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647药物化学测验大纲

647药物化学考试大纲

一、考试目的

作为全日制医药生物学专业入学考试科目,考察考生是否掌握了基本的药物化学概念、知识,能否适应将来的硕士学习及科学研究需要。

二、考试的性质与范围

本<<药物化学>>考试大纲适用于华南理工大学生物科学与工程学院医药生物学专业的硕士研究生入学考试。

三、考试基本要求

药物化学为药学专业基础理论课,内容包括药物化学的定义与目的,药物在体内代谢的类型,化学变化及影响因素,按解剖-治疗-化学分类法对14大类药物的介绍。要求考生掌握药物化学的基本概念、基本知识;掌握药物的分类及结

构类型;掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途;掌握药物作用的基本原理;掌握药物的化学结构与药效的关系;掌握药物代谢的重要途径;掌握一些重要药物的合成方法。初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。

四、考试形式

笔试

五、考试内容(或知识点)

1.绪论

考试内容:

药物化学的研究内容和任务;

药物化学的发展历史;

药物化学发展的新动向。

考试要求:

了解药物化学的起源与发展;

熟悉药物化学的研究内容和发展方向。

2.新药研究与开发概论

考试内容:

新药研究与开发的过程和方法;

新药合成研究和质量标准;

我国新药的分类和管理要求;

药物的命名。

考试要求:

熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。

3.药物设计的基本原理和方法

考试内容:

药物产生药效的过程(三个阶段:药剂学阶段,药代动力学阶段,药效学阶段);

先导化合物发现的方法和途径;

先导化合物优化的各种方法;

药物的结构和药效的关系;

定量构效关系方法;

计算机辅助药物设计。

考试要求:

熟悉药物作用的生物靶点、药物作用的体内过程、影响药物疗效的某些理化因素和立体因素;

理解药物-受体相互作用的化学过程;

了解定量构效关系方法的研究思路;

理解和掌握先导化合物优化的各种方法及药物结构修饰的手段。

4.药物代谢

考试内容:

官能团反应;

结合反应;

药物代谢的影响因素及其在新药研究中的应用。

考试要求:

了解药物代谢的影响因素;

理解药物代谢的在新药研究中的应用;

熟悉药物的结构与代谢的关系。

5.麻醉药

考试内容:

全身麻醉药;

局部麻醉药;

局部麻醉药的构效关系与作用机理。

考试要求:

掌握常见麻醉药的结构与作用机理(盐酸氯胺酮,依托咪酯,盐酸普鲁卡因,盐酸利多卡因);掌握局部麻醉药的构效关系。

6.镇静催眠药和抗癫痫药

考试内容:

巴比妥类镇静催眠药;

苯二氮卓类催眠镇静药;

其他类型的镇静催眠药;

抗癫痫药的作用机理和分类。

考试要求:

熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理(苯巴比妥,地西泮,扎来普隆);

熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理(苯妥英钠);

掌握巴比妥类药物的构效关系;

掌握苯二氮卓类药物的构效关系。

7.精神神经疾病治疗药

考试内容:

抗精神病药;

非经典抗精神病药物;

抗抑郁药;

抗躁狂药和抗焦虑药。

考试要求:

掌握常见抗精神病药的结构、性质与作用机理(盐酸氯丙嗪,奋乃静,氯氮平);

掌握常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理(吗氯贝胺,盐酸啊米替林);

熟悉常见抗躁狂药和抗焦虑药的结构、性质与作用机理(碳酸锂);

熟悉吩噻嗪类抗精神病药的构效关系。

8.镇痛药

考试内容:

吗啡及其衍生物;

合成镇痛药;

阿片受体和阿片样物质。

考试要求:

熟悉常见镇痛药的结构、性质与作用机理(盐酸哌替啶,盐酸美沙酮);

掌握吗啡结构与受体的关系。

9.非甾体抗炎药

考试内容:

非甾体抗炎药的作用机理及作用靶点;

解热镇痛药;

非选择性的非甾体抗炎药;

选择性环氧合酶-2抑制剂;

痛风治疗药。

考试要求:

掌握常见非甾体抗炎药的结构性质与作用机理(扑热息痛,阿司匹林,布洛芬,塞利昔布与罗非昔布,别嘌醇);理解水杨酸类药物结构修饰的目的与手段。

10 .拟胆碱和抗胆碱药物

考试内容:

乙酰胆碱;

抗胆碱药。

考试要求:

熟悉乙酰胆碱受体分类及其性质;

掌握胆碱受体激动剂的构效关系。

11.作用于肾上腺素能受体的药物

考试内容:

肾上腺素受体的分类;

拟肾上腺素药物;

抗肾上腺素药。

考试要求:

熟悉肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基;

掌握肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、盐酸哌唑嗪的结构,性质与作用机理;

掌握肾上腺受体激动剂和构效关系。

12.抗高血压药和利尿药

考试内容:

各类抗高血压药的作用部位;

常见抗高血压药;

利尿药。

考试要求:

掌握各类抗高血压药的作用部位与机理;

熟悉利尿药的作用机理;

熟悉卡托普利,氯沙坦,硝苯地平,氨氯地平,乙酰唑胺的结构、性质与作用机理。

13.心脏疾病用药和血脂调节药

考试内容:

强心药物;

抗心律失常药;

抗心绞痛药;

血脂调节药。

考试要求:

掌握强心苷类药物的结构特点与作用机理;

熟悉抗心律失常药物的作用机理;

熟悉硝酸酯类药物的结构、作用机理和构效关系。

14.组胺受体拮抗药及抗过敏药和抗溃疡药

考试内容:

组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药;

过敏介质与抗过敏药;

组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物;

质子泵抑制药。

考试要求:

熟悉组胺的结构与组胺受体的类型;

掌握组胺H1受体拮抗剂的构效关系。

掌握组胺H2受体拮抗剂的结构类型。

15.抗寄生虫药

考试内容:

抗驱肠虫药;

抗血吸虫药物;

抗疟药物。

考试要求:

掌握喹啉类抗疟药物的结构特点与作用机理;

掌握青蒿素类抗疟药物的结构特点与作用机理;

熟悉嘧啶类抗疟药物的结构特点与作用机理

16.合成抗菌药和抗病毒药

考试内容:

合成抗菌药;

抗结核药物;

合成抗真菌药;

抗病毒药物。

考试要求:

理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说;

掌握磺胺药物的构效关系;

掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点;

掌握抗病毒药物的作用机制;

熟悉诺氟沙星,环丙沙曼,异烟肼,利福平,克霉唑,盐酸金刚烷胺,阿苷洛韦的结构特点、作用机制。

17.抗生素

考试内容:

抗生素的作用机制;

β-丙酰胺类抗生素;

四环素类抗生素;

氨基糖苷类抗生素;

大环内脂类抗生素;

氯霉素及其衍生物。

考试要求:

理解抗生素的作用机制;

熟悉各类抗生素的发展历史与结构特点;

掌握β-丙酰胺类抗生素的构效关系;

掌握阿莫西林、克拉维酸、卡那霉素、红霉素的结构特点与作用机理。

18.抗肿瘤药

考试内容:

直接作用于DNA的药物;

干扰DNA合成的药物;

抗有丝分裂的药物。

考试要求:

理解抗肿瘤药物的作用机理;

熟悉氮芥类药物的结构特点与构效关系;

熟悉顺铂类药物的结构特点与构效关系;

掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构特点与作用机理。

19.激素及相关药

考试内容:

肽类激素;

甾体激素。

考试要求:

了解重要的肽类激素药物的作用与用途;

熟悉甾体激素的结构特点。

20.维生素

考试内容:

脂溶性维生素;

水溶性维生素。

考试要求:

熟悉维生素的分类与主要作用;

熟悉维生素C的结构特点与性质。

21.药物生物技术

考试内容:

重组DNA技术;

生物技术药物的开发与应用;

生物技术药物的一般性质;

单克隆抗体技术;

生物技术与新药研究

考试要求:

了解生物技术药物开发及应用;

了解生物技术药物的一般性质;

了解生物技术与合理药物设计。

六、考试题型

名词解释、选择题、简述题、综合问答题

七、参考书目:本科通用教材

《药物化学》(普通高等教育“十五”国家级规划教材)尤启冬主编,化学工业出版社,2004。《药物化学》(第5版),郑虎主编,人民卫生出版社,2003。

关于构建全县良好生态的调研报告

生态是一个地方生活现状及发展环境的反映,是风、政风、社会风气的综合体现,其核心是员的作风问题。纵观我县生态环境,近年来通过深入开展群众路线教育、纪律规矩教育、“”教育等系列实践活动,作风主流持续向好,风清气正的生态基本形成。但一些共性问题仍客观存在,不可小觑。

一、明心见性,清醒认识生态存在的突出问题

以问题为导向,是改进作风最有效的方法,是构建良好生态的最佳途径。善于发现问题,清醒正视问题,才能有效解决问题。调查表明,当前影响我县生态环境的主要问题有以下五类。

一生活欠严肃。一些乡镇部门对的理论不学习、不研究、不领会,对民主议事的规定、规则执行不自觉、不认真部分乡镇部门组织生活、民主生活少之又少、有的甚至流于形式批评与自我批评的利器钝化生锈,味不足、辣味不浓,使“一把手”权力得不到有效制衡和监督,其他班子成员得不到真正帮助少数地方部门“一把手”议事决策时“一孔出气、一鸟独鸣”,容不下不同发声,听不得半点意见,在重大决策上独断专行,唯我独尊个别员在行权用权上以权谋私,进行权权交易、权钱交易,大搞利益输送。如此种种,虽属少数个别,但却如滴墨入清水,混浊了地方的生态环境。

二纪律规矩欠刚性。一是还存在不讲个例。个别员不能与中央保持高度一致,对涉及的方针政策随意发表评论,口无遮拦,毫无顾忌,甚至对上级决策部署阳奉阴违,搞上有政策下有对策。二是还存在不守规矩怪圈。拉小山头,搞小圈子,致使“老乡圈”、“同学圈”、“玩乐圈”等各种利益“圈子”客观存在。三是还存在不要原则的操作。特别是在经济利益突出的项目建设、工程发包及重大资金使用上依然存在着不讲制度讲关系,不讲程序讲运作,不讲公平讲摆平的诸多不正常现象。这些不讲纪律、不讲规矩行为的产生在一定程度上嘈杂了生态环境。

三选人用人欠引导。受前些年生态诟病的影响,仍然存在“三信三不信”的选人用人怪论怪象。一是信潜规则不信明规则。“不跑不送,原地不动只跑不送,平级调动又跑又送,提拔重用”的潜规则仍被一些信奉。同时,选人用人过程中客观存在的腐败问题也助长了极少数”找捷径”、“攻偏门”的浮躁情绪。二是信“作秀”不信做事。为拉选票、积累升迁资本,极少部分仍然用“作秀代替做事”,耍花架子,搞门面盆景,沽名钓誉、虚报浮夸,误导考核,以至于产生了“谈匠不如搞匠”的思维误区。三是信资历不信能力。由于论资排辈的惯性影响,年轻滋生熬日子、混资历的消极思想,使得干事创业的锐气受挫,积极进取和开拓创新的精神不强。诸如此类,危害了选人用人的生态源头。

四作风建设欠持久。当前,部分员在作风建设上主要存在“九大问题”。即高高在上,脱离群众坐而论道,自说自话欺上瞒下,弄虚作假急功近利,好大喜功重权轻责,胡乱作为心浮气躁,虎头蛇尾慵懒散漫,不思进取安于现状,得过且过贪图享乐,挥霍浪费。这些问题具体表现为,对上吹吹拍拍、曲意奉承,对下官气十足、颐指气使干事创业“玩空手道”、“练假把式”;宏观布局只顾眼前、不顾长远等等。虽进行了多轮整治,但时有回潮反弹,仍是影响生态的主要问题。

五履职尽责欠担当。少数遇事“难”字当头、“退”字当先,遇到矛盾和问题,上推下卸、左躲右闪,能推则推。有的八面玲珑、四处讨好,当“两面人、老好人”,把“不表态”当法宝,把“打哈哈”当护身符。有的在驻村包点上沉不下去,在督导检查上走马观花,在民主生活上只放礼花,在落实执行上敷衍塞责等。林林总总,一言蔽之,就是在履职尽责不够,担当精神欠佳,在营造良好生态环境中“关键少数”的表率引领作用发挥不够。

二、追本溯源,深入解析影响生态的主要原因

任何问题的形成都有其滋生的土壤,不追本溯源,就不能探因究理、正心固本。综合分析当前我县生态建设的总体状况,主要原因是“五个放松”。

一放松了生活的要求。内生活庸俗化、形式化是导致风、政风变质的重要因素。内生活不经常、不严肃,必然破坏员的免疫系统,削弱的凝聚力和创造力,必将导致学习浮于表面,民主生活流于形式,批评与自我批评的武器难以施展,从而制约内民主的发展。如不提高警惕,严格要求,“批评与自我批评”将变成“表扬与自我表扬”,积极的思想斗争将变成自我赞颂和相互吹捧员,特别是“一把手”也会在“用人一句话”、“花钱一支笔”、“决策一言堂”的错误上渐行渐远,良好生态势必受到损害。

二放松了纪律规矩的尺度。讲纪律,重执行是员安身立命之本。放松纪律规矩的尺度,就必然导致员在思想上的“防腐性”和上的“免疫力”不强就必然使得员在政策规定执行上搞变通、打折扣,让小错误演变成大错误就必然滋长搞“下不为例、变通处理”的心理暗示,从而让员始终走不出“人情”、“关系”的怪圈。纪律松一寸,歪风长一尺。生态和自然生态一样,稍不注意,很容易受到污染,一旦放了纪律规矩的尺度,势必产生生态的恶化效应。

三放松了用人导向的宣传。用人导向决定用人质量,影响用人公信度。如果用人导向错误,就会模糊的努力方向,影响队伍的积极性、主动性、创造性,影响员在群众心目中的形象。就会使“关系升迁论”、“作秀升迁论”、“资历升迁论”等错误思想在员的大脑中潜滋? 四放松了作风建设的力度。生态的核心是作风问题,作风建设永远在路上,必须抓常、抓细、抓长,持续努力、久久为功。如逆水行舟,一篙不可放缓如滴水穿石,一滴不可弃滞。不持之以恒,时紧时松就会使歪风回潮反弹,敷衍扯皮的“推诿风”、萎靡不振的“庸懒风”、麻木不仁的“冷漠风”、华而不实的“漂浮风”、只说不做的“空谈风”。为官不为、为官乱为、以权谋私、“中梗阻”等各种发生在群众身边的不正之风及“四风”问题就会伺机抬头。因此,打好作风建设持久战是构建良好生态的主要因素。 五放松了责任意识的强化。员,特别是在一个地方的生态中居于核心、主导地位,具有源头性、导向性、引领性作用。如放松了对责任担当意识的强化,委落实风廉政建设的主体责任就会大打折扣,纪委执行执纪监督问责也会软弱虚化。就会导致慢作为、不作为、乱作为问题横生,推诿扯皮、敷衍塞责乱象横行,就无法形成求真务实谋发展、勇于担责抓工作的新常态。因此,员只有带头强化责任和担当意识,把反腐倡廉工作抓实,把队伍作风建设抓好,才能真正构建海晏河清的生态。

三、多管齐下,努力构建海晏河清的良好生态

冰冻三尺非一日之寒,祛除顽疾非一日之功。要彻底根除“雾霾”,切断“污染源”,构建山清水秀的生态,须多管齐下,从五个方面着力。

一把牢思想开关“铸魂”。

一是强化理想信念,补精神之钙。净化生态,必须把思想引领摆在首位。因为理想的滑坡是最致命的滑坡,信念的动摇是最危险的动摇。从近年来我县发生的腐败案件看,最根本的问题都是没有拧紧思想“总开关”,而最终坠入腐败深渊的。因此,我们应紧紧抓住思想建设这一根本,时刻为员清神醒脑不断强化性教育这一核心,砥砺锤炼员品格夯实社会主义核心价值观这一基础,切实为员“充电、补钙”。进一步增强道路自信、理论自信、制度自信,自觉筑牢思想上的“防腐墙”,增强上的“免疫力”,从而营造思想意识范畴的良好生态。

二是严肃内生活,扬民主之风。要推动的组织生活制度化、经常化、规范化,使“三会一课”、民主生活会、双重组织生活、民主评议员等制度落在实处,确保组织生活起到“除尘”“过滤”作用,及时阻隔不良风气侵蚀。要严格执行民主集中制,进一步完善民主集中制的各项制度和委议事规则及决策机制,有效防止民主、集中“一头重”,出现决策“一言堂”和各自为政的分散主义现象。要切实用好批评和自我批评这个武器,既“真刀真枪”,“红脸出汗”,又出以公心,帮助同志内省改过、成长进步,从而为净化生态营造好的“气候”环境。

三是增强法治思维,净思想之源。净化生态,必须把加强法治建设作为根本点和着力点。时下,“逆淘汰”、“特权现象”、“地方保护”等生态中的一些“常见病”,从一定意义上讲,是人治思维、专制思维、特权思维在作祟,是法治思维缺失的反映。我们要提教育引导员深刻理解和把握全面依法治国的重大决策部署,自觉学法、尊法、守法、护法,坚守法治理念,树立法治信仰,增强法治意识,营造法治氛围。做到依法办事、照章行事、按程序决策,以法治保障业已构建的良好生态安全。

二推进从严治“强基”。

一是施严教,固化纪律规矩铁观念。充分利用群众路线教育,纪律和规矩集中教育,“”教育及风廉政宣传教育月等活动载体,突出“八项规定”这个聚焦点,狠抓作风教育突出法纪学习这个关键点,狠抓警示教育突出入脑入心这个薄弱点,狠抓廉政文化渗透教育。以引学,考试促学,专家送学等多种形式使纪律规矩教育全覆盖。并通过严纪明规教育,让遵纪守规观念落地生根,使员坚守“底线”、不碰“红线”,自然而然练就过硬作风、养出浩然正气,形成良好生态。

二是立严规,构建常治常严新常态。坚持思想建和制度治紧密结合,将“严”字贯穿立规建制,常治常管始终,形成从严治管的长效机制。并结合县域实际,以惩防体系建设为总揽,以规范资源权、财经权、人事权“三大核心权力”运行为重点,进一步锁紧关键环节、堵住关键漏洞,把制度的笼子扎得更紧、更密、更牢。坚决维护相关规定、制度的严肃性和权威性,强化执行力,始终坚持在制度面前人人平等、执行制度没有例外,不留“暗门”、不开“天窗”,对那些罔顾制度、规定,顶风违纪的人,坚决查处,不搞“下不为例”,以严规严制促进生态进一步优化。

三是强严管,提高遵纪守规自觉性。员在守纪律、讲规矩上既要严于律己、管好自己,更要勇于担当、敢抓敢管,做到亲自抓、主动抓、严格抓、经常抓,不当“老好人”,勇于做“黑包公”。要切实履行“管好班子,带好队”的责任。要加强教育管理力度,做到早提醒、早纠正,及时“拉袖子、扯腿子” 真切的关心和保护员。同时,对出现问题不制止、不查处、不报告的严肃追究责任,真正发挥严抓严管的威力,促使员自觉遵纪守规,做良好生态的坚守者、维护者、建设者。

三匡正用人导向“立标”。

一是坚持标准不走样。严格按照习近平总书记提出的“信念坚定、为民服务、勤政务实、敢于担当、清正廉洁”为标准,坚持德才兼备、以德为先、择优录用,坚决重用那些重实干、肯奉献、形象好、政绩突出的,坚决不用那些不讲原则、不干实事、不愿担当的“老好人”。不让投机钻营者得利,不让买官卖官者得逞,更不让脚踏实地的好吃亏。切实匡正选人用人导向,树立风向标,营造良好的从政环境,从选任的源头,奠下良好生态基础。

二是严格程序不空转。严格执行《政选拔任用工作条例》,严肃任用程序,最大限度地压缩个人意志的影响和自由裁量空间。特别要把好动议提名、考察考核、程序步骤“三关,做到执行政策不走样、履行程序不变通、遵守制度不违规,坚决防止“程序空转”。对拟提拔人选充分酝酿,集体讨论决定,坚决防止“决策一言堂,用人一句话”、表面走程序等问题。对考察,广泛听取意见,力求客观准确掌握实际情况,最大限度地减少带病提拔、带病上岗的不良问题,严防生态“母体”携菌。

三是坚决查纠不手软。建立健全选人用人的问责制,倒逼各级组织特别是主要负责同志切实履行选人用人的把关责任。加强选拔任用工作全过程监督,重点加强对特别是“一把手”的监督,完善群众和社会舆论监督,努力营造公道正派、公平公正的选人用人环境。坚决查纠拉票贿选、买官卖官、跑官要官等违纪行为,不仅要处理当事人,而且要追究责任人,有效预防和治理选人用人不正之风,进一步营造选人用人的良好风气,加速生态优化步伐。

四狠抓作风反腐“除垢”。

一是致力防微杜渐,坚持不懈强化监督。健全监督管理信息,建立纪检、组织、信访、审计等部门对监督管理的信息共享平台,完善廉情档案,全面掌握情况。加强日常监管,注重抓早、抓小,经常性对员进行”体检”,对苗头性倾向性问题早打“预防针”,及时“咬耳朵”“扯袖子”,严防小毛病发展成大问题。增强监管合力,切实发挥短信举报平台作用,建立信访问题联合查办机制,健全和拓宽群众监督渠道,切实筑牢生态的“防护网”。

二是致力弊绝风清,持久深入整治作风顽症。好作风是风清气正生态的标志,想要弊绝风清就必须深入持久地整治作风顽症。通过采取专项整治措施,扎实整治公车私用、违规宴请、带彩娱乐、纪律松弛、为官不为等作风顽症,切实贯彻落实中央八项规定及省市相关意见。通过跟踪督查,严厉查处办事效率低下、小鬼难缠、中梗阻等发生在群众身边的不正之风。通过改进方式,加大明察暗访力度,紧紧盯住“四风”问题的新动向,对那些披上“隐身衣”、躲进“青纱帐”的隐蔽性问题,深挖细查,使之无处遁形。以作风建设的持久性,维护稳固持久的良好生态。

三是致力正本清源,坚定不移惩治贪污腐败。腐败是对生态的最大污染。我们要始终保持惩治腐败的高压态势,坚持“老虎”“苍蝇”一起打,做到有腐必惩、有贪必肃,抓早抓小、快查快结。既坚决查处违纪违法案件,又着力解决发生在群众身边的腐败。要坚决实行“一案双查”,倒逼“两个责任”落实,对发生重大腐败案件和严重违纪行为的地方、部门和单位,既严肃查处当事人,又倒查追究相关人员的责任,使“一案双查”制度在预防和惩治腐败中发挥更大效用。以猛药去疴、重典治乱的决心,强力治污除垢,净化生态。

五强化责任担当“正气”。

一是强化主体责任,扬敢于担当正气。认真贯彻中央关于“两个责任”的重大决定,及时出台关于加强风廉政建设落实委主体责任和纪委监督责任的配套制度,明确责任清单。督促各级政主要与班子成员层层签订《风廉政建设责任书》,并就落实“两个责任”与所辖行政区和部门负责人的开展专题约谈,层层厘清责任,拧紧责任链条。同时,认真落实“一岗双责”等制度,强化对落实责任不到位,履职担当不力问题的追责问责,使员自觉深耕责任田,增强构建良好生态的使命感和担当精神。

二是强化监督责任,扬服务为民正气。坚持从群众利益出发,有利于群众的就坚决支持,不利于群众的就坚决纠正。强化对惠农政策落实、公共资金使用、土地征拆等涉及民利问题的监督强化对群众就业、就医、就学、住房、社会保障以及食品安全等涉及民生方面的监督强化对办事效率低下,服务态度粗暴,吃拿卡要等影响民心问题的监督。切实扬服务为民正气,保障改善民生力度,保障公共投入比例,让人民群众共享改革发展成果,不断提高群众满意度,提升和政府的公信力,使群同心共创良好生态。

三是强化示范引领,扬勤勉忠诚正气。员作为“关键少数”,在生态建设中扮演着重要角色,不仅要带头履职尽责,做责任担当的表率,还要做其他各方面的表率。要通过践行“”,坚持从严治吏,促使员带头严格廉洁自律,转变作风带头坚守原则,依纪依法办事带头坚守正道,弘扬勤勉忠诚正气。让员真正成为社会主义道德的示范者、诚信风尚的引领者、公平正义的维护者,以优良的风促廉洁政风带朴实民风,自然形成河清海晏的良好生态。

《药物分析》考研考试大纲

《药物分析》考研考试大纲 适用专业:药物化学、药剂学和药理学等专业 试题总分:分 答题时间:小时 参考教材:杭太俊主编《药物分析》,人民卫生出版社,年出版 一、考试目的和总体要求 药物分析与检验是研究、检测药物的性状、鉴定药物的化学组成、检查药物的杂质限量和测定药物组分含量的原理和方法的一门应用学科。它主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法,也研究中药制剂和生化药物及其制剂有代表性的质量控制方法。 通过药物分析的学习,学员应具备以下的知识和能力结构:正确认识、理解和评价药品质量的能力;开展常规药品质量分析的能力;建立和修订药品质量标准的能力;建立和考查药品质量分析方法的能力。 二、题型及分布 1.名词解释(药物分析相关术语的定义); 2.选择题(药物分析概念、分析方法、方法学研究、结构特点、鉴定、检 查和含量测定); 3.简答题(药物分析概念、分析方法、方法学研究、结构特点、鉴定、检 查和含量测定); 4.设计药物分析路线。 5.计算题(根据分析结果计算药物含量和杂质限度) 难易分布:较易题型;中等题型;较难题型。 三、考试内容及考试要求 绪论 .了解:药物分析方法的进展与趋向;药品质量管理规范 .熟悉:国家药品标准和常用国外药典的缩写;药物分析课程学习要求 .掌握:药物分析的性质和任务 第一章药典概况 .了解:中国药典的进展

.熟悉:主要国外药典的版本和缩写。 .掌握:现行中国药典的内容与药典的正确使用;药品检验工作的基本程序;药典中的基本概念 第二章药物的鉴别试验 .了解:鉴别试验的定义和意义 .熟悉:常用药物的鉴别方法;药物性状和物理常数测定对药物鉴别的作用。 .掌握:药物鉴别试验的项目、条件、灵敏度 第三章药物的杂质检查 .熟悉:药物纯度的概念,熟悉药物中杂质的来源和分类、控制药物纯度的意义及特殊杂质的检查方法 . 掌握:药物中杂质检查的要求,杂质限量的概念和检查方法,杂质限量的计算。掌握药物中一般杂质检查的原理和方法 第四章药物定量分析与分析方法验证 .了解:不经有机破坏的分析方法 . 熟悉:容量法、分光光度法、色谱法等药物含量测定方法的基本方法、特点和有关要求。色谱系统适用性试验的主要内容。能利用不同的方法计算药物含量。 . 掌握:氧瓶燃烧法、药品质量标准分析方法验证的指标和验证的方法 第五章体内药物分析 了解:体内药物分析的性质和意义; . 熟悉:体内样品的采集与制备方法; . 掌握:体内药物分析的特点和应用、体内样品分析的前处理和方法验证. 第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析 .了解:其他芳酸类药物的分析;本类药物的体内药物分析 .熟悉:紫外分光光度法、高效液相色谱法在芳酸类药物中的应用;本类药物的特殊杂质检查和含量测定的非水滴定法和高效液相色谱法 .掌握:水杨酸、苯甲酸类药物化学结构与分析方法间的关系;鉴别与含量测定的方法;特殊杂质的检查方法与杂质限量计算;双步滴定法和双相滴定法的原理及其应用

药物化学教学大纲(药学)

制药工程专业本科理论课程 教学大纲二〇一二年十月

《药物化学》教学大纲 一、课程基本信息 二、课程性质、地位和任务 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科,是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学,使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用,为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定理论基础。 本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学,为正确指导使用、生产、贮藏药物,改造及修饰药物,新药设计与开发提供理论基础;同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上,培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。 本课程还安排了与理论学习相配合的实验,使学生在提高动手能力,制备常见化学药物的同时,培养了严谨认真的学习态度,并不断提高独立解决问题的能力,为今后走上工作岗位打下坚实的基础。 三、课程基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习,使学生学习本课程后应达到:1.熟悉常用药物的结构,中英文通用名及化学名。2.掌握典型药物的理化性质,特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3.掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用,熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法,杂质与制备关系及如何控制杂质,保证药物质量的方法。5.熟悉各类药物发展及结构类型,了解其最新进展。6.了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版(尤启东主编,北京,人民卫生出版社,2011-8-1,ISBN:9787117144346)。 四、课程内容及学时分配 药物化学教学总学时为81学时,其中理论学时为54学时,实验学时为27学时。

药物化学课程作业评讲(1)

《药物化学》课程作业评讲(1) 课程责任教师王丽艳 《药物化学》是药学专业必修的专业基础课。通过本课程的学习,使学员掌握药物的分类及结构类型,重要化学药物的化学结构与理化性质的关系,体内代谢与活性及毒副作用的关系等。现对中央电大形成性考核册中作业的主要作业题进行解答,帮助同学进一步掌握重点教学内容。 1、什么是药物的杂质?药物的杂质限度制订的依据是什么? 本题考核的知识点是第一章绪论:化学药物的质量与杂质的控制。 答:药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在,有的能产生副作用,影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效,不产生毒副作用的下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质;在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂,以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:巴比妥类药物。 C2H5 C6H5C O O NH N ONa C2H5 C6H5 CHCONHCONH2 2 同学们回答问题时应了解,由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物沉淀,钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答:加稀盐酸加热,再加入酸性亚硝酸钠,然后加入碱性β-萘酚,出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮,无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理:酸性加热条件下,水解后,奥沙西泮含芳伯氨基,地西泮则无。 注意:地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物,都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举一例药物? 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:抗精神失常药的结构类型及分类。 答:抗精神病药物用于控制精神分裂症,减轻患者的激动、敏感、好斗,改善妄想、幻想、思维及感觉错乱,使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有:(1)吩噻嗪类:如氯丙嗪; (2)噻吨类:如氯普噻吨 (3)丁酰苯类:如氟哌啶醇

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

药物化学教学大纲药学

制药工程专业 本科理论课程 教学大纲 二〇一二年十月

《药物化学》教学大纲 一、课程基本信息 二、课程性质、地位和任务 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科,是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学,使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用,为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定理论基础。 本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学,为正确指导使用、生产、贮藏药物,改造及修饰药物,新药设计与开发提供理论基础;同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上,培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。 本课程还安排了与理论学习相配合的实验,使学生在提高动手能力,制备常见化学药物的同时,培养了严谨认真的学习态度,并不断提高独立解决问题的能力,为今后走上工作岗位打下坚实的基础。 三、课程基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习,使学生学习本课程后应达到:1.熟悉常用药物的结构,中英文通用名及化学名。2.掌握典型药物的理化性质,特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3.掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用,熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法,杂质与制备关系及如何控制杂质,保证药物质量的方法。5.熟悉各类药物发展及结构类型,了解其最新进展。6.了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版(尤启东主编,北京,人民卫生出版社,2011-8-1,ISBN:9787117144346)。 四、课程内容及学时分配 药物化学教学总学时为81学时,其中理论学时为54学时,实验学时为27学时。

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学 交卷时间:2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是() ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种() ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分:2 知识点:天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为() ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是() ? A. α-D型, ? B. β-D型, ? C. α-L型, ? D. β-L型 得分:0

知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是() ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中,当262~295nm吸收峰的logε大于4.1时,示成分可能为() ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为() ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是() ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20(S)原人参二醇和20(S)原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH

药物化学教学大纲课程名称药物化学课程代码130006课程

《药物化学》实验教学大纲 课程名称:药物化学课程代码:130006 课程类型:专业课程开课学期:第三学期 课程总学时:108学时实验学时:38学时 前期课程:有机化学、无机化学、分析化学 使用专业:药学 一、课程性质、目的和任务 药物化学是高职药学专业的一门专业课程,其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途经等。本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用,是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。 本课程的任务是使学生具备高职药学所需的药物化学基本理论、基本知识和基本技能,形成良好的职业道德,为合理用药提供基础理论知识,为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。 药物化学实验课是生物化学教学的重要组成部分,加强和改进实验课教学是提高教学质量的重要环节,本实验室所开的实验课均随相应的理论课进行,通过药物实验课教学应达到以下三方面的教学目的: 1、验证药物的性质,加深对药物化学基本理论的理解和掌握。 2、掌握一定的化学药物合成技术。 3、培养学生严谨的科学态度和思维能力以及独立分析问题和解决问题的能力。 二、实验教学基本要求 为达到以上教学目的,对所有参加生物化学实验课的学生做出以下具体要求: 1、实验课前要预习实验教程,了解实验的目的、原理及基本操作规程。 2、实验时应认真操作,仔细观察实验现象及实验结果,及时并如实地做好记录。 3、实验结束后,及时整理和总结实验结果,按规定格式写出实验报告。 实验报告格式:

实验题目___________________ 实验日期___________________ 一、目的要求 二、实验原理 三、操作步骤 四、实验结果 五、结果分析 三、主要仪器设备 恒温水浴锅、恒温浴槽、抽滤装置、蒸馏装置、熔点测定仪等。 四、实验内容及学时分配 药物化学实验基本操作技能(2学时) 1.了解药物化学实验室的一般规则。 2.学会常用药物化学仪器的洗涤及干燥 3.练习蒸馏、重结晶方法方法 实验一药物的溶解度及熔点测定(定性实验,2学时) 1、熟悉药典对药物近似溶解度的测定。 2、掌握药物溶解度、熔点测定法以及药物的沸点与纯度之间的关系。 实验二药物比旋度测定(选做,2学时) 1. 熟悉自动旋光仪的工作原理及使用方法。 2. 掌握药物旋光度的测定方法、原理及比旋度的计算方法。 实验三中枢神经系统药物和外周神经系统药物的性质(定性实验、2学时)1.掌握几种常用中枢神经系统药物和外周神经系统药物的主要理化性质、反应原理及在定性鉴别上的应用。 2.学会应用药物的理化性质进行药物定性鉴别的方法与基本操作。

《药物化学》课程作业评讲(2)

《药物化学》课程作业评讲(2) 责任教师王丽艳 1、利尿药有哪些结构类型?各举一例药物。 本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药:中枢兴奋药、利尿药的分类。 答:利尿药在临床上作为水肿治疗药,根据化学结构可分为: (1)磺酰胺类用苯并噻嗪类:如:氢氯噻 (2)苯氧乙酸类如:依他尼酸 (3)甾类如:螺内酯 (4)其他类如:甘露醇 同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的,并熟记每类代表性药物。 2、咖啡因在水中的溶解度很小,如何能增加其在水中的溶解度? 本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药:咖啡因的溶解度问题。 答:由于咖啡因碱性极弱,为中性药物,不能和强酸,如盐酸等形成稳定的盐,因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题,但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。 同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度问题,但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。 3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型?各举一例药物。 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药:抗过敏药(组胺H1受体拮抗剂)的结构类型。 答:临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂,按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型:(1)乙二胺类如:芬苯扎胺曲吡那敏 (2)氨基醚类如:苯海拉明晕海宁 (3)丙胺类如:扑尔敏氯苯那敏 (4)三环类如:异丙嗪美喹他嗪 (5)哌啶类如:特非那定 同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。 4、苯海拉明的主要副作用是什么?为什么将其和8-氯茶碱成盐使用? 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药:H1受体拮抗剂中氨基醚类药物-苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。 答:苯海拉明具有较好的抗组胺活性,主要用于抗过敏,还有防晕动病作用。其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,成为茶苯海明(晕海宁、乘晕宁),为常用晕动病药。 同学们在回答问题时应明确苯海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制,克服缺点,就将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐。

药物化学期末考试试题

综合四 一、名词解释并举例说明:(共4题,每题5分,) 1,药品的商品名2,非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4,新化学实体 二、简答题:(共3题,每题10分,共30分) 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响,并举例说明。 三、A型选择题(最佳选择题,15题,每题1分,共15分),每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中,不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸 E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收,无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、B型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

最新基础知识药物化学讲义

基础知识药物化学讲 义

第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分: 第一部分:卫生资格考试简介 第二部分:考纲的“绪论”内容 第一部分:卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷,难度既大又小。 2.卷面共100题,其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分,60分即可通过。 二、考试题型 基础知识只有两种题型,即A1型和B1型。 A1型题(单句型最佳选择题) B1型题(标准配伍题)(2~3题干共用备选答案) 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题(单选题) 由1个题干和5个选项组成,题干在前,选项在后。每道题只有1个正确选项,其余均为干扰选项。 在100题中,这种题型约占80题左右。 A1型题(单选题) 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题(共用备选答案单选题,标准配伍题) 由5个选项和2~3个题干组成,选项在前,题干在后。若干道题干共用一组选项,且每个题干对应一个正确选项,选项可以重复选择或不选。 在100题中,这种题型占20题左右。 B1型题(标准配伍题)(2~3个题干共用备选答案) [1~2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子

[答疑编号2356060102] 【答案】 E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分,每部分前面是考点说明,后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集,按不同层次,分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲,重点突出。 考纲的要求分三个层次:熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容,这些是出题可能性最大的内容,少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是:因为作为考试辅导,讲课要忠实于和考纲对应教材内容,因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异,不要误解。 2.多讲化学,药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主,每部分只用少量习题讲解题思路,考生可以通过看网校题库及有关书籍,做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课,后做题,做题是用来检验和巩固知识点的,而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多,不可能面面俱到,复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上,争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式,所以对考纲没有要求掌握药物结构的,不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。(说明:讲课中有些不要求掌握结构式的药物,为了解释其性质,加深学员对性质的理解,也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样,只出现性质,那就是不要求掌握结构式的) 第二部分:考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 说明:这一部分的内容出题的可能性最小,最多1题。 一、药物化学的定义及研究内容(掌握) 考点:掌握药化研究内容

药物化学实验大纲

药物化学实验与指导教学大纲 (供药学专业用) 一、实验教学的指导思想和教学目的 药物化学实验是用现代科学实验方法、药物合成原理,有机化学验基本操作 技能,综合运用前期课程的基本知识和操作技能,通过几种药物的合成,继续巩 固提高有机合成药物的基本操作技能及了解其对药物质量影响的因素。 二、实验教学的基本要求 通过对几个药物的合成,要求学生在修完本课程后达到以下教学目的: 1、掌握药物合成的基本仪器及独立安装全套仪器的技能。 2、掌握药物制备中的单元反应原理,操作步骤,和工艺流程。 3、掌握独立开展药物合成的程序,树立良好的科研作风。 4、熟悉药物合成投料比的基本知识和计算。 5、熟悉药物杂质的来源及除去杂质的手段方法。 6、巩固有机合成单元操作技能训练。 7、了解三废的产生和处理知识。 三、实验教材 《药物化学实验指导》实验指导(讲义), 尤启东等主编。 四、实验考核 实验操作基本技能:仪器安装、操作过程、终点判断、熔点测定、限量检查、质量、收率、实验报告等方面进行考察。 实验成绩:实验平时成绩占70%、考核占30%。无考核班级均为平时成绩。 五、实验项目表

尤启冬主编《药物化学实验与指导》,中国医药科技出版社,2000 药物的水解实验 盐酸普鲁卡因的水解实验 [适用对象] 药学专业 [实验学时] 6学时 一、实验目的 1、掌握不同结构的药物发生水解及氧化反应的原理。 2、了解外界因素对水解及氧化反应的影响 3、认识防止药物发生水解及氧化反应发生所采取的措施的重要性 二、实验原理 1、脂类药物的水解反应 2、酰胺类药物的水解反应

三、实验试剂及仪器 1、药品:盐酸普鲁卡因,青霉素钠 2、试剂:10%氢氧化钠,稀盐酸 3、器材:水浴锅、试管、红色石蕊试纸、滴管。 四、实验步骤 1、盐酸普鲁卡因的水解试验 (1)取盐酸普鲁卡因约0.1g,加水3ml使其溶解,将一条湿的红色石蕊试纸盖于试管口,在沸水浴上加热,红色石蕊试纸不变色。 (2)取盐酸普鲁卡因约0.1g,加水3ml使其溶解,加入10%氢氧化钠试液1ml,将一条湿的红色石蕊试纸盖于试管口,在沸水浴上加热,红色石蕊试纸变蓝色。 2、青霉素钠的水解实验 (1)取青霉素钠0.1g,水5ml使其溶解,观察溶液的澄清度,放置2小时,观察溶液是否浑浊及颜色。 (2)取青霉素钠0.1g,加水5ml使其溶解,加稀盐酸2滴,有白色沉淀产生。 磺胺醋酰钠的制备 [适用对象]药学专业 [实验学时] 6学时 一、实验目的 了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。掌握如何控制反应过程的pH、温度等条件及利用主产物与副产物不同的理化性质来分离副产物。了解和掌握其成盐方法和操作方法。

药物化学课后作业及课堂练习Word版

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药,大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液,随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速,不良反应少,为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有: (1)早期:巴比妥类: 硫喷妥钠(Thiopental Sodium)海索比妥钠(Hexobarbital sodium) 优点:作用快 缺点:安全范围窄 (2)近年:非巴比妥类: 盐酸氯胺酮(Ketamini Hydrochloridum)化学名:为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate) 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定

利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍,且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键,由于邻位两个甲基的空间位阻作用,对酸、碱均较稳定,不易被水解。 3.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物? 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分:

I为亲脂性部分,可为芳烃或芳杂环,而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻,延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分,此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好,有支链局麻作用强。 麻醉作用强度:麻醉作用持续时间: III为亲水性部分,通常为仲胺或叔胺。好的局麻药,分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡,即应有一定的脂水分配系数。一般来说,具有较高的脂溶性,较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。 普鲁卡因的合成:

药物化学期末考试试卷

药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 一、前言 (一)课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课,目标是让学生现代药物化学基本理论和技能,对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识,并了解现代药物化学的发展,为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础,也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 (二)设计思路 按教学大纲规定,认真备课,重视启发式教学,课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容,结合观看有关教学VCD、多媒体课件等,培养学生的自学能力,以增加学生的感性认识,启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习,通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习,要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系;能够熟练、安全地合成药物;熟悉药物发展史和设计思想,研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验,学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成;能对合成的粗品进行纯化;能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式,让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务,并构建相关理论知识,发展职业能力,使学生获得的知识,技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标: 1.能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2.能进行化学药物的合成操作。 3.能进行抗生素的合成操作。 4.能对合成的粗品进行纯化。 5.能鉴别药物中杂质。 6.能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7.能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8.能按照药物的性质给出调剂的要求。

自考药物化学大纲

[10114] 药物分析(二)自学考试大纲 浙江省教育考试院 二OO八年十二月 自学用书:《药物分析》,刘文英主编,人民卫生出版社第六版 参考书:(1). 《中华人民共和国药典》(2005年版)二部; (2). 《药物分析》(第三版),安登魁主编,人民卫生出版社出版。 (3). 《药物分析》第五版,刘文英主编,人民卫生出版社 一、课程性质和学习目的 《药物分析(二)》是药学专业的专业课程,通过对本课程的教学,使学生具有明确的药品质量观念,牢固掌握、研究解决药物质量问题的一般规律与基本知识,基本技能,具有较强的实际操作能力,能根据国家的药品标准要求,独立完成药物原料和制剂分析检验任务。全面控制药物质量,从而为保证用药安全、合理、有效,为从事药物质量检测,新药的研究开发工作奠定基础。 二、课程内容及考核要求 总体要求: 1、掌握药物分析中常用分析方法的基本理论、基本知识和基本实验技能。 2、掌握我国药典中收藏的典型药物类型,常见药物及其制剂的质量标准,鉴别、杂质检查及含量测定的基本原理和方法。 3、理解如何从药物的化学结构出发,利用必要的分析技术与方法进行药品质量分析的基本方法与原理。 绪论: (一)学习目的和要求 熟悉药物分析的对象、目的、任务,熟悉国家药品质量标准和药品质量管理规范。 (二)考核知识点 1、药物分析的性质、任务 2、国家药品质量标准 3、药品质量管理规范 (三)考核要求 1.识记:(1)药品的概念;(2)国家药品质量标准;(3)药品质量管理规范(GLP、GMP、GSP、GCP) 2.理解:药物分析的对象、目的、任务、 第一章药典概况 (一)学习目的和要求 1、熟悉中国药典的内容、药品检验工作的机构和基本程序,了解主要国外药典。

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释: 1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。 4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。 12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂

药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)

药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C . D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )

药物化学复习大纲

药物化学教学大纲 Medicinal Chemistry (供自考生使用) 前言 药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。其内容包括:发现与发明新药;合成化学药物;研究和改进药物合成工艺;阐明药物化学性质;研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律等。它是药学领域中重要的带头学科。 药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物,在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能,从而能合理地调制配方,制备优质药剂,做好药品检验和保管工作,同时对药物研究和新药发展有一定的了解。 本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础;药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。 本大纲与人民卫生出版社出版,郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用,适用于自考生的教学。大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。划横线部分为要求学生重点掌握的内容,其他为一般熟悉和一般了解内容。总学时为80学时。 绪论 目的要求 了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。 教学内容 1、药物化学的定义。 2、药物化学的研究内容及任务。

3、药物化学发展史。 4、化学药物的命名。 中枢神经系统药物 目的要求 掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途;盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。 熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系;苯妥英钠的结构、性质和用途。 了解镇静催眠药的结构类型;盐酸氯丙嗪的性质和构效关系;咖啡因的结构和性质。 教学内容 1、镇静催眠药。异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用;巴比妥类药物构效关系;地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用;吩噻嗪药物的构效关系;酒石酸唑吡坦的结构及应用。 2、抗癫痫药。苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用;卡马西平、卤加比的结构及应用。 3、抗精神病药。盐酸氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用,氟哌啶醇的化学名及应用,氯氮平的结构及用途。 4、抗抑郁药。盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的结构及应用。 5、镇痛药。吗啡的结构、化学名、理化性质、构效关系、结构改造、体内代谢、临床应用及其毒副作用;盐酸哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用;盐酸美沙酮、喷他佐辛的结构及用途。 6、中枢兴奋药。咖啡因、可可碱、茶碱的结构及应用。 外周神经系统用药 目的要求 掌握硫酸阿托品的结构、性质和构效关系;盐酸普鲁卡因的结构、性质、合成和结构改造。 熟悉溴新斯的明的结构、性质和作用机制;盐酸利多卡因的结构和构效关系。 了解拟肾上腺素药的结构特点;肾上腺素的性质和代谢;盐酸麻黄碱的性质;马来酸氯苯那敏的结构、性质和用途。 教学内容 1、胆碱受体激动剂。氯贝胆碱的结构、化学名及应用;拟胆碱药的构效关系;毛果芸香碱的结构和应用。 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂。溴新斯的明的结构、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用。 3、M受体拮抗剂。硫酸阿托品的结构、理化性质、构效关系及应用;溴丙胺太林的结构和应用。 4、N受体拮抗剂。苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构及应用。 5、肾上腺素受体激动剂。肾上腺素的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、化学名、性质及用途。 6、组胺H1受体拮抗剂。马来酸氯苯那敏的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用。盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构及应用。 7、局部麻醉药。盐酸普鲁卡因的结构、化学名、理化性质、合成、结构改造、体内代谢及应用。盐酸利多卡因的结构、化学名、理化性质、构效关系、合成及应用。盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。局部麻醉药的构效关系。

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