 与288nm 的波长处有最大吸收。 应用：鉴别。 （三）用途 其作用与非诺贝特相似。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第二节 抗心绞痛药

心血管常用药物分类

常用心血管系统药物分类第一章钙拮抗药 第二章抗心律失常药 第三章抗慢性心功能不全药 第四章抗心绞痛药 第五章抗动脉粥样硬化药 第六章抗高血压药 第七章利尿药和脱水药

第一章钙拮抗药 钙离子：广泛的生理作用。 钙通道的类型：钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道 钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。 钙拮抗药 钙拮抗剂的分类 一、选择性钙拮抗剂： 1、苯烷胺类：维拉帕米 2、二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类：地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂： 1、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类：普尼拉明 3、其他类：哌克昔明 钙拮抗剂 药理作用 1、抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用 2、舒张血管和其他平滑肌 3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用

5、抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1、状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态 2、频率（使用）—依赖性阻滞 3、受体间的相互影响 钙拮抗剂 临床应用 1、心绞痛：变异型、稳定型和不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其他：心肌缺血、动脉粥样硬化等 常用钙拮抗药： 维拉帕米；地尔硫卓；硝苯地平；尼莫地平 维拉帕米地尔硫卓 硝苯地平尼莫地平 心痛定 舒张血管作用较强，抑制心脏作用较弱，主要用于治疗心绞痛和高血压。对脑血压舒张作用较强，主要用于治疗脑血管疾病。 抗心律失常药

正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应和慢反应电活动 3、膜反应性和传导速度 4、有效不应期 心律失常的发生机制 冲动形成障碍：自律性增高、后除极与触发活动 冲动传导障碍：单向传导障碍和折返激动 抗心律失常药 抗心律失常药的基本电生理作用 1、降低自律性 2、减少后除极与触发活动 3、改变膜反应性而改变传导性 4、改变有效不应期（ERP）及动作电位时程（ADP）

心血管药物研发及进展

心血管药物的研发现状及进展 Progress in research and development of cardiovascular medicines 中文摘要：全球范围内,心血管疾病仍然是死亡的元凶。因此从流行病学角度看,心血管疾病是公共卫生关注的重要领域。文中从心血管疾病的现状、心血管药物市场分析、心血管药物研发现状等方面对全球心血管药物研究的全景进行了详尽分析,分析了当前心血管药物研发领域更具挑战的环境,如重要产品的溃败以及研发面临的困难等，同时对发病率较高的冠状动脉综合征，动脉粥样硬化，高血压和血栓等疾病的新药开发进行了分析。 中文关键词：心血管药物，药物研发，市场分析 英文摘要：Globally, cardio vascular disease(CVD) kills more people than any other diseases. Therefore,epidemiological considerations mean that CVD will remain an important area of public health concern in the main pharmaceutical markets.The panorama of the cardiovascular medicines was thoroughly analyzed concerning the status quo,marketing analysis and R&D actuality.Despite of the more challenging environment,several major players seem to consider that the CVD market still includes areas of important unmet need.The new medcines for the treatment of the disease with higher incidence such as ACS atheloselolosis hypertension and thombosis are also analyzed and discussed. 英文关键词：cardiovascular medicines; research and development; marketing analysis 1. 心血管疾病 心血管疾病，又称为循环系统疾病，是一系列涉及循环系统的疾病，循环系统指人体内运送血液的器官和组织，主要包括心脏、血管（动脉、静脉、微血管），可以细分为急性和慢性，一般都是与动脉硬化有关。这些疾病都有着相似的病因、病发过程及治疗方法。 高血压:高血压是心血管最常见的疾病之一[1]，特别是老年人多患高血压，高血压是指动脉血压异常增高，患者常无症状。动脉血压增高增加了闹卒中，动脉瘤看，心力衰竭，心力梗死和肾脏损害的危险性。高血压常伴很多并发症，且危害极大，高血压和高血脂有关，因此防治高血压病应该同时降血压，调节血脂。 动脉粥样硬化：动脉粥样硬化（Atherosclerosis）是动脉硬化中最常见而重要的类型，其特点是受累动脉的内膜有类脂质的沉着，复合糖类的积聚，继而纤维组织增生

心血管系统药

心血管 名词解释 1、首剂现象：首次使用哌唑嗪等降压药出现的明显血压下降，心悸等现象。 2、洋地黄化量：短期内给予足以达到充分疗效的强心苷用量。 填空题 1、强心苷对心脏主要呈现_______________、______________和_______________三方面的药理作用。 增强心肌收缩力、减慢心率、减慢传导 2、强心苷治疗心力衰竭的药理基础是__________，表现的特点是__________、____________、_________。 增强心肌收缩力、缩短收缩期、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量 3、强心苷的主要不良反应有______________、_______________和______________。具有早期诊断价值的指标是_________________。 消化系统症状、神经系统症状、心脏毒性、室性早搏（二联律） 4、强心苷引起的过速型心律失常应选用________________治疗；急性心肌梗塞引起的室性早搏首选 ___________________；交感神经功能亢进引起的窦性心动过速首选________________；阵发性室上性心动过速首选_________________。 苯妥英钠、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米 5、稳定型心绞痛宜选_________________；变异性心绞痛宜选_________________。 硝酸甘油、硝苯地平 6、临床常用的抗高血压有________________、__________________、___________________和 __________________类。 肾上腺素受体阻断药、利尿药、钙内流阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、27、中枢性降压药有_____________________；去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药有_________________；肾上腺素受体阻断药有__________________和__________________；血管平滑肌松弛药有 __________________；利尿药有__________________；钙内流阻滞剂有__________________；血管紧张素转化酶抑制剂有__________________；血管紧张素Ⅱ受体阻断剂有_____________________。 可乐定、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔、肼苯哒嗪、氢氯噻嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦

心血管内科常用静点药物

心血管内科常用静点药物

心血管内科常用静点药物用法 所给药物浓度（ug/kg/min）×体重（kg）×3 输注速度（ml/h）= 50ml针筒中药量（mg） 毛花苷丙（西地兰）注射液：0.4mg/2ml 适应症：适用于急性心衰或慢性心衰加重时，最适用于有心房颤动伴有快速心室率并已知有心室扩大伴左心室收缩功能不全者。对急性心肌梗死，在急性期24h内不宜用洋地黄类药物；二尖瓣狭窄所致肺水肿洋地黄类药物无效；但此两种情况如伴有心房颤动快速室率则可用洋地黄类药物减慢心室率，有利于缓解肺水肿。静脉注射后10min起效，1～2h达高峰。 禁忌症：①任何强心苷制剂中毒；②室性心动过速、心室颤动；③梗阻性肥厚型心肌病（伴收缩功能不全或新房颤动除外）；④预激综合征伴心房颤动和扑动；⑤与钙注射剂合用。 慢性心力衰竭：每次0.2～0.4mg，24总量0.8～1.2mg。 急性心力衰竭：首剂0.4～0.8mg，2h后酌情再给0.2～0.4mg。 多巴胺注射液：20mg/2ml 适应症：充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能衰竭、休克。静注5min内起效，持续5~10min，作用持续时间的长短与剂量无关，半衰期为2min左右。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢为去甲肾上腺素。 禁忌症：无绝对禁忌，但诸多情况时要慎重应用：①闭塞性血管病（或有既往史者），如动脉栓塞、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、冻疮、雷诺氏病，对肢端循环不良的病人，需严密监测，注意坏死及坏疽的可能性；②频繁的室性心律失常时应用本品也应慎重；③应用多巴胺前必须纠正低血容量；④突然停药可引起严重低血压，故停药时应逐渐减量。滴注速度和时间要根据以下指标调整：血压、心率、心电图（异位搏动出现与否）、尿量、外周血管灌流情况。 本品为去甲肾上腺素的前体，具有剂量依赖性： ①小剂量时（0.5~2ug/kg/min）主要作用于多巴胺受体，使肾和肠系膜血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加。 ②小到中等剂量（2~10 ug/kg/min），能直接激动β1受体及间接促进去甲肾上腺素的释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力和心博出量增加，最终使心排血量增加收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周阻力常无改变，冠脉血流及耗养改善。③大剂量时（>10 ug/kg/min）激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量和尿量反而减少。由于心排血量和外周血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均升高用法与用量：较小剂量【2~5ug/kg/min】表现为心肌收缩力增强，血管扩张，特别是肾小动脉扩张，心率加快不明显。较大剂量【5~10ug/kg/min】则出现不利于心衰治疗的负性作用。因患者对多巴胺的反应个体差异性大，应由小剂量开始逐渐增量，以不影响心率加快及血压升高为度。慢性顽固性心衰，静滴开始时按0.5~2ug/kg/min，逐渐递增，多数病人按1~3ug/kg/min给予即可生效。但最大剂量不超过500ug/min。心肺复苏时多巴胺建议剂量范围【5~20 ug/kg/min】。 多巴酚丁胺注射液：20mg/2ml 是多巴胺的衍生物，可通过兴奋β1受体增强心肌收缩力，扩张血管作用不如多巴胺明显，对加快心率的反应也比多巴胺小，静注后1~2min起效，10min达高峰，持续数分钟，半衰期为2min，肝脏代谢，代谢物经肾脏排出。用药剂量与多巴胺相同。

心血管疾病治疗的研究进展

心血管疾病治疗的研究进展 班级：13级科学硕士 专业：中药化学 学号：20130931559 姓名：邵岩岩

心血管疾病治疗的研究进展 摘要：心血管病在高收入国家的死亡病因占第一位，在低收入国家占第二位，它已经成为危害公众健康的定时炸弹。查阅国内外相关文献，将对治疗心血管病的中医、西医和中西医结合治疗的情况进行综述，最后得出中西医结合治疗心血管疾病的的效果最好，值得广泛推广使用。 关键词：心血管疾病中医西医中西医结合 近年来，高血压病、冠心病的发病率呈逐年上升的趋势，使心血管疾病成为当代社会严重威胁人类健康的疾病之一[1]。心血管疾病是临床医学上常见的内科疾病，引发心血管疾病的主要原因是机体循环系统出现了问题，使得体内器官，组织发生病变，常伴有焦虑症状，其临床表现主要为心动过速、心律失常、呼吸困难、胸闷、头晕、出汗、口干、尿频、尿急、运动性不安、心悸等，这些症状对患者的身心健康造成严重的影响，降低了患者的生活质量，若未得到及时、有效的治疗，则易产生多种并发症，威胁患者的生命安全[2]。 目前西药治疗虽然有很好的效果，但大多有一定的毒副作用，且介入治疗费用又昂贵，所以限制了其在临床上的广泛应用。而中医在这方面具有一定优势，中医中药治疗心律失常具有疗效好、毒副作用少、廉价等优点,在临床应用日益广泛[3]。中西医结合治疗心血管疾病合并焦虑症,可以有效地缓解患者的焦虑症状，促进疾病的治疗。近十年来，利用中西医结合治疗心血管病的科研成果越来越多，但是对于使用中医治疗该病效果好还是使用西医治疗该病效果好的争执却一直没有停息过，本文结合近十年的国内外文献的研究，分别从中医、西医和中西医结合三个方面进行综述，以其为更好地为治疗该病提供参考。 1 中医治疗心血管疾病 中医是我国的国粹，早在2000多年前就在《黄帝内经》当中记载了治疗心血管病的药方，其中贡献最大的当属“三步治疗法”，即无病预防、有病标本兼治、治疗后养生锻炼康复要跟上[4]。祖国医学认为,冠心病心律失常属中医“胸痹”“心悸”、“怔忡”范畴，病位在心，常见于老年人[5]。常因年老体虚、情志失调以及外邪内侵而致心脉气血运行不畅,心神失养或不宁,引起心神动摇,悸动不安。李杰等[6]通过研究炙甘草汤对含药血清对大鼠离体心脏场电位影响，随机将50只SD大鼠分为空白、炙甘草汤不同浓度含药血清（5%、10%、20%）组与胺碘酮

2020年心血管治疗领域研究进展(全文)

2020年心血管治疗领域研究进展（全文） 2020年是风云变幻的一年，新冠肺炎疫情改变了几乎所有人的日常及生活方式，抗击新冠肺炎疫情以及疫苗开发成了2020年医学领域的重心所在，尽管如此，除了新型冠状病毒与心血管相关疾病备受关注外，心血管领域其他研究也未停下前进的脚步，在此，笔者将2020年心血管治疗领域的研究进展总结如下。 热点1：钠-葡萄糖共转运蛋白2（sodium-glucose cotransporter 2，SGLT2）抑制剂还有多少惊喜可以期待，心力衰竭（心衰）治疗版图正在悄然改变 降糖药物开发的重点之一是寻找有心血管保护作用的药物，SGLT2抑制剂作为一种新型降糖药物由于其心肾保护作用而备受关注。近期研究提示，SGLT2抑制剂带来的心肾获益与服用者是否患有2型糖尿病（type2 diabetes mellitus，T2DM）无关，关于SGLT2抑制剂在降糖外的额外作用机制可能使其向非糖尿病患者中使用提供依据。2015年EMPA-REG OUTCOME研究显示SGLT2抑制剂恩格列净明显降低T2DM合并心血管疾病患者的心血管死亡和全因死亡风险；2017年CANVAS研究显示，T2DM 合并2个心血管高危因素患者中，SGLT2抑制剂卡格列净使心衰住院风险降低33％，肾衰风险降低40％；2018年DECLARE-TIMI 58研究显示SGLT2抑制剂达格列净使T2DM患者的心血管死亡和心衰住院复合主要终点相对风险降低17％；2019年CREDENCE研究显示SGLT2抑制剂卡格列净可安全

地降低T2DM合并慢性肾脏病患者的肾衰风险，并能预防心血管事件发生；上述研究提示了SGLT2抑制剂的心肾保护作用。随后，2019年的DAPA-HF 研究明确无论是否合并T2DM，SGLT2抑制剂达格列净均可以降低心衰患者心衰恶化和心血管死亡风险。 2020 ESC公布的DAPA-CKD研究结果显示，在慢性肾脏疾病患者中，无论是否患有T2DM，SGLT2抑制剂达格列净可将肾功能恶化以及因肾脏疾病或心血管疾病死亡的终点事件发生率显著降低39%。2020 ESC同期公布的EMPEROR-Reduced结果显示无论是否合并糖尿病，慢性射血分数减低的心衰（heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF）患者在标准治疗基础上应用SGLT2抑制剂恩格列净治疗均能显著降低心血管死亡或因心力衰竭住院的主要复合风险，且SGLT2抑制剂治疗组肾小球滤过率下降速度与严重不良肾脏事件风险均低于安慰剂组。既往SGLT2抑制剂对心衰二级预防的研究主要是集中于T2DM或者心衰代偿期患者，鲜有针对心衰失代偿期的研究。2020 AHA公布的SOLOIST-WHF研究，在T2DM合并心衰失代偿患者中应用SGLT2抑制剂索格列净可将心源性死亡或因心力衰竭住院和急诊就诊等终点事件发生率降低33%。该研究将SGLT2抑制剂对心衰治疗适应证向心衰失代偿患者中推广。此外，在亚组分析中还看到无论对于射血分数保留的心衰（heart failurewith preserved ejection fraction，HFpEF）还是HFrEF，应用SGLT2抑制剂索格列净均可减少终点事件的发生，但是在HFpEF患者中效果更好。考虑到目前HFpEF的治疗措施相对有限，而索格列净对于HFpEF的巨大保护作用可能会为HFpEF治疗提供新的靶点。2020AHA同期公布的SCORED研究，在T2DM合并CKD患者中应用SGLT2

循环系统药物

第四章循环系统药物 1.单项选择题 1)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因 E.苯巴比妥 B 2)氨苯喋啶属于哪一类利尿药 A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类 D.含氮杂环类 E.抗激素类 D 3)合成双氢氯噻嗪的起始原料是 A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺 D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺 C 4)尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常 D 5)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 C 6)甲基多巴 A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用 C.用于治疗高血脂症 D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好 E.是新型的非儿茶酚胺类强心药

A 7)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程 C 8)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮 D 9)属于结构特异性的抗心律失常药是 A.奎尼丁 B.氯贝丁酯 C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因 E.普鲁卡因酰胺 C 10)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成 A.碘 B.碘化钠 C.碘仿 D.碘代乙烷 E.碘乙烷 C 11)甲基多巴与水合茚三酮反应显 A.红色 B.黄色 C.紫色 D.蓝紫色 E.白色 D 12)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于 A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量 C.扩张血管作用 D.缩小心室容积 E.增加冠状动脉血量 C 2.配比选择题

心血管病药物治疗的进展试题

心血管病药物治疗的进展 心衰药物治疗临床研究现状和展望 1、心衰治疗的黄金三角是（）A 2、20世纪90年代至今慢性心衰治疗已发展到（）阶段B 3、2017ACC/AHA/HFSA心衰指南所引用的循证医学证据显示，对于症状性、稳定的HFrEF、LVEF≤35%、已接受包括最大剂量β受体阻滞剂在内的规范化治疗、窦性心律心率≥70bpm的患者，（）可能可以减少住院率A 4、2014年中国心衰指南推荐，不能耐受β受体阻滞剂的患者应用（）A 5、2017ACC/AHA/HFSA心衰治疗指南建议，ARNI应在停用ACEI后（）小时内应用D 血脂领域药物治疗进展 1、以下对PCSK9的认识，错误的是（）A 2、研究结果显示，他汀类药物10mg加上依折麦布10mg相当于他汀类（）次增量的效果A 3、他汀类药物的缺点是增加一倍他汀剂量，降低LDL-C只增加（）左右C 4、HDL的直径大小约为（）D 5、LDL的直径大小约为（）A 抗血小板药物 1、2017ESC冠心病双抗治疗指南中指出，对于冠脉结构不清楚的NSTE-ACS患者，不推荐应用（）A 2、根据2017ESC冠心病双抗治疗指南，对于稳定性冠心病的患者，如果PCI治疗的可能性很大，考虑应用（）进行预治疗C 3、关于GPIIb/IIIa受体拮抗剂，下面说法错误的是（）B 4、下面（）属于环氧化物酶抑制剂代表药物B 5、2016GPⅡb/Ⅲa中国专家共识中，高血栓风险的NSTE-ACS患者可考虑介入治疗前应用（）上游治疗D 新型口服抗凝药 1、测量NOACs的抗凝作用，服药后至少（）以上采血才能准确评估患者真实凝血功能D 2、出血管理的推荐中，当使用（）时，年龄>75岁的患者应考虑减量（110mg BID）以降低出血风险A 3、使用NOACs时中、重度出血处理不恰当的是（）B 4、是前体药的NOAC的药物是（）B 5、达比加群不得与（）合用A

心血管系统药物

第六章心血管系统药物 一、单项选择题 1)非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2)属于钙通道阻滞剂的药物是 A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. D. O OH O E. O O I I O N 3)Warfarin Sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 5)属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 7)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 8)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 9)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 1) A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰 2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压 2) A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构 C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯，为一前药 E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性 1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan 三、比较选择题 1) A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是 1. 用于心力衰竭的治疗 2. 黄色无臭无味的结晶粉末 3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4. 分子中含硝基 5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状 2) A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone Hydrochloride

心血管常用药物

临床心血管内科常用药物总结

一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳。 1) 心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 5mg/片 2) 伲福达（硝苯地平缓释片）：20mg p.o bid 20mg/片 3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片极量：40mg/次 4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7＃不能掰开，24h恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平：洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少） 7) 尼莫地平：尼膜同30mg Bid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20＃普通剂型：20mg/片 8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平： 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平