柠檬烯性质

来源https://www.sodocs.net/doc/0d17785685.html,/dlimonenephmeasurement.htm Acid Number 0.40

Aldehyde Content醛0.37% to 1.50%

Auto-ignition Temperature Unknown

Boiling Point 349° F (176°C)

Coefficient of Expansion 0.761 mL/L/°C

0.425 mL/L/°F

158.2 mL/drum/°C, 88.3mL/drum/°F

Color Colorless Copper Strip Number 0

Cubical Expansion Coefficient 0.00023 mL/L @ temp. change of 2.88°F or 1.6°C

Dielectric Constant 介电常数 2.3

Dielectric Strength 48,000 volts/cm

Entropy, Temperature

Coefficient of

0.2032 at 20.2°C (ds/dt) ρEster Content酯含量0.07% to 2.46% Evaporation Residue 0.03% to 0.80%

Flash Point (TCC) 123°F (50°C)

Freezing Point -142°F (-96.7°C)

Hanus Iodine Number 79.1

Heat Capacity 0.438 cal/g/°C，1.831焦/ g/°C

Heat of Combustion 1.473.9 kcal/mol @ 77°F (25°C) 19,470 BTU/lb @ 68°F (20°C) 45 kJ/g

Heat of Formation -13 kcal/mol at 25°C Lange 1985 Heat of Vaporization Δv H= 10,508.4 cal/mol,43.925kJ/mol Heat Transfer Coefficient 11.52 BTU/h ? ft2? °F

Kauri-Butanol Number 67

Liquid Density 0.844 g/mL @ 68°F (20°C)

Melting Point -74.35° C Molecular Formula C 10H 16 Molecular Weight

136.23 g/mol Odor

Clean citrus odor Optical Rotation

+96° to +104° Peroxide Value

Not more than 2.0 Purity

94% to 95% (varies by grade) Refractive Index

1.4710 to 1.4740 Saponification Number

1.50 Specific Gravity at 20° C

0.84 - 0.85 Specific Gravity at 25° C

0.838 to 0.843 Specific Heat 比热容 0.49 BTU/lb @ 80°F (26.7°C)

[59.62 cal ? g/mol @ 68.4°F (20.2°C)] Thermal Conductivity 导热系数 0.17482-0.0001873T

T is in Kelvin, and units are Joules/second

? meter ? Kelvin (瓦/m.k)

Vapor Density 0.015 g/L @ 68°F (20°C) Vapor Pressure 1 mmHg - 14°C (57°F), 133.3pa

2 mmHg - 20°C (68°F) 266.6pa

10 mmHg - 54°C (129°F) 1333pa

40 mmHg - 84°C (183°F) 5332pa 100 mmHg - 108°C (226°F) 10.333kpa

400 mmHg - 151°C (304°F) 53.32kpa

760 mmHg - 178°C (352°F) 101.2kpa

Viscosity at 25° C 0.9 cP

VOC Content

95%, 850 g/L 表面张力： 25mNm-1

D-柠檬烯临界温度和压力（P C =2.75MPa ，T c =656.4K=383.25）

T 1251.46

e 1348.00=η黏度计算公式mpa

品名：D-柠檬烯

是一种单环萜烯，100%纯天然溶剂

分子式：C10H16；

化学名称：d-1-甲基-4-(1-甲基乙烯基)环己烷；

结构式：在4-位有一不对称碳原子。

包装：173公斤镀锌铁桶包装

储存：密闭置于干燥阴凉处

应用：国外广泛应用于家化、清洗、纺织、医疗等行业。

巴西D-柠檬烯理化性能：

外观：透明液体

气味: 淡甜味典型橘类香气

PH值: 不需要

沸点/范围：175.5 to 178°C (347.9 to 352.4°F) 在763mm HG.

融点/范围：-74°C 到-96.9°C

闪点：45到49°C闭杯(113-121°F)

可燃性：等级=2[NFPA, 1975]

自燃性能: 自燃温度237°C(458°F)

注: 45°C以上蒸汽混合。需要另行告知。

易爆性：体积膨胀限度: 150°C时低于0.7%，

在262C°高于6.1%

氧化性：常规储存和使用条件下稳定

气压: 在14°C :1mmHG

在20°C :大约1.4mmHG

在25°C: 2mmHG

在40.4°C:5mmHG

在闪点: 7.4mmHG

相关密度：25°C ：0.840 to 0.850 g/ml

溶解性：不溶于水

溶解性- 溶剂：完全溶于95%酒精

分配系数：（溶解-液体）-可混容的油[SLR]

可混容性

-与其他溶剂：苯甲酸苄酯，邻苯二甲酸二乙酯，松脂，丙酮，石油醚，汽油，矿油精苯，乙二醇，乙醚，丙酸丁酯，甲醇，乙醇，丁醇，戊烷基，醋酸盐，异丙醇，醇，甲苯，木质部，二聚戊烯，氯仿，四氯化碳：完全溶解

-甘油类：微溶

-丙二醇：不溶解

-与干性油：亚麻籽油-未加工或煮过的桐油，鱼油，玉米油，酯化妥尔油：完全溶解。-与非干性油：鲸油，棉籽油，花生油，大豆油，猪油，红油，矿物油：完全溶解

其他特性：气体密度在20°C: 0.0149 g/l

在20°C: 0.012 (air =1 )

在沸点: 3.7 g/l

在沸点: 4.73(air=1)

挥发性馏分

比热容：0.471 cal/g °C

阈限值：100ppm（估测）

粘稠度：在20°C: 1.28 cST

蒸发速率（醋酸正丁酯=1）< 1

蒸发粒子数75 to 80

贝壳杉脂丁醇值65 to 75

苯胺点-15°C

表面张力25mNm-1

中性指数0.03 mg KOH/g

皂化值0.84 mg KOH/g

碘值197.2g Jod/100g

湿度max 0.5%

蒸馏开始于173°C

在182°C达到99%

What is d-Limonene?

d-Limonene: A Cleaner from Nature

d-Limonene is the major component of the oil extracted from citrus rind. When citrus fruits are juiced, the oil is pressed out of the rind. This oil is separated from the juice, and distilled to recover certain flavor and fragrance compounds. The bulk of the oil is left behind and collected. This is food grade d-Limonene. After the juicing process, the peels are conveyed to a steam extractor. This extracts more of the oil from the peel. When the steam is condensed, a layer of oil floats on the surface of the condensed water. This is technical grade d-Limonene.

In the past decade, the use of d-Limonene has expanded tremendously. Much of the product goes into making paint solids, used to impart an orange fragrance to products, and used as a secondary cooling fluid. But the largest growth segment has been the use of d-Limonene in cleaning products. This has occurred in both industrial uses and in household/institutional products. d-Limonene can be used either as a straight solvent, or as a water dilutable product.

As a straight solvent, d-Limonene can replace a wide variety of products, including mineral spirits, methyl ethyl ketone, acetone, toluene, glycol ethers, and of course fluorinated and chlorinated organic solvents. As with most organic solvents,

d-Limonene is not water soluble, so it can be used in the typical water separation units. With a KB value of 67, d-Limonene has solubility properties close to that of CFC’s, indicating that it is a much better solvent than a typical mineral spirit. Straight

d-Limonene can be used as a wipe cleaner, in a dip bath, or in spray systems as a direct substitute for most other organic solvents.

By combining d-Limonene with a surfactant package, a water diluting and rinsible solution can be made. In most cases these products are used in the institutional and household settings in place of caustic and other water based cleaners. A concentrated solution of a d-Limonene/surfactant solution can be made to be diluted before use, or pre-diluted solutions can be formed. The use concentrations of d-Limonene in these situations are usually 5-15%. In general these solutions are used as spray and wipe cleaners. The water dilutable solutions can also be used in industrial settings where a water rinse of the parts is desired to remove any residue which may remain.

d-Limonene is a very versatile chemical which can be used in a wide variety of applications. It is extremely safe and more effective than typical cleaning solutions.

药物理化性质和药效的关系

药物理化性质和药效的 关系 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]

（药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响，）在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用在正辛醇中药物 的浓度来代替。C org 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；C W 表示药 物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。 药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时，则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

天然药物化学笔记

第一章总论 1.天然药物化学概述：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。 来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。 2.提取分离的方法 1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2)提取方法 （一）溶剂提取法原理：“相似者相溶”，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。 常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚(低沸点—高沸点)<环己烷<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸 分类：①浸渍法②渗漉法：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的方法。缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。 ③煎煮法④回流提取法⑤连续回流提取法：可弥补回流提取法中溶剂消耗量大，操作台繁琐的不足，实验室常用索氏提取器（沙氏）来完成本法操作。缺点：时间长，受热易分解的成分不宜使用此法。⑥超临界流体萃取技术⑦超声波提取技术 （二）水蒸气蒸馏法 ①适用范围：具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难容或不溶于水是我成分的提取。 ②原理：给予两种互不相溶的液体共存时，各组分的蒸汽压和它们在纯粹状态时的蒸汽压相等，而另一种液体的存在并不影响它们的蒸汽压，混合体系的总蒸汽压等于两纯组分蒸汽压之和，由于体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸汽压都高，所以混合物的沸点比任一组分的沸点为低。 （三）升华法原理：遇热挥发使用范围：游离蒽醌 （四）压榨法原理：机械挤压适用范围：新鲜药材，种子植物油 3)分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 a.温度不同,溶解度不同 b.改变溶液的极性去杂 c.酸碱法 d.沉淀法 ②根据物质分配比不同极性分离 原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离 a.液-液萃取法 b.反流分布法 c.液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法 e.GC法 f.LC法: LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分; 压力有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。 ③根据物质吸附性不同极性分离 a. ※极性吸附剂（如SiO2,Al2O3...)极性强，吸附力大 ※非极性吸附剂(如活性炭－对非极性化合物的吸附力强(洗脱时洗脱力随洗脱剂的极性降低而增大)。 b.化合物的极性大小依化合物的官能团的极性大小而定; 溶剂的极性大小可按其介电常数(ε)大小排列（极性渐大> ）: 己烷苯无水乙醚CHCl3 AcOEt 乙醇甲醇水

实验二 生药的理化鉴别

实验二、生药的理化鉴别 一、目的要求 1、熟悉生药化学成分的显微化学实验法 2、掌握生药中各类化学成分的理化性质和鉴别反应 3、掌握用荧光分析法鉴别生药 二、材料与试剂 材料：粉末：黄连，大黄，秦皮，麻黄，槐米 试剂：镁粉，浓盐酸，5%-甲萘酚，浓硫酸，稀碱液，95%乙醇，碘化铋钾，碘-碘化钾，硅钨酸，稀盐酸 三、实验内容 1、黄连、大黄的显微化学反应 2、槐米、麻黄粉末的理化鉴别 3．秦皮水提液的荧光反应 四、作业 记录实验中观察到的现象及结果。（包括实验步骤）

一、生药的显微化学反应： 1、木质化细胞壁：间苯三酚试液，稍加热，加浓盐酸，木化细胞显红色（内皮层细胞壁上的凯氏点、凯氏带、导管、纤维）。 2、草酸钙结晶：取大黄粉末，用稀醋酸装片，镜检，可见草酸钙簇晶不溶解，用稀盐酸装片，草酸钙簇晶溶解，不产生气泡；用30%硫酸溶液装片，镜检，可见草酸钙簇晶逐渐溶解，片刻后，析出硫酸钙针晶。 3、其他：取黄连粉末少许，置载玻片上，加乙醇1滴，放置片刻，使微干，加稀盐酸，放置5-10分钟，加盖玻片，镜检，可见析出黄色针簇状盐酸小檗碱结晶，加热，结晶显红色并溶解，加30%硝酸则析出黄色针簇状硝酸小檗碱结晶。 二、生药各类成分的理化性质及鉴别反应： 1.糖类：Molish反应黄芪粗粉0.5g，置试管中，加蒸馏水10ml，于80℃水浴中温浸10分钟，滤过，取滤液1ml，置试管中，加5%α-萘酚、浓硫酸试液，交接面显紫红色环。 2.黄酮苷类：槐花粉末约0.5g，加乙醇5ml，60-70℃水浴中温浸20分钟，滤过，滤液加HCl-Mg粉，显樱红色。 3.蒽醌苷类：取大黄粉末0.1g粉末，加1%氢氧化钠溶液2ml,振摇，溶液显红色，滤过，滤液加10%盐酸酸化，溶液变为黄色，加乙醚2ml，振摇，醚层黄色，吸取醚层置另一试管中，加氢氧化钠溶液1ml，振摇后碱液显红色。 4.皂苷类：取桔梗粗粉1g，在水浴上提取20分钟，取滤液，置试管中，振摇约1分钟，观察泡沫。 5.生物碱类：取麻黄粉末1g，加1%盐酸提取，振摇后，滤过，滤液作以下试验：碘化铋钾（桔红色沉淀）、碘-碘化钾（棕色沉淀）、硅钨酸（灰白色沉淀）。 三、生药的荧光分析法： 1.牛蒡子（蓝白色）、黄连（金黄色）、秦皮（亮蓝色）生药的用刀剖开，新剖面置365nm紫外光下观察。 2.取秦皮粉末0.1g,加水5ml，置水浴上温热5分钟，滤过，滤液在紫外灯下观察，显碧蓝色荧光。

药物化学__问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药(pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合

成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。 第三类是广谱青霉素，在青霉素的侧链导入α-氨基，得到氨苄西林，由于α-氨基的引入改变了分子的极性，使药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱，对革兰氏阳性、阴性菌都有强效。用羧基和磺酸基代替氨基，如羧苄西林，磺苄

间苯三酚理化性质

间苯三酚 白色或淡黄色结晶粉末。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、苯等有机溶剂。在沸点升华并分解，商品常有2分子结晶水。用于化学分析。由间苯二酚经碱熔法或用三硝基甲苯为原料制得。 间苯三酚结构式 中文 名： 间苯三酚 外文 名： m-trihydroxybenzene 别1,3,5-三羟基苯 相对分子质量： 126.11 化学品类别： 有机物--苯的衍生物 管制类不管制

名： 分子 式： C6H6O3 型： 储存： 密封保存 物理性质 外观与性状：白色或淡黄色结晶粉末。 熔点(℃)：117 相对密度（水=1）：1.46 沸点(℃)：升华 分子式：C6H6O3 分子量：126.11 燃烧热(kJ/mol)：2657.2 溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、苯。[1]

危险性概述

健康危害：急性中毒：能引起呕吐、体温低、无力、共济失调、紫绀、昏迷、窒息，甚至死亡。长期接触可出现贫血、黄疸等；对皮肤有致敏性，引起湿疹。 燃爆危险：该品可燃，有毒，具致敏性。[1] 急救措施 皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。 眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。 吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。 食入：饮足量温水，催吐。就医。[1]

消防措施 危险特性：遇明火、高热可燃。受高热分解放出有毒的气体。与强氧化剂接触可发生化学反应。 有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳。 灭火方法：采用雾状水、抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳、砂土灭火。[1] 泄漏应急处理 应急处理：隔离泄漏污染区，限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘面具（全面罩），穿防毒服。 小量泄漏：避免扬尘，小心扫起，置于袋中转移至安全场所。也可以用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。

药物化学重点(整理版)

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(D ia ze pam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】

N N O C l 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Ch lorpro ma z in e Hydroc h lor id e) 【结构】 . HC l N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Meth ad one Hydr oc h lor ide) 【结构】 N O . H Cl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要

第九章芳香族化合物

第九章芳香族化合物 一、翻译名词 1. 丙基芳烃及丙基酚类，丙基醇酚类 2. 水杨酸，香豆酸 3. 咖啡酸，阿魏酸, 对苯二酚, 间苯三酚 4. 香豆素，木脂素，木质素 5. 黄酮，双黄酮类，木犀草素 6. 黄烷酮（二氢黄酮），黄烷醇，查耳酮，二氢查耳酮 7. 鞣质，儿茶酚鞣质， 8. 没食子酸，没食子酸鞣质 9. 醌，萘醌，苯醌，菲醌，蒽醌 10. 儿茶素，水飞蓟素 二、名词解释 1. 香豆素是具有苯骈α-吡喃酮母核的一类化合物的总称。在结构上可看作是顺邻羟基桂皮酸失水而成的内酯。 2. 木脂素，也称木脂体，是由2分子或3分子苯丙基以不同形式聚合而成的一类化合物，广泛存在于植物的木质部和树脂中，多以游离态，少数成苷的形式与树脂或树胶共存。 3. 黄酮（Flavonids）为具有2-苯基色原酮结构的一类化合物。泛指2个具有C6-C3-C6基本骨架的化合物。 4. 醌类: 指碳环上具有两个羰基并含有共轭双键的化合物。天然醌类多具酚羟基，并以蒽醌类居多，除此而外还有苯醌、萘醌和菲醌等。 5. 鞣质: 也称单宁，是由多个多元酚聚合而成的，相对分子量在500~3000D的水溶性化合物，易于氧化聚合。 6. 间苯三酚：是指一类以1，3，5-三羟基苯为基本骨架的化合物。 三、指出下列化合物的名称和结构类型 1. 咖啡酸丙基酸类 2. 水杨酸酚酸3 .丹参甲酸丙基酸类4. 伞形花内酯简单香豆素5. 当归内酯简单香豆素类 6. 补骨脂内酯呋喃香豆素类7. 岩白菜素异香豆素类 8. 愈创木脂酸简单木脂素9. 牛蒡子苷木脂内酯10. 丁香脂素双环氧木脂素11. 厚朴酚新木脂素12. 水飞蓟素其它类木脂素13. schizarin B联苯环辛烯类

药物化学复习选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑（酶） C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府 有关部门批准的化合物，称为E A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5)硝苯地平的作用靶点为C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6)下列哪一项不是药物化学的任务C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 7.药物成盐修饰后不能___E________。 A）产生较理想的药理作用 B）调节适当的pH C）有良好的溶解性 D）降低对机体的刺激性 E）提高药物脂溶性 8. 将药物进行成酯修饰会使药物_____D______。 A）增加其水溶性 B）细胞外发挥作用 C）消除其脂溶性 D）可能减少刺激性 二、配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A

药品的理化性质

药品的理化性质 1.氢氧化钠：又称烧碱﹑火碱﹑苛性钠，英文名称是sodiun hydroxide。固体溶于水放热；是常见的﹑重要的碱。分质量40.01，密度 2.130g/cm3；熔点318.4℃；沸点1390℃。 2.氢氧化钾：白色粉末或片状固体。具有强碱性及腐蚀性。极易吸收空气中水分而潮解，吸收二氧化碳而形成碳酸钾。溶于水，能溶于乙醇和甘油。当溶于水、醇或用酸处理时产生大量热。0.1mol/L溶液PH为1 3.5，相对密度2.044，容点380℃（无水） 3.氯化钠：无色、透明的立方型结晶或白色结晶性粉末。无臭、味咸，易潮解，折光率1.343（1mol/L 溶液在589nm）。易溶于水，溶于甘油，几乎不溶于乙醚。 4.甲苯：无色澄清液体，有苯样气味。强折光性。能与乙醇、乙醚、氯仿、二硫化碳、和冰乙酸混溶，极微溶于水。相对密度0.866.凝固点-95℃，沸点110.6℃。折光率1.4967.闪点4.4℃，易燃。蒸汽能与空气形成爆炸性混合物，爆炸极限1.2%-7.0%，低毒。半数致死量（大鼠，经口）5000mg/kg,高浓度气体具有麻醉性，有刺激性。 5.乙酸：又名冰醋酸，是指纯净不含水的乙酸。乙酸熔点是1 6.6℃，

当纯乙酸的温度低于16.6℃时，乙酸就会变成冰一样的固体，所以称这样的乙酸为冰醋酸，使用时用温水加热融化后才能使用。 6.异丙醇：无色透明液体，有乙醇的气味。密度0.7851，熔点-88℃，沸点82.5℃，自燃点425℃，闪点12℃。能与水和乙醇混溶，与水形成共沸物。易燃易爆，蒸汽与空气形成爆炸性混合物，爆炸极限为2.0%-12%。属于中等爆炸危险品，其蒸汽能滚动流过相当长得距离，并能产生回火。其蒸汽对眼睛、鼻子和喉咙产生轻微刺激；能通过皮肤被人体吸收。 7.丙酮：无色透明易流动液体，有芳香气味，极易挥发。熔点-94.6℃，相对密度（水=1）0.80；相对蒸汽密度（空气=1）2.00，沸点56.5℃，分子量58.08，饱和蒸汽压53.32KPa（39.5℃）燃烧热1788.7KJ/mol,临界温度235.5，临界压力4.72MPa。 8.吡啶：无色或微黄色有恶臭的液体。熔点-41.6℃，沸点115.3℃；相对密度（水=1）0.9827；相对蒸汽密度（空气=1）2.73，折射率1.5067（25℃），闪点17℃，爆炸极限1.7%-124%，溶于水、醇、醚等多数溶剂。与水形成共沸混合物，沸点92-93℃（工业上利用这个性质来纯化吡啶） 9.硝酸银：无色透明大形结晶或白色小结晶，无气味。纯品在光线和

药物理化性质和药效的关系(1)

（药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响，） 在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。 由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用在正辛醇中药物的浓度来代替。C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；C W表示药物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。

药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时，则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。 酸性药物解离：HA+H20A- + H30+ 碱性药物解离：B+H20BH+ + OH- 药物的解离常数（pK a，药物解离50%时溶液的pH值） 由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数和体液介质的pH有关，可通过下式进行计算：

间苯三酚(1,3,5—三羟基苯)的制备

间苯三酚（１,３,５—三羟基苯）的制备 医药化工学院化学工程与工艺专业学生：朱健健 0932210078 1前言 间苯三酚（１,３,５—三羟基苯）是重要的精细化工产品。主要用于药物合成的中间体，如黄酮类化合物。作为治疗心脑血管病的药物，黄酮类化合物愈来愈受到药物学家的重视。黄酮类衍生物在天然植物中广泛存在，但提取存在困难。以黄酮为母体设计、合成有效的药物已成为研究热点，其中以间苯三酚为原料合成的药物为数不少。欧洲等西方国家在此类药物上已居世界领先水平，我国多处于研究阶段。目前国内主要用于制备黄酮、异黄酮等抗癌、抗心血管疾病类药物。由间苯三酚合成的抗免疫缺损病毒（HIV）新药，属于第二代非核苷内逆转录酶抑制剂。由间苯三酚合成的Euglobals类似物能有效抑制Epstein .Barr 病毒，具有显著的抗癌作用。 除了主要的医用价值外，间苯三酚还可用作燃料偶合剂，能用于新型酞类燃料的合成。间苯三酚还能充作多种物系，如戊二醛溶液、合成橡胶、复合改性双元燃料火箭推进剂（CMDB）的稳定剂。它也可广泛用于轮胎增粘剂以及偶氮复合油墨等原料。在纺织品及皮革染色工艺内用于染料偶合剂、在生产塑料胶囊、替代碘化银用于人工降雨以及某些合成材料的防腐剂等方面均有应用。其中最主要的用途是重氮型复印、纺织品的染色及黄酮异黄酮抗肿瘤药物的合成中。该产品在国内外市场上具有较好的销售前景。 2 间苯三酚的工业生产现状 间苯三酚世界年生产能力300Ｔ以下。近几年来，由于新药合成的发展，使其年需求量迅速增加，国外有关机构评估预计实际年需求量可达1000Ｔ左右。目前国内年需求约50Ｔ，国内出口需求约百吨，国内潜在消耗将达200Ｔ，加之出口年需求量达300Ｔ以上。该产品在国内仅有个别厂小批量试产，且采用古老落后的三硝基甲苯（TNT）氧化法。因此开发先进合成工艺，提供产品满足国内需求是国内化工行业很关注的问题。

药物化学 考试重点 简答题

1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。 （1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。 （2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。 1、图示说明什么是内酰胺-内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。 （1）、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism ）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。 （2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。 如下图： O O O NH NH R 1R 2 O OH O N NH R 1R 2 O ONa O N NH R 1R 2 NaOH 3、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明5位取代基的引入顺序。 （1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。 O O O O 32O O O R 132O O O R 1R 232NH O R 1R 2 （2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的5位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。 6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。

COOH Cl NH 2 Cl + 150o C pH 5-6 N H Cl COOH 200C N H Cl S, I 170C N H Cl S NaOH, △ N Cl S N N Cl S N HCl HCl N 9、简要说明镇痛药的共同结构特征 （1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用； （2）有一个碱性中心，在生理pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面； （3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。 2、简述抗胆碱药物的类型、作用并分举1-2例。 （1）、按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药物通常分为M 受体拮抗剂和N 受体拮抗剂。 （2）、M 受体拮抗剂主要可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M 受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 （3）、N 受体拮抗剂可分为神经节N 1受体阻断剂和神经肌肉接头处N 2受体阻断剂，其中神经节N 1受体阻断剂主要用作降压药，神经肌肉接头处N 2受体阻断剂临床作为肌松药，用于辅助麻醉。 4、按化学结构说明组胺H 1受体拮抗剂的类型、画出基本结构并分举1-2代表药物 （1）、组胺H 1受体拮抗剂按照化学结构大致可以分为:乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类和其他类； （2）乙二胺类基本结构：Ar' N N Ar ，代表药物有：曲吡那敏、氯吡那敏等； （3）氨基醚类基本结构通式：O N Ar R 2 R 1 代表药物有：苯海拉明、司他斯 汀等； （4）丙胺类基本结构：R R' Ar' Ar ，代表药物有：氯苯那敏、阿伐斯汀等；

间苯三酚安全技术说明

间苯三酚安全技术说明 标识中文名 间苯三酚； 1,3,5-三羟 基苯 英文名 m-trihydroxybenzene； 1,3,5-trihydroxybe nzene 分子式C6H6O3.2H2O 分子量162.14 危规号61727 UN编号/ RTECS号/ CAS号6099-90-7 理化性质 主要组成纯品性状白色或淡黄色结晶粉末。熔点℃117 溶解性 微溶于水，溶于乙醇、乙 醚、苯 沸点℃升华相对水密度 1.46 饱和蒸气压 Kpa 无资料 相对空气密 度 无资料 临界温 度℃ 无资料 燃烧热 (kJ/mol) 2657.2 临界压力 Mpa 无资料 最小引燃能 量mJ / 燃 烧爆炸燃烧性 本品可燃， 有毒，具致 敏性。 燃烧分解产 物 一氧化碳、二氧化碳。闪点℃无意义聚合危险/

危险性爆炸极 限% 无资料稳定性/ 自燃温 度℃ 无资料禁忌物 强氧化剂、强酸、酰基氯、 酸酐。 危险特性 遇明火、高热可燃。受高热分解放出有毒的气体。 与强氧化剂接触可发生化学反应。 灭火方法/ 灭火剂 采用雾状水、抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳、砂土 灭火。 毒 性 LD50：无资料 LC50：无资料 对人体伤害急性中毒：能引起呕吐、体温低、无力、共济失调、紫绀、昏迷、窒息，甚至死亡。长期接触可出现贫血、黄疸等；对皮肤有致敏性，引起湿疹。 急救皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。

药物理化性质和药效的关系

在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。 由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用在正辛醇中药物的浓度来代替。C org 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；C W表示药物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。 药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时，则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。 酸性药物解离：HA+H 20A - + H 30 + 碱性药物解离：B+H20BH+ + OH- 药物的解离常数（pK a，药物解离50%时溶液的pH值） 由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数和体液介质的pH有关，可通过下式进行计算： 酸性药物： 对酸性药物，环境pH越小（酸性越强），则未解离药物浓度就越大 碱性药物： 对碱性药物，环境pH越大（碱性越强），则未解离药物浓度就越大 根据药物的解离常数（pK a）可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算

药物的化学性质

药物的化学性质酸碱性、还原氧化性、水解性 1、西咪替丁的性质 ○1弱碱性，其饱和水溶液的pH为9.0。 ○2酸性介质中氰基水解。 2、奥美拉唑的理化性质 ○1硫上两个烃基不同时，硫有手性，亚砜具光学活性 ○2水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存 3、去甲肾上腺素的理化性质 ○1本品为R构型，具有左旋性。 ○2120℃加热3min或80～90 ℃于硫酸共热2h发生消旋化。 ○3本品遇三氯化铁试液显翠绿色。 ○4本品遇甲醛硫酸试液显淡红色。 ○5本品在pH6.5时加碘液，氧化成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液显红色。 4、普萘洛尔的理化性质 ○1本品在稀酸中易分解，碱性时较稳定，遇光易变质。 ○2与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀 ○3本品为外消旋混合物，脂溶性很大 ○41%水溶液的pH为5.0~6.5 5、利血平 ○1在光和热的作用下发生差向异构化 ○2在光和氧的作用下易氧化 ○3本品及其水溶液都比较稳定，最稳定的pH为3.0，但在酸、碱催化下水溶液可发生水解 6、卡托普利 ○1有酸味，极易溶于甲醇，微溶于水。 ○2分子中有两个不对称碳原子，呈左旋性 ○3不稳定，见光或在水溶液中，易氧化生成二硫化物 7、硝苯地平 不稳定性：在光照或氧化剂存在下，被氧化为二氢吡啶芳构化产物，光照时除了芳构化外，还易将硝基转化为亚硝基 8、乙酰唑胺 有弱酸性，易溶于碱性水溶液，微溶于水 9、氢氯噻嗪 性质：易溶于碱水溶液，固体稳定，水溶液水解，具有酸性 10、硝酸异山梨酯 本品在干燥时较稳定, 但酸碱溶液中加热易水解，遇强热会发生爆炸。

11、雌二醇 ○13-酚羟基具有弱酸性 ○2不稳定，易代谢 12、己烯雌酚 ○1反式有效，平面结构，双键氢化无效 ○2酚羟基酸性 13、异烟肼 ○1与金属离子络合 ○2稳定性：在光、重金属、温度、pH等因素影响，可发生分解反应，游离出肼，毒性增大。○3碱性溶液中，在有氧气或金属离子存在时可分解 ○4还原性：由于存在肼的结构，可被Br2、I2、溴酸钾等弱氧化剂在酸性条件下氧化 14、盐酸乙胺丁醇 ○1白色，熔融同时分解。在水中极易溶。 ○2右旋体活性最强，药用其右旋体。 其pKa分别为6.6和9.5 15、利福平 本品遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。 16、头孢氨苄 ○1水溶液的pH值为3.5~5.5 ○2对β-内酰胺酶具有较强的稳定性 17、四环素类的化学性质 ○1酸碱两性。 ○2干燥条件下稳定，遇光易变色。 ○3在酸碱条件下均易发生变性反应。 ○4在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化，磷酸根、醋酸根加速此反应 18、链霉素 ○1链霉素在酸性条件下不稳定，易水解 ○2链霉素在碱性条件下不稳定，易水解 19、氯霉素的化学稳定性 氯霉素水溶液在Ph4.5～7.5，否则易发生酰胺的水解反应而使氯霉素含量下降。 本品性质稳定，能耐热，在中性、弱酸性条件下较稳定，但在强碱性或强酸性溶液中，都可以引起水解。 20、青霉素化学性质

中药调剂员(高级)试题

中药调剂员（高级）试题 *一.是非题 * 1. 一般选入鉴别实验方法原则是：再现性好，灵敏度高，操作简单、快捷。（/） *2．药品是根据其化学性质，通过化学反应来鉴别其真伪。（/）*3．药品在检查铜盐时，在滴加氨试液后，会生成白色沉淀物。（X）*4．含蛋白质的药品，在滴加茚三酮试液后，会显红色。( / ) *5．在薄层层析中，常用的溶剂极性最大的是石油醚。 ( X) *6．在薄层层析中，为达到分离效果，其比移值应在0．4-0．6为妥。（/ ） *7．薄层层析板展开时产生的“边缘效应”现象是由溶剂的挥发程度不同产生的.（/ ）*8．显微镜是由机械装置构成的。 ( X ) *9．植物中的细胞壁一般是由纤维素构成的。 ( /) * 10．若使用显微高倍物镜进行鉴别观察时，应直接将物镜转换器调至到高倍物 镜位置上进行观察。 （X ） 二．单项选择题 *1．显微化学鉴别时，能被苏丹Ⅲ试剂染成淡红色物质是（ D ）。 A 菊糖 B 淀粉 C 糊粉粒 D 脂肪油 * 2. 人参粉末加入适量水后，用力振摇，产生持久泡沫主要检查（B ）。 * A 生物碱 B 皂苷 C 香豆素 D 黄酮苷 *3．中药芒硝鉴别中，检查硫酸盐采用最常用试剂为（ C ）。 * A 氯化钠 B 氯化铵 C 氯化钡 D 硝酸钠 *4．显微化学鉴别时，能被碘试剂染成蓝色的细胞内含物是（B ）。 * A 粘液 B 淀粉粒 C 糊粉粒 D 花粉 *5．检查檀香是否含有挥发油细胞最常用的化学试剂是（A）。 * A 苏丹Ⅲ试剂 B 碘试液C间苯三酚 D 甘油 6. 在显微化学鉴别中，专用于观察淀粉形状的试液是（B） * A 水合氯醛 B 甘油醋酸C苏丹Ⅲ试剂D甘油-乙醇溶液 *7. 植物中的侧链淀粉，遇碘试液，会显（B） * A 蓝色 B 红紫色C黄棕色D白色 *8. 雷丸粉末显微鉴别时可见草酸钙方晶，加硫酸后可见（A ） * A 针状 B 柱状C砂状D簇状 *9. 大黄中蒽醌类化合物溶于碱性的水溶液中而呈现（C） * A 鲜黄色 B 黄色C红色D绿色 *10.药典中规定大黄检查项目中必须检查（C） * A 大黄蒽醌 B 大黄素C土大黄苷D大黄酸 11. 在鉴别试验中，若需要蒸发时，应将玻璃蒸发皿放置在（B ） * A 电炉 B 水浴C煤气D酒精灯

原药理化性质讲座

A微生物及仿生植物源类原药 阿维菌素油膏中文名:阿维菌素油膏英文名:Avermectin Oil 分子式: B1a:C48H74O14(R=C2H5) B1b:C47H70O...棕褐色粘稠液体,有油膏特有味道。本品溶于甲苯、乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷、乙醇等溶剂,微溶于正己烷和石油醚。 阿维菌素晶体理化性质：原药为白色或黄色结晶（含B1a80％，B1b＜20％），蒸气压＜200nPa，熔点150－155℃，21℃时溶解度在水中7.8微克／升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70，氯仿25（g／L）常温下不易分解。在25℃，pH5－9的溶液中无分解现象。对光不稳定。LD50 10mg/kg.属于高毒农药。 功夫菊酯理化性质:纯品为白色固体,熔点49.2℃。在275℃时分解,20℃时蒸气压267μPa。原药为米黄色无臭固体。LD50 79mg/kg.属于中等毒性。 甲维盐理化性质:甲维盐纯品外观为白色粉未晶体,熔点141～146℃。溶于丙酮和甲醇,微溶于水(PH=5时大约 300ppm),不溶于已烷。毒性:原药为中等毒,其制剂产品为低毒。作用方式:以胃毒为主触杀作用,对作物无内吸性能,但能有效渗入施用作物表皮。 联苯菊脂【理化性质】:原药为无色或浅黄色晶体。溶点:64-71℃ 井冈霉素也称通用霉素、有效霉素;英文名称：validamycin A;分子式为C20H35O13N·H2O,分子量是515.51;它的主要A组分分子式C20H35O13N。纯品为白色无定型粉末，无一定熔点，95~100℃软化，约在135℃时分解，溶于水、二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，不溶于丙酮、苯、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂、为弱碱性水溶性抗菌素，吸湿性强，在室温PH3-9水溶液中稳定。 多抗霉素又称多氧霉素、多效霉素、宝丽安。【理化性质】原药为浅褐色粉末,易溶于水,对紫外线稳定,在酸性和中性溶液中稳定,但在碱性溶液中不稳定,常温下贮存稳定期3年以上。易吸潮要密闭保存。 B杂环类原药 吡虫啉【理化性质】：理化性质：外观无色结晶，略带特殊气味熔点144℃（变态1），136.4℃（变态2）蒸气压0.2μPa（20℃）比重1.54（20℃）溶解性水中0.51g／l（20℃），二氯甲烷50-100，异丙醇1-2，甲苯0.5-1，正己

实验一 糖和蛋白质的理化性质检验

实验一糖和蛋白质的理化性质检验 （4学时） 第一部分蛋白质的理化性质 第一节蛋白质的颜色反应 一、实验目的 掌握鉴定蛋白质的原理和方法。 二、实验原理 蛋白质分子中的某种或某些基团与显色剂作用，可产生特定的颜色反应，不同蛋白质所含氨基酸不完全相同，颜色反应亦不同。颜色反应不是蛋白质的专一反应，一些非蛋白物质亦可产生相同颜色反应，因此不能仅根据颜色反应的结果决定被测物是否是蛋白质。颜色反应是一些常用的蛋白质定量测定的依据。 三、实验器材与试剂 实验器材 1. 鸡蛋1个 2. 吸管1.0mL（×1） 3. 试管１.5cm×15cm（×2） 4. 试管架 5. 试管夹2个 6. PH试纸（5-7） 7. 水浴锅 实验试剂 1. 卵清蛋白液：将鸡（鸭）蛋白用蒸馏水稀释20-40倍，离心，上清液冷藏备用。 2.1%茚三酮溶液：1g茚三酮溶于95%乙醇并稀释至100mL。 3. 浓硝酸：比重1.42。

4. 10%NaOH溶液：10gNaOH溶于蒸馏水，稀释至100mL。 四、实验方法 A. 黄色反应 蛋白质分子中含有苯环结构的氨基酸（如酪氨酸、色氨酸等）。遇硝酸可硝化成黄色物质，此物质在碱性环境中变为橘黄色的硝苯衍生物（苯及苯丙氨酸较难硝化，需用浓硫酸促进之。反应如下： 操作方法：于一试管内，置蛋白质溶液10滴及浓硝酸5滴，加热，冷却后再加10％NaOH溶液20滴，观察颜色变化。 B. 茚三酮反应 蛋白质与茚三酮共热，则产生蓝紫色的还原茚三酮、茚三酮和氨的缩合物。此反应为一切蛋白质及ａ-氨基酸所共有。含有氨基的其他物质亦呈此反应。亚氨基酸（脯氨酸和羟脯氨酸）与茚三酮反应呈黄色。 操作方法：取1mL蛋白质溶液置于试管中，加3-5滴茚三酮试剂，加热至沸，即有蓝紫色出现。 注意：此反应必须在pH5－7进行。

药物化学简答题

一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 （1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。 （2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。 （3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 （4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计③软药设计。 2、药物开发阶段 （1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III 期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相？ 药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。） 药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。） 六、代谢？药物代谢的特点 代谢是生物体内所发生的用于维持生命的一系列有序的化学反应的总称。药物代