第四章液体制剂概论

第四章液体制剂

一、问答题

1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。

2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。

3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。

4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?

5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。

6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。

7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔

灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？

8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？

9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？

10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。

11.表面活性剂生物学性质是什么？

二、单选题

1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是(A)

A、加热

B、粉碎成细粉促进其溶解

C、搅拌

D、药物与溶媒所带电荷相同

E、药物与溶媒的性质相似

2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)

A、HLB值在5～20之间

B、HLB值在7～9之间

C、HLB值在8～16之间

D、HLB值在7～13之间

E、HLB值在3～8之间

3、不属于液体药剂者为(D)

A、合剂

B、搽剂

C、灌肠剂

D、醑剂

E、注射剂

4、对液体制剂质量要求错误者为(B)

A、溶液型药剂应澄明

B、分散媒最好使用有机分散媒

C、有效成分浓度应准确稳定

D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀

E、制剂应有一定的防腐能力

5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)

A、肥皂

B、硫酸化物

C、磺酸化物

D、季铵化物

E、吐温

6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)

A、有亲水基团、无疏水基团

B、有疏水基团、无亲水基团

C、疏水基团、亲水基团均有

D、有中等级性基团

E、无极性基团

7、不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为(A)

A、增溶剂最适范围为15～18以上

B、去污剂最适宜范围为13～16

C、润湿剂与铺展剂最适范围为7～9

D、大部分消泡剂最适范围为5～8

E、O/W乳化剂最适范围为8～16

8、药物以下列哪种状态分散在介质中，可形成均相的液体制剂？（ B ）

A、胶粒

B、分子

C、小液滴

D、微粒

9、属于阴离子型的表面活性剂是（）

A、吐温-80

B、月桂醇硫酸钠

C、乳化剂OP

D、普罗尼克F-68

10、将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB 值最接近的是（）

A、9.6

B、17.2

C、12.6

D、11.4

11、表面活性剂结构特点是（）

A、含烃基的活性基团

B、是高分子物质

C、分子由亲水基和亲油基组成

D、结构中含有氨基和羟基

E、含不解离醇羟基

12、具有临界胶团浓度是（）

A、溶液的特性

B、胶体溶液的特性

C、表面活性剂的一个特性

D、高分子溶液的特性

E、亲水胶体的特性

13、以下表面活性剂毒性最强的是（）

A、吐温80

B、肥皂

C、司盘20

D、平平加O

E、氯苄烷铵

14．下面说法不正确的是（）

A 含乙醇20%以上具有防腐作用

B 山梨酸适用于含吐温类液体的防腐

C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好

D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用

15．有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）

A 表面活性剂对药物吸收有影响

B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用

C 表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大

D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤

16．调配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）

A润湿性B 抗氧化性C 溶解度D 溶解速度

17. 将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）

A、9.6

B、17.2

C、12.6

D、11.4

三、配伍选择题

[1-5]

A、15-18

B、13-15

C、8-16

D、7-11

E、3-8

1、W/O型乳化剂的HLB值（）

2、湿润剂的HLB值（）

3、增溶剂的HLB值（）

4、O/W型乳化剂HLB值（）

5、去污剂的HLB值（）

四、多项选择题

1、属于非离子型的表面活性剂有（）

A、司盘-80

B、月桂醇硫酸钠

C、乳化剂OP

D、普流罗尼克F-68

2、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有（）

A、新洁尔灭

B、司盘-80

C、豆磷脂

D、普流罗尼克F-68

3、表面活性剂在药剂上可作为（）

A、湿润剂

B、乳化剂

C、防腐剂

D、洗涤剂

E、助溶剂

4、有关表面活性剂叙述正确的是（）

A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用

B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收

C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂

D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性

5、下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是(CE)

A、HLB

B、Krafft Point

C、顶裂

D、起昙

E、HPMC

6、吐温类表面活性剂具有(ACD)

A、增溶作用

B、助溶作用

C、润湿作用

D、乳化作用

E、润滑作用

口服液体制剂

一．问答题

1、什么是液体制剂？有何特点？可分为哪几类？

2、常用的液体分散溶媒有哪些？各有何应用特点？

3、什么是溶解度，增加药物溶解度的方法有哪些？各举例说明。

4、什么是防腐剂？常用的有哪些？各有何特点？常用的矫味矫嗅剂有哪些？

5、什么是醑剂、芳香水剂？二者有何异同？及说明是酊剂？

6、哪些液体药剂本身具防腐作用？

7、胶体溶液可分为哪几类？什么是触变胶？亲水胶体制备时应注意什么？如何增加疏水胶体的稳定性？

8、哪些情况下考虑配制混悬液型药剂？如何增加混悬液的稳定性？举例说明。

9、什么是乳剂，乳剂由哪几部分组成？可分为哪几类？决定类型的主要因素是什么？乳剂存在哪些不稳定现象？

10、说明高分子溶液与溶胶的区别？

11、胶体溶液型制剂在制备上应该注意些什么?举例说明之。

12、如何才能制成优质的混悬剂？试联系混悬剂稳定的理论及流变性的应用加以讨论。

13、分析乳剂不稳定性的原因，讨论使其稳定的措施。

14、举例说明液体制剂的色香味的选用。

15、分析乳剂、微乳以及复乳的含义与区别，在临床应用中该如何选用。

16、某防腐剂的溶解度为油相:水相=20:1，用于油10g作成的乳剂100g中，使之在水相中

的有效浓度为0.1%(g/g)，问该防腐剂的用量应为多少克?

17、液状石蜡50g用混合乳化剂(司盘80，吐温80)5g制成1000ml乳剂，已知液状石蜡要求

的HLB值为10.5，问应取司盘80和吐温80各多少克?

18、某磺胺嘧啶钠溶液的浓度为0.04mol/L, 磺胺嘧啶的溶解度为0.000307mol/L,问在PH值

低于多少时磺胺嘧啶（PKa=6.48）将从溶液中析出?

19、制备薄荷水时加入滑石粉、轻质碳酸镁、活性炭的作用是什么？还可选用哪些具有类似

作用的物质？欲制得澄明液体的操作关键为何？

20、薄荷水中加入聚山梨酯80的增溶效果与其用量（临界胶团浓度）有关，临界胶团浓度

可用哪些方法测定？

21、复方碘溶液中碘有刺激性，口服时宜作何处理？

22、简述影响胃蛋白酶活力的因素及预防措施。

23、樟脑醑加到水中，注意有什么现象发生，如何使产品微粒不致太粗？

24、分析在实验中加入絮凝剂与反絮凝剂的意义。

25、测定油的乳化所需HLB值有何实际意义？

二．单项选择题

1、下列（）不能增加药物的溶解度。

A、加助溶剂

B、加增溶剂

C、成盐

D、改变溶媒

E、加助悬剂

2、糖浆剂的含糖量应为（）g/ml以上。

A、65%

B、70%

C、75%

D、80%

E、85%

3、真溶液型液体药剂中（）不需加防腐剂。

A、糖浆剂

B、醑剂

C、芳香水剂

D、溶液剂

E、露剂

4、有关乳剂型药剂说法错误的有（）

A、由水相、油相、乳化剂组成

B、药物必须是液体

C、乳剂适宜于油类药物

D、乳剂为热力学不稳定体系

5、有关亲水胶体正确的是（）

A、亲水胶体外观澄清

B、分散相为高分子化合物的分子聚集体

C、加大量电介质会使其沉淀

D、亲水胶体可提高疏水胶体的稳定性

6、特别适合于含吐温类药液的防腐剂是（）

A、尼泊金乙酯

B、苯甲酸

C、山梨酸

D、洁尔灭

7、有“万能溶媒”之称的是（）

A、乙醇

B、甘油

C、液体石蜡

D、二甲基亚砜

8、有关真溶液的说法错误的是（）

A、真溶液外观澄清

B、分散相为物质的分子或离子

C、真溶液均易霉败

D、液体制剂中以真溶液型药剂吸收最快

9、对苯酚、鞣质等有较大溶解度的是（）

A、乙醇

B、甘油

C、液体石蜡

D、二甲基亚砜

10、根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与下列那个因素成正比（C）

A、混悬微粒半径

B、混悬微粒粒度

C、混悬微粒半径平方

D、混悬微粒粉碎度

E、混悬微粒直径

11、下列那些物质不能作混悬剂的助悬剂用(D)

A、西黄蓍胶

B、海藻胶钠

C、硬脂酸钠

D、羧甲基纤维素

E、硅藻土

12、苯甲酸作为防腐剂时常用量一般为（）（ B ）

A．0.01％B．0.03％～0.1％

C．0.1％～0.3％D．1％～3％

13、处方：碘50g，碘化钾100g，蒸馏水1000ml，制成复方碘化钾溶液。

此处方中碘化钾的作用：（ A ）

A、助溶作用

B、脱色作用

C、抗氧作用

D、增溶作用

E、补钾作用

三．配伍选择题

[1-5]

A、真溶液

B、疏水胶体

C、亲水胶体

D、混悬液

E、乳浊液

1、氯化钠溶液属于（）

2、明胶浆属于（）

3、泥浆水属于（）

4、松节油搽剂属于（）

5、醑剂属于（）

[6-10]

A、真溶液

B、亲水胶体溶液

C、乳剂

D、混悬液

E、疏水胶体溶液

6、药物以分子状态分散于液体分散媒中（）

7、油滴分散于水中（）

8、难溶性固体药物分散于液体分散媒中（）

9、高分子化合物分散于液体分散媒中（）

10、薄荷水属于（）

四、多项选择题

1、按分散系统可将液体药剂分为（）

A、真溶液

B、胶体溶液

C、混悬液

D、乳浊液

E、高分子溶液

2、可反应混悬液质量好坏的是（）

A、分散相质点大小

B、分散相分层与合并速度

C、F值

D、β值

3、不易霉败的制剂有（）

A、醑剂

B、甘油剂

C、单糖剂

D、明胶浆

4、制备糖浆剂的方法有（）

A、溶解法

B、稀释法

C、化学反应法

D、混合法

5、有关混悬液的说法错误的是（）

A、混悬液为动力学不稳定体系，热力学稳定体系

B、药物制成混悬液可延长药效

C、难溶液性药物常制成混悬液

D、毒剧性药物常制成混悬液

6、液体药剂常用的矫味剂（）

A、蜂蜜

B、香精

C、薄荷油

D、碳酸氢钠

E、阿拉伯胶

7、为增加混悬液的稳定性，在药剂学上常用措施有（）

A、减少粒径

B、增加粒径

C、增加微粒与介质间密度差

D、减少微粒与介质间密度差

E、增加介质粘度

第四章液体制剂概论

第四章液体制剂 一、问答题 1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。 2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。 3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。 4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么? 5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。 6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。 7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔 灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？ 8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？ 9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？ 10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。 11.表面活性剂生物学性质是什么？ 二、单选题 1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是(A) A、加热 B、粉碎成细粉促进其溶解 C、搅拌 D、药物与溶媒所带电荷相同 E、药物与溶媒的性质相似 2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E) A、HLB值在5～20之间 B、HLB值在7～9之间 C、HLB值在8～16之间 D、HLB值在7～13之间 E、HLB值在3～8之间 3、不属于液体药剂者为(D) A、合剂 B、搽剂 C、灌肠剂 D、醑剂 E、注射剂 4、对液体制剂质量要求错误者为(B) A、溶液型药剂应澄明 B、分散媒最好使用有机分散媒 C、有效成分浓度应准确稳定 D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀 E、制剂应有一定的防腐能力 5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)

第十九章 中药及其制剂分析概论

第十九章中药及其制剂分析概论（一）最佳选择题 1．中药检查项下的总灰分是指 A．药材或制剂经炽灼灰化后残留的无机物 B．药材或制剂经炽灼灰化遗留的有机物质 C．中药材所带的泥土、砂石等不溶性物质 D．药物中遇硫酸氧化生成硫酸盐的无机杂质 E．中药的生理灰分 2．对中药制剂分析的项目叙述错误的是 A．中药注射剂的检查项目有装量差异、无菌、澄明度和pH等 B．合剂、口服液的检查项目有相对密度和pH测定等 C．颗粒剂的检查项目有粒度、水分、溶化性、装量等 D．散剂的检查项目有粒度、外观均匀度、水分和装量等 E．丸剂的检查项目主要有溶散时限和含糖量等 3．中药及其制剂分析时，最常用的纯化方法是 A．萃取法B．结晶法C．柱色谱法 D．薄层色谱法E．水蒸气蒸馏法 4．在中药及其制剂分析中，应用最多的鉴别方法是 A．HPLC法B．GC法C．TLC法D．UV法E．IR法5．在中药材的灰分检查中，更能准确地反映外来杂质质量的是A．总灰分B．硫酸盐灰分C．酸不溶性灰分 D．生理灰分E．碳酸盐灰分 6．对中药及其制剂进行残留农药检查时，当接触农药不明时，一般可测定A．总有机氯量B．总有机磷量 C．总有机氯量和总有机磷量D．总有机溴量 E．总有机溴量和总有机氯量 7．以下药品中需进行显微鉴别的是 A．山楂叶提取物B．肉桂油C．清开灵注射液 D．三七E．西洋参口服液 8．对易霉变的桃仁、杏仁、酸枣仁等需额外进行的检查项目是．A．含氯量测定B．含磷量测定C．妥布霉素测定 D．含硫量测定E．黄曲霉素测定 （二）配伍选择题 [9—10] 以下水分测定法中 A．甲苯法B．减压干燥法C．烘干法 D．气相色谱法E．高效液相色谱法 9．含挥发性成贫贵重药的药品中水分测定用 10.不含或少含挥发性成分的药品中水分测定用 [11—13] A．性状鉴别B．微量升华法鉴别C．色谱鉴别 D．显微鉴别E．化学鉴别 11.利用其外观、形状及感官性质等特征作为真伪鉴别依据的方法是

第二章液体制剂习题

第二章液体制剂 一、A型题(单项选择题) 1、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂 A、低分子溶液剂 B、高分子溶液剂 C、溶胶剂 D、乳剂 E、混悬剂 2、由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多项分散体系 A、低分子溶液剂 B、高分子溶液剂 C、溶胶剂 D、乳剂 E、混悬剂 3、关于液体制剂的特点叙述错误的是 A、同相应固体剂型比较能迅速发挥药效 B、体制剂携带、运输、贮存方便 C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童和老年患者 D、液体制剂若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高 E、给药途径广泛，可内服，也可外用 4、液体制剂特点的正确表述是 A、不能用于皮肤、粘膜和人体腔道 B、药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速 C、液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解 D、液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人 E、某些固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低 5、关于液体制剂的质量要求不包括 A、均相液体制剂应是澄明溶液 B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀 C、口服液体制剂应口感好 D、贮藏和使用过程中不应发生霉变 E、泄露和爆破应符合规定 6、液体制剂的质量要求不包括 A、液体制剂要有一定的防腐能力 B、外用液体药剂应无刺激性 C、口服液体制剂外观良好，口感适宜 D、液体制剂应是澄明溶液 E、液体制剂浓度应准确，包装便于患者携带和用药 7、关于液体制剂的溶剂叙述错误的是 A、水性制剂易霉变，不宜长期贮存 B、20%以上的稀乙醇即有防腐作用 C、一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂 D、液体制剂中常用的为聚乙二醇1000~4000 E、聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用 8、半极性溶剂是 A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液体石蜡 E、醋酸乙酯 9、极性溶剂是 A、水 B、聚乙二醇 C、丙二醇 D、液体石蜡 E、醋酸乙酯 10、非极性溶剂是 A、水 B、聚乙二醇 C、甘油 D、液体石蜡 E、DMSO

药剂学 第九章液体制剂

第九章液体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1液体制剂： 2. spirits : 3. solubilizer : 4. cosolve nt: 5. 干胶法： 6. syrups： 7. 湿胶法： 8. tincture : 9. emulsions : 10. nanoemulsion： 11. 溶液剂： 12. Aromatic water : 13. 助溶剂： 二、判断题（正确的划A，错误的打B） 1. 能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。（） 2. 醑剂系指药物的乙醇溶液。（） 3. 甘油具有防腐作用的质量分数是10%。（） 4. 苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。（） 5. 混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。（） 三、填空题 1 ?液体制剂常用附加剂主要有 _____________ 、_________________ 、________________ 、 _____________ 、__________________ 和_____________ 。 2. 液体制剂常用的极性溶剂主要有_____ 、 和< 3. ________________________________________ 液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和 __________________________________________________ 。 4. 溶解法制备糖浆剂可分为法和法。 5. ________________________________ 酊剂的制备方法有 _____、______________ 和。 6. _____________________________________________ 制备高分子溶液要经过的两个过程是 ____________________________________________________ 和____________ 。 四、单项选择题 1?内服制剂最常用的分散媒是 A.乙醇 B.甘油 C.水 D.丙二醇 2?下列关于水性质的描述错误的是

2、第二章 液体制剂

第二章液体制剂练习题 一、名词解释 1.液体药剂 2.流变性 3.溶解、溶解度和溶解速度 4.潜溶和助溶 5.增溶和胶束 6.HLB值、CMC、cloud point 7.乳剂和混悬剂 8.凝胶和胶凝 9.絮凝和反絮凝 10.微乳和复乳11.Zeta 电位12. 矫味剂 13. 芳香剂14. 着色剂 二、思考题 1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。 3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 6. 简述表面活性剂的生物学性质。 7. 何谓胶体溶液？有哪两类？ 8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。 9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？ 10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。 11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。 12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。 13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？ 14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？ 15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些

参考答案： 一、名词解释 1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。 2.流变性：物体在外力作用下表现出来的变形性和流动性。 3.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。 溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。 溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。 4.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。 助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。 5.增溶：solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。 胶束：当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团（micelles)。 6.HLB值：表面活性剂的亲水亲油平衡值，石蜡无亲水基，HLB=0,聚乙二醇，全部是亲水基，HLB=20。其余非离子型表面活性剂的HLB值介于0～20之间 CMC：开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC) cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点。

药剂学-第4章.doc

第四章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 固体制剂常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等 固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。 固体剂型的制备工艺流程图 对于固体制剂来说 药物需溶解后才能被胃肠道所吸收，特别是对一些 口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂 三、Noyes-Whitney方程 ●药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (C S-C) K=D/Vδ 式中：K- 溶出速度常数S-溶出界面面积D-药物的扩散系数CS-药物的溶解度δ-扩散边界层厚C-药物的浓度V-溶出介质的量 改善药物溶出速度的措施： （1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等） 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。 对于难溶性药物提高溶出度的有效方法是： 第二节散剂 ●散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。 特点:①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。此外还有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等特点 散剂的制备物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 ●固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 ●粉碎度或粉碎比（n）n = D1/D2 D1粉碎前的粒度D2粉碎后的粒度 粉碎操作的意义： ●有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度； ●有利于各成分的混合均匀； ●有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度； ●有助于从天然药物中提取有效成分等。 粉碎机有（1）研钵（2）球磨机（3）冲击式粉碎机（4）流能磨等 （三）筛分 筛分法（sieving method)是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群（四）混合 ●混合（mixing）将两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合。混合操作以含量的均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一。混合度（degree of mixing）是表示物料混合均匀程度的指标。大小介于0~1之间。混合机理：对流混合、剪切混合、扩散混合。三种混合方式在实际的操作过程中并不是独立进行，而是相互联系的。 混合的影响因素

药学概论重点(最终版)

第一章绪论 1.药学发展的各个阶段的代表性事件：1）第一阶段（远古时代到19世纪）利用天然资源，经过长期的研究后开发出各种剂型以方便患者用药，对于药物的作用机制也有深入研究，代表药物——吗啡，这是现代药学的珍上里程碑。2）第二阶段（19世纪到20世纪五十年代）大量化学药物被合成应用于疾病治疗。代表药物——青霉素、磺胺类药（人工合成）。3）第三阶段（20世纪50、60年代）生物化学有巨大进展，对激素和各种维生素的分离和鉴定，反应停事件（1962年），代表药物——激素、维生素、受体拮抗剂、酶抑制剂，是药物发展史第二次飞跃的标志。4）第四阶段（20世纪70年代至今）生物技术药物时代，代表药物——人胰岛素、人生长素、干扰素、促红细胞生成素、白介素 2.新药的研发要经历哪几个阶段（简答）新药研发包括五个阶段：①制定研究计划和制备新化合物阶段、②药物临床前研究、③药物临床研究、④药品的申报与审批、⑤新药检测期的管理； 3.药学：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质， 第二章生药学 1.生药的定义和炮制方法：生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类和矿物类药材的总称。炮制方法：修制、水制、火制、水火共制、其他制法P28 2.生药的产地加工：产地加工凡在产地对药材进行初步处理如清洗、修整、干燥等，称为产地加工。产地加工的目的是为了保持有效成分的含量，保证药材的品质，达到医疗用药的目的，并且便于包装、运输和储藏。人参：为五加科植物人参的根。产于东北三省。功效：性温、味甘、微苦。大补元气，复脉固脱、补脾益肺、生津、安神。三七：为五加科植物三七的干燥根。主产于云南、广西。功效：散瘀止血、消肿定痛。陈皮：芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。功效：理气健脾、燥湿化痰。山楂：蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实。功效：消食健胃，行气散瘀。青蒿：菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。功效：清热解暑、除蒸、截疟。第三章天然药物化学： 天然药物的定义：来自植物、动物、微生物、海洋生物、矿物的药物，并以植物来源为主。中国的天然药物称为中药或草药。 1.糖和苷：苷类是糖或糖的衍生物，与另一非糖物质同通过糖的端基碳原子连接而成的化合物； 2.强心苷：是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物。生物活性：具有强心作用，主要用于治疗充血性心力衰竭及节律障碍等心脏疾患。 3.生物碱是指一类来源于生物界（以植物为主）的含氮的有机物，多数生物碱分子具有较复杂的环状结构，且氮原子在环状结构内，大多呈碱性，一般具有生物活性。 2.天然药物有效成分的主要提取方法：1）溶剂提取法；2）水蒸气蒸馏法；3）升华法 第四章药物化学 药物的构效关系的作用：1）根据所阐明的构效关系，为设计药物指明方向；2）构效关系可以反映药物作用的特异性；3）研究构效关系，有助于解释、认识药物的作用机制和作用方式 第五章药理学 1.细菌耐药性定义和产生的原因：定义：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏感性下降或者消失。 产生的原因：①产生灭活酶；②改变靶位结构；③增加代谢拮抗物；④改变通透性；⑤主动外排。 2.免疫应答的三个阶段：感应阶段、增值分化阶段、效应阶段 3.糖皮质激素的临床应用：1）替代疗法：用于急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，脑垂体功能减退症，肾上腺次全切除术后。 2）自身免疫病、过敏性疾病、器官移植排斥反应。3）急性严重感染。4）解除炎症症状。5）血液病：用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症；药理作用：抗炎；抗休克；抗免疫；抗毒； 4.解热镇痛药的典型代表药物及其药理作用：典型代表药物阿司匹林。药理作用：解热、镇痛、抗炎抗风湿。 阿司匹林的作用：解热、镇痛、抗炎抗风湿、抗血栓形成 5. 常用抗高血压药分类及代表药物：1）利尿药：氢氯噻嗪；2）钙拮抗剂：硝苯地平；3）β受体阻断药：普萘洛尔；4）肾素-血管紧张素系统抑制剂：卡托普利、氯沙坦；5）其他抗高血压药：中枢性降压药：可乐定； 6．常用抗结核药（疫苗为：卡介苗）：第一线抗结核病药：包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等 7.抗肿瘤药毒性反应 近期毒性：1）共有的毒性反应：骨髓毒性、胃肠道反应；2）特殊的毒性反应：长期大量用药引起心、肺、肝、肾及神经系统的损害远期毒性：主要见于长期生存的患者，可引发第二原发恶性肿瘤、不育和畸胎。 新斯的明：抑制胆碱酯酶，减少Ach灭活而间接表现为Ach作用。兴奋M受体和N2受体。临床应用：重症肌无力；术后肠胀气、尿潴留；阵发性室上性心动过速；肌松剂箭毒中毒的救治。 阿托品：阻断M受体①松弛平滑肌；②抑制腺体分泌；③扩瞳，升高眼压，视调节麻痹（远视）；④解除迷走神经抑制，心率加快； ⑤大剂量直接扩张血管；⑦中枢先兴奋后抑制（治疗内脏绞痛）。临床应用：治胃肠道绞痛好，胆、肾绞痛差。可缓解尿频、尿急；麻醉前给药，流涎，盗汗；眼光以及眼底检查，虹膜睫状体炎；缓慢型心律失常；抗休克，解救有机磷酸酯类农药或毛果芸香碱中毒。生长激素：主要用途是治疗侏儒症，临床试验认为对慢性肾功能衰竭和Turner综合症也有很好的疗效。 （2）作用于中枢神经系统药物： 1）镇静催眠及抗惊厥药：地西泮—抗焦虑、镇静催眠，癫痫持续状态治疗首选药；巴比妥类—镇静、催眠、抗惊厥；褪黑素（脑白金） 2）抗癫痫药：地西伴（癫痫持续状态治疗的首选药） 3）抗精神失常药：氯丙嗪—①抗精神病作用：安定、镇静、消除妄想、幻想②镇吐③降温④加强中枢抑制作用P211 4）抗病原微生物药：青霉素类、头孢菌素类 5）H2受体阻断剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁，主要用于治疗胃十二指肠溃疡。P232 6）胰岛素的临床应用：①是1型糖尿病唯一有效的药物；②饮食控制或口服药物无效的2型糖尿病；③糖尿病发生急性或严重并发； ④糖尿病合并高热、重度感染、妊娠、甲亢、创伤、手术患者；⑤高血钾症或纠正细胞内缺钾

药剂学复习试题第九章液体制剂[1]

第九章液体制剂 一、A型题（单项选择题） 1、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂 A、低分子溶液剂 B、高分子溶液剂 C、溶胶剂 D、乳剂 E、混悬剂 2、由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多项分散体系 A、低分子溶液剂 B、高分子溶液剂 C、溶胶剂 D、乳剂 E、混悬剂 3、关于液体制剂的特点叙述错误的是 A、同相应固体剂型比较能迅速发挥药效 B、体制剂携带、运输、贮存方便 C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童和老年患者 D、液体制剂若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高 E、给药途径广泛，可内服，也可外用 4、液体制剂特点的正确表述是 A、不能用于皮肤、粘膜和人体腔道 B、药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速 C、液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解 D、液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人 E、某些固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低 5、关于液体制剂的质量要求不包括 A、均相液体制剂应是澄明溶液 B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀 C、口服液体制剂应口感好 D、贮藏和使用过程中不应发生霉变 E、泄露和爆破应符合规定 6、液体制剂的质量要求不包括 A、液体制剂要有一定的防腐能力 B、外用液体药剂应无刺激性 C、口服液体制剂外观良好，口感适宜 D、液体制剂应是澄明溶液 E、液体制剂浓度应准确，包装便于患者携带和用药 7、关于液体制剂的溶剂叙述错误的是 A、水性制剂易霉变，不宜长期贮存 B、20%以上的稀乙醇即有防腐作用 C、一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂 D、液体制剂中常用的为聚乙二醇1000~4000 E、聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用 8、半极性溶剂是 A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液体石蜡 E、醋酸乙酯 9、极性溶剂是 A、水 B、聚乙二醇 C、丙二醇 D、液体石蜡 E、醋酸乙酯 10、非极性溶剂是 A、水 B、聚乙二醇 C、甘油 D、液体石蜡 E、DMSO 11、关于液体制剂的防腐剂叙述错误的是 A、对羟基苯甲酸酯类在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱

药学考试-第九章液体制剂

第九章液体制剂 第一节概述 亠液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1?优点： （1）在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效； （2）给药途径广泛，可能内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者； （3）也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等； （4）能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。2?缺点： （1 ）液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效； （2 ）液体制剂体积大，携带、运输、贮存都不方便； （3 ）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； （4）非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。 （二）液体制剂的质量要求 1?均匀相液体制剂应是澄明溶液； 2?非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制制浓度应准确； 3?口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； 4?外用的液体制剂应无刺激性； 5?液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。 二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类 1?均匀相液体制剂：为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。 （1 ）低分子溶液剂：也俗称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂； （2 ）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。 2?非均匀相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。 （1 ）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 （2）混悬液：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成不均匀分散体系。 （3）乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 （二）按给药途径分类 1?内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴液等。 2?外用液体制剂： （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂、涂膜剂等； （2 ）五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等； （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

3131+药用分析化学(20200916132604)

2016 年春期成人教育(专科) 药用分析化学》期末复习指导 2016 年6 月修订 第一部分课程考核说明 1．考核目的通过本课程的学习，要求学生具备全面控制药品质量的观念，掌握常用药物的鉴别、杂质检查与含量测定的基本原理与方法，掌握药物的化学结构与药物质量控制所用分析方法之间的关系。 2．考核方式 本课程期末考试为开卷、笔试。考试时间为90 分钟。 3．适用范围、教材 本课程期末复习指导适用范围为成人专科药学专业的必修课程。考试命题的教材是由张兰桐主编，中央电大出版社出版的《药物分析》02 年11 月第 1 版。 4．命题依据 该课程的命题依据是药用分析化学课程的教学大纲、教材、实施意见。 5．考试要求 要求对教材的基本概念、基本原理做到融会贯通。主要考核的内容包括：误差与分析数据处理、滴定分析法、电化学分析法、光学分析法、色谱法、杂质检查、典型药物(八大类药物)和药物制剂分析以及药品质量标准制订的基本原则与方法 6．考题类型及比重 考题类型及分数比重大致为：填空题(20%) 、选择题(40%) 、简答(鉴别)题(20%)、计算题(20%) 。 第二部份期末复习重点范围 第一章绪论 一、重点掌握： 1．本课程的性质、目的与任务。我国现行的药品质量标准的类别。2．中国药典的组成、内容及其应用，常用国外药典；中国药典凡例的主要内容。 二、一般掌握： 1．理解全面控制药品质量的科学管理及其代表意义，药物分析工作的基本程序。2．常用国外药典的现行版本与英文缩写。 第二章误差和分析数据处理 一、重点掌握：

1．准确度和精密度，误差和偏差的概念及其之间的关系；掌握标准偏差、相对标准偏差的表示方式及计算。 2．掌握提高测定结果准确度的方法。3．有效数字及其运算法则；测定结果的表示与可疑数据的舍弃方法。 二、一般掌握：1．理解系统误差和偶然误差产生的原因。 第三章滴定分析法 一、重点掌握：1．溶液浓度的表示方法及其有关计算，滴定液的配制方法和基准物质应具备的条件；掌握滴定分析结果的计算； 2．不同溶液中氢离子浓度的计算；掌握滴定曲线与指示剂的选择，滴定液的配制与标定；理解共轭酸碱对的含义和关系。 3．非水滴定法的特点，溶剂酸碱性对溶质酸碱强度的影响，溶剂的均化效应和区分效应，溶剂的选择，常用指示剂及应用特点， 4．沉淀滴定法的概念；掌握银量法原理、测定条件与指示剂的变色原理； 5. EDTA及EDTA配合物的特点，酸效应、酸效应系数、条件稳定常数的含义；掌握金属离子能被准确滴定的判据和最高允许酸度的计算方法以及滴定分析结果的计算；掌握金属指示剂及其变色原理。 6．氧化还原滴定法的基本原理和方法及其分析结果的计算，指示剂的种类与变色原理；掌握碘量法、高锰酸钾法、亚硝酸钠法的基本原理。 二、一般掌握：1．理解滴定分析对化学反应的要求，直接滴定、返滴定、置换滴定和间接滴定的含义。2．常 用指示剂的变色范围。 3．理解高氯酸与甲醇钠滴定溶液的配制与标定。4．了解银量法的应用。 5 .理解滴定曲线与滴定条件的选择，EDTA-2Na滴定液的配制与标定。 第四章电化学分析法 一、重点掌握： 1. pH值测量原理与方法；电位滴定、永停滴定确定终点的方法。 2．离子浓度的测定方法及其离子浓度的计算，掌握用二阶微商内插法确定滴定终点的方法。二、一般掌握： 1 ．理解玻璃电极的作用原理和特性、选择性电极的类型。 第五章光学分析法 一、重点掌握： 1 ．紫外- 可见分光光度法的基本原理，朗伯-比尔定律及影响因素，定性、定量分析方法。2．电子跃迁类 型及紫外光谱中的常用术语；紫外吸收光谱的影响因素。 3．红外光谱产生的基本原理以及一些典型基团的红外吸收光谱特征。 般掌握：

第十四章-中药及其制剂分析概论

第十四章中药及其制剂分析概论 （Analysis of Chinese Medicine Preparation） [基本要求] 一、掌握中药及其制剂测定前的提取纯化方法。 二、熟悉中药及其制剂分析的一般程序与方法。 三、了解中药及其制剂的分类。 [本章分配学时数] 4学时 第一节概述 用中药防病治病具有悠久的历史。西医西药对威协人类健康的常见病、疑难病的治疗药物还远远不能满足临床的需要。因此，世界范围掀起了中医中药热。 面对科学技术的迅猛发展，实现中药现代化，已成为中医药工作的共识。中药生产的大桶煮提、大锅蒸熬及匾、勺、缸类生产器具当家的状况大为改善，进而出现不锈钢多功能提取罐、循环蒸发、多效蒸发，流化干燥等设备，中成药的剂型由丸、散、膏、丹为主发展成有颗粒剂、片剂、胶囊剂、口服液及少量粉针等剂型。但是，我国现阶段中成药还难以在国外注册、合法销售与使用。 目前中国仅占全世界天然药物贸易额的l%左右。主要原因是产业现代工程技术水平不高，制备工艺和剂型现代化方面落后；生产过程缺乏科学、严格的工艺操作参数，出现有效成分低、疗效不稳定、剂量大、服用不方便、外观差、内在质量不稳定；缺少系统的量化指标，多数产品缺乏与疗效基本一致的内在质量标准；许多复方制剂难以搞清楚其作用的物质基础。“丸、散、膏、丹，神仙难辨” 的状况尚未根本改变。要改变这种现状，让西方医药界接受中药，增强中药在国际市场上的竞争地位，主要途径是，以中药理论为指导，采用先进的技术，实现中药现代化。即“有效、量小、安全、可控”。涉及提取分离工艺、制剂工艺，质量控制标准化、规范化。 发展历史 早在战国时期，医学家们著成了中医学第一部经典著作“黄帝内经”，为中医药学奠定了理论基础；汉代张仲景所著“伤寒论”“金匮要略”，不仅进一步丰富和发展了中医辨证论治的治疗体系，还收载了许多有名的方剂，晋代葛洪所著“肘后备急方”最早提出成药剂概念，主张成批生产，以备急用；明代伟大医

龙液体制剂作业学习指导(有答案)

第四章液体制剂 练习题： 一、名词解释 1．液体制剂 2．助溶与助溶剂 3．增溶和增溶剂 4．潜溶和潜溶剂 5．低分子溶液剂 6．糖浆剂 7．高分子溶液剂 8． 9．混悬剂 10．润湿剂 11．助悬剂 12．絮凝剂 13．反絮凝剂 14．乳剂 15．分层 16．转相 17．合并与破裂 三、选择题 A型题 1．有“万能”溶剂之称的是 A．水8．甘油C．乙醇D．二甲基亚砜E．醋酸乙酯2．属于半极性溶剂的是 A．水8．甘油C．丙二醇D．二甲基亚砜E．脂肪油3．醑剂中乙醇浓度一般为 A．5％-l0％B．20％一30％C．30％～40％ D．40％。50％E．60％～90％ 4．高分子溶液剂加入大量电解质可导致 A．高分子化合物分解B．产生凝胶C．盐析 D．胶体带电，稳定性增加E．使胶体具有触变性 5．于溶胶剂中加入亲水性高分子溶液，作为 A．助悬剂B．絮凝剂C．脱水剂D．保护胶E．乳化剂 6溶胶剂中加入加人少量电解质可使溶胶剂 A．产生凝聚而沉淀B．具有电泳现象C．具有丁铎尔现象D．增加稳定性E．增加亲水性 7减小混悬微粒沉降速度最有效的方法是 A．增大分散介质黏度B．加入絮凝剂C．加入润湿剂 D．减小微粒半径E．增大分散介质的密度

8混悬剂加入少量电解质可作为 A．助悬剂8．润湿剂C．絮凝剂或反絮凝剂 D．抗氧剂E．乳化剂 9在混悬剂中加入聚山梨酯类可作 A．乳化剂8．助悬剂C．絮凝剂D．反絮凝剂E．润湿剂 10甘油在炉甘石洗剂中主要作为 A．助悬剂8．絮凝剂C．反絮凝剂D．润湿剂E．防腐剂 11可作为W／O型乳化剂的是 A．一价肥皂B．聚山梨酯类C．脂肪酸山梨坦 D．阿拉伯胶E．氢氧化镁 12属于0／W型固体微粒类乳化剂的是 A．氢氧化钙B．氢氧化锌c．氢氧化铝 D．阿拉伯胶E．十二烷基硫酸钠 13能增加油相黏度的辅助乳化剂是 A．甲基纤维素8．羧甲基纤维素c．单硬脂酸甘油酯 D．琼脂E．西黄蓍胶 14按分散系统分类，石灰搽剂属于 A．溶液剂8．溶胶剂C．混悬剂 D．乳剂E．高分子溶液剂 15属于用新生皂法制备的药剂是 A．鱼肝油乳B．石灰搽剂c．复方碘溶液 D．炉甘石洗剂E．胃蛋白酶合剂 16制备复方硫磺洗剂加入甲基纤维素的主要作用是 A．乳化B．絮凝C．润湿D．助悬E．分散 17溶液型液体制剂分散相质点的直径是 A．>1nm B．>1um C．<1 um．<1nm E．

药物制剂杂质研究概述

描述： 摘要：目的对药物制剂杂质研究方法进行归纳和总结，对杂质的分析方法和标准建立做相关探讨方法通过查阅杂质分析研究方面的文献资料结果总结梳理了杂质的研究分 析过程结论色谱条件、波长等关键因素的确认应合理。 关键词：制剂杂质色谱 药物杂质是指在药品生产、运输、储存过程中产生的或引入的影响药物纯度的物质，主要包括有机杂质、无机杂质、残留溶剂等；有机杂质主要是通过药物本身降解、缔合或药物之间的反应产生的；无机杂质主要是原料药制备过程中加入的一些如催化剂、无机盐、配位体等；残留溶剂主要是反应试剂的残留。药物杂质直接关系到临床用药的安全性，因为某些杂质过量可能会使人体产生过敏反应，甚至危及病人生命，因此建立一个专属性强、灵敏度高的的杂质分析方法并得到科学的方法学验证是在药品研发评价及生产过程中质量控制必不可少的有效手段。 1 杂质分析 杂质分析主要是通过高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）、薄层色谱法（TLC）等分析方法进行检测，目前较常用高效液相色谱法（HPLC），且多使用梯度洗脱。为了准确的检出药物中存在的杂质，在初步确定色谱条件后，首先需利用破坏性试验确认各杂质的分离度、峰纯度以及波长的选择是否合理，在确定上述条件后，可根据ICH关于方法学的要求进行方法学验证，并完成相关杂质的结构确认工作。 破坏性试验：破坏性试验是指在酸、碱、氧化、高温、高湿、光照等相对剧烈的条件下，对药品进行破坏，从而产生较多的降解产物，模拟货架期内药品降解产生杂质，以验证在当前色谱条件下，各降解杂质峰与主峰，以及各降解杂质峰之间的分离度是否符合要求。 破坏条件：如酸破坏（0.05M盐酸8 h）；碱破坏（0.02M氢氧化钠溶液8 h）；氧化破坏（0.15%双氧水1.5小时）；高温破坏（100 ℃5个小时）；光照破坏（4500LX15 d）等，具体破坏条件的制定因药物化学性质不同而不同，具体指标为主峰降解10%～15%，可参照峰高。 峰纯度测试：在经过破坏性试验后，降解产生较多杂质，采用高效液相色谱法进行分离时，不仅需要考虑各杂质峰之间，杂质峰与主峰之间的分离度，还应考察各峰的峰纯度，因为分离度不能够说明主峰或者各杂质峰中没有包含其他峰，峰纯度测试主要采用DAD检测器，且峰纯度一般不应小于950。 波长的确定：波长的选择时可采用DAD检测器，样品溶液在经过合理的破坏后，在同一色谱条件下，使用多波长扫描各破坏条件下样品溶液，可以有效检出已知杂质，并且检出

中药的及其制剂分析报告概论

第十五章 中药及其制剂分析简介 第一节 概述 中药是以中医药学理论体系的术语表达其性味、功效和使用规律，并且按中医药学理论指导其临床应用的传统药物，中药是祖国医药伟大宝库中的重要组成部分，品种繁多，临床应用疗效显著，具有几千年的历史，是中华名族宝贵的医药遗产。中药制剂是根据药典、制剂规和其它规定的处方，将中药的原料药物加工制成具有一定规格，可以直接用于防病、治病的药品，故中药制剂一般又称为中成药。千百年来，通过历代医药学家的共同努力，中药制剂的品种日益增多，各种传统剂型日趋完善，我国现有35大类、43种剂型共5000余种中成药。 为保证中药制剂的用药安全、合理、有效，必须对中药制剂进行合理的质量分析。中药及其制剂分析是以中医药理论为指导，应用现代分析理论和方法，研究中药制剂质量的一门应用学科。近年来，我国医药工作者将现代科研技术和手段，应用到传统中药的有效成分、药理、制剂和质量控制等方面，使得中药制剂在品种、产量、生产规模、新产品的研制方面有了很大的发展。 一、中药制剂分析的特点 中药作用的药效物质基础是其中的化学成分，特别是中药复方制剂含有众多的化学成分，作用十分复杂，分析难度较大，因此，中药制剂分析与化学药物制剂分析相比，具有下列几个特点： 1、中药制剂中化学成分的复杂性和有效成分的难确定性 中药药效的发挥是多种成分协同作用的结果，因此应从整体上来控制中药的质量。中医临床用药一般由几味或几十味组成的复方，单味药材本身就是一个复杂的混合物，复方制剂所含的化学成分就更复杂，中药制剂中产生的疗效是多种化学成分的协同作用，有产生治疗作用的有效成分， 也有目前认为

无生物活性的无效成分；有有机成分，也有无机成分，而且，中药材中有效成分与无效成分的概念也是相对的，某一化学成分在一种药材中为有效成分，在另一种药材中就也可能是无效成分。所以，对于中药制剂的研究，很难用1～2中成分作为疗效指标成分，因此，对于中药制剂的质量分析应当综合考虑。 2、中药制剂组方的原则性和规律性中药制剂是严格按照中医理论和用药原则而组方的，各味药材在处方中地位不同，有君、臣、佐、使之分，进行质量分析时，首先进行组方分析，通过组方分析首选君药、贵重药及剧毒药建立分析方法。当君药无明显特征或有效成分不明确而难以分析时，才可考虑分析臣药及其他药。其次，对毒药、剧药成分进行检测，以达到临床用药安全可靠，目前，多根据制剂中某药味有效成分的特性建立控制方法，随方分析主药或药群的有效成分进行质量评价。 3、中药制剂中原药材来源和炮制的差异性中药制剂中原药材差异较大，分析时应考虑药材来源与炮制等方面的影响。中药材品种繁多，同名异物、同物异名现象很多，药材规格、产地、生长环境、药用部位、采收季节和加工方法等均会影响到药材中有效成分的含量，从而影响到中药制剂的质量和临床疗效。现代研究表明，不同的采收期中药的有效成分含量差异很大，如薄荷中的薄荷脑于秋季叶变黄时含量最高，丹参中的有效成分丹参酮在11、12月份含量最高。此外，中药材经加工炮制后，其化学成分、性味、药理作用等方面均会发生一定的变化，为了保证中药制剂的质量，药材应严格遵守中药炮制规，对炮制工艺、成品质量都要严格控制。 4、中药制剂剂型、生产工艺及辅料的多样性含有相同药材的不同中药制剂，不同生产工艺的差别，都将会影响到制剂中化学成分的含量。中药制剂的剂型较多，传统剂型有丸、散、膏、丹、酒、汤、茶、锭等；现代新剂型有合剂、酊剂、颗粒剂、片剂、注射剂等，各种剂型由于制备方法不一，存在状态不同，剂型的多样性，决定了分析方法的多样性。有些中药制剂生产工艺较为复杂，影响因素较多，即使同一批、同一生产车间，若工艺稍有差别，也很难保证不同批次之间化学成分的一致性。此外，中药制剂所用辅料，如蜂蜜、糯米粉、植物油等，对质量分析均有一定的影响，大多需要进行提取、分离、净化等繁琐的预处理，以排除干扰，才能获得准确的分析结果。所以，在分析方法上除考虑方法的专属性、灵敏性外，尚需注意药材在制剂中的存在形式、辅料对测定的影响及各成分间的干扰。应针对不同工艺、剂型和辅料等选择适宜的分析方法和检测项目。若制剂中含有药材粉末，保留有植物组织特征，可用显微法鉴别；进行化学成分分析时，则须将被测成分从植物细胞中提取出来。若制剂是由药材提取物、浸出物制成，则理化分析法是其主要的分析方法。

药学考试-第九章液体制剂

第九章液体制剂 第一节概述 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1.优点： （1）在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效； （2）给药途径广泛，可能内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；（3）也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等； （4）能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。 2.缺点： （1）液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效； （2）液体制剂体积大，携带、运输、贮存都不方便； （3）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； （4）非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。 （二）液体制剂的质量要求 1.均匀相液体制剂应是澄明溶液； 2.非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制制浓度应准确； 3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； 4.外用的液体制剂应无刺激性； 5.液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。 二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类 1.均匀相液体制剂：为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。 （1）低分子溶液剂：也俗称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂；（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。 2.非均匀相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。 （1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 （2）混悬液：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成不均匀分散体系。（3）乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 （二）按给药途径分类 1.内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴液等。 2.外用液体制剂： （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂、涂膜剂等； （2）五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等； （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

第十六章药物制剂分析

第十六章药物制剂分析 药物制剂分析根据制剂中所含有的有效成分的多少，可分为单方制剂和复方制剂。单方制剂即含有一种有效成分的制剂，复方制剂是指含有两种或两种以上有效成分的制剂，如复方阿司匹林片、复方新诺明片等。 第一节概述 一、制剂分析的特点（重点） 1．制剂分析与原料分析方法不同 在拟定制剂分析方法时，除了设计主药的分析方法外，还要考虑到附加成分有无干扰；干扰的程度如何；如何设法消除或防止这些干扰。 对于复方制剂，情况更为复杂，不仅要考虑附加剂等对主药分析方法的影响，还要考虑有效成分之间可能存在的相互干扰。 2．分析项目的要求不同 3．含量测定结果的表示方法不同 原料药的含量测定结果一般以百分含量来表示。而制剂则一般用含量占标示量的百分率来表示。标示量是每单位成药所含有效成分（主成分）的重量，用g或mg表示。含量占标示量的百分率，即为测得的单个制剂的实际含量占标示量的百分率。 4．含量限度的要求不同 一般对原料药要求严格，对制剂分析相对要求较宽。 二、含量的计算（重点） 1．片剂按标示量计算百分含量 2．注射剂含量测定结果计算 第二节片剂的分析 片剂是指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成片状或异形片状的制剂。 一、分析的基本步骤 一般片剂的分析步骤，首先对其进行外观、色泽、臭味等检查，然后进行鉴别试验，其次进行常规检查和杂质检查以及细菌数、霉菌数及活螨检查，最后进行含量测定。 二、片剂的常规检查 中国药典附录制剂通则的片剂项下规定片剂的常规检查项目有：重量差异试验；崩解时限检查；片剂的厚度与直径均匀度试验；硬度试验。 近年来，由于对药物质量要求的不断提高，中国药典和其他国家药典（USP、BP等）