采用镇静安眠药使用注意事项
采用镇静安眠药使用注意事项
安定(地西泮)：抗焦虑药和抗谅原药。有镇静、催眠和抗惊原作用，用于焦虑不安、恐惧、失眠、惊顾等。不良反应：此药可致依赖性，在用药期间不可饮酒，不宜驾驶和高空作业，长期服用本药者不宣突然停药；有重症肌无力、育光眼者及婴儿和老年人应慎用。
苯巴比妥：主要用于催眠、镇静和抗惊厥。小剂量可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，还可用于抗癫痫发作。不良反应：久用成瘾，多次连用可蓄积中毒，肝肾功能不良者应慎用。成人用于镇静日服3次，每次15毫克，用于催眠可在唾前服，一次30毫克。
异戊巴比妥：作用与苯巴比妥相同，不良反应也与苯巴比妥一样；只是用药的剂量有些区别。用于镇静日服2次，每次20毫克，用于催眠在临睡前服0.1-0.2克。
安眠酮(海米拉)：用于神经衰弱和失眠。不良反应与苯巴比妥相同，孕妇忌用。催眠一般可在服药后30分钟内见效，可在临睡前服0.1-0.2克，用于镇静日服3次，每次0，l克。
水合氮醛：此为较安全催眠及抗惊原药，不易蓄积中毒，口服后15分钟即可入睡，持续6个小时，醒后无头昏，用于神经性失眠和烦躁不安等病症。不良反应：久用可成感，大剂量可抑制呼吸及血瞥运动中枢，有心脏病、动脉硬化、溃疡病以及肝肾损害者慎用。
罗通定(颅通定)：有镇痛、催眠作用，用于因消化系统疾病引起的内脏痛、月经痛、头痛及失眠等。用于镇痛每次60毫克，每天剂量60一480毫克，用于催眠可在睡前服30毫克；儿童每次每公斤体重1毫克。
2018镇静催眠药物的合理使用考试
镇静催眠药物的合理使用考试
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单选题（共 10 题，每题 10 分）
1 . 常用的苯二氮卓类药物中，起效快，作用时间短的药物是
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A.地西泮 B.艾司唑仑 C.三唑仑 D.奥沙西泮
我的答案： C 参考答案 ：C
答案解析： 暂无 2 . 焦虑引起的失眠症宜用
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A.巴比妥 B.苯妥英钠 C.水合氯醛 D.地西泮
我的答案： D 参考答案 ：D
答案解析： 暂无 3 . 苯二氮卓类药物镇静催眠作用的机制是
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A.增加 Cl-通道开放的时间 B.加强大脑皮层的抑制过程 C.激动 GABAB 受体 D.增加 Cl-通道开放频率
我的答案： D 参考答案 ：D
答案解析： 暂无 4 . 苯二氮卓受体拮抗剂是
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A.氟马西尼 B.三唑仑 C.甲喹酮 D.硫喷妥钠
我的答案： A 参考答案 ：A
答案解析： 暂无
5 . 巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是
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A.心脏骤停 B.肾功能衰竭 C.延髓呼吸中枢麻痹 D.惊厥
我的答案： C 参考答案 ：C
答案解析： 暂无 6 . 抗癫痫持续状态的首选药物是
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A.地西泮 B.氯氮平 C.地尔硫（艹卓） D.苯巴比妥
我的答案： A 参考答案 ：A
答案解析： 暂无 7 . 对于入睡困难者可选用
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A.氯硝西泮 B.氟硝西泮 C.佐匹克隆 D.苯巴比妥
我的答案： C 参考答案 ：C
答案解析： 暂无 8 . 长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是
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A.催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B.抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C.抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 D.催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生
我的答案： A 参考答案 ：A
答案解析： 暂无 9 . 能够调节睡眠-觉醒周期的药物是
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A.苯海拉明 B.曲唑酮 C.褪黑素
安定说明书
安定 一. 概述： 本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠。肌肉痉挛 【注意事项】 可致依赖性、青光眼和重症肌无力患者慎用。 其他名称：苯甲二氮卓地西泮 性状：片剂、注射液。 规格：片剂：每片2.5mg。注射液：每支10mg。 是否医保用药：非医保 是否非处方药：处方 其它：婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人禁用。 二. 功能主治： 焦虑症及各种神经官能症。失眠。抗癫痫：与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。曾试用于室性心律失常（静注10-20mg），约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。 用法及用量： 儿童量：0.1-0.3mg/kg, 每日可以用3次或4次口服， 针剂0.1-0.5mg/kg/次 成人量：口服：１次2.5-5mg，１日３次，１日总量不得超过25mg。 肌注或静注：１次10-20mg。
三. 不良反应 服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。女性长期使用安定，会引起月经不调，并影响排卵，怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。 （一）、一般反应 一般剂量或较大剂量，常有嗜睡、疲乏、头昏及共济失调、头痛、语言不清、震颤、心动过缓、低血压、视物模糊及复视等。 （二）、过敏反应 皮肤瘙痒，荨麻疹，红斑疹，急性血小板减少性紫癜。亦可出现血管神经性水肿，关节炎，支气管痉挛，高热，晕厥，甚至红斑狼疮样综合症，过敏性休克等。 （三）、血液系统反应 可有血小板、白细胞、粒细胞减少、红细胞发育不全、再生障碍性贫血。 （四）、急性中毒 表现为动作失调、肌无力、语言不清、精神混乱、嗜睡、严重者还将出现昏迷，反射减弱和呼吸停顿。 （五）、呼吸、心血管系统反应 由于大剂量时可抑制中枢神经系统和心血管系统，可发生昏迷、反射消失、血压降低、呼吸停顿，亦可发生血压降低、心率失常、心脏及周围循环衰竭。 （六）、成瘾性
药理学 第十一节 镇静催眠药题库
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】B 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394360,点击提问】 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 【正确答案】C 【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394362,点击提问】
3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用
药物化学镇静催眠药
教学环节教学内容附记 1.1镇静催眠药 一、组织教学（5分钟） 点名，检查学生人数和出勤情况，提醒学生复习绪论的主要 内容 掌握学生出勤 情况，稳定学 生情绪。 二、复习提问（5分钟）提问： 1、药物有什么作用？ 答：①预防②诊断③治疗 2、扑热息痛和阿司匹林的通用名？ 答：对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸 3、现行版药典？主要内容？化学药物在第几部？ 答：《中国药典》2015年版 一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味 制剂等； 二部收载化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等； 三部收载生物制品； 四部收载通则 通过举例，引 导学生掌握药 物的作用，同 时了解学生平 时药学知识储 备。 三、导入新课（3分钟） 中枢神经系统由脑和脊髓的组成， （脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分） 是人体神经系统的最主体部分。中枢神 经系统接受全身各处的传入信息，经它 整合加工后成为协调的运动性传出，或 者储存在中枢神经系统内成为学习、记 忆的神经基础。人类的思维活动也是中 枢神经系统的功能。 通过运用多媒 体展示图片， 让学生区分中 枢神经系统和 外周神经系 统。
教学环节教学内容附记 四、新课讲授（60分钟） 镇静催眠药属于抑制中框神经系统的一类药物。该类药物通 常在小剂量使用时表现镇静效果。使患者处于安静状态，随看剂 量增加，能使患者产生类似正常生理睡眠的状态，有助于避免失 眠损害人体健康和影响正常工作生活。此外，该类药物大多兼有 良好的抗焦虑或抗频病作用。镇静催眠药按化学结构不同可分为 苯二氮草类、巴比妥类及其他类。 一、苯二氮卓类 地西泮(Diazepam) 结构与化学名： 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢 -2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 物理性质： 无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶 于水 化学性质： 水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度 鉴别反应： 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 体内代谢： 肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛 酸结合排出 药物用途： 发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于 治疗神经官能症。可抗焦虑。 合成： 结构决定性质 难点① 学生有机化学 基础薄弱，合 成过程仅作了 解
安眠药种类选择
安眠药种类与选择 （中老年保健经验谈之二十） 目前，常用的安眠药主要有四种，它们是： 1、苯二氮卓类（安定类）。这是一种通过增强神经信息传导物质神经传递功能，使神经细胞超极化，产生抑制效应的镇静安眠药。主要有地西泮（安定）、艾司唑仑（舒乐安定）、硝西泮（硝基安定）、奥沙西泮（去甲羟基安定）、阿普唑仑（三唑安定）、氟西泮（氟安定）、阿普唑仑（佳静安定）、咪达唑仑（咪唑安定）等。此类药按作用时间长短可分三小类：一类为短效药，主要用在入睡困难者或偶发性、暂时性的失眠症，如咪达唑仑（咪唑安定），作用时间短，孕妇、重症肌无力者禁用，精神分裂症及重症抑郁症者禁用。第二类为中效药，适用于睡眠浅而多梦者，如艾司唑仑（舒乐安定），不良反应少，老年、体弱者及小儿请遵医嘱。阿普唑仑（佳静安定），有抗焦虑作用，不良反应见头昏、便秘等。第三类为长效药，适用于睡眠浅而早醒者，地西泮（安定），治疗范围广，可抗焦虑及恐惧症，还用于紧张性头疼，不良反
应与阿普唑仑相近，青光眼与重症肌无力者禁用。氟西泮（氟安定），口服吸收完全，作用快，对于入睡困难者作用较好，有胃肠道反应，老年人可导致共济失调。 2、巴比妥类：这是一类通过抑制上行激活系统的功能，使大脑皮层细胞兴奋性下降而产生镇静安眠的药物，这种药物对中枢神经系统具有极高的敏感性，小剂量巴比妥即可抑制大脑皮质运动区产生镇静催眠作用；较大剂量可以使感觉迟钝、活动减少、引起困倦和睡眠，并对延髓中枢产生直接的影响，如呼吸频率减慢，呼吸深度增加等。这类药物依其作用时间的快慢、长短也可分为长效(如苯巴比妥)、中效(戊巴比妥、异戊巴比妥)、短效(司可巴比妥)三类。有口服和注射两种给药方法。口服长效类药物在20～60分钟内发生作用，中效类药物在10～30分钟内发生作用。注射给药作用快，中效和短效类巴比妥钠盐静脉注射几乎即刻发生作用。口服或肌内注射，药物作用可持续6～8小时，静脉注射可持续3～6小时。 3、其它类。这类药物主要有安眠酮(甲喹酮)、导眠能(格鲁米特)、水合氯醛等。安眠酮，极易被胃肠道吸收，吸收率可达99%。它主要作用于大脑皮质，
镇静催眠药物的合理使用
1.在常用的苯二氮卓类药物中，起效快且作用时间短的是地西epa B estazolam C三唑仑D oxazepam A.巴比妥·B.苯妥英钠·C.水合氯醛·D.地西epa我的回答：D参考答案：D ：No.3。苯二氮卓类药物的镇静催眠作用的机理是：A.增加Cl通道的开放时间；B.加强对大脑皮层的抑制过程；C.激活GABAB受体；D.增加Cl通道的打开频率；我的答案：D 急性巴比妥中毒的主要死亡原因是：A.心脏骤停；B.肾功能衰竭；C.延髓呼吸中枢瘫痪D.抽搐我的答案：C参考答案：C答案分析：尚未6.抗癫痫持续状态的首选药物是·a。地西epa·b。氯氮平·c。地尔硫卓·d。苯巴比妥·D.长期使用地西epa可产生耐受性，其特征在于以下特征：A.对催眠的耐受性较快，而对抗焦虑的耐受性较慢。B.快速产生对焦虑的耐受性，而对催眠的耐受性缓慢C.抗焦虑不产生耐受性，但催眠产生耐受性。D.对催眠和抗焦虑的耐受性同时产生了我的答案：参考答案：答案：否。9.可以调节睡眠唤醒周期的药物是：A.苯海拉明B.曲唑酮C.褪黑激素D.多塞平 临床上使用的镇静催眠药建议使用最低有效剂量，间歇给药，每周或隔日给予2-4次。通常，建议在短时间内使用它，并且不建议使用超过3-4周。停药应基于临床症状，
例如睡眠改善或症状明显缓解，减慢药物剂量和逐渐停药。该参考每天可减少原始药物的1/4。有症状反弹的患者需要重新添加到原始剂量。在临床实践中，睡前可以交替使用两种机制不同的药物，有助于减少药物的副作用。同时，有必要观察患者是否有镇静催眠药的不良反应，如宿醉症状，停药反弹，依赖性等。对于焦虑和抑郁症患者，应使用抗焦虑药物联合镇静催眠药药物可以起到较好的治疗作用。
老年人用药注意事项
1、老年人用药注意事项 老年人各组织器官功能衰退，对药物的代谢和排泄能力减弱，对药物副作用耐受性降低，一旦发生不良反应，损害更为严重，甚至导致死亡。老年人用药无论是口服还是外用都要慎用。老年人用药除要掌握剂量，不宜多种药品合用外，应注意下面“四不要”。 一、不要滥用抗生素药物。有的老年病人不管是病毒感染还是细菌感染，一发热就盲目服用抗生素药物。老年人体质弱，盲目滥用抗生素会导致细菌产生耐药性而使治疗失败，或导致菌群失调，甚至双重感染，加重病情，还会产生很多副作用。 二、不要乱用解热止痛药。解热止痛药只能缓解症状，不能消除病因。老年人发热或某处疼痛的原因很多，未查明病因，用解热止痛药虽然能缓解一些症状，但可能掩盖病情，给确诊带来困难或延误治疗时机。有些解热止痛药如去痛片、阿司匹林还可引起上消化道出血或胃穿孔。 三、不要滥用补药。老年人总想用点补药弥补身体虚损，增进健康，延年益寿。滥用补药或补药使用不当，反而有害。有的人用了鹿茸引起鼻、牙龈出血；有的人服用人参发生胸闷、腹胀、不想吃饭；有的人吃了含激素的补药出现内分泌功能失调。正如中医说的：“大黄治病无功，人参杀人无过”。如果要用补药，也要在医生指导下，缺什么补什么，不能乱补。 四、不要常服泻药。老年人由于消化器官的功能衰退，活动量减少，肠蠕动减慢，容易发生便秘，如果常用泻药排便，容易导致结肠痉挛，同时还会影响食物中维生素和钙的吸收，易发生维生素缺乏症和骨质疏松症等。因此，老年人应多食些含纤维素的食物，如粗粮、蔬菜、水果等以增加肠蠕动，预防便秘。 老年人用药注意事项 老年人身患疾病较多，用药相应也多。但用药恰到好处，才能祛病益寿，否则，会给身体带来损害。根据老年人的特点，用药时应注意以下几个方面： 1．合理使用药物。 不要认为药物越贵越好，要针对病情，合理选药。有些老人遇到许多与疾病无关的问题，常可引起情绪紧张或愁闷，对此不需用药医治。即使患了必须用药物治疗的疾病，有些能口服的，就不必通过注射给药。用药要注意合理恰当。老年疾病有其固有的特点，如情绪改变、食欲减、失眠、头晕、气喘、心慌、乏力，便秘、尿频症状等，治疗要从精神和药物两个方面同时着手。用药也要因人而异，一般说来，体质单薄、瘦弱、贫血、气虚的老人，切忌大寒、大凉、发散、峻泻之药。体质肥胖，壮实或高血压、高血脂、高胆固醇的老人，应慎用大温、大热、升提滋补之药。 2．用药的剂量。
镇静催眠药综述
关于镇静催眠药研究进展、临床应用和药物滥用问题综述 摘要：镇静催眠失药作为一类抑制中枢系统功能，起镇静催眠作用的药，在临床上主要用来治疗失眠。失眠会严重地影响人们的生活、工作及身心健康。同时随着社会的发展,人们生存压力的加大,失眠症患者将会越来越多,而治疗失眠主要 是药物的疗法，因此世界各地对于镇静催眠药的研究和开发将逐年增加。从60年代起，苯二氮革类(BZS)和非BZS由于较巴比妥类和非巴比妥类副作用小，疗效明显，逐渐替代了巴比妥类和非巴比妥类药物，是目前临床上治疗失眠使用最多的镇静催眠药。但临床上存在药物滥用的问题，本文将对镇静催眠药的研究进展、临床应用和药物滥用等问题展开综述。 关键词：镇静催眠药物疗法 失眠是临床上比较常见的症状，发病率非常高，有调查结果表明，在过去20年中，失眠症患病率约为3 0%一3 5%[1]。同时当今社会生活节奏加快，人们常常被失眠困扰，尤其是老年人[2]。失眠是作为人类的健康大敌，不仅会影响正常和生活；导致精神衰弱；产生心理障碍、轻生自杀；会诱发心、脑等身体疾病引发意外事故等[3]，由于目前对于失眠的治疗主要依赖药物，因此镇静催眠药的开发也进行的如火如荼。本文将主要介绍几种药物的的作用机理、药动学、不良反应、适用人群,注意事项做一简要的对比、阐述并对临床药物滥用提出建议。 1.主要药物及其药理 1.1苯二氮覃类药物 苯二氮覃类药物BZS是临床常用的具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等效应。从1960年第一个BZS药物氯氮革上市以来，BZS药物发展迅速，目前主要有地西伴氟西伴、夸西伴、艾司哇仑、替马西伴、三哇仑、氯甲西伴、阿普哇仑、氯普哇仑、咪达哇仑、澳替哇仑、度氟西伴、硝西伴、和氟硝西伴等10多种。 同时BZS与BZ受体结合没有选择性，它们吸收迅速，血药达峰时间一般为60- 90 min，起效快、作用强、毒性低，可小剂量间断或短期治疗慢性失眠，但是BZS具有耐药性、停药后反跳现象、依赖性、精神运动损害、残余效应等不良反应。 1.2非苯二氮草类镇静催眠药 哇毗坦的催眠作用是通过选择性地作用于BZ受体—Y氨基丁酸受体的一部分，以增加GABA的传递，当药物与BZ受体结合后，增加GABA对GABAn结合位点的亲和力，从而导致氯离子通道开放，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。 1.3佐匹克隆 佐匹克隆ZOP是一激动GABAA受体,增强GABA抑制作用的吡咯环酮类化合物,似与BZS结合于受体的同一识别部位而增加了GABAA受体的功能。然而,结合后存在受体功能上的差别,表明两药结合于同一部位的不同区域,并与受体产生不同的构型。给小鼠服ZOP 30 d后,对GABAA受体并不产生耐受作用,而在大鼠、小鼠长期给予BZS时,可见其对GABAA受体的作用下降。 临床应用：
采用镇静安眠药使用注意事项
如对您有帮助，可购买打赏，谢谢 生活常识分享采用镇静安眠药使用注意事项 导语：常用的镇静催眠药有巴比妥类(如苯巴比妥、速可眠等)与非巴比妥类(如安眠酮、水合氯醛等)。这类药催眠作用强而有效，但用后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐药性及成瘾性，多次连用可产生蓄积中毒，须注意以下情况。 安定(地西泮)：抗焦虑药和抗谅原药。有镇静、催眠和抗惊原作用，用于焦虑不安、恐惧、失眠、惊顾等。不良反应：此药可致依赖性，在用药期间不可饮酒，不宜驾驶和高空作业，长期服用本药者不宣突然停药；有重症肌无力、育光眼者及婴儿和老年人应慎用。 苯巴比妥：主要用于催眠、镇静和抗惊厥。小剂量可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，还可用于抗癫痫发作。不良反应：久用成瘾，多次连用可蓄积中毒，肝肾功能不良者应慎用。成人用于镇静日服3次，每次15毫克，用于催眠可在唾前服，一次30毫克。 异戊巴比妥：作用与苯巴比妥相同，不良反应也与苯巴比妥一样；只是用药的剂量有些区别。用于镇静日服2次，每次20毫克，用于催眠在临睡前服0.1-0.2克。 安眠酮(海米拉)：用于神经衰弱和失眠。不良反应与苯巴比妥相同，孕妇忌用。催眠一般可在服药后30分钟内见效，可在临睡前服0.1-0.2克，用于镇静日服3次，每次0，l克。 水合氮醛：此为较安全催眠及抗惊原药，不易蓄积中毒，口服后15分钟即可入睡，持续6个小时，醒后无头昏，用于神经性失眠和烦躁不安等病症。不良反应：久用可成感，大剂量可抑制呼吸及血瞥运动中枢，有心脏病、动脉硬化、溃疡病以及肝肾损害者慎用。 罗通定(颅通定)：有镇痛、催眠作用，用于因消化系统疾病引起的内脏痛、月经痛、头痛及失眠等。用于镇痛每次60毫克，每天剂量60
第十三章镇静催眠药
第十三章镇静催眠药 导学 1．掌握：地西泮的作用、用途。 2．熟悉：地西泮的不良反应与静脉给药注意事项；巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则与措施。 3．了解：水合氯醛、甲丙氨酯、佐匹克隆、唑吡坦的作用与应用特点。 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋， 引起镇静和近似生理性睡眠的药物。目前，常用的镇静催眠药包括苯二氮类、巴比妥类及其他类。随着剂量增加，镇静催眠药中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静催眠、抗惊厥抗癫痫等作用。其中，苯二氮类较巴比妥类安全，成瘾性小，戒断症状较轻，临床常用于治疗焦虑、失眠、惊厥及麻醉前给药。 生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(nonrapid-eye movement sleep，NREMS)和快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep，REMS)，前者又可分为1、2、3、4期，其中3、4期合称慢波睡眠(slow wave sleep，SWS)。各类镇静催眠药对睡眠时相的影响不相同。巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停易引 起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦，易造成药物依赖、停药困难；苯二氮类主要延长NREMS第2期而缩短SWS，REMS反跳较轻；佐匹克隆、唑吡坦主要选择性延长SWS，副作用少；水合氯醛和格鲁米特则缩短REMS，不良反应明显，较少使用。 失眠常见症状表现为入睡困难、不能熟睡、梦中惊醒、早醒等。事先应查明失眠的可能原因，首先针对原发疾病进行治疗，药物治疗常作为辅助手段，应避免长期使用，以免产生耐受与依赖。 第一节苯二氮类 苯二氮?类（benzodiazepines，BZ或BDZ）化学结构多为l，4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、三唑仑、氯氮、艾司唑仑等20余种。
-全息能量养生桶原理及使用注意事项
全息能量养生桶原理及使用注意事项 随着生活质量的不断进步，交通工具越来越发达，要不就是待在办公室里面， 出门就是坐车或者开车，很多都忽略了的对脚部的养生。常言道，脚是人类的 第二个心脏。正确的泡脚方式可以促进新陈代谢，促进身体血液循环，有养生 防病的功效。 生活条件稍微好一点的，就会经常聚集在足浴足疗这样的场所，但是一次的效 果并不是很明显，需要去多次，不仅浪费时间不方便，而且消费也不是很低。 所以针对这一现象，全息能量养生桶也就应运而生，那全息能量养生桶的原理 是什么样的呢？ 人体主要由水及蛋白质构成，还包括钙、铁、钠、钾等微量元素，能发出远红 外线能量。根据物理学理论，人体因而能大量吸收远红外光。全息能量养生桶 内部设有托玛琳石，托玛琳石是一种带电的石头，在矿物学中称为电气石，是 一种天然含硼及成分复杂的硅酸盐药物矿石，含有人体所需的钾、钠、钙、镁、磷常量元素和锌、铁、硒、铜等十八种微量元素。托玛琳石特性：发射远红外线、释放负离子、活化水分子。 托玛琳石的作用： 1.可促进人体新陈代谢，保持健康的内环境及旺盛的精力； 2.调节中枢神经系统和植物神经系统的平衡，调节大脑皮层功能； 3.改善心脏节律和微循环，保证内脏器官正常运转； 4.净化血液、清除毒素； 5.镇痛、镇静，改善过敏体质； 6.延缓衰老，促进健康长寿 就是因为全息能量养生桶有着这么多的好处，所以受到很多人的青睐，无论任 何东西在使用过程中都有禁忌，那全息能量养生桶在使用过程中需要注意哪些 事项呢？ 1.温度调节：全息能量养生桶的温度是可以调节的，根据每个人的体质，温度 一般调整在40-50度为宜；
2.在使用之前要进行5-10分钟的预热； 3.每天使用养生桶的时间推荐在30-45度为宜； 4.使用时，应避免接触养生桶内四侧表面，以免由于空间温度与侧面温度的差 异导致感觉不适 5.使用前后要及时补充白开水，以补充水分，利于排毒； 6. 使用时，应避免接触养生桶内四侧表面，以免由于空间温度与侧面温度的差异导致感觉不适； 7. 本产品在使用时，商品表面与接触面的地方，相对温度会较高，使用时若发现接触面过热，请立即停止使用。 8. 禁止将毛巾及布类放入桶内使用。 9．冬天或天气较冷、室温较低（低于10度），使用时或许会感觉不够热，为 确保桶内温度较高，请将室温调整至20度。 10. 正在接受医师治疗者、身体感觉异常者、下肢骨折钢板内固定者、严重疾 病者使用前务必向医师咨询。 11.全息能量养生桶只适用于足膝部护理，决不能挪作他用，以免造成身体伤害。 12. 感觉不舒服或是身体及肌肤感觉异常时，请立即停止使用本产品，并咨询 医师。 13. 饮酒后或刚刚服用过安眠药者禁止使用本产品，以免造成事故。 如果您对全息能量养生桶的注意事项还有什么不明白的，可以指直接咨询生产 厂家徐州威尔仕桑拿设备有限公司，为了一家人的幸福，威尔仕与您一起携手 前行！
镇静催眠药
镇静催眠药 指对中枢神经系统具有选择抑制，能够抗焦虑和起到催眠作用的药物。 ?小剂量 安静、嗜睡；解除焦虑、烦躁---------镇静药（sedative）?加大剂量 诱导入睡、改善睡眠状态------催眠药（hypnotic） ?大剂量 产生麻醉 ?分类 ①苯二氮卓类（Benzodiazepines，BZ） 安定（地西泮）、氯氮卓、去甲羟基安定、氟安定、硝基安定、舒乐安定 ②巴比妥类 苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥 ③其他类镇静催眠药 水合氯醛 作用：缩短入睡潜伏期，减少觉醒次数，延长睡眠时间，对REM睡眠影响较小，停药后“反跳”较轻，易停药。用途：各种失眠。 一、苯二氮卓类 安定（地西泮；valium，diazepam） 体内过程 吸收：口服吸收完全，1小时左右血药浓度达高峰，而肌内注射吸收不规则，血药浓度亦较低。 分布：其脂溶性高，静脉注射后很快透过血脑屏障，随后大量分布到脂肪组织，再分布相t1/2约1小时。 代谢：在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定，并进一步转化为去甲羟安定。 排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出。 ?作用与应用 ①抗焦虑 作用部位：边缘系统，抑制海马和杏仁核神经原的电活动。 用途：焦虑症，麻醉前给药。 小于镇静剂量即可，选择性高，不容易产生依赖性 →焦虑产生的胃肠道紊乱，失眠 ②镇静催眠 作用部位：脑干网状结构。 缩短入睡时间，延长睡眠时间→快动眼睡眠和深睡眠 作用弱于巴比妥，所以反跳现象小 ③抗惊厥抗癫痫 作用：拮抗戊四唑和印防己毒素诱发的动物惊厥，对于电惊厥和士的宁诱发的惊厥效果差。 用途：破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态（首选）④中枢性肌松作用 作用：抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，较大剂量时抑制脊髓多突触反射。 用途：大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。 不良反应： 常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。 大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能。 数周或数月用药可产生依赖性，可产生戒断症状，如失眠、兴奋、焦虑、震颤、甚至惊厥。 偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。 氯氮卓（利眠宁chlordiazepoxide，librium） 口服吸收慢。主要用于焦虑症，神经官能症，失眠症。去甲羟基安定（奥沙西泮，oxaxepam） 抗焦虑作用强。 氟安定（氟西泮，flurazepam） 作用持久，连续用药催眠作用增强。用于各种失眠症。硝基安定（硝西泮，nitrazepam） 催眠作用显著，抗惊厥作用强。主要用于失眠，焦虑症及癫痫持续状态。 舒乐安定（艾司唑仑，estazolam） 口服吸收快，半衰期短。镇静催眠作用强，主要用于焦虑、失眠、紧张恐惧和术前镇静。 二、巴比妥类 体内过程： ①口服巴比妥类均快速而完全吸收，一般10～60分钟起效。因为脂溶性好，所以更快穿透血脑屏障，发挥药效 ②硫贲妥脂溶性很高，静脉注射后很快进入中枢发挥作用，作用持续时间较短。 ③苯巴比妥脂溶性低，吸收、入脑、起作用均慢。 ④消除方式： 脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。 脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。 ?药理作用 1.选择性抑制中枢神经系统
主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)
药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用
B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品
药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)
药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 ※现有抗癫痫药的作用： 1.通过药物对病灶神经元的作用 ——减弱或防止异常放电 2.作用于病灶周围正常脑组织 ——防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是（） 2.对小发作首选的药物是（） 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（） 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄； 当血中药物浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除。 【临床应用】 1.抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。 对于小发作无效。 注射给药时用于治疗癫痫持续状态。
镇静催眠药1讲解
镇静催眠药:苯二氮卓类，巴比妥类，其他苯二氮卓类：长效（地西泮、氟西泮、氯氮卓），24-72h 中效（阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮），10-20h 短效（三唑仑、奥沙西泮），3-8h 作用：抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌肉松弛作用 其他（较大剂量可致暂时性记忆缺少等） 不良反应：嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降，大剂量偶见共济失调。 毒性小，安全范围大，中毒可用氟马西尼（安易醒）解毒。 久服可发生依赖性、成瘾性、反跳现象、戒断症状 巴比妥类：长效（苯巴比妥、巴比妥） 中效（戊巴比妥、异戊巴比妥） 短效（司可巴比妥） 超短效（硫喷妥钠） 作用：镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 麻醉 不良反应：催眠剂量--眩晕、困倦、精细动作不协调 中等剂量—轻度呼吸抑制 成瘾性、戒断症状 其他类： 佐匹克隆：快速催眠药，属环吡咯酮类，适用于各种类型的失眠。
唑吡坦（思诺思）：新型非苯二氮卓类，作用类似苯二氮卓类 丁螺环酮：新型非苯二氮卓类，抗焦虑似地西泮 水合氯醛：三氯乙醛水合物，直肠给药，减少刺激，无宿醉后遗效应抗抑郁药：三环类、NA再摄取抑制剂、 5-HT再摄取抑制药、其他 三环类：丙咪嗪、阿米替林、地昔帕明、多塞平（多虑平） 丙咪嗪 作用:中枢神经系统—嗜睡、头晕、目眩、口干、视力模糊（正常人） --精神振奋、情绪高涨、症状减轻（抑郁症患者）自主神经系统：视力模糊、口干、便秘、尿潴留 心血管系统：降低血压、心律失常（心动过速常见），心血管 疾病患者慎用 临床应用：抑郁症 遗尿症 焦虑和恐惧症（伴有焦虑的抑郁症） 不良反应：口干、扩瞳、视力模糊、便秘、排尿困难、心跳过速多汗、无力、头晕、失眠、皮疹、体位性低血压 钱列腺肥大、青光眼慎用 阿米替林：药理性及临床应用与丙咪嗪极为相似 有较强镇静催眠作用 偶有加重糖尿病报道 禁忌症与丙咪嗪相同 NA摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林
镇静催眠药汇总
研究生课程论文（综述） 论文题目：镇静催眠药及其合成的研究进展姓名学号：赵文凤2015022352 专业年级：应用化学15级 课程名称：精细有机合成新方法 开课学期：第一学期 授课教师：鲍小平博士
2015 年12 月 摘要镇静催眠药的研究由苯二氮罩类( B D Z ) 向非苯二氮罩类发展,本文主要对目前常用镇静催眠药的种类及作用机理进行归纳性的综述，同时也阐述了几种新型的镇静催眠药的合成研究进展。展望了镇静催眠药的发展前景。 前言 镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药。凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使患者精神状态由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药; 凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。镇静药和催眠药并无明显界限，同一种药物小剂量表现为镇静作用，随剂量加大可出现催眠作用［1］。近年来，随着社会压力增大，各类精神行为问的发生日渐增多，镇静催眠药的使用现状呈现使用量大、使用时间长的特点，且使用过程中的滥用及成瘾问题日渐突出。本文就目前镇静催眠药的使用现状及使用过程的注意事项，以及各国对镇静催眠药的使用策略等问题进行综述分析，以期对临床镇静催眠药的合理使用提供帮助。 流行病学调查表明，每年大约有33%的人出现过睡眠障碍，有17%的人为严重失眠，而几乎每个人在其一生中都可能出现短暂或持久性失眠。照此推算，我国应有上亿人患有失眠症。据报道，长期失眠者的严重意外事故和外伤发生率明显高于睡眠正常者。随着社会的发展，人们生存压力的加大，失眠症患者将会越来越多，世界各地对于镇静催眠药的需求量也将逐年增加。显然失眠问题已不能
被看作仅仅是一个医疗问题，而是一个带有社会性的问题[2]。因此对镇静催眠药物的研究和开发很有意义。 镇静催眠药是抑制中枢神经系统引起镇静和催眠的药物。小剂量可引起镇静，使服药者处于安静和思睡状态，用以解除病人的焦虑和烦躁不安。中等剂量可引起催眠，即诱导入睡，减少觉醒次数，延长睡眠时间，引起近似生理性的睡眠状态，用于失眠症的治疗[3]。 本文主要对目前常用镇静催眠药的种类及作用机理进行归纳性的综述，并对几种新型的镇静催眠药的合成做一简单的介绍。 1 种类及作用机理 1.1巴比妥类药物 由于这类药物的中枢抑制作用过强,耐受性和成瘾性作用高,吞服过量药物常能致死等缺点,已逐渐淘汰。现临床仍在应用的有苯巴比妥片，苯巴比妥钠注射液，司可巴比妥胶囊(速可眠)，注射用硫喷妥钠。 1.1.1分类 巴比妥类药根据用药后睡眠时间长短而分4类,即长效类(巴比妥,苯巴比妥,6 h-8 h ),中效类(异戊巴比妥、戊巴比妥,4 h-6 h ),短效类(司可巴比妥,Z h-3 h ),超短效类(硫喷妥钠,15 m i n左右)。 1.1.2药理作用及机理 巴比妥类药物对中枢神经系统有普遍性抑制作用,而且随着用药剂量的增加,其中枢抑制作用的程度和范围逐渐加深和扩大,表现为镇静、催眠、抗惊厥,直至麻痹、死亡[4]。
老年人的合理用药以及用药注意事项
老年人的合理用药以及用药注意事项 【摘要】随着老年人的年纪越来也大，身体的各个器官都出现了衰老的症状，免疫能力、身体代谢等都大不如前。本文从分析老年人的吸收、代谢等能力出发，考虑了老年人的常见药物不良反应，分别从消化系统、心血管系统、脑血管系统、服用安眠药和抗生素以及止痛药等方面阐述老年人的正确用药，并总结出合理用药的原则以及注意事项。 【关键词】老年人药物不良反应常用药物注意事项合理用药原则 随着社会的发展，医学的进步，人口老龄化已经日渐明显了。而老年人的身体机能也会出现衰退，自然而然地会患上很多疾病，那老年患者用药的机会也会很大，不合理用药所造成的损害也会因此而明显增加。因此老年患者合理用药是一个亟待解决的临床问题。 1 现状 目前，我国老年人口已达1.3亿，21世纪可达4亿左右，占总人口的比例的25%[1]，但其消耗处方药数量却占33%，其中不合理用药占25%[2]。老年患者往往同时患多种疾病，需多种药物联合治疗，约有1/4老年患者同时用药4种—6种。因此，由药物相互作用导致的药物不良反应发生率也较大。据国家食品药品监督管理局(SFDA)不良反应检测中心发表的资料：50岁～60岁患者的药物不良反应(ADR)发生率为14.4%，61岁～70岁为15.7%，71岁～80岁为18.3%，80岁以上为24%。药源性死亡率约占住院死亡率的25%左右。老年患者的药物不良反应明显高于其他年龄组，平均为22.2%。经临床研究表明，其不良反应的发生大多属于药物代谢动力学方面的原因，只有少数药物的副作用，属于药效学方面的原因[3]。因此，需了解老年人的药物代谢动力学的特点，才能合理用药，以避免不良反应的发生。 2 老年人的特点 2.1生理特点
常用安眠药的种类与选择
常用安眠药的种类与选择 目前，常用的安眠药主要有四种，它们是： 1、苯二氮卓类（安定类）。这是一种通过增强神经信息传导物质神经传递功能，使神经细胞超极化，产生抑制效应的镇静安眠药。主要有地西泮（安定）、艾司唑仑（舒乐安定）、硝西泮（硝基安定）、阿普唑仑（佳静安定、三唑安定）、奥沙西泮（去甲羟基安定）、氟西泮（氟安定）、咪达唑仑（咪唑安定）等。此类药按作用时间长短可分三小类：一类为短效药，主要用在入睡困难者或偶发性、暂时性的失眠症，如咪达唑仑（咪唑安定），作用时间短，孕妇、重症肌无力者禁用，精神分裂症及重症抑郁症者禁用。第二类为中效药，适用于睡眠浅而多梦者，如艾司唑仑（舒乐安定），不良反应少，老年、体弱者及小儿请遵医嘱。阿普唑仑（佳静安定），有抗焦虑作用，不良反应见头昏、便秘等。第三类为长效药，适用于睡眠浅而早醒者，地西泮（安定），治疗范围广，可抗焦虑及恐惧症，还用于紧张性头疼，不良反应与阿普唑仑相近，青光眼与重症肌无力者禁用。氟西泮（氟安定），口服吸收完全，作用快，对于入睡困难者作用较好，有胃肠道反应，老年人可导致共济失调。
2、巴比妥类：这是一类通过抑制上行激活系统的功能，使大脑皮层细胞兴奋性下降而产生镇静安眠的药物，这种药物对中枢神经系统具有极高的敏感性，小剂量巴比妥即可抑制大脑皮质运动区产生镇静催眠作用；较大剂量可以使感觉迟钝、活动减少、引起困倦和睡眠，并对延髓中枢产生直接的影响，如呼吸频率减慢，呼吸深度增加等。这类药物依其作用时间的快慢、长短也可分为长效(如苯巴比妥)、中效(戊巴比妥、异戊巴比妥)、短效(司可巴比妥)三类。有口服和注射两种给药方法。口服长效类药物在20～60分钟内发生作用，中效类药物在10～30分钟内发生作用。注射给药作用快，中效和短效类巴比妥钠盐静脉注射几乎即刻发生作用。口服或肌内注射，药物作用可持续6～8小时，静脉注射可持续3～6小时。 3、其它类。这类药物主要有安眠酮(甲喹酮)、导眠能(格鲁米特)、水合氯醛等。安眠酮，极易被胃肠道吸收，吸收率可达99%。它主要作用于大脑皮质，服药后10～30分钟即发生作用，可持续6～8小时，醒后无不适感，还具有松弛肌肉、抗惊厥的作用。导眠能，口服后迅速被胃肠道吸收，具有较强的镇静催眠作用，服药后30分钟即可人睡，药物作用可持续4～8小时。水合氯醛，为最常用的催眠药，其优点在于
新型镇静催眠药物研究
新型镇静催眠药物研究 摘要：失眠是临床上的常见病、多发病、镇静催眠类药物仍然是治疗失眠的主要方法。目前市场上治疗的药物主要包括苯二氯草受体激动剂类、非苯二氯卓类受体激动剂、褪黑素类受体激动剂和部分具有镇静作用的抗抑郁药物等。由于苯二氮草类药物不良反应较多，现越来越多的新型镇静催眠药物被批准用于临床治疗失眠，其中以非苯二氮卓类受体激动剂和褪黑素类受体激动剂等催眠药物为主，镇静催眠药物的研究已经由苯二氯卓类药物（BZD）的和巴比妥类药物逐步发展为高效、高选择性的新作用靶点治疗药物。 关键字：镇静催眠药物；非苯二氯草类受体激动剂；靶向分子； 1.传统镇静催眠药物(巴比妥类和苯二氮卓类) 巴比妥类(Barbiturales)是应用最早的镇静催眠药物，能明显缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数，增加总睡眠时间，但由于此类药物治疗安全范围小，长期使用有明显的成瘾性、呼吸抑制和过量致死等副作用。20世纪60年代后，苯二氮革类药物(BZD)逐渐取代巴比妥类药物被广泛使用。BZD具有疗效肯定、吸收较完全、不良反应相对较小、戒断反应轻微等优点，其作用可能与促进抑制性神经递质γ-氰基丁酸(GA-BA)的释放，或促进突触传递功能有关〔5〕。然而，该类药也有明显的不足。大多数BZD对受体无选择性，可导致白天头晕、困倦、精神不振等，特别是在高剂量和长期用药时，副作用更大。临床上最具有代表性药物有地西洋(Diazepam)、硝西洋(Nitrazepam)、氟西洋(Flurazepam)、三哩仑(Triazolam)等。 2非苯二氮卓类镇静催眠药 本类药物选择性地结合GABA受体ω1受，从而达到催眠效果。其特征为起效快、睡眠时间延长、增加深睡眠、不改变自然睡眠结构、无宿醉感。主要品种有唑吡坦(zolpidem)、佐匹克隆(zolpiclone)、右佐匹克隆(eszopiclone)、扎来普隆(zale-plon)等。 2.1 唑吡坦唑吡坦(Zolpidem)商品名“思诺思”，是一种咪唑吡啶衍生物。它有很强的睡眠诱导作用，起效快（15min)，半衰期短(约2-3h)，次晨无明显后遗作用，是短效的催眠药。研究发现，唑吡坦主要作用于第二睡眠时相，加快入睡时间，对快动眼相的作用轻微。与其他药物相比，它引起的睡眠紊乱比较轻微。可用于治疗各种类型失眠，耐受性良好，但美国食品和药品管理局(FDA)于2013年1月10日发布的药物安全通讯对含有唑吡坦(Zolpidem)的镇静催眠药提出安全警告，要求降低这类药物的推荐剂量。最新研究表明，某些患者睡前服用唑吡坦，次日清晨的血药浓度足以损害其精神警觉性，以至于影响驾车等需要注意力高度集中的活动。 2.2 艾司佐匹克隆为佐匹克隆的S-屏构体，由美国Sepracor公司开发，于2004年12月被FDA批准上市用于失眠症的治疗。艾司佐匹克隆是第一个能长期用于入睡困难、维持睡眠质量的药物，与佐匹克隆相比，其不良反应少，无宿醉现象，不影响白天的注意和记忆。研究结果证实，艾司佐匹克隆有助于改善抑郁症等引起的失眠症状[5]。一项随机、双盲、安慰剂对照的临床研究结果表明，本品可显著而持久地改善慢性失眠患者的睡眠，与安慰剂相比，其疗效并不随时间的推移而降低[6]。艾司佐匹克隆吸收快，起效迅速。连续6周服用艾司佐匹克隆2或3 mg，常见的不良反应为味觉改变、头痛和嗜睡，2个剂量组的发生率分别为17%、13%、8%和35%、12%、8%[5]。妊娠及哺乳期妇女慎用，伴肾功能不全者应用可能抑制CYP3A4[7]。