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常用抗感染药物分类

[附录]

常用抗感染药物的分类

分类主要或代表性品种

青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有抗菌活性。

青霉素G(penicillin G, PENG)

苄星青霉素(benzathine B;长效青霉素)

青霉素V(penicillin V)

半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素

类。

甲氧西林(methicillin ,MET;新青I)

苯唑西林(oxacillin ,OXA;新青II)

萘夫西林(nafcillin;新青III)

氯唑西林(cloxacillin)

广谱青霉素:对A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌的作用比青霉素差,但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。

双氯西林(dicloxacillin)

氨苄西林(ampicillin ,AMP)

巴氨西林(bacampicillin)

阿莫西林(amoxicillin, AMX;阿莫仙)

抗假单胞菌青霉素

羧苄西林(carbenicillin ,CAR)

替卡西林(ticarcillin, TIC;羟噻吩青霉素)

哌拉西林(piperacillin;氧哌嗪青霉素)

阿洛西林(azlocillin ,AZL;阿乐欣)

主要作用于革兰阴性杆菌青霉素

美洛西林(mezlocillin,MEZ;天林)

匹美西林(pivmecillinam)

替莫西林(temocillin)

头孢菌素类

I代头孢:对多数革兰阳性菌有抗菌活性(除肠球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外),对革兰阴性杆菌的疗效较差。

头孢噻吩(cefalothine;先锋霉素Ⅰ头孢菌素Ⅰ)

头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素Ⅳ;头孢力新)

头孢羟氨苄(cefadroxil,CFR)

头孢唑啉(cefazolin,CFZ ;先锋霉素Ⅴ)

头孢拉定(cefradine ,CRD;先锋霉素Ⅵ;头孢雷定)

II代头孢:对革兰阳性球菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低,对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢菌素高。

头孢呋辛(cefuroxime ,CXM;头孢呋肟;西力欣)

头孢呋辛酯(cefuroxime axetil ,CXMA;新菌灵)

头孢替安(cefotiam ,CTN)

头孢替安酯(cefotiam hexetil)

头孢克洛(cefaclor ,CEC;希刻劳)

头孢丙烯(cefprozil,CPR)

氯碳头孢(loracarbef)

头孢孟多(cefamandole,FAM;头孢羟唑)

头孢尼西(cefonicid ,CID)

III代头孢:对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性,对革兰阳球杆菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低。

头孢噻肟(cefotaxime,CTX;凯福隆)

头孢唑肟(ceftizoxime,ZOX)

头孢克肟(cefixime ,CFM)

头孢甲肟(cefmenosime)

头孢匹胺(cefpiramide)

头孢曲松(ceftriaxone ,CRO ;头孢三嗪)

头孢地嗪(cefodizime;莫迪)

头孢哌酮(cefoperazone,CFP;先锋必)

头孢他啶(ceftzaidime,CAZ;复达欣 )

头孢特仑酯(cefteram pivoxil)

头孢他美酯(cefetamet picoxil,FET)

头孢布坦(ceftibuten,CTB)

头孢地尼(cefdinir,CDR)

头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil,CPD)

Ⅳ代头孢:对革兰阴性杆菌的抗菌活性与III代头孢相似,主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。

头孢吡肟(cefepime,FEP)

头孢匹罗(cefpirome, CPO)

β-内酰胺酶抑制剂复合制剂: 灭活β-内酰胺酶,增强抗菌活性。

氨苄西林/舒巴坦(ampicillin/sulbactam,AMP/S;优力新)

阿莫西林/舒巴坦(amoxicillin/sulbactam,AM/S;泰巴猛)

头孢哌酮/舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S;舒普深)

阿莫西林/克拉维酸(amoxicillin/clavulanicacid,AM/C;安美汀)

替苄西林/克拉维酸(ticarcillin/clavulanic acid,TIM;特美汀)

哌拉西林/三唑巴坦(piperacillin/tazobaceam,TZP;特治星)

其他β-内酰胺类

碳青霉烯类:新型单环β-内酰胺类抗生素,抗菌谱广,对多种质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定,易受体内肾脱氢酶(DHP-1)降解,半衰期短(仅1小时)。

亚胺培南/西司他丁(imipenem/cilastatin,IPM;泰能)

美罗培南(meropenem,MEM)

帕尼培南(panipenem;克倍宁)

单酰胺类:非典型的β-内酰胺类抗生素,抗菌谱窄,只对革兰阴性杆菌有效,对革兰阳性菌无抗菌活性,对厌氧菌的抗菌活性低,但对β-内酰胺酶稳定。

氨曲南(szereonam,ATM)

肟莫南(oximonan)

替格莫南(tigmonan)

卡芦莫南(carumonam)

头霉素类:

头孢西丁(cefoxitin,FOX;美福仙)

头孢美唑(cefotetan)

头孢替坦(cefotetan)

氧头孢烯类抗生素:抗菌谱广,对对革兰阴性菌抗菌活性强大,对β-内酰胺酶稳定,血药浓度维持时间长,但对机体凝血系统影响较大。

拉氧头孢(moxalactam, latamoxref,MOX)

氟氧头孢(flomoxef)

氨基糖苷类抗生素:水溶性好,性质稳定,作用于细菌核糖体30S亚单位制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,抗菌谱广,与人血清蛋白结合率低,胃肠道吸收差,对肾和耳

有毒性。

链霉素(streptomycin,SM)

卡那霉素(kanamycin,KAN)

庆大霉素(gentamycin,GEN)

妥布霉素(tobramycin,TOB)

阿米卡星(amikacin AMK;丁胺卡那霉素)

奈替米星(netilmicin,NET)

依替米星(etimicin,ETI)

西梭霉素(sisomicin)

大观霉素(spectinomycin,壮观霉素)

核糖霉素(ribostamycin)

新霉素(neomycin)

异帕米星(isepamicin)

达地米星(dactimicin)

阿斯米星(astromicin)

地贝卡星(dibekacin)

大环内酯类抗生素:抗菌谱窄,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌,抑制蛋白质合成,对支原体和衣原体有效,血药浓度低,不易透过血脑屏障。

14元环红霉素(erythromycin, ERY)

克拉霉素(clarithromycin,CLR)

罗红霉素(roxithromycin,)

地红霉素(dirithromycin,DTM)

15元环氟红霉素(flurithromycin)

阿奇霉素(azithromycin,AZM)

16元环麦迪霉素(midecamycin)

螺旋霉素(spiramycin)

乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)

交沙霉素(josamycin)

柱晶白霉素(leucomycin)

乙酰麦迪霉素(acetylmidecamycin)

吉他霉素(kitasamycin)

罗他霉素(rokitamycin)

四环素类抗生素:抗菌谱广,口服方便,但易产生耐药

四环素(Tetracycline ,TEL)

多西环素(doxycycline,DOX;强力霉素)

米诺环素(minocycline)

美他环素 (metacycline)

氯霉素类抗生素:性质稳定,抑制蛋白质合成,作用于细菌核糖体50S亚基。抗菌谱广,口服吸收好,易透过血脑屏障,对人骨髓有抑制。

氯霉素(chloramphenicol,CHL)

甲砜霉素(thiamphenicol)

林可霉素:作用于细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成。

林可霉素(lincomycin;氯洁霉素)

克林霉素(clindamycin;洁霉素)

多肽类抗生素;抑制细菌细胞壁合成,对胞质RNA也有作用,不易产生耐药,对人肾和神经系统有毒副作用。

万古霉素(vancomycin ,VAN)

去甲万古霉素(norvancomycin)

替考拉宁(teicoplanin;壁霉素)

阿克拉宁(actalanin)

雷莫拉宁(ramoplanin)

多粘菌素(polymyxin)

杆菌肽(bacitracin)

安福霉素(amfomycin)

喹诺酮类:作用DNA旋转酶,阻断DNA复制

I代:抗菌谱窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。

萘啶酸(nalidixic Acid ,NAL)

II代:抗菌谱窄,口服后少量吸收,毒性比I代小。

吡哌酸(pipemidic Acid ,PA)

诺氟沙星(norfloxacin ,NOR;氟哌酸)

III代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性,口服吸收好,体内分布广,产生耐药性低。

培氟沙星(pefloxacin, PFX)

那氟沙星(nadifloxacin)

罗素沙星(rosoxacin)

芦氟沙星(rufloxacin)

依诺沙星(enoxacin,ENX;氟啶酸)

氧氟沙星(ofloxacin,OFX;氟嗪酸)

环丙沙星(ciprofloxacin, CIP;环丙氟哌酸)

洛美沙星(lomefloxacin LOM;罗氟酸)

氟罗沙星(fleroxacin,FLX)

妥舒沙星(tosufloxacin)

IV代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。

左氟沙星(levofloxacin, LEV)

司氟沙星(sparfloxacin,SPX)

克林沙星(clinafloxacin)

莫西沙星(moxifloxacin,MXF)

格帕沙星(grepafloxacin,GRX)

磺胺类:抑制叶酸代谢,使用方便,价格低廉,抗菌谱广,易透过血脑屏障,易产生耐药和变态反应。

磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole,SMZ)

磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)

磺胺甲氧嗪(sulfasalazine ,SMPZ;长效磺胺)

柳氮磺吡啶(sulfasalazine ,SASP)

复方磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT;复方新诺明)

复方磺胺嘧啶(sulfadiazine-trimethoprin)

甲硝基和替硝唑:用于治疗原虫和厌氧菌感染,抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌还原成细胞毒物

质抑制细菌DNA合成,抗原虫机制在于抑制原虫氧化还原反应。

甲硝基(metronidazole;灭滴灵)

替硝唑(tinidazole)

其他抗菌药

影响细胞壁早期合成磷霉素(fosfomycin,phosphonomycin;复美欣)

作用于核糖体夫西地酸(fusidic acid,fusidin;褐霉素)

抗分枝杆菌药物

抑制分枝菌酸(细胞壁成分)合成异烟肼(isoniazid ,INH;雷米封)

利福霉素类抗生素:性质稳定,抗菌谱广,口服吸收好,对结核杆菌有高度抗菌活性,抑制核酸合成。

利福霉素SV(rifamycin SV)

利福平(rifampin,rifamoicin,RIP)

利福喷汀(rifapentine,rifapentin,RFP)

利福布汀(rifabutin,ansamycin,RFB)

抑制核酸合成抑制蛋白质合成

乙胺丁醇(ethambutol ,EMB)

乙硫异烟胺(ethionemide ,Th1314)

丙硫异烟胺(protionamide ,Th1321)

卷曲霉素(capreomycin)

环丝氨酸(cycloserine)

氨苯砜(dapsone ,DDS)

抗真菌药物

影响细胞膜通透性:两性霉素B(amphotericin B,AMB)

两性霉素B脂质体(liposome amphotericibw B,AMBL)

两性霉素B脂质复合体(amphotericin B lipid complex,ABLC)

两性霉素B胶质散体(amphotericin B co-lloidal

dispersion,ABCD)

阻断核酸合成;作用于细胞膜,改变其通透性。

氟胞嘧啶(fluorocytosine,5FC)

酮康唑(ketoconazole, KTC)

克霉唑(clotrocytosine)

咪康唑(miconazole ,MIC)

益康唑(econazole, ECO)

作用于细胞细胞膜,改变其通透性

氟康唑(fluconazole,FLC)

伊曲康唑(itraconazole,ITC)

抑制核酸合成

灰黄霉素(griseofulvin)

影响膜通透性

制霉菌素(nystatin, NYT)

克念菌素(cannitracin)

抗病毒药

核苷类

与胸苷竞争,渗入疱疹病毒 DNA导致编码错误

碘苷(idoxuridine;IDUR)

渗入疱疹病毒DNA,形成短DNA片断和缺陷病毒蛋白

三氟胸苷(trifluridine, TFT,F3TdR)

抑制DNA聚合酶

环胞苷(cyclocytidine)

竞争抑制病毒DNA聚合酶和DNA合成

阿糖腺苷(vidaradine,ara-A)

竞争抑制病毒DNA,聚合酶和DNA合成,脱磷分解为阿糖腺苷。水溶性较阿糖腺苷大400倍阿糖腺苷单磷酸(arabinofuranosyl adenine

monophosphate,ara-AMP)

抑制肌苷单磷酸脱氢酶、RNA多聚酶,转录酶

利巴韦林(ribavirin,virazole,RBV;病毒唑)

抑制DNA多聚酶和DNA合成及DNA链延伸

阿昔洛韦(acyclovir,zovirax,ACV;无环鸟苷)

更昔洛韦 (ganciclovir,GCV;丙氧鸟苷)

喷昔洛韦(penciclocir,PCV)

阿昔洛韦前体药

代昔洛韦(valaciclovir,VACV)

喷昔洛韦前体药,生物利用度提高

法昔洛韦(famciclovir,FCV)

竞争性结合病毒cDNA,抑制DNA合成,阻断cDNA链延伸类。

齐多夫定(zidovudineZDV,AZT;叠氮胸苷)

类似齐多夫定的作用

扎西他定(dideoxycytidine ddC,

zalcitabine;双去氧胞嘧啶核苷)

司他夫定(2'3'-dideoxycytidine ddC,

zalcitabine,d4T;stavudine)

抑制逆转录酶,渗入病毒DNA

拉米夫定(lamivudine,3TC)

抑制病毒复制

沙奎那韦(saquinavir ,invirase)

吲哚那韦(indinavir ,vrixavan ,Mk639)

利托那韦(ritonavir ,ABT-538)

奈非那韦(nelfinavir ,viracept)

尼维拉平(nevirapine)

干扰病毒穿透、脱壳和早期转录

金刚烷胺(amantadine ,symmetred)

金刚乙胺(rimantadine)

早期合成干扰素,作用于细胞受体,使细胞内产生抗病毒蛋白,酞丁胺

(tai-ding-an ,我国开发)

(刘建栋编许志良审)

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