药代动力学实验指导2

实习指导

生物药剂学与药物动力学实验

实验一药物在体小肠吸收实验

一、实验目的

1．以磺胺嘧啶为模型药物，掌握大鼠在体肠道灌流法的基本操作和实验方法。

2．掌握药物肠道吸收的机理及吸收速度常数（k a）与吸收半衰期[t1/2(a)]的计算方法。

二、实验原理

药物消化道吸收实验方法可分为体外法（in vitro）、在体法（in situ）和体内法（in v ivo）。在体法由于不切断血管和神经，药物透过上皮细胞后即被血液运走，能避免胃内容物排出及消化道固有运动等生理影响，是一种较好的研究吸收的方法。但本法一般只限于溶解状态药物，并有可能将其他因素引起药物浓度的变化误认为吸收。

消化道药物吸收的主要方式为被动扩散。药物服用后，胃肠液中高浓度的药物向细胞内透过，又以相似的方式扩散转运到血液中。这种形式的吸收不消耗能量，扩散的动力来源于膜两侧的浓度差。药物转运的速度可用Fick's（注：最后一稿校，全书一致）扩散定律描述：

式中，为扩散速度；D为扩散系数；A为扩散表面积；k为分配系数；h为膜厚度，C GI为胃肠道中药物浓度；C为血药浓度。在某一药物给予某一个体的吸收过程中，其D、A、

h、k均为定值，可用透过系数P来表示，即。

当药物口服后，吸收进入血液循环中的药物，随血液迅速地分布于全身。故胃肠道中的药物浓度（C GI）远大于血中药物浓度（C），则上式可简化为：

生物样品定量分析方法验证指导原则

9012 生物样品定量分析方法验证指导原则
1. 范围
准确测定生物基质（如全血、血清、血浆、尿）中的药物浓度，对于药物和 制剂研发非常重要。这些数据可被用于支持药品的安全性和有效性，或根据毒动 学、药动学和生物等效性试验的结果做出关键性决定。因此，必须完整地验证和 记录应用的生物分析方法，以获得可靠的结果。
本指导原则提供生物分析方法验证的要求，也涉及非临床或临床试验样品实 际分析的基本要求，以及何时可以使用部分验证或交叉验证，来替代完整验证。
生物样品定量分析方法验证和试验样品分析应符合本指导原则的技术要求。 应该在相应的生物样品分析中遵守 GLP 原则或 GCP 原则。
2. 生物分析方法验证
2.1 分析方法的完整验证
分析方法验证的主要目的是，证明特定方法对于测定在某种生物基质中分析 物浓度的可靠性。此外，方法验证应采用与试验样品相同的抗凝剂。一般应对每 个物种和每种基质进行完整验证。当难于获得相同的基质时，可以采用适当基质 替代，但要说明理由。
一个生物分析方法的主要特征包括：选择性、定量下限、响应函数和校正范 围（标准曲线性能）、准确度、精密度、基质效应、分析物在生物基质以及溶液 中储存和处理全过程中的稳定性。
有时可能需要测定多个分析物。这可能涉及两种不同的药物，也可能涉及一 个母体药物及其代谢物，或一个药物的对映体或异构体。在这些情况下，验证和 分析的原则适用于所有涉及的分析物。
对照标准物质 在方法验证中，含有分析物对照标准物质的溶液将被加入到空白生物基质 中。此外，色谱方法通常使用适当的内标。 应该从可追溯的来源获得对照标准物质。应该科学论证对照标准物质的适用 性。分析证书应该确认对照标准物质的纯度，并提供储存条件、失效日期和批号。 对于内标，只要能证明其适用性即可，例如显示该物质本身或其相关的任何杂质 不产生干扰。 当在生物分析方法中使用质谱检测时，推荐尽可能使用稳定同位素标记的内 标。它们必须具有足够高的同位素纯度，并且不发生同位素交换反应，以避免结 果的偏差。
1

电子线路实验指导书

电子线路实验指导书

————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期：

电子线路实验 指导书 苏州大学 电子信息学院

前言 电子线路实验是电子、电气类专业在电子技术方面一门实践性很强的技术基础课。实验教学能帮助学生运用所学的电子技术理论知识去处理遇到的实际问题，提高分析问题、解决问题的能力，获得工程技术人员必须的实验技能和科学研究方法的训练，培养学生实事求是、勇于探索的科学精神和科学道德。 本书从工程实用的角度出发，选编18个实验，覆盖了教学基本要求中的主要内容，某些部分作了适当加深加宽。并强调了理论和实际之间存在的差异。通过这些实验学生应逐步掌握下列内容： （1）常用电子电路元件的特性、选用和基本参数测量方法 （2）常用电子仪器设备的使用 （3）常用电子量的测量原理和测量方法 （4）常用电子电路的选型、设计、安装、调试及故障排除方法对同一实验，指导书设计了若干组不同的性能指标。学生应根据指导老师的安排，任选一组参数进行电路设计、安装和调试。

实验须知 为保证实验质量，必须在实验的各个环节上做到以下要求： 一、实验前 （1）电路选型：根据电路功能要求和性能指标，结合已经学过的理论知识，查阅有关电子电路资料，确定电路的形式，画出电路原理图，必要时画出实际连线图。 （2）电路设计：根据要求的性能指标，对电路进行理论设计和计算，确定所选用元件的规格、型号和实际数值，列写元件清单，并把他们标注在电路图上。（3）测试方案设计：根据电路的性能指标和测量原理，确定测试方法和步骤，选择合适的测量仪器和设备，并列出仪器设备清单。 二、实验过程 （1）电路安装 按照电路原理图，以有源器件为核心，合理布局，逐级安插元器件并连接走线。要特别注意电源线、地线、信号输入线和输出线的安排，仔细核对元件数值、极性和管脚位置。电路安装完成后，应对照电路原理图，认真检查电路板上的元件连接情况，避免漏接、错接。 （2）通电及直流工作状态检查： 将电源电压调调整到要求值，并按正确的极性接入电路板然后接通直流电源。通电后，首先检查电路板上直流电源电压是否正常。逐级检查有源器件的直流工作点，判断是否在正常范围。如有相应调节元件，应将直流工作点调到要求值。（3）动态调试和性能指标测量： 根据拟定的测试方案，调整信号源的输出波形，将其接入板。逐级检查电路的输出，并记录数据和波形计算电路的性能指标。如不能满足设计要求，应分析原因，重新调整电路或改进电路。实验过程中，发现电路异常，应立即断开电源，以免损坏元器件及仪器设备。 三、实验后 实验结束后，应及时对实验过程和结果进行分析总结，整理原始记录数据，撰写实验报告。

药代动力学在线作业

1、【第01章】以下关于生物药剂学的描述,正确的就是( )。 A 剂型因素就是指片剂、胶囊剂、丸剂与溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用与毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要就是药剂学的研究内容 正确答案:C 多选题 2、【第01章】药物转运就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:ACE 多选题 3、【第01章】药物消除就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:DE 单选题 4、【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型与制剂工艺因素不包括( )。 A 片重差异 B 片剂的崩解度 C 药物颗粒的大小

D 药物的溶出与释放 E 压片的压力 正确答案:A 单选题 5、【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的pKa-pH=( )。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 单选题 6、【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8、4,在小肠中(pH= 7、0)解离型与未解离型的比为( )。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算 正确答案:B 单选题 7、【第02章】血流量可显著影响药物在( )的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠 D 胃 E 以上都就是 正确答案:D

单选题 8、【第02章】下列可影响药物溶出速率的就是( )。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均就是 正确答案:E 单选题 9、【第02章】研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法就是( )。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型 正确答案:B 单选题 10、【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的就是( )。 A 当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时,多数药物吸收加快 E 脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜 正确答案:C 单选题 11、【第02章】根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物？( ) A 高的溶解度,低的通透性 B 低的溶解度,高的通透性

药物非临床药代动力学研究技术指导原则

附件5 药物非临床药代动力学研究技术指导原则 一、概述 非临床药代动力学研究是通过体外和动物体内的研究方法，揭示药物在体内的动态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄（Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, 简称ADME）的过程和特征。 非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要 作用。在药物制剂学研究中，非临床药代动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据。在药效学和毒理学评价中，药代动力学特征可进一步深入阐明药物作用机制，同时也是药效和毒理研究动物选择的依据之一；药物或活性代谢产物浓度数据及其相关药代动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础，可提供药物对靶器官效应（药效或毒性）的依据。在临床试验中，非临床药代动力学研究结果能为设计和优化临床试验给药方案提供有关参考信息。 本指导原则是供中药、天然药物和化学药物新药的非临床药代动力学研究的参考。研究者可根据不同药物的特点，参考本指导原则，科学合理地进行试验设计，并对试验结果进行综合评价。 本指导原则的主要内容包括进行药物非临床药代动力学研究的 基本原则、试验设计的总体要求、生物样品的测定方法、研究项目（血

药浓度-时间曲线、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、生物转化、对药物代谢酶活性及转运体的影响）、数据处理与分析、结果与评价等，并对研究中其他一些需要关注的问题进行了分析。附录中描述了生物样品分析和放射性同位素标记技术的相关方法和要求，供研究者参考。 二、基本原则 进行非临床药代动力学研究，要遵循以下基本原则： （一）试验目的明确； （二）试验设计合理； （三）分析方法可靠； （四）所得参数全面，满足评价要求； （五）对试验结果进行综合分析与评价； （六）具体问题具体分析。 三、试验设计 （一）总体要求 1. 受试物 中药、天然药物：受试物应采用能充分代表临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。应采用工艺路线及关键工艺参数确定后的工艺制备，一般应为中试或中试以上规模的样品，否则应有充分的理由。应注明受试物的名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件、有效期及配制方法等，并提供质量检验报告。由于中药的特殊性，建议现用现配，否则应提供数据支持配制后受试物的质量稳定性及均匀性。当给药时间较

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案

说明：本题库为中医大考查课复习资料，请仔细比对题目，不确保每道题都有， 请确保本资料对您有用在下载！！ 科目：药物代谢动力学试卷名称：2020年7月药物代谢动力学正考满分：100 满分 100 与以下各题总分 100 相等 单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()(分值：1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()(分值：1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：D 3.肝药酶的特征为：()(分值：1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：E 4.药物转运最常见的形式是：()(分值：1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()(分值：1分) A.2 B.3 C.4

D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答

《通信电子线路》实验指导书XXXX版(简)

北方民族大学《通信电子线路》实验指导书 主编 校对 审核 北方民族大学电气信息工程学院 二○一三年九月

目录 实验一小信号谐振放大器的性能分析 (2) 实验二LC正弦波振荡器的综合分析 (8) 实验三振幅调制与解调电路研究与综合测试 (12) 实验四频率调制与解调电路研究与综合测试 (22) 实验五锁相环的工作过程及综合分析 (29)

实验一 小信号谐振放大器的性能分析 （综合性实验） 一、实验目的 1.掌握小信号谐振放大电路的组成和性能特点。 2.熟悉小信号谐振放大器的主要性能指标。 3.学会频响特性的测试。 二、实验仪器与器材 1. 高频电子技术实验箱中小信号谐振放大器实验模块电路(RK-050) 2. 示波器 3. 信号源 4. 扫频仪 三、小信号调谐放大器实验电路 图1-1为小信号调谐放大器实验电路(RK-050)。图中，201P 为信号输入铆孔，当做实验时，高频信号由此铆孔输入。201TP 为输入信号测试点。接收天线用于构成收发系统时接收发方发出的信号。变压器21T 和电容12C 、22C 组成输入选频回路，用来选出所需要的信号。晶体三极管21BG 用于放大信号，12R 、22R 和52R 为三极管21BG 的直流偏置电阻，用以保证晶体管工作于放大区域，且放大器工作于甲类状态。三极管21BG 集电极接有LC 调谐回路，用来谐振于某一工作频率上。本实验电路设计有单调谐与双调谐回路，由开关22K 控制。当22K 断开时，为电容耦合双调谐回路，12L 、22L 、42C 和52C 组成了初级回路，32L 、42L 和92C 组成了次级回路，两回路之间由电容62C 进行耦合，调整62C 可调整其耦合度。当开关22K 接通时，即电容62C 被短路，此时两个回路合并成单个回路，故该电路为单调谐回路。图中12D 、22D 为变容二极管，通过改变ADVIN 的直流电压，即可改变变容二极管的电容，达到对回路的调谐。三个二极管的并联，其目的是增大变容二极管的容量。图中开关21K 控制32R 是否接入集电极回路，21K 接通时（开关往下拨为接通），将电阻32R （2K ）并入回路，使集电极负载电阻减小，回路Q 值降低，放大器增益减小。图中62R 、72R 、82R 和三极管22BG 组成放大器，用来对所选信号进一步放大。 202TP 为输出信号测试点，202P 为信号输出铆孔。

1176药物毒理学在线作业答案

1、哌醋甲酯可引起肝细胞的 1. E. 广泛性坏死 2.灶状坏死 3.炎症 4.带状坏死 2、理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用指 1.毒素 2.有毒 3.毒物 4.毒性 3、肾上腺皮质激素对肺的毒性作用可导致 1.肺栓塞 2.肺癌 3.肺炎 4.肺纤维化 4、氟烷可导致 1.类系统性红斑狼疮 2.免疫性溶血 3.免疫性肝炎 4.荨麻疹 5、“氧化性”药物非那西汀可引起 1.贫血

2.高铁血红蛋白血症 3.氧化性溶血 4.白血病 6、短期用药后常见的肝毒性是 1.肝癌 2.肝硬化 3.脂肪变性 4.肝炎 7、药物对肝脏毒性作用的主要靶点是 1.肝细胞 2.库普弗细胞 3.内皮细胞 4.星行细胞 8、药物对肝脏毒性作用的最初靶位是 1.区带2 2.区带1 3.区带3 4.中央静脉 9、研究药物过敏性最理想的动物是 1.豚鼠 2.小鼠 3.家兔

4.大鼠 10、典型的自身免疫综合征是 1.免疫性肝炎 2.免疫性溶血 3.荨麻疹 4.类系统性红斑狼疮 11、药物对肾脏最常见的毒性反应是 1.急性肾功能衰竭 2.慢性肾功能衰竭 3.急性肾小球肾炎 4.慢性肾小球肾炎 12、甲基多巴免疫系统的靶位是 1.红细胞 2.白细胞和血小板 3.红细胞和血小板 4.白细胞 13、肾脏毒性最大的氨基苷类抗生素是 1.链霉素 2.庆大霉素 3.卡那霉素 4.新霉素 14、链霉素和异烟肼合用治疗结核病时可导致

1.过敏性肺炎 2.肺纤维化 3.红斑狼疮样肺炎 4.间质性肺炎 15、肝脏毒性的早期事件为 1.内质网肿胀 2.线粒体形态改变 3.质膜起泡 4.溶酶体增多 16、碳酸锂可使甲状腺激素的释放 1.增加 2.不变 3.减少 4.增加或不变 17、氯丙嗪对垂体的毒性作用可导致生长素分泌 1.减少 2.不变 3.增加 4.减少或不变 18、毒物最有效的排泄器官是 1.肺脏 2.肾脏

9012生物样品定量分析方法验证指导原则

中国药典2015年版 9012生物样品定置分析方法验证 指导原则 一、范围 准确测定生物基质（如全血、血清、血浆、尿）中的药物浓度，对于药物和制剂研发非常重要。这些数据可被用于支持药品的安全性和有效性，或根据毒动学、药动学和生物等效性试验的结果做出关键性决定。因此，必须完整地验证和记录应用的生物分析方法，以获得可靠的结果。 本指导原则提供生物分析方法验证的要求，也涉及非临床或临床试验样品实际分析的基本要求，以及何时可以使用部分验证或交叉验证，来替代完整验证。本指导原则二和三主要针对色谱分析方法，四针对配体结合分析方法。 生物样品定量分析方法验证和试验样品分析应符合本指导原则的技术要求。应该在相应的生物样品分析中遵守 G L P原则或GC P原则。 二、生物分析方法验证 (一）分析方法的完整验证 分析方法验证的主要目的是，证明特定方法对于测定在某种生物基质中分析物浓度的可靠性。此外，方法验证应采用与试验样品相同的抗凝剂。一般应对每个新分析方法和新分析物进行完整验证。当难于获得相同的基质时，可以采用适当基质替代，但要说明理由。 一个生物分析方法的主要特征包括：选择性、定量下限、响应函数和校正范围（标准曲线性能）、准确度、精密度、基质效应、分析物在生物基质以及溶液中储存和处理全过程中的稳定性。 有时可能需要测定多个分析物。这可能涉及两种不同的药物，也可能涉及一个母体药物及其代谢物，或一个药物的对映体或异构体。在这些情况下，验证和分析的原则适用于所有涉及的分析物。 对照标准物质 在方法验证中，含有分析物对照标准物质的溶液将被加人到空白生物基质中。此外，色谱方法通常使用适当的内标。 应该从可追溯的来源获得对照标准物质。应该科学论证对照标准物质的适用性。分析证书应该确认对照标准物质的纯度，并提供储存条件、失效日期和批号。对于内标，只要能证明其适用性即可，例如显示该物质本身或其相关的任何杂质不产生干扰。 当在生物分析方法中使用质谱检测时，推荐尽可能使用稳定同位素标记的内标。它们必须具有足够高的同位素纯度，并且不发生同位素交换反应，以避免结果的偏差。 1.选择性 该分析方法应该能够区分目标分析物和内标与基质的内源性组分或样品中其他组分。应该使用至少6个受试者的适宜的空白基质来证明选择性（动物空白基质可以不同批次混 9012生物样品定量分析方法验证指导原则 合），它们被分别分析并评价干扰。当干扰组分的响应低于分析物定量下限响应的20%,并低于内标响应的5%时，通常即可以接受0 应该考察药物代谢物、经样品预处理生成的分解产物以及可能的同服药物引起干扰的程度。在适当情况下，也应该评价代谢物在分析过程中回复转化为母体分析物的可能性。 2.残留 应该在方法建立中考察残留并使之最小。残留可能不影响准确度和精密度。应通过在注射高浓度样品或校正标样后，注射空白样品来估计残留。高浓度样品之后在空白样品中的残留应不超过定量下限的20%，并且不超过内标的5%。如果残留不可避免，应考虑特殊措施，在方法验证时检验并在试验样品分析时应用这些措施，以确保不影响准确度和精密度。这可能包括在高浓度样品后注射空白样品，然后分析下一个试验样品。 3.定量下限 定量下限是能够被可靠定量的样品中分析物的最低浓度，具有可接受的准确度和精密度。定量下限是标准曲线的最低点，应适用于预期的浓度和试验目的。 4.标准曲线 应该在指定的浓度范围内评价仪器对分析物的响应，获得标准曲线。通过加人已知浓度的分析物（和内标）到空白基质中，制备各浓度的校正标样，其基质应该与目标试验样品基质相同。方法验证中研究的每种分析物和每一分析批，都应该有一条标准曲线。 在进行分析方法验证之前，最好应该了解预期的浓度范围。标准曲线范围应该尽量覆盖预期浓度范围，由定量下限和定量上限(校正标样的最髙浓度）来决定。该范围应该足够描述分析物的药动学。 应该使用至少6个校正浓度水平，不包括空白样品（不含分析物和内标的处理过的基质样品）和零浓度样品（含内标的处理过的基质〉。每个校正标样可以被多次处理和分析。 应该使用简单且足够描述仪器对分析物浓度响应的关系式。空白和零浓度样品结果不应参与计算标准曲线参数。 应该提交标准曲线参数，测定校正标样后回算得出的浓度应一并提交。在方法验证中，至少应该评价3条标准曲线。 校正标样回算的浓度一般应该在标示值的:t l5%以内，定量下限处应该在±20%内。至少75%校正标样，含最少6个有效浓度，应满足上述标准。如果某个校正标样结果不符合这些标准，应该拒绝这一标样，不含这一标样的标准曲线应被重新评价，包括回归分析^ 最好使用新鲜配制的样品建立标准曲线，但如果有稳定性数据支持，也可以使用预先配制并储存的校正标样。 5.准确度 分析方法的准确度描述该方法测得值与分析物标示浓度的接近程度，表示为：（测得值/真实值)x l00?^应采用加人已知 ? 363

药代动力学试题

1 影响药物代的因素有哪些及评价药物代的方法？ 2 药物动力学参数包括哪些？阐明各个参数的意义？ 1.影响药物代的因素： (1)给药途径的影响 一种药物可以制成多种剂型，因此可以有不同的给药途径和方法。给药途径和方法影响药物代进而影响疗效，因而引起了人们对给药方法研究的重视。这与药物代酶在体的分布以及局部器官和组织的血流量有关。由于肝脏和胃肠道存在众多的药物代酶，“首过效应”是导致口服药物体代差异的主要原因。 给药剂量和剂型的影响 (任何药物代反应都是在酶参与下完成的。体的酶都是有一定量的，当体药物量超过酶的代反应能力的时候，代反应往往会出现饱和的现象。在硫酸结合和甘氨酸结合的代反应中，用较少的剂量就能达到饱和的作用)。 ①剂量对代的影响 机体对药物的代能力主要取决于体各种药物代酶的活力和数量。代存在饱和现象。剂量过大时出现中毒反应。 ②剂型对代的影响 对口服后要在胃肠道中代的药物影响大。如：口服含1g水酰胺的溶液、混悬液、和颗粒剂后，测得尿中硫酸酯的量，服用颗粒剂比溶液剂和混悬剂多，这是因为颗粒剂吸收前需要溶解，吸收较慢，不会出现硫酸结合反应的饱和状态，生产硫酸酯的量就多，这是剂型对代影响的结果。

药物的光学异构特性对药物代的影响 体的酶及药物受体具有立体选择性，导致不同异构体显示明显的代差异。 酶诱导作用和酶抑制作用 药物重复应用或与其他药物合并应用时，药物代发生了变化。这种变化可分为两类：一类是某些药物的代被另外一些药物所促进（诱导），另一类是某些药物代被其它药物所抑制，促进代的物质叫做诱导剂，抑制代的物质叫做抑制剂。有的药物对某一药物来说是诱导剂，对另一药物来说可能是抑制剂。 ①酶抑制作用 某些药物能抑制肝微粒体中酶的作用，使其它药物代速率减慢，导致药理活性及毒副作用增加，这些具有酶抑制作用的药物称酶的抑制剂。酶抑制作用包括不可逆抑制（抑制剂+P450活性部位结合，阻止其与氧结合而失活，常见药物：乙炔雌二醇、炔诺酮、安体舒通等）和可逆抑制（β-二乙氨乙基二苯丙乙酸酯）。 ②酶诱导作用 酶诱导剂也可加速本身的代，可导致药物临床疗效降低，产生耐受性。如：苯巴比妥：自身酶诱导剂，开始几天有效，连续服用代速度加快，安眠作用下降。 保泰松：自身酶诱导剂，开始几天血浓高，副作用大，连续服用后，副作用减小。 生理性因素对药物代的影响

非线性电子线路实验指导书

非线性电子线路实验指导书 淮北煤炭师范学院 电子技术实验室

实验要求 1. 实验前必须充分预习，完成指定的预习任务。预习要求如下：（1）认真阅读实验指导书，分析、掌握实验电路的工作原理，并进行必要的估算， （2）完成各实验“预习要求”中指定的内容。 （3）熟悉实验任务。 （4）复习实验中所用各仪器的使用方法及注意事项。 2. 使用仪器和学习机前必须了解其性能、操作方法及注意事顶，在使用时应严格遵守。 3. 实验时接线要认真，相互仔细检查，确定无误才能接通电源，初学或没有把握应经指导教师审查同意后再接通电源。 4. 高频电路实验注意 （1）将实验板插入主机插座后，即已接通地线，但实验板所需的正负电源则要另外使用导线进行连接 （2）由于高频电路频率较高，分布参数及相互感应的影响较大。所以在接线时连接线要尽可能短。接地点必须接触良好。以减少干扰。（3）做放大器实验时如发现波形削顶失真甚至变成方波，应检查工作点设置是否正确，或输入信号是否过大。 5. 实验时应注意观察，若发现有破坏性异常现象（例如有元件冒烟、发烫或有异味）应立即关断电源，保持现场，报告组导教师。找出原因、排除故障，经指导教师同意再继续实验。

6. 实验过程需要改接线时，应关断电源后才能拆、接线。 7. 实验过程中应仔细观察实验现象，认真记录实验结果（数据、波形、现象）。所记录的实验结果经指导教师审阅签字后再拆除实验线路。 8. 实验结束后，必须关断电源、拔出电源插头，并将仪器、设备、工具、导线等按规定整理 9. 实验后每个同学必须按要求独立完成实脸报告。

实验目录 实验一单调谐回路谐振放大器 (1) 实验二石英晶体振荡器（实验版1） (4) 实验三振幅调制器（实验板2） (6) 实验四调幅波信号的解调（实验板2） (9) 实验五变容二极管调频振荡器（实验板3） (12) 实验六相位鉴频器（实验板3） (14) 实验七集成电路（压控振荡器）构成的频率调制器（实验板4）.17 实验八集成电路（锁相环）构成的频率解调器（实验板4） (20)

16秋浙大《药代动力学》在线作业

浙江大学17春16秋浙大《药代动力学》在线作业 一、单选题（共25 道试题，共50 分。） 1. 下列关于恒量、定时分次注射给药时血浆药物浓度变化的描述中不对的是() A. 要5个t1/2达到Css B. 峰值(Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间t有关 C. t越短波动越小 D. 药量不变,t越小可使达到Css时间越短 E. 肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时小 正确答案： 2. 促进药物生物转化的主要酶系统是() A. 单胺氧化酶 B. 细胞色素P-450酶系统 C. 辅酶Ⅱ D. 葡萄糖醛酸转移酶 E. 水解酶 正确答案： 3. 在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物() A. 血浆浓度较小 B. 血浆蛋白结合较少 C. 组织内药物浓度较小 D. 生物可用度较小 E. 能达到的稳态血药浓度较低 正确答案： 4. 需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是() A. 每4h给药一次 B. 每6h给药一次 C. 每8h给药一次 D. 每12h给药一次 E. 根据药物的半衰期确定 正确答案： 5. 下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是() A. 饭后口服给药 B. 用药部位血流量减少 C. 微循环障碍 D. 口服生物利用度高的药吸收少 E. 口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强 正确答案： 6. 易透过血脑屏障的药物具有的特点为() A. 与血浆蛋白结合率高

B. 分子量大 C. 极性大 D. 脂溶度高 E. 以上均不是 正确答案： 7. 药物的生物转化是指其在体内发生的（） A. 活化 B. 灭活 C. 化学结构的变化 D. 消除 E. 再分布 正确答案： 8. 按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于() A. 剂量大小 B. 给药次数 C. 半衰期 D. 表观分布容积 E. 生物利用度 正确答案： 9. 药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用() A. 起效快 B. 起效慢 C. 维持时间长 D. 维持时间短 E. 以上均不是 正确答案： 10. 对药物分布无影响的因素是() A. 药物的理化性质 B. 组织器官血流量 C. 血浆蛋白结合率 D. 组织亲和力 E. 药物剂型 正确答案： 11. 某弱酸性药物在pH＝7.0溶液中90％解离,其pKa值约为() A. 6 B. 5 C. 7 D. 8 E. 9 正确答案： 12. 下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的() A. 药物从浓度高侧向低侧扩散 B. 不消耗能量而需载体

抗药抗体免疫原性分析方法学验证指导原则(中文版)

抗药抗体免疫原性分析方法学验证指导原则 摘要： 几乎所有的生物制药产品都会引起一定的抗药抗体（anti-drug antibody，ADA）反应，抗药抗体反应可能会降低药物疗效或导致严重的不良反应。在人体内，抗药抗体通常不会引起明显的临床反应。但是对于某些治疗性蛋白质，抗药抗体反应能引起各种临床的不良反应，包括温和事件及严重不良事件。临床前研究表明，抗药抗体能对药物暴露、药物毒性作用、药物代谢动力学、药物效应动力学等造成影响。因此治疗性蛋白质的免疫原性引起了临床医生、药企及监管机构的注意。为了评估生物药物分子的免疫原性，以及将实验结果与临床事件联系起来，在临床前研究和临床研究中，很有必要开发可靠的能够有效评估抗药抗体反应的实验方法。这里方法学验证显得尤为重要，并且方法学验证是药物上市申请必不可少的。现行的监管文件对于免疫分析方法的验证的指导相当有限，特别是缺乏有关免疫原性分析方法的验证的指导。因此，本文对抗药抗体免疫分析方法的验证提供科学的建议。在现有的关于生物分析的规范性文件的基础上加入独特的性能验证。笔者建议采用实验和统计学的方法进行免疫分析的方法学验证。这些建议被视为最佳的例子，旨在促进整个医药行业形成一个更加统一的抗体检测方法。 1．简介： 生物制药产品包括氨基酸聚合物、碳水化合物或核酸，一般通过人细胞系、哺乳动物细胞或细菌进行表达，比常规的小分子药物更大（一般大于1~3KD）。由于以上特性，生物制药产品引起免疫反应的潜力更大。生物制药的免疫原性与产品的内在因素（种属特异性表位、外源性、糖基化程度、聚合或变性程度、杂质和制剂）、外在因素（给药途径、慢性或急性给药、药代动力学及内源性当量）、患者因素（自身免疫性疾病、免疫抑制、和替代疗法）相关。 抗药抗体反应可能会导致严重的临床症状，包括过敏、自身免疫和不同的药代动力学特征（例如，药物中和、生物分布异常和药物清除率增强等均可能会使

高频电子线路实验指导书

高频电子线路实验箱简介 THCGP-1型 仪器介绍 ●信号源： 本实验箱提供的信号源由高频信号源和音频信号源两部分组成，两种信号源的参数如下： 1）高频信号源输出频率范围：0.4MHz~45MHz(连续可调)； 频率稳定度：10E–4；输出波形：正弦波； 输出幅度：1Vp-p 输出阻抗：75?。 2）低频信号源： 输出频率范围：0.2kHz~20 kHz（连续可调）； 频率稳定度：10E–4；输出波形：正弦波、方波、三角波； 输出幅度：5Vp-p；输出阻抗：100Ω。 信号源面板如图所示 使用时,首先按下“POWER”按钮，电源指示灯亮。 高频信号源的输出为RF1、RF2，频率调节步进有四个档位：1kHz、20kHz、500kHz、1MHz档。 按频率调节选择按钮可在各档位间切换，为1kHz、20kHz、500kHz档时相对应的LED

亮，当三灯齐亮时，即为1MHz档。旋转高频频率调节旋钮可以改变输出高频信号的频率。另外可通过调节高频信号幅度旋钮来改变高频信号的输出幅度。 音频信号源可以同时输出正弦波、三角波、方波三种波形，各波形的频率调节共用一个频率调节旋钮，共有2个档位：2kHz、20kHz档。按频率档位选择可在两个档位间切换，并且相应的指示灯亮。调节音频信号频率调节旋钮可以改变信号的频率。分别改变三种波形的幅度调节旋钮可以调节输出的幅度。 本信号源有内调制功能，“FM”按钮按下时，对应上方的指示灯亮，在RF1和RF2输出调频波，RF2可以外接频率计显示输出频率。调频波的音频信号为正弦波，载波为信号源内的高频信号。改变“FM频偏”旋钮调节输出的调频信号的调制指数。按下“AM”按钮时，RF1、RF2输出为调幅波，同样可以在RF2端接频率计观测输出频率。调节“AM调幅度”可以改变调幅波的幅度。面板下方为5个射频线插座。“RF1”和“RF2”插孔为400kHz ——45MHz的正弦波输出信号，在做实验时将RF1作为信号输出，RF2接配套的频率计观测频率。另外3个射频线插座为音频信号3种波形的输出：正弦波、三角波、方波，频率范围为0.2k至20kHz。 ●等精度频率计 （1）等精度频率计面板示意图： （2）等精度频率计参数如下： 频率测量范围：20Hz——100MHz 输入电平范围：100mV——5V 测量误差：5×10-5±1个字 输入阻抗：1MΩ//40pF （3）使用说明： 频率显示窗口由五位数码管组成，在整个频率测量范围内都显示5位有效位数。按下‘电源’开关，电源指示灯亮，此时频率显示窗口的五位数码管全显示8.，且三档频率指示灯同时亮，约两秒后五位数码全显示0，再进入测量状态。

药代动力学在线作业

1.【第01章】以下关于生物药剂学的描述，正确的是（）。 A 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究容 正确答案:C 2.【第01章】药物转运是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:ACE 3.【第01章】药物消除是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:DE 4.【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（）。 A 片重差异 B 片剂的崩解度

C 药物颗粒的大小 D 药物的溶出与释放 E 压片的压力 正确答案:A 5.【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=（）。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 6.【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH= 7.0)解离型和未解离型的比为（）。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算 正确答案:B 7.【第02章】血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠

D 胃 E 以上都是 正确答案:D 8.【第02章】下列可影响药物溶出速率的是（）。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均是 正确答案:E 9.【第02章】研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（）。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型 正确答案:B 10.【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的是（）。 A 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快

高频电子线路实验指导书副本

高频电子线路实验箱简介 HD-GP-Ⅲ型 一、产品组成 该产品由3种实验仪器、10个实验模块（其中1、6、9号模块属于选配模块）及实验箱体（含电源）组成。 1.实验仪器及主要指标如下： 1)频率计： 频率测量范围：50Hz～99MHz 输入电平范围：100mVrms～2Vrms 测量误差：≤±20ppm(频率低端≤±1Hz) 输入阻抗：1MΩ/10pF 2) 信号源： 输出频率范围：400KHz～45MHz（连续可调） 频率稳定度：10E-4 输出波形：正弦波，谐波≤－30dBc 输出幅度：1mVp-p～1Vp-p（连续可调） 输出阻抗：75Ω 3) 低频信号源： 输出频率范围：200Hz～16KHz（连续可调） 频率稳定度：10E-4 输出波形：正弦波、方波、三角波 输出幅度：10mVp-p～5Vp-p（连续可调） 输出阻抗：100Ω 2.实验模块及电路组成如下： 1)模块1：单元选频电路模块 该模块属于选件，非基本模块 包含LC并联谐振回路、LC串联谐振回路、集总参数LC低通滤波器、陶瓷滤波器、石英晶体滤波器等五种选频回路。 2)模块2：小信号选频放大模块 包含单调谐放大电路、电容耦合双调谐放大电路、集成选频放大电路、自动增益控制电路（AGC）等四种电路。 3)模块3：正弦波振荡及VCO模块

包含LC振荡电路、石英晶体振荡电路、压控LC振荡电路等三种电路。 4)模块4：AM调制及检波模块 包含模拟乘法器调幅（AM、DSB、SSB）电路、二极管峰值包络检波电路、三极管小信号包络检波电路、模拟乘法器同步检波电路等四种电路。 5)模块5：FM鉴频模块一 包含正交鉴频（乘积型相位鉴频）电路、锁相鉴频电路、基本锁相环路等三种电路。 6)模块6：FM鉴频模块二 该模块属于选件，非基本模块 包含双失谐回路斜率鉴频电路、脉冲计数式鉴频电路等两种电路。 7)模块7：混频及变频模块 包含二极管双平衡混频电路、模拟乘法器混频电路、三极管变频电路等三种电路。 8)模块8：高频功放模块 包含非线性丙类功放电路、线性宽带功放电路、集成线性宽带功放电路、集电极调幅电路等四种电路。 9)模块9：波形变换模块 该模块属于选件，非基本模块 包含限幅电路、直流电平移动电路、任意波变方波电路、方波变脉冲波电路、方波变三角波电路、脉冲波变锯齿波电路、三角波变正弦波电路等七种电路。 10)模块10：综合实验模块 包含话筒及音乐片放大电路、音频功放电路、天线及半双工电路、分频器电路等四种电路。 二、产品主要特点 1.采用模块化设计，使用者可以根据需要选择模块，既可节约经费又方便今后升级。 2.产品集成了多种高频电路设计及调试所必备的仪器，既可使学生在做实验时观察实验现象、调整电路时更加全面、更加有效，同时又可为学生在进行高频电路设计及调试时提供工具。 3.实验箱各模块有良好的系统性，除单元选频电路模块及波形变换模块外，其余八个模块可组合成四种典型系统： ⑴中波调幅发射机（535KHz～1605KHz）。 ⑵超外差中波调幅接收机（535KHz～1605KHz，中频465KHz）。 ⑶半双工调频无线对讲机（10MHz～15MHz，中频4.5MHz，信道间隔200KHz）。 ⑷锁相频率合成器（频率步进40KHz～4MHz可变）。 4.实验内容非常丰富，单元实验包含了高频电子线路课程的大部分知识点，并有丰富的、有一定复杂性的综合实验。 5.电路板采用贴片工艺制造，高频特性良好，性能稳定可靠。 三、实验内容 1. 小信号调谐（单、双调谐）放大器实验（模块2）

药代动力学复习试题

药代动力学复习题 第一章生物药剂学概述 问答题： 1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？ 2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？ 3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？ 4、何为生物药剂学?研究它有什么意义? 5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。 6、何为药物在体内的处置与消除? 7、口服片剂吸收的体内过程有哪些? 第二章口服药物的吸收 问答题： 1、何谓吸收？ 2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？ 3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。 4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？ 5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜） 6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？ 7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？ 8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？ 9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？ 10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？ 11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？ 12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？ 13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？ 14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？ 15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？ 16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？ 17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？ 18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？ 19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？ 20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？ 21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？ 22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？ 23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？ 24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？ 25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？ 26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？ 27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？ 28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素) 29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？ 30、药物的体内过程怎样？ 31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？ 32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？

药代动力学离线作业

浙江大学远程教育学院 《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号： 年级：学习中心： 第一章生物药剂学概述 一、名词解释 1 ?生物药剂学； 2 ?剂型因素； 3 ?生物因素； 4 ?药物及剂型的体内过程 二、问答题 1 ?生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2 ?简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章口服药物的吸收 一、名词解释 1.细胞通道转运；2 .被动转运；3.溶出速率；4 .载体媒介转运； 5 .促进扩散； 6 ? ATP驱动泵； 7 .多药耐药； 8 .生物药剂学分类系统; 9 ?药物外排转运器；10.多晶型 二、问答题 1 ?简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。 2 ?简述主动转运的分类及特点。 3 ?简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。

4 ?已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可 提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。 5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？ 6 ?影响n型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？ 第三章非口服药物的吸收 一、填空题 1 ?药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶 性药物中分子量________ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血 管，分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。 2 ?体外评价药物经皮吸收速率可采用 ___________ 或_______ 扩散池。 3 ?为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一 般为________ . 4 ?蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括 ____________ 、_______ 、______ 等。 5 .影响离子导入的因素有_________ 、_______ 等。 6 .药物溶液滴入结膜内主要通过___________ 、_______ 途径吸收。 二、问答题 1 ?采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。 2 .试述影响经皮给药的影响因素。 3 ?粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。 第四章药物的分布 一、填空题 1 .药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由_____________ 运送至_____ 的