化工产品理化性质

化工产品理化性质

药物理化性质和药效的关系

药物理化性质和药效的 关系 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]

（药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响，）在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用在正辛醇中药物 的浓度来代替。C org 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；C W 表示药 物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。 药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时，则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要

药物化学课程介绍

药物化学课程介绍 药物化学课是高等院校药学专业的专业基础课，是主干课之一。 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢化学、构效关系、生活活性以及发展新药的学科。 在本科学习阶段，药物化学课的教学任务是： 1、常用药物通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途、主要药物类型的构效关系。 2、为药物的贮存、制剂、质量控制和管理提供化学基础。 3、重要药物在体内代谢的化学变化与生物活性的关系，为合理使用药物提供理论基础。 4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。 5、新药研究的基本方法。 教学特点和学习方式： 本课程分理论学习与实验学习部分。根据学校的教学改革、实验部分教学由药学院药化实验室承担，主要学习药物合成的基本实验技能，详见相关的教学大纲。 理论部分教学采用电子投影片上课，并全部作成网络教材(二年更新一次)，放在网上供学习使用。每节课选该类药物中典型的药物重点讲授。重点药物中，以药物的化学结构为中心、讲清其结构、发现、合成、理化性质、体内代谢、作用特点、不良反应及同类药物的评价，讲解力求语言生动、深入浅出、突出相应的规律性，使学生易学易记。讲解还联系药物史和现代临床实践，内容丰富且重点突出，信息量大，节奏适中。投影片清晰精美，辅以适当动画，生动突出。 《药物化学》是药学专业的基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。 学生学习本课程后应达到如下要求： 1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。 通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。 化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。 2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。 3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物

天然药物化学(2016简答题)

1*天然药物化学研究的内容有哪些？ 答：天然药物中各类化学成分的结构特点、理化性质、提取分离与鉴定方法，操作技术及实际应用。 2*如何理解有效成分和无效成分？ 答：有效成分是指天然药物中经药效实验筛选具有生物活性并能代表临床疗效的单体化合物，能用结构式表示，具有一定的物理常数。天然药物中不代表其治疗作用的成分为无效成分。一般认为天然药物中的蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素等成分是无效成分或杂质。 3*天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？ 答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性。 4*常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？ 答：石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇（与水互不相容）>丙酮>乙醇>甲醇>水（与水相混溶） 5*两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？ 答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6*色谱法的基本原理是什么？ 答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 7*聚酰胺吸附力与哪些因素有关？ 答：①与溶剂有关：一般在水中吸附能力最强，有机溶剂中较弱，碱性溶剂中最弱；②与形成氢键的基团多少有关：分子结构中含酚羟基、羧基、醌或羰基越多，吸附越牢；③与形成氢键的基团位置有关：一般间位＞对位＞邻位；④芳香核、共轭双键越多，吸附越牢；⑤对形成分子内氢键的化合物吸附力减弱。 8*简述苷的分类。 答：据苷键的构型不同分为α-苷、β-苷；依据在植物体内的存在状态不同，可分为原生苷和次生苷；依据苷的结构中单糖数目的不同，可分为单糖苷、双糖苷、三糖苷；依据苷元结构不同，可分为黄酮苷、蒽醌苷、香豆素苷；依据糖链的数目不同，分为单糖链苷、双糖链苷；依据苷的生物活性，分为强心苷、皂苷等。 9*简述苷键酸水解的影响因素。 答：①苷原子不同，水解难以顺序：N-苷>O苷>S苷>C苷②呋喃糖苷较吡喃糖易水解③酮糖苷较醛糖苷易水解④吡喃糖苷中C5取代基越大越难水解。⑤吸点子基的诱导效应，尤其是C2上取代基的吸点子基对质子的竞争吸引，使苷键原子的电子云密度降低，质子化能力下降，水解速度下降⑥芳香族苷因苷元部分有供电子基，水解比脂肪族苷容易。 10*如何用化学方法鉴别：葡萄糖、丹皮苷、丹皮酚。 答：三种样品分别做α-萘酚-浓硫酸反应，不产生紫色环的是丹皮酚。产生紫色环的，再分别做斐林反应，产生砖红色沉淀的是葡萄糖，不反应的是丹皮苷。 11*为何《中华人民共和国药典》规定新采集的大黄必须储存两年以上才可药用？

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。

药物化学的知识

药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。 2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。 3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。 6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。说明：本部分所列出代表药物的选择依据是《中国药典》（2010年版）：二部、2009版《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》（2009年版）及临床常用的新药－、化学治疗药物（－）抗生素 1.基本要求（1）抗生素的分类、结构类型、作用机制和构效关系、理化性质和代谢特点（2）抗生素的结构特点、理化性质与化学稳定性、毒副作用和耐药性之间的关系 2.β-内酰胺类抗生素（1）β-内酰胺类抗生素药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、抗耐药性的特点、可能产生的毒副作用及使用的注意事项（2）代表药物：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗、克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦、亚胺培南、美罗培南、氨曲南 3.大环内酯类抗生素（1）大环内酯类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、可能产生的毒副

作用及使用的注意事项（2）代表药物：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 4.氨基糖苷类抗生素（1）氨基糖苷类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制、产生耐药性的原因及使用的注意事项（2）代表药物：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素 5.四环素类抗生素（1）四环素类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制及使用的注意事项（2）代表药物：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素（二）合成抗菌药 1.基本要求（1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.喹诺酮类药物（1）喹诺酮类药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星（氧氟沙星）、司帕沙星、加替沙星 3.磺胺类药物及抗菌增效剂（1）磺胺类药物及抗菌增效剂的结构特点、理化性质、作用机制，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶（三）抗结核药 1.基本要求（1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点（2）抗结核药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.抗结核抗生素代表药物：硫酸链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀 3.合成抗结核药物（1）合成抗结核药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、体

二甲苯安全技术说明书

二甲苯安全技术说明书 一化学品及企业标识 化学品中文名称: 1，2-二甲苯；邻二甲苯 化学品英文名称：1，2-xylene；o-xylene 企业名称：日照岚桥港务有限公司 地址：日照岚桥港 邮编：276808 电子邮件地址：lanqiaogang@https://www.sodocs.net/doc/9112873101.html, 传真号码：86-0633-2660618 企业应急电话：0633-2660637 技术说明书编码B/LQGW-2012 应急电话：0633-2660637 分子式：C8H10 相对分子质量：106.17 CAS号：95-47-6 危险性类别：第3.3类高闪点易燃液体 化学类别：芳香烃 二主要组成部分与性状 主要成分：含量≥96% 外观与性状：无色透明液体，有类似甲苯的气味。 主要用途：主要用作溶剂和用于合成涂料 三健康危害 侵入途径：吸入、食入、经皮吸收。 健康危害：二甲苯对眼及上呼吸道有刺激作用，高浓度时对中枢神经系统有麻醉作用。 急性中毒：短期内吸入较高浓度本品可出现眼及上呼吸道明显的刺激症状、眼结膜及咽充血、头晕、头痛、恶心、呕吐、胸闷、四肢无力、意识模糊、步态蹒跚。重者可有躁动、抽搐或昏迷。有的有癔病样发作。 慢性影响：长期接触有神经衰弱综合征，女工有月经异常，工人常发生皮肤干燥、皲裂、皮炎。 四急救措施 皮肤接触：脱去被污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。 眼睛接触：提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。 吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处，保持呼吸道通畅。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。 食入：饮足量温水，催吐，就医。 五燃爆特性与消防 燃烧性：助燃 闪点（℃）：30 爆炸下限（%）：1.0 爆炸上限（%）：7.0 引燃温度（℃）：463 最小点火能（mJ）：无资料 最大爆炸压力（MPa）:0.764

农药理化性质

1、涕灭威（铁灭克） 中文通用名称：涕灭威 英文通用名称：aldicarb 化学名称： O-（甲基氨基甲酰基）-2-甲基-2-甲硫基丙醛肟。 化学结构式： CH3O C CH CH3S3 3 C7H14N2O2S：190.15 25）1.195,20℃时蒸汽压物化性质：白色无味结晶，熔点100℃，相对密度（d 20 小于6.67 Pa。室温下在水中的溶解度为6000mg/L，几乎不溶于己烷，而溶于大多数有机溶剂，如丙酮400g/L，甲苯100g/L（20℃）。除遇强碱外，本品稳定。检验方法： 气相色谱法（也可用FPD-S滤光片测） 1）电子捕获检测器，毛细管弹性石英玻璃柱，DB-1，30m（Length）×0.53mm(id) ×0.5μm (Film)； 参考工作条件：170 ℃（0.5min） 8℃/min 240℃(3min)； 氮气：5mL/min，尾吹：60 mL/min； 保留时间：7min54s，进样绝对量：5 ng（5ppm，1 μL）。 2）电子捕获检测器，填充柱，1.5%OV-17+2.0%OV-101/chromosorb WAW-DMCS-HP，80-100目玻璃柱，1m×2mm(id)； 参考工作条件：柱温：190℃，进样口：230℃，检定器：310℃； 氮气：76mL/min，尾吹：50 mL/min； 保留时间：6min12s，进样绝对量20ng（20ppm，1 μL）。 3）火焰光度检测器（FPD-S）填充柱，4%carbowax20M/Gas chrom Q，60-80目。玻璃柱，2m×3mm(id)； 参考工作条件：柱温：160℃，进样口：300℃，检定器：250℃； 氮气：60mL/min，氢气：30mL/min，空气：30mL/min。 保留时间：6min5s。 2、涕灭威砜 中文通用名称: 涕灭威砜 英文通用名称: aldicarb sulphone 化学名称 化学结构式 O CH3O CH3S NOCNHCH3 C CH CH3 C7H14O4N2S:222.29 理化性质：无色结晶固体，熔点140-142℃,25℃下蒸汽压为9×10-5mm，微溶于水，有刺激性气味。分子量222.29，碱性环境下水解，有腐蚀性。

药物化学

第一章绪论 1.简述药物化学的主要研究内容和任务？ 答：药物化学是用现代科学方法和手段研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢和寻 找新药的途径和方法的综合性应用基础学科。 药物化学的主要研究内容：1.化学结构与药名—通用名和化学名2.理化性质—溶解性、稳定性和鉴定方法3.合成方法和工艺；4.药理活性—作用机制、吸收与代谢途径和构效关系； 药物化学的主要研究任务：1.为有效利用现有药物提供理论基础2.为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 3.不断探索开发新药的途径和方法。 2.药物研究与开发的基本过程 第二章抗肿瘤药 1.抗肿瘤药物的分类 作用机制和靶标不同：1.直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；2.干扰DNA和核酸合成的药物（抗代谢）； 3.抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物； 4.作用于肿瘤信号转导机制的药物 2. 烷化剂 作用原理：在体内能形成亲电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。 化学结构：分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类 氮芥类抗肿瘤药代表 脂肪氮芥的氮原子和β位的氯原子作用生成乙撑亚氨离子，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。 芳香氮芥由于氮原子的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性，作用机制也发生改变。 氮甲 临床应用：本品对精原细胞瘤的疗效较为显著、对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效。 手性：存在二个旋光异构体，左旋体效用强，右旋体比较弱 环磷酰胺 结构特点：在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰氨基。 临床应用：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等。抗代谢肿瘤药 抗代谢的抗肿瘤药物 氟尿嘧啶 临床应用：本品抗癌谱比较广，是治疗实体肿瘤的首选药物。理化性质：白色或类白色结晶，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。稀盐酸或氢氧化钠中溶解 作用机制：在体内首先转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FUDRP)，与TS结合，再与5，10-次甲基四氢叶酸作用，由于氟取代，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸（TDRP），使酶（TS）失活。从而抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。 盐酸阿糖胞苷 理化性质：白色细小针状结晶，极易溶于水，略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。 作用机制：通过在在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP）发挥抗癌作用。Ara-CTP通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞的生长。 临床应用：主要用于治疗急性粒细胞白血病。与其它抗肿瘤药合用可提高疗效。

药物化学__问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药(pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合

成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。 第三类是广谱青霉素，在青霉素的侧链导入α-氨基，得到氨苄西林，由于α-氨基的引入改变了分子的极性，使药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱，对革兰氏阳性、阴性菌都有强效。用羧基和磺酸基代替氨基，如羧苄西林，磺苄

甲苯及二甲苯的理化性质及危险特性表

二甲苯的理化性质及危险特性表 标识英文名Xylene 分子式C8H10 分子量106.17 危险货物编号33535 UN编号1307 IMDG规则页码3292 CAS号95-47-6 理化性质外观与性状无色透明液体，有类似甲苯的气味。 熔点℃-25.5 相对密度(空气=1) 3.66 沸点℃144.4 临界温度℃357.2 相对密度（水=1）0.88 临界压力MPa 3.70 饱和蒸汽压KPa 1.33(32℃) 燃烧热Kj/mol 4563.3 最小引燃能量mJ —— 溶解性不溶于水，可混溶于乙醇、乙醚、氯仿等多数有机溶剂。 毒性与危害接触限值 中国MAC：100mg／m3 苏联MAC：50mg／m3 美国TWA：OSHA 100ppm，434mg／m3；ACGIH 100ppm，434mg／m3 美国STEL：ACGIH 150ppm，651mg／m3 侵入途径吸入、食入、经皮吸收 健康危害 对皮肤、粘膜有刺激作用，对中枢神经系统有麻醉作用；长期作 用可影响肝、肾功能。急性中毒：病人有咳嗽、流泪、结膜充血 等重症者有幻觉、神志不清等，有时有癔病样发作。慢性中毒： 病人有神经衰弱综合征的表现，女工有月经异常，工人常发生皮 肤干燥、皲裂、皮炎。 燃烧爆炸危险性燃烧性易燃闪点℃25 自燃温度℃463 爆炸极限% 下限1.0，上限7.0 危险特性 其蒸汽与空气形成爆炸性混合物，遇明火、高热能引起燃烧爆炸。 与氧化剂能发生强烈反应。其蒸汽比空气重，能在较低处扩散到 相当远的地方，遇火源引着回燃。若遇高热，容器内压增大，有 开裂和爆炸的危险。流速过快，容易产生和积聚静电。 燃烧分解产物一氧化碳、二氧化碳。 稳定性稳定 聚合危害不能出现 禁忌物强氧化剂 灭火方法泡沫、二氧化碳、干粉、砂土，用水灭火无效。

药物化学知识点总结

药物化学知识点总结 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要

原药理化性质

A微生物及仿生植物源类原药 阿维菌素油膏中文名:阿维菌素油膏英文名:Avermectin Oil 分子式: B1a:C48H74O14(R=C2H5) B1b:C47H70O...棕褐色粘稠液体,有油膏特有味道。本品溶于甲苯、乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷、乙醇等溶剂,微溶于正己烷和石油醚。 阿维菌素晶体理化性质：原药为白色或黄色结晶（含B1a80％，B1b＜20％），蒸气压＜200nPa，熔点150－155℃，21℃时溶解度在水中7.8微克／升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70，氯仿25（g／L）常温下不易分解。在25℃，pH5－9的溶液中无分解现象。对光不稳定。LD50 10mg/kg.属于高毒农药。 功夫菊酯理化性质:纯品为白色固体,熔点49.2℃。在275℃时分解,20℃时蒸气压267μPa。原药为米黄色无臭固体。LD50 79mg/kg.属于中等毒性。 甲维盐理化性质:甲维盐纯品外观为白色粉未晶体,熔点141～146℃。溶于丙酮和甲醇,微溶于水(PH=5时大约 300ppm),不溶于已烷。毒性:原药为中等毒,其制剂产品为低毒。作用方式:以胃毒为主触杀作用,对作物无内吸性能,但能有效渗入施用作物表皮。 联苯菊脂【理化性质】:原药为无色或浅黄色晶体。溶点:64-71℃ 井冈霉素也称通用霉素、有效霉素;英文名称：validamycin A;分子式为C20H35O13N·H2O,分子量是515.51;它的主要A组分分子式C20H35O13N。纯品为白色无定型粉末，无一定熔点，95~100℃软化，约在135℃时分解，溶于水、二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，不溶于丙酮、苯、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂、为弱碱性水溶性抗菌素，吸湿性强，在室温PH3-9水溶液中稳定。 多抗霉素又称多氧霉素、多效霉素、宝丽安。【理化性质】原药为浅褐色粉末,易溶于水,对紫外线稳定,在酸性和中性溶液中稳定,但在碱性溶液中不稳定,常温下贮存稳定期3年以上。易吸潮要密闭保存。 B杂环类原药 吡虫啉【理化性质】：理化性质：外观无色结晶，略带特殊气味熔点144℃（变态1），136.4℃（变态2）蒸气压0.2μPa（20℃）比重1.54（20℃）溶解性水中0.51g／l（20℃），二氯甲烷50-100，异丙醇1-2，甲苯0.5-1，正己

药物化学复习选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑（酶） C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府 有关部门批准的化合物，称为E A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5)硝苯地平的作用靶点为C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6)下列哪一项不是药物化学的任务C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 7.药物成盐修饰后不能___E________。 A）产生较理想的药理作用 B）调节适当的pH C）有良好的溶解性 D）降低对机体的刺激性 E）提高药物脂溶性 8. 将药物进行成酯修饰会使药物_____D______。 A）增加其水溶性 B）细胞外发挥作用 C）消除其脂溶性 D）可能减少刺激性 二、配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A

药品的理化性质

药品的理化性质 1.氢氧化钠：又称烧碱﹑火碱﹑苛性钠，英文名称是sodiun hydroxide。固体溶于水放热；是常见的﹑重要的碱。分质量40.01，密度 2.130g/cm3；熔点318.4℃；沸点1390℃。 2.氢氧化钾：白色粉末或片状固体。具有强碱性及腐蚀性。极易吸收空气中水分而潮解，吸收二氧化碳而形成碳酸钾。溶于水，能溶于乙醇和甘油。当溶于水、醇或用酸处理时产生大量热。0.1mol/L溶液PH为1 3.5，相对密度2.044，容点380℃（无水） 3.氯化钠：无色、透明的立方型结晶或白色结晶性粉末。无臭、味咸，易潮解，折光率1.343（1mol/L 溶液在589nm）。易溶于水，溶于甘油，几乎不溶于乙醚。 4.甲苯：无色澄清液体，有苯样气味。强折光性。能与乙醇、乙醚、氯仿、二硫化碳、和冰乙酸混溶，极微溶于水。相对密度0.866.凝固点-95℃，沸点110.6℃。折光率1.4967.闪点4.4℃，易燃。蒸汽能与空气形成爆炸性混合物，爆炸极限1.2%-7.0%，低毒。半数致死量（大鼠，经口）5000mg/kg,高浓度气体具有麻醉性，有刺激性。 5.乙酸：又名冰醋酸，是指纯净不含水的乙酸。乙酸熔点是1 6.6℃，

当纯乙酸的温度低于16.6℃时，乙酸就会变成冰一样的固体，所以称这样的乙酸为冰醋酸，使用时用温水加热融化后才能使用。 6.异丙醇：无色透明液体，有乙醇的气味。密度0.7851，熔点-88℃，沸点82.5℃，自燃点425℃，闪点12℃。能与水和乙醇混溶，与水形成共沸物。易燃易爆，蒸汽与空气形成爆炸性混合物，爆炸极限为2.0%-12%。属于中等爆炸危险品，其蒸汽能滚动流过相当长得距离，并能产生回火。其蒸汽对眼睛、鼻子和喉咙产生轻微刺激；能通过皮肤被人体吸收。 7.丙酮：无色透明易流动液体，有芳香气味，极易挥发。熔点-94.6℃，相对密度（水=1）0.80；相对蒸汽密度（空气=1）2.00，沸点56.5℃，分子量58.08，饱和蒸汽压53.32KPa（39.5℃）燃烧热1788.7KJ/mol,临界温度235.5，临界压力4.72MPa。 8.吡啶：无色或微黄色有恶臭的液体。熔点-41.6℃，沸点115.3℃；相对密度（水=1）0.9827；相对蒸汽密度（空气=1）2.73，折射率1.5067（25℃），闪点17℃，爆炸极限1.7%-124%，溶于水、醇、醚等多数溶剂。与水形成共沸混合物，沸点92-93℃（工业上利用这个性质来纯化吡啶） 9.硝酸银：无色透明大形结晶或白色小结晶，无气味。纯品在光线和

药物化学知识点归纳总结

药物化学知识点归纳总结 药物化学的学习方法： 化学结构难度较大，可适当放弃（舍）； 分类学、作用机制和药效难度相对较低，要掌握（得）； 重点内容（一般黄色字体标记）重点掌握； 非重点内容（一般白色字体标记）也要基本熟悉； 化学结构主抓关键特征； 自我感觉掌握不了的内容可模糊处理，不求甚解，浅尝辄止。 第一节绪论 一、药物化学的定义及研究内容 药物化学的定义： 发现与发明新药； 合成化学药物； 阐明药物化学性质； 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用规律； 综合性学科，连接化学与生命科学的交叉学科。 药物化学的研究内容： 化学药物的化学结构 理化性质 合成工艺 构效关系 体内代谢 作用机制 寻找新药的途径与方法 二、药物化学的任务 1.为有效利用现有化学药物提供理论基础； 研究化学结构与理化性质间的关系 研究化学结构与生物活性间的关系 2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺； 3.为创制新药探索新的途径和方法。 三、化学结构与药理活性 化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。 化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用

四、药物名称 药物都有自身的名称，主要包括通用名、化学名和商品名。 1.国际非专有药名（InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance，INN），又称通用名 世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。 新药开发者在新药申请过程中向WHO提出申请。 药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书标明有效成分的名称。 INN名称已被世界各国采用。 1.国际非专有药名（INN），又称通用名。 任何该药品的生产者都可使用INN。 在复方制剂中只能用它作为复方组分的使用名称。 中国国家药典委员会编写出版了《中国药品通用名称（CADN）》，成为中国药品命名的依据。 药物的INN中文译名是根据INN英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点，采用以音译为主、意译、音意合译或其他译名，尽量与英文名称对应。长音节可简缩，中文名尽可能不多于5～6个字，易于发音。 2.化学名 （1）英文化学名：是国际通用的名称，通常采用的命名系统大多以美国化学文摘（ChemicalAbstracts,CA）或国际纯粹和应用化学联合会（InternationalUnionforPureandApplideChemistry，IUPAC）的命名系统为依据。 （R）-2-（N-（（2'-（1H-Tetrazol-5-yl）-[1，1'-biphenyl]-4-yl）methyl）pentanamido）-3-methylbutanoicacid （2）中文化学名：通常是在所采用的英文化学名的基础上翻译转换而来，形成《中华人民共和国药典》收载药品中文化学名。新化合物的命名也可参考《有机化学命名原则》，具体命名方法是以母体名称作为主体名，再连上取代基或官能团的名称，并按规定顺序注明取代基或功能团的序号，如有立体化学结

药物理化性质和药效的关系(1)

（药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响，） 在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。 由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用在正辛醇中药物的浓度来代替。C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；C W表示药物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。

药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时，则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。 酸性药物解离：HA+H20A- + H30+ 碱性药物解离：B+H20BH+ + OH- 药物的解离常数（pK a，药物解离50%时溶液的pH值） 由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数和体液介质的pH有关，可通过下式进行计算：

药物化学 总结归纳

药物化学总结归纳 第一节绪论 考点： 1.了解药化研究七项内容： ①化学结构、②理化性质、③合成工艺、④构效关系、⑤体内代谢、⑥作用机制、⑦寻找新药的途径与方法。 2.三大任务： 1）为现有化学药物提供理论基础。 2）为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。 3）为创制新药探索新的途径和方法。 3.熟练掌握药物名称的种类： 1）药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。 2）列入国家标准的药品名称为通用名。（法定名称） 3）国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的，在新药申请时提出的正式名称。 4）化学名是根据化学结构命名。 5）商品名是受到专利保护的。（专利名） 练习题： 药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个：剂型设计∵剂型设计是药剂的研究内容 第二节麻醉药 一、全身麻醉药 考点： 1.全身麻醉药的分类：①吸入麻醉药（异氟烷）②静脉麻醉（γ-羟基丁酸钠） F32 2.异氟烷： 1）结构：醚类结构、性质稳定,无色澄明易流动的液体 2）用途：麻醉药，并具肌肉松弛作用 3.γ-羟基丁酸钠：HOCH2CH2CH盐类 1）性质：极易溶于水有引湿性。 2）用途：静脉麻醉，毒性小，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。 4.*盐酸氯胺酮： 1）结构特征：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。2）性质：盐酸盐，易溶水。 3）代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。 4）用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用；左旋体有幻觉副作用被滥用为毒品，属Ⅰ类精神药品。 二、局部麻醉药 考点：词干：XX卡因 1.按化学结构可分为5类： ①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类 2.**盐酸普鲁卡因（又名盐酸奴佛卡因）