搜档网
当前位置:搜档网 › 药物化学教案第十五章维生素类药(人卫版)

药物化学教案第十五章维生素类药(人卫版)

第十五章 维生素类药

教学目标:

了解维生素的分类。熟悉维生素A 、维生素D 2、维生素D 3、维生素E 、维生素K 3、维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6和维生素C 的结构和理化性质。

重点难点:维生素A 、维生素D 3、维生素E 、维生素K 3、维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6和维生素C 的结构和理化性质。

学 时:2(维生素A 、维生素D 2、维生素D 3、维生素E 、维生素K )

2(维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6和维生素C )

维生素的分类:

按其溶解性可分为:脂溶性维生素和水溶性维生素。 按其发现的先后分为:维生素A 、B 、C 、D 、E 、K 。

第一节 脂溶性维生素

脂溶性维生素有维生素A 类、维生素D 类、维生素E 类、维生素K 类。

一、维生素A 类

易被氧化A 1

维生素醇共轭壬四烯环己烯

CH 2OH

CH 3

CH 3

CH 3

CH 3

H 3C

H 3C

CH 3

CH 3

CH 3

CH 3

CH 2OH

共轭壬四烯醇维生素A 2

环己二烯

易被氧化:

维生素A 醋酸酯

CH 3

CH 3CH 3

CH 3

H 3C CH 2OCOCH 3酯键

共轭多烯:易被空气氧化

水解后生成维生素A

本品为酯类化合物,为油状溶液或结晶,不溶于水;有共轭多烯结构,显微黄色。

存在:动物的肝、奶、肉类及蛋黄中,鱼肝油中含量最为丰富。

生理作用:维持上皮组织的正常功能,是骨骼生长、胚胎发育必需物质。缺乏维生素A 可发生干眼症、角膜软化症、夜盲症和皮肤粗糙。

二、维生素D 类

维生素D 是一类抗佝偻病维生素的总称,主要存在于鱼肝油、肝脏、蛋黄和乳汁中。重要的有维生素D 2和D 3,维生素D 3在人体内可以合成。维生素D 需在肝脏代谢后再经肾脏代谢,才具有调整钙磷代谢的活性。成人日平均需0.01mg ,孕妇和儿童的需求量较高。

维生素D 3

HO

3

相对分子质量大,为结晶性粉末。分子中烃基很大,不溶于水。分子中有碳碳双键,在空气中遇光易变质。

三、维生素E 类

维生素E 是一类与生育有关的维生素的总称。麦胚油、豆类及蔬菜中含量最为丰富。因维生素E 易被空气氧化,故药典收载的维生素E 为α-生育酚醋酸酯。

维生素E 醋酸酯

3

H 33

3

H 3α-生育酚:易氧化

本品为α-生育酚醋酸酯,微黄色或黄色粘稠状液体,不溶于水。 本品用于习惯性流产以及动脉粥样硬化的防治。长期过量使用可产生眩晕、视力模糊等毒副作用。

四、维生素K 类

维生素K 是一类具有凝血作用的维生素的总称。广泛存在于食物中,还可以由人体肠道中的大肠杆菌合成并被吸收利用,故一般不易出现维生素K 缺乏症。其结构为萘醌结构。

维生素K

3

O

O

CH 3SO 3Na H 2O

3钠盐:白色结晶,易溶于水

SO 3Na CH 3O

O

CH 3

NaHSO 3+HCl NaOH 2SO 4O 2

维生素K 3也称为亚硫酸氢钠甲萘醌,为人工合成品,供药用的是亚硫酸氢钠甲萘醌和亚硫酸氢钠的混合物。在水溶液中亚硫酸氢钠甲萘醌、甲萘醌和亚硫酸氢钠存在平衡。当与空气中的氧气、酸或碱作用时,亚硫酸氢钠分解,平衡向右移动,甲萘醌从溶液中析出。加入氯化钠或焦亚硫酸钠可增加稳定性。

用途:治疗凝血酶原过低等所致的出血症,亦用于预防长期口服抗生素所致的维生素K 缺乏症。

第二节 水溶性维生素

水溶性维生素有维生素B 族和维生素C 。 一、维生素B 族

维生素B 族包括维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6和维生素B 12、烟酸和烟酰胺等。

维生素B 1

易溶于水盐酸盐(铵盐):白色结晶

嘧啶环噻唑环+

Cl -

H Cl

OH

CH 3

NH 2

H 3C

N

N

N

S

生物碱性质

CHO SNa N N

N

OH

CH 3

NH 2

H 3C

碱性溶液

NH 2

H 3C

N

N

-

H

+

维生素B 2(核黄素)

H 3酰亚胺:弱酸性

大共轭有色

维生素B 2是1933年从蛋清提取物中得到,又称核黄素。分子有大共轭体系,显黄色,水溶液呈黄绿色荧光,加酸或加碱,破坏共轭体系,荧光立即消失。分子中N 1和N 5加氢成还原成二氢核黄素,二氢核黄素脱氢氧化成核黄素,在人体内氧化还原反应起到传递氢的作用。

维生素B 2广泛存在于动植物中,米糠、动物肝脏、蛋黄中含量丰富。用于治疗因维生素B 2缺乏引起的唇炎、舌炎、脸部溢脂性皮炎等。

维生素B 6

HO

H 3HCl

性,与酸成盐

铵盐:白色结晶

易溶于水

烯与三氯化作用显红色 

易氧化

存在:在动植物中分布很广,谷类外皮尤为丰富。

用途:防治异烟肼中毒。因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐等疾病的治疗, 亦可用于癞皮病及其他营养不良的辅助治疗。

维生素C

O

HO 极易被氧化弱酸性,又称抗坏血酸

连二烯醇:2个手碳有旋光

1932年从柠檬汁里得到纯结晶 ,1933年确定其结构并进行全合成。用于治疗坏血病,预防冠心病。

2021年初级药师基础知识练习-药物化学第十五节维生素

药物化学第十五节维生素一、A1 1、维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性 的产物是 A、维生素A醇 B、维生素A醛 C、环氧化物 D、鲸醇 E、维生素A酸 2、维生 素C具有还原性是因分子中存在 A、羟基 B、羰基 C、半缩醛 D、烯二醇 E、伯醇羟基 3、抗坏血酸呈酸性是因为其结构 A、含有烯醇型羟基 B、含有酸羟基 C、含有羧酸基 D、是强酸弱碱型 E、含有醇羟基 4、下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后 才有活性 A、维生素C B、维生素D3 C、维生素K3 D、维生素A E、维生素E 5、维生素 C又称抗坏血酸,指出分子中哪个羟基酸性最强 A、2-位羟基 B、3-位羟基 C、4-位羟基 D、5-位羟基 E、6-位羟基 6、在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是 A、维生素C B、维生 素B6 C、维生素B1 D、维生素D3 E、维生素B2 7、药典中规定的维生素B6不具有下列 哪些性质 A、水溶液易被空气氧化变色 B、水溶液显碱性 C、易溶于水 D、用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐 E、中性水溶液加热可发生聚合而失去活性 8、维生素C的化学结构式 中含有2个手性中心,有4个异构体,临床上用其 A、L(+)抗坏血酸 B、L(+)异抗坏血酸 C、D(-)抗坏血酸 D、D(-)异抗坏血酸 E、混旋体 9、具有硫色素反应的药物是 A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素D E、维生素E 10、维生素C遇光易氧化,应采取的贮存方法为 A、密闭 B、密封 C、干燥处 D、遮光、密封 E、严封 11、需经体内代谢羟化才能有生物活性的药物 A、维生素E B、维生素C C、维生素D3 D、维生素K3 E、维生素A1 12、既具有酸性又具有还原性的药物是 A、苯巴比妥 B、维生素A C、维生素B D、维生素C E、咖啡因 13、维生素B12主要用于治疗 A、恶性贫血 B、溶血性贫血 C、 缺铁性贫血 D、再生障碍性贫血 E、继发性贫血 14、属于脂溶性维生素的是 A、维生素C B、维生素B1 C、维生素B2 D、维生素B6 E、维生素K 15、在碱性溶液中与铁氰化钾作 用后,再加正丁醇,醇层显强烈蓝色荧光的药物是 A、硫酸奎宁 B、盐酸丁卡因 C、头孢氨 苄 D、维生素B1 E、维生素D 16、本身不具有生物活性,需经过体内代谢活化的维生素是A、维生素A1 B、维生素C C、维生素D3 D、维生素K3 E、维生素E 17、维生素A最稳 定的结构为 A、2-顺式 B、4-顺式 C、8-顺式 D、2,6-二顺式 E、全反式 18、维生素C 由于含有下列何种结构而易被氧化变色 A、烯二醇基 B、酚羟基 C、内酯环 D、伯醇基 E、芳伯氨基 19、在碱性条件下可与氧化剂作用产生硫色素的反应的是 A、维生素B1 B、维生 素B2 C、维生素B6 D、维生素B12 E、维生素C 答案部分一、A1 1、【正确答案】 E 【答案解析】维生素A酸为维生素A体内具有一定抗癌活性的代谢物。 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】【答疑编号100408923,点击提问】 2、【正确答案】 D 【答案解析】维生素C分子中的连二烯醇结构具有很强的还原性,易被氧 化剂氧化生成去氢抗坏血酸。 【该题针对“水溶性维生素”知识点进行考核】【答疑编号100409082,点击提问】 3、【正确答案】 A 【答案解析】维生素C结构中含有连二烯醇结构,使显酸性,可与碳酸氢 钠或稀氢氧化钠溶液作用生成3-烯醇钠。

药物化学重点

1.药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。研究任务:为有效利用现有化学药物提供理论基础;研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺;创制新药,发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。 2.以受体(可乐定)、酶(卡托普利)、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。 3.苯二氮卓类药物的结构特征:具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核,其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。 4.地西泮的结构…..俗名安定。化学性质:4,、5位开环位可逆性水解,不影响药物的生物利用度;可进行生物碱的一般反应,加碘化铋钾试液,产生橙红色沉淀。代谢过程:主要在肝脏代谢,代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化,代谢产物仍有活性。形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。 5.巴比妥类药物的结构…..分类:长时效,中时效,短时效,超短时效。鉴别方法:巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应,如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物,含硫巴比妥药物经反应后显绿色。构效关系….. 6.盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质:易被氧化渐变色,遇光分解生成自由基,自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应;水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色,与三氯化铁试液作用显稳定的红色。临床用途:常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可应用于镇吐,强化麻醉及人工冬眠等。构效关系:活性与2位取代基的吸电子性成正比;2位引入S取代基,脂溶性增加,镇静作用增加,锥体副作用降低;10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。…….区别:经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂,能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体,减低DA功能,从而发挥抗精神病作用。同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用;非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元,对治疗精神病有效,而较少产生锥体外系副作用,基本不发生迟发性运动障碍。 7.吗啡的结构….,化学性质:morphine盐类的水溶液在酸性条件下稳定,在中性或碱性下易被氧化,配制其注射液调节ph3-5,还可加抗氧化剂氮气;在酸性溶液中加热,可脱水生成阿扑吗啡,具邻苯二酚结构,极易被氧化,可用稀硝酸氧化形成邻苯二醌而显红色;其盐酸盐的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色,与甲醛硫酸反应显蓝紫色。吗啡衍生物:吗啡喃类、苯并吗喃类、哌啶类、氨基酮类、其他类。哌替啶、美沙酮的结构….. 8.氯贝胆碱的结构…..嗅新斯的明的结构…..化学性质:加氢氧化钠溶液,加热即水解生成3-二甲氨基酚钠盐,加入重氮苯磺酸试液后,偶合成偶氮化合物而显红色。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机理:胆碱能神经兴奋时释放进入神经突触间隙的未结合于受体上的游离乙酰胆碱,会被乙酰胆碱酯酶AChE迅速催化水解,终结神经冲动的传递。抑制AChE 将导致乙酰胆碱的积聚,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。 9.阿托品的结构…..结构特点:有3个手性碳原子C1、C3、C5,由于结构具有对称平面,所以无旋光性,有船式和椅式两种稳定构象,两者互为平衡。 10.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱的结构…… 11.@受体对上述儿茶酚胺的反应性为norepinephrine>epinephrine>isoproterenol;b受体相反。12.普鲁卡因、利多卡因的结构…..化学性质:procaine显芳香第一胺类反应。在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性b-萘酚试液,生成猩红色偶氮染料。Procaine的芳伯氨基易被氧化变色,ph及温度升高,紫外线,氧、重金属离子均能加速氧化。 13.局部麻醉药的构效关系…..作用机制:局麻药降低神经细胞兴奋性,但不影响静息电位。局麻药阻滞神经冲动是通过直接作用于Na+通道,阻断Na+内流,从而降低或防止神经细胞去极

人卫第5版药剂学讲义1 (19)

17 缓释、控释制剂 概述 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。其中药物释放主要是一级速度过程 控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义地讲,控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。 缓释、控释制剂的特点: (1).对半衰期短的或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,可以大大提高病人服药的顺应性,使用方便。 (2).使血药浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较窄的药物。 (3).可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。 剂量很大(大于lg)、半衰期很短(小于lh)、半衰期很长(大于24h)、不能在小肠下端有效吸收的药物,一般情况下,不适于制成口服缓释制剂。对于口服缓释制剂,一般要求在整个消化道都有药物的吸收,因此具有特定吸收部位的药物,如维生素B:,制成口服缓释制剂的效果不佳。对于溶解度极差的药物制成缓释制剂也不一定有利。 17.1 缓释、控释制剂释药原理和方法 17.1.1溶出原理(具体方法) 17.1.1.1.制成溶解度小的盐或酯如青霉素普鲁卡因盐的药效比青霉素钾(钠)盐、睾丸素丙酸酯、环戊丙酸酯等。 17.1.1.2.与高分子化合物生成难溶性盐鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐,例如N—甲基阿托品鞣酸盐、丙咪嗪鞣酸盐,其药效比母体药显著延长,鞣酸与增压素形成复合物的油注射液(混悬液),治疗尿崩症的药效长达36~48h。 17.1.1.3.控制粒子大小药物的表面积减小,溶出速度减慢,故难溶性药物的颗粒直径增加可使其吸收减慢。 17.1.2扩散原理 以扩散为主的缓、控释制剂,药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的结构有以下几种: 17.1.2.1.水不溶性包衣膜如乙基纤维素包制的微囊或小丸就属这类制剂2含水性孔道的包衣膜。乙基纤维素与甲基纤维素混合组成的膜材具有·这种性质,其中甲基纤维素起致孔作用。 17.1.2.3.骨架型的药物扩散骨架型缓、控释制剂中药物的释放符合Higuchi 方程公式基于以下假设:①药物释放时保持伪稳态;②A>>S,即存在过量的溶质;③理想的漏槽状态;④药物颗粒比骨架小得多;⑤D保持恒定,药物与骨架材料没有相互作用。 膜控型缓释、控释制剂可获得零级释药,其释药速度可通过不同性质的聚

01757药物分析(三).doc

01757药物分析(三).doc 课程名称:药物分析课程代码:01757 第一部分课程性质与目标 一、课程性质与特点 研究药品及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及其有效成分的含量测定等。其主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法,中药制剂和生化药物及其制剂有代表性的质量控制方法。为更好合理用药确保用药安全、合理、有效研究发现新药等工作提供科学的依据。 二、课程目标与基本通过课堂教学、课堂讨论与实验,理论与现实相结合,掌握我国药典中常用药物的分析原理、操作方法以及操作技能,能正确理解、准确执行药典。同时,培养考生在对药品质量控制中应用药物分析基本原理与方法独立分析问题和解决问题的能力,独立完成药品全检以下六个内容:(一)(二)药物的鉴别、检查和定量分析的基本规律与基本方法;()以八类典型药物的分析为例,围绕药品质量的全面控制,讨论如何从药物的结构出发,运用化学的、物理化学的以及其他必要的技术与方法开展质量分析的基本方法与原理;()制剂分析的特点与基本方法生和中药制剂质量分析的与主要方法;(五)药品质量标准制订的基本原则内容与方法;(六)药品质量控制中的新方法与新技术。三、与本专业其课程的关系 药物分析是在有机化学、分析化学、药物化学基本理论和基本方

法的基础上进行教学的是涉及多学科、多方面的综合。药物分析的任务是培养具备强烈的药品全面质量控制的观念及相应的知识技能,能够胜任药品研究、生产、供应、使用和监督管理过程中的分析检验工作,并具有解决药品质量问题的基本思路和能力。药物分析是我国药学专业规定设置的一门主要专业课程,是整个药学科学领域一个重要组成部分。 第二部分内容与目标 绪论 一、学习目的与要求 二、考核知识点与考核目标 (一)国家药品标准(重点) 识记:药典常用外国药典。(二)药物分析的性质与任务(次重点) 理解:全面控制药质量的意义药物分析方法成长趋势,药物分析的性质、任务及其在药学专业中的地位 (三)全面控制药品质量的科学管理(一般) 识记:对药品质量控制的全过程起指导作用法令性文件: 《》(GLP)、《》(GMP)、 《》(GSP)、《》(GCP)。第一章药典概况

川大教学大纲人卫第版

《药物化学》教案大纲 ※药学本科药物化学课教案大纲 ※药物有机化学实验教案大纲 ※四川大学华西药学院药物化学课教案进度表 药学本科药物化学课教案大纲 <2003年12月修订) 药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物地化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及发展新药地科学,是药学专业地一门专业基础课. 1、教案任务: 1、常用药物地通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途.重要药物类型地构效关系. 2、为药物地贮存、制剂、分析和管理提供相应地化学基础. 3、重要药物在体内发生地与代谢有关地化学变化及与生物活性地关系.为合理使用化学药物提供理论基础. 4、各类药物地发展、结构类型和最新进展. 5、新药研究地基本方法和近代新药发展方向. 2、使用教材: 郑虎《药物化学》第五版北京:人民卫生出版社 2003年 3、对学生地具体要求: 第一章绪论 1、了解药物化学地起源与发展及我国药物化学地现状,熟悉药物化学学科地研究内容和发展方向.了解药物化学课地学习内容. 2、熟悉中国药品通用名称及化学名地命名规则;了解商品名地作用及命名要求. 第二章中枢神经系统药物 1、熟悉镇静催眠药地结构类型和作用机制.掌握异戊巴比妥、地西泮地化学名、理化性质、体内代谢及用途.熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦地结构、化学名及用途.了解三唑仑地结构和用途.了解异戊巴比妥地合成路线.熟悉巴比妥类药物地构效关系. 2、熟悉抗癫痫药物地结构类型和作用机制.熟悉苯妥英钠地结构、化学名及用途.了解卡马西平、普罗加比地结构和用途. 3、熟悉抗精神病药地结构类型和作用机制.掌握氯丙嗪、氟哌啶醇地结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途.熟悉氯氮平地结构、化学名及用途.了解抗精神病药地发展. 4、熟悉抗抑郁药地结构类型和作用机制.掌握丙咪嗪地化学名、理化性质、体内代谢及用

药物化学教案第十五章维生素类药(人卫版)

第十五章 维生素类药 教学目标: 了解维生素的分类。熟悉维生素A 、维生素D 2、维生素D 3、维生素E 、维生素K 3、维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6和维生素C 的结构和理化性质。 重点难点:维生素A 、维生素D 3、维生素E 、维生素K 3、维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6和维生素C 的结构和理化性质。 学 时:2(维生素A 、维生素D 2、维生素D 3、维生素E 、维生素K ) 2(维生素B 1、维生素B 2、维生素B 6和维生素C ) 维生素的分类: 按其溶解性可分为:脂溶性维生素和水溶性维生素。 按其发现的先后分为:维生素A 、B 、C 、D 、E 、K 。 第一节 脂溶性维生素 脂溶性维生素有维生素A 类、维生素D 类、维生素E 类、维生素K 类。 一、维生素A 类 易被氧化A 1 维生素醇共轭壬四烯环己烯 CH 2OH CH 3 CH 3 CH 3 CH 3 H 3C : H 3C CH 3 CH 3 CH 3 CH 3 CH 2OH 共轭壬四烯醇维生素A 2 环己二烯 易被氧化:

维生素A 醋酸酯 CH 3 CH 3CH 3 CH 3 H 3C CH 2OCOCH 3酯键 共轭多烯:易被空气氧化 水解后生成维生素A 本品为酯类化合物,为油状溶液或结晶,不溶于水;有共轭多烯结构,显微黄色。 存在:动物的肝、奶、肉类及蛋黄中,鱼肝油中含量最为丰富。 生理作用:维持上皮组织的正常功能,是骨骼生长、胚胎发育必需物质。缺乏维生素A 可发生干眼症、角膜软化症、夜盲症和皮肤粗糙。 二、维生素D 类 维生素D 是一类抗佝偻病维生素的总称,主要存在于鱼肝油、肝脏、蛋黄和乳汁中。重要的有维生素D 2和D 3,维生素D 3在人体内可以合成。维生素D 需在肝脏代谢后再经肾脏代谢,才具有调整钙磷代谢的活性。成人日平均需0.01mg ,孕妇和儿童的需求量较高。 维生素D 3 HO 3 相对分子质量大,为结晶性粉末。分子中烃基很大,不溶于水。分子中有碳碳双键,在空气中遇光易变质。 三、维生素E 类 维生素E 是一类与生育有关的维生素的总称。麦胚油、豆类及蔬菜中含量最为丰富。因维生素E 易被空气氧化,故药典收载的维生素E 为α-生育酚醋酸酯。 维生素E 醋酸酯

药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)

药物化学 一、名词解释 1、recepter(受体):药物效应的产生,其共同特点是配体及其药物分子和其作 用位点结合,药物相互作用的机体成分。被定义为受体。药物受体可以是机体任何功能性大分子,大多数药物的药理效应都是通过受体介导的,药物与受体的相互作用,可以改变机体相应成分的功能,从而诱发生物化学和生理学上的变化,产生药物效应。 2、软药(soft drug):体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在 完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 3、Me-too药:特指具有自己知识产权的药物,其药效和同类的突破性的药物相 当,这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究,大都以现有的药物为先导物进行研究。 4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的,通过作用于阿片受体,选 择性地抑制痛觉,同时不影响其他感觉的药物。 5、结构特异性药物:药物小分子与受体生物大分子的有效结合,进而引起受体 生物大分子构象的改变,从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物 6、结构非特异性药物:药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化 性质影响的药物。 7、先导化合物:又称原型药,是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且 具有一定生物活性的化合物。 8、孤儿受体:它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性,但目前 在体内还没有发现其相应的配基。 9、合理药物设计:格局对病理生理的了解,基于疾病的发病机制,针对药物作 用靶点结构设计出效果更显著,安全性更好的特异性药物。 10、抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理 论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 11、生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的 亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 二、填空或其他 1.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括(化学名称)、(通用名)、(商品名) 2. 巴比妥类药物具有(5,5-二取代基环酰脲)结构,因而具有水解性。 3、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质,其pH往往(降低)。 4、奥美拉哇是第一个上市的(质子泵)抑制剂。 5、PG的中文含义是( 前列腺素),是英文( Prostaglandine )的缩写。 巯(嘌呤)为嘌呤拮抗剂,用于各种急性白血病。

《药物分析》课程教学大纲

《药物分析》课程教学大纲 课程编号:(可暂缺) 课程名称:药物分析 英文名称:pharmaceutical analysis 课程类型: 专业课必修 总学时:82学分:4.5理论课学时:50实验课学时:32 适用对象: 药学、药物制剂专业本科学生 一、课程的性质和地位 药物分析是药学专业教学计划中的一门专业课程,是在学生已学过有机化学、分析化学与药物化学等课程的基础上进行的;是运用各种科学方法和技术研究和探索化学合成药物或天然药物与其制剂质量控制的一般规律的方法学科。 本课程着重围绕药物质量控制问题进行教学,研究化学合成药物或结构明确的天然药物与其制剂的质量问题。其任务是为药品的实验研究、生产、供应,以与临床使用提供严格的质量标准和科学的分析方法,保证用药的安全、有效和合理。 二、教学环节与教学方法和手段 药物分析的教学环节包括课堂讲授、实验、考试等。其中课堂讲授是通过教师对指定教材的大部分章节的讲解,结合多媒体课件与启发式教学法的应用,达到学生能掌握基本知识和基础理论的目的。实验课是将学到的理论运用到实践中,建立正确的逻辑思维,使知识融会贯通,从而提高学生分析问题、解决问题的能力,以达到培养高层次实用型药学人才的目的。考试是检验教学效果的有效手段,采用理论考试的方式并且作为本学科的结业考试,在考题中既有客观题又有论述题,这样既能考查学生对基本知识和基础理论的掌握程度,又能考查学生分析问题、解决问题的能力。 三、教学容与要求 绪论 掌握中国药典的性质与主要容,了解常用外国药典的缩写和主要容。 思考题 1、药物分析的性质和任务? 第一章药物分析工作的基本程序 熟悉常用药物的一般鉴别试验、杂质检查和含量测定的意义与常用方法的原理,药品检验原始记录与检验报告的正确书写。了解不同药品的取样原则、不同样品的预处理方法。

药物化学课程教学大纲

药物化学?课程教学大纲 〔供药学、化学工程与工艺、制药工程专业使用〕 一、课程性质、目的和任务: 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻寻新药的学科,是药学专业的重要专业课。 通过本课程的教学,使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用,为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据,为从事临床药学工作打下理论根底。 二、课程全然要求 本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握〞的内容要求理解透彻, “熟能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其全然理论和全然概念;悉〞的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解〞的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习,使学生能到达以下目的: 1、掌握常用药物的结构,中英文通用名及化学名。 2、掌握典型药物的理化性质,特别是碍事药效、毒性、质量操纵及分析和剂型选择有关的理化性质。 3、掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反响及临床应用,熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。 4、了解各类药物最新进展。 本大纲的配套使用教材是一般高等学校“十五〞教材?药物化学?第六版(郑虎主编,北京,人民卫生出版社,2007年8月)。 本课程教学时数:总学时为54或36学时,其中理论课为36学时,实验课为18或0学时。 考试内容中“掌握〞的内容约占70%,“熟悉、了解〞的内容约占30%。 三、课程全然内容、学时分配 药物化学教学总学时为54或36学时,其中理论36学时,实验为18或0学时。(适用于所有理论学时为36学时的班级,临床药学方向除外) 第一章绪论〔1学时〕 掌握: 药物化学的研究内容及任务。 熟悉: 药物的命名要求。 了解: 药物化学开展史。 第二章中枢神经系统药物〔4学时〕 掌握:

维生素C的分析教案

教案首页 第23 讲上课周次:第14 周上课时间:2011 年11 月25 日第1 大节 教学目标及要求: 1、掌握:维生素C的化学鉴别法和含量测定方法(碘量法); 2、熟悉:维生素C的结构和性质; 3、了解:维生素C的杂质检查。 课的类型及教学方法: 类型:理论课 教学方法:媒体演示法、情境教学法、实验教学法、实例教学法、讨论教学法等 教具:实物、化学试剂、多媒体 教学内容/实验(训)内容: 第十三章维生素类药物分析 第三节维生素C的分析 一、概述 二、维生素C的结构手性碳原子、连二烯醇、内酯、共轭双键、类糖结构 三、维生素C的性质和分析 1.旋光性 4.紫外吸收 2.弱酸性 5.水解性及糖的性质 3.还原性 化学鉴别:硝酸银反应和二氯靛酚钠反应 含量测定:直接碘量法 教学重点: 1.维生素C的化学鉴别:硝酸银反应和二氯靛酚钠反应 2.维生素C的含量测定:碘量法 教学难点: 1.维生素C结构和性质 2.维生素C鉴别和含量测定的原理和方法 作业及课后心得: 作业:1.完成任务“维生素C制剂的含量测定” 2.完成课后习题:一、单选题(7-10)配伍选择题(18、20)多选题(22) 二、简答题 课后心得: 虽然中专生化学基础差,但是讲课中降低理论要求难度,更注重于实际应用——能够对维生素C进行质量控制。教学中采用多样化的教学方法,激发学生学习兴趣,教学效果良好。针对孩子学习主动性不足,要及时关注学生作业完成情况,并加以指导。

教 案 续 页 教 学 内 容 备 注 第三节 维生素C 的分析 结构性质 药物分析 引导学生分析结构,通过问题层层相扣,和学生 一、概述: 维生素C 发现的小故事:几百年前的欧洲,长期在海上航行的水手经 常遭受坏血病的折磨,患者常常牙龈出血,甚至皮肤淤血和渗血,最后痛 苦地死去,人们一直查不出病因。奇怪的是,只要船只靠岸,这种疾病很 快就不治而愈了。水手们为什么会得坏血病呢? 一位随船医生詹姆斯•林德通过细心观察发现,水手在航海中很难吃到 新鲜的水果和蔬菜。这位医生试着让水手天天吃一些新鲜的柑橘,奇迹出 现了——坏血病很快就痊愈了。那么,柑橘为什么会有如此神奇的本领呢? 经过长期的研究,科学家后来从新鲜的水果和蔬菜中提取出维生素C (又 叫抗坏血酸),并证实坏血病就是维生素C 缺乏症。 本节课要介绍的就是维生素C 的质量控制,即维生素C 的鉴别、检查 和含量测定。要想学会维C 的分析,离不开它的结构和性质。 二、结构 手性碳原子(C4、C5)、☺连二烯醇、内酯环、共轭体系、结构与糖相似 三、性质和分析

药物化学课程教学设计方案

《药物化学》课程教学设计方案 一、课程概况 《药物化学》是中央广播电视大学医科类药学专业专科层次旳统设必修课。课内课时90 ,5学分。其中理论教学72课时,试验27课时。一学期开设。 本课程重要学习药物旳名称、化学构造、理化性质及构效关系等,使学生掌握药物化学旳基础知识、基本理论和基本旳试验操作技能。为学习本专业旳后续课程药物分析、药剂学等打下必要旳基础。 本课程文字教材旳重要内容包括绪论、麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药、非甾体抗炎药、镇痛药、中枢兴奋药及利尿药、抗过敏、抗溃疡药、拟肾上腺素药、拟胆碱药和抗胆碱药、心血管系统药物、抗菌药和抗病毒药、抗生素、抗肿瘤药、甾类药物、维生素、药物旳化学构造与药效旳关系、药物研究与开发旳途径和措施、药物化学试验。 二、课程教学媒体旳选择 本课程选择旳重要媒体包括文字教材(主教材、试验教材)、录象教材、网上教学等。各媒体之间旳关系如下: 1.文字教材是重要媒体,录象教材是文字教材旳强化媒体,网上教学是文字教材旳辅助媒体。几种媒体所体现旳内容有共同之处,但不是简朴旳反复,互相配合,各有侧重。

2.教材是合一型,中央电大出版社出版,由中国药科大学尤启冬主编。文字教材是教学内容旳基本载体,是三种媒体中旳关键,包括了学生所有学习内容旳知识点。 3.录象教材是用形象化手段强调教学内容旳重点、难点,讲解分析问题旳思绪和处理问题旳措施。 4.网上重要是教学大纲、本课程教学设计方案、考核阐明、阶段旳总结和辅导、例题解析以及某些动态信息、网上答疑等,回答学生提出旳问题等。 三、教学规定(见课程教学大纲) 四、教与学旳提议 1.重视试验、训练技能本课程实践性较强,必须认真做好试验,试验前作好预习,试验时认真观测现象,既提高动手能力,又能巩固书本上所学旳知识。 2.善于归纳、总结规律药物种类繁多,构造式、化学名称、理化性质、鉴别措施等比较难记忆,要在理解旳基础上,进行分析、总结、归纳,掌握内在旳联络和规律,便于理解和记忆。 3.认真练习、作好作业认真作好平时作业、多做练习题是巩固所学知识旳最有效措施。本课程波及到旳药物较多药物名称有通用名、化学名、商品名,记忆非常麻烦,必须多做练习,勤记,要纯熟掌握有机化合物旳命名原则,找出化学名与构造旳关系,就能到达事半功倍旳效果。要注意,药典中旳药物名称是药

维生素C注射剂处方设计(可编辑修改word版)

维生素C 注射剂处方设计 夏轩藏药学201246901015 一、实验目的 1、掌握注射剂的制备方法及工艺过程中的操作要点。 2、掌握影响注射剂成品质量的因素。 3、熟悉提高易氧化药物稳定性的基本方法及注射剂质量检查 内容。 二、实验仪器与试剂 仪器: 烧杯烧杯(1000mL),量筒(100mL),托盘天平,3 号垂熔玻璃漏斗,安瓿(2mL),水浴,电炉,pH 试纸,纸浆,微孔滤膜,多功能熔封仪,热压灭菌器,澄明度检查台,注射器。 试剂: VC 250g(主药)、碳酸氢钠125g(调节PH 值)、焦亚硫酸钠1g(抗氧剂)、L—半胱氨酸1g(抗氧剂)、EDTA—Na2 0.3g (金属离子络合剂)、注射用水加至1000ml、10.0g/ml 亚甲蓝。三、工艺流程 ①、水→(蒸馏法或反渗透法)→纯化水→(蒸馏或反渗透法) →注射用水→过滤

②、空安瓿→(过滤后的注射用水洗涤)→干燥灭菌→冷却 ③、原辅料→配制→(过滤后的注射用水)→粗滤→精滤→灌 装(燥灭菌的安瓿)→熔封 四、制备 取配制量的80%注射用水通入CO2 至饱和,加入处方量的EDTA-Na2 溶于水中,搅拌混匀,加入处方量的维生素C 使之溶解。然后分次缓慢加入碳酸氢钠,将溶液的PH 值调至5-7 之间。加入处方量焦亚硫酸钠和L-半胱氨酸,再加被CO2 饱和的注射用水至1000ml,用纸浆过滤,再将溶液倒入微孔滤膜或者垂熔玻璃漏斗中 过滤,充CO2 灌封于干燥的安瓿中,用流通蒸汽灭菌15min,然后将灭菌的注射液放入10.0g/ml 的亚甲蓝溶液中检漏,并剔除废品。五、质量检查 本品为无色至微黄色的澄明液体 鉴别:取本品造量,加水10ml 溶解后,分成二等分,在一份 总加硝酸银试液0.5ml 即生成银的黑色沉淀。在另一份中加二 氯靛酚钠试液1-2 滴,试液颜色即消失。 检查:1、PH 值应为5.0-7.0 2、颜色:取本品,加水稀释成每1ml 中含维生素 C50mg 的溶液,照紫外-可见分光光度法,在420nm 的波长处 测定,吸光度不得过0.06。 3、细菌内毒素:取本品,依法检查,每1ml 中含内毒 素应小于2.5EU。

(精选)维生素教案

《生物化学》教案 第九章维生素 (共2课时) 讲课方式方式与手腕:依照教学内容和目的设计的教学方式(如教学、实验、讨论等)、教学方式、辅助手腕(教具及多媒体辅助教学手腕)、师生互动等。以板书教学为主,利用多媒体展现教学内容和纲目(知识框架)、概念、概念,图、表和课堂练习题,适当进行课堂讨论与训练。 教学目的与要求:1.熟悉维生素的分类和作用机制。2.把握维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯和维生素C的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。 教学重点:维生素的分类和作用机制 教学难点:维生素的分类和作用机制 教学大体内容: 维生素是生物生长和代谢所必需的具有复杂结构的有机物。它对人体的作用不同于糖类、蛋白质和脂肪,既不能给体内提供能量,也不是人体中要紧组织的成份。人体对维生素的需要量很少,少到只能用毫克或微克来计算。尽管量小,作用却专门大。它的生理作用是主宰体内营养成份的分派,调剂体内的生理性能,充当辅助酶素,增进体内各类生物化学反映的顺利进行,增进人体的的生长发育。体内一旦缺少维生素,就会引发物质代谢的紊乱,发生某些疾病。1498年,俄国一支由160人组成的探险队,搭船远航到印度。在旅途中由于长期吃不到蔬莱,致使体内维生素(专门是维生素C)缺乏,从而使绝大多数人患坏血病死亡。 维生素能够依照它们的溶解性分为水溶性和脂溶性两大类。然后将作用相近的归为一族,在一族里含有多种维生素时,再按其结构标上一、二、3等数字。脂溶性维生素包括维生素A、D、E、K等。水溶性维生素包括B族维生素中的B一、B二、B六、B12和维生素C、维生素L、维生素H、维生素PP、叶酸、泛酸、胆碱等。由于维生素的化学名称复杂,国际上都采纳俗名。例如,维生素B1又名硫胺素,维生素B2又名核黄素等。 第一节、脂溶性维生素 脂溶性维生素要紧有维生素A(Vitamin A)、维生素D(Vitamin D)、维生素E(Vitamin E)和维生素K(Vitamin K)。 (一)维生素A(VitaminA) 维生素A要紧包括从海洋鱼类鱼肝油中分离取得的视黄醇(Retinol),此刻命名为维生素A1,即一样所指的维生素A;和从淡水鱼肝中分离取得的维生素A2(3-脱氢视黄醇)。维生素A2的生物效价仅为维生素A1的30%~40%。另外,存在于植物体内的胡萝卜素、玉米黄素,在人体内可在相关酶的作用下转化为维生素A,被称为维生素A原,其中以β-胡萝卜素转化率最高。 维生素A醋酸酯(Vitamine A Acetate)

《药物化学》课程标准(2021)

《药物化学》课程标准 一、课程目标 (一)总体目标 本课程的培养目标是使学生掌握药品的命名、结构、化学性质及构效关系等专业知识,了解药物体内代谢过程和新药研发途径;同时具备良好的职业道德和敬业精神,确立药品质量第一的观念,在药物生产、贮存、检验及使用等各个环节严格按质量要求控制药物质量。 (二)具体目标 1 知识目标 (1)了解药物化学的发展概况、发展现状、未来发展趋势; (2)了解药物体内代谢的过程; (3)了解新药的研制和开发的相关知识; (4)掌握药物的结构及理化性质; (5)熟悉常见药物的构效关系及结构修饰方法。 2 能力目标 通过本课程的学习,使学生具备以下能力: (1)熟练进行药物化学实训操作,通过性质的鉴别、稳定性的考察、药物合成、化学配伍禁忌等实训,培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力; (2)学会应用药物的理化性质解决药物的制剂、分析检验、贮存保管及临床应用等问题。 3 素质目标 培养学生具备: (1)树立药品质量第一的观念和药品安全意识,具有理论联系实际,求真务实的科学精神、严谨的工作态度和一丝不苟的工作作风和科学严谨的工作态度; (2)具有良好的职业道德和行为规范。

二、教学内容 《药物化学》课程按照职业岗位和职业能力培养的要求,整合本课程教学内容,共构建了11个模块:药物化学基础知识模块、药物的变质与代谢、药物的构效关系、抗生素、心血管系统药物、麻醉药、镇静催眠药和抗精神失常药、解热镇痛药和非甾体抗炎药、性激素和肾上腺皮质激素、抗肿瘤药物、抗菌药及抗病毒药物、维生素。理论学时:50学时;实践学时:14学时,共计64学时。

药物化学教学大纲

药物化学教学大纲 一、课程概述 “药物化学”是药学专业学生的一门必修专业课,列入我国现行执业药师资格考试科目。本大纲针对药学专业(长学制)的教学要求而拟定,授课对象为药学专业本硕连读(长学制)学生,即起点为本科层次,目标为研究生层次。本课程的教学目标是通过讲授药物化学的发展概况,使学生了解药物化学的学科背景及其重要性;通过学习重要药物的结构类型及发展,学习药物结构、性质、代谢与作用的关系,从化学角度和分子水平理解药物作用;通过学习先导结构的发现途径与优化原则,掌握药物设计的基本原理和方法;通过学习药物作用的物理化学原理、受体理论,以及手性药物的作用,从分子水平理解药物作用的原理及其构效关系;通过学习计算机辅助药物设计及组合化学与高通量筛选技术,了解现代药物设计的前沿技术和方法,使学生初步具备从事新药研究和开发的基本思路和创新能力。本课程要求的前期基础课程包括有机化学、生物化学、药理学、生理解剖学、免疫与微生物学、结构化学等。本课程的授课学时为72学时。 二、正文 第一章绪论(1学时) 本章讲授药物化学的研究内容和任务,使学生对本课程有一正确认识和初步了解,明确本课程的要求。通过介绍我国药物化学的发展历史和研究现状,激发学生为发展医药事业努力学习的责任感。 第一篇药效药物 第二章镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药(4学时) 要求掌握:1、镇静催眠药的主要类型及作用特点;2、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系;3、巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系;4、抗癫痫药的主要类型及临床应用;5、地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、乙琥胺、氯丙嗪的结构、性质及应用;6、地西泮的化学合成。 熟悉:1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型;2、吩噻嗪类药物的构效关系;3、卤加比、氨己烯酸、氟哌啶醇、卡马西平、丙戊酸钠、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。 第三章麻醉药(2学时) 要求掌握:1、麻醉药的作用和分类;2、全身麻醉药按给药途径的分类;3、局部麻醉药的作用和结构类型;4、普鲁卡因的发现过程;5、芳酸酯类局麻药的构性关系;

(整理)内部资料执业药师-药物化学8

第十篇(34~35章)维生素类药物 (未排序)A型题 1.下列哪个药物具有多烯结构,侧链上含有4个双键,目前仅有6个异构体 A.维生素A B.维生素C C.维生素B6 D.维生素B2 E.维生素B1 【本题1分】 【答疑编号29257】 【正确答案】 A 2.维生素C的化学结构式中含有2个手性中心,有4个异构体,临床上用其 A.L(+)异构体 B.L(-)异构体 C.D(-)异构体 D.D(+)异构体 E.混旋体 【本题1分】 【答疑编号29258】 【正确答案】 A 3.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性 A.维生素C B.维生素D3 C.维生索K3 D.维生素A E.维生素E 【本题1分】 【答疑编号29259】 【正确答案】 B 4.某一种维生素的溶液与含有微量铁盐的砂芯过滤后溶液呈红色,指出是下列哪种药物 A.维生素C B.维生素A C.维生素B1 D.维生素B6 E.维生素B2 【本题1分】 【答疑编号29260】 【正确答案】 D 5.维生素B6不具有下列哪些性质 A.水溶液易被空气氧化变色

B.水溶液显碱性 C.易溶于水 D.用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐 E.中性水溶液加热可发生聚合而失去活性 【本题1分】 【答疑编号29261】 【正确答案】 B 6.化学名为(全反式)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯的药物是 A.维生素D2 B.维生素A C.维生素E D.维生素D3 E.维生素B 【本题1分】 【答疑编号29262】 【正确答案】 B 7.维生素B6的化学名为 A.5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐 B.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二甲醇盐酸盐 C.5-甲基-6-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐 D.5-羟基-2-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐 E.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二乙醇盐酸盐 【本题1分】 【答疑编号29263】 【正确答案】 A 8.维生素A仅有6种异构体存在,指出其中最稳定、活性最强的异构体 A.全反式 B.3-顺式 C.7-顺式 D.5-顺式 E.7,3-顺式 【本题1分】 【答疑编号29264】 【正确答案】 A

药物化学脂溶性维生素考点归纳

第三十六章脂溶性维生素 维生素按溶解性分两类(考纲所包括的): 1、脂溶性维生素A、D、E、K 2、水溶性维生素B1、B2、B6、C、叶酸 一、维生素A类 共同的临床作用:夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗感染,新用途可预防和治疗癌症。 (一)维生素A醋酸酯 是维生素A(视黄醇)的醋酸酯(详细见后) (二)维A酸 又名全反视黄酸、维甲酸、维生素A酸,是维生素A的活性代谢产物。 维生素A醋酸酯 考点:1、立体结构: ①结构可分为两部分:环己烯和共轭壬四烯侧链。 ②共轭多烯,侧链四个双键,理论16个顺反异构体,实际少。 ③壬四烯侧链结构为全反式,全反式的活性最强,其余活性均低(自然界还存在2顺式-型和6顺式-型)。 ④构效关系,共轭壬四烯的四个双键必须与环内双键共轭,否则活性消失;(增加环己烯双键的数目则导致活性降低;将分子中的双键氢化或部分氢化时,活性消失)。 2、性质及注意事项: ①易氧化,对紫外线不稳定,空气中自动氧化,(应存放铝制容器、充氮气、封闭、避光等 维生素A溶于维生素E的油中,或加入稳定剂)。 ②丙烯型醇结构,对酸不稳定,遇酸易发生脱水反应,活性降低,常用维生素A醋酸酯。 ③长期储存异构化为顺式异构体,活性降低。

3、代谢:体内被酶催化水解成维生素A,进而氧化成视黄醛,进一步氧化成视黄酸(维A酸,是活性代谢产物,具有和维生素A相似的药理作用,主要影响骨的生长和上皮组织代谢) 二、维生素D类抗佝偻病维生素的总称 (一)维生素D3 考点:1、结构:维生素D2和D3分别从麦角甾醇和7-去氢胆固醇经紫外线照射后转化得到。化学结构特征可视为开环甾醇结构。编号沿用甾醇B环未开环前的编号。A环的羟基仍在C-3位,而次甲基的位置在C-10位。有共轭三烯,C-5和C-6位间双键为顺式,C-7和C-8位间双键为反式。 考点2、代谢活化:维生素D类需在肝脏内代谢为骨化二醇,再经肾脏代谢为骨化三醇,才产生调整钙、磷代谢的活性。 (二)维生素D2

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论 一、选择题 1.药物化学的研究对象是()。 A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程 D.药物的作用机制 E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2.药物化学发展的“黄金时期”是指()。 A.19世纪初至19世纪中期 B.19世纪中期至20世纪初 C.20世纪初至20世纪中期 D.20世纪30至70年代 E.20世纪70年代至今 3.下列不属于药物化学的主要任务的是()。 A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理 二、名词解释 1.合理药物设计 2.定量构效关系(QSAR) 3.药典 第二章药物代谢 一、选择题 1.下列不属于Ⅱ相代谢的是()。 A水解反应 B乙酰化反应 C.甲基化反应 D.硫酸结合反应 E.谷胱甘肽结合反应 2.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是()。 A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1.Ⅰ相代谢包括()、()和(),是极性()的反应。 2.前药是()。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是()。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是()。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是()。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是()。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲胺基)甲酯

01759药物化学(二)

课程名称:药物化学(二)课程代码:01759(理论) 第一部分课程性质与目标 一、课程性质与特点 药物化学是高等教育自学考试药学(本)专业的一门专业课程,本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展,药物的结构与理化性质、结构与活性的关系,药物的作用靶点等知识,重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识,达到合理有效地使用常用药物这一目的。 二、课程目标与基本要求 课程设置目标是使考生通过学习,对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识,掌握药物化学研究药物的方法,并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力,了解现代药物化学学科的发展,为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。 课程基本要求如下: 1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系,掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。 2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系,能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施,以确保用药安全有效。 3、掌握药物化学分析、研究药物的方法,能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。 4、熟悉新药研发的基本理论与技术,能够进行简单的应用。 5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。 6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。 三、与本专业其他课程的关系 本课程是药学专业的一门专业课,在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用,本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。 第二部分考核内容与考核目标 第一章药物的酸碱性 一、学习目的与要求 通过本章的学习,掌握酸碱的定义,药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素;熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用;了解

相关主题