抗精神病药物分类及用法

.

抗精神病药物分类及用法

治疗分裂症药物：用于治疗急慢性精神分裂症及其它精神病阳性症状（如

幻觉、妄想、思维紊乱）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠、孤僻少语）

利培酮 1mgX20片，治疗量2-3mg bid po

富马酸喹硫平 0.1X60片，治疗量0.2 bid po

氯丙嗪 50mgX100片，治疗量200-300mg bid po

奋乃静 4mgX100片，治疗量8-12mg bid po

氯氮平 25mgX100片，治疗量50-100mg bid po

舒必利 0.1X100片，治疗量0.1-0.3 bid po

长效针剂：葵氟奋乃静 25mg im 20天到一个月一次

长效药物：五氟利多片 20mgX24片，20mg-40mg每周一次

控制急性症状（如冲动，行为紊乱）药物：

氟哌啶醇注射液 10-15mg im bid

缓解抗精神病药物副反应（如流口水，手抖，吞咽困难、运动迟缓静坐不能）药物：针剂：氢溴酸东莨菪碱（海俄辛） 0.3mg im bid

口服药：盐酸苯海索(安坦) 2mg bid po

抗躁狂药物（情绪稳定剂）:用于治疗躁狂症，和躁狂抑郁交替发作的

双相情感性精神障碍，对反复发作抑郁症也有预防作用。

碳酸锂 0.25X100片，0.25-0.75 bid po,

丙戊酸钠 0.1X100片，0.1-0.2 bid po

卡马西平 0.1X100片，0.1-0.2 bid po

抗焦虑抗抑郁药物：

舍曲林 50mgX14片，50-100mg 晚上服，一日一次

西酞普兰 20mgX14片，20-40mg 早晨服，一日一次

帕罗西汀 20mgX14片，20-40mg 晚上服，一日一次

马普替林 25mgX40片，25-50mg bid po

阿米替林 25mgX40片，25-50mg bid po

氯米帕明 25mgX40片，25-50mg bid po

小剂量抗焦虑，大剂量治疗失眠药物：

针剂：氯硝西泮 1mg im bid或2mg im qn

口服剂：氯硝西泮 2mgX100片，2-4mg bid po

阿普唑仑 0.4mgX 100片，0.4-0.8mg bid po

1 / 1'.

精神病药物阿立哌唑的作用机理

精神病药物阿立哌唑的作用机理 杨雯雁（09354065）柯玉娟（09354097）袁媛（09354102）郑小丽（09354093）温璐平（09354121）【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。其一，多巴胺假说。认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。其二，血清素假说。认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。 【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制 一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义 人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。 1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日”活动的报告。由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日”，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。目前全世界共约有4.5亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。 至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。希望在了解这一领域后能为将来走上药学岗位打下基础，为人类精神健康事业做出贡献。 二、精神分裂症的简介和它的发病原理 精神病(psychosis)指严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为；有程度不等的自制力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝

常用抗精神病药物

抗精神病的常见药物有哪些？ 抗精神病药，又称强安定药或神经阻滞剂，是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么，抗精神病的常见药物有哪些？ 抗精神病药，又称强安定药或神经阻滞剂，是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识，却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么，抗精神病的常见药物有哪些？ 一、第一代抗精神病药 1、舒必利：与氯丙嗪比拟，锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异，故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后，往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇：在新药临床试验时，往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟，锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静：疗效不见得比氯丙嗪更好，只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟，锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪：是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛，所以副反应比较多。嗜睡较多，锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了，有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药，因为有泛起各种副反应的可能，所以在临床应用时，往往逐步增加剂量，以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药 1、齐拉西酮：治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想，锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应，必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑：疗效不理想，副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效，没有研究可以作此证实，所以谁也不敢超过30毫克。

(完整版)25精神科联合用药诊疗规范

四川省复员退伍军人医院 精神科联合用药诊疗规范 ―、联合用药的基本原则 联合用药是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。在精神科应坚持单一用药的原则，但当单一用药不能取得满意疗效时可选择联合用药。 联合用药时应力求达到疗效提高和毒副作用减少。因此在选择药物时，最好选择两种不同作用机制的药物，如长效和短效抗精神病药之间联用;典型和非典型抗精神病药之间联用；或不同类型药之间联用，如抗精神病药和碳酸锂或抗癲痫药丙戊酸盐、卡马西平联合，用以稳定病人情绪，控制兴奋、易激惹症状,和抗抑郁药合用以改善病人的抑郁情绪，和苯二氯草类药物合用，改善病人的睡眠，也可控制病人的兴奋吵闹症状，和抗帕金森药联用以缓解EPS。联合用药还应特别注意药物相互作用,详见下面第三点。 二、详细了解患者的用药史和过敏史 在联合用药前，有必要详细了解患者的既往用药情况，包括精神药物的使用情况和其他治疗躯体疾病药物的使用情况。如患者既往曾足量足疗程使用过某种精神药物而无效,联合用药时就不宜再选用该药。一些育龄女性患者经常使用口服避孕药，应考虑拟联用的药物是否会与之发生相互作用。某些口服避孕药有药酶抑制作用或诱导作用，可影响三环类抗抑郁药(如阿米替林、丙米嗪、氯米帕明等)和一些神经安定药(如奋乃静、甲硫达嗪、氯哌利多等)的代谢清除过程。 患者既往曾对某种药物过敏，此次就不应使用该药或与该药的某一成分相同的药。如患者对氯丙嗪过敏,就不要再选择奋乃静，因为两者同属吩噻嗪类抗精神病药物。 三、注意药物的相互作用 药物的相互作用是指联合用药时所发生的疗效变化,有两种可能性:作用加强或减弱。在临床上，作用加强可表现为疗效提髙,也可表现为毒性加大;作用减弱可表现为毒性降低，亦可表现为疗效降低。联合用药时要尽量达到毒性减弱或疗效加强，而要避免毒性加大或疗效减弱。 I.药物在药代动力学方面的相互作用药代动力学过程包括药物的吸收、分布、代谢、排泄四个环节。 在药物的吸收环节，由于胃肠道内pH值，胃肠道运动，所服食物及药物的影响，都会导致药物的相互作用的变化。如含镁铝的抗酸药在胃肠道内对吩噻嗪类抗精神病药物发生吸附作用,使抗精神病药物的血药浓度降低。盐酸苯海索使胃排

茶多酚对抗精神病药物奥氮平诱致肥胖大鼠作用与机制研究

茶多酚对抗精神病药物奥氮平诱致肥胖大鼠作用与机制研究 目的探讨茶多酚对抗神经病药物奥氮平诱致肥胖大鼠的作用以及机制。方法本次研究选取64只健康的雌性大鼠作为研究对象，对其进行茶多酚对抗神经病药物奥氮平治疗，观察其对大鼠肥胖的作用以及机制。结果模型对照组和正常组进行比较，发现大鼠在体重、食物的摄取量、Lee’s指数、脂肪系数、脂肪湿重、5-HT、DA、DOPAC含量、血清瘦素含量、FFA含量方面均有所增加，夜晚距离和平均速度、脂联素含量明显降低，相比差异具有统计学意义（P＜0.05）；饮水量、白天自主行为、夜晚慢速运动时间和快速运动时间及休息时间、Tc、TG、LDL-C、HDL-C含量、血糖、胰岛素含量、ALT、AST、SOD活性、MDA含量无明显变化，相比差异均无统计学意义（P>0.05）；高剂量和低剂量组与模型对照组相比，在体重、饮食量、饮水量、白天休息时间、Lee’s指数、脂肪系数、脂肪湿重、DA、DOPAC含量、FFA含量、LDL-C含量、血糖、胰岛素含量、ALT、AST、MDA含量方面均有所减少，相比差异具有统计学意义（P＜0.05）；5-HT含量、血清瘦素含量无明显变化，相比差异均无统计学意义（P>0.05）；白天时距离和快速运动时间及平均速度、夜晚距离和平均速度、5-HIAA、NA含量、脂联素含量、SOD活性明显增加，相比差异具有统计学意义（P＜0.05）；其中低剂量组夜晚快速運动的时间显著增加，并且休息的时间相对减少，体内TC含量降低，相比差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论茶多酚能够有效的抑制肥胖大叔的食物摄取量，减少了它的饮水和进食量，引导肥胖大鼠多进行自主活动，缩短了其休息时长，增加在黑暗时的运动量以及运动速度，促进下丘脑递质对5-HT 的诱导分泌，拉升5-HIAA和NA水平，降低DA的水平，抑制食欲提高了运动量，通过脂肪细胞因子的调节，体内血清脂联素的含量增加，并且体美高脂肪酸的氧化程度和能量消耗更多，脂代谢速度加快，体内FFA、LDL-C和TC的含量明显降低，在提升SOD活性的同时，降低MDA的含量，达到提升机体抗氧化能力的效果。 标签：茶多酚；神经病药物；奥氮平；肥胖大鼠 [文献标识码]A 肥胖症与体内脂肪不正常和堆积过多有着直接的关系，受内分泌疾病、遗传、运动和饮食的直接影响。肥胖症的显著特点为体重过重，并与高脂血症、高血压、脑血管疾病、冠心病和糖尿病等发生过程相互影响。大量的临床试验证明，长时间服用抗精神病药物会导致肥胖和体重增加，给患者治疗的依从性造成一定的影响。国外学者系统的研究了抗精神病药诱发的肥胖问题，并使用奥氮平等药物创建了大鼠肥胖模型。绿茶的主要活性成分就是茶多酚（TP），茶多酚（TP）的主要作用为抗衰老、预防癌症、预防心脑血管疾病和抗氧化性，能够调节食物摄入和脂肪代谢，从而使肥胖逆转和体重减轻。因此，本次研究选取64只健康的雌性大鼠作为研究对象，对其进行茶多酚对抗神经病药物奥氮平治疗，观察其对大鼠肥胖的作用以及机制，现报道如下。 1材料与方法

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂

抗精神类药物

常见药品、常见的抗精神病药：泰尔登、高抗素（氯噻吨）、氯丙嗪、甲硫达嗪（利达新，硫利达嗪）、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯（安度利可）、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药：维思通（利培酮）、再普乐（奥氮平）、思瑞康（奎硫平）、氯氮平 抗精神病药物（antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 不良反应 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作，还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用，甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 1.锥体外系反应 （1）急性肌张力障碍 呈现不自主的奇特的表现，包括眼上翻、斜颈、颈后倾、面部怪相和扭曲、吐舌、张口困难、角弓反张和脊柱侧弯等。 （2）静坐不能 表现为无法控制的激越不安、不能静坐、反复走动或原地踏步。 （3）类帕金森症 运动不能、肌张力高、震颤和神经功能紊乱。 （4）迟发性运动障碍 以不由自主的、有节律的刻板式运动为主要特征。 2.其他神经系统不良反应 （1）恶性综合征 意识波动、肌肉强直、高热和自主神经功能不稳定。 （2）癫痫发作 3.自主神经的副作用口干、视力模糊、排尿困难和便秘。 4.代谢内分泌的副作用 （1）催乳素分泌增加 （2）体重增加 5.精神方面的副作用过度镇静 6.其他：肝损伤 7.过量中毒

抗躁狂症药（antimania drug）又称心境稳定剂（mood stabilizer），不是简单的抗躁狂，而有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发；是对躁狂症具有较好的治疗和预防发作的药物，专属性强，对精神分裂症往往无效。 目前所指的抗躁狂症药，实际上只有锂盐一类，最常用的是碳酸锂。氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌丁醇和氯氮平等，虽然也常用来治疗躁狂状态，但按其主要用途划分，应归于抗精神病药。卡马西平、硫酸镁及某些钙通道阻滞剂，有时也用作躁狂症的治疗，但他们分属于抗癫痫及心血管药物。近年来发现，碳酸锂不仅可以治疗躁狂症，还可以预防躁狂抑郁的复发，因而成为十分重要的精神药物之一。 具有抗躁狂作用的其他药物 1．抗精神病药：其中以氯丙嗪、氟哌啶醇的疗效最好，三氟噻吨癸酸酯（flupenthixol da-canoate）兼有抗躁狂和抗抑郁作用。氯氮平的镇静作用可使许多患者的兴奋、攻击冲动行为等症状得以迅速控制，并很少出现锥体外系副作用，也用于治疗急性躁狂症患者。 2．抗癫痫药：卡马西平（xarbamazepine,Tegretol）的抗躁狂作用及预防郁症复发的效果和锂盐相仿，对锂盐疗效差的频发循环也有效，锂盐治疗失败的病例，改用卡马西平后获效。治疗剂量为400～800mg/d，需分次服用。副作用较少，如出现嗜睡、步态不稳、眼球震颤和复视时，提示剂量过高。偶见皮疹。 近年来，有用丙戊酸钠治疗躁狂症报告。 抗抑郁药是众多精神药物的一个大类，主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。常见的第一代抗抑郁药物有两种，即单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA） （一）三环类抗抑郁药（tricyclic antidepressants, TCA）：常用药物有丙咪嗪（imipramine）、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine)，氯丙咪嗪(Chlorimipramine)等，治疗剂量为50～200mg/d。主要适用于内因性抑郁症及其它疾病中出现的抑郁症状。还可用于治疗症及惊恐发作。严重心、肝、肾疾患和青光眼患者禁用，老年、孕妇、前列腺肥大及癫痫患者慎用。 （二）单胺氧化酶抑制剂（monoamine oxidase inhibitor,MAOI）是最早出现的抗抑郁药，主要通过抑郁制单胺氧化酶（MAO），减少中枢神经系统内单胺类递质的破坏，增加突触间隙内的浓度，起到提高情绪的作用。由于MAOI的副作用较多，抗抑郁效果不及TCA，近20年来已逐渐被TCA取代。 三）四环类抗抑郁药（tetracyclica）代表药物是麦普替林（maprotiline）疗效与TCA 相似，但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用谱广等优点。因其对心脏毒性较小，病人对该药的耐受性较好，更适用于老年或已有心血管疾病的抑郁症患者。 用药方法同TCA，最高日量为200mg。

使用抗精神病药物的五个原则_精神科试题及答案.doc

随着现代医学的发展，抗精神病药物的种类也在不断增多，如氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、氯氮平等。这些种类繁多的抗精神病药物不但为精神病患者提供了更多的择药机会，也有利于该病的治疗。但是，抗精神病药物的副作用比较多，如可引起用药者出现心律失常、尿潴留、帕金森综合征等，这些副作用会给用药者的身体造成一定的损害。为此，该病患者和医生～定要正确、合理地使用抗精神病药物。那么，怎样合理地使用抗精神病药物呢?专家告诫我们，不管是使用哪种抗精神病药物，都应遵循以下五个原则：1．用药剂量要合理通常情况下，抗精神病药物的使用剂量大多以中等剂量为宜。这是因为，小、剂量用药往往 达不到治疗的目的，而用药剂量过大又会增加药物的不良反应。但是，不同的药物其最佳的使用剂量也各不相同，这就要求患者及其家属一定要严格地遵照医嘱用药，因为专业医生都会根据患者的具体情况制订出最为有效的用药方案和准确的用药剂量。此外，患者在使用该类药物时，应从小剂量开始，待使用一段时间证明无不良反应后，才可在原有剂量的基础上缓慢地增加药量，直至增加到最佳的使用剂量。因为如果药物的剂量突然增加或增加得过快，患者就可能出现四肢肌张力增高、活动减少、坐立不安、排尿困难、视物模糊等不良反应。2．要尽量坚持单一用药因为抗精神病药物的副作用较大，若联合用药，会加大对患者的副作用；另外，单一用 药，便于观察和判定药物的疗效，而且在用药过程中一旦患者出现了不良反应也便于及时停药和对症处置。 3．要坚持长期用药坚持长期使用抗精神病药物是精神病患者康复的保障。大多数的抗精神病药物都需要在连续使用10～14天后，方可使其使用的剂量达到药物的治疗量。达到治疗量后，患者至少要按照此剂量连续使用8周(一般的药物都需连续服用3个月)以上，这段时间也就是平常所说的“一个疗程”。用药一个疗程后，可根据患者病情的稳定程 度在医生的指导下逐渐将药物的剂量减至治疗量的1/2～1/3，并以此剂量作为维持量长期服用。4．换药必须慎重 当患者认为某种正在使用的抗精神病药物的治疗效果不理想或因某些原因需要更换药物时，一 定要逐渐减少原有药物的使用剂量直到完全停药，然后方可换服其他药物。患者千万不能突然停药或突然换药，以免出现躯体不适，甚至出现高热、大汗、心率加快、意识不清、全身肌肉强直、尿失禁、脱水、急性肾功能衰竭等病症。 5．要定期复查精神病患者只有坚持定期复查，才能把药物对人体的副作用降到最低点。因为抗精神病药物在人体内进行代谢时，都会对某些脏器产生不同程度的影响，比如，患者在用药期间可能会出现心律失常、神经系统紊乱以及脂肪代谢异常等。所以，该病患者在服药期间应定期做心电图检查，做血液化验，以便能够及时发现身体异常和调整用药。更正2007年第4期目录中应删除“医药史话”栏目。

抗精神病药物

抗精神病药物 药物的治疗的作用包括三个方面：（1）抗精神病作用，即抗幻觉、妄想作用和激活作用；（2）非特异性的镇静作用；（3）预防疾病复发作用。 目录 1药物的治疗作用 2分类 3常见药品 4适应症与禁忌症 5不良反应 6作用机制 药物的治疗作用 包括三个方面：（1）抗精神病作用，即抗幻觉、妄想作用和激活作用；（2）非特异性的镇静作用；（3）预防疾病复发作用。 分类 目前临床常用的治疗精神分裂症的药物按药理作用可分为两类： 1、典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物。代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表，镇静作用强，副作用明显，对心血管和肝脏毒性较大，用药剂量较大；后者以氟哌啶醇为代表，抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒性小、治疗剂量较小。 2、非典型抗精神病药又称非传统抗精神病药，治疗剂量较小，出现某些副作用的情况较少，对精神分裂症单纯型疗效较传统抗精神病药好。但大多价格昂贵。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹地平等。 按化学结构分为四类：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他。 常见药品 常见的抗精神病药：泰尔登、高抗素（氯噻吨）、氯丙嗪、甲硫达嗪（利达新，硫利达嗪）、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯（安度利可）、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药：维思通（利培酮）、再普乐（奥氮平）、思瑞康（奎硫平）、氯氮平 抗精神病药物（antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 适应症与禁忌症 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作，还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用，甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 不良反应

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

非典型抗精神病药品

氯氮平（clozapine） 氯氮平是20世纪60年代末被开发成功的第一个非典型抗精神病药。其受体结合特征与传统抗精神病药有很大不同。对于多巴胺系统，大多数抗精神病药物在治疗剂量下，对纹状体D2受体的占有率至少在60%，而氯氮平对D2受体的平均占有率只有20%。离体实验研究表明，氯氮平对D4受体的亲和力比对D2受体强10倍左右，并可与D1，D3和D5受体结合。氯氮平对非多巴胺受体也有广泛影响，尤其是对5-HT 受体，包括对5-HT2、5-HT3及最近发现的5-HT6和5-HT7受体亚型都有一定的亲和力。 初期的对比研究表明，氯氮平与典型抗精神病药对精神分裂症患者阳性症状的疗效相当或较之更优。尽管氯氮平也有一些药物不良反应如镇静、降低惊厥阈、心动过缓和肝炎等，但由于其很少引起EPS，因而比传统抗精神病药物的耐受性更好。只是在1974年报道了氯氮平可引起1%的病人发生致死性的粒细胞缺乏症及10%的病人出现中性粒细胞减少而被撤出市场。 但是，氯氮平对于目前的其他抗精神病药物治疗无效的症状却很有效。一项多中心双盲试验研究表明，以氯氮平治疗其他抗精神病药无效的难治性精神分裂症，可使1/3的病人症状得以明显改善。而目前虽然已有许多新的抗精神病药与氯氮平具有相似的药理特征，但当以双盲试验直接比较这些药物与氯氮平对难治性精神分裂症病人阳性症状的缓解作用时，却发现没有哪种药物能比氯氮平更有效。因此，在进行严格血液学监测的条件下，该药目前仍是治疗这类难治性精神分裂

症病人的首选药。此外，氯氮平也可改善精神分裂症患者的认知功能，特别对于注意力、口头表达能力及学习能力有明显改善作用。 利培酮（risperidone） 利培酮是苯并异恶唑类衍生物，为氟哌啶醇与利色林的化学结构组合而成。对D2受体和5-HT2受体的亲和力都比对氯氮平强，对α1、α2和H1受体也有较低亲和力。利培酮在较低剂量即可改善阳性和阴性症状，而在高剂量也可引起EPS。其最佳剂量为≤6mg·d-1，大于6-8mg·d-1剂量时药物不良反应明显加重而难以耐受，EPS随剂量增加而增加。利培酮治疗难治性精神分裂症具有中等程度的疗效，与传统杭精神病药疗效相似，但弱于氯氮平的疗效。利培酮也可改善精神分裂症患者的认知功能。 奥氮平（olanzapine） 奥氮平是三苯二氮卓类化合物，其化学结构与药理特征与氯氮平都很相似，但不引起粒细胞缺乏症。它与5-HT2A和M1受体亲和力较高，而与D1、D2、H1、α1受体也有较低的亲和力。奥氮平对精神分裂症的阳性和阴性症状都有改善作用，对阴性症状的作用尤其明显。但其只对原发性阴性症状有效，而对继发性阴性症状无效。在长期疗效观察中，奥氮平降低精神分裂症长期复发率的作用比氟呱咙醇等典型抗精神病药更强。 奎硫平（quetiapine） 与氯氮平一样，奎硫平也是一种D2/5-HT受体阻断剂，也有多受体作用特征，但整体效价强度比氯氮平低。该药对5-HT2A、α1和H1受

药物化学总结

药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应

①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核

抗精神病药物常见的副作用和处理措施

抗精神病药物常见的副作用和处理措施 （一）药源性精神症状（即矛盾反应）▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）过度镇静多由于一次服药量过大、几种镇静作用的药物联合应用，或对老年、体弱病人剂量调节不当所致。病从表现睡眠过多、难以醒转、软弱无力等。 （2）情绪抑郁多数抗精神病药物可引起抑郁状态。其中以氟哌啶醇、氯丙嗪、利血平等较为多见。 (3)焦虑激越应用抗精神病药治疗初期，病人可出现失眠、多梦、易激惹、焦虑及心神不定等症状，多发生于具有焦虑素质的人。其中以氟哌啶醇、奋乃静、维思通等较为常见。 (4)紧张症状群往往先有锥体外系症状、肌张力增高，随即表现缄默、呆滞、直至木僵，可出现吞咽困难。常与药物剂量过大(包括注射长效剂)有关，老年病人特别易发。 (5)谵妄错乱抗精神病药及抗胆碱类药均能引起。 (6)加重原有精神症状。 2、处理措施 (1)根据病史、症状特点、病人的反应等，详加鉴别，必要时停药观察。 (2)出现明显药源性精神症状时，应采取措施促进排泄，足量输液，给予维生素B、C 等治疗。 (3)采用心理治疗，进行安慰、解释。 (4)症状治疗 抑郁状态：经一般处理无效时，可给予抗抑郁剂，如多虑平25-75mg，3次／日。

紧张症状群：给予金刚烷胺100mg，2次／日。意识障碍，应注意除外合并症。抗胆碱类药物引起者，可用0．1％毒扁豆碱0．5-1ml，肌注，可每小时重复应用，至症状改善。 （二）急性锥体外系症状▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）震颤麻痹综合征一般在治疗早期多见。主要表现有：假面具面容、静止性震颤、静止性震颤、肌张力增高、运动减少、动作笨拙、小步态及流涎等，严重时可影响吞咽动作。 (2)静坐不能多发生于用药早期。表现为不能静坐、不能静立、坐卧不宁、来回踱步，重者可伴有烦躁、焦虑，甚至加重原有精神症状。 (3)急性隆肌张力障碍通常在服药48小时内发生，以青少年为多见。表现为面、舌、颈部的大幅怪异动作，痉挛性斜颈、动眼危象(眼球上窜)、角弓反张、扭转痉挛等。 2、处理措施 (1)注意鉴别，必要时减用抗精神病药物或加用对抗药(如安坦)来治疗观察。 (2)采用抗震颤麻痹综合征药治疗①安坦2mg，2次／日。②海俄辛0．3mg，肌注，2次／日。③苯甲托品1mg，3次／日。④金刚烷胺100mS，2次／日。 (三)迟发性运动障碍(TD)▲▲▲▲▲▲ 1、主要表现 此症状多在长期使用抗精神病药后出现。典型的表现为颊肌、舌肌及咀嚼肌的不自主运动，产生吸吮、咂嘴、弄舌等动作，称为"口一舌一颊"三联症。 2、处理措施 (1)停药或换药迟发性运动障碍一旦出现，应及时停药。对仍需应用抗精神病药物治疗的病人可改用锥体外系反应较轻的药治疗，如氯氮平、甲硫达嗪等。

非典型抗精神病药物作用机制研究

非典型抗精神病药物作用机制研究 发表时间：2015-02-02T10:55:09.503Z 来源：《医药界》2014年11月第11期供稿作者：刘洁王国红 [导读] 目前已知的抗精神病药除了作用于多巴胺Ｄ２受体外，还对以下受体有不同程度的作用。 刘洁王国红 （淮南东方医院集团肿瘤医院药剂科安徽淮南２３２０３５） 【中图分类号】Ｒ９７１【文献标识码】Ａ【文章编号】１５５０－１８６８（２０１４）１１ 【摘要】临床常用的非典型抗精神病药物及其作用机制。本文就非典型抗精神病药物的作用途径进行综述。 【关键字】非典型抗精神病药物，作用机制，研究进展 在传统（或典型）上抗精神病药多为单纯的多巴胺Ｄ２受体阻断剂，而目前抗精神病药物研发的焦点集中干非典型抗精神病药物上，何为非典型抗精神病药物，这类药物的药理特性表现在对除多巴胺Ｄ２受体以外的其他受体［１］。关于非典型抗精神病药的作用机制，目前临床应用中的所有抗精神病药物对多巴胺受体系统都有一定的作用，因此，人们一直希望从新的作用靶点寻找可能的抗精神病药。 目前已知的抗精神病药除了作用于多巴胺Ｄ２受体外，还对以下受体有不同程度的作用。以下列举几例常用非典型抗精神经药及其作用机制。 １氯氮平（ｃｌｏｚａｐｉｎｅ） 氯氮平是２０世纪６０年代末被开发成功的第一个非典型抗精神病药。离体实验研究表明，氯氮平对Ｄ４受体的亲和力比对Ｄ２受体强１０倍左右，并可与Ｄ１，Ｄ３和Ｄ５受体结合。氯氮平对非多巴胺受体也有广泛影响，尤其是对５－ＨＴ受体，包括对５－ＨＴ２、５－ＨＴ３及最近发现的５－ＨＴ６和５－ＨＴ７受体亚型都有一定的亲和力。 ２利培酮（ｒｉｓｐｅｒｉｄｏｎｅ） 利培酮是苯并异恶唑类衍生物，为氟哌啶醇与利色林的化学结构组合而成。对Ｄ２受体和５－ＨＴ２受体的亲和力都比对氯氮平强，对α１、α２和Ｈ１受体也有较低亲和力。利培酮治疗难治性精神分裂症具有中等程度的疗效。 ３奎硫平（ｑｕｅｔｉａｐｉｎｅ） 奎硫平也是一种Ｄ２／５－ＨＴ受体阻断剂，也有多受体作用特征。该药对５－ＨＴ２Ａ、α１和Ｈ１受体有高度亲和力，对Ｄ２和α２受体有中度亲和力，对Ｄ１和Ｍ１受体亲和力较低［２］。 除以上列举药物外，其他大量非典型抗精神病药物也正在研究发展当中，进一步研究精神病的发病机制、清楚了解精神病的神经生化基础然后才能针对这些靶点来开发新的药物进行针对性治疗，才可以根据个体对抗精神病药物反应的差异性通过药物基因组蛋白质组研究相应的方法开发出更多适合个体化的药物实现个体化治疗。 参考文献 ［１］ＧｏｆｆＤＣ，ＣａｔｈｅｒＣ，ＥｖｉｎｓＡＥ，ｅｔａｌ．Ｍｅｄｉｃａｌｍｏｒｂｉｄｉｔｙａｍｏｒｔａｌｉｔｙｉｎｓｃｈｉｚｏｐｈｒｅ ｎｉａ：ｇｕｉｄｅｌｉｎｅｓｆｏｒｐｓｙｃｈｉａｔｒｉｓｔｓ［Ｊ］ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＰｓｙｃｈｉａｔｒｙ，２００５，６６（２）：１８３２１９４． ［２］李坤艳，李焕德．临床治疗剂量喹硫平体内代谢机制研究［Ｊ］．中国药学杂志，２００７，４２（２０）：１５６４２１５６７

抗精神病药物常识

抗精神病药物常识

————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:

抗精神病药物常识 精神分裂症的药物治疗 首先要强调的是精神分裂症的第一次发病是治疗的关键,因为这时抗精神病药物的治疗疗效最好、所需剂量也小,如果能获得有效治疗,病人复原的机会最大，长期的预后也最好。所以对于初发病人的治疗需引起大家的重视。其次对于精神分裂症的治疗要强调尽早使用抗精神病药物并做到足量足疗程治疗。 精神分裂症治疗的疗程：?１．急性期治疗：急性治疗，在用药治疗的头2周内达到有效剂量，直到症状控制，一般需要6～８周。本期的治疗目标是尽力减轻和缓解急性症状,重建和恢复病人的社会功能。?２.恢复期治疗：巩固治疗，继续急性期治疗的有效剂量，巩固治疗一般要3～6月，本期的治疗目的是减少对病人的应激,降低复发可能性和增强病人适应社会生活的能力。 3.稳定期治疗：即维持治疗。?维持治疗的剂量通常比有效剂量低，经典的抗精神病药物的维持剂量可减至有效剂量的１/2左右，新一代非典型抗精神病药物(氯氮平除外）通常采用有效治疗剂量或略低于有效剂量维持。? 维持治疗的时间在当前尚没有公认的标准，但需要维持治疗却是大家所公认的。 －-John Kａne主张,首发病人５年,复发病人终生。?--Csｅrｎanｓky认为精神分裂症患者应终生治疗。 －－Ｂeｎ（1981年）提出，维持治疗的时间因人而异：对于急性发病、症状持续短暂（不足三个月)、经及时系统治疗后症状迅速缓解无波动者，6~12月左右;首次发病应维持2~３年;第二次发病者应维持5年;3次或3次以上者或经各种治疗症状始终不能完全消除者应考虑终生维持治疗。?--美国《综合精神病学教科书第七版》：首次发作者药物维持1～2年;多次发作者药物维持至少5年;具有自杀、暴力或攻击行为者药物维持更长。 药物维持治疗的目的：预防复发、改善患者的生活质量(包括阴性症状的治疗)、减轻或减少副作用。?４.停药：缓慢逐渐减量，直至停用。 妊娠妇女的精神药物使用 鉴于许多药物可以自由地通过胎盘，所以在用药前应考虑以下几点: 1.没有任何一种药物对胎儿的发育是绝对安全的。 ２.只有药物对母亲的益处多于胎儿的危险时才考虑在孕期用药。若有可能,在怀孕早期（头三个月）应避免用任何药物。3?．药物对胎儿的作用可能与预期发生在母亲身上的药理作用不同。 4.某些药物可能对胎儿有迟发的不良反应。5?.孕期药物的代谢比非孕期明显减慢。 ６．禁止在孕妇身上使用已证明有致畸性的药物。7?．禁止在孕期试验性用药。?美国药物食品管理局（FDA)将孕妇对药物的副反应分为以下几档: ?A档（孕A）:经过对照研究在头三个月未能发现问题。?Ｂ档(孕B）: 动物试验未发现问题,但尚缺乏人体研究数据；或动物试验虽然有阳性发现,但人

使用抗精神病药物治疗的注意事项

使用抗精神病药物治疗的注意事项 精神病患者在服药期间需要注意哪些呢?为了预防疾病的复发，在服药期间要多多注意哦。下面给大家详细讲解相关知识吧。 服用抗精神病药期间需要注意的问题(1)严格遵医嘱，按时、按量服药。抗精神病药的治疗有很强的专业要求，医生根据患者的病情、药物的各种反应、患者的耐受程度随时调整药物或剂量，服药的种类、剂量、服药时间等也有严格要求，否则会影响疗效，引起不良后果。切忌自行购药或自行加减剂量，只有在医生的指导下服药，才能保证治疗效果，预防复发，达到服药的安全。 (2)保管好抗精神病药。从医院取药后应由家属保管药物，不要将全部药物交给患者，每次服药最好是家属按医嘱要将药物交到患者手中，并亲眼看着患者服下，严防患者药。对于自知力恢复并主动配合治疗的患者，征得医生的意见可试着将少量药物交给患者自行遵医嘱服药，家属监督患者服药情况。 (3)密切观察病情变化。药物治疗能够有效地预防疾病的复发，但是不能认为只要服药就不会复发。在服药期间要密切观察病情变化，如果发现患者出现复发的征兆，及时就诊，将观察的情况如实向医生反映，以便于医生准确地判断疗效或酌情调整治疗方案。 (4)养成良好的生活习惯，合理安排作息。精神分裂症的急性期患者的生活规律往往受到影响，加上有些抗精神病药物的不良反应

(镇静、坐立不安等)，患者的规律生活会被扰乱。在服药期间患者要按时起居，保证足够的睡眠和正常的饮食，忌烟酒、浓茶、咖啡等，并鼓励患者从事力所能及的劳动，参加一定的社会活动和人际交往，建立规律的生活。 早期精神分裂的症状一、缺乏自知力 病人通常都拒不承认自己有病，他们不能识辨自己的病态，因此对治疗要求不迫切，甚至拒绝治疗。即便极少数病人可能会模模糊糊地意识到自己“有病”，但让其做具体分析时，却显得肤浅而很不完整。 二、性格改变和类神经症症状 如病人变得孤独、少语、不合群、做事心不在焉、学习成绩下降、工作不负责、兴趣索然、生活懒散，甚至连个人卫生和起居也需别人督促。也有的病人表现为敏感多疑、不近情理、好发脾气，或表现为自言自语、独自发笑等。不少病人有头昏、头痛、失眠、多梦、精神萎靡、周身不适等，甚至怀疑自己患有某种不治之症。 三、思维障碍、情感障碍和意志活动障碍 在疾病的早期，轻微的性格改变和类神经症症状不易被人重视，但仔细观察则可发现在上述症状的掩盖下，病人往往想法怪异，谈话内容常会离题，十分令人费解。有的病人还出现某些片断的妄想和幻觉，也有不少病人显得对人冷淡，与人疏远，或情绪不稳定，喜怒无常。另外，有些病人好独自呆坐，或整日游荡，行为使人无法理解。一旦发现这些症状，对诊断分裂症症有非常重要的意义。

第三代抗精神病药物(译文)

第三代抗精神病药物：部分激动还是受体功能选择性？ Richard B. Mailman ；Vishakantha Murthy 摘要 描述药物通过单个受体引起显著不同的信号传递被称为功能选择性（例如完全激动剂作用于一条通路，而拮抗剂作用于第二条通路）。最近已经得到普遍认识，这一现象影响到对某些药物作用机制的解释，并且与开发药物有关。这一机制具有特别重要的临床领域之一是精神分裂症的治疗。抗精神病药物是根据临床作用方式和作用机制进行分类的。起初的抗精神病药物例如氯丙嗪和氟哌啶醇被称为典型或第一代抗精神病药物。它们具有抗精神病作用和引起许多副作用（锥体外系和内分泌的），由于其对多巴胺D2 的高度亲和力。后来开发的药物例如氯氮平、奥氮平、利培酮及其它药物避免了神经学副作用，被称为非典型或第二代抗精神病药物。这些化合物从作用机制上被分为D2 与 5-HT2A 高度亲和力拮抗剂；D2 、5-HT2A 和其他神经递质中度亲和力拮抗剂。目前已经得到批准的第三代抗精神病药物-阿立哌唑，被认为其有选择性D2 部分激动作用或D2 功能选择性。虽然部分激动作用是得到广泛接受的机制，但是现有的资料与这一机制不相一致。相反，D2 功能选择性的假说能够解释阿立哌唑所有当前的资料，而且对于发现非完全性D2拮抗作用的化合物有作用。 关键词：功能选择性，抗精神病药物，精神分裂症，受体机制，G 蛋白偶联受体，多巴胺受体，5-羟色按受体，药物作用 A.第一或第二代抗精神病药物 偶然观察到氯丙嗪的抗精神病作用最终导致发现这些药物的抗精神病作用是由于抗多巴胺作用。随后，开发了许多抗精神病药物，像氯丙嗪一样，主要作用为多巴胺D2 受体拮抗剂。这一类型的药物（最初称做典型抗精神病药物，现在叫做第一代抗精神病药物）包括各种不同的化学结构。根据每日平均剂量，可以将这些典型药物分类为高效价、中效价或低效价药物，其临床效能通常与D2 受体的亲和力高度相关。因此，

典型抗精神病药物的不良反应及处理

(一）锥体外系不良反应 锥体外系不良反应是由于抗精神病药对黑质-纹状体的多巴胺通路D2受体过度拮抗所引起的一组不良反应。研究发现当多巴胺D2受体的阻断或药物对D2受体的占有超过78%时，锥体外系不良反应的发生率明显升高。锥体外系不良反应是典型抗精神病药物最常见的神经系统不良反应。 包括了四种表现： 1、急性肌张力增高的表现，如双眼上翻，颈强直、闭口困难，吐字不清等比较常见。一般情况下可以选用肌注东莨菪碱进行缓解，可以应用苯海索等缓解锥体外系反应的药物。 2、静坐不能，是一种内源性紧张和不安感，以及主观要求不断运动的需要，一些患者甚至感到被一种外来的力量所驱使。焦虑和不适是常见的合并症状。这种情况可以选择苯二氮卓类药如地西泮(安定)、氯硝西泮(氯硝安定)和β受体阻滞剂如普萘洛尔(心得安)等有效，而抗胆碱能药通常无效。有时需减少抗精神病药剂量，或选用锥体外系反应低的药物。 3、类帕金森症，主要表现患者动作缓慢，手脚或身体其它部分的震颤，身体失去柔软性，变得僵硬。这种情况一般服用抗胆碱能药物安坦或者药物减量或换药。 4、迟发性运动障碍，又称迟发性多动症、持续性运动障碍，是指长期，一般指在1年以上，大量服用抗精神病药物引起的另种锥体外系副作用，老年及脑器质性病患者较多见。也可见于情感性精神障

碍者。临床特点为不自主的、有节律的刻板式运动。有的表现为口唇及舌重复地不可控制地运动如吸吮、鼓腮、咀嚼舐舌等。有的表现为无目的的抽动，如舞蹈样动作、捻丸动作、上肢抛球样动作。有的则表现为全身躯干运动不协调，呈角弓反张，全身左右摇摆等。以上症状均于睡眠时消失，情绪紧张激动时加重。迟发性运动障碍的原因是黑质纹状体多巴胺功能相对增高所致。抗精神病药对多巴胺受体有阻滞作用，突触后的多巴胺受体长期被药物阻滞，处于去神经增敏状态，对多巴胺变得更为敏感，因此在抗精神病药减量或停用时，诱发或使症状加重。出现迟发性运动障碍首先就是减药，患有椎体外系反应小的并且停用一些抗胆碱能药物，临床上可以使用异丙嗪或安定类药物进行治疗，但效果欠佳。 (二）心血管系统不良反应 抗精神病药在心血管系统产生的不良反应以心律不齐和低血压较常见。特别是吩噻嗪类药物最为明显，氟哌啶醇在这方面的影响则较少，故更适合老年患者使用。 (三）认知损害 抗精神病药对患者的认知损害主要表现为过度镇静、注意力不集中、记忆力受损和谵妄等。药物的抗组胺和抗胆碱能作用可能是导致过度镇静和迟缓精神状态的原因。 过度镇静在传统的低效价药物如氯丙嗪中十分常见，一般在治疗早期，症状表现较为严重，当患者逐渐耐受后有所改善。对需要进行如驾驶、机械操控或高空作业的患者，用药前应充分告知建议暂停相