药理学教材归纳+超强记忆口诀(过目不忘)之令狐文艳创作

药理学（最后附记忆口诀）

令狐文艳

第二章药效学

药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：

受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。

第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章药动学

药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

跨膜转运体内基本过程：吸收、分布、转化、排泄（ADME）

一、被动转运

1、脂溶扩散：脂溶性药物直接溶于膜通过

影响因素1）膜两侧浓度差 2）药物的脂溶性 3）药物的解离度：分子可通过，离子不通过

2、膜孔扩散：滤过或水溶扩散

3、易化扩散：载体转运

二、主动转运

第二节吸收

吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。只有血管外给药才有吸收。

不同给药途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤

常用途径

一、消化道给药

1、口服给药：吸收部位为胃肠道，主要在小肠

影响因素：1）药物方面①理化性质②剂型③溶出度④在消化道的稳定性

2）胃肠功能：①蠕动功能②血流量

3）首过消除或首过效应：药物在肠道吸收后通过门静脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢，是进入循环的

药量减少的现象。

4）其他方面①胃肠内pH，药物在胃肠中相互作用②食物③肠内细菌对药物的代谢

2、舌下给药：适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物

3、直肠给药

二、注射给药：吸收迅速而完全

特点：①适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物②适用于肝脏首过消除明显的药物

③使药物的效应产生更快

三、吸入给药四、经皮给药

第三节分布

药物的分布：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。分布是不均匀和动态变化的

药物的再分布：药物首先向流量大的器官分布，然后向流量少的组织转移

影响分布的因素

1、血浆蛋白结合率

2、体内屏障 1）血脑屏障 2）胎盘屏障

3、体液pH值：药物的pKa及体液的pH是决定药物分布的

另一因素

第一节转化

转化或生物转化：药物作为外源性物质在体内发生化学结构的

改变。发生的器官主要是肝脏

1、方式与步骤：过程分两个时相进行

第一时相是氧化、还原、水解过程：使药物分子结构中引入或暴露出极性基团

第二时相是结合过程：在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分共价键结合

2、意义

灭活：绝大多数药物经过转化后，药理活性都减弱或消失

活化：极少数药物经转化后才出现药理活性

3、转化酶系统：肝药酶系统最关键的酶为细胞色素P450

4、肝药酶特点：1）选择性低 2）变异性大 3）肝药酶活性易

受药物的影响而出现增强或减弱的现象

第二节排泄

排泄：药物及其代谢物被排出体外的过程。最主要的排泄器官为肾脏

1、肾脏：决定于：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主

动分泌

2、胆汁

3、其他途径

(四)药动学参数的概念、药理学意义及各参数间的相互关系

1.半衰期（t1/2）血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期

（t1/2）。

2.消除速率常数（K）单位时间内药物消除的百分速率称

消除速率常数。半衰期与消除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示。

3..生物利用度：F=AUC((op))/AUC(iv) x100%

4.清除率（CL）： CL=K.Vd

5.分布容积（Vd）等于体内总药量与血药浓度的比值，即

Vd=A（mg）/ C（mg/L），单位为升（L）。它不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分布广，反之则组织分布

少。

第四章影响药物效应的因素

第一节药物因素

一、剂量：剂量不同，同一药物对机体作用的强度也不一样

二、剂型、生物利用度

三、给药途径

四、给药时间、给药间隔时间及疗程

1、给药时间确定适当的给药时间，应从药物性质、对胃肠道

刺激性、病人的耐受能力和需要药物产生作用时间来考虑2、给药间隔时间：一般以药物的半衰期为参考依据，还应根据

病人的病情和病程需要而定

3、疗程根据病情及病程决定的，一般在症状消失后即可停止

用药

五、反复用药

1、耐受性：指同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减

弱，需加大剂量才能产生相同的药效，但在停用一段时间后，机体仍可恢复原有的敏感性

1）快速耐受性在短期内连续用药数次后立即发生的耐受现象2）交叉耐受性机体对某药产生耐受性后，对同类的另种一药敏感性也降低

2、耐药性：化疗药物长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药

物的敏感性降低，称耐药性，此时往往需加大剂量才能有效，或不得不改用其他药物

六、联合用药：指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上

药物同时或先后应用

七、药物相互作用：指同一时间或间隔一定时间两种或两种以

上药物合用，药物与药物之间或药物与机体之间产生的影响

1、药动学方面

1）妨碍吸收①改变胃肠道pH ②吸附、络合或结合③影响胃排空和肠蠕动④肠壁功能的改变

2）竞争血浆蛋白结合

3）影响生物转化①影响肝药酶②影响非微粒体酶

4）影响药物排泄①影响尿液pH ②竞争转运载体

2、药效学方面

1）协调作用指药物合用后原有作用或毒性增加

①相加作用：两药合用后的作用是两药分别作用的代数和

②增强作用：两药合用后的作用大于它们分别作用的代数和

③增敏作用：指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强2）拮抗作用指药物合用后原有作用或毒性减弱

①药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合，阻止激动药与此

种受体结合

②生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特

异性受体

③化学性拮抗④生化性拮抗

3）无关作用

4）无关作用

第五章传出神经系统药药理概论

一、传出神经系统包括自主神经系统（交感神经系统和副交感

神经系统）和运动神经系统

二、传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱（Ach）和去甲肾

上腺素（NA）。

胆碱能神经：包括全部交感神经和副交感神经的节前纤

维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维

和极少数交感神经（支配汗腺分泌和骨骼肌

血管舒张的神经）节后纤维。

去甲肾上腺素能神经：包括绝大部分交感神经节后纤维

第二节传出神经的递质

1）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）

1.合成：部位胆碱能神经末梢

原料 AcCoA（乙酰辅酶A）Ch（胆碱）

条件胆碱乙酰化酶（ChAc ）

2.储存：囊泡

3.释放：N冲动神经膜去极化 Ca++内流囊泡前移神经膜裂口 Ach外排

受体效应

4.降解：受胆碱酯酶水解

2）去甲肾上腺素（NA）

1.合成：部位胞体触突

原料酪氨酸

条件酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺β-羟化酶

过程: Tyr Dopa DA NA

2.储存：囊泡

3.释放：N冲动神经膜去极化 Ca++内流囊泡前移神经膜裂口 NA外排(部分)

受体效应

4.降解：突触前膜摄取（uptake 1） 75-90%

突触后膜摄取（uptake 2）10-15%

扩散入血 5%

乙酰胆碱受体

由于其对某些药物反应的不同，可分为两类：

毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）:此型受体对毒蕈碱（muscarine）较为敏感；

烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）:此型受体对烟碱（nicotine）较为敏感。

M受体：心脏：抑制，四负。

腺体：分泌增加。

眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。

胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加。

膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加。

支气管平滑肌：兴奋时收缩

肾上腺素受体

根据它们对不同激动药或阻断药的反应不同，可分为两大类：型肾上腺素受体（受体）1、 2

型肾上腺素受体（受体）1、 2

第三节传出神经系统的生理功能

乙酰胆碱能神经兴奋，即乙酰胆碱递质释放与受体作用时，功能主要有：

–表现为心率减慢，心收缩力减弱及传导抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩瞳、

腺体分泌增加等。

–可引起肾上腺髓质分泌的增加。

去甲肾上腺素能神经兴奋，即去甲肾上腺素递质释放与受体作用时，功能主要有：

–心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠到平滑肌抑制、瞳孔扩大

–这些功能的变化，有利于机体适应环境的急剧变化。

注意:机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，这有利于调节机体的功能。

第四节传出神经系统药物的作用方式和分类

1. 传出神经系统药物的作用方式

1）直接作用于受体 2）影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存。

①影响递质的生物合成

抑制Ach生物合成：宓胆碱抑制NA生物合成：α-甲基酪氨酸

②影响递质的转化

抗胆碱酯酶药（新斯的明）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）

③影响递质的释放

麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放溴苄胺抑制去甲肾上腺素的释放氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放

④影响递质的再摄取和贮存利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取

2. 传出神经系统药物的分类

药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，产生与乙酰胆碱Ach或去甲肾上腺素NA相似的作用，就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，即拟似药（激动药）。

药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，不产生或较少产生拟似递质的作用，反而阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，即拮抗药。

第六章胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：

1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩

张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及

支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括

约肌和睫状收缩。

2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等

处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩

力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴

奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收

缩。

3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：

氨甲酰胆碱

二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱

作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：1、青光眼 2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱

三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林

第一节拟胆碱药

分类：1、直接与受体结合

1）M、N受体激动药：Ach、卡巴胆碱 2）M 受体激动药：毛果芸香碱 3）N 受体激动药：烟碱

2、AchE抑制药（抗胆碱酯酶药）

乙酰胆碱（acetylcholine,Ach)：无使用价值，为药理学研究的工具药

[药理作用]：兴奋M、N受体，产生M、N样作用

1.M样作用 iv小剂量Ach产生

1) 心血管系统:①血管舒张，血压下降，反射性心率加快

②心率减慢与窦房节自律性降低有关

③传导减慢延长房室结和浦肯野纤维不应期

④心缩力减弱对心房强，心室弱⑤心房不应期缩短

2) 胃肠道、泌尿道和支气管平滑肌兴奋；

3) 瞳孔括约肌和睫状肌收缩近视 4) 腺体分泌增加

2．N样作用 iv较大量Ach激动M、N受体。

1）激动N1胆碱受体

①胃肠道、泌尿道平滑肌收缩，腺体分泌增加和缩瞳。

②心力增强，小血管收缩，血压升高。

2）激动N2受体，骨骼肌收缩。过量兴奋抑制

卡巴胆碱(carbachol)

1. 激动M,N受体作用与Ach相似

2. 不被酶水解而作用时间长

3. 滴眼治疗青光眼

M受体激动药——毛果芸香碱

是生物碱，又称匹罗卡品，也可人工合成。对眼和腺体选择性高

药理作用：

1. 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

(1)缩小瞳孔激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。

(2)降低眼内压降低眼压的原理

毛果芸香碱激动M受体瞳孔括约肌收缩虹膜向中心拉紧根部变薄前房角间隙扩大房水经滤帘流入巩膜静脉窦降低眼压

(3)调节痉挛视近物清楚，视远物模糊不清

①视力的调节：晶状体的屈光度

屈光度高→近视屈光度低→远视

晶状体的屈光度则由睫状肌与悬韧带来的调节。

②调节痉挛的原理：兴奋M受体→睫状肌兴奋，悬韧带松

弛，晶状体向前凸出，→屈光度↑→

视近物清楚，视远物模糊不清。

2. 促进腺体分泌：以增加汗腺、唾液腺的分泌最为明显；对泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体及呼吸道腺体分泌也有增加作用。

3. 兴奋平滑肌

用途：

1．青光眼（闭角型）

症状：眼球胀痛，视力急剧下降及同侧偏头痛，恶心、呕吐；球结膜充血、角膜水肿、前房极浅、瞳孔变

大、晶体混浊、眼压高、眼球坚硬如石。

特点：迅速(无季胺基团,易透过角膜进入眼房) 、温和、短暂

2．虹膜睫状体炎与扩瞳药阿托品交替应用 3. 口腔干

燥症

不良反应：眼科局部用药无明显不良反应，但滴眼浓度过高，使睫状肌痉挛引起眼痛等症状；滴眼时应压迫眼内

眦；剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋

的症状。可用阿托品对抗。

毒蕈碱(muscarine) 经典M胆碱受体激动药，丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分

毒蕈碱中毒症状

表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等

治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品

N受体激动药——烟碱 (nicotine，尼古丁)

激动N1、N2受体,无临床意义

烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。

长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。

第二节抗胆碱酯酶药

作用原理：

抑制胆碱脂酶的活性→Ach破坏↓→Ach↑

Ach 乙酸+ 胆碱重新利用

入血循代谢

Ach + AchE→Ach-AchE 复合物→胆碱 + 乙酰化AchE →乙酸 + AchE

①易逆性抗胆碱酯酶药(如新斯的明)

②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)

Ach + AchE→Ach-AchE 复合物→胆碱 + 乙酰化AchE →乙酸 + AchE

①易逆性抗胆碱酯酶药(如新斯的明)

②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)

新斯的明(neostigmine)

药动学：为季铵类化合物，极性大，口服生物利用度低，一般口服量比注射量大10倍以上，不易透过血脑屏

障及角膜，故对眼及中枢作用弱。

作用：表现为Ach全部作用，但有强弱之分：

1. 对心血管、支气管平滑肌、眼、腺体作用弱；

2. 兴奋胃肠道、膀胱平滑肌作用强

3. 兴奋骨骼肌最强

机理：①抑制胆碱脂酶②促进运动神经末梢释放Ach ③直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体

临床用途

1.治疗重症肌无力

运动N－肌肉传递功能障碍性疾病（突触部位存在抗胆碱R 的抗体，使与Ach结合R数目下降，为自身免疫性疾病）。

症状：骨骼肌进行性肌无力，眼睑下垂，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。

掌握剂量，以免因过量引起胆碱能危象（cholinergic crisis）：表现为上腹部不适，心动过缓，肌束颤动，肌无力加重。

原因：AchE过度抑制，运动N终板处Ach堆积过多，产生持久的去极化，致N-M传导阻滞，加重肌无力。

2.手术后腹气胀和尿潴留：增加胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，促进排气、排尿

3. 阵发性室上性心动过速：通过拟胆碱作用使心室频率↓

4. 肌松药过量中毒解救非除极化型肌松药——筒箭毒碱过量中毒解救

不良反应：治疗量不良反应较少，过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉颤动，甚至出现“胆碱能危象”。

禁忌症：机械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路阻塞等患者禁用。

毒扁豆碱（physostigmine，依色林)

一、作用

1、对眼的作用：缩小瞳孔、降低眼压、调节痉挛。

特点：强、持久

2、催醒作用：原理：抑制中枢AchE的活性→中枢内Ach↑

二、用途：1、急性青光眼 2、中药麻醉催醒剂应用

可逆性抗胆碱酯酶作用。特点是：

①易透过BBB,故对CNS作用较明显.小量兴奋, 大量抑制，中毒致呼吸麻痹。

②吸收作用选择性较差，副作用较多。

③临床主要局部用于治疗青光眼,较毛果芸香碱强而持久

吡啶斯的明与加兰他敏

一、作用 < 新斯的明维持时间 > 新斯的明不良反应 < 新斯的明

二、用途： 1）治疗重症肌无力 2）术后肠麻痹或尿潴留

安贝氯铵

一、特点：兴奋骨骼肌 > 新斯的明维持时间 > 新斯的明

二、用途： 1、重症肌无力 2、术后肠麻痹或尿潴留

禁忌症与新斯的明相同

依酚氯铵（腾喜龙）

特点：迅速、短暂，对骨骼肌N2受体选择性高

用途：1）重症肌无力的诊断 2）非去极化型肌松药中毒的解救

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规

则，不表现中枢作用。

应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留

3、阵发性室上性心动过速

4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类

中毒症状：1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状

三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注

第八章胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品

2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药：阿托品：

作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心血管系统：低剂量心率减慢

5、中枢神经系统

应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、

抑制腺体分泌：全身麻醉前给药

2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克

5、抗心率失常

6、解救有机磷酸酯类中毒

中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。

山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：

主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作

用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。

1、非去极化型肌松药：

筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。泮库溴铵：作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。

2、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维

持短。

第九章肾上腺素受体激动药

第一节а受体激动药

一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。

作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。

3、血压：收缩压及舒张压都升高。

应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。

不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟安：(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素：作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：可乐定：用于降血压。

第二节α，β受体激动药

肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。

作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：α缩血管，β2收血管。③血压：升高

2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。

应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血

多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏β1受体 2、肾脏：排钠利尿，激动α受体。

应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

麻黄碱：能激动α、β受体。

作用：应用：1、防止某些低血压状态。

1、加强心肌收缩力，增加心输出量。

2、鼻粘膜充血

肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解

支气管哮喘发作

3、中枢神经系统：兴奋作用

4、缓解荨麻症

等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第三节β受体激动药

一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下给药。作用于β1、β2

受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张

骨骼肌血管。

作用：1、心血管系统： 2、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。

应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克

二、β1受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。

四、β2受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。

第十章肾上腺素受体阻滞药

第一节α受体阻滞药

一、α1、α2受体阻滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低。

作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。 2、其他

应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。

2、局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克

4、缓解高血压危象

5、用于充血性心力衰竭

三、α1受体阻滞药：哌唑嗪：抗高血压。

第二节β受体阻滞药

一、β1、β2受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失

常，高血压，甲状腺机能亢进。

第十一章局部麻醉药

普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。

丁卡因：作用比普强10倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。

利多卡因：为普的2倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。

布比卡因：比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。

第十二章镇静催眠及抗惊厥药

地西泮：作用：巴比妥类：不良反应

1、抗焦虑；1、眩晕困倦、精神

运动不协调。

2、镇静催眠；2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫；3、依赖性。

4、中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。

5、增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作

用，加速自身和其他药物代谢。

苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）

第十三章抗癫痫药

苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。

作用：1、抗癫痫不良反应：1、局部刺激

2、三叉神经痛2、神经系统

3、抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）

4、过敏反应

卡巴西平：对精神运动性发作最有效。

苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。

扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。

乙琥胺：治疗小发作的常用药。丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

第十四章抗精神失常药

氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。

作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用；（2）镇吐作用强；（3）对体温调节的影响；

（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。

2、植物神经系统：－受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。

3、内分泌系统：乳腺患者禁用。

不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。

3、过敏反应：

4、急性中毒：

米帕明：作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

2、植物神经系统：M受体阻滞作用。

3、心血管系统：引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。

抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。

抗躁狂症药：碳酸锂

第十五章抗帕金森病药

帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。

第一节拟多巴胺类药

一、左旋多巴：本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。

作用：1、抗帕金森病；2、心血管作用（直立性低血压）；3、内分泌作用（减少催乳素）

不良反应：1、胃肠道反应2、心血管反应（低血压）3、不自主异常动作4、精神障碍。

禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强

左旋多巴的外周副作用。

二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：

卡比多巴：外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。

苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼与左旋多巴1：

4配合成美多巴。

三、金刚烷胺：原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。直接激动

多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。

四、麦角类多巴胺激动剂：溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、

麦角乙脲。

第二节胆碱受体阻滞药

苯海索（安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。

其他有：卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩

胺、二乙嗪。

第十六章镇痛药

第一节阿片生物碱类镇痛药

吗啡：不作口服，常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。

作用：1、中枢神经系统：（1）镇痛镇静（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐

2、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。

3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。

应用：1、镇痛不良反应：1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。

2、心源性哮喘2、耐受性和依赖性

3、止泻3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。

第二节人工合成镇痛药

一、阿片受体激动剂：派替啶（度冷丁）

作用：1、镇痛、镇静应用：1、镇痛

2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）

2、麻醉前给药及人工冬眠

3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性哮喘和肺水肿

芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的100倍。

安那度：为一种短效镇痛药。

美沙酮：与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂：

喷他左辛（镇痛新）：不易产生依赖性，列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。

丁丙诺啡：镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。

第三节非麻醉性镇痛药

四氢帕马丁：（延胡索乙索）

第四节阿片受体拮抗剂

纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸

抑制及其他中枢抑制症状。

纳曲酮：一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。

第十七章中枢兴奋药

主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。

主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林（山梗菜

碱）、二甲弗林（回苏

林）、贝美洛（美解眠）。

第十八章解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。

一、水杨酸类：乙酰水杨酸(抗炎抗风湿) 不良反应:

作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应

2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK对抗) 5、瑞夷综合症

3、过敏反应

二、苯胺类：对乙酰胺基酚(扑热息痛)，抗炎抗风湿作用很

弱，长期反复应用可致依赖性。

三、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解

热镇痛作用弱。主治风关节炎。

不良反应：1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3、过敏反应

四、其他抗炎有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普

生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。

吡罗昔康：强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。

第二十章抗心律失常药

一、Ⅰ类：钠通道阻滞药

奎尼丁：作用：不良反应：1、胃肠道反应

1、降低自律性

2、金鸡钠反应

2、减慢传导

3、低血压：静注急剧下降，不宜。3、延长

有效不应期(ERP) 4、血管栓

塞

4、阻断α-受体和抗胆碱作用。

5、心动过缓或停搏

6、奎尼丁晕厥

7、过敏反应

用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无

效时才使用。

普鲁卜因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎

尼丁不能耐受时，口服静注都可。

丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡

美诺

利多卡因：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心

律失常为首选，室上性基本无效。

作用：1、降低自律性 2、缩短APD相对延长ERP 3、改变病变区传导速度

不良反应：主要为中枢神经系统(CNS)的影响，静注过

快过大引起低血压，心动过缓。

美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无

效的室性心律失常。

妥卡因：口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无

效时应用。

苯妥英钠：用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。阿

普林定(安搏律定)

普罗帕酮(心律平)：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。

恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼

二、Ⅱ类：β-受体阻滞药

普萘洛尔(心得安)：用于室上性心律失常，对室性心律失常

一般无效。不良反应较利、苯高。

作用： 1、自律性 2、延长ERP 3、传导

性

三、Ⅲ类：延长动作电位是程药

胺碘酮：口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。

溴苄胺：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏