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药理学讲稿之第三十二章-胰岛素及口服降糖药

第三十二章胰岛素及口服降血糖药

胰岛素和口服降血糖药—降低血糖水平—治疗糖尿病—胰岛素不能口服

糖尿病：以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病，其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型：1、I型（胰岛素依赖型）—胰岛素分泌绝对不足所致—补充外

源性胰岛素，口服降糖药无效；2、II型（非胰岛素依赖型）—胰岛素受体减少，相

对不足所致—口服降糖药有效。

第一节胰岛素

一、来源：

天然：胰腺胰岛的β细胞分泌的，分子量较小，约为56KD，由51个氨基酸组成的蛋白质，从猪、牛等动物的胰脏中提取制备—口服无效，必须注射给药。

人工合成：1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素，1982年美国采用生物工程方法半合成人胰岛素—猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。

二、作用：

1、降低血糖：正常血糖：80-120mg%

（1）加速葡萄糖的利用

A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性，组织用糖增加。

B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成，加速葡萄糖的酵解与氧化。

葡萄糖激酶（肝内）

葡萄糖6-磷酸葡萄糖

己糖激酶（肝外）

C、促进肝糖元和肌糖元的合成。

（2）抑制葡萄糖的生成

A、减少糖元的异生：拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。

B、抑制糖元分解为葡萄糖。

2、脂肪：抑制脂肪的分解，促进脂仿的合成

糖尿病患者糖代谢障碍，能量供应不足，动用脂肪氧化供能，酮体增加（乙酰乙酸、β羟基丁酸、丙酮等），产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解，并促进糖的利用，从而纠正酮症（可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等）。

3、蛋白质：促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。

4、降低血钾：促进钾离子向细胞内转运。

三、作用机制：

通过和胰岛素受体结合后而起作用。

胰岛素受体：一种糖蛋白，由α、β两种亚基构成。α亚基由719个氨基酸组成，分子量为125000，裸露于细胞膜外，可识别和结合胰岛素。β亚基由620个氨基酸组成，分子量约为9000，是一跨膜蛋白，内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+α亚基—β亚基激活磷酯化—酪氨酸蛋白激酶激活—其他蛋白磷酸化—生物效应。

四、用途：

1、各型糖尿病：（1）I型糖尿病；（2）经饮食控制和口服降糖药不能控制的II型糖尿病；（3）

糖尿病危急重症如酮症酸中毒、昏迷等；（4）继发性糖尿病如妊娠、手术后糖尿病。

2、高血钾症：胰岛素与葡萄糖合用，可促进钾离子从胞外进入胞内。

25-50%葡萄糖200-300ml+普通胰岛素ivgtt

3、防水治心肌梗塞时的心律失常：

胰岛素+葡萄糖+氯化钾可纠正细胞内缺钾。

4、精神分裂症（胰岛素休克）

五、不良反应

1、低血糖反应：过量所致，病人出现饥饿、不安、心慌、出汗、面色苍白、头痛、震颤、严重者出现低血糖惊厥、胰岛素休克等—口服糖水或IV高渗葡萄糖。

2、过敏反应：25%，蛋白质，荨麻疹、血管神经性水肿等，人胰岛素和高纯度制剂有利于减少过敏反应。

3、耐受性：需要量越来越大，（1）产生抗胰岛素受体抗体；（2）胰岛素受体数目减少；（3）靶细胞上葡萄糖转运系统失常。

4、局部刺激：红肿、硬结、皮下脂肪萎缩等。

第二节口服降血糖药

糖尿病为一慢性疾病，需长期用药，胰岛素必须注射给药，使用不方便。口服降糖药口服有效，使用方便，但作用弱且慢，对重症糖尿病不能完全代替胰岛素。口服降糖药可分为三类，即磺酰脲类、双胍类和糖甙水解酶抑制剂。

一、磺酰脲类：均具有磺酰脲结构

第一代：甲苯磺丁脲：D860，弱，短，T1/2约为5小时，维持时间6-12小时。

氯磺丙脲：长，T1/2约为35-40小时，维持时间36小时。

第二代：格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）等：作用强，副作用少。

机理：

1、主要直接刺激胰岛素β细胞释放胰岛素

磺酰脲类+β细胞磺酰脲受体—ATP敏感的K通道阻滞—晚去极化—电压敏感性钙通道开放—钙内流—胰岛素分泌。

2、抑制胰高血糖素的分泌；

3、减慢肝对胰岛素的消除。

4、增加胰岛素受体的数量和结合力，使周围组织对胰岛素更敏感。

特点：1、对正常人有作用；

2、较胰岛素作用时间久；

3、对重型糖尿病患者无效。

用途：1、单用饮食疗法不能控制的II型糖尿病；

2、胰岛素耐受型糖尿病。

不良反应：胃肠道反应、肝损害和粒细胞减少症—查肝功能和血象。

停药——低血糖——ivgtt葡萄糖。

药物相互作用：与血浆蛋白结合率高的药物——药物游离型增多，药效增加。

与肝药酶抑制剂同用—作用时间延长。

与肾小管竟争性排泌药同用——半衰期延长。

二、双胍类：苯乙双胍（降糖灵）和二甲双胍（降糖片）

机理：

1、加速外周组织对葡萄糖的利用；

2、抑制肠道对葡萄糖的吸收；

3、提高靶组织对胰岛素的敏感性；

4、抑制胰高血糖素的释放和抑制胰岛素拮抗物的作用。

特点：

1、对正常人无降糖作用，也不刺激β细胞释放胰岛素；

2、对胰岛功能缺乏者仍有作用；

3、能增加胰岛素和磺酰脲类的作用。

用途：II型和部分I型糖尿病。

不良反应：较磺酰脲类多见，胃肠道反应、低血糖症状、酮尿及乳酸血症，死亡率较高，

三、葡萄糖甙酶抑制剂：

阿波卡糖：第三代口服降糖药。

机制：1、竟争性抑制水解糖甙酶，减少碳水化合物水解为葡萄糖；

2、延迟并减少葡萄糖的吸收。

用途：各型糖尿病。

不良反应：细菌酵解产气增加—肠道多气、腹痛、腹泻，少数低血糖反应。

课后练习：

(一)单项选择题

1. 胰岛素对糖代谢的影响是( D )

A.抑制葡萄糖向组织细胞内转移

B.抑制葡萄糖的氧化和酵解

C.抑制糖原的合成和储存

D.降低血糖

2. 胰岛素对脂肪代谢的影响是(B )

A.减少脂肪合成，减少酮体生成

B.促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少酮体生成

C.促进脂肪合成和酮体生成

D.减少脂肪合成，增加酮体生成

3. 胰岛素可以纠正(A )

A.细胞内缺钾

B.细胞内缺钠

C.细胞内缺钙

D.细胞内高钾

4. 治疗糖尿病昏迷应选用(B )

A.甲苯磺丁脲

B.正规胰岛素

C.精蛋白锌胰岛素

D.格列齐特

5. 使用胰岛素过程中出现饥饿感，出汗，心悸等症，应立即给予( C )

A.达美康

B.格列齐特

C.葡萄糖

D.肾上腺素

6. 口服磺酰脲类无效的中度糖尿病患者可选用(C )

A.正规胰岛素

B.达美康

C.精蛋白锌胰岛素

D.甲苯磺丁脲

7. 以下哪点不是胰岛素的不良反应( D )

A.低血糖反应

B.过敏反应

C.局部反应

D.白细胞减少

8. 既有降血糖作用，又有抗利尿作用的药是( B )

A.二甲双胍

B.氯磺丙脲

C.格列本脲

D.优降糖

9. 易引起“乳酸血症”的药是( B )

A.二甲双胍

B.苯乙双胍

C.甲磺丁脲

D.优降糖

10. 成年型糖尿病伴心血管疾病最好选用(C )

A.甲磺丁脲

B.氯磺丙脲

C.格列齐特

D.格列吡嗪

11. 以下哪点不是磺酰脲类的不良反应( D )

A.消化道反应

B.大剂量引起中枢神经症状

C.白细胞减少

D.电解质紊乱

12. 可以静脉注射的胰岛素制剂是( A )

A.正规胰岛素

B.低精蛋白锌胰岛素

C.珠蛋白锌胰岛素

D.精蛋白锌胰岛素

13. 胰岛素受体是( D )

A.糖受体

B.碱性受体

C.酸性受体

D.糖蛋白

14. 胰岛素不能口服的原因是( A )

A.易被消化酶破坏

B.不易吸收

C.对消化道刺激大

D.有变态反应

15. 双胍类药物治疗糖尿病的机制是( B )

A.增强胰岛素的作用

B.促进组织摄取葡萄糖等

C.刺激内源性胰岛素的分泌

D.增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目

16. 磺酰脲类降血糖作用的主要机制是( A )

A.触发胞吐作用及胰岛素释放

B.抑制胰高血糖素的分泌

C.提高靶细胞对胰岛素的敏感性

D.促进组织摄取葡萄糖

17. 对于胰岛素的作用，下列哪项叙述是不恰当的( B )

A.促进脂肪合成，抑制脂肪分解

B.抑制蛋白质合成，抑制氨基酸进入细胞

C.促进葡萄糖转运，抑制糖原异生

D.促进蛋白质合成及氨基酸转运

18. 有严重肝病的糖尿病人禁用下述哪一种降血糖药( A )

A.氯磺丙脲

B.甲苯磺丁脲

C.苯乙双胍

D.胰岛素

19. 以下为长效胰岛素制剂的是( B )

A.普通胰岛素

B.精蛋白锌胰岛素

C.珠蛋白锌胰岛素

D.低精蛋白锌胰岛素

20. 下列药物中对胰岛功能完全丧失者无效的是( A )

A.甲苯磺丁脲

B.普通胰岛素

C.精蛋白锌胰岛素

D.珠蛋白锌胰岛素

21. 下列不为胰岛素的不良反应的是( A )

A.引起高血钾

B.注射部位可出现发红、皮下结节等

C.长期应用易致耐受性

D.过量出现低血糖症

(整理)《药理学》实验讲义.

《药理学》实验讲义

实验一药理学实验的基本知识和基本技术一、目的 1. 掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力； 2. 更好地掌握药理学基本理论知识； 3. 培养科学思维二、基本要求 1. 实验前：预习实验内容并复习相关理论知识； 2. 实验时 ⑴实验器材要妥善保管； ⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录； ⑶注意节约实验药品； ⑷维持良好的课堂纪律。 3. 实验后 ⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室； ⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所； ⑶书写实验报告。三、实验报告的书写 1. 题目 2. 目的 3. 原理 4. 材料：实验动物，器材，药品 5. 方法：用自己的语言简单扼要描述出来； 6. 结果：要求真实、清楚； 7. 讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因； 8. 结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。四、药理学实验实验设计原则 1.随机原则按照机遇均等的原则进行分组。其目的是使一切干扰因素造成的实验误差减少，而不受实验者主观因素或其他偏性误差的影响。 2.对照原则空白对照（指在不加任何处理的条件下进行观察对照）；阴性对照也称假处理对照（给予生理盐水或不含药物的溶媒）；阳性对照也称标准对照（指以已知经典药物在标准条件下与实验药进行对照）。 3.重复原则能在类似的条件下，把实验结果重复出来，才能算是可靠的实验，重复实验除增加可靠性外，也可以了解实验变异情况。五、实验动物

1. 动物的选择（1）小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。（2）大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。（3）豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。也常用于离体心脏、心房、肠管实验。又因它对结核敏感，常用于抗结核病药的实验。（4）家兔：常用于观察研究脑电生理作用，药物对小肠的作用。由于家兔体温变化敏感，也常用于体温实验，用于热原检查。（5）狗：狗是记录血压，呼吸最常用的大动物。还可利用狗做成胃瘘、肠瘘，以观察药物对胃肠蠕动和分泌的影响。在进行慢性毒性实验时，也常采用狗。2. 实验动物的编号狗、兔等较大的动物可用特制的铝质号码牌固定在颈部或耳上。大鼠、小鼠如为白色可用黄色苦味酸在不同的体表标志上标记。 3. 动物固定及给药（1）小鼠捉拿小鼠性情较温顺，一般不会咬人，比较容易抓取固定。通常用右手提起小鼠尾巴将其放在鼠笼盖或其它粗糙表面上，在小鼠向前挣扎爬行时，用左手拇指和食指捏住其双耳及颈部皮肤，将小鼠置于左手掌心、无名指和小指夹其背部皮肤和尾部，即可将小鼠完全固定。在一些特殊的实验中，如进行尾静脉注射时，可使用特殊的固定装置进行固定，如尾静脉注射架或专用小鼠固定筒。如要进行手术或心脏采血应先行麻醉再操作，如进行解剖实验则必须先行无痛处死后再进行。（2）小鼠灌胃用左手固定鼠，右手持灌胃器，将灌胃针从鼠的口腔插入，压迫鼠的头部，使口腔与食道成一直线,将灌胃针沿咽后壁慢慢插入食道，可感到轻微的阻力,此时可略改变一下灌胃针方向，以刺激引起吞咽动作，顺势将药液注入。一般灌胃针插入小鼠深度为3～4cm，大鼠或豚鼠为4～6cm。常用灌胃量小鼠为0.2～1ml,大鼠1～4ml,豚鼠1～5ml。（3）小鼠腹腔注射先将动物固定,腹部用酒精棉球擦试消毒，然后在左或右侧腹部将针头刺入皮下，沿皮下向前推进约0.5 厘米，再使针头与皮肤呈45 度角方向穿过腹肌刺入腹腔，此时有落空感，回抽无肠液、尿液后，缓缓推入药液。此法大小鼠用的较多。（4）皮下注射注射时用左手拇指及食指轻轻捏起皮肤，右手持注射器将针头刺入,固定后

药理学讲稿之第三十一章-甲状腺激素和抗甲状腺药

第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第一节甲状腺激素一、来源：甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素 T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d； T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d，活性高，作用强，为T4的倍。临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量T3 人工合成——T3、T4 二、生物合成和释放：甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成和释放和碘有密切关系血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵I- TPO氧化I+ TPO碘化 MIT（一碘酪氨酸）T3 DIT（二碘酪氨酸）贮存缩合T4+甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内）蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50倍，是其他组织浓度的约10000倍。 TPO：过氧化物酶三、调节：受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH）垂体前叶促甲状腺素（TSH）甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少，TRH、TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4 四、药理作用：也可以说是生理作用，在生理剂量下 1、促进机体的新陈代谢：（1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高（2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解（3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血（4） 2、促进生长发育：适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育缺乏——矮小、智力低下——呆小症 3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压上升五、用途：补充甲状腺素的不足 1、呆小病：早期治疗，1岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。在地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。 2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿 3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药3-6个月。单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，代偿性甲状腺肿大。

药理学实验方案

元胡止痛片对小鼠镇痛抗炎镇痛活性研究 ——药理实验设计设计人：级药学一班张礼杰 515010 信盼 515024 陈茂琴 515026 何朵朵 515028 药学四班杨森 515101 冯禹 515110 王同月 515102

元胡止痛片中抗炎和镇痛作用研究 1.实验目的：探讨元胡止痛片的镇痛和抗炎作用 2.实验原理：（1）元胡止痛片收载于《元胡止痛片收载于《中国药典》是由元胡、白芷两味药组成的中药复方制剂为行气活血止痛剂临床用于治疗气滞血瘀胃痛、胁痛、头痛及月经痛等症疗效确切。本实验是为验证元胡止痛片的镇痛和抗炎作用进行验证。实验对四川禾邦阳光制药厂家生产元胡止痛片不同剂量进行了药效学研究采用小鼠醋酸扭体法、小鼠热板法和耳肿胀法实验分别测定小鼠扭体反应抑制率、小鼠痛阂值提高率和肿胀率从而确定不同剂量的镇痛和抗炎作用效果。在基础医学研究中筛选镇痛药的常见致痛方法概括有物理法（热、电、机械）和化学法。动物的疼痛反应常表现出嘶叫、舔足、翘尾、蹦跳及皮肤、肌肉抽搐。化学法，即将某些化学物质，如强酸、强碱、钾离子、缓激肽等，涂布于动物的的某些敏感部位或腹腔注射。腹腔注射损伤物质引起受试动物腹痛，动物表现出“扭体反应”（即腹部内凹、躯干与后肢伸张、臀部高起）。 3.实验方法 :使用小鼠热板法、醋酸扭体法、耳肿胀法 ,并分别建立小鼠疼痛和炎症模型 ,灌胃给予不同剂量元胡止痛片配成的溶液，观察对动物的镇痛和抗炎作用。 4.实验过程： 1.内容

4.1 药品与试剂元胡止痛片：四川禾邦阳光制药股份有限公司，国药准字z51021658，规格：片芯重0.25g,12片阿司匹林: 浙江金华市第三制药厂, 国药准字: H13023716, 临用前用蒸馏水配制为适当浓度的混悬液。 4.2动物：健康昆明种小白鼠，雌性，32只 4.3 器材：数控超级恒温槽，烧杯、1ml 注射器、电子秤 4.4分组：空白对照组 (灌胃0.9%生理盐水 10 mL/kg) 元胡止痛片高、低剂量组 (0.2，0.4mg ／10g) 阳性药阿司匹林对照组 (灌胃阿司匹林 0. 4 g/kg) 4.5人和动物剂量换算公式小白鼠=20 0026 .0?人/g 2 方法（1）热板法 1.动物筛选：致痛潜伏期 (痛阈值)为 5~30s 之间的合格雌性小鼠。32只，热板法镇痛试验筛选痛阈值合格的小鼠，取♀小鼠于给药前先用热板仪于55 ± 0． 5 ℃分别测定每只小鼠的正常痛阈值［将小鼠放于智能热板仪上至出现舔后足的所需时间作为痛阈值( s) ，连续 2 次，间隔30 s ，测定平均值即为正常痛阈值］。将舔后足时间＜ 5 s 或＞30 s ，或跳跃者不用于此实验

第三十七章胰岛素及口服降血糖药

第三十七章胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1.胰岛素的药理作用不包括： A降低血糖B.抑制脂肪分解C.促进蛋白质合成D.促进糖原异生 E.促进K+进入细胞 2.关于胰岛素下列叙述不正确的是： A.口服有效 B.酸性蛋白质 C.长效胰岛素不能静滴给药 D.精蛋白锌胰岛素为长效胰岛素 E.主要在肝肾脏灭活 3.下列属于长效胰岛素的药物是： A.精蛋白锌胰岛素 B.珠蛋白锌胰岛素 C.低精蛋白锌胰岛素 D.正规胰岛素 E.以上都不是 4.有关胰岛素对糖代谢的影响正确的是： A.抑制糖原分解 B.抑制糖原异生 C.抑制糖原的合成和贮存 D.减慢葡萄糖的氧化和酵解 E.对餐后血糖无影响 5.治疗尿崩症的降血糖药是： A.格列美脲 B.氯磺丙脲 C.格列吡嗪 D.格列齐特 E.甲苯磺丁脲 6.胰岛素可治疗下列哪种疾病？ A.支气管哮喘 B. 糖尿病C．高血压 D.心绞痛 E.心力衰竭 7.接受治疗的Ⅰ型糖尿患者突然出汗心跳加快、焦虑等可能是由于： A.胰岛素急性耐受 B.低血糖反应 C.过敏反应 D.血压升高 E.胰岛素慢性耐受 8.糖尿病患者高渗性昏迷抢救宜选用？ A.胰岛素静脉注射 B.胰岛素皮下注射 C.格列齐特口服 D.罗格列酮口服 E.瑞格列奈口服 9.Ⅰ型糖尿病患者应选用： A.二甲双胍 B.格列美脲 C.氯磺丙脲D．胰岛素 E.格列齐特

10.不属于胰岛素不良反应的是: A.低血糖 B.酮血症 C.变态反应 D.脂肪萎缩 E.休克 11.胰岛素口服无效的原因是由于: A.不易吸收 B.易被消化酶破坏 C.生物利用度低 D.易在肝脏代谢 E.显效较慢 12.磺酰脲类药物引起较严重的不良反应是： A.嗜睡 B.粒细胞减少 C.胃肠道反应 D.持久性的低血糖反应 E.过敏反应 13.具有胰岛素抵抗的患者宜选用: A.正规胰岛素 B.双胍类药物 C.胰岛素增敏剂 D.硫脲类药 E.α-糖苷酶抑制剂 14.以下药物在治疗糖尿病时没有胃肠道反应的是： A.双胍类 B.磺酰脲类 C.噻唑烷酮类 D.胰岛素 E.α-糖苷酶抑制剂 15.下列哪种药物对胰岛功能丧失的糖尿病患者无效？ A.格列齐特 B.瑞格列奈 C.阿卡波糖 D.胰岛素 E.甲福明 16.酮症酸中毒的糖尿病患者宜选用？ A.格列齐特 B.瑞格列奈 C. 阿卡波糖 D.胰岛素 E.罗格列酮 17.对正常人血糖水平无影响的药物是： A.甲福明 B.格列齐特 C.瑞格列奈 D.格列本脲 E.胰岛素 18.下列有关瑞格列奈的叙述错误的是： A.禁用于糖尿病肾病患者 B.适用于2型糖尿病患者 C.是一种促胰岛素分泌剂 D.促进储存的胰岛素分泌 E.可以模仿胰岛素的生理性分泌 19.单用饮食控制无效肥胖的轻型糖尿病患者最好选用: A.甲福明 B.氯磺丙脲 C.阿卡波糖 D.格列本脲 E.胰岛素 20.下列何种药物有抗利尿作用？ A.双香豆素 B.保泰松 C.吲哚美辛 D.肾上腺素 E.氯磺丙脲 21.胰岛素增敏剂曲格列酮的严重不良反应是: A.肝毒性 B.消化性溃疡 C.肾中毒 D.低血糖 E.骨髓抑制

药理学讲稿概论

第一章总论引言：首先我们先要认识到护理药理学这门课对我们以后生活和工作的重要性。人都有生老病死，从出生到死亡没有人能一辈子不与药物打交道，家人朋友同样要与药物打交道，那么如何正确用药，防止严重药物不良反应的发生，对特殊情况进行紧急处理，都需要我们掌握好药理学。而在工作中要审查处方是否合理，要跟医生进行交流沟通，如果掌握的不熟练就难以进行审查和沟通？更无法对可能发生的不良反应进行有效监测，对特殊情况进行紧急处理。所以说，为了我们能够帮助到身边的家人朋友生活好，帮助我们工作好，我们一定要好好学习药理学这门课程。第一节绪论要掌握的内容：一、护理药理学研究的内容和任务 1.药物：能影响机体生理功能和（或）细胞代谢过程，用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质。药物的使用是对人使用，也就是对机体生理功能或细胞代谢过程。预防：去西藏之前一般喝的红景天来提高机体的耐缺氧能力。以前教我药理的老师，长期服用小剂量的阿司匹林来预防血栓的形成。治疗：感冒吃的对乙酰氨基酚诊断：诊断某些食管、胃肠道疾病，让患者服用钡餐（硫酸钡）后，用X射线透视或拍片检查。计划生育：避孕药药物的分类（了解）：天然药物（比如青蒿素，从中药黄花蒿中提取的抗疟药物，是中国发现的，第一个被国际公认的天然药物，是WTO批准的世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物，2011年9月青蒿素研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖，是中国科学奖首次获得这个国际医学大奖。可谓中国从事医药人员的骄傲了）、人工合成药物（喹诺酮类抗生素）、基因工程药物（利用DNA重组技术生产的蛋白质，就是将DNA 的特殊基因区段分离并植入能够迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得疗效更好、毒性更小或应用更方便的药物，如红细胞生成素）。 2.药理学：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及其作用规律的一门科学。既然是相互作用就包含了两方面：其中研究药物对机体的作用及作用机制的叫药物效应动力学（药效学），包括药物作用、作用机制、临床应用、不良反应等；研究机体对药物作用及作用规律的叫药物代谢动力学（药动学），包括吸收、分布、代谢、排泄4个过程。 3.护理药理学：这个概念告诉我们了护理药理学的基础、目的、内容及重点。基础：药理学理论；目的：护理合理用药；内容：药物的体内过程、药理作用、作用机制和临床应用；重点：药物不良反应、防治措施、药物相互作用、禁忌症及药疗监护须知。二、护士在护理用药中的职责作为护士，在护理用药中有哪些职责和要求：用药前：我们一起来思考一下有哪些我们应该做的工作，请某一排同学起来说一下，与课本上的内容相对照、比较。

药理学实验方法

第一章现代药理学实验方法与技术简介第一节分子生物学试验方法与技术分子生物技术在药理学实验中应用较为广泛，包括核酸分子探针的标记、核酸分子杂交、多聚酶链反应、蛋白印迹杂交技术、cDNA文库、随机分子库技术、外核基因在真核细胞中的表达、转基因动物、人类基因治疗等。现将更为常用的技术介绍如下：一、核酸分子探针的标记标记核酸分子探针（nucleic acid probe）是进行核杂交的基础，根据核酸分子探针的来源及性质进行选择，选择的基本原则是具有高度的特异性，探针选择直接影响杂交结果的分析。根据检测对象和目的不同，，可选择不同的探针种类及标记方法。㈠探针种类 1．基因组DNA探针是克隆化的各种基因片断，也是最常用的核酸探针，探针应尽可能选用基因编码（外显子），避免使用内含子及其它非编码序列。 2．cDNA探针与mRNA互补的DNA链称cDNA，是一种较为理想的核酸探针，特异性较高。 3．RNA探针RNA与RNA或DNA杂交体的探针稳定性，特异性高。 4．寡核苷酸探针人工合成寡核苷酸片段做探针，可根据需要合成相应序列。㈡标记物常用的探针标记物有两类：放射性同位素和非放射性同位素。标记物的检测具有高度灵敏性和特异性。标记和探针结合不影响杂交的特异性和稳定性。其中放射性同位素是应用最多的探针标记物，但易造成放射性污染，多数同位素的半衰期短，不能长期存放。常用的放射性同位素有32P?3P?35S，有时也用14C,125I或131I。二、核酸分子杂交（nucleic acid hybridiazation ）是指具有一定同源序列的两条核酸单链在一定的条件下，按碱基互补配对原则形成异质双链的过程。核酸分子杂交是分子生物学领域应用最广泛的技术，灵敏度高、特异性强，主要用于特异DNA或RNA的定性定量检测。三、聚合酶链反应（polymerase chain reaction，PCR）是一种体外酶促扩增特异DNA片段的方法。传统的DNA扩增法是分子克隆法，需经过DNA 酶切、链接、转化等步骤构建含有目的基因的载体。然后导入细胞中进行扩增，再用同位素标记的探针进行筛选，操作复杂，耗时。PCR技术灵敏度

药理学练习题37胰岛素与降糖药

药理学练习题：第三十七章胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：

A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代 B.改善脂肪代 C.改善蛋白质代 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减 E.血量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用

8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保松 B.水酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药

药理学讲稿之第四十二章-抗疟药

第四十二章抗疟药抗疟药是一类预防或治疗疟疾的药物。（一）简介：疟疾俗称打摆子，是疟原虫引起的一种寄生虫传染病，表现为周期性作冷（伴寒颤）、发热、烦燥、口渴、出汗量多、每次发作时间6-10小时不等，脾肿大、贫血。疟疾根据其感染的疟原虫种类的不同可分为三种：间日疟：每隔一日发作一次一一间日疟原虫；■ 三日疟：每三日（每两天）发作一次一一三日疟原虫；「良性恶性疟：每天或隔天发作一次，恶性疟原虫一一症状较重，致命危险。目前尚无一种抗疟药对疟原虫生活的各个环节均有效，故要了解疟原虫的生活史。（二）疟原虫：按其生活史可以分为两个阶段。 ?-有性生殖（在雌性按蚊体内）：〔无性生殖（在人体内） 1、无性生殖阶段：（1）原发性红细胞外期（原发性红外期）：疟原虫孢子体（雌按蚊唾液内）一一人体内经血液进入肝细胞裂体增殖（10-14天）肝细胞破裂，放出裂殖体一一进入红细胞。一一潜伏期，无症状一一乙胺嘧啶有效。（2）继发性RBC外期（继发性红外期）：原发性红外期裂殖体一一肝细胞内一一裂体增殖抵抗力下降肝细胞破裂，释放出裂殖体——进入红细胞——复发根源——伯氨喹有效。（3）红内期（RBC内期）：进入红细胞后一一以分解血红蛋白为原料一一滋养体破坏红细胞大量裂殖体释放一一侵入红细胞一一产生临床症状一一氯喹、喹宁有效。 2、有性生殖阶段：红内期疟原虫一一配子体（雌雄配子体）在雌按蚊体内有性生殖子孢子——唾液腺内叮咬流行与传播——伯氨喹有效。（三）抗疟药的分类：根据其作用环节不同可分为三类 1、主要用于控制临床症状：氯喹、奎宁、青蒿素等； 2、主要用于疟疾的复发与传播：伯氨喹一一对配子体有杀灭作用 3、主要用于预防：乙胺嘧啶一一抑制配子体在蚊体内的有性生殖。第一节主要用于控制临床症状的抗疟药一、氯喹（啉）:是人工合成的4-氨基喹啉衍生物，1943年合成。（一）药动学特点： 1、口服吸收快而完全，1-2小时达高峰； 2、分布独特，在RBC内比血浆浓度高10-20倍；在有疟原虫RBC比正常RBC高25倍；与组织蛋白结合较多，在肝、脾、肾中是血浆浓度的200-700倍；在脑组织，脑脊液中为血药浓度的10-30倍。 3、代谢和排泄缓慢一一维持时间久，T1/2约为5天，（代谢产物乙基氯喹也有抗疟作用）。（二）作用与与用途： 1、抗疟作用：（1）特点：①杀灭红内期裂殖体——为控制临床症状的首选药（症状抑制性预防各种疟原虫），强、速、长效； ②能迅速治愈恶性疟（无红外期），能有效控制良性疟疾的临床症状;

药理学讲稿之第三十二章-胰岛素及口服降糖药

第三十二章胰岛素及口服降血糖药胰岛素和口服降血糖药一降低血糖水平一治疗糖尿病一胰岛素不能口服糖尿病：以血糖升高为主要症状的一种代谢内分泌疾病，其病因病机目前尚不清楚。从临床上一般分为两种类型：1、I型（胰岛素依赖型）一胰岛素分泌绝对不足所致一补充外源性胰岛素，口服降糖药无效；2、II型（非胰岛素依赖型）一胰岛素受体减少，相对不足所致一口服降糖药有效。第一节胰岛素一、来源：天然：胰腺胰岛的B细胞分泌的，分子量较小，约为56KD，由51个氨基酸组成的蛋白质，从猪、牛等动物的胰脏中提取制备一口服无效，必须注射给药。人工合成：1965年首先由我国的科学家合成了结晶牛胰岛素，1982年美国采用生物工程方法半合成人胰岛素一猪胰岛素B链上第30位丙氨酸用苏氨酸代替。二、作用： 1、降低血糖：正常血糖：80-120mg% （1）加速葡萄糖的利用 A、提高肌肉肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性，组织用糖增加。 B、增加葡萄糖激酶的活性并诱导此酶生成，加速葡萄糖的酵解与氧化。葡萄糖激酶（肝内）葡萄糖"6-磷酸葡萄糖己糖激酶（肝外） C、促进肝糖元和肌糖元的合成。（2）抑制葡萄糖的生成 A、减少糖元的异生：拮抗胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素对糖元糖生的作用。 B、抑制糖元分解为葡萄糖。 2、脂肪：抑制脂肪的分解，促进脂仿的合成糖尿病患者糖代谢障碍，能量供应不足，动用脂肪氧化供能，酮体增加（乙酰乙酸、B羟基丁酸、丙酮等），产生酮症。胰岛素能抑制脂肪分解，并促进糖的利用，从而纠正酮症（可有酸中毒、电解质紊乱、严重脱水、循环和肾功能衰竭、昏迷等）。 3、蛋白质：促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。 4、降低血钾：促进钾离子向细胞内转运。三、作用机制：通过和胰岛素受体结合后而起作用。胰岛素受体：一种糖蛋白，由a、B两种亚基构成。a亚基由719个氨基酸组成，分子量为125000，裸露于细胞膜外，可识别和结合胰岛素。B亚基由620个氨基酸组成，分子量约为9000，是一跨膜蛋白，内含酪氨酸蛋白激酶。胰岛素+ a亚基一B亚基激活磷酯化一酪氨酸蛋

药理学设计性实验

药理学设计性实验实验一、石菖蒲的镇静作用【目的】 1应用小动物自主活动学习镇静药物的实验方法。 2、应用小动物自主活动仪，研究地西泮、石菖蒲对小鼠自发活动的影响。【原理】小动物自主活动仪的原理：在活动箱内，将一束或几束光线照射到对侧光电感应器上，动物在箱内每活动一次，感应电流发生改变，经过放大装置，使电脉冲驱使继电器启动, 通过记录器记录动物活动次数。地西泮是镇静催眠的代表药。石菖蒲具有宁心安神作用，其挥发油对中枢有广泛的抑制作用。本实验以小鼠自发活动次数为指标，观察药物的镇静作用。【动物】小鼠6只，实验前禁食12h o 【药品】0.05%地西泮溶液，石菖蒲水煎液，生理盐水【主要器材】动物自主活动仪1台，电子称1台，1ml注射器2支，烧杯2杯。【方法】将6只动物随机分为甲乙丙组，甲组灌胃生理盐水，乙组灌胃石菖蒲水煎液(连续两天)，丙组灌胃地西泮1次，0.2ml/10。给药后1小时各组动物放入小动物自主仪，先适应2分钟，再记录5分钟内小鼠自主活动次数。【结果】地西泮、石菖蒲对小鼠自主活动的影响。(结果见表1) 表1地西泮、石菖蒲对小鼠自主活动的影响参考文献： [1] 胡锦官，顾健，王志旺?石菖蒲及其有效成分对神经系统作用的药理研究[J].中药药药理与临床.1999.15 (30: 19 [2] 刘新民.石菖蒲的研究现状J].中医药研究.1992. (4): 57 [3] 吴启端，吴清和，石菖蒲的药理学研究进展[J].2006,17 (6) :477-480 实验二、石菖蒲对记忆障碍小鼠模型的改善作用【目的】 1、学习小鼠跳台原理和操作，正确运用跳台实验仪器对小鼠进行学习记忆能力行为学测试。 2、观察石菖蒲对小鼠记忆获得障碍的疗效作用。【原理】鼠跳台实验装置由DT-200小鼠跳台测试箱和DT-200小鼠跳台测试仪组成。测试箱由6个小房间构成，一次可同时试验6只动物，每个小房间有一橡皮台，箱底是可通电的铜栅，在训练期通电小鼠跳下平台在箱底不断被电击，这个过程中小鼠获得记忆，24 h后测试时观察小鼠第一次跳下平台的时间和 5 min内跳下平台的次数，比较各组老鼠记忆保持的能力。戊巴比妥钠能造成小鼠学习记忆障碍。石菖蒲具有开窍醒神，宁心安神的作用，能够促进学习记忆。本实验以小鼠跳下潜伏期及5min内错误次数作为指标，观察药物对小鼠学习

第37章胰岛素及口服降血糖药教案

济宁医学院教案 2013~ 2014学年第1学期所在单位济宁医学院教研室药理学教研室课程名称药理学授课对象2011级临床、中西医、精神等本科授课教师李军职称讲师教材名称《药理学7版》 2013年11月15 日

教案首页章节第三十七章胰岛素及口服降血糖药讲授内容第一节胰岛素（20min）第二节口服降血糖药（30min）学时分配 1.5学时教学目的熟悉:各类降血糖药物的作用机制掌握: ①胰岛素的适应症及不良反应 ②口服降血糖药物的分类及代表药物 ③各代表药的作用特点及主要不良反应教学重点胰岛素及口服降血糖药的作用与应用。教学难点糖尿病不同类型的选药。教学方法演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法教具准备计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint、Flash软件教学参考资料杨世杰，主编.药理学 (七年制教材)，北京：人民卫生出版社2001教学后记

教学过程教师活动教学内容学生活动备注介绍有关糖尿病的知识【幻灯显示】【讲述】第三十七章胰岛素及口服降血糖药糖尿病是世界上发病率和死亡率最高的5大疾病之一，分别为心血管疾病、脑血管疾病、肿瘤、糖尿病和传染病。糖尿病（diabetes mellitus）是由遗传和环境等因素引起insulin 绝对或相对不足，引起糖、脂肪、蛋白质代谢异常，而以慢性高血糖为主要表现的一组临床综合征。临床表现为高血糖、糖尿、多饮，慢性并发症有血管和神经等病变，急性并发症有糖尿病酮症酸中毒、非酮症高渗性高血糖性昏迷等。糖尿病临床可分类为： 1型糖尿病多为胰岛B细胞发生细胞介导的自身免疫性损伤而引起。胰岛β细胞破坏，引起insulin绝对缺乏。多见于青少年，大多发病较快，病情较重，症状明显且严重，呈酮症酸中毒倾向。必须用insulin治疗。 2.型糖尿病病因复杂，与遗传因素有关。病人有insulin抵抗和insulin分泌缺陷，血浆insulin水平可正常或升高。多见于成年肥胖者，发病缓慢，病情相对较轻，肥胖患者发病后也会体重减轻，在感染等应激条件下可诱发酮症酸中毒，很少自发性发生。 3.其他特殊类型糖尿病所有继发性糖尿病及病因未明确的糖尿病等。治疗糖尿病的药物胰岛素(insulin)及口服降血糖药(oral hypoglycemic drugs)。糖尿病的治疗应采用综合治疗原则，其核心是针对高血糖，同时防治并发症。在饮食疗法和运动疗法的基础上应用降血糖药物，目的是使患者的血糖控制在正常或接近正常范围，纠正代谢紊乱，防止或减少并发症。第一节胰岛素胰岛素是一种由两条肽链组成的酸性蛋白质，其两条肽链通过两个二硫键共价结合。药用胰岛素根据来源分为两类： ⑴动物胰岛素：从牛、猪等动物的胰腺中提取，按纯度不同又分为高纯度和低纯度胰岛素两种。（2)人胰岛素：通过基因重组技术生产，是一种与天然人胰岛素相同的高纯度制剂，可静脉注射。认真听讲并积极思考

2019年执业药师药理学知识点：胰岛素

2019年执业药师药理学知识点：胰岛素胰岛素(insulin)是一个分子量为56kD的酸性蛋白质，由两条多肽链组成(A、B链)，其间通过两个二硫链以共价相联。药用胰岛素一般多由猪、牛胰腺提得。当前可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素，还可将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰岛素。【体内过程】口服无效，因易被消化酶破坏，所以所有胰岛素制剂都必须注射，皮下注射吸收快。代谢快，t1/2为9～10分钟，但作用可维持数小时。因其分布于组织后，与组织结合而在其中发挥作用。主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直接水解。严重肝肾功能不良者能影响其灭活。为延长胰岛素的作用时间，可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合，使等电点提升到7.3，接近体液pH值，再加入微量锌使之稳定，这类制剂经皮下及肌内注射后，在注射部位发生沉淀，再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂，不可静注。见表36-1。表36-1 胰岛素制剂及其作用时间分类药物注射途径作用时间（小时）给药时间开始高峰维持短效正规胰岛素（Regular Iusulin）静脉立即0.52急救皮下0.5～12～36～8餐前0.5小时，3～4次/日。中效低精蛋白锌胰岛素（Isophane Insulin）皮下2～48～1218～24 早餐或晚餐前1小时，一日1～2次珠蛋白锌胰岛素（Globin Zinc Insulin）皮下2～46～1012～18

长效精蛋白锌胰岛素（Protamine Zinc Insulin）皮下3～616～ 1824～36早餐或晚餐前1小时，一日1次【药理作用】胰岛素对代谢过程具有广泛的影响。 1.糖代谢胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促动糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生而降低血糖。 2.脂肪代谢胰岛素能增加脂肪酸的转运，促动脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。 3.蛋白质代谢胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成(包括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。【作用机制】已知胰岛素受体为一糖蛋白，是由两个13kD的α-亚单位及两个90kD的β-亚单位组成的大分子蛋白复合物。α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位，β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶，胰岛素需与靶细胞膜受体结合后，才能产生一系列的生物效应，对产生效应的机制有以下假说，一认为胰岛素可诱导第二信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样的活性。二认为胰岛素与α-亚单位结合，移入胞内后可激活酪氨酸蛋白激酶，继而催化受体蛋白自身及胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化，因而启动了磷酸化的连锁反应(phosphorylation cascade)。三认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白(glucose transporter)和其他蛋白质从胞内重新分布到胞膜，从而加速葡萄糖的转运。【临床应用】胰岛素仍是治疗胰岛素依赖型糖尿病(insulin-dependent diabetis mellitus，IDDM)的药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情况：①重症糖尿病(IDDM，I型);② 非胰岛素依赖型糖尿病(noninsulin dependent diabetis mellitus，NIDDM)经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;③糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷(要建立和维持电解质的平衡)。④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。

第三十三章胰岛素及口服降血糖药教程文件

第三十三章胰岛素及口服降血糖药

药理学讲稿之第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素

第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。一、大环内酯抗生素大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征： 1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。 2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长； 3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。 4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。 5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失；以红霉素作用应用广。红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。特点： 1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂：红霉素肠溶片：糖衣片琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大 2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性； 3、抗菌谱：与PG相似，略广，（1）对G+的强大的抗菌作用；（2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳；（3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选； 5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。 6、毒性低，不良反应少，大剂量用药可出现胃肠道反应，无味无霉素会有肝损害——GPT 升高，发热、黄疸等——肝病或肝功能不全者慎用。罗红霉素（严迪）：与红霉素相似，对酸的稳定性好，口服吸收血药浓度高，半衰期长，

药理学实验教程资料

药理学实验教程（中、英文版）主编叶春玲钟玲暨暨南南大大学学药药学学院院药药理理教教研研室室 22000077年年55月月

药理学实验教程目目录录第一篇药理学实验基本知识第一章药理学实验须知一、药理学实验课的目的和要求二、实验结果的整理和实验报告的撰写第二章药理学实验设计的基本知识一、实验设计的基本原则二、药理实验设计中的剂量问题三、药理实验设计中的预试问题第三章药理学实验的统计处理原则一、计量资料的统计分析二、计数资料的统计分析三、药效和剂量依赖关系（相关性）的统计分析四、两药药效的等效性分析第四章常用实验动物的基本操作一、实验动物的选择及捉拿固定二、实验动物的编号三、实验动物的给药方法四、实验动物的麻醉和取血第五章药理学实验常用仪器操作技术 BL-410生物机能实验系统第六章药物剂型与处方学一、药物剂型二、处方学第二篇药理学总论实验第一章药动学实验实验一磺胺类药物静脉给药后的药时曲线实验二磺胺类药物非血管内给药后的药时曲线实验三 3P87 计算药物动力学参数

实验四磺胺类药物在体内的分布实验五磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率测定实验六磺胺类药物在麻醉大鼠体内经胆汁和尿排泄的实验第二章药效学总论实验实验一不同给药途径对药物作用的影响实验二肝功能状态对药物作用的影响实验三量效关系曲线和有关药效学参数测定第三章安全性试验实验一药物急性半数致死量（LD50）的测定实验二最大耐受量（MTD）测定第三篇药理学各论实验第一章传出神经系统药物实验实验一药物对麻醉动物血压的影响实验二药物对麻醉动物血流动力学的影响实验三药物对离体兔主动脉环的作用第二章中枢神经系统药物实验实验一药物对小鼠自发活动的影响实验二药物对益智作用的影响实验三抗癫痫药和抗惊厥实验实验四镇痛药实验第三章心血管系统药物实验实验一利多卡因对哇巴因诱发心律失常的拮抗作用实验二强心苷对家兔在体衰竭心脏的作用实验三药物对垂体后叶素所致的急性心肌缺血心电图变化的影响第四章内脏系统药物实验实验一呋塞米对小鼠尿量及电解质的影响实验二药物对组胺诱发豚鼠哮喘的作用实验三药物对大鼠的利胆作用第五章激素类及抗炎药物实验实验一糖皮质激素对毛细血管通透性的影响

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