CH5183284_Angiogenesis_EGFR-HER2_CAS号1265229-25-1说明书_AbMole中国

分子量356.38

溶解性（25°C）

DMSO 71 mg/mL

分子式C H N O Water <1 mg/mL

CAS号1265229-25-1Ethanol <1 mg/mL

储存条件3年 -20°C 粉末状

生物活性

体外研究：在细胞水平试验中，100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增)，SNU-16 (FGFR2扩增)，和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1，FGFR2，和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F)，使其抗其他FGFR抑制剂，而CH5183284能够对其产生抑制作用。体内研究：CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)对FGFR遗传学改变的异种移植物，比如KG1 (白血病， FGFR1OP-FGFR1 融合体)，SNU-16 (胃癌，FGFR2 扩增)，MFE-280 (子宫内膜癌，FGFR2 S252W突变体)，UM-UC-14 (膀胱癌，FGFR3 S249C 突变体)，和RT112/84 (膀胱癌，FGFR3-TACC3融合体)产生显著的选择性抗肿瘤活性。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗

重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810

体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5

K系数36128520

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×

动物 B的K系数

动物 A的K系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

参考文献

ERK Signal Suppression and Sensitivity to CH5183284/Debio 1347, a Selective FGFR Inhibitor.

Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2015 Dec;14(12):2831-9. PMID: 26438159.

The ?broblast growth factor receptor genetic status as a potential predictor of the sensitivity to CH5183284/Debio 1347, a novel selective FGFR inhibitor. Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Nov;13(11):2547-58. PMID: 25169980.

CH5183284 目录号M5318

化学数据

20166

2

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