执业西药师综合辅导：药物剂量与效应关系

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效浓度（minimum effective concentration），即刚能引起效应的阈浓度（threshold concentration）。如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为“剂量”即可，下同。半数有效量（median effective dose）是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效浓度（EC50）及半数有效剂量（ED50）表示。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度（LC50）、半数致死剂量（LD50）表示。继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为最大效能（maximum efficacy），反映药物的内在活性。在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此时的剂量称为最小致死量（minimum lethal dose）。药物效应强度（potency）是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较氢氯噻嗪的效应强度大于呋塞米，而后者的最大效能大于前者。药物的最大效能值有较大实际意义，不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。量效曲线中段斜率（slope）较陡的提示药效较激烈，较平坦的提示药效较温和。但在质反应曲线，斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用标准差（standard deviation）表示个体差异（individual variation）。

TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为治疗指数（therapeutic index），是药物的安全性指标。治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠，即ED95可能大于TD5，就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒，因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。还由于该指标所指的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数，性质相似。较好的药物安全性指标是ED95～TD5之间的距离，称为安全范围（margin of safety），其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关，因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体。

关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围，非药典药药厂在说明书上也有介绍。药典对于剧毒类药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果医生应负法律责任。

药物暴露量-效应关系研究指导原则

药物暴露量-效应关系研究指导原则

目 录 Ⅰ.前言 (2) Ⅱ.暴露量-效应关系研究的重要作用 (2) A. .............................................................................................. 是药物研发过程中的关键性内容33B. 用于支持确定安全性和疗效的信息.......................................................................................... Ⅲ.药物暴露量-效应关系研究需考虑的因素（剂量-浓度-效应关系和效应-时间关系）.................. 88910101014141719191921232426A. ............................................................................................... 剂量-时间关系和浓度-时间关系B. .......................................................................................................... 浓度-效应关系：2种途径Ⅳ.暴露量-效应关系研究的设计方法................................................................................................... A. .......................................................... 群体暴露量-效应关系与个体暴露量-效应关系的比较B. ............................................................................................... 暴露量-效应研究试验设计方法Ⅴ. 药物暴露量和效应的测定指标和内容........................................................................................... A ．测定全身暴露量....................................................................................................................... B. 测量效应.................................................................................................................................... VI. 建立暴露量-效应关系模型............................................................................................................. A. .................................................................................................................................... 一般考虑B. ........................................................................................................................ 建立模型的策略VII. 暴露量-效应研究报告的申报资料：............................................................................................ 参考文献................................................................................................................................................. 附录A ：相关的规范指南....................................................................................................................... 附录B ：PK-PD 的儿童研究决策树的整合...........................................................................................

执业药师《药学专业知识二》药物化学试题

【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】 【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】2015执业药师《药学专业知识二》药物化学试题 一、最佳选择题，共16题，每题l分。每题的备选项中只有一个最佳答案。 85.结构中存在两个手性中心，临床上使用右旋体的药物是 A.硫酸链霉素 B.盐酸乙胺丁醇 C.吡嗪酰胺 D.对氨基水杨酸钠 E.利福平 86.甲硝唑的化学结构是 87.对p_内酰胺酶具有不可逆抑制作用，属自杀机制的酶抑制药物是 88.和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点 A.对DNA螺旋酶的活性更强，是氧氟沙星的2倍 B.毒副作用更低，副反应发生率小 C.具有旋光性，溶液中呈左旋 D.水溶性好，更易制成注射剂 E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物，利于老人和儿童使用 89.抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服代谢后尿液呈橘红色的是 A.利福平 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸 D.乙胺丁醇

E.比嗪酰胺 90.下列结构药物可用于 A.抗肿瘤 B.抗溃疡 C.抗真菌 D.抗寄生虫 E.镇静催眠 91.吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是 A.胃肠道刺激 B.肝脏损坏 C.肾脏损坏 D.光毒化过敏反应 E.凝血障碍 92.下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜 B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长 D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥 E.环上5位取代基的结构会影响作用时间 93.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.鬼臼毒素 B.石杉碱甲 C.长春西汀

2020年最新西药执业药师药学专业知识

西药执业药师药学专业知识(一) 一、最佳选择题 1.根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异性作用机制的是 A.阿托品阻断Ｍ受体而缓解胃肠平滑肌痉挛 B.阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛 C.硝苯地平阻断Ca2+通道而降血压 D.氢氯噻嗪抑制肾小管Na+-CI-转运体产生利尿作用 E.碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄 答案：E [解答]本题考查药物的作用机制。A是作用于受体，B是影响酶的活性，c是影 响细胞膜离子通道，D是影响生理活性物质及其转运体，E是非特异性作用。 2.既有第一信使特征，也有第二信使特征的药物分子是 A.钙离子 B.神经递质 C.环磷酸腺苷 D.一氧化氮 E.生长因子 答案：D [解答]本题考查受体作用的信号传导种类。第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。第二信使包括环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、二酰基甘油和三磷酸肌醇、钙离子、廿碳烯酸和一氧化氮，其中一氧化氮 是一种既有第一信使特征也有第二信使特征的信使分子。 3.不同企业生产的同一种药物的不同制剂，处方和生产工艺可能不同，评价不同制剂间的吸收速度和程度是否一致，可采取的评价方式是

A.生物等效性试验 B.微生物限度检查法 c.血浆蛋白结合率测定法 D.平均停留时间比较法 E.稳定性试验 答案：A [解答]本题考查药物剂型对药物作用的影响及其评价方式。不同厂家生产的同 种药物制剂由于制剂工艺不同，药物吸收情况和药效情况也有差别。因此，为 保证药物吸收和药效发挥一致性，需要用生物等效性作为比较的标准对上述药 物制剂予以评价。 4.属于肝药酶抑制剂的药物是 A.苯巴比妥 B.螺内酯 C.苯妥英钠 D.西咪替丁 E.卡马西平 答案：D [解答]本题考查酶诱导和酶抑制的药物种类。肝药酶的抑制剂：氯霉素、西咪 替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、 咪康唑、哌醋甲酶和磺吡酮；肝药酶的诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、鲁格米特、甲丙氨酯、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平和螺内酯。 5.由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管分泌，继而延长青霉素 作用时间的药物是 A.阿米卡星 B.克拉维酸

2020年执业药师《西药一》模拟试题及答案解析

2020年执业药师《西药一》考试模拟试题及答案 一、单项选择题 1关于药物制剂稳定性的说法,错误的是(B) A药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化物学变化 E稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为(D) A.3.46h B.6.92h C:12h D.20h E.24h 3因对心脏快速延迟整流钾离子通道( hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是(E) A.卡托普利 B莫沙必利 C赖诺普利

D伊托必利 4、根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是(E) A.双氯芬酸 B吡罗昔康 C阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬 5为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是(D) A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于(A) A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂

E.乳化剂 7与抗菌药配伍使用后,能増强抗细菌药疗效的药物称为抗菌増效剂。属于抗菌增效剂的药物是(C) A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8评价药物安全性的药物治疗指数可表示为(D) A. ED95/LD5 B. ED50/LD50 C. LD1/ED99 D. LD50/ ED50 E. ED99/LD1 9.靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是(B) A.脑部靶向前体药物 B.磁性纳米 C.微乳 D.免疫纳米球 E.免疫脂质体 10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不

执业药师资格考试考试试题及答案 药物化学

?一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。?71．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ? A 氟烷 B 羟丁酸钠 ? C 乙醚 D 盐酸利多卡因 ? E 盐酸布比卡因 ?72．非甾类抗炎药按结构类型可分为 ? A 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? B 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 ? C 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? D 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 ? E 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 ?73．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ? A 易溶于水 ? B 在干燥状态下对紫外线稳定 ? C 不能口服 ? D 与茚三酮溶液呈颜色反应 ? E 对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 ?74．溴丙胺太林临床主要用于 ? A 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B 镇痛 ? C 消炎 D 抗过敏 ? E 驱肠虫 ?75．盐酸甲氯芬酯属于 ? A 中枢兴奋药 B 利尿药 ? C 非甾体抗炎药 D 局部麻醉药 ? E 抗高血压药 ?76．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 ? A 金属络合物 B 生物碱 ? C 抗生素 D 抗代谢物 ? E 烷化剂

?77．巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 ? A 体内的解离度 B 水中溶解度 ? C 电子密度分布 D 官能团 ? E 立体因素 ?78．枸橼酸哌嗪临床应用是 ? A 抗高血压 B 抗丝虫病 ? C 驱蛔虫和蛲虫 D 利尿 ? E 抗疟 ?79．下列药物中哪个是β―内酰胺酶抑制剂 ? A 阿莫西林 ? B 头孢噻吩钠 ? C 阿米卡星 ? D 克拉维酸 ? E 盐酸米诺环素 ?80．莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? A 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥 ? B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥 ? C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥 ? D 6，7位上无氧桥 ? E 6，7位上有氧桥 ?81. 奥沙西泮的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?82. 甲基多巴的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?83．盐酸美沙酮的化学名为

药物化学 第一章抗生素

第一章抗生素 按结构类型分4类（作用机制） 1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/33 2、大环内酯类（干扰蛋白质的合成） 3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成） 4、四环素类（干扰蛋白质的合成） 按结构类型分4类（作用机制） 第一节β-内酰胺类 基本结构特征： （1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。 青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA）， 头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA） （2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性 （3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质 （4）都具有不对称碳，具旋光性 青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R 头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R 一、青霉素及半合成青霉素类 （一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）

1、结构特点：（见前） 6位侧链含苄基，2位为羧基。 有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂 母核上：3个手性碳，2S,5R,6R 2、性质不稳定： 内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏 （1）不耐酸不能口服 （2 ）碱性分解及酶解 碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸 不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用 细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性 3、过敏反应 外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质； 内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应， 过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基 交叉过敏， 皮试后使用！ 4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用 总结青霉素的缺点： 1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素 6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素） 2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素

执业药师《药学专业知识二》药物化学试题

2013执业药师《药学专业知识二》药物化学试题2 一、最佳选择题，共16题，每题l分。每题的备选项中只有一个最佳答案。 85.结构中存在两个手性中心，临床上使用右旋体的药物是 A.硫酸链霉素 B.盐酸乙胺丁醇 C.吡嗪酰胺 D.对氨基水杨酸钠 E.利福平 86.甲硝唑的化学结构是 87.对p_内酰胺酶具有不可逆抑制作用，属自杀机制的酶抑制药物是

88.和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点 A.对DNA螺旋酶的活性更强，是氧氟沙星的2倍 B.毒副作用更低，副反应发生率小 C.具有旋光性，溶液中呈左旋 D.水溶性好，更易制成注射剂 E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物，利于老人和儿童使用 89.抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服代谢后尿液呈橘红色的是 A.利福平 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸 D.乙胺丁醇 E.比嗪酰胺 90.下列结构药物可用于 A.抗肿瘤 B.抗溃疡

C.抗真菌 D.抗寄生虫 E.镇静催眠 91.吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是 A.胃肠道刺激 B.肝脏损坏 C.肾脏损坏 D.光毒化过敏反应 E.凝血障碍 92.下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜 B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长 D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥 E.环上5位取代基的结构会影响作用时间 93.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.鬼臼毒素 B.石杉碱甲 C.长春西汀 D.奎尼丁 E.吗啡 94.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是 A.尼莫地平 B.尼群地平 C.氨氯地平 D.硝苯地平 E.硝苯啶

执业药师考试历年真题回顾药物化学(全)

药物化学 学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？ 答案及解析： 指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。” 此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。 厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。 从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用 【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创> a.非那雄胺 b.甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙 答案及解析： 含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。 黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。 因此，此题答案选AB。 【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 A.选择性COX-2抑制剂 B.吡唑酮类 C.芳基烷酸类 D.芬那酸类

E.1，2-苯并噻嗪类 答案及解析：本题选B。 此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。 非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。 解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类； 非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。 所以，选B为最佳答案。 【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？ 答案及解析： 亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。 常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等 【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是 A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺 B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道 C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物 D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物 E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性 答案及解析：本题选BDE。 呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。

执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)题库

第1章抗生素1（精品） 1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分) A、舒巴坦钠 B、克拉维酸 C、亚胺培南 D、氨曲南 E、克拉霉素 答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。 舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。利用排除法也可选出正确答案。 标准答案：C 考生答案： 2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分) A、阿莫西林 B、舒巴坦 C、头孢噻吩钠 D、氨曲南 E、盐酸米诺环素

答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。 属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。其余选项为干扰答案，故选B答案。 标准答案：B 考生答案： 3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分) A、克拉维酸 B、罗红霉素 C、阿米卡星 D、头孢克洛 E、盐酸林可霉素 答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。 大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故选B答案。 标准答案：B 考生答案： 4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分) A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸 B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸

C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛 D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮 E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物 答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。 氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。 标准答案：D 考生答案： 5阿米卡星属于(本题分数1分) A、大环内酯类抗生素 B、四环素类抗生素 C、氨基糖苷类抗生素 D、氯霉素类抗生素 E、β-内酰胺类抗生素 答案解析：本题考查阿米卡星的分类。 阿米卡星是卡那霉素的衍生物属于氨基糖苷类抗生素。 标准答案：C 考生答案：

执业药师资格考试试题及答案 药剂学

1.以下哪一条不是影响药材浸出的因素 a.温度 b.浸出时间 c.药材的粉碎度 d.浸出溶剂的种类 e.浸出容器的大小 2.根据stockes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比 a.混悬微粒的半径 b.混悬微粒的粒度 c.混悬微粒的半径平方 d.混悬微粒的粉碎度 e.混悬微粒的直径 3.下述哪种方法不能增加药物的溶解度 a.加入助溶剂 b.加入非离子表面活性剂 c.制成盐类 d.应用潜溶剂 e.加入助悬剂 4.下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用 a.西黄蓍胶 b.海藻酸钠 c.硬脂酸钠 d.羧甲基纤维素钠 e.硅皂土 5.作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是 a.f值 b.fo值 c.d值 d.z值 e.nt值 6.对维生素c注射液错误的表述是 a.可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂 b.处方中加入碳酸氢钠调节ph值使成偏碱性，避免肌注时疼痛 c.可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生素c稳定性 d.配制时使用的注射用水需用二氧化碳饱和 e.采用100℃流通蒸汽15min灭菌 7.比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳 a.等量递加法 b.多次过筛 c.将轻者加在重者之上 d.将重者加在轻者之上 e.搅拌 8.片剂制备中，对制粒的目的错误叙述是 a.改善原辅料的流动性 b.增大颗粒间的空隙使空气易逸出 c.减小片剂与模孔间的摩擦力 d.避免粉末因比重不同分层 e.避免细粉飞扬 9.胶囊剂不检查的项目是 a.装量差异 b.崩解时限 c.硬度 d.水分 e.外观 10.片剂辅料中的崩解剂是 a.乙基纤维素 b.交联聚乙烯吡咯烷酮 c.微粉硅胶 d.甲基纤维素 e.甘露醇 11.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 a.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 b.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 c.表观分布容积不可能超过体液量 d.表观分布容积的单位是升/小时 e.表观分布容积具有生理学意义 12.药物透皮吸收是指 a.药物通过表皮到达深层组织

给药剂量和给药途径对药物作用的影响

实验给药剂量和给药途径对药物作用的影响 一：实验目的 1·了解常用实验动物的选择与应用 2·掌握常用实验动物的编号、捉拿与固定，以及几种给药方式的基本操作方法 3·掌握不同的给药剂量和给药途径对药物作用的影响 二：实验原理 1·实验动物的捉拿方法 小白鼠：用手轻轻提起鼠尾，置于鼠笼上，在其向前爬行时，用左手的拇指、食指抓住小鼠两耳后项背部皮毛，然后将鼠置于左手中，用无名指及小指夹住鼠尾。 大白鼠：右手轻轻提起鼠尾，置于鼠笼上，在其向前爬行时用左手将大鼠压住并抓紧固定在左手中。 2·动物的给药方法 （1）注射给药 皮下注射：注射时用左手拇指、食指抓住两耳及头皮，左手无名指及小指夹住鼠尾，右手持注射器在鼠腹部两侧作皮下注射。 腹腔注射：注射时用左手拇指、食指抓住两耳及头皮，腹部向上，右手将注射针头从下腹部朝头方向刺入腹腔，注射药液。 （2）经口给药 大、小白鼠灌胃法：用左手抓住动物，是腹部向上，右手持灌胃针，从右侧嘴角沿着上腭通过食管插入胃内，然后将药液灌入 3：实验动物的编号方法 染色法：3%~5%苦味酸溶液 动物取俯卧位，左前肢为1，左后肢为2，右后肢为3，右前肢为4 ，头部为5，尾部为10，背部为20 4·药物剂量和效应之间的关系 在一定剂量范围内，药效与药物剂量成正比，随着药物剂量的增加或减少，药效也相应地增加或减少，当达到最大效应时，药效不再增加。 5·给药途径和效应之间的关系：给药途径不同，药物起效的快慢不同，药效的强弱以及药效的维持时间也不同；不同的给药途径，有时也会产生不同的作用，如硫酸镁，口服有泻下和利胆的作用，注射给药有抗惊厥和减压作用 三：实验动物： 小白鼠，大白鼠 四：实验用品 1%及10%水合氯醛溶液，电子称，注射器，针头，鼠笼，10%硫酸镁溶液，3%~5%苦味酸溶液 五：实验步骤 1·取小白鼠2只，称重并编号12，放入鼠笼内，观察正常活动后，两鼠分别腹腔注射1%及10%的水合氯醛溶液0..1ml/10g体重，置于鼠笼内，观察其活动有何变化，记录给药后至药物效应发生的时间和症状。 2·去另外2只小鼠，称重后分别做标记34，观察正常活动情况。一只灌胃15%硫酸镁溶液0.2ml/10g体重，另一只皮下注射等量15%硫酸镁溶液。分别置于笼子里，观察两只小鼠的表现，记录结果并比较有何不同。 六：实验结果 略（因为不考）

执业药师药物化学所有药物总结(无结构式)

1.头孢呋辛 3位氨基甲酸酯； 7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。 头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。 2.头孢克肟 3位乙烯基； 7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶； 3.硫酸头孢匹罗 3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广 口服不吸收，肌肉注射。 4.他唑巴坦 抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。 5.美罗培南 结构：3位吡咯烷杂环； 作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。 6.盐酸米诺环素 四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基 口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点 7.斯帕沙星 5位氨基，有较强的抗菌活性。口服吸收好，半衰期长 8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常 8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同 口服吸收好，生物利用度高。 呼吸道感染的首选药物 Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用 8.伏立康唑 广谱三唑类抗真菌药 主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染 靶器官为肝脏 构效关系：药圈 1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强 2.2.氮唑环1位相连取代基 3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好 4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。 R1为醇（氟康唑），深部首选 5.有立体化学要求 9.扎西他滨 2′，3′双脱氧 转化为三磷酸酯产生活性 耐受性好 10.盐酸伐昔洛韦 是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、

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健康教育的核心问题是（）A “杏林春暖”“誉满杏林”等典故源于古代名医（）的故事。B 公民患疾病或受到其它伤害时，享有从医疗保健机构获得医疗保健服务的权利。这种权利属于（）A 药师与患者交流的目的在于（）A 健康教育的意义，不包括（）C 内部沟通不包括（）B MTR的目的是（）C MTR指的是（）B 下列不属于第2版MTM服务核心要素的是（）D MAP指的是（）C 关于个人用药记录正确的是（）C 在整个MTM服务中要体现的特点是（）D 有关PMR的表述不正确的是（）B 以下最符合药物治疗管理的是（）C MTM服务效果最好、最有效率的方式是（）A 为患者使用设计的PMR不包括的内容是（）C 有关MTM的表述准确的是（）A MTM所需的信息收集不包括下列哪个层面（）D MTM服务的文书记录开始于（）A 关于慢性病的特点描述正确的是（）D 下列不属于MTM服务内涵的是（）D 下列需再次进行综合性的药物治疗评估的情况是（）A 医药电子商务的交易额中，哪种模式的占比最大（）A 医药电子商务的内涵不包括（） C 药品、医疗器械各点位建立网站从事经营活动必须经（）审核同意后方可开办。B 药品生产者、经营者与个人消费者之间通过信息网络系统以电子数据信息交换的方式进行并完成各种商务活动和相关的服务活动，对此准确的说法即（）D 药房网是一家以（）业务为主的医药电子商务企业A 中国医药电子商务发展的萌芽期涌现了多家代表性企业，以下哪个不属于（）C 分别从药店、医院到普通消费者的药品零售或健康咨询，应属于（）模式B 网上药店日常运营管理不包括（）B 网上药店申请过程中，下列机构可以不涉及( )D 《互联网药品信息服务管理办法》规定，申请提供互联网药品信息服务的条件是除应符合《互联网信息服务管理办法》规定的要求外，还应当具备的条件中哪条是不对的( )D XXXX年10月8日，国家食品药品监督管理局（SFDA）正式公布了( )A

执业药师资格考试考试试题及答案药物化学

执业药师资格考试考试试题及答案药物化学集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#

?一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。?71．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ? A 氟烷 B 羟丁酸钠 ? C 乙醚 D 盐酸利多卡因 ? E 盐酸布比卡因 ?72．非甾类抗炎药按结构类型可分为 ? A 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? B 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 ? C 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? D 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 ? E 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 ?73．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ? A 易溶于水 ? B 在干燥状态下对紫外线稳定 ? C 不能口服 ? D 与茚三酮溶液呈颜色反应 ? E 对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 ?74．溴丙胺太林临床主要用于 ? A 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B 镇痛 ? C 消炎 D 抗过敏 ? E 驱肠虫 ?75．盐酸甲氯芬酯属于 ? A 中枢兴奋药 B 利尿药 ? C 非甾体抗炎药 D 局部麻醉药 ? E 抗高血压药 ?76．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 ? A 金属络合物 B 生物碱 ? C 抗生素 D 抗代谢物 ? E 烷化剂

?77．巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 ? A 体内的解离度 B 水中溶解度 ? C 电子密度分布 D 官能团 ? E 立体因素 ?78．枸橼酸哌嗪临床应用是 ? A 抗高血压 B 抗丝虫病 ? C 驱蛔虫和蛲虫 D 利尿 ? E 抗疟 ?79．下列药物中哪个是β―内酰胺酶抑制剂 ? A 阿莫西林 ? B 头孢噻吩钠 ? C 阿米卡星 ? D 克拉维酸 ? E 盐酸米诺环素 ?80．莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? A 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥 ? B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥 ? C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥 ? D 6，7位上无氧桥 ? E 6，7位上有氧桥 ?81. 奥沙西泮的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?82. 甲基多巴的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?83．盐酸美沙酮的化学名为

执业药师资格考试药物化学试题及答案 (2)

执业药师资格考试药物化学试题及答案 (2) 一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。71．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 A 氟烷 B 羟丁酸钠 C 乙醚 D 盐酸利多卡因 E 盐酸布比卡因 72．非甾类抗炎药按结构类型可分为 A 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C 3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E 3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 73．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 A 易溶于水 B 在干燥状态下对紫外线稳定 C 不能口服 D 与茚三酮溶液呈颜色反应 E 对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 74．溴丙胺太林临床主要用于 A 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B 镇痛 C 消炎 D 抗过敏 E 驱肠虫 75．盐酸甲氯芬酯属于 A 中枢兴奋药 B 利尿药 C 非甾体抗炎药 D 局部麻醉药 E 抗高血压药 76．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 A 金属络合物 B 生物碱 C 抗生素 D 抗代谢物 E 烷化剂 77．巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 A 体内的解离度 B 水中溶解度 C 电子密度分布 D 官能团 E 立体因素 78．枸橼酸哌嗪临床应用是 A 抗高血压 B 抗丝虫病 C 驱蛔虫和蛲虫 D 利尿 E 抗疟 79．下列药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂 A 阿莫西林 B 头孢噻吩钠 C 阿米卡星 D 克拉维酸 E 盐酸米诺环素 80．莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强 A 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥 B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥 C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥 D 6，7位上无氧桥

2019年执业药师-西药师药一考题及答案

2019 年执业药师考试药学专业知识（一） 考题及答案 1.药物体内过程符合药物动力学单室模型,药物消除按一级速率过程进行，静脉注射给药后进 行血药浓度监测，1h 和4h 时血药浓度分别为100mg/L 和12.5mg/L ，则该药静脉注射给药后3h 时的血药浓度是 A.75mg/L B.50mg/L C.25mg/L D.20mg/L E.15mg/L 答案:C 2?关于药物动力学参数表观分布容积（V）的说法，正确的是（A） A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数，单位通常是L或L/Kg B?特定患者的表观分布容积是一个常数，与服用药物无关 C表观分布容积通常与体内血容量相关，血容量越大，表观分布容积就越大 D?特定药物的表观分布容积是一个常数，所以特定药物的常规临床剂量是固定的 E亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积 答案:A 3.阿司匹林遇湿气即缓缓水解，《中国药典）》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1%，适宜的包装与贮藏条件是（D） A.避光，在阴凉处保存 B.遮光，在阴凉处保存 C密闭，在干燥处保存 D.密封，在干燥处保存 E熔封，在凉暗处保存 答案:D 4.在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检査的有关内容，需查阅的是（D） A.《中国药典》二部凡例 B.《中国药典》二部正文 C.《中国药典》四部正文 D.《中国药典》四部通则 E.《临床用药须知》 答案:D 5.关于药典的说法，错误的是（D） A?药典是记载国家药品标准的主要形式 B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量 C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写为USP-NF

执业药师资格考试药剂学历年真题试题及答案解析

执业药师资格考试药剂学历年真题试题及答案解析 A型题 1．关于药品稳定性的正确叙述是 A．盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度影响，与PH值无关 B．药物的降解速度与离子强度无关 C．固体制剂的赋型剂不影响药物稳定性 D．药物的降解速度与溶剂无关 E．零级反应的反应速度与反应物浓度无关（答案E） 2．下列有关药物稳定性正确的叙述是。 A．亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用 B．乳剂的分层是不可逆现象。 C．为增加混悬液稳定性，加人能降低ze诅电位，使粒子絮凝程度增加的电解D．乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散，恢复成原来状态的乳剂 E．凡受给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应 （答案C） X型题 1．影响固体药物氧化的因素有 A．温度 B．离子强度 C．溶剂 D．光线 E．PH值（答案AD） ［历年所占分数］0-1分 历年考题 A型题 1．以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是 A．甲醛 B．硫酸钠 C．乙醇 D．丙酮 E．氯化钠（答案A） X型题 1．环糊精包合物在药剂学中常用于 A．提高药物溶解度 B．液体药物粉末化 D．制备靶向制剂 C．提高药物稳定性 E．避免药物的首过效应（答案ABC）

［历年所占分数］O一2分 历年考题 A型题 1．渗透泵型片剂控释的基本原理是 A．减小溶出 B．减慢扩散 C．片外渗透压大于片内，将片内药物压出 D．片剂膜内渗压大于片剂膜外，将药物从细孔压出 E．片剂外面包控释膜，使药物恒速释出（答案D） 2．若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，可考虑制成多少时间服一次的缓控释 制剂 A．8h C．24h E．36h B．6h D．48h （答案C） 提示：有关缓控释制剂处方设计的内容是本章常考考点之一。 3．测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点 A．1个 B．2个 C．3个 D．4个 E．5个（答案C） 提示：如果是阔口服药测定体内生物利用度和生物等效性试验，采血点不少于11个。X型题 1．减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有 A．制成溶解度小的酯和盐 B．控制粒子大小 C．溶剂化 D．将药物包藏于溶蚀性骨架中 E．将药物包藏于亲水性胶体物质中 （答案ABDE） 2．口服缓释制剂可采用的制备方法有 A．增大水溶性药物的粒径 B．与高分子化合物生成难溶性盐 C．包衣 D．微囊化 E．将药物包藏于溶蚀性骨架中（答案CDE） 3．适合制成缓释或控释制剂的药物有

实验二不同剂量对药物作用的影响

个人收集整理-ZQ 一、实验目地 比较同一种药物不同剂量对小白鼠作用地差异. 观察药物量效关系. 二、实验原理 药理效应与剂量在一定范围内成正比，称为剂量效应关系，药物效应地强弱呈连续增减地变化，可用具体数量或最大反应地百分率表示地称为量反应，如果药理效应不随药物剂量或浓度呈连续性量地变化，则变现为反应性质地变化，称为质反应，一般药物剂量过小，药物作用不明显，剂量过大，则可能出现不良反应，甚至毒性反应.个人收集整理勿做商业用途三、实验材料 .器材：注射器，烧杯，天平. .试剂：戊巴比妥溶液. .动物：小白鼠. 四、实验步骤 取体重相近 性别相同地小白鼠三只，编号甲乙丙，并分别称重，然后分别对三只小鼠腹腔注射戊巴比妥溶液. 个人收集整理勿做商业用途 五、实验结果记录 将实验结果填入下表中 药物剂量对药物作用地影响 .药物必须准确注射到腹腔，给药量要准. .捉拿小白鼠时应严格按操作进行，以免被咬伤. 七、实验分析： 戊巴比妥抑制脑干网状结构上行激活系统，且具有高度选择性，阻碍兴奋冲动传至大脑皮层，从而对中枢神经系统起到抑制作用，根据剂量不同可变现出镇静、催眠、麻醉作用.对丙鼠注射低浓度戊巴比妥，表现为呼吸变慢即为药物地镇静作用;而乙鼠注射中等浓度戊巴比妥，变现较为安静，肌肉松弛，即产生轻微催眠作用；而甲鼠注射高浓度戊巴比妥，兴奋性极度降低即为安静，可能产生麻醉作用.个人收集整理勿做商业用途 八、思考题： 在一定范围内，随着药物剂量地增加，小白鼠对药物反应有什么变化？ 答：在意地范围内，剂量增加，药物在体内地浓度升高，效应也随之加强，但当剂量增加到一定限度（极限）时，即使剂量增加，效应也不会加强，相反量地变化可引起质地改变，以致发生中毒，严重甚至死亡.个人收集整理勿做商业用途 九、实验结论： 在意地范围内，随着药物剂量地增大，药理效应也随之加强，但超过一定范围，可引起质地变化，出现中毒，甚至死亡.个人收集整理勿做商业用途 1 / 1

执业西药师药学专业知识第一章重点总结

执业西药师药学专业知识第一章重点总结 一、药物与药物命名 （一）药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术 药物。 （二）药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为 国际非专利药品名称（INN）。 二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药 形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标 准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名，如维生素C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 2、剂型的分类 3、药用辅料 药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利实行、提升药物稳定性、提升药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的 顺应性。 药用辅料的分类 （二）药物稳定性及药品有效期

1、药物制剂稳定性变化 2、影响药物制剂稳定性的因素 3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂 型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为 十分之一衰期，记作t0.9. （三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、 氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与贮存 药品包装的分类 三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副 作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、 质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体 内的动态变化规律。