阿斯巴甜的安全性研究进展

万方数据

万方数据

万方数据

关于干粉末吸入剂研究进展综述

关于干粉末吸入剂研究进展综述 摘要：由于肺部具有特殊的生理结构，决定肺部给药系统将在所有给药系统中占重要地位，而干粉末吸入剂突破了常规气雾剂的局限性，开拓了新型给药系统的又一新领域，具有较好的前景，有取代常规气雾剂的趋势。本文就粉雾剂的粉末处方，粉体性质及给药装置，体内外沉积量性质等方面进行综述。 关键词：粉雾剂，载体，粉体性质，装置，沉积量 吸入粉雾剂是肺部给药的一种新剂型，肺功能，哮喘，肺气肿，慢性阻塞性肺病（COPD）和囊性纤维化（CF）等疾病[1]，肺部给药具有吸收表面积大，吸收部位血流丰富，能避免肝脏首过效应，酶活性较低，上皮屏障薄及膜透性高等优点，尤其适用于蛋白多肽类药物给药、β-肾上腺素拮抗剂、抗胆碱剂、皮质 激素、强效麻醉剂、抗偏头痛等小分子药物以及胰岛素、生长激素、疫苗和新的生物技术产品等大分子药物也可制成肺部给药制剂，起局部或全身治疗作用。 干粉吸入剂（DPFs）又称粉雾剂，是一种借助患者的吸气气流将装置内的药物或（和）载体微粉，经气流雾化吸入呼吸道，使药物进入治疗部位或人体肺部而起到治疗作用的一类制剂，具有所荷剂量大，易协同，生物利用度高等特点。粉雾剂的处方一般由药物、载体和附加剂组成，附加剂包括表面活性剂、分散剂、润滑剂、抗静电剂等，主要作用是提高粉雾剂的流动性。[2] DPIs作为肺部给药剂型可克服定量吸入气雾剂（MDIs）所带来的许多问题。（1）抛射剂CFC类使用所造成的环境污染；（2）所能递送药物剂量小；（3）许多病人尤其是儿童不能协调自身呼吸和吸入装置的释药而无法合理用药。对于蛋白和多肽类药物来说，干粉比液体气雾剂还有如下优势：（1）干粉的室温稳定性好，且吸入效率高；（2）干粉不易被微生物污染。[3]在过去10年中DPI方法广泛研究用于肺 部给药及呼吸道疾病治疗，甚至于可解决蛋白多肽类等生物大分子药物给药困难这一难题，可提高其生物利用度，从而提高疗效。 1．载体 肺的生理结构要求药物粒子非常微细，且能渗透到肺的周边，一般认为理想的药物粒径为0.5-7μm，大于此范围粒子会在上呼吸道截留，更小的粒子易随呼吸气流排出。药物微粉化后具有较高的表面能，易聚集成团，因此粉雾剂处方中常加入较大载体物质，以改善粉末流动性。另外，药物剂量较小也起到稀释作用，载体要求无毒、惰性、能为人体接受的可溶性物质，如乳糖，木糖醇，海藻糖，甘露醇及一些氨基酸等。吸入时，在吸入气流作用下，药物粒子从聚集态或从载体表面分离，分离状况是影响药物作用的关键，依赖于粒子的流体动力学性质。载体的最佳粒径为70-100μm，过粗大则机械阻力增加，反之则粒子内聚力原因，不易分离。理想载体：在加工和填充时，与药物粒子有一定粘附力，混合物不分离，而在经吸入器吸入时，药物可最大限度地从载体表面分离，混悬于气流中。[4] Ktaro等人[5]研究通过表面处理乳糖载体粒子法制备DPI。在水乙醇溶液中制备不同表面修饰时间的乳糖载体粒，以硫酸沙胺醇（SS）为模型药制备药物/载体混合物粉末。药物和载体的粘合程度用超声分离方法确定，用空气筛分法衡量气流中药物粒子从载体上分离的特性，结果表明，应用修饰后的乳糖载体药物粒子从载体上分离程度（T50）明显提高。这可提高药物体外吸入特性，乳糖在水醇液（70%w/w）处理可使乳糖表面变光滑，粘附力降低，易分离，但修饰时间过去会使药-栽接触面积变小，使得下冲层积量变小，因此应选择一最适宜的载体表面粗糙度。 2．粉体学性质 粉体的性质包括粒子大小形态，表面特性，流动性，电性，分散性，吸湿性等。 2.1表面特性评价 在DPI处方中，药-药相互作用内聚，药-栽及药-装置相互作用（粘附）及使用过程中分离现象均与界面能密切相关。有人研究了粉体表面特性关于表面能确定及固相特征的改变，评价粉体表面性质的技术：（1）接触角法（2）等温微量热法（3）重差计吸附法（4）反相色谱法，其中（1）为传统评价表面能方法，但对于粉体有困难。目前常用方法主要为反向色谱法复合接触角法，可提供一种评价固体表面的有

阿斯巴甜的研究现状及前景展望

阿斯巴甜的研究现状及前景展望摘要：随着近年来人们对于可乐饮料对人体危害的认识的加深，尤其是其中糖的影响 的关注，人们把研究的重点放在了寻找新型甜味剂上边。阿斯巴甜营运而生，本文对于阿斯巴甜的基本性质、生产现状、及前景的展望等内容做以介绍。 关键字：阿斯巴甜、苯丙氨酸、甜味剂、合成 2008年初，可口可乐在国内推出了一款黑色外包装的无糖可乐“零度” 无糖可乐并不是没有甜味，而是使用了一种代替蔗糖的成——阿斯巴甜，有网友发帖说阿斯巴甜可能让饮用者产生偏头痛甚至有致癌的风险，随即对可乐的安全性引起了网上的热议[1]。那么什么是阿斯巴甜呢?它有什么用途呢?传统的食品工业主要以糖类作甜味物质，但其热量高，易引起心血管病、肥胖症和龋齿等威胁人类健康的疾病。随着人们生活水平的提高，人们对食品中的蔗糖含量很敏感，但又不太适应低糖或无糖食品，因此开发新型甜味剂就显得非常重要，阿斯巴甜正是其中的佼佼者。 1阿斯巴甜的特点: 阿斯巴甜(Aspartame，APM)，俗称天冬甜素、甜味素，化学名称为a—L-天图门冬氨酰一L广苯丙氨酸甲酯，是由L-天门冬氨酸和L-苯丙氨酸甲酯构成的二肽类甜味剂，结构式如2。 阿斯巴甜外观为白色结晶粉末，在水中的最大溶解度为1％(25℃)，乙醇中为o．26 mg／lOO mL，在常温、弱酸性(pH=3～5)下十分稳定，但在长时间高温加热，pH又高的条件下，会分解成无毒无味的二酮哌嗪。当前世界上采用的甜味剂主要有蔗糖、糖精、安赛蜜(AK糖)、甜蜜素、甜味菊甘、阿斯巴甜等，其中阿斯巴甜作为一种新型甜味剂具有许多优点，备受食品专家的推荐与厚爱。其主要特点如下： 1.1甜度高、昧美 阿斯巴甜口味纯正清爽，甜味强烈，类似蔗糖，但甜度约为蔗糖的200倍，没有人造甜味剂常有的苦味、化学味或金属的后味。另外阿斯巴甜与其他甜味剂共用时会产生明显的甜味增效作用，即甜度高于单独使用的甜度之和，并能屏蔽其他甜味剂如糖精等的苦涩味，而且对某些食品、饮料风味也有明显的增效作用，特别是对酸型水果风味。

可口可乐中阿斯巴甜因含量的测定

分析化学课程设计题目: 可口可乐中阿斯巴甜含量的测定 姓名：孙毅 专业：应用化学 班级：1223002 学号：201220300228 指导老师：周瑜芬

2015年5月

目录 摘要 (1) 关键词 (1) 一、引言 (2) 1.1测定阿斯巴甜的目的与意义 (2) 1.2阿斯巴甜的性质 (2) 二、测定方法及原理 (3) 2.1阿斯巴甜的测定方法 (3) 2.2阿斯巴甜的测定原理 (3) 三、具体测定步骤 (3) 3.1仪器与药品 (3) 3.1.1仪器 (3) 3.1.2药品 (3) 3.2方法与过程 (4) 3.2.1色谱分析条件 (4) 3.2.2对照品溶液的制备 (4) 3.2.3进样精度 (4) 3.2.4标准曲线的绘制 (4) 3.2.5样品溶液的配制 (4) 3.2.6加标回收率 (4) 3.2.7稳定性实验 (4) 3.2.8样品含量测定 (5) 四、数据分析与处理 (5) 4.1图表的绘制 (5) 4.1.1阿斯巴甜对照品色谱图 (5) 4.1.2精密度实验图 (5) 4.1.3标准曲线的绘制 (5) 4.1.4加标回收率图 (5) 4.1.5稳定性实验图 (5) 4.2阿斯巴甜含量计算 (6) 五、阿斯巴甜的安全性 (6) 5.1摄入量 (6) 5.2代谢 (6) 5.3癌症 (6) 5.4神经及精神症状 (7) 5.5头痛 (7) 5.6体重变化和饥饿 (7) 5.7阿斯巴甜安全性结论 (7) 六、阿斯巴甜的应用 (7) 七、总结 (8) 参考文献 (8)

可口可乐中阿斯巴甜含量的测定 摘要： 2009年可口可乐旗下新品－“零度”(ZERO) 无糖可乐致癌的说法在国内众多博客、网上论坛及民间广为流传。传闻称“零度”中所含的阿斯巴甜有损神经系统，将引发头痛、记忆力衰退、癫痫、视力消失、昏迷乃至癌肿。本文将介绍对备受争议的“阿斯巴甜”采用高效液相色谱法将可乐样品经水提取后,在ODS-C18色谱柱上以磷酸二氢钾水溶液和乙腈作为流动相进行色谱分离,用HPLC法在VWD208nm 处检测可口可乐中阿斯巴甜的含量[1]。同时，对阿斯巴甜的安全性和在食品中的应用作了简单的介绍。 关键词： 阿斯巴甜高效液相色谱法测定安全应用

沙美特罗替卡松粉临床研究进展

沙美特罗替卡松粉临床研究进展 发表时间：2012-08-09T10:49:29.763Z 来源：《中外健康文摘》2012年17期供稿作者：戴文荣 [导读] 从而达到控制症状,减少肾上腺皮质激素用量的目的,并不会有掩盖气道炎症的作用。 戴文荣（辽宁大连旅顺口区人民医院辽宁大连 116041） 【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）17-0149-02 支气管哮喘是由多种细胞特别是嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、呼吸道上皮细胞等细胞成分参与的呼吸道慢性炎症性疾病[1],反复发病可致肺功能下降,严重危害儿童身心健康。近年来对吸入型糖皮质激素和长效β2受体激动剂(舒利迭)治疗哮喘的方案,有了较大的进展[2]。2002年全球哮喘防治创议(GINA)中,根据哮喘症状及肺功能将哮喘严重度分为轻度间歇、轻度持续、中度持续、重度持续,根据其严重级别决定治疗方案。推荐对中、重度哮喘症状的控制,以低剂量糖皮质激素联合长效β2受体激动剂吸入为首选。为探讨其临床疗效及安全性,本院儿科于2010年10月～2011年09月采用长效β2受体激动剂治疗儿童中度哮喘,并与单纯使用激素治疗进行比较,现报告如下。 1 资料及方法 1.1一般资料选择2010年10月～2011年09月本院儿科门急诊及住院部哮喘65例,符合儿童哮喘防治常规中度哮喘诊断标准。男37例,女28例;4～6岁55例,6～12岁10例,平均5.64岁。 1.2方法 65例随机分为治疗组41例。男23例,女18例;选用吸入型糖皮质激素与长效β2受体激动剂(每吸含沙美特罗50μg和丙酸氟替卡松100μg混合干粉剂,由英国葛兰素史克公司生产,生产批号:R280410)每次1吸,2次/d,病情稳定,无哮喘发作3个月逐步减量至1次/d。对照组24例。男14例,女10例;选用布地奈德(无锡Astra公司生产,生产批号:HF685)吸入治疗,100μg/次,2次/d。病情稳定、无哮喘发作3个月逐步减量至100μg/(次?d),二组总疗程均1年。二组年龄、性别、病程、哮喘发作程度比较均无显著差异(P>0.05)。同时哮喘儿童家长理解并完成哮喘日记;能正确使用峰流速仪完成清晨最大呼气流量(PEF)测定。 1.3观察项目（1）哮喘患儿日间症状评分;（2）哮喘患儿夜间症状评分;（3）肺功能PEF峰流速值的变化。 1.4随访由专科固定医师统一发放和定期回收哮喘日记卡,并教会家长记录。提供统一峰速仪,教会家长使用方法及记录最大峰流速值。由专科医师培训患儿学会正确使用准纳器和药物用法。于治疗后第3、6、9、12个月进行随访,并查看患儿观察项目,根据受试者哮喘日记卡记录,如果>4次/周漏吸观察药物者即被终止观察。 1.5疗效评定根据全国儿童哮喘协作组制定的判断标准及症状变化情况判定。 1.6统计学处理采用SPSS1 2.0软件进行分析,应用日夜间哮喘评分及肺功能值以x-±s表示。疗效判定应用χ2检验。 2 结果 2.1各组疗效比较治疗组临床控制38例,显效2例,好转1例,无效0例,临床控制率92.68%,总有效率100%;对照组临床控制14例,显效1例,好转1例,无效8例,临床控制率58.33%,总有效率66.67%。二组总有效率比较有显著差异(χ2=17.353，P<0.01)。 2.2中度哮喘患儿治疗前后临床症状评分治疗组:日间评分治疗前为(1.3770±0.0940)分,治疗后为(0.2459±0.10556)分;夜间评分治疗前为(2.0164±0.1005)分,治疗后为(0.12295±0.0543)分,治疗后临床症状评分较治疗前显著降低,差异有显著统计学意义(χ2=19.324 P<0.001)。对照组:日间评分治疗前为(1.3650±0.0989)分,治疗后为(0.4454±0.0457)分;夜间评分治疗前为(2.0153±0.1015)分,治疗后为(0.4293±0.0543)分,治疗后临床症状评分较治疗前也有降低,差异有较显著统计学意义(χ2=10.354，P<0.001)。 2.3中度哮喘患儿治疗前后肺功能改变治疗组:治疗前PEF为139.8361± 3.9150,治疗后197.8689±6.0524,治疗后与治疗前比较差异有显著统计学意义(x2=21.303，P<0.001)。经过1年的治疗,患儿PEF明显提高,前后有显著改善。对照组:治疗前PEF为139.1667±7.6534,治疗后为206.250±11.3980,治疗后PEF与治疗前比较差异有显著统计学意义(χ2=16.563，P<0.001)。 沙美特罗为一种选择性的长效β2受体激动剂，与短效β2受体激动剂相比，它能更有效地针对组胺诱导的支气管收缩，更持久的支气管扩张作用，可抑制肺部肥大细胞介质的释放，抑制吸入过敏原后的速发和迟发反应。氟替卡松与细胞内的肾上腺皮质激素受体结合形成有活性的激素受体复合物，该复合物再形成二聚体转移至细胞内与特异性的DNA结合，以调控不同的前炎症因子的表达，从而发挥其强有力的抗炎活性。肾上腺皮质激素可增加肺部β2受体的转录，增加呼吸道黏膜β2受体的合成，减少β2受体的脱敏和耐受。相反，沙美特罗通过磷酸化作用机制来活化无活性的肾上腺皮质激素受体，增加其对肾上腺皮质激素的敏感性。而传统的短效β2受体激动剂则无此作用。因此，沙美特罗和氟替卡松在治疗上有相互协同的作用。 研究表明，沙美特罗对支气管黏膜纤毛细胞有保护作用，将低浓度的沙美特罗和低浓度的氟替卡松联合使用，可使纤毛表面得到近乎完全的保护，以抵御呼吸道病原体的侵袭。 支气管哮喘是一种慢性气道炎症,气道痉挛、炎症及气道上皮下组织增生引起的气道重塑是其发病机制。机体可在激发因子作用下产生气道炎症和气道高反应导致哮喘症状,吸入肾上腺皮质激素和β2受体激动剂不良反应少,疗效显著,成为治疗支气管哮喘的首选。但对中、重度支气管哮喘长期应用大剂量肾上腺皮质激素亦可能出现明显的全身不良反应,如肾上腺皮质抑制,骨质疏松和骨折危险增加以及生长受阻。在中、重度支气管哮喘的治疗中,如何以最小剂量的肾上腺皮质激素取得最佳的治疗效果,同时具有最少的不良反应,成为许多临床医生探索的课题。肾上腺皮质激素联合长效β2受体激动剂应用治疗哮喘可以减少肾上腺皮质激素的使用量,是WHO所推荐治疗哮喘的方案之一。联合用药既可以控制气道的慢性炎症,也能较好控制哮喘症状,改善病人肺功能。从而达到控制症状,减少肾上腺皮质激素用量的目的,并不会有掩盖气道炎症的作用。 3 讨论 哮喘以呼吸道高反应性、慢性嗜酸性炎性反应和呼吸道重塑为特点,慢性呼吸道炎性反应是导致哮喘症状、气流阻塞和呼吸道高反应性的病理基础。哮喘只能控制,不能治愈,吸入治疗可有效控制哮喘发作和减轻发作时的症状。以咳嗽、喘息、呼吸困难、肺部喘鸣音为主要表现可致肺功能损害,长期呼吸道炎性反应,可导致呼吸道重塑。GINA方案推荐,吸入型糖皮质激素和长效β2受体激动剂联合治疗中,最具代表性的药物为舒利迭准纳器,已作为中重度持续哮喘长期控制的重要药物。舒利迭的主要成分是氟替卡松和沙美特罗。氟替卡松是新一代的吸入型糖皮质激素,可较好的消除呼吸道慢性炎性反应,有效抑制呼吸道中免疫细胞的活动及减少炎性物质分泌。沙美特罗是一种长效β2受体激动剂,具有扩张支气管的作用,主要作用于平滑肌细胞,具有高亲脂性,能完全被细胞膜吸收而发挥对支气管持久的舒张作用,并有抑制呼吸道高反

沙美特罗替卡松、孟鲁司特钠联合治疗咳嗽变异性哮喘96例的临床对

沙美特罗替卡松、孟鲁司特钠联合治疗咳嗽变异性哮喘96例的临床对照观察研究 发表时间：2011-07-12T17:18:17.487Z 来源：《中外健康文摘》2011年第16期供稿作者：王慧[导读] 在治疗上我们选用沙美特罗氟替卡松，其是由糖皮质激素丙酸氟替卡松与长效β2受体激动剂沙美特罗组成。 王慧（辽宁沈阳市大东区人民医院 110042）【中图分类号】R562【文献标识码】A【文章编号】1672-5085 (2011)16-0082-02 【摘要】目的咳嗽变异型哮喘临床较常见，因对本病认识不足容易被误诊误治，为临床更好的治疗本病我们研究治疗CVA方案的同时，并探讨用药原理。方法随机分为三组每组32例患者，试验组1使用孟鲁司特钠治疗，试验组2使用沙美特罗替卡松粉吸入剂治疗，联合治疗组两药同用，治疗8周后分析FEV1改善率与综合疗效情况。结果试验组1有效率为55.17%，试验组1有效率为64.51%，联合治疗组有效率为87.50%（与试验组1、2比较P≤0.01）。结论沙美特罗替卡松、孟鲁司特钠联合治疗CVA能显著改善临床症状和肺功能；联合治疗优于单用沙美特罗替卡松或单用孟鲁司特钠的疗效。【关键词】沙美特罗替卡松孟鲁司特钠咳嗽变异性哮喘临床观察 1 一般资料 选择2008年1月至2011年2月在我院住院治疗且诊断为CVA患者96例，按照临床流行病学分类方法随机分为治疗组1，治疗组2和联合治疗组，每组32例，详细情况见表1。表1 患者一般情况 注：患者性别、年龄等情况经统计分析后，P≥0.05，无统计学意义。 2 研究方案 2.1诊断标准[1] ①慢性咳嗽常伴有明显的夜间刺激性咳嗽；②支气管舒张试验阳性(基础FEVI<80%，吸入β2激动剂后FEV1改善率≥12%以上)支气管激发试验阳性、或呼气峰流速(PEF)日内变异率>20%;③支气管扩张剂，糖皮质激素治疗有效；④排除其他原因引起的慢性咳嗽。 2.2纳入标准①符合诊断标准；②年龄在20-50岁之间(按出生日期计算);③患者及家属自愿，且知情同意。 2.3排除标准①患者不符合诊断标准及纳入标准其中一项者；②对试验观察用药成分已知过敏者；③妊娠及哺乳期妇女；④合并有心脏、肝、肾、造血、内分泌等系统严重疾病者；⑤有精神疾病或无自主行为能力者。 2.4治疗方案随机分为试验组1，试验组2及联合治疗组等三组，每组32例。治疗组1用顺尔宁(由杭州默沙东制药公司生产，国药准字J20030002)10mg每晚1次口服。治疗组2用舒利迭(葛兰素史克公司，批准文号H20040311)50υg/250υg吸入，早晚各一次，吸完后清水漱口。联合治疗组吸入舒利迭50υg/250υg，早晚各一次；顺尔宁10mg每晚一次口服。治疗8周。在服用药物前检查肺功能，第4周、第8周患者复查肺功能检查FEV1改善率，并观察比较患者治疗前、后症状改善情况，评价其疗效。 2.5疗效评价[2] ①临床控制:经临床治疗后咳嗽症状在1周内能够消失者；②有效:经治疗后2周内咳嗽症状明显减轻，但仍未停药或维持用药；③病情稳定:咳嗽程度较前无加重，但症状有所好转；④无效:症状无好转或出现加重。有效率计算方式为(临床控制例数+有效例数)/每组有效观察例数X100%。 2.6统计学方法本实验数据采用SPSS 15.0统计软件进行统计分析。计数资料以率表示，用x2检验，计量资料以x-±s表示，并进行相关分析。 3 结果 3.1治疗前及治疗后第4、8周FEVI的改善率（治疗组1有3名患者失访，治疗组2有1名患者失访）见表2 表2 治疗前及第4、8周FEVI的改善率 注：▼联合治疗组治疗前与治疗组1、2治疗前比较，P≥0.05，无统计学差异；◆联合治疗组第8周与治疗组1、2第8周比较，P≤0.05，有统计学差异。 3.2三组临床疗效及有效率情况，见表3 表3 临床疗效情况

阿斯巴甜

日用化学品———阿斯巴甜阿斯巴甜概述

阿斯巴甜（天冬氨酰苯丙氨酸甲酯）是一种氨基酸二肽衍生物，其化学名称为L-天冬氨酞-L-苯丙氨酸甲酯(APM)，分子式为C14H18N2O5，国外商品名称为Nutrasweet、Equal Tablets ，又称甜味素、蛋白糖、天冬甜母、天冬甜精、天苯糖等。它是一种白色结晶性粉末，具有清爽的甜味，其甜度为蔗糖的180-200倍。和其他甜味剂相比具有味质佳，安全性高，热量低等优点，因而风靡消费市场。 阿斯巴甜的历史 阿斯巴甜阿斯巴甜的安全剂量为每公斤体重摄取不超过50毫克为James M. Schlatter 于1965年发现。这名化学家在G.D. Searle & Company工作。在合成制作抑制溃疡药物时，他无意间舔到手指，发现到阿斯巴甜具有甜味。由于阿斯巴甜比一般的糖甜约200倍，又比一般蔗糖含更少的热量；一克的阿斯巴甜约有4千卡的热量。但使人感到到甜味所需的阿斯巴甜量非常少，以致于可忽略其所含的热量，因此也被广泛地作为蔗糖的代替品。阿斯巴甜自1965年发明以来，经过15年的安全性和毒理性研究，并经过美国食品与药物管理局（FDA）、联合国粮农组织和世界卫生组织的食品添加剂专家委员会、欧盟食品科学技术委员会、美国医学会等权威机构超过100次的严格安全性评价和研究（包括人体实验和动物实验），1981年被FDA正式批准作为食品添加剂使用。目前已有100多个国家批准使用阿斯巴甜，中国也已于1986年批准使用。 阿斯巴甜的化学性质 阿斯巴甜在高温或高pH值情形下会水解，因此不适用需用高温烘焙的食品。不过可借由与脂肪或麦芽糊精化合提高耐热度。阿斯巴甜在水中的稳定性主要由pH值决定。在室温下，当pH值为4.3时最为稳定，半衰期约为300天。当pH值为7的环境下，其半衰期则仅有数天。阿斯巴甜会和其他较为稳定的甜味剂混合使用，例如糖精。用于粉状冲泡饮料时，阿斯巴甜的氨基会和某些香料化合物上的醛基进行美拉德反应，导致同时失去甜味和香味。可以缩醛来保护醛基避免此状况发生。 阿斯巴甜的合成 合成阿斯巴甜的方法有化学合成法，酸酐法，内酯法，生物合成法，酶合成法，基因工程发。 化学合成法 该方法是较早利用合成阿斯巴甜的方法,由于阿斯巴甜是由L-天冬氨酸(L-Asp)和L-苯丙氨酸(L- Phe)形成的二肽甲酯化得到的,这两种氨基酸如果不带保护基,自身会发生酰化和相互酰化,可产生六种二肽,副产物多。因此,用化学方法合成时,必须将氨基酸的某些官能团保护起来,减少副反应的发生,形成肽键后再将保护基脱去,一般化学合成方法分为以下几个步骤:将天冬氨酸的氨基保护起来,制成酸酐;将苯丙氨酸酯化成甲酯;将带有保护基的天冬氨酸酐和苯丙氨酸甲酯(L-Phe·Ome)缩合成带保护基的阿斯巴甜;脱去保护基,得到阿斯巴甜的盐酸盐;中和析出阿斯巴甜。

沙美特罗合成工艺研究

药物合成反应 —沙美特罗合成方法综述 姓名＿＿吴发炜＿＿＿＿＿＿ 学号＿2011650325＿＿＿＿＿ 班级名称＿2011级制药工程2班＿ 学院名称＿化工学院＿＿＿＿＿＿ 交阅时间＿2014年5月28日＿＿ 指导老师＿＿潘浪胜＿＿＿＿＿＿

摘要: 以水杨酸甲酯为原料,通过酰化、溴化、氨基化、还原和烷基化五步合成了沙美特罗,与现有工艺相比,用溴化铜取代液溴, 用硼氢化钠和氯化锂代替四氢铝锂,减少了环境污染,降低了成本。 关键词: 沙美特罗; 工艺研究; 溴化铜 Abstract：Sameerol was synthesized from methyl salicylate by the process of acylation, bromization ,amination,reduction and https://www.sodocs.net/doc/0112805281.html,pared with provious synthetic process of salmeterol,this method can decrease pollution and reduce cost in which bromine was replaced by cupric bromide and lithium aluminum hydride was replaced by sodium borohydride/lithium chloride Keywords: salmeterol; studyprocess; cupricbromide 沙美特罗(salmeterol), 化学名为2-( 羟甲基)-4-[1- 羟基-2-[6-( 4- 苯基丁氧)己基氨基]- 苯酚, 是新型的β2- 支气管扩张药, 用于治疗哮喘[1]。其首先由Glaxo公司的子公司Allen&Hanburgs公司研发成功, 并用α- 羟基萘甲酸与沙美特罗成盐形成气雾剂进入市场。具有平喘作用强, 持续时间长, 不良反应少的特点。为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物[2]。沙美特罗羟萘甲酸盐的专利2008年到期。 国内外有多种合成路线报道[3-5], 大部分都用到易挥发且具有强烈刺激性的液溴, 操作起来不安全, 污染环境和腐蚀设备。文章在参考文献[6-8]的基础上, 对上述溴代和还原反应进行了改进, 采用溴化

阿斯巴甜工艺制作过程分析

阿斯巴甜工艺制作过程分析 摘要根据生产实践经验,本文介绍了使用L-苯丙氨酸和L-天门冬氨酸作为原料制造阿斯巴甜的工艺过程,分析制作过程中仍然存在的关键问题和需要改进的事项,提出了仍有待进一步攻关的科研目标。 关键词阿斯巴甜;合成工艺;过程控制 Analysis of the Production Process of Aspartame MA Dejin,ZHANG Kai,TANG Gensheng Anhui BBCA Chemical Equipment Co.,Ltd.,Bengbu,Anhui 233010,China Abstract Based on production experience , technological process of aspartame was introduced by use of the main materials of L-phenylalanine and L-aspartic acid in this paper, any key solutions and matters needing improvement were analyzed in the process of aspartame, the related scientific researches will be needful to be explored in the future. Keywords Aspartame; synthesizing process;process control 阿斯巴甜(aspartame)是由L-天门冬氨酸和L-苯丙氨酸两种主要原料合成的一种氨基酸二肽衍生物,作为人造甜味剂已经被食品添加剂行业广泛使用。基于该产品合成过程中的不完全反应和母液回收等特点,同时也鉴于国内外同行业工艺技术的差异和技术保护等问题,正如资料[1]也曾提到美国Nutrasweet公司采用一锅法生产工艺,日本Ajinomoto采用内酐法工艺。在同部分国外知名厂家行进行交流时,他们也提到母液回收采用一步法,有些厂家采用DL-苯丙氨酸作为L-苯丙氨酸的替代原料,通过对国内生产工艺过程的比较,他们曾提出其实施的合成工艺路线更为简洁,但真正的差距并不十分清楚,本文就生产实践过程中若干工艺与技术要素进行分析。 1 阿斯巴甜生产的基本流程 文献[2]中提到,阿斯巴甜的基本生产方法有3种:化学合成法、酶合成法和基因工程法。根据对国内外行业的了解,目前广泛采用的工业化生产方法主要是化学合成法。

孟鲁司特与沙美特罗治疗支气管哮喘的临床观察 丁建华

孟鲁司特与沙美特罗治疗支气管哮喘的临床观察丁建华 发表时间：2019-06-05T09:34:10.153Z 来源：《航空军医》2019年4期作者：丁建华 [导读] 目的探究孟鲁司特与沙美特罗治疗支气管哮喘的临床疗效。 （洪江市第一中医医院内一科湖南洪江 418100） 摘要：目的探究孟鲁司特与沙美特罗治疗支气管哮喘的临床疗效。方法选择至我院就诊的支气管哮喘患者共有40例，时间段为2016.5.12-2017.5.20，其中对常规组单纯给予沙美特罗治疗，实验组联合孟鲁司特进行治疗，将两组患者的治疗效果进行分析。结果实验组与常规组的有效率分别为85.00%与50.00%，P＜0.05；治疗前两组的ACT评分无明显的差异，P＞0.05，治疗后两组的评分均有所提高，且以实验组的提高程度更加显著，P＜0.05；实验组与常规组的不良反应发生率分别为5.00%与10.00%，P＞0.05。结论对支气管哮 喘患者给予孟鲁司特与沙美特罗进行治疗，安全性较高，便于患者临床症状的改善，值得推荐。 关键词：支气管哮喘；沙美特罗；孟鲁司特；治疗 支气管哮喘属于常见的呼吸科疾病，以儿童、老年人群较为多见，属于一类慢性炎症性疾病[1]。临床研究说明[2]，对哮喘患者主要采取糖皮质激素进行治疗，便于将哮喘症状、发生次数有效缓解，将患者的肺功能改善，白三烯受体拮抗剂孟鲁司特在近些年来哮喘疾病的治疗中应用价值显著。为了对其治疗效果进行更加深入的分析，本文共收治40例支气管哮喘患者，分别给予不同的药物进行治疗，详情见下文。 1 资料与方法 1.1基线资料 选择至我院就诊的支气管哮喘患者共有40例，时间段为2016.5.12-2017.5.20，所有患者的疾病均获得了明确的诊断，符合《哮喘防治指南》中对该类疾病的判定标准，所有患者对本次研究均知情同意，将伴有重要脏器疾病患者、呼吸道感染疾病患者、对本次药物过敏的患者排除。 计算机随机分组模式进行分组，20例为每组的例数。常规组：17例男性，3例女性，年龄最小与最大的分别为46岁与78岁，平均（62.20±3.15）岁；实验组：16例男性，4例女性，年龄最小与最大的分别为48岁与79岁，平均（62.45±3.18）岁。对比两组哮喘患者的基线资料无明显的差异，P＞0.05。 1.2方法 对两组患者均给予基础治疗方案，包括抗炎、吸氧、补液、解痉等。常规组给予沙美特罗雾化吸入治疗，每日治疗2次，实验组在此基础上联合孟鲁司特治疗，10mg/d，1次/d，对两组患者均连续给药8周时间。 1.3观察项目与判定标准 依据25分哮喘控制测试表作为判定标准，完全控制表示25分，良好控制表示20-24分，未控制表示20分以内，治疗有效表示完全控制与良好控制之和[3]。 对比两组患者的哮喘控制测试评分（ACT），随着评分的递增，表示哮喘控制程度就越佳[4]。 对比两组患者的不良反应发生率。 1.4统计学处理 将两组支气管哮喘患者的相关资料记录至SPSS21.0的统计学软件中进行处理，计数资料用百分比、率表示，X2检验比较，计量资料用均数±标准差（±S）表示，T检验比较，若两组之间的数据差异显著，可选择P＜0.05进行表示。 2 结果 2.1 临床疗效 下表1说明，实验组患者的治疗有效率明显高于常规组，比较组间数据差异显著，P＜0.05。 表1 两组患者的临床疗效分析[n（%）] 3 讨论 目前临床上关于支气管哮喘的具体发病机制尚无明确的定论，且一旦发病则无法根治，应及时控制患者炎症状态，主要给予吸入糖皮质激素进行治疗，但是若给药剂量过高，则容易导致多种不良反应，若给药剂量过低，则无法达到满意的临床疗效，应选择联合给药方

Advantame的合成

Advantame的合成 Advantame是一种新型的高效二肽甜味剂,它的甜度是蔗糖的20,000倍,并且具有甜味纯正、不含热量、性质稳定等优点。Advantame现已通过美国食品药品监督管理局(FDA)食品安全认证,是甜味剂研究的又一重要成果。 目前,Advantame的合成过程一般分为两步,先采用异香兰素和乙醛通过羟醛缩合反应生成中间体3-羟基-4-甲氧基肉桂醛,再将中间体与阿斯巴甜通过还原胺化反应生成Advantame。由于异香兰素和乙醛的羟醛缩合反应需要在低温下进行,而且耗时长、收率低,因此Advantame的合成过程亟待优化。 本论文以异香兰素为起始原料,经羟醛缩合反应合成了中间体3-羟基-4-甲氧基肉桂醛,合成所得的中间体再经还原胺化反应成功合成了 Advantame,并加以提纯和检测。对于中间体3-羟基-4-甲氧基肉桂醛的研究,首先探究了氢氧化钠浓度、反应温度、反应时间、乙醛水溶液浓度等条件对异香兰素和乙醛的羟醛缩合反应的影响,在异香兰素与乙醛的摩尔比为1:2.2,温度为-10 ℃,反应时间为45 h,氢氧化钠浓度为0.16 g·mL-1,乙醛水溶液浓度为28%的条件下,最高收率为56.7%。 其次,研究了原料对中间体合成3-羟基-4-甲氧基肉桂醛的影响:用能生成乙醛烯醇化物的乙酸乙烯酯代替乙醛参加反应,以氢氧化钠为催化剂,确定了最佳工艺条件,即异香兰素与乙酸乙烯酯的摩尔比为1:2,温度为11 ℃,反应时间为12h,氢氧化钠浓度为0.18g·mL-1,最高收率为79.5%;最后,采用相转移催化剂辅助催化异香兰素和乙醛的羟醛缩合反应:以氢氧化钠为催化剂,选择十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为相转移助催化剂,探究反应条件对3-羟基-4-甲氧基肉桂醛收率的影响,在异香兰素与乙醛的摩尔比为1:2.2,反应温度为23 ℃,反应

食品中阿斯巴甜和阿力甜的测定(食品安全国家标准)

食品安全国家标准 食品中阿斯巴甜和阿力甜的测定 1 范围 本标准规定了碳酸饮料、乳饮料、浓缩果汁、果冻、胶基糖果、蜜饯和固体饮料中阿斯巴甜、阿力甜的测定方法。 本标准适用于碳酸饮料、乳饮料、浓缩果汁、果冻、胶基糖果、蜜饯和固体饮料中阿斯巴甜、阿力甜的测定。 2 原理 根据阿斯巴甜和阿力甜易溶于水、甲醇和乙醇等极性溶剂而不溶于脂溶性溶剂特点，果冻和蜜饯试样用甲醇水在超声波振荡下提取；浓缩果汁、碳酸饮料和固体饮料类试样用水提取；乳饮料类试样用乙醇沉淀蛋白后用乙醇水提取；胶基糖果用正己烷溶解胶基并用水提取。各提取液在液相色谱C18反相柱上进行分离，在波长200 nm处检测，以色谱峰的保留时间定性，外标法定量。 3 试剂和材料 注：除非另有说明，本方法所用试剂均为分析纯，水为GB/T 6682规定的实验室一级水。 3.1试剂 3.1.1甲醇(CH3OH)：色谱纯。 3.1.2 乙醇(CH3CH2OH)：优级纯。 3.2标准品 3.2.1 阿力甜标准品（C14H25N3O4S）：纯度≥99%。 3.2.2 阿斯巴甜标准品（C14H18N2O5）：纯度≥99%。 3.3 标准溶液配制 3.3.1 阿斯巴甜和阿力甜的标准储备液（0.5mg/mL）:各称取0.0250g阿斯巴甜和阿力甜置于两个50mL 容量瓶中，加入水溶解并定容至刻度，置于冰箱保存，有效期为90天。 3.3.2阿斯巴甜和阿力甜混合标准工作液系列的制备:将阿斯巴甜和阿力甜标准储备液用水逐级稀释成混合标准系列，阿斯巴甜和阿力甜的浓度均分别为100μg/mL、50μg/mL、25μg/mL、10.0μg/mL、5.0μg/mL的标准使用溶液系列。置于冰箱保存，有效期为30天。 4 仪器和设备 4.1 液相色谱仪：配有二极管阵列检测器或紫外检测器。 4.2 超声波震荡器。 4.3 天平：感量分别为1mg和0.1 mg。 4.4 离心机：转速≥4000 r/min。 5 分析步骤

2019年《药学专业知识二》试题含答案(十二)

2019年《药学专业知识二》试题含答案(十二) 单选题-1 可导致老年人尿潴留的药品 A美洛西林 B地西泮 C沙美特罗 D克伦特罗 E罗红霉素 【答案】B 【解析】 老年人心血管系统与维持水电解质平衡的内环境稳定功能减弱，生理病理因素导致血压调节功能变差，易发生体位性低血压。一些血管扩张剂、α受体阻滞剂、抗抑郁药等更可能会诱发或加重体位性低血压，在使用这类药物时应告知老年人体位变化时需缓慢，防止跌倒、骨折等严重不良事件的发生。 单选题-2 阿卡波糖片的适宜服药时间是 A早晨服 B餐中服 C餐前服 D睡前服

E空腹服 【答案】D 【解析】 肝脏合成胆固醇峰期多在夜间，晚餐后服药有助于提高疗效。 单选题-3 成人空腹血糖的正常范围是 A泼尼松 B吡格列酮 C劳拉西洋 D西洛他唑 E伪麻黄碱 【答案】A 【解析】 用药服用一些影响糖代谢的药物，可引起一过性的血糖升高，如肾上腺糖皮质激素（泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松、去炎松、氢化可的松、地塞米松）可调节糖代谢，在中长程应用时可出现多种代谢异常，包括高血糖；甲状腺激素（左甲状腺素钠、碘塞罗宁钠）可使胰岛素水平下降；利尿剂（呋塞米、依他尼酸、氢氯噻嗪）可抑制胰岛素释放，使糖耐量降低，血糖升高或尿糖阳性；加替沙星可致严重或致死性低血糖或高血糖；非甾体抗炎药（阿司匹林、吲哚美辛、阿西美辛等）偶可引起高血糖；抗精神病药（氯氮平、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑、利培酮、齐拉西酮、氯丙嗪、奋乃进、三氟拉嗪等）可引起葡萄糖调节功能异常，包括诱发糖尿

病、加重原有糖尿病和导致糖尿病酮症酸中毒。 单选题-4 下列属于脂溶性维生素的是 A维生素A B复合维生素B C维生素C D维生素E E维生素K 【答案】A 【解析】 教材中介绍的是维生素AD，维生素AD中维生素A的作用是治疗夜盲症。 单选题-5 非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的禁忌症 A高钠血症 B痛风 C体位低血压 D双肾动脉狭窄 E2`3度房室传导阻滞

阿斯巴甜的研究现状及前景展望

阿斯巴甜的研究现状及前景展望 摘要：随着近年来人们对于可乐饮料对人体危害的认识的加深，尤其是其中糖的影响 的关注，人们把研究的重点放在了寻找新型甜味剂上边。阿斯巴甜营运而生，本文对于阿斯巴甜的基本性质、生产现状、及前景的展望等内容做以介绍。 关键字：阿斯巴甜、苯丙氨酸、甜味剂、合成 2008年初，可口可乐在国内推出了一款黑色外包装的无糖可乐“零度” 无糖可乐并不是没有甜味，而是使用了一种代替蔗糖的成——阿斯巴甜，有网友发帖说阿斯巴甜可能让饮用者产生偏头痛甚至有致癌的风险，随即对可乐的安全性引起了网上的热议[1]。那么什么是阿斯巴甜呢?它有什么用途呢?传统的食品工业主要以糖类作甜味物质，但其热量高，易引起心血管病、肥胖症和龋齿等威胁人类健康的疾病。随着人们生活水平的提高，人们对食品中的蔗糖含量很敏感，但又不太适应低糖或无糖食品，因此开发新型甜味剂就显得非常重要，阿斯巴甜正是其中的佼佼者。 1阿斯巴甜的特点: 阿斯巴甜(Aspartame，APM)，俗称天冬甜素、甜味素，化学名称为a—L-天图门冬氨酰一L广苯丙氨酸甲酯，是由L-天门冬氨酸和L-苯丙氨酸甲酯构成的二肽类甜味剂，结构式如2。 阿斯巴甜外观为白色结晶粉末，在水中的最大溶解度为1％(25℃)，乙醇中为o．26 mg／lOO mL，在常温、弱酸性(pH=3～5)下十分稳定，但在长时间高温加热，pH又高的条件下，会分解成无毒无味的二酮哌嗪。当前世界上采用的甜味剂主要有蔗糖、糖精、安赛蜜(AK糖)、甜蜜素、甜味菊甘、阿斯巴甜等，其中阿斯巴甜作为一种新型甜味剂具有许多优点，备受食品专家的推荐与厚爱。其主要特点如下： 1.1甜度高、昧美 阿斯巴甜口味纯正清爽，甜味强烈，类似蔗糖，但甜度约为蔗糖的200倍，没有人造甜味

沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗支气管哮喘患者的效果及对其肺

沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗支气管哮喘患者的效果及对其肺功能指标的影响评价 发表时间：2018-04-10T13:53:33.250Z 来源：《中国误诊学杂志》2018年第1期作者：陈兰 [导读] 支气管哮喘患者接受沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗干预，可改善患者肺功能水平，提高治疗效果。 嘉善第一人民医院浙江嘉兴 314100 摘要：目的：探究沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗支气管哮喘患者的效果及对其肺功能指标的影响。方法：选取在我院接受治疗的支气管哮喘患者90例，随机将患者分成2组。对照组接受孟鲁司特治疗；实验组接受沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗。对比2组临床疗效。结果：实验组患者临床治疗总有效率为93.33%（42/45），高于对照组，P<0.05；实验组患者PEF、PEV1水平改善程度均优于对照组（P<0.05）。结论：支气管哮喘患者接受沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗干预，可改善患者肺功能水平，提高治疗效果，值得推广应用。 关键词：孟鲁司特；沙美特罗替卡松；支气管哮喘；肺功能指标 支气管哮喘是临床上常见的呼吸系统疾病，属于慢性炎症性疾病，伴有咳嗽、胸闷、病情反复的呼气性呼吸困难等临床症状，对患者的身心健康造成严重影响。糖皮质激素类药物是临床上治疗、控制支气管哮喘疾病的常用药物，但是此类药物具有较多的副作用，能引起患者产生不良反应[1]。本文主要研究沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗支气管哮喘患者的效果及对其肺功能指标的影响，如下文： 1临床资料与方法 1.1临床资料 选取在我院接受治疗的支气管哮喘患者90例，选取时间为2016年11月-2017年10月，随机将所有入选患者进行分组，45例患者为一组。 实验组患者中，年龄处于21-76岁之间，年龄均值为（48.76±5.23）岁；男女比例为30/15；病程3个月-12年，平均病程（6.07±1.79）年；其中，轻度哮喘患者11例，中度哮喘患者24例，重度哮喘患者10例。 对照组患者中，年龄处于22-78岁之间，年龄均值为（50.14±5.38）岁；男女比例为32/13；病程2个月-11年，平均病程（5.91±1.33）年；其中，轻度哮喘患者12例，中度哮喘患者24例，重度哮喘患者9例。 2组患者均知情、同意、自愿接受相关治疗干预，实验组与对照组患者的一般资料无差异，p＞0.05，可进行比较。 1.2方法 2组患者均接受常规治疗干预，给予患者吸入低浓度、低流量的氧气，对其使用抗生素，以便预防肺部感染情况发生，同时给予患者进行纠正其水电解质紊乱以及解痉祛痰治疗干预。 对照组患者接受孟鲁司特治疗，用药方法：口服；用药剂量：10mg/d，于睡前服用。 实验组患者接受沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用治疗干预，沙美特罗替卡松：用药方法：吸入；用药剂量：1吸/次，2次/d；孟鲁司特：用药方法及用药剂量均同对照组。 2组患者均接受为期4周的治疗干预。 1.3观察指标 对2组患者临床治疗效果和肺功能指标进行观察分析。 1.4数据处理 计数资料、计量资料均用SPSS20.0版本的统计学软件进行处理，分别以“%”形式、均数±标准差形式表示，分别以卡方、T检验。若上述数据存在差异，则表示具有统计学意义，以P<0.05形式表示。 2结果 2.1临床治疗效果 实验组患者临床治疗总有效率为93.33%（42/45），高于对照组（77.78%），P<0.05。如表1： 3讨论 支气管哮喘疾病于临床上较为常见，属于呼吸系统慢性疾病，是由于机体T淋巴细胞、肥大细胞等各种炎性介质及多种细胞组分共同作用于呼吸道，使其发生变态反应而引发的疾病[2]。其中，炎性介质主要有白三烯，是引发哮喘病情发作的主要因素，β－受体阻滞剂或糖皮质激素是临床治疗支气管哮喘疾病的常用药物，其效果明显，但是对白三烯合成及释放其抑制效果不佳[3]。本文研究中，主要对选取的90例支气管哮喘患者中的45例实验组患者实施沙美特罗替卡松与孟鲁司特并用进行治疗干预，取得了较为满意的效果。

高倍甜味剂分类与发展现状

高倍甜味剂分类与发展现状 近二十年来，肥胖症、糖尿病和龋齿等人群高发病的产生都被认为与饮食习惯及膳食结构尤其是与蔗糖摄入过多有密切关系。因此，甜味剂发展重点之一就是安全性高，无营养价值、无热量或极低热量的功能性高倍甜味剂。 功能性高倍甜味剂的特点是应用的安全性高，用量少，甜度高，使用成本一般都远低于蔗糖，这些也都是食品科学家不断开发新型高倍甜味剂的动力所在。到目前为止，世界各国已获批准的高倍甜味剂约20种，其中得到多数国家批准允许使用的品种主要有糖精钠、甜蜜素、AK糖、阿斯巴甜、三氯蔗糖、阿力甜、纽甜、甘草甜素、甜菊苷、罗汉果甜苷和索马甜等。 一、高倍甜味剂分类 高倍甜味剂主要分成两大类，即高倍甜味剂和填充型甜味剂。高倍甜味剂的甜度通常为蔗糖的10倍以上。填充型甜味剂的甜度通常为蔗糖的0.2～2倍，兼有甜味剂和填充剂的作用，可赋予食品结构和体积。填充型甜味剂又分为功能性单糖、功能性低聚糖和多元糖醇3大类。功能性单糖主要包括结晶果糖等，功能性低聚糖包括大豆低聚糖、低聚果糖、低聚异麦芽糖和低聚木糖等，多元糖醇包括赤藓糖醇、木糖醇和麦芽糖醇等。 依来源的不同高倍甜味剂分为天然提取物和化学合成产品两大类。天然提取物目前主要包括甜叶菊提取物、罗汉果提取物和索马甜等；化学合成产品主要包括阿斯巴甜、纽甜、三氯蔗糖、安赛蜜、阿力甜等。目前我国批准使用的合成类高倍甜味剂主要有糖精、甜蜜素、阿斯巴甜、安赛蜜、三氯蔗糖、阿力甜和纽甜等。当前人工合成高倍甜味剂能够占据较大的市场份额主要因为具备诸多优点：如合成高倍甜味剂甜度高，体积小，使用量少，能量值为0或几乎为0，有利于厂家降低成本，提高效益。