常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较

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1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；

2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；

3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；

表2，真菌药物不良反应比较

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抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）

胃肠道反应：

特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：

两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑

米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应：

两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净

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表3，真菌药代动力学比较

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备注：该表格数据来源于各产品说明书

与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂

两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。

该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。

三唑类抗真菌药物

此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作用。由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。

伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。胶囊吸收较差，以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液，生物利用度可达55%。伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33ｈ。口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。常见不良反应为胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。

伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性；对一些霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1~2h，生物利

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用度高达96％，蛋白结合率58%，食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1~2h服用。给予负荷剂量后，24h内其血药浓度接近稳态浓度。在组织内分布广泛，组织内药物浓度高于血浓度，可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。本品消除半衰期为6h，可在肝脏内广泛代谢，80%~90%的药物以无活性的代谢产物从尿液排出。

伏立康唑主要用于治疗隐球菌属、曲霉属及念珠菌属、对伊曲康唑和两性霉素B无效的曲霉菌感染和对两性霉素B耐药的土霉菌感染及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染等。最常见的不良反应为可逆性视觉障碍（12%~30%），也可见发热、皮疹（6%）、恶心、呕吐、腹泻、头痛、腹痛、外周水肿、转氨酶升高（13.4%）等。使用时应注意监测视觉功能，监测肝肾功能。

其他新型三唑类抗真菌药物包括拉夫康唑、泊沙康唑，尚未在我国上市。

棘白霉素类

这是一类全新的抗真菌药，通过非竞争性抑制β(1,3)D糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成，在我国已上市的产品包括卡泊芬净和米卡芬净。

卡泊芬净为杀菌剂,在体外具有广谱抗真菌活性。卡泊芬净对白念珠菌具有良好的抗真菌活性，对其他念珠菌,如热带念珠菌、光滑念珠菌等的最低抑菌浓度(MIC)也多数在1mg/L以下，作用明显优于三唑类抗真菌药，与两性霉素Ｂ相似；对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉等曲霉属也具有良好的抗真菌活性。由于新型隐球菌不含β(1,3)Ｄ糖苷合成酶,故对卡泊芬净天然耐药。

卡泊芬净只能静脉滴注给药，单剂静脉滴注卡泊芬净70mg后,平均血药浓度为12.4mg/L，消除半衰期9.29ｈ，35%的药物与代谢物从粪便中排出,41%从尿液排出。临床可用于念珠菌菌血症及其他念珠菌引起的深部真菌感染、食道念珠菌病、经其他抗真菌药治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。不良反应包括发热、恶心、呕吐以及与静脉注射相关的并发症、蛋白尿、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。

米卡芬净与卡泊芬净类似，但抗菌活性较后者稍强，对临床分离的多种念珠菌和曲霉有效，但和其他棘白菌素类药物相同，对新型隐球菌、毛孢子菌属无效。米卡芬净的平均消除半衰期为13.6小时，药物主要在肝脏代谢，10%左右原形药物经肠道排泄。临床可单独或与其他全身性抗真菌药物合并用于对目前临床常用抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的病人的治疗，以及造血干细胞移植病人的预防用药。不良反应包括发热、恶心、呕吐、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。

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常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 申 克 孢 子 丝 菌 ± + - - + 8

1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书； 2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低； 表2，真菌药物不良反应比较 8

抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序） 胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净 8

表3，真菌药代动力学比较 8

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备注：该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 8

常用抗真菌药物简介

常用抗真菌药物简介 自发现第一个抗真菌抗生素灰黄霉素以来，抗真菌药物领域已取得了长足的进展。已有各种抗真菌药物相继应用于临床，它们有着不同的作用机制和治疗效果，这些药物对真菌病的防治发挥了重要作用。但是由于疗效、安全性、耐药性等问题的出现，现有的抗真菌药物仍远远不能满足需要。因此，仍需新的高效安全抗真菌药物问世。从目前来看，较有前途的抑制真菌细胞膜麦角固醇合成与干扰真菌细胞壁合成的两大类药物。此外，像两性霉素B等抗菌活性强但不良反应严重的老药也在不断得到改进。分类目前常用的抗真菌药物根据不同的作用机制可分为：①作用于真菌细胞膜，干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成（如唑类、丙烯胺类和吗啉类）以及损害细胞膜脂质结构及其功能的药物（如多烯类）；②影响真菌细胞壁合成的药物（如卡泊芬净）；③干扰真菌核酸合成的药物（如5-氟胞嘧啶，灰黄霉素）；④作用机制尚未明确的药物（如碘化钾等）。 按抗真菌药物的结构类型的不同分为：①唑类（包括三唑类和咪唑类，氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、益康唑、咪康唑等）；②丙烯胺类（特比萘芬、萘替芬等）；③吗啉类（阿莫罗芬等）； ④多烯类（两性霉素B、制霉菌素等）；⑤其他类（灰黄霉素、5-氟胞嘧啶、碘化钾、环吡酮胺、卡泊芬净等）。 唑类药物（azoles） 这类药物有共同的N-碳置换的咪唑或三唑环，包括三唑类和咪唑类两大类。唑类药物是近20年来发展较快的一类抗真菌药物，在近年来防治真菌感染中发挥了重要作用。唑类药物的作用部位在真菌的细胞膜。这类药物通过抑制细胞色素P450依赖酶，使麦角固醇合成受阻从而破坏了真菌细胞的完整性；同时使甲基化的固醇堆积，这样则改变了真菌细胞膜的化学成分，使其通透性发生变化，从而阻止了真菌细胞的生长繁殖。有些唑类药物在高浓度时可直接破坏真菌细胞膜，导致细胞内容物外露，发挥杀菌作用这类药物可外用治疗皮肤癣菌病、皮肤粘膜念珠菌病等。系统用药治疗严重的浅部真菌病和深部真菌病等。唑类药物中供外用的有：克霉唑、益康唑、咪康唑、联苯苄唑、酮康唑等。供系统 使用的包括：酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑等。 酮康唑ketokonazole 酮康唑是第一个可口服使用的咪唑类广谱抗真菌药物。抗菌谱酮康唑具有广谱抗真菌作用。对皮肤癣菌、糠秕孢子菌、念珠菌属、酵母菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、巴西副球孢子菌有抗菌作用。对曲霉、毛霉无抗菌作用。 药代动力学特点该药在胃肠道容易吸收，口服400mg 2小时后，血药浓度达5～6mg/l，但是个体差异较大。胃酸可促进药物吸收，当胃酸分泌减少或与抑制胃酸分泌的药物同时服用时药物吸收减少。口服酮康唑后，药物可分布在皮脂，尿液、乳汁中；但在脑脊液中含量甚微。 临床应用在伊曲康唑与氟康唑问世之前，口服酮康唑是治疗慢性皮肤粘膜念珠菌病的首选药物，但由于其长期服药引起的肝毒性以及停药后复发的问题，临床上限制了对它的使用。现临床可用于念珠菌病、花斑癣、皮肤癣菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病等的治疗。对孢子丝菌病、着色芽生菌病一般无效，对曲霉病、毛霉病以及足菌肿无效。不良反应10％的患者服常规剂量的酮康唑后出现厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应。当口服剂量大于800mg/d时，不良反应的发生率高达50％。与食物同时服用或在夜间服药有助于提高对药物的耐受性。肝功能异常、药物性肝炎是酮康唑较重的不良反应。表现为血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高，可持续数周；肝活检程肝炎样损害。用药期间应注意检查肝功能（2次/月），尤其要注意碱性磷酸酶的变化。大剂量（大于800mg/d）服用酮康唑能抑制肾上腺与睾丸类固醇激素的合成，引起脱发、性欲减退及男性

皮肤真菌感染的药物治疗及常用药物介绍

皮肤真菌感染的药物治疗及常用药物介绍皮肤真菌感染可分为浅部及深部二大类。浅部真菌病主要包括皮肤癣菌病如手癣、足癣、体癣、股癣、甲癣及头癣等，还有念珠菌病和花斑糠疹等，临床很常见。深部真菌病主要是皮下真菌病如孢子丝菌病、着色芽生菌病等，较为少见。 绝大多数限局性浅表的真菌感染都可使用外用抗真菌制剂治疗。这类外用药物较多，常用的有咪唑类药物如咪康唑、联苯苄唑、益康唑、酮康唑和克霉唑等。丙烯胺类药物如特比萘芬、萘替芬等，还有吗啉类阿莫罗芬和环吡酮胺等。水杨酸、苯甲酸、十一烯酸、冰醋酸等兼有角质溶解和抑真菌作用，也常用于治疗。剂型有乳膏、软膏、散剂、凝胶剂、溶液剂等(关于制型的选择)。 为了防止复发，治疗在感染症状消失后需再维持1～2周。为了减轻炎症反应，抗真菌外用制剂可与糖皮质激素配合成复合制剂，如益康唑曲安奈德软膏，复方酮康唑软膏等，由于并用的是中效至强效激素，因此此类复方制剂不能用于皮肤薄嫩处，更不能长期使用，以免产生皮肤萎缩等不良反应。对于顽固、泛发或有免疫功能缺陷的病例，可选用系统抗真菌药物治疗。如伊曲康唑一日100mg，连续15日，或100～200mg/次，一日2次，连续7天。也可用特比萘芬250mg/日，1～2周。 头癣及其药物治疗 头癣(tinea capitis)是由皮肤癣菌感染头皮及毛发所致的疾病。根据致病菌种类和宿主反应性不同可分为黄癣、白癣、黑点癣以及脓癣。头癣应采取综合治疗，即口服药物，外用药物以及剃发消毒联合应用。各项措施需配合进行，不可偏废，以免造成治疗失败。 口服药物灰黄霉素为首选药，儿童一日15～20mg/kg口服，成人0.6～0.8g/日，分３次口服，连续服药3～4周。若对灰黄霉素过敏或治疗失败的病例，可采用伊曲康唑、特比萘芬或氟康唑口服。伊曲康唑成人一日100～200 mg，儿童一日3～5 mg/kg，，餐后立即服用，疗程4～6周。特比萘芬成人一日250mg，儿童体重小于20kg者，一日62.5mg，体重20～40kg，一日125mg，疗程4～6周。脓癣治疗除内服抗真菌药物外，急性期可短期口服小剂量糖皮质激素，如有细菌感染需加用抗菌药，注意切忌切开引流。服药结束后进行真菌镜检，如病发真菌镜检仍阳性，需延长疗程。以后每10～14天复查１次，连续３次阴性后方可认为治愈。外用5%～10%硫磺软膏或其他抗真菌外用制剂，搽遍整个头皮，一日2次，连续2 个月。

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表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书； 2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低； 表2，真菌药物不良反应比较 编辑版word

抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序） 胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 编辑版word

米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3，真菌药代动力学比较 编辑版word

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备注：该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 编辑版word

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常见抗真菌药物比较 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】

常见抗真菌药物比较 表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明 2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；

3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；

胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净

与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/，滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作用。由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。 伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。胶囊吸收较差，以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液，生物利用度可达55%。伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33ｈ。口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。常见不良反应为胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。 伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性；对一些霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1~2h，生物利用度高达96％，蛋白结合率58%，食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1~2h服用。给予负荷剂量后，24h内其血药浓度接近稳态浓度。在组织内分布广泛，组织内药物浓度高于血浓度，可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。本品消除半衰期为6h，可在肝脏内广泛代谢，80%~90%的

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 Document serial number【KK89K-LLS98YT-SS8CB-SSUT-SST108】

常见抗真菌药物比较 表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书； 2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低； 表2，真菌药物不良反应比较

抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序） 胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应：

两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3，真菌药代动力学比较

备注：该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/，滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物

-常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 .

1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书； 2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低； 表2，真菌药物不良反应比较 .

抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序） 胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净 .

表3，真菌药代动力学比较 .

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备注：该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 .

临床常用抗真菌药物大起底

临床常用抗真菌药物大起底 发布时间：2016-05-15有2人参与 来源：医学界呼吸频道|作者：李贺 随着广谱抗生素及免疫抑制剂的广泛应用，侵袭性真菌感染在呼吸科越来越常见。真菌感染的临床地位日益突出，已成为医院感染的重要组成。本文就临床上常见的致病真菌及各类抗真菌药物的特点做一总结。 临床常见的致病真菌 常见的感染真菌可以分为致病性真菌和条件性致病性真菌两大： 致病性真菌：或称传染性真菌，属原发性病原菌，常导致原发性外源性真菌感染，可侵袭免疫功能正常宿主，免疫功能缺陷的患者易致全身播散；病原性真菌主要有组织胞浆菌、球孢子菌、副球孢子菌、皮炎芽生菌、足癣菌和孢子丝菌等。 条件致病性真菌：或称机会性真菌，如念珠菌属、曲霉属、隐球菌属、毛霉和青霉属、根霉属、犁头霉属、镰刀霉及肺孢子菌等。这些多为腐生菌或植物致病菌，对人体的病原性弱，但在宿主存在真菌感染的易患因素时，会导致深部真菌感染。 主要致病性下呼吸道真菌种类如下：

常用的抗真菌药物 真菌感染不容小觑，如为侵袭性肺真菌则病情更为严重，且病死率高，而及时而有效的抗真菌治疗对缓解病情和改善预后有着重要意义。呼吸科最常用的抗真菌药物如下：多烯类抗真菌药物 1、两性霉素 抗菌谱：两性霉素B于1958年批准上市后迄今已近半个多世纪，该药几乎对绝大部分真菌均有抗菌活性，对念珠菌、隐球菌、曲霉、双相真菌等均有较强的抑制作用。镰刀菌不敏感，尖端赛多孢霉和毛癣菌则耐药。 两性霉素B不经粘膜吸收。胃肠道只吸收少量，故只有静脉制剂，其半衰期长（24小时），可每日1次给药。组织穿透力弱，但不易通过血脑屏障进人脑脊液，经单用静滴该药治疗真菌性脑膜炎无效者，可同时鞘内给药。 临床上用于治疗系统性念珠菌病、隐球菌病、特别是隐球菌性脑膜炎，曲霉病、毛霉病、孢子丝均病、镰刀菌病、暗色丝孢霉病、着色芽生菌病、丝孢酵母感染、马内菲青霉病，还可治疗芽生菌病、副球孢子菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病等。 用量：一般从小量开始，初始每日0.5-1 mg，加入5%葡萄糖液 500 ml中缓慢静滴，避光，时间不少于6-8 h，第2日和第3日各为2 mg和5 mg，若患者无严重反应，则每天增加5 mg。最高剂量成人为50 mg。对于绝大多数深部真菌感染，用两性霉素B治疗6-8周，总剂量1-2 g。 该药具有剂量依赖性，若血尿素氮和肌酐高于正常，应隔日给药或暂停给药以防出现肾损害。 2、两性霉素B脂类制剂 由于两性霉素B常常引起输液反应及肾损害等毒副反应，两性霉素B脂质体的问世解决了这一问题，该脂质体耐受性良好，凡对两性霉素B疗效不佳及产生严重毒副反应者，可用该制剂。 3、制霉菌素 抗菌谱：体外试验表明，白色念珠菌、新生隐球菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌等均对其敏感。 口服不易吸收，几乎全部从大便中排出，皮肤粘膜用药也不易吸收，故仅用于治疗口腔粘膜、胃肠道及阴道的念珠菌感染。 临床多将其片剂溶于水漱口，用以减少口腔真菌机会性感染的几率和排除痰真菌假阳性可能性。 三唑类药物 1、氟康唑 抗菌谱：为一广谱抗真菌药物，对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌有抗菌作用，对新生隐球菌、多数念珠菌和皮肤癣茵有效。对克柔念珠菌和光滑念珠菌不敏感。 氟康唑可供口服或静脉滴注。口服及静脉给药生物利用率相近，超过90％，食物不影响吸收。口服和静脉给药可产生相同的血药浓度，在很大的剂量范围内，血药浓度随剂量的增加而增大。能透过血脑屏障，并可穿人透析液中。与其他唑类抗真菌药物不同，氟康唑的蛋自结合率低（约12％）。 常用剂量：第1天400 mg，随后每天200 mg，对重症患者每日剂量可增至400 mg。治疗侵袭性隐球菌病的常用剂量为每日400 mg。疗程根据临床治疗反应而确定，隐球菌病的疗程一般不少于为6～8周。预防用药的剂量范围为每日50-400 mg，具体剂量可根据患者

1.常用抗菌药物的分类

常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。

β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳氢霉烯类的抗菌药物，比如临床经常使用的亚胺培南/西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物，主要也是针对铜绿假单胞菌，这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。 二、抗菌药物的分类-按抗菌谱分类 刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类，在临床上，根据它的抗菌谱，也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在经常会出现一些耐药，比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、ESBL的药物。根据这些又可以把药物来分为，比如常用的抗MRSA的药物，就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物，比如说糖肽类的药物，有万古霉素和替考拉宁，还有化学结构上，尽管万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺是属于不同的，利奈唑胺是属于噁唑烷酮类类的，但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。比如说非典型病原菌，比如支原体、衣原体，军团菌，阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙星，喹诺酮类的左氧氟沙星、莫西沙星。按照抗真菌的又把它分为比如三唑类的药物，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑。还有棘白素类的药物，米卡芬净、卡泊芬净。还有两性霉素B，金标准，不管是对于曲霉和念珠菌，它都是具有很好的抗菌作用的。 比如在临床上常用的抗铜绿假单的药物，比如头孢菌素类的药物，有头孢他啶、头孢哌酮和头孢吡肟。碳氢霉烯类的药物，比如亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆以及比阿培南。喹诺酮类里的环丙沙星。氨基糖苷类的药物，比如庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星、异帕米星，都是临床上经常使用的抗铜绿假单胞菌的药物。还有经常要用到的抗厌氧菌的药物，在临床上比如腹腔感染、泌尿生殖道的感染，可以选择甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等等这些药物。

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 表1常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明 书;

2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低； 表2,真菌药物不良反应比较

抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序） 胃肠道反应： 特比奈芬〉咪康唑＞两性霉素B ＞两性霉素B脂质体＞尹曲康唑〉伏立康唑、氟康唑＞米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B ＞两性霉素B脂质体〉卡泊芬净、米卡芬净〉伊曲康唑〉伏立康唑〉氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应： 两性霉素B ＞两性霉素B脂质体〉伊曲康唑〉伏立康唑〉氟康唑〉卡泊芬净、米卡芬净

表3,真菌药代动力学比较

备注：该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/（kg.d），滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制 剂的3?5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。

常见抗真菌药物比较版本

常见抗真菌药物比较 药物名念珠菌双相真 +++++----+ ---+++ +++--++氟康++ +++ +++++++++++++++++ +++-+++++伊曲康- ++ ++ + ++++ +++++++++++++++-++ +伏立康++++ - ++++ +++++ ++ + + + + ++ ++ +++++++棘白菌素：米卡芬净、- - - +++++- + -- - - +-+++++++ 泊芬+ ++ ++++++++ ++ 多烯类+ +++

++++ 两性霉+++ /--++++、两性霉脂++++ ++脂质体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感 对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣丙烯胺类：特比萘芬、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母、小孢子菌（如犬小孢子菌）菌、紫色毛癣菌）word 编辑版．菌均有广泛的抗真菌活性1表，常见抗真菌药物抗菌谱比较版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第391书；有活性，一线用药（临床常有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++2、-常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低； 2，真菌药物不良反应比较表 不良反应通用名静脉滴电解质常见不良反应血液肝肾注后紊乱肝功能指标增加概率寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能ALT 胆红素11.1-18.1%；素性霉两+++ +++ 损害。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。+++ 12.8%14.6%；AST ；ALP ++ + B 7.1-22% ALT ；胆红素11.1-18.1%素两性霉++ + ALP ++ ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低； AST 14.6%；12.8% 脂质体B7.1-22% ALT 4.3-19.4%红胆素；AST ；10-18.9%- + / - + 伏立康唑皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻 ALP ；11.7-20.3% 10.2-16%；word 编辑版．消化道反应：恶心、呕吐、腹泻- - ：1% + - / 氟康唑 AST/AL充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反ALT 2-3 4-6胆红- +伊曲康/+-ALP 1-2AST 1-2血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒肝酶升高；静脉ALT 10.8-13%;+ 卡泊芬+ - +