抗病毒的药物

一直以来，抗流感病毒药物市场都以奥司他韦、金刚烷胺、金刚乙胺三足鼎立，但随着盐酸阿比多尔的上市，这种维持多年的格局已被打破，盐酸阿比多尔这位新成员已经成为抗流感病毒药物的中坚之一

欧阳学文

我国抗感冒药物具有市场容量大、利润高的特点，在处方药和OTC品种的角逐下，市场已超过了50亿元。

从重点城市样本医院

抗病毒药物统计数据分析，抗流感病毒药物的购入呈如下状况：北京、广州、重庆、郑州、南京、哈尔滨六市购药金额居于前位，购入金额和用药量所占比重较大，六市样本医院购药金额已占

抗流感病毒类的90%，其购入金额比重依次为23.73%、16.46%、16.28%、16.24%、8.60%和8.03%，其它地区用药量和用药金额所占比重较少。

盐酸阿比多尔

盐酸阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药，对流感病毒甲型和乙型均有效，兼具治疗和预防作用。1993年，该品在俄罗斯首次上市。，SFDA批准了河北联合制药有限公司生产盐酸阿比多尔原料药，批准苏州长征欣凯制药有限公司阿比多尔原料药及片剂，并批准先声药业生产分散片、石家庄四药生产胶囊、江苏涟水制药生产颗粒剂。

，SFDA正式批准了抗流感药物盐酸阿比多尔上市，它是一种防治甲型和乙型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物，具有较强的抗流感病毒活性，通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制，对甲型和乙型流感病毒复制的抑制率分别为80%和60%，是一个兼有

直接抑制病毒和诱导内源性干扰素的双重作用的非核苷类化合物。

奥司他韦

奥司他韦属于抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂药物，是当前世界公认有效的抗流感病毒药物。该药口服后能阻断流感病毒表面的神经氨酸酶，阻断细胞病毒的释放扩散，感染者早期使用奥司他韦可使流感病程、发热区间得到很好的缓解，从而阻止流感病毒及禽流感病毒感染人体细胞组织。

1996年由Kent等率先合成了奥司他韦，吉尔利德科学公司在药物合成方面取得了进展，开发后进入临床，瑞士罗氏公司与其合作开发获得了经营销售权。1999年奥司他韦在瑞典首先上市，随后在美国、加拿大、瑞士上市，用于治疗无并发症的A型和B型流感病毒感染。

2000年，奥司他韦在美国获准用于预防流感病毒感染，FDA同意奥司他韦作为儿童预防流感用药。目前该药

已在全球60多个国家、地区销售，并在主要国家地区进入流感预防用药储备库。奥司他韦销售总额达到15.58亿瑞士法郎，同比上一年增长了370%；全球奥司他韦总产量已达到3亿剂，销售额为26.27亿瑞士法郎，比上一年增长了68.61%。

，罗氏公司的奥司他韦胶囊已进入我国市场，以商品名“达菲”销售。由于奥司他韦胶囊价格不菲，在非紧急状态下用量极为有限，前几年国内医院处方和零售药店销量不大，可以说对许多人还是较为陌生的药品，直到SARS 病毒的蔓延以及H5N1型禽流感病毒逐渐升级后，人们才关注到达菲。

奥司他韦是目前防治流感病毒较为有效的药品，其专利权将于期满，随着禽流感疫情在全球蔓延，罗氏集团已开始逐步授权实力雄厚的制药公司生产这一药物，以满足发展中国家的用药需求，随着H5N1型禽流感病毒的蔓延，也推动了药物的研发进程，6月9日，SFDA按照《药品特别审批程序》正式批准国产磷酸奥司他韦原料药和胶囊注

册，并核发了药品批准文号，批准上海三维制药的产品以商品名“奥尔菲”上市，同时批准的还有宜昌长江药业。同时，近日有消息称，宜昌长江药业的磷酸奥司他韦胶囊已经被确定为抗流感储备药物，这标志着国产化磷酸奥司他韦原料药和胶囊工作取得了最终成果，为我国预防和治疗人类大流感的爆发和流行奠定了牢固的基础，将使药品价格和市场局面得到有效的缓解。

扎那米韦

扎那米韦(zanamivir)是一个有效的流感病毒唾液酸抑制剂，通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放，临床用于流感的治疗。扎那米韦由葛兰素公司研制成功，于1999年5月首先在澳大利亚获准上市，同时得到欧盟所有成员国的批准，商品名为“Relenza”。美国FDA于1999年8月批准扎那米韦用于治疗A型和B型流感。

据Pharmaceufical Dafa Base药物综合数据库数据统计，扎那米韦全球性市场为6.96亿美元，同比上一年增长了68.1%，主要经销商是百时美施贵宝公司。

我国南京先声药业于9月获得葛兰素史克关于扎那米韦的生产许可授权，其产品成为第2个有效抗禽流感药物，可进入政府采购范畴和零售渠道市场，扎那米韦是一种雾化吸入剂，作用机制类似奥司他韦，用以治疗因甲型（A）流感病毒引起的流行性感冒。目前已在SFDA申报注册和临床进程中。

复方金刚烷胺

金刚烷胺是20世纪60年代在美国首先批准上市的第一种抗病毒药物，我国70年代开发成功，首先由东北制药总厂投产上市。该药具有抗病毒活性和多巴胺能物质，口服给药用于治疗A型流感病毒性感染，也可用于带状疱疹的治疗，金刚烷胺及其复方制剂相继载入英国、美国、日

本、中国等10多个国家药典，在全球15个国家享有产品专利。

1996年SFDA批准浙江迪耳药业、北京双鹤药业、北京赛科药业、吉林通化茂祥制药有限公司、浙江康裕制药有限公司生产上市。据中国化学制药协会信息，全年金刚烷胺原料药总产量为799吨，同比上一年的623吨增长了28.28%。

SFDA批准金刚烷胺片剂、胶囊、糖浆剂、颗粒剂和复方制剂生产批文105张，目前原料药主要用于生产复方抗感冒制剂、糖浆剂和颗粒剂，消耗量约占总产量的3/4，而其它单方制剂和外销仅占1/4左右。

金刚烷胺具有扼制亚A型流感病毒生长的作用机制，能有效抵御流感病毒的感染，其复方制剂是一个高效、低毒性的抗流感药物，目前含金刚烷胺的复方抗感冒制剂有多种配方，其中影响力较大的是复方氨酚烷胺、复方金刚烷胺氨基比林等，剂型有片剂、胶囊、颗粒剂、口服液

等，生产厂商已达数百家，估计国内年总产量将达25亿～30亿粒左右，消耗金刚烷胺原料300多吨。在品牌如林的抗流感病毒市场中，快克、小快克、感康、克欣诺、感抗、泰克、永龙新速效感冒丸已是市场中重要品种，感舒、喜乐克、扑感灵、感克、盖克、轻克、感诺、感力克、感速宁等也占据了一定的份额。

样本医院购入海南亚洲制药有限公司的快克胶囊约50万粒，其购药金额占复方金刚烷胺口服制剂的80%以上，快克基本覆盖了北京、哈尔滨、长沙、济南、成都、南京、西安地区，在OTC市场共同驱动下，国内快克占据了金刚烷胺制剂三分之一的市场规模；而广州、重庆所用金刚烷胺是海南亚洲制药有限公司的快克、重庆科瑞制药有限公司的克欣诺和重庆天圣药业的感抗。此外，吉林感康药业的复方金刚烷胺制剂感康、吉林通化茂祥药业泰克胶囊在市场上也占据了重要份额。

金刚乙胺

抗病毒药物金刚乙胺由DuPont

Merck公司开发，1987年瑞士罗氏制药公司以商品名Roflual在法国上市；森林制药公司受让后，1993年获FDA 审评通过在美国上市。金刚乙胺作用机制是防止流感病毒吸附于宿主细胞表面，适用于A型流行性感冒的预防及治疗，金刚乙胺口服制剂的药效比金刚烷胺强4～6倍，能特异性的抑制A型流感病毒表面的M2蛋白，干扰流感病毒进入宿主细胞，抑制病毒脱壳及核酸的释放，从而起到抑制病毒复制和繁殖的作用；临床应用表明，该药具有疗效显著、不良反应小、使用安全等特点，临床上用于预防和治疗A型流感病毒引起的呼吸道感染。

我国金刚乙胺原料药生产厂家是浙江康裕制药有限公司、东北制药总厂，自后SFDA先后批准了4个口服剂型，分别是浙江康裕制药有限公司片剂及口服液“立安”、东北制药总厂的片剂“金迪纳”、沈阳津昌制药有限公司的糖浆剂“津彤”、大连天宇制药有限公司的颗粒剂“太之奥”。近两年金刚乙胺申报注册的厂商较少。而样本医院

购入药物是浙江康裕制药有限公司的产品，其中口服液占据了62%的份额，片剂占据了38%的市场份额。

抗病毒药物金刚烷胺和金刚乙胺的作用机理是攻击A 株流感病毒表面的M2蛋白，干预病毒复制，近两年，受禽流感病毒疫情影响，这一类产品在春秋之季需求旺盛。

你对天然药物化学的看法

你对天然药物化学的看法 The latest revision on November 22, 2020

你对天然药物化学的看法认识： 我国药品生产以仿制为主，但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护，药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后，许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖，疗效高，不良反应少，所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来，随着分离分析技术的进步，许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构，极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一，纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明，对老年痴呆症患者有一定的疗效，其活性成分对脑M2受体有上调作用，并且作用机制与受体拮抗剂不同，是一类新型的M 受体药，以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点，从而提出首选的基本结构，为寻找和开发M受体调节药，特别是M2受体调节药既有重要意义，也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势，近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关，而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见，这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病，死亡率高，至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测，21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面：①一些中药有抗病毒疗效，而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性；②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗，其症状明显改善；③根据艾滋病发病机制，HIV复制过程需要逆转录酶的理论，研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性，因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究，具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇、长春新碱，高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲，抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计新药目标化合物的基础，是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。 我国在该领域的研究中，上述第一个方面的研究比较普遍，以发表论文为其主要研究成果；国家自然科学基金以资助创新药物的基础研究为主，以寻找天然先导化合物继而获得专利保护的新药为目的和主要成果。在现阶段，这3个方面的研究还会长期并存，而创新药物的研究，应在得到活性单体的基础上进行深入的构效关系研究。 天然来源的新药创制在我国有较好的基础和潜力。天然药物化学基础研究应从目前我国新药研究的迫切需要出发，从我国社会和经济发展的长远利益考虑，为我国创制新药发挥重要作用，

抗病毒类药物

抗病毒类 1、干扰素（普通干扰素、长效干扰素） 该类药物的优点是有固定疗程、不产生病毒耐药、HBeAg,HBsAg血清转换率高且应答持久、具有调节免疫和抗病毒双重功效；缺点：需皮下注射、价格较高、不良反应较多等（流感样症候群、骨髓抑制、精神异常等）有妊娠、精神病、酗酒、失代偿期肝硬化、甲状腺疾病等禁忌症。 采用干扰素治疗病情阶段：病毒载量低于109、高ALT水平、HBeAg低滴度、女性、非母婴传播、病程短 2、核苷（酸）类似物 这类药物的优点是：三性“有效性、易行性、安全性”，但是也有疗程不固定、易发生病毒耐药、停药后易复发等的缺点。拉米夫定，阿德福韦酯，替比夫定，恩替卡韦，替诺福韦酯，克拉夫定等。 拉米夫定（贺普丁）优点：上市时间最长，疗效确切，不良反应少、且进入医保；缺点：持久应答率低、病毒耐药率高（14%，38%，49%，66%）。 阿德福韦（贺维力、名正、代丁等）优点：耐药变异率低（0、3%、11%、18%、29%），对拉米夫定耐药者仍有效；缺点：抗病毒作用较弱，起效慢，有潜在的肾毒性。 恩替卡韦（博路定）优点：作用强，耐药率低（5年累计耐药率1.2%)；缺点: 价格较贵。 替比夫定（素比伏）优点：作用强，HBeAg转换率高(22%)；缺点：变异率较高，有肌酸激酶升高等副作用，上市时间短，抗病毒作用，长期疗效和安全性都有待证实。 拉米夫定耐药患者优先选择联合阿德福韦酯治疗，不推荐交替使用阿德福韦酯和换用高剂量的恩替卡韦治疗。阿德福韦酯耐药患者可改用或联合替比夫定，拉米夫定或恩替卡韦治疗。临床研究显示，核苷类似物耐药患者改用干扰素治疗可能是有效的治疗方法。 替诺福韦

药物化学第九章化学治疗药习题及部分答案

第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 课程名称及代码：药物化学 课程性质：专业必修课 课程类别：B类 学分：4.5 计划学时：72 适用专业：应用化工技术（药品质量检测方向） 1 前言 1.1课程定位 《药物化学》是高职高专应用化工技术专业（药品质量检测方向）的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力；形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 1.2设计思路 药物化学是一门理论性、实践性、应用性很强的课程，是执业药师考试中的4门专业基础课之一。本课程组教师经与医院、制药企业工作人员进行深入访谈，将医院和制药企业中的不同工作岗位所需职业能力进行归纳总结，各个方向共同培养的职业能力作为开发平台课程的依据，医院药学、药物制剂方向各自培养的职业能力作为开发职业方向课程的依据。该课程以应用型人才培养为中心目标，培养学生应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床使用问题的能力，培养学生对药物合成的能力，重在培养能力，培养创新意识和创新人格。在这个基本前提下，明确主讲教师在整个教学过程中的两大任务。其一，正确引导学生掌握课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。其二，着眼于培养学生在掌握药物的化学结构与理化性质、药物的合成、稳定性、药效等

药物化学简答题

抗生素 1.抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素 2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。 3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5.奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6.简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基和C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿和孕妇应慎用或禁用。 7.试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子水,生成8,9-脱水-6,9-半缩酮衍生物。然后C-12上的羟基与C-8-C-9双键加成,进行分子内环合,生成6,9,-9,12-螺旋酮。(2)①早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性。红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素②后期主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。在红霉素在酸降解反应中,参与反应的基团有C-9酮,C-6羟基,C-12羟基和C-8氢,因此结构修饰主要在这些部位进行。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素 8.氨基糖苷类抗生素有哪些共性？为什么氨基糖甙类抗生素易产生耐药性？ (1)共同特点:①结构:含氨基糖,碱性多元醇②抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+③作用机制相似:抑制核糖体蛋白质的合成④副作用相同,听觉毒性,肾毒性⑤易产生耐药性。(2)一些耐药菌会产生氨基糖苷钝化酶,使氨基糖苷类抗生素灭活。包括氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷腺苷转移酶。这些酶的作用均使卡那霉素失去活性。 9.为什么红霉素口服后生物利用度极低？ 水溶性小,只能口服,但在胃酸中不稳定,易分解迅速失去活性。 合成抗菌药

对药学专业的认识

对药学专业地认识 作为一个非医学专业地学生，我抱着极大地好奇心选修了药学导论这门程，希望能收获相关地知识，以便扩充自己地知识面和提高自己地健康意识.在老师热情洋溢地授课下，今天这节课让我受益匪浅，我初步学习了关于药学这一学科地一些知识. 首先，老师在课堂上挥洒自如地演讲让我佩服得五体投地，我想，只有学识渊博教师地讲课才能如此一气呵成.老师向我们介绍了药学地概念：药学是连接健康科学和化学科学地医疗保健行业，它承担着确保药品地安全和有效使用地职责.药学主要研究药物地来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找（包括合成）新药等.主要任务是不断提供更有效地药物和提高药物质量，保证用药安全，使病患得以以伤害最小，效益最大地方式治疗或治愈疾病. 其次，老师简单地给我们讲了现代药学地发展进程：现代药学随着化学、物理学、生物学、解剖学 1 / 3

和生理学地兴起，大大促进了药学地发展.其主要标志就是学科分工越来越细，尤其是世纪以来，早期没有分科地药物，因科学技术地发展，已先后发展成为独立地学科，从而使药学分离出去.而且又与其它学科，互相渗透成为新地边缘学科.尤其是受体学说和基因 工程地创立，为药学事业地发展产生了一个新地飞跃. 与此同时，老师详细解释了从事药学专业学习地培养目标和毕业生应获得地知识和能力：培养具备药学学科基本理论基本知识和实验技能、能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面地科学技术人才.毕业生应获得以下几方面地知识和 能力：．掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科地基本理论、基本知识；．掌握主要药物制备、质量控制、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术；．具有药物剂型地初步设计能力、选择药物分析方法地能力、新药药理实验与评价地能力、参与临床合理用药地能力；．熟悉药事管理地法规、政策与营销地基本知识；．了解现代 2 / 3

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代

抗病毒药物

第九章化学治疗药Chemotherapeutic Agents

第五节抗病毒药物Antiviral Agents ?抗病毒药物分类： ?三环胺类（金刚烷胺） ?核苷类（利巴韦林、阿昔洛韦） ?其它类（膦甲酸钠）

金刚烷胺类 Amantadine为一种对称的三环状胺，它可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入 NH2NH2 H 金刚烷胺Amantadine 金刚烷乙胺Rimantadine

利巴韦林 Ribavirin N N N H 2N O O HO OH OH

?化学名为1-b-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺（1-b-D-ribofuranosyl-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide）。又称为三氮唑核苷，病毒唑（Virazole） ?利巴韦林（Ribavirin）于1972年由美国加州核酸研究所首先报道。该研究所 J.T.Witkowski等人发现核糖核苷抗生素吡唑呋喃菌素（Pyrazomycin）、间型霉素（Formycin）和焦土霉素（Showdomycin）除了有抗菌活性外，在体外还有一定的抗病毒活性，但是其抗病毒活性不高或抗病毒谱很窄

在体外还有一定的抗病毒活性，但是其抗病毒活性不高或抗病毒谱很窄，于是根据这些结构合成了一系列的b-D-呋喃核糖的咪唑和1，2，4-三氮唑核苷的衍生物。后来经体外动物实验表明，其中Ribavirin 对呼吸道合疱病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种RNA 和DNA 病毒均有明显抑制作用，是一种效果良好的广谱抗病毒药物 焦土霉素Showdomycin 吡唑呋喃菌素Pyrazomycin 间型霉素Formycin H N H 2N O N O HO OH OH HO O HO OH OH N H N N N NH 2 O HO OH OH H N O O

药物化学课程标准

一、课程性质 《药物化学》是高职高专药学专业的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力；形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 二、课程设计思路 本课程是以高职药学专业学生就业为导向，根据学生就业岗位的特点、工作性质、任务的需要而设计。本课程贯彻“基础理论教学要以应用为目的，以必须、够用为度，以掌握概念、强化应用、培养技能为教学重点”的原则，帮助学生在系统学习药物化学的同时，加深对基本知识、基本理论的理解以及对基本技能的掌握，从而培养学生的动手能力和解决实际问题的能力，让学生初步具备常用药物合成、基本合成操作的基本职业能力。 （一）教学模式 1、贯彻工学结合、校企互动的培养模，实施实践-理论-实践交替的递进式教学。 2、《药物化学》课程理论53学时、实验实训32学时、综合实训6学时，顶岗实习200学时 （二）教学任务安排 教师运用“教、学、做”一体化的方法，借助多媒体课件进行教学。 学生在实训室模拟实训，奠定从事相关岗位工作的基础。 地点：多媒体教室 教师：专兼职教师 教材：药物化学相关教材、学习指导、网络资源 方法：项目教学、案例教学 地点：药物化学实训室 教师：专兼职教师 教材：药物化学实训指导 方法：实训教学 理论教学 40学时 校内实训

对药学专业的认识

对药学专业的认识 作为一个非医学专业的学生，我抱着极大的好奇心选修了药学导论这门程，希望能收获相关的知识，以便扩充自己的知识面和提高自己的健康意识。在老师热情洋溢的授课下，今天这节课让我受益匪浅，我初步学习了关于药学这一学科的一些知识。 首先，老师在课堂上挥洒自如的演讲让我佩服得五体投地，我想，只有学识渊博教师的讲课才能如此一气呵成。老师向我们介绍了药学的概念：药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业，它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。药学主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找（包括合成）新药等。主要任务是不断提供更有效的药物和提高药物质量，保证用药安全，使病患得以以伤害最小，效益最大的方式治疗或治愈疾

其次，老师简单地给我们讲了现代药学的发展进程：现代药学随着化学、物理学、生物学、解剖学和生理学的兴起，大大促进了药学的发展。其主要标志就是学科分工越来越细，尤其是20世纪以来，早期没有分科的药物，因科学技术的发展，已先后发展成为独立的学科，从而使药学分离出去。而且又与其它学科，互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立，为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。 与此同时，老师详细解释了从事药学专业学习的培养目标和毕业生应获得的知识和能力：培养具备药学学科基本理论基本知识和实验技能、能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面的科学技术人才。毕业生应获得以下几方面的知识和能力： 1.掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科的基本理论、基本知识； 2.掌握主要药物制备、质量控制、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术；

药物化学的知识点(1)

第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发

新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。

药学概论论文

对社会药学的初步认识 摘要：药物与社会中的每一个人，男人与女人，老人与小孩，病人及其家庭以及社会医疗保障系统均有着密切的关系，同样药物与国家的预算，立法与执法管理也有着密切的关系，并与社会经济发展，科技术进步产生相互影响。 药物在使用过程中出现的不按医嘱使用，误用，滥用所引起的不良反应，中毒，药源性疾病以及药物非医学使用所带来的不仅是生物现象，更多是造成严重的社会问题：如药源性疾病造成的致畸、致聋、致残，吸毒引起的犯罪，酗酒引起的暴力和车祸伤人，吸烟造成的心血管疾病和呼吸系统疾病将消耗大量的卫生资源等，所以这些涉及社会的问题，仅从药和药学的角度考虑是无法解决的，必须与社会学、人文科学密切结合才能获得满意的解决，因此发展起了社会药学这门科学。它是应用社会学观点和方法研究药学，是社会科学和自然科学相结合的边缘学科，是综合应用社会学与人文科学和基础与临床医药学以及自然科学等学科的最新知识来改善病人的药物治疗。 社会药学有社会学，当然也离不开药学。药又分为传统药和现代药，传统药一般指各国历史上流传下来的，主要是动物、植物和矿物药，最博大精深的应书中国的传统药，即中药。早在商周时期，中医药学便有了萌芽，在已出图的殷商甲骨文中，便有大量疾病的名称。大约成书于春秋战国时期的《黄帝内经》，是我国现存最早的医学典籍之一，东汉末期的药物学专著《神农本草经》，是我国现存最早的药物学专著，为中药学的发展奠定了一定基础，明代伟大医学家、药学家李时珍的《本草纲目》，载药1892种，附图1109幅，附方11000多首，该书综合了16世纪以前动物学、植物学、矿物和冶金学等多学科知识，其影响超出了本草学范围，并于17世纪末，先后以多种文字译本传至海外。中药的应用涉及到各医学领域，如常见的感冒，则可用麻黄、桂枝等配伍；清热泻火则用石膏、知母、栀子等；风湿引起的各种疾病则用独活、防己，威灵仙等；安神理

药物化学-化学治疗药习题及部分答案知识讲解

药物化学-化学治疗药习题及部分答案

第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、 项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

药物化学抗病毒药考试重点分析

第五章抗病毒药 分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 第一节核苷类 核苷由碱基和糖两部分组成。由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷 两类： 一、非开环核苷类抗病毒药物 二、开环核苷类抗病毒药物 （无糖环） 一、非开环核苷类抗病毒药物 此考点的学习方法： 1、共4个代表药 2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定” 3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习 （一）齐多夫定

第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类 13位叠氮基 2、性质：对光热敏感，低温避光保管 3、机制：抗逆转录酶（抑制剂） 4、代谢：进入感染细胞内，由宿主细胞内的激酶（胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶）磷酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。（核苷类的共性） （二）司他夫定 ①2’,3’双键，对酸稳定 ②骨髓抑制毒性低 ③生成三磷酸酯产生活性 （三）拉米夫定

①3’-S，双脱氧硫代胞嘧啶 ②b-D-（+）和b-L-（-）两种异构体 ③抗HIV、抗乙肝病毒 （四）扎西他滨 ①2’,3’双脱氧 ②耐受性好 ③生成三磷酸酯产生活性 二、开环核苷类无糖环 此考点的学习方法： 1、共6个代表药 2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦” 3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定性、作用机制，其它比对学习（一）阿昔洛韦（第一个）

1、结构：鸟嘌呤的开环核苷 2、性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水 3、独特的作用机制：只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式，才产生干扰病毒DNA合成的作用 4、作用：广谱，抗疱疹首选 （二）盐酸伐昔洛韦 考点：1、结构是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物； 2、在体内很快转化为阿昔洛韦，作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。 （三）更昔洛韦

浅谈对天药物化学的认识

浅谈对天然药物化学的认识 随着人类文明的飞速发展和科学技术的不断进步，人们越来越追求接近于原生态的“天然”健康，“天然药物”作为一个自然的原始产物、药物的重要组成部分，已然成为新时代的宠儿。自古以来，人类在与疾病斗争的过程中，对天然药物的应用积累了丰富的经验。天然药物在中国称为“中草药”，其独具的特色使之成为一支我国文化的瑰宝，在世界上有着极其大的影响力。 在中国古代，中医盛行，人们对药物的研究只涉及到“对症治疗”的范畴，对于药物的化学结构、作用机理等领域却是一片空白，至今还有很多药物的药理作用无法用现代西医学解释。于是，对天然药物的研究越来越受到重视。人们把中西医理论互相结合并不断完善，从而衍生了一门现代医药学——天然药物化学。 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物（包括植物、动物、矿物和微生物，以植物为主）中化学成分的一门学科，其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生物活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。 天然药物化学也不仅仅作为一门单独学科而存在，它与药物分析、药物化学、生药学、分子生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学均有密切的联系，其发展必须充分利用相关理论、方法与技术进行综合研究。

天然药物之所以能够防治疾病，是因为其中所含的“有效成分”，即具有一定生物活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物。此外，还有生物活性成分，即经过药效试验或生物活性试验，证明对机体有一定生理活性的成分；所谓有效部位，是指当一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分被认为是有效成分时，该一类或几类成分的混合体，如人参总皂苷。 众所周知，我国拥有《本草纲目》等宝贵的医药学著作，古代中国的医药化学在世界上居于领先地位，享有“医药化学源于中国”的高度评价，这固然是值得我们引以为豪的。然而，天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步。实现“古为今用”，不断创新才是我们的最终目标。过去，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化，到结构鉴定、人工合成需要很长的时间。近30年来，由于各种色谱技术及波谱技术的进步及广泛应用，天然药物化学的发展取得更为显著的进步，研究工作的速度大大加快，水平大大提高，研究工作的深度与广度也已今非昔比。如对机体内源性生理活性物质，微量、水溶性、不稳定的成分以及大分子物质等的研究。现在，人们对那些微量甚至超微量的活性成分，试图从中发现新的化合物或者新的骨架类型。另外，结构鉴定技术的进步亦推动了天然药物化学这一学科的飞速发展。如核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外（ＩＲ）、紫外（ＵＶ）及Ｘ－射线单晶硅衍射等技术。 目前，我国天然药物化学研究的思路大多是跟踪国际热点，缺乏

学习中药学专业的认识和体会

学习中药学专业的认识和体会 几千年来，中医中药一直作为我国传统的医疗保健体系，为中华民族的繁衍生息做出了巨大贡献。即使在现代医学高度发展的今天，中医中药仍然如同璀灿的明珠大放异彩。经过这段时间的学习，我越发感受到了中药学专业各门学科的博大精深，领悟了我国传统医学的独特魅。现在，我就将浅谈一下自己在学习各门学科过程中的一些认识和体会。 《中药学》是专门研究中药基本理论和中药来源、产地、采集、炮制、性能、功效及临床应用规律等知识的一门课程，是中医学理、法、方、药的重要组成部分。对于我们中医院校的学生来说，其重要性是不言而喻的。然而，这几百味中药各有各的性味、归经、功效、应用、用法用量和使用注意等等，要掌握这么多内容，确实很不容易，此外，中药数目众多，内容繁杂，术语难记，又容易遗忘，更容易混淆，以至于张冠李戴，初学者常感到困惑和烦恼。其实，掌握一种灵活有效的学习方法无疑是中药学入门的一把钥匙。经过学习参考和不断琢磨，自己也摸索出一些学习方法。 首先，以功效为核心，结合药性，全面理解。每一味药的性味、归经、功效、应用、用法用量及使用主意之间是密切相关的，并不要逐个完全依靠死记硬背。其中，功效是核心，掌握了功效，结合性味、归经来理解其功效，以功效来推导记忆其相应的主治证，以药性、功效来体会其使用注意及用法用量，充分分析，全面理解，就能对每一味药物了如指掌。

例如，清热泻火药的主要功效为清热泻火，又根据各药物的归经不同，我们可以推知其所清火热之邪的存在部位。石膏归肺、胃经，则清泻肺胃实热；知母能入肾经，故能泻相火；栀子归心、肺和三焦经，故能清泻三焦火邪，并可泻心火以除烦；夏枯草归肝、胆经而能泻肝胆实火等。补虚药中，麦冬归脾、胃、肾经，能养阴润肺，益胃生津，滋肾阴，降虚火；石斛归胃、肾经，故能养胃阴，清胃热，生津止渴，滋肾阴，降虚火。这些诗根据性味归经来理解功效，我们更要学会利用功效推导相应的主治证。以大家最熟悉的麻黄为例，其功效是发汗解表，宜肺平喘，利水消肿，那么其相对应的主治证我们可以很容易推导出来，依次为外感风寒表证，咳嗽气喘和风水水肿。其他的药物也可以采用这种方法巧妙记忆。如此，只需记住功效这一核心内容，我们就将其它内容全部记住了，既容易理解和掌握，又不容易忘记，还避免了枯燥无味，机械背诵之苦，达到事半功倍的效果。 其次，反复思考，分析比较，归纳总结。每学完一个章节，我们都要反复思考，有必要对其中功效、应用相似的药物进行系统的归纳总结，以利于知识积累，并使之条理更为清晰。如补虚药这一章的内容很多，它分为补气药、补阳药、补血药、补阴药四节，我们就可以先对每一节进行总结，再综合这一章进行归纳小结。如补气药中补肾气的有人参、西洋参、山，补脾气的有白术、白扁豆、大枣、蜂蜜；补阳药中脾肾双补的有补骨脂、益智仁、菟丝子等；再深入到整章内容，阴阳双补的药物有鹿茸、紫河车、巴戟天、蛤蚧、肉苁蓉、锁阳、菟丝子、沙苑子等。

药物化学的发展方向

姓名：班级：学号： 药物化学发展方向及研究进展 Development direction & research progress of medicinal chemistry 摘要：药物化学作为一门历史悠久的基础科学，从早期的以化学为基础转化为如今以化学-生物学为基础的现代药物化学，它的发展方向越来越多元化，其中包括新生的中药血清药物化学、放射性药物化学、量子药物化学、多酸药物化学…随着科技发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就。药物化学在新药研发以及药物创新上也有了进一步发展比如特种试剂、各类抑制剂的研究，对于治疗神經系統疾病的药物、抗菌药、直接应用于农业的杀虫剂以及中药等等,亦給予很大的重視。 关键词：药物化学/研究进展/药物研发/ 药物化学是一门综合性学科，与化学发展休戚相关，在19世纪随着具有治疗作用的有机合成药物在钢铁废料中被发现，天然植物中提纯出有强生理作用的成分，药物化学被独立了出来。这门学科的主要目的分为◆研究药理、合成、结构改造、生物转化和体内代谢等。 研究SAR和QSPR等。?制药以及研发新药。 学习药物化学显然对同学们的化学基础还有生物基础要求极高。因为在化学方面药物化学要研究药物分子结构，药物理化性质、各官能团、电荷分布、立体结构以及和受体的相互作用对药物活性的影响。在生物方面药物化学又要研究药物在人体的代谢以此来了解药物的作用、副作用、毒性等。 我认为药物化学的发展将给人类的医疗事业带来巨大的贡献。每年都有无数生命死于艾滋病、肿瘤、糖尿病、心血管疾病、寄生虫病等。而药物化学在多酸化合物药物、杂多化合物、中药血清等方面的进展让我们让我们看到了希望，其中包括CDC25磷酸酶抑制剂、HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂、青藤碱等研究新进展。 任何学科的形成和发展，都与当时的科学技术水平·经济建设要求以及相关学科的促进分不开的。早期的药物化学以化学学科为主导，包括天然和合成药物的性质、制备方法和质量检测等内容。随着科技发展，天然药物化学、合成药物化学和药物分析等学科相继建立。现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科。主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物。 我们所熟知的诺贝尔奖得主屠呦呦奶奶，正是因为发现了青蒿素而拯救了无数生命。药物化学的研究高尚而富有使命感，如今的现代药物化学与中药领域，药理学领域都有了紧密联系，一切药学研究都离不开药物化学。