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抗精神失常药考点归纳总结

抗精神失常药考点归纳总结
抗精神失常药考点归纳总结

第十一章抗精神失常药

本章药物代表药多达30个,而且有19个是考纲新增加的,新增加量很大,是难度比较大的一章分抗精神病和抗抑郁两大类

第一节抗精神病药

按化学结构分五类:

吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮(卓艹)类及其衍生物和苯酰胺类。

一、吩噻嗪类

本考点的学习方法:以氯丙嗪为重点,掌握吩噻嗪类的结构特点、理化性质、稳定性、代谢、构效关系、毒性及使用特点,其它比照氯丙嗪掌握不同考点。

(一)盐酸氯丙嗪

1、基本结构:

噻嗪环(5S、10N),2氯,10二甲基丙氨基

2、性质:易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色。注射液加抗氧剂(共性)。

3、光毒化反应,吩噻嗪类特有的毒副反应,避免日光照射(共性)。

4、作用机制:阻断脑内多巴胺受体,副作用也与此机制有关(锥体外系副作用)(共性)。

5、用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等。

6、吩噻嗪类的代谢(共性)

(1)代谢过程是非常复杂的,产物几十种以上。

(2)代谢过程主要是氧化,均无活性(5位S、苯环的氧化)

(3)侧链N的脱烷基反应,单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪,均可与多巴胺D2受体作用,为活性代谢物。

(二)奋乃静

考点:氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪,其它相同。

(三)氟奋乃静(癸氟奋乃静)

考点:

(1)奋乃静2位氯被三氟甲基取代

(2)代谢:活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物

(3)毒性:可通过胎盘屏障进入胎血循环,及分泌入乳汁

(4)前药:作用时间只能维持一天,伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间。

(四)三氟拉嗪

考点:(1)氟奋乃静的羟乙基哌嗪用甲基替代。

(2)活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物,半衰期长。

(3)与抗高血压药合用,致体位性低血压。与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。与其他阿托品类药物合用,不良反应相加。

小结:吩噻嗪类药物的构效关系

以氯丙嗪为先导化合物,对吩噻嗪类进行结构改造。三方面:①吩噻嗪环上的取代基;②10位N上的取代基;③三环的生物电子等排体。

1、吩噻嗪环只有2位引入吸电子基团时可增强活性。作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比,

CF3>Cl>COCH3>H>OH。2位乙酰基可降低药物的毒性和副作用。

2、母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。

3、侧链末端的碱性基团常为叔胺,如二甲氨基;也可为氮杂环,以哌嗪取代作用最强。侧链还与副作用有关,为脂肪胺时,具有中等锥体外系副作用,为哌啶时,锥体外系副作用较小。

二、硫杂蒽类(噻吨类)

(一)氯普噻吨

考点:1、结构:吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代

2、与侧链以双键相连,故有几何异构体存在。

顺式(cis,Z型)异构体的活性大于反式(trans,E型)。顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。

3、性质:光照和碱性条件下,发生双键的分解,生成2-氯噻吨和2-氯噻吨酮。

4、显著的止吐和镇静作用。

(二)氯哌噻吨(新)

考点:1、结构,氯普噻吨10位侧链换成羟乙基哌嗪

2、是顺式和反式的混合体。对多巴胺D1、D2受体均有阻断作用。

3、抗精神病、抗抑郁和抗躁狂作用。

4、药物相互作用:增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。与甲氧氯普胺(胃动力)和哌普嗪(抗精神病)合用,增加锥体外系症状的发生。

三、丁酰苯类及其类似物

氟哌啶醇

考点:1、结构:丁酰苯基,哌啶

2、机制:通过阻断脑内多巴胺受体而发挥作用。治疗各种精神分裂症及躁狂症,对止吐也有效。

3、副作用:锥体外系副作用高,且有致畸作用。

4、代谢:活性产物是酮的还原,以及哌啶脱烷基,继而进行氧化生成的对氟苯丁酮酸。半衰期长。

5、长效药氟哌啶醇癸酸酯,是本品和癸酸的酯化物。

四、苯酰胺类

舒必利

1、结构:苯酰胺类,有手性碳,S-(-)-异构体具抗精神病活性,临床用外消旋体。(已有左旋体上市)

2、性质:氢氧化钠中加热,水解释放出氨气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。

3、用途:治疗精神分裂症及焦虑性神经官能症、抗抑郁、止吐,优点是很少有锥体外系副作用。

4、其作用机制:对多巴胺D2受体有选择性阻断作用。

五、二苯并二氮(卓艹)类和二苯并氧氮(卓艹)类

本考点的学习方法:

1、共9个药物,数量较大,首先记住共同结构特征都是三个环的拼合,以氯氮平为例:是二苯并二氮(卓艹)类,如果其5位N被O取代,称二苯并氧氮(卓艹)类,对各个药物掌握其分类。

2、均为抗精神病药物,故不一一深入介绍各药的临床作用

3、关于药物代谢,因为内容太多,只掌握代谢后产生活性物质的或有特殊性的代谢反应,其它的代谢不会是考点。

氯氮平

二苯并二氮(卓艹)类二苯并氧氮(卓艹)

(一)氯氮平(新)

考点:1、结构:二苯并二氮(卓艹)类,11位甲基哌嗪

2、代谢:去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物

3、作用机制:多巴胺D1~D4受体抑制剂,是非典型精神病药物(较少产生锥体外系副作用)。

4、作用:可降低患者自杀的危险。

(二)洛沙平(新)

(三)阿莫沙平(新)

考点:1、氯氮平结构中5位N被O取代,成二苯并氮氧杂(卓艹)。

2、与氯氮平相似的化学结构,但可导致锥体外系反应。

3、阿莫沙平是洛沙平的脱甲基代谢物,抗抑郁药。其代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平均有抗抑郁活性。

4、药物相互作用:洛沙平可加速苯妥英的代谢,增加巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。

(四)喹硫平(新)

考点:1、氯氮平结构中5位N被S取代。

2、拮抗多巴胺D2和5-HT2受体而治疗精神分裂症。

3、生物利用度为100%。

(五)奥氮平

考点:1、看作是氯氮平的生物电子等排体(噻吩替代苯环)。

2、对中枢神经系统的多种受体都具有作用,包括:5-HT2A、5-HT

3、5-HT6、多巴胺受体D1-D5、毒蕈碱受体M1-M5等,因此对精神病有广泛的疗效。

3、与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的惟一药物。

(六)利培酮(新)

考点:1、非经典型抗精神病药,独特之处是高选择性的5-HT2A/DA2受体平衡拮抗剂,减少了锥体外系副作用。适用于各种精神分裂症。

2、主要活性代谢物帕利哌酮和N-去烃基衍生物均有活性。

(七)帕利哌酮(新)

考点:

是利培酮的氧化生成羟基的活性代谢物,半衰期长。

(八)盐酸齐拉西酮(新)

考点:根据拼合原理而设计的非经典抗精神病药。母核3-苯并异噻唑基哌嗪来自于具有高度D2亲和力的抗精神病药替螺酮,氧代吲哚乙基之连接,得到对D2和5-HT1A受体都具有高亲和力的拮抗剂。

(九)盐酸硫利达嗪(新)

考点:在肠壁进行重要的首过效应,主要的代谢产物为美索达嗪(N去甲基);

另一代谢产物甲磺哒嗪也具生物活性。

第二节抗抑郁症药

按作用机制分三类:(神经递质和酶)

1、去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂(也常被称为新三环类抗抑郁药)

2、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂

3、单胺氧化酶(MAO)抑制剂

本考点学习方法:

1、共13个代表药,分成三类,首先掌握分类。

2、每类掌握一个典型的重点药物,其它可比照结构之间的联系。

了解:抗抑郁药大部分的结构是利用生物电子等排原理,将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基-CH2-CH2-或乙烯撑基-CH=CH-取代,便形成了二苯并氮杂(艹卓)类抗抑郁药。是大部分抗抑郁药的结构特点。

如果N用C替代,是二苯并环庚烯类

一、去甲肾上腺素( NE )重摄取抑制剂(三种结构类型)

1、二苯并氮杂(艹卓)类

(一)丙米嗪(新)

考点:

1、是吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基-CH2-CH2-取代得到。

2、活性代谢物是N-去甲基化的地昔帕明,也是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。

2、二苯并环庚二烯类去甲肾上腺素重摄取抑制剂

(二)多塞平(新)

NE重摄取的活性较优5-HT重摄取的活性较强

考点:

1、是二苯并噁嗪衍生物。

2、氧的引入使三环不对称,导致形成两个几何异构体:

E(trans,反式)和Z(cis,顺式)。多塞平是以85:15的E和Z的异构体混合物,Z异构体抑制5-HT 重摄取的活性较强。而E异构体抑制NE重摄取的活性较优。

3、作用机制:混合作用机制(见考点2)

4、代谢差异:作为5-HT和NE的重摄取抑制剂,Z型-N-去甲基代谢物比E型代谢物更有活性。

(三)盐酸阿米替林

去甲肾上腺素重摄取抑制剂

考点:

1、结构及性质:具双苯并稠环共轭体系,且侧链含有叔胺结构,对日光较敏感,易被氧化,需避光保存。

2、代谢:代谢物去甲替林其活性与阿米替林相同,毒性低于阿米替林。

3、选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂

(四)瑞波西汀(新)

考点:

1、选择性的去甲肾上腺素重摄取抑制剂(对其他神经递质和受体亲和力很小,耐受性好,副作用少)

2、有2个手性碳,S,S-(+)异构体抗抑郁活性是R,R-异构体的二倍。

3、立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响。主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀。

二、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂(6个药)

不良反应比三环类显著减少

(一)氟西汀

考点:

1、一个手性碳,对人体5-羟色胺重吸收转运蛋白显示相似的亲和力。但选择性抑制活性,S异构体是R的100倍,而R异构体是长效抑制剂。

2、代谢:两个异构体N去甲氟西汀有活性,但S-(-)-去甲氟西汀活性比R-(+)-代谢产物强。

(二)氟伏沙明(新)5-羟色胺重摄取抑制剂

考点:

1、4-三氟甲基或其他电负基团对SERT的亲和力和选择性是关键的。

2、光照致异构化,产生药理学无效的Z(顺)异构体。氟伏沙明溶液应该隔绝阳光,防止疗效损失。

3、优点是既无兴奋、镇静作用,又无抗胆碱、抗组胺作用,对心血管系统亦无影响。

(三)舍曲林

5-羟色胺重摄取抑制剂

考点

1、选择性抑制5-HT

2、两个手性中心,市售S,S-(+)-异构体。其它3个异构体作用较弱。

3、食物能增加它的口服吸收。

4、代谢产物N去甲舍曲林作用减弱。

(四)文拉法辛 5-羟色胺重摄取抑制剂

考点:

1、过量致死的危险更大。停药时需慢慢减量,以降低发生停药反应的可能性。

2、初级代谢产物O-去甲文拉法新,活性和功能和文拉法新等价。

3、文拉法新和它的活性代谢物O-去甲文拉法新都有双重的作用机制(优先对5-HT重摄取的亲和力和对NE及多巴胺重摄取的微弱抑制)。

(五)西酞普兰和艾司西酞普兰(新)

5-羟色胺重摄取抑制剂

考点:

1、含一个手性碳,外消旋体上市。S异构体阻断5-HT的重摄取。

2、不经历首过代谢,生成代谢产物N-去甲基西酞普兰,效能约为西酞普兰的50%。

3、代谢:N-去甲基西酞普兰,N-去二甲基西酞普兰。

4、艾司西酞普兰是西酞普兰的S异构体,且R异构体对S异构体具有拮抗作用。

(六)盐酸帕罗西汀

5-羟色胺重摄取抑制剂

考点:

1、两个手性中心,用(3S,4R)- (-) -构体。

2、有首过效应,代谢产物无活性。

3、过敏者及15岁以下儿童禁用。癫痫症,肝、肾功能不全患者和哺乳期妇女慎用。与大多数抗抑郁药一样,不能与单胺氧化酶抑制剂合用。停药应逐渐减量,以免发生停药综合征。

三、单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺

考点:

1、是苯甲酰胺的衍生物,含吗啉环。

2、第一个,特异性单胺氧化酶A(MAO-A)的可逆性抑制剂,用于治疗精神抑郁症。

3、推测药物在体内经生物转化后可产生有活性的代谢产物。

四、新发展的抗抑郁药

(共同特点是双重抑制剂)

(一)5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂

度洛西汀(新)

考点:

1、选择性5-HT和NE双重重摄取抑制剂,治疗各种抑郁。

2、代谢产物:N去甲基(有活性),4位、 5位和 6位分别羟基化,4 -羟基度洛西汀与其有相似的药理活性。

(二)去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药

米氮平(新)

考点:

1、是哌嗪并二苯并氮杂(艹卓)类,(将苯环替换成吡啶环),增加分子的极性,降低分配系数。

2、典型的去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药,具有双重作用机制。

3、一个手性碳,是外消旋体,对映异构体的活性有差异。S-比R-对突触后α2受体的结合力强,而R-比S-对5-HT3受体的抑制强。

11章练习题

最佳选择题

哪个是以85:15的E和Z的异构体混合物

A.米氮平

B.度洛西汀

C.吗氯贝胺

D.多塞平

E.文拉法辛

[答疑编号700536110205]

【正确答案】:D

考点:多塞平Z异构体抑制5-HT重摄取的活性较强。E异构体抑制NE重摄取的活性较优。

配伍选择题

A.氯普噻吨

B.氯氮平

C.度洛西汀

D.氟西汀

E.氟伏沙明

1、光照致产生无效的Z异构体E

[答疑编号700536110201]

【正确答案】 E

2、顺式异构体的活性大于反式异构体A

[答疑编号700536110202]

【正确答案】 A

3、两个异构体的N去甲基代谢产物中,S-(-)-去甲物代谢物的活性比R-(+)-代谢产物强D

[答疑编号700536110203]

【正确答案】 D

答案解析:总结手性药物及有顺反异构体的药物在化学性质、活性、代谢和毒性

等方面可能存在差异,是重要的考点。

多选题:

以下哪几个为5-HT重摄取抑制剂类抗抑郁药

A.吗氯贝胺

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.帕罗西汀

E.舍曲林

[答疑编号700536110204]

【正确答案】BCDE

考点:总结抗抑郁药的作用机制及分类,吗氯贝胺是单胺氧化酶抑制剂,其余均

为5-HT重摄取抑制剂

第11章内容到此结束

常用抗心律失常药 总结版

(一)ⅠA类——奎尼丁(适度阻滞Na+通道) 药理作用:抑制Na+内流,亦减少K+外流。 自律性下降,传导减慢,有效不应期延长 广谱抗心律失常药,尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响:α受体(-),M受体(-) 奎尼丁不良反应: 药理作用引起的:(1)心律失常:传导阻滞——心动过缓或室性早搏; (2)复极过长——早后除极(EAD)——多形性(尖端扭转行)室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起:(1)金鸡钠反应:耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 (2)过敏反应

(二)ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律(轻度阻滞Na+通道) 利多卡因: 药理作用:抑制Na+内流,促进K+外流 降低自律性:浦肯野纤维,抑制4相Na+内流所致; 传导性:治疗剂量时,正常心肌无影响,缺血心肌(抑制Na+内流)减慢,对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌,因促进K+外流使浦肯野纤维超极化,加速传导; 有效不应期:相对延长,阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如:室早,室速,室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外,对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠:

药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶,是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱,尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制,可以口服,注射剂刺激性较强,副作用较多。 (三)ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼(重度阻滞Na+通道) 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱,对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用,增加病死率,近年主张作为二线抗心律失常药使用。 (四)Ⅱ类——普萘洛尔(心得安)、美托洛尔 药理作用: 抑制交感兴奋,抑制Ca+、Na+内流,促进K+外流。 ①β受体(-); ②降低自律性:窦房结、房室结; ③传导性(高浓度)减慢:较大剂量有膜稳定作用,减慢0相上升最大速率; ④对房室结ERP有明显延长作用。

药理学 第十三节 抗精神失常药教案

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小 一、A1 1、与氯丙嗪阻断多巴胺受体无关的是 A、镇吐作用 B、锥体外系作用 C、调温作用 D、降压作用 E、抑制生长激素分泌作用 【正确答案】D 【答案解析】 氯丙嗪由于阻断α受体、抑制血管运动中枢、直接松弛血管平滑肌而降压,同时反射性引起心率加快。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394513,点击提问】 2、氯丙嗪锥体外系症状不包括 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、体位性低血压 E、迟发性运动障碍 【正确答案】D 【答案解析】 锥体外系反应:是长期应用氯丙嗪最常见的不良反应。表现为:①帕金森综合征;②急性肌张力障碍;③静坐不能;④迟发性运动障碍。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】

【答疑编号100394514,点击提问】 3、氯丙嗪治疗精神病时最特征性不良反应是 A、体位性低血压 B、过敏反应 C、内分泌反应 D、锥体外系反应 E、消化系统反应 【正确答案】D 【答案解析】 锥体外系反应是长期应用氯丙嗪最常见的不良反应。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394515,点击提问】 4、下列有关氯丙嗪的叙述,不正确的是 A、降温作用与外周环境有关 B、主要影响中枢而降温 C、可用于高热惊厥 D、可使体温降至正常以下 E、仅使升高的体温降至正常 【正确答案】E 【答案解析】 氯丙嗪对体温调节中枢有很强的抑制作用,使体温调节功能降低,体温随环境温度的变化而变化:在环境温度低于正常体温的情况下,可使体温降低,不但降低发热患者的体温,也可降低正常人体温;环境温度较高时,氯丙嗪也可使体温升高。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394516,点击提问】 5、与吩噻嗪类抗精神病药的抗精神病作用相平行的是 A、降压作用

精神病学考试题-2

精神病学试题Ⅱ 一、单选题:(共30分,每小题1分) 1.某神经症患者在看见或听到“和平”二字时,马上想起“战争”二字;看见或听到“安全”二字时,便想到“危险”二字,此症状称之为() A.强迫性穷思竭虑 B.牵连观念 C.强迫意向D强迫性对立观念E.以上均不对 2.听幻觉最常见于() A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症 D.癔症 E.强迫症 3.以下有关精神分裂症的定义哪项不正确() A.一组病因未明的精神疾病 B.具有思维、情感、行为等多方面的障碍 C.慢性病人可有意识障碍 D.多起病于青壮年、常缓慢起病且病程迁延 E.一般智能无明显损害 4.病人呆坐于一旁,对医生的任何提问均不作回答,医生让其开口喝水时,患者却双唇紧闭,扭头逃避面前的杯子,该患者的症状可能是() A.缄默症 B.主动违拗 C.被动违拗 D.木僵 E.作态 5.精神分裂症的情感障碍主要表现为() A.情绪低落 B.情绪不稳 C.情绪高涨 D.情感不协调 E.欣快 6.精神分裂症偏执型的特征,以下哪项错误() A.起病年龄较晚,常在40岁左右 B.以妄想为主要表现 C.缓慢发病者多 D.幻觉少见 E.及时治疗效果较好 7.以下哪项一般不是心理应激状态下的情绪特征() A.情绪不稳、易激惹 B.表情茫然 C.激情发作 D.焦虑不安、慌张恐惧 E.情感淡漠 8.最常见的幻觉为() A.幻听 B.幻视 C.幻触 D.幻味 E.幻嗅 9.病人经常感到生殖器痒痛不适,似有小虫子在爬动,经过皮肤科反复检查却未发现任何异常,对于医生的解释患者拒绝接受。这种症状最可能是() A.内脏性幻觉 B.内感性不适 C.幻触 D.错觉 E.躯体化症状 10.30岁的男性病人。近半年来觉得有人跟踪自己,有人在屋里放了窃听器而不敢大声讲话,常听见有人在议论如何对付他。因而表现闷闷不乐,闭门不出,写信到公安局请求保护。此病人最可能的诊断是:() A.青春型分裂症 B.偏执型分裂症 C.单纯型分裂症 D.偏执性精神病 E.紧张型分裂症 11.关于妄想以下哪项正确() A.妄想都是与事实不相符的信念 B.妄想是一种病理性的歪曲信念 C.妄想是可以通过摆事实、讲道理说服的信念 D.妄想是一种坚信不疑的信念 E.妄想与患者的文化水平、社会背景相称 12.关于精神分裂症紧张型,下列何种说法不正确() A.常急性发病 B.可表现精神运动型兴奋 C.可出现木僵 D.对电抽搐治疗反应较好 E.发病多在中老年期 13.随境转移主要见于() A.精神分裂症 B.神经衰弱 C.疑病症 D.躁狂症 E.精神发育迟滞 14.蜡样屈曲常在什么基础上发生() A.木僵 B.违拗症 C.情感淡漠 D.情绪不稳 E.情绪高涨 15.在意识清晰的基础上,下列何种症状对精神分裂症最有诊断意义()

抗精神失常药习题集

抗精神失常药 选择题 【A1型题】 1.某男,30岁。因患精神分裂症常年服用氯丙嗪,症状好转,但近日来出现肌 肉震颤、动作迟缓、流涎等症状,诊断为氯丙嗪引起的帕金森综合征,应采取何药治疗() A 苯海索 B 金刚烷胺 C 左旋多巴 D 溴隐亭 2.某男,24岁。因精神分裂症长期应用氯丙嗪治疗,1小时前因吞服一整瓶氯 丙嗪而入院。查体:患者昏睡,血压下降达休克水平,并出现心电图的异常。 请问,此时除洗胃及其他对症治疗外,应给予的升压药物是() A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 3.男性40岁,五年前曾患"大脑炎",近两个月来经常发作性出现虚幻感,看 到有蛇或鼠等讨厌动物出现,扑打过程中有时砸坏东西,几分钟后才知什么也没有。可选用下述哪种药物治疗() A 氯丙嗪 B 卡马西平 C 米帕明 D 碳酸锂 4.氯丙嗪引起口干、便秘、无汗,是因为 ( ) A 阻断结节-漏斗系统D2受体 B 阻断黑质-纹状体系统D2受体 C 阻断α-受体 D 阻断M受体 5.氯丙嗪导致锥体外系反应是由于( ) A α受体阻断作用 B 阻断结节-漏斗通路的D2受体 C M受体阻断作用 D 阻断黑质-纹状体通路的D2受体 6. 有关氯丙嗪的药理作用,错误的是() A 抗精神病作用 B 镇静和催眠作用 C 催眠和降温作用 D 加强中枢抑制药的作用 7. 氯丙嗪抗精神病的作用机理是( ) A 促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,细胞膜超极化 B与失活状态的Na+通道结合,阻止Na+内流 C 阻断中脑-边缘系统、中脑-皮层系统的D2受体 D 促进黑质-纹状体内多巴胺能神经末梢释放DA

药理学—抗精神失常药

抗精神失常药 (精神药物) 概述 精神失常是多种原因(遗传、环境等)引起思维、情感、行为等精神活动不同程度的异常的一类疾病,包括精神分裂症、躁狂抑郁症和焦虑症等疾病。 第一节抗精神分裂症药 精神分裂症 阳性症状:妄想、幻觉、思维紊乱等 阴性症状:思维贫乏、情感淡漠、社交能力低下。 伴有脑内多巴胺功能增强,也与5-HT功能增强有关。 抗精神病药 Antipsychotic drugs 也称作神经安定药(neuroleptic drugs)临床上主要用于治疗精神分裂症,但对其他精神失常(如躁狂抑郁症)的躁狂症状也有效。 抗精神病药分为: 一、吩噻嗪类 吩噻嗪母核 代表药物—氯丙嗪**(chlorpromazine) 又称冬眠灵(wintermin) 【作用机制】 精神分裂症的病因与脑内多巴胺系统活动过强有关。 脑内多巴胺通路 1. 黑质-纹状体多巴胺通路 2. 中脑-边缘系统多巴胺通路 3. 中脑-皮质多巴胺通路 4. 结节-漏斗多巴胺通路 【作用机制】 氯丙嗪的中枢作用机制 氯丙嗪的镇吐作用 机制 氯丙嗪对体温调节的影响 机制: 作用于下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环境温度变化而升降。 特点: ①氯丙嗪不但能降低发热的体温,还能降低正常体温; ②氯丙嗪的降温作用受环境温度的影响,环境温度越低,降温作用越明显。 【临床应用】 1. 治疗精神病 ●对急、慢性精神分裂症均有效;对急性患者疗效较好。也可治疗躁狂症及其 他精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者; ●主要用于Ⅰ型精神分裂症、解除精神运动性兴奋或减轻幻觉与妄想;能改善

某些思维联想障碍; ●对精神病无根治作用。 ●【临床应用】 2. 止吐治疗呃逆 对药物和疾病所致的呕吐,对妊娠呕吐也有效; 对晕动病(晕船、晕车)所致的呕吐无效。 对顽固性呃逆有效,机理:抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢的 D2受体。 【临床应用】 3. 低温麻醉和人工冬眠 氯丙嗪与抗组织胺药异丙嗪和镇痛药派替啶合用,组成冬眠合剂。 临床常用于严重的感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症、低温麻醉。 【不良反应】 特点:氯丙嗪安全范围大,但长期大量应用,不良反应较多。 1、一般不良反应 (阻断D2,M,α) 中枢神经一般不良反应:嗜睡、无力。 植物神经系统的一般不良反应:视力模糊、鼻 塞、心动过速、口干、便秘等。 静脉注射易引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注 射。 静注或肌注后,可出现体位性低血压。 丁酰苯类 氟哌利多(droperidol)作用维持时间短,常与芬太尼合用作神经安定镇痛。 其他类 氯氮平(clozapine) 特点: (1)抗精神病作用较强,对其他药物无效的病例均可有效,也适用于慢性精神分裂症;(2)几无锥体外系反应,可能与其有较强的抗胆碱作用有关; (3)可引起粒细胞减少。 第二节抗躁狂抑郁症药 情感障碍(affective disorders) 情感活动的病态性高涨(躁狂症)或病态性低落(抑郁症),可以是单相的躁狂或者抑郁,也可以使二者交替出现的双相性情感障碍。 抑郁症是特定脑区5-HT或者NE功能减弱;躁狂症是脑内5-HT减弱的基础上NE增加所致。 躁狂 抑郁 病因学 在此基础上 一、抗抑郁药 代表药:丙咪嗪*(imipramine,米帕明) 【药理作用】 1. 中枢神经系统:

药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药

药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是: A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药(IA类)的是: A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是: A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是: A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是: A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用: A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的IA类药的电生理是: A 明显抑制0相上升最大速率,明显抑制传导,APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率,适度抑制传导,APD延长

C 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率,严重抑制传导,APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是: A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服,作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K+浓度较高时能减慢传导,血K+降低时能加速传导的抗心律失常药是: A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是: A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是: A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是: A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用: A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是: A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普

抗精神失常药 知识点以及习题(完整资料).doc

【最新整理,下载后即可编辑】 第十八章抗精神失常药 抗精神失常药分类 抗精神病药:氯丙嗪、氯氮平等 抗躁狂症药:碳酸锂、抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等) 抗抑郁症药:米帕明、阿米替林等 抗焦虑症药:苯二氮卓类(地西泮、氯氮卓等) 第一节抗精神病药也称作神经安定药主要用于治疗精神分裂症,对其他精神病的躁狂症状也有效,大多是多巴胺受体拮抗剂 Ⅰ型精神分裂症:幻觉、妄想疗效较好 Ⅱ型精神分裂症:情感淡漠、缺乏主动性无效甚至可加重 吩噻嗪类:氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵) 作用机制: 氯丙嗪能选择性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路中多巴胺受体发挥抗精神病作用 药理作用 (一)对中枢神经系统的作用 1.镇静、安定、抗精神病作用: 动物:自发活动显著减少,易诱导入睡,大剂量不产生麻醉作用,动物攻击行为减少 正常人:安静、表情淡漠、对周围事物不感兴趣“睡而不深、唤之能醒、复而又睡” 2.镇吐作用:强大 对各种呕吐有效(晕动病呕吐除外,即晕车、晕船)对顽固性呃逆有效 机制:小剂量:抑制延髓催吐化学感受区;大剂量:直接抑制呕吐中枢 3.对体温调节的作用 直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;可降低发热机体的体温

对正常机体也具有降温作用;其降温作用随外界环境温度的变化而变化 (二)对植物神经系统 ①降压作用(可引起直立性低血压) ②有弱的M受体阻断作用,其表现有口干、便秘、视力模糊。 (三)对内分泌系统的影响 促进催乳素引起乳房肿大和泌乳 抑制促性腺激素使卵泡刺激素和黄体生成释放减少,引起排卵延迟。 抑制生长激素影响生长发育 【临床应用】 1. 治疗精神病可治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好. 2. 止吐治疗除晕动症外的各种呕吐,如妊娠、尿毒症、癌症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。 3.人工冬眠 临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂,用于严重感染、高热惊厥、甲状腺危象和妊娠高血压综合征等。 目的:降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器官活动,增加耐受性,减轻机体对伤害性刺激的反应,有助于机体度过危险期。【不良反应】 1.常见不良反应: 中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、乏力等 M受体阻断症状:口干、便秘、视力模糊、眼内压升高等 α受体阻断症状:体位性低血压、心动过速 2.锥体外系症状 帕金森综合征(Parkinson’s disease):肌张力增高,表情呆滞,动作迟缓,震颤,流涎等 静坐不能(Akathisia):表现坐立不安,反复徘徊、心烦意乱等。 急性肌张力障碍(Acute dystonia):多见于青少年,起病

执业药师药理学第二十章抗精神失常药习题及答案

第二十章抗精神失常药 一、A 1、下列哪个药物不属于抗精神病药 A、利培酮 B、舒必利 C、氯氮平 D、氟哌啶醇 E、芬太尼 2、指出下列错误的是 A、舍曲林可治疗各种抑郁症 B、舍曲林为选择性5-HT再摄取抑制剂 C、氟西汀适用于伴有焦虑的各种抑郁症 D、氟西汀无抗胆碱作用与心脏毒性 E、帕罗西汀抗抑郁作用为抑制去甲肾上腺素再摄取 3、下列对氯丙嗪急性中毒的叙述哪项是错误的 A、一次吞服1~2g发生中毒 B、一次吞服可致中毒 C、中毒时血压降低 D、心肌损害

E、发生心动过速 4、关于氯丙嗪对内分泌系统的影响下述哪项是错误的 A、减少下丘脑释放催乳素抑制因子 B、引起乳房肿大及泌乳 C、抑制促性腺释放激素的分泌 D、抑制促肾上腺皮质激素的分泌 E、促进生长激素分泌 5、以下哪项不属于氯丙嗪的适应证 A、急性精神分裂症 B、躁狂症 C、抑郁症 D、其他精神病伴有紧张、妄想等症状 E、顽固性呃逆 6、关于氯丙嗪体内过程,哪种说法是错误的 A、脑中浓度为血中浓度的10倍 B、口服后2~4h血药浓度达峰值 C、约90%与血浆蛋白结合 D、排泄缓慢

E、肌注吸收迅速,局部刺激性小 7、关于氯丙嗪引起锥体外系反应的表现下述哪项是错误的 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、迟发性运动障碍 E、“开关”现象 8、关于氯丙嗪对自主神经系统的影响下列哪项错误 受体 C、阻断M受体 D、反复用药降压作用A、呵翻转肾上腺素的升压效应 B、阻断H 1 增强 E、扩血管,血压降低 9、下列对氯丙嗪叙述错误的是 A、对体温调节的影响与周围环境有关 B、抑制体温调节中枢 C、只能使发热者体温降低 D、在高温环境中使体温升高 E、在低温环境中使体温降低 10、下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的 A、可对抗阿扑吗啡的催吐作用 B、抑制呕吐中枢

抗精神失常药练习题

第十八章抗精神失常药 1、氯丙嗪作用机制是 A.阻断黑质纹状体通路D2样受体 B.阻断中脑-边缘通路D2样受体 C.阻断结节-漏斗通路D2样受体 D.阻断中脑-皮质通路通路D2样受体 E.包括B和D 2、氯丙嗪对受体的作用不包括 A 阻断M胆碱受体 B 阻断中脑边缘通路D2样受体 C阻断中脑皮质通路D2样受体 D 阻断α受体 E 阻断β受体 3、锥体外系反应较轻的药物是 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟哌啶醇 D.氟奋乃静 E.氯氮平 4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱

D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是 A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C.与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快 6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是 由于阻断 A.DA受体 B.α受体 C.β受体 D.M胆碱受体 E.N胆碱受体 7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是: A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质-纹状体通路 D.结节-漏斗通路 E.延脑催吐化学感觉区 8、氯丙嗪的药浓度最高的部位是: A.血液 B.肝脏 C.肾脏 D.脑 E.心脏 9、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌增多

A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E.生长激素 10、治疗抑郁症的首选药物是: A.丙米嗪 B.氯丙嗪 C.奋乃静 D.碳酸锂 E.氯氮平 11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是: A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.氟哌利多 D.氯普噻吨 E.五氟利多 12、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体外系反应 A.帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C.静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 13、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是: A.多巴胺 B.地西泮 C.苯海索 D.左旋多巴 E.美多巴 14、碳酸锂主要用于治疗: A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症

抗精神失常药整理

抗精神失常药 精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途,分为三类:即抗精神病药、抗躁狂抑郁症药及抗焦虑药 抗精神病药 抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状 根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、及其他药物。经典和非经典药物的区别: 1.对锥体外系的副作用,经典的强而非经典的较弱 2.对于难治疗病人经典的药物作用较差,而经典的较强 3.经典药物对于阴性症状的病人即晚期病人疗效差,非经典的药物则疗效较好. 一、吩噻嗪类 吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环(称为吩噻嗪母核)的一类化合物。根据其侧链基团不同,分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类 以上三类中,以哌嗪类抗精神病作用最强,其次是二甲胺类,哌啶类最弱。目前国内临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静及三氟拉嗪等,以氯丙嗪应用最广。 氯丙嗪 氯丙嗪(chlorpromazine)又称冬眠灵(wintermin)。 【体内过程】 口服或注射均易吸收。吸收后,约90%与血浆蛋白结合。 氯丙嗪具有高亲脂性,易透过血脑屏障,脑组织中分布较广。脑内浓度可达血浆浓度的10倍。 氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。 氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。 【药理作用及临床应用】 氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用,另外也能阻断α受体和M受体等 DA受体存在于外周神经系统和中枢神经系统。至少有D1和D2二种亚型。D1受体与GS蛋白相偶联,激动时可经GS蛋白激活腺苷酸环化酶,使cAMP增加。在外周引起血管扩张,心肌收缩增强。但在中枢神经系统的功能尚不清楚。D2受体在中枢神经系统见于脑内DA能神经通路。脑内DA通路有多条,其中主要的是黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路和中脑-皮质通路。前者与锥体外系的运动功能有关,后两条通路与精神、情绪及行为活动有关。此外还有结节-漏斗通路,与调控下丘脑某些激素的分泌有关。D2受体与Gi蛋白相偶联,激动时抑制腺苷酸环化酶,另还能开放钾通道。氯丙嗪对脑内DA受体缺乏特异的选择性,因而作用多样。 1.中枢神经系统 (1)抗精神病作用 正常人一次口服氯丙嗪100mg后,出现安定、镇静、感情淡漠和对周围事物少起反应,在安静环境中易诱导入睡。精神病患者用药后,在不引起过分镇静的情况下,可迅速控制兴奋躁动。继续用药,可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐渐消失,理智恢复,情绪安定,生活自理。氯丙嗪抗幻觉及抗妄想作用一般需连续用药6周至6个月才充分显效,且无耐受性。但连续用药后,安定及镇静作用则逐渐减弱,出现耐受性。 临床上主要应用氯丙嗪治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好,但无根治作用,必须长期服用以维持疗效,减少复发。此外,也可用于治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、

7.抗精神失常药-药理教案

教师授课方案

一、精神失常综述 (一)定义:由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为等精神活动方面

出现异常的一类疾病 (二)治疗精神失常的药物按临床用途分为:抗精神病药、抗躁狂抑郁症药及抗焦虑药。 二、抗精神病药 抗精神病药(antipsychotic drugs)主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。根据化学结构可分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他类。 (一)氯丙嗪(chlorpromazine),又名冬眠灵(wintermine) 药理作用广泛而复杂。阻断脑内不同部位的DA受体,既可产生抗精神病或镇吐作用,也可产生锥体外系不良反应。此外,也能阻断α肾上腺素受体和M 胆碱受体。 [作用及用途] 1.精神病作用 对以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主的Ⅰ型精神分裂症疗效较好,亦用于治疗躁狂症。可迅速控制兴奋.躁动,继续用药,可使病人恢复理智.情绪安定.生活自理。作用机制与阻断中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的多巴胺D2受体有关。 2.镇吐作用 对多种疾病和药物引起的呕吐都有效,系阻断催吐化学感受区(CTZ)的D2受体所致。大剂量则直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭引起的呕吐无效。 3.对体温调节的影响 抑制体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环境温度变化而升降。在物理降温配合下,可使体温降至正常以下。用于低温麻醉和人工冬眠疗法。 4.加强中枢抑制药的作用 可增强麻醉药.镇静催眠药.镇痛药及乙醇的作用。 [不良反应] 1.丙嗪也可阻断脑内其他部位的多巴胺能神经通路,对植物神经系统的α受体和M受体亦有阻断作用,主要与引起某些不良反应有关。 2.阻断黑质—纹状体通路的D2受体,使纹状体中DA功能减弱,Ach的功

16、【药理学笔记】抗心律失常药

抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓(病窦综合征)、传导阻滞; 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返; 2、异常节律点自律性升高; 3、后除极; 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性,减少后除极和触发活动,改变传导性,终止或取消折返激动,加快传导,取消单向传导阻滞,减慢传导,变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期,终止或防止折返的发生,绝对延长ERP:延长APD、ERP,以延长ERP更显著;相对延长ERP:缩短APD、ERP,以缩短APD更显著,使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性:降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位; 2、减少后除极; 3、消除折返: a改善传导,取消单向传导、 b减慢传导,变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期,或使复极一致化。

抗心律失常药分类: I类:钠通道阻滞药: Ia(奎尼丁普鲁卡因胺)阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib(利多卡因美西律)阻断INa Ic(氟卡尼恩卡尼)阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响;用途:室上性及室性早搏、心动过速及房颤;不良反应:致心律失常,如传导阻滞,窦房结功能障碍,加重心衰等。 II类:β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加, III类:延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流,延长APD和ERP。 IV类:钙通道阻滞药 维拉帕米:抑制L型钙电流,降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动;

药理学习题九(抗精神失常药 )练习题库及参考答案

第十八章抗精神失常药章节练习题及参考答案 一、填空题: ⒈冬眠合剂含有 ___________、 __________、 ___________等成分。氯丙嗪异丙嗪度冷丁 ⒉氯丙嗪的降温作用机理是抑制 _______________,它既能增强 ___________过程,也能抑制___________过程,对 ___________和 ___________都有降低作用。下丘脑体温调节中枢散热产热发热体温正常体温 ⒊长期大剂量应用氯丙嗪的主要不良反应为 _______________,可用 __________纠正。锥体外系反应安坦 ⒋纠正氯丙嗪在处理精神病中引起的帕金森综合征,宜选用 __________而忌用__________。苯海索左旋多巴 ⒌长期大量使用氯丙嗪引起的最严重的不良反应是 ________________,表现为______________、_______________、 ________________、 __________________。锥体外系反应帕金森综合征急性肌张力障碍迟发型运动障碍静坐不能 二、单项选择: A型题: ⒈氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的不良反应是:( E ) A体位性低血压 B消化系统反应 C内分泌障碍 D过敏反应E锥体外系反应 ⒉氯丙嗪引起锥体外系反应的机理是:( A ) A阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体 B阻断黑质-纹状体通路的M受体 C阻断中脑-边缘系统通路的多巴胺受体 D阻断黑质-皮质通路的多巴胺受体 E兴奋黑质-纹状体通路的M受体 ⒊氯丙嗪的降温机理是:( D ) A抑制外热原的作用 B抑制内热原的释放 C抑制PGE的合成D直接抑制体温调节中枢 E 抗内毒素 ⒋氯丙嗪引起的帕金森综合征选用何药纠正:( D ) A多巴胺 B左旋多巴 C毒扁豆碱 D苯海索 E安定 ⒌在低温环境能使人体温下降的药物是:( C )

【药理学总结】抗精神失常药

【药理学总结】抗精神失常药 抗精神失常药 多巴胺受体的五条通路: 1.黑质-纹状体调控锥体外系运动功能 2.中脑-边缘系统调控情绪和感情表达活动 3.中脑-皮层系统调节认知、思想、感觉、理解、推理能力 4.下丘脑-结节-漏斗调控垂体激素分泌(体温调节中枢) 5.延髓化学感受区调控呕吐反应(呕吐中枢) 氯丙嗪 药理作用: 1、对中枢神经作用: ①抗精神病作用:机理:主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体 ②镇吐作用: ③对体温调节的作用:不但降低发热者体温,还能降低正常人体温 2、对自主神经系统的作用 血管扩张,血压下降,连续用药时出现耐受性,且有较多副作用,故不适宜做降压药

3、对内分泌系统的作用 催乳素抑制因子↓→催乳素↑→乳房肿大、泌乳; 促性腺激素↓→FSH、LH↓→延迟排卵;生长激素↓;糖皮质激素↓ 4、加强中枢抑制药的作用 与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇合用可增强对中枢的抑制作用。 5、对锥体外系的影响 临床应用: 1.精神分裂症 对精神分裂症主要用于Ⅰ型,对Ⅱ型疗效差甚至加重病情;对急性患者效果显著,对慢性疗效差; 不能根治,需长期用药甚至终生治疗 2.呕吐和顽固性呃逆 多种药物(强心苷、吗啡、四环素等)及各种疾病(尿毒症、恶性肿瘤)引起的呕吐 对晕动症(晕车、船)所致的呕吐无效,前庭刺激引起,应用抗组胺药止呕 3.人工冬眠与低温麻醉 严重创伤、感染性休克、高热惊厥甲状腺危象 不良反应: 1.常见不良反应

中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、无力; M受体阻断症状:视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高 α受体阻断:鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸 2.锥体外系反应 机制:阻断黑质—纹状体D2受体,胆碱能神经功能相对占优势所致 ①帕金森综合症:肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等; ②静坐不能:坐立不安,反复徘徊。 ③急性肌张力障碍:表现强迫性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难、呼吸运动障碍等。 迟发性运动障碍 表现头面部不自主刻板运动,出现口—舌-颊三联症。舞蹈样手足徐动症.;长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状; 机理:DA受体向上调节 3.药源性精神异常 4.惊厥与癫痫 5.过敏反应 常见皮疹、皮炎、光敏性皮炎, 少数患者出现肝损害、微胆管阻塞性黄疸,粒细胞减少,溶血性贫血及再障等 6.心血管和内分泌障碍

第十三章 抗精神失常药

第十三章 抗精神失常药 一、单项选择题 1.氯丙嗪不具有的药理作用是( ) A.抗精神病作用 B.镇静作用 C.催吐作用 D.退热降温作用 E.加强中枢抑制药的作用 2.关于氯丙嗪,哪项描述不正确( ) A.可阻断α受体,引起血压下降压 B.阻断M受体,引起视力模糊 C.可用于晕动病之呕吐 D.可用于治疗精神病 E.配合物理降温方法,不但能降低发热者体温,也能降低正常体温 3.氯丙嗪临床主要用于( ) A.抗精神病、镇吐、人工冬眠 B.镇吐、人工冬眠、抗抑郁 C.退热、防晕、抗精神病 D.退热、抗精神病及帕金森病 E.低血压性休克、镇吐、抗精神病 4.氯丙嗪引起的急性锥体外系运动障碍,其机制主要是( ) A.阻断中脑-边缘系统通路的DA受体 B.阻断中脑-皮层通路的DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路的DA受体 D.阻断结节-漏斗通路的DA受体 E.抑制脑干网状结构上行激活系统 5.氯丙嗪抗精神分裂症的主要原因是( ) A.阻断中脑-边缘系统通路的 D1R B.阻断黑质-级状体通路的 D2R C.阻断结节-漏斗通路的D1受体 D.阻断中脑-皮质通路的D2受体 E.阻断第四脑室底部后极区的DA受体 6.锥体外系反应较轻的药物是( ) A.氯丙嗪 B.氟奋乃静 C.三氟拉嗪 D.奋乃静 E.甲硫哒嗪 7.氟奋乃静的特点是( ) A.抗精神病作用强,锥体外系作用显著 B.抗精神病作用强,锥体外系作用弱 C.抗精神病作用与降压作用均强 D.抗精神病作用与镇静作用均强 E.抗精神病作用与锥体外系作用均较弱

8.碳酸锂主要用于治疗( ) A.焦虑症 B.精神分裂症 C.抑郁症 D.躁狂症 E.帕金森病 9.阿米替林的主要适应症为( ) A.精神分裂症 B.抑郁症状 C.神经官能症 D.焦虑症 E.躁狂症 10.氯丙嗪引起的帕金森综合征,合理的处理措施是用( ) A.多巴胺 B.左旋多巴 C.阿托品 D.减量,用安坦 E.毒扁豆碱 11.长期应用氯丙嗪的病人停药后可持久存在下列哪种症状( ) A.帕金森综合症 B.静坐不能 C.迟发性运动障碍 D.急性肌张力障碍 E.体位性低血压 12.下列哪项描述是不正确的( ) A.氯丙嗪可阻断中脑-边缘系统通路和中脑-皮质通路的多巴胺受体而发挥抗精神病作用。 B.冬眠灵可抑制体温调节中枢 C.冬眠灵长期大量使用可引起锥体外系反应 D.氯丙嗪可阻断a受体和M受体 E.氯丙嗪可引起溢乳 13.下列药物能阻断α受体,除外( ) A.多巴胺 B.酚妥拉明 C.氯丙嗪 D.酚苄明 E.妥拉苏啉 14.在何种情况下氯丙嗪的降温作用最强( ) A.阿司匹林加氯丙嗪 B.哌替啶加氯丙嗪 C.苯巴比妥加氯丙嗪 D.异丙嗪加氯丙嗪 E.物理降温加氯丙嗪 15.氯丙嗪对哪种病的疗效好( ) A.抑郁症 B.精神分裂症 C.妄想症 D.精神紧张症 E.其它精神病 16.抢救氯丙嗪引起的体位性低血压宜选( ) A.AD B.ISO C.NA D.DA E.Atropine 二、多项选择题 1.下列哪些药物是吩噻嗪类药物( )

抗精神病药物常见的副作用和处理措施

抗精神病药物常见的副作用和处理措施 (一)药源性精神症状(即矛盾反应)▲▲▲▲▲ 1、主要表现 (1)过度镇静多由于一次服药量过大、几种镇静作用的药物联合应用,或对老年、体弱病人剂量调节不当所致。病从表现睡眠过多、难以醒转、软弱无力等。 (2)情绪抑郁多数抗精神病药物可引起抑郁状态。其中以氟哌啶醇、氯丙嗪、利血平等较为多见。 (3)焦虑激越应用抗精神病药治疗初期,病人可出现失眠、多梦、易激惹、焦虑及心神不定等症状,多发生于具有焦虑素质的人。其中以氟哌啶醇、奋乃静、维思通等较为常见。 (4)紧张症状群往往先有锥体外系症状、肌张力增高,随即表现缄默、呆滞、直至木僵,可出现吞咽困难。常与药物剂量过大(包括注射长效剂)有关,老年病人特别易发。 (5)谵妄错乱抗精神病药及抗胆碱类药均能引起。 (6)加重原有精神症状。 2、处理措施 (1)根据病史、症状特点、病人的反应等,详加鉴别,必要时停药观察。 (2)出现明显药源性精神症状时,应采取措施促进排泄,足量输液,给予维生素B、C 等治疗。 (3)采用心理治疗,进行安慰、解释。 (4)症状治疗 抑郁状态:经一般处理无效时,可给予抗抑郁剂,如多虑平25-75mg,3次/日。

紧张症状群:给予金刚烷胺100mg,2次/日。意识障碍,应注意除外合并症。抗胆碱类药物引起者,可用0.1%毒扁豆碱0.5-1ml,肌注,可每小时重复应用,至症状改善。 (二)急性锥体外系症状▲▲▲▲▲ 1、主要表现 (1)震颤麻痹综合征一般在治疗早期多见。主要表现有:假面具面容、静止性震颤、静止性震颤、肌张力增高、运动减少、动作笨拙、小步态及流涎等,严重时可影响吞咽动作。 (2)静坐不能多发生于用药早期。表现为不能静坐、不能静立、坐卧不宁、来回踱步,重者可伴有烦躁、焦虑,甚至加重原有精神症状。 (3)急性隆肌张力障碍通常在服药48小时内发生,以青少年为多见。表现为面、舌、颈部的大幅怪异动作,痉挛性斜颈、动眼危象(眼球上窜)、角弓反张、扭转痉挛等。 2、处理措施 (1)注意鉴别,必要时减用抗精神病药物或加用对抗药(如安坦)来治疗观察。 (2)采用抗震颤麻痹综合征药治疗①安坦2mg,2次/日。②海俄辛0.3mg,肌注,2次/日。③苯甲托品1mg,3次/日。④金刚烷胺100mS,2次/日。 (三)迟发性运动障碍(TD)▲▲▲▲▲▲ 1、主要表现 此症状多在长期使用抗精神病药后出现。典型的表现为颊肌、舌肌及咀嚼肌的不自主运动,产生吸吮、咂嘴、弄舌等动作,称为"口一舌一颊"三联症。 2、处理措施 (1)停药或换药迟发性运动障碍一旦出现,应及时停药。对仍需应用抗精神病药物治疗的病人可改用锥体外系反应较轻的药治疗,如氯氮平、甲硫达嗪等。

药理学习题十二(抗心律失常药)练习题库及参考答案

第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题: 1.抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ,___________ ,促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2.奎尼丁可通过__________ 传导,使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导,使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4.利多卡因为__________ 抗心律失常药,仅适用于 ____________ 心律失常,且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5.因奎尼丁具有__________ 作用,故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用,目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6.室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ,主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ,临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ,治疗窦性心动过速的首选药是 ,利多卡因可选择性作用于,促进降低其自律性,临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性,对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结

抗精神失常药

第六章抗精神失常药 一、选择题 【A1型题】 1.关于氯丙嗪的叙述,错误的是 A.增强中枢抑制药的作用 B.抑制生长激素的分泌 C.对晕动病呕吐有效 D.可降低正常体温 E.可引起直立性低血压 2.氯丙嗪抗精神病的作用机制是 A.阻断中脑-边缘和中脑-皮质通路DA受体 B.阻断结节-漏斗部通路DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路DA受体 D.阻断中枢M受体 E.直接抑制中枢神经系统 3.氯丙嗪不能用于 A.低温麻醉 B.呃逆 C.躁狂症 D.镇痛 E.人工冬眠

4.长期应用大剂量氯丙嗪引起的锥体外系症状,是因为氯丙嗪阻 断 A.黑质-纹状体通路多巴胺受体 B.中脑-边缘通路多巴胺受体 C.下丘脑-垂体通路多巴胺受体 D催吐化学感受区多巴胺受 体 E.脑干网状结构上行激活系统侧支α受体 5.氯丙嗪降温作用主要是由于 A.抑制PG合成 B.抑制大脑边缘系统 C.抑制体温调节中枢 D.阻断纹状体多巴胺受体 E.阻断外周α受体 6.氯丙嗪对哪种精神失常疗效较好 A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症 D.焦虑症 E.神经症 7.氯丙嗪用于人工冬眠主要由于其具有 A.安定作用 B.抗精神病作用 C.对体温调节中枢的抑制作用

D.对内分泌影响 E.加强中枢抑制药的作用 8.氯丙嗪引起的直立性低血压宜用下列何药来纠正 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.尼可刹米 D.东莨菪 碱 E.苯海索 9.对于精神分裂症中的兴奋躁狂症状患者首选 A.氟哌啶醇 B.丙米嗪 C.阿米替林 D.奋乃静 E.氯氮平 10.下列哪一种抗精神病药几乎无锥体外系反应 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.五氟利多 D.氟哌啶醇 E.氯氮平 11.对伴有抑郁或焦虑的精神分裂症应选用 A.氯普噻吨 B.氟哌啶醇 C.氯丙嗪 D.丙米嗪 E.碳酸锂 12.长期大剂量应用氯丙嗪引起的主要不良反应是 A.心悸、口干 B.锥体外系反应 C.直立性低血压 D.肝功能损害 E.粒细胞减少 13.氯丙嗪引起心悸、口干、便秘、视物模糊及尿潴留的作用是因 为

药理学考试重点精品习题_第二十四章_抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是: A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药(IA类)的是: A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是: A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是: A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是: A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用: A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的IA类药的电生理是: A 明显抑制0相上升最大速率,明显抑制传导,APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率,适度抑制传导,APD延长 C 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD不变

D 适度抑制0相上升最大速率,严重抑制传导,APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是: A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服,作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K+浓度较高时能减慢传导,血K+降低时能加速传导的抗心律失常药是: A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是: A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是: A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是: A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用: A 奎尼丁 B 普鲁卡因胺 C 普萘洛尔 D 胺碘酮 E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、 K+、C a2+ 通道的药物是: A 利多卡因 B 维拉帕米 C 苯妥英钠 D 奎尼丁 E 普萘洛尔

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