药化总结(2)(1)
第一章绪论
1.药物：是人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物，阐明药物化学性质、研究
药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学
科，是药学领域中重要的带头学科。
3.药物的作用靶点：①受体②酶③离子通道④核酸
4.纯度：反映的是药物的外在质量，主要考虑药物的含量和杂质
5.不良反应：与治疗目的无关的反应（反映的是药物的内在质量，考虑药物对人
体产生的作用）
6.药物命名的方式：①国际非专有名（通用名）②化学名③商品名
第二章新药研究的基本原理与方法
1.新化学实体（原研药）：是指在以前的文献中没有报道过的，在新药研发的早
期阶段研究发明的，经临床试验可能会转化为治疗某
种疾病的药物分子。
2.先导化合物：先导化合物是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物,
具有所期望的生物或药理活性，但会存在一些其他所不合适的性
质
3.先导化合物的发现手段:①从天然产物活性成分中得到先导物
②以现有药物作为先导化合物（a.由药物副作用发现先
导化合物b.通过药物的代谢研究发现先导化合物 c.以
现有突破性药物作为先导化合物）
③用活性内源性物质作先导化合物
④利用组合化学和高通量筛选得到先导物
4.生物电子等排体：生物电子等排体是具有相似的分子形状和体积、相似的电
荷分布，并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），
对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
5.前药：一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物
质而产生药理作用的化合物。
6.前药的分类：①载体前药：是活性药物与载体部分连接构成的在体外无活性
或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物
而发挥药效的化合物。
②生物前体：是通过对有活性的化合物进行分子修饰得到的新
化合物，该新化合物是代谢酶的底物，经过酶的代
谢产生的活性代谢物是预期的活性分子。
7.前药设计的目的和应用：①提高生物利用度和生物膜通透性
②提高药物的靶向性
③延长药物作用时间
④改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化
性质以适应制剂的需要。
8.软药：设计出容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的
代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药的
蓄积毒性。这类药物被称为“软药”
第四章中枢神经系统药物
●第一节镇静催眠药
①地西泮
A.理化性质:1.2位的酰胺键和4.5位的亚酰胺键，1,2位水解不可逆，4,5位可逆、4, 5 开环，不影响生物利用度。酸性条件下，4, 5在酸性（胃）条件开环水解、在碱性（小肠）条件下闭环成为原药
B.作用机制：GABA神经（抑制性）递质与受体作用时，使氯离子通道打开，氯离子内流，神经细胞超极化而产生中枢抑制作用
C.构效关系：
D.临床用途：发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症
●第二节抗癫痫药
②戊巴比妥
1.须制成粉针剂，临用时溶解。
易代谢:药物作用时间短
不易代谢:药物作用时间长
2.大部分的药物呈现弱酸或弱碱性，在水溶液中部分解离，以分子态和离子态的形式共存。
3.一定的脂水分配系数,保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位。
4.临床用途：镇静催眠、治疗癫痫的大发作和局限性发作的首选药
③卡马西平
A.理化性质：在干燥状态及室温下较稳定，片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致（稳定性）鉴别反应
B.结构特点：2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂?类化合物
二个苯环通过烯键相连形成共轭体系
具有尿素的结构
C.临床用途：从胃肠道吸收，由于水溶性差，故吸收较慢且不规则，用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作，作用机理与苯妥英钠相似，毒性较苯妥英钠低
D.结构：
④普洛加胺（载体前药）
1.载体部分（二苯亚甲基）增加药物亲脂性，易于透过血脑屏障在中枢神经发挥作用
γ氨基丁酸的类似物，可在脑内代谢成γ氨基丁酸
2.临床用途：作用于GABA受体发挥作用，对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果，口服吸收迅速
●第三节抗精神药
⑤氯丙嗪
A.理化性质：还原性（光化毒反应）注射液在日光作用下变质，部分病人用药后发生严重的光化毒反应，本品水溶液遇氧化剂时氧化变色，加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色
B.临床应用：多方面的药理作用，安定作用较强，治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等
C.结构：
注：氟奋乃静庚酸酯和奋乃静庚酸酯做成长链以及氟奋乃静癸酸酯做成长链是为了延长作用时间
●第五节镇痛药（天然和人工合成的）作用靶点：阿片受体
⑥吗啡（天然）
A.结构特点：五个环组成的刚性分子，三维构象为T形，A、B、E构成T形垂直部分，C、D 为其水平部分，部分双键氢化菲核
B.理化性质：1、酸碱性：能与酸生成稳定的盐
2、还原性：易被氧化，生成伪吗啡（毒性大，避光密闭保存）和N-氧吗啡吗啡盐类水溶液
3、脱水及分子重排：酸性溶液加热生成阿扑吗啡（具邻苯二酚结构，易被氧化，可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色）阿扑吗啡对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床上用作催吐剂
4、鉴别反应：与中性三氯化铁试液呈蓝色
与甲醛硫酸试液呈蓝紫色
与钼硫酸溶液显紫色，继变蓝色，最后变为绿色
吸收与代谢：口服易自胃肠道吸收肝脏首过效应显著，生物利用度低，故常皮下和肌肉注射，60～70%的Morphine在肝脏与葡萄糖醛酸结合
⑦盐酸哌替啶（杜冷丁）（人工合成）
A.理化特点：常温下在空气中稳定，易吸潮，应密闭保存，制成的片剂吸潮后易变黄，在酸催化下易水解
B.临床用途:阿片μ受体激动剂，用于各种剧烈疼痛的止痛，镇痛活性为Morphine的1/6- 1/8 但成瘾性亦弱，不良反应少
C.结构：
⑧盐酸美沙酮（开链化合物）
A.旋光性：一个手性碳，镇痛活性：左旋体>>右旋体，用外消旋体
B.作用特点：有效剂量中毒剂量接近，安全度小，成瘾性较小，主要用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）
C.临床用途：为阿片受体激动剂，镇痛效果比Morphine、哌替啶强，左旋体镇痛作用20倍于右旋体，适用于各种剧烈疼痛，显著镇咳作用
注：内源性镇痛物质是后来研究出来的（内啡肽、脑啡呔）
●第六节神经退行性疾病治疗药物
帕金森的原因：神经递质多巴胺和乙酰胆碱失衡
⑨左旋多巴（抗帕金森药）（拟多巴胺药）
A.结构：
B.不良反应：胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振
精神行为异常：激动、焦虑、躁狂，直立性低血压，不自主异常运动，长期用药引起的不随意运动，多见于面部肌群，如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等
注意：1.VB6为多巴脱羧酶的辅基，可以增强左旋多巴的副作用。
2.抗精神病药物（吩噻嗪类）能阻断多巴胺受体，可以拮抗左旋多巴的中枢作用。⑩卡比多巴（增效剂）（抗帕金森药）
A.作用机制：外周脱羧酶的抑制剂，外周脱羧酶抑制剂不易进入中枢，增加左旋多巴进入中枢，可抑制外周多巴胺脱羧酶，阻止左旋多巴在外周降解，一般不会单独使用，与左旋多巴合用，可减少左旋多巴的用量。
第五章外周神经系统药物
第一节拟胆碱药
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系：
①氯贝胆碱
A.结构：
O
O H 2N
N +(CH 3)3 Cl -CH 3
B.临床应用：手术后腹气胀，尿潴留，其他原因引起的胃肠道或者膀胱功能异常
C.作用特点：选择性M 受体激动剂，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性比较高，对心血管系统的作用无影响，作用较乙酰胆碱长，不容易被胆碱酯酶水解 ②溴新斯的明（可逆性胆碱酯酶抑制剂） A.结构：
N +(CH 3)3 Br -
O
N O H 3C
CH 3
B.作用机制：溴新斯的明与AChE 结合，形成二甲氨基甲酰化酶C （复合物，由于氮原子上的孤对电子，使复能需要几分钟，乙酰化酶的水解复能只需要几十毫秒，使乙酰胆碱聚集，延长并增强乙酰胆碱的作用
C.临床应用：用于治疗重症肌无力、术后腹气涨，及尿潴留
● 第二节 抗胆碱药
③硫酸阿托品
注：比较中枢作用强弱：东莨菪碱 ＞ 阿托品 ＞ 山莨菪碱 A.临床应用：-散瞳
--平滑肌痉挛导致的内脏绞痛
--有机磷（不可逆胆碱酯酶抑制剂）中毒解毒
常引起多种不良反 --选择性差，药理作用广泛（中枢兴奋等）
注意：N 受体拮抗剂分为去极化型和非去极化型 ④苯磺阿曲库铵（软药）
N 受体拮抗剂的临床用途：肌肉松弛药
● 第三节 肾上腺素受体激动药
⑤肾上腺素（拟肾上腺素药） A. 结构：（有儿茶酚结构）
B. 理化性质：邻苯二酚，空气中的氧或其它一些弱的氧化剂，就可以使它氧化变质，日光、
热以及微量的金属离子能加速它氧化
C.临床作用：用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救
--可制止鼻粘膜和牙龈出血
--与局部麻醉药合用可以减少他的毒副作用，可减少手术部位的出血
⑥盐酸麻黄碱（无儿茶酚的结构）
A.结构
B.作用特点：中枢作用强于肾上腺（缺少两个羟基）脂溶性大，代谢慢（儿茶酚氧位甲基转移酶不能用）作用时间长，可口服，苯环上没有酚羟基使化合物极性降低，易通过血脑屏障进入中枢系统，所以具有较强的中枢作用。并且α碳上带有一个甲基，影空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺。
C.临床用途：混合作用型药物，用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞、用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等反应
⑦沙丁胺醇
A.作用特点：选择性β2受体激动药–扩张支气管作用明显；较异丙肾上腺素强十倍以上，作用持久–对心脏β1受体激动作用较弱，增强心率的作用为异丙肾上腺素的1/7
B.临床用途：治疗支气管哮喘
哮喘型支气管炎
肺气肿患者的支气管痉挛等
●第四节组胺H1受体拮抗剂
注：抗过敏药的副作用有中枢的镇静作用
⑧氯雷他定（非镇静组胺H1受体拮抗剂）
●第五节局部麻醉药
⑨盐酸普鲁卡因（脂类）
A.结构：
B.来源：对天然产物结构的简化
⑩盐酸利多卡因
A.结构：
注意：利多卡因较普鲁卡因作用强、维持长、毒性大的原因：酰胺键较酯键稳定，两个邻位均有甲基，具空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度比较慢
第六章循环系统药物
H
N
O H
H C l
●第一节β受体拮抗剂
①盐酸普萘洛尔：非选择β受体阻断剂
A.临床用途：心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）
心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，治心绞痛时多与硝酸酯类合用）抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效β-受体阻滞剂所代替）
B.结构：
●第二节钙通道阻滞剂
②硝苯地平（二氢吡啶类）
A.结构：
B.吸收与代谢：口服经胃肠道吸收完全，1～2h内达到血药浓度最大峰值，有效作用时间持续12 h，经肝脏代谢
C.临床用途：治疗高血压和稳定型心绞痛
●第三节钠通道阻滞剂
③硫酸奎尼丁
A.临床应用：奎尼丁分子碱性较强，可制成各种盐类。
用于治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动，作用最强。
●第四节血管紧张素
血管紧张素对血压的调节：（选择题）
④卡托普利
A.结构：
B.发现过程：（见课本）
C.改造过程：
A.临床用途：抗高血压、抗心衰、利尿作用
●第五节NO供体药
⑥硝酸甘油
A.结构：
B.作用机制：
C.理化性质：在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解，其产物分别为醇、烯和醛类化合物
D.临床用途：治疗心绞痛
●第七节调血脂药
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
⑦洛伐他汀（前药）
A.临床用途：用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化。
⑧吉非罗齐
A.结构：
B.吸收和代谢：在体内被广泛代谢，尿中排泄的原形药仅占5%，代谢物大都随尿排出
●第八节抗血栓药
⑨氯吡格雷（前药）活性代谢产物没有明确
A.临床用途：预防缺血性脑卒中，心肌梗死及外周血管病等，大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林
第七章消化系统药物
●第一节抗溃疡药
①西咪替丁（组胺H2受体拮抗剂）
N N H
S
N
N
N
N H H
B.代谢：口服吸收良好，生物利用度70% ，药物的大部分以原形随尿排出，12小时排除40-50%
C.临床用途：治疗十二指肠溃疡，预防溃疡复发，对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效，中断用药后复发率高，需维持治疗 注：H2受体拮抗剂的构效关系（见课本） 质子泵抑制剂（p234）
作用特点：1、作用面广，作用最强
2、作用专一，选择性高， 副作用较小 ②奥美拉唑（前药） A.结构：
N
O
N H
N
O
S
O
B.理化性质：水溶液中不稳定，强酸不稳定，应低温避光保存 注意：一般作成肠溶胶囊，奥美拉唑遇酸不稳定
C.吸收与代谢：奥美拉唑在十二指肠吸收，进入血液选择性的聚集在胃壁细胞酸性环境中存留24h ，作用持久
D.临床用途：治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等，较西咪替丁强 5-8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，速效和长效
第八章 解热镇痛药
作用靶点：抑制前列腺素环氧酶，抑制前列腺素在下丘脑的生物合成
第一节 解热镇痛药
①阿司匹林（乙酰水杨酸）属于水杨酸类 A.结构：
解热镇痛作用
B.理化性质：水解生成水杨酸，水杨酸较易氧化（水解及水解产物）阿司匹林的水溶液加热放冷后，与三氯化铁溶液反应，呈紫堇色，阿司匹林的碳酸钠溶液加热放冷后与稀硫酸反应 析出白色沉淀，并发出醋酸臭气（鉴别反应）
C.代谢：代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此从肾脏排出体外
D.临床用途：用于心血管系统疾病的预防和治疗，最近研究还表明：对结肠癌有预防作用
E.不良反应：对胃粘膜的刺激作用，可引起胃及十二指肠出血等症
②对乙酰氨基酚（苯胺类）（扑热息痛）
A.结构：
B.理化性质：本品在空气中稳定（稳定性）在酸性介质中水解生成对氨基酚（水解性）水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色（鉴别反应）
注意与阿司匹林的比较：解热镇痛作用与Aspirin相当，无抗炎作用
对Aspirin有过敏的患者，对扑热息痛有很好的耐受性。
●第二节非甾体抗炎药
③布洛芬（异丁苯丙酸）
A.结构：
OH
O
H3C
CH3
CH3
酶的两个亚型：COX-1 维持机体正常生理功能，保持胃粘膜的完整性和稳定性
COX-2是一个诱导酶，正常生理条件下，COX-2水平很少或无，但是在炎症细胞中，受到炎症因子的诱导作用使COX-2大量产生，升高10-80倍，促进炎症反应和组织损伤
第九章抗肿瘤药
●第一节生物烷化剂
生物烷化剂：这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA，RNA或某些重要的酶类）中富电子集团进行亲电反应，形成共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
①盐酸氮芥（氮芥类）
A.结构：
B.结构特点：
烷基化部分（双-β-氯乙氨基）载体部分（氮芥：R=甲基）
1.载体部分为脂肪氮芥、芳香氮芥、酰胺氮芥、杂环氮芥、多肽氮芥
改善药代动力学性质
体内吸收、分布
提高药物的选择性和活性
降低药物的毒副作用
2.烷基化历程：双分子亲核取代反应（SN2）
反应速度取决于烷化剂和亲核中心的浓度
强烷化剂对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱较广
选择性较差，毒性较大
C.理化性质：水溶液中不稳定，氮芥在pH 7以上的水溶液中分解失活，水溶液pH=3~5
注射剂的pH必须保持在3.0~5.0（稳定性）
D.缺点：只对淋巴瘤有效，其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效
不能口服（对皮肤、粘膜有腐蚀性，只能静脉注射，并防止漏至静脉外）
选择性差毒性大尤其对造血器官
⑤环磷酰胺
A.代谢途径：（见课本）
③顺铂（金属配合物）
A.结构：
B.理化性质：在室温条件下，对光和空气不敏感可长期贮存，水溶液不稳定，逐渐水解生成水合物（稳定性）
注：静脉注射给药
C.作用机制：阻断肿瘤细胞的DNA复制，阻碍细胞分裂，扰乱DNA的正常双螺旋结构
D.临床用途：膀胱癌，前列腺癌，肺癌，头颈部癌，乳腺癌，恶性淋巴癌和白血病的治疗
睾丸癌与卵巢癌的一线治疗药物，协同作用
第二节抗代谢药物
抗代谢药物：抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计，在结构上与正常代谢物类似一般是将正常代谢物的结构作细小改变；使肿瘤细胞不能再继续利用，进行正常的增殖，而发生死亡。
④氟尿嘧啶
A.结构：
B.结构特点：尿嘧啶衍生物，尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其它嘧啶快，由电子等排概念
以卤原子代替氢原子，以氟尿嘧啶抗肿瘤作用最好
C.理化性质：在空气及水溶液中都非常稳定，亚硫酸钠水溶液中较不稳定
D.作用机制：胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂
E.不良反应：毒性较大，引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用
F.临床用途：显效绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎
有效结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等
治疗实体肿瘤的首选药物
⑤甲氨蝶呤-叶酸拮抗物
A.理化性质：强酸性溶液中不稳定
B.作用机制：
较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用，干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成；对DNA 和RNA的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生长。
注：叶酸：叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，才能起辅酶作用。成为多种代谢过程中需要的辅酶，参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化，核酸生物合成的代谢物，红细胞发育生长的重要因子，叶酸临床用于抗贫血药和孕妇服用预防畸胎，叶酸的拮抗剂用于缓解急性白血病
C.临床用途：治疗急性白血病，绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎
有效预防头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌
第十章抗生素
第一节β内酰胺类抗生素
①青霉素
A.结构：
B.作用机制：抑制细菌细胞壁的合成,青霉素和黏肽的末端结构类似，竞争性地和酶活性中心以共价键结合
C.结构特点：β-内酰胺环易受亲核或亲电试剂进攻，使β-内酰胺环破裂
注：不能口服给药，只能注射给药
D.临床应用：用于G+引起的全身或严重的局部感染，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等注：会引起过敏反应（需作皮试）
E.青霉素的特点：1.对酸不稳定，只能注射给药，不能口服
2.抗菌谱比较狭窄，对G+效果比对G-的效果好
3.有严重的过敏性反应
4.耐药性
半合成的青霉素：
一、青霉素V（本品对酸稳定，口服吸收良好）
青霉素V的侧链α-碳引入电负性大的氧原子，从而阻止了侧链羰基电子向β-内酰胺环移，增加了其对酸的稳定性。
二、耐酶青霉素（是第一个用于临床的耐酶青霉素。）
由于金黄色葡萄球菌等细菌能产生β-内酰胺酶，使青霉素分解失去活性。
最早发现三苯甲基青霉素可耐酶，由于三苯甲基的空间位阻，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
三、青霉素N（光谱青霉素）
广谱青霉素来源于天然青霉素N。
青霉素N对Ｇ＋的作用低于青霉素。青霉素N对Ｇ－的作用高于于青霉素。
研究结果表明青霉素N侧链氨基是产生对Ｇ－活性的重要基团。设计侧链带有氨基的半合成抗生素。
总结：耐酸青霉素：酰胺侧的α-碳原子上具有电负性较大基团
耐酶青霉素：酰胺侧链空间位阻
广谱青霉素：侧链上有氨基、羧基、磺酸基等亲水性基团
青霉素的构效关系
②头孢氨苄（头孢菌素类）
A.结构：
B.作用：对G+效果较好，对G-效果差
用于敏感菌所致感染的治疗，呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官等部位
③克拉维酸钾（非经典的β?内酰胺抗生素）（抗菌活性弱，单独使用无效，需与青霉素类合用）
A.结构：
④氨曲南（单环的β内酰胺类抗生素）
A.临床用途：用于呼吸道感染，尿路感染，软组织感染，败血症等
B.特点：耐受性好，副作用发生机会少，未发生过敏性反应
与Penicillins和Cephalosporins不发生交叉性过敏反应
为寻找真正无过敏性反应的、高效、广谱β-内酰胺抗生素的一个新的方向
第四节大环内脂类抗生素
⑤红霉素
临床用途：耐青霉素的金黄色葡萄球菌和溶血性链环菌引起的感染的首选药物
天然药物化学 重点总结
天然药物化学 总论 1、主要生物合成途径 醋酸——丙二酸（AA-MA）：脂肪酸、酚类、蒽酮类 脂肪酸：碳链奇数：丙酰辅酶A、支链：异丁酰辅酶A、α-甲基丁酰辅酶A、甲基丙二酸单酰辅酶A、碳链偶数：乙酰辅酶A 甲戊二羟酸途径（MVA） 桂皮酸途径和莽草酸途径 氨基酸途径 复合途径 2、分配系数：两种相互不能任意混溶的溶剂 K=C U/C L（C U溶质在上相溶剂的浓度、C L溶质在下相溶剂的浓度） 3、分离难易度：A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值 β=K A/K B（β>100一次萃取分离；10<β<100萃取10-12次；β<2一百以上；β=1不能分离） 4、分配比与PHPH=pKa+lg[A-]/[HA](pKa=[A-][H3O+]/[HA]) 当PH<3酸性物质为非解离状态[HA]，碱性物质为解离状态[BH+] 当PH>12酸性物质为解离状态[A-]，碱性物质非解离状态[B] 5、离子交换树脂 阳离子交换树脂：交换出阳离子，交换碱性物质 阴离子交换树脂：交换出阴离子，交换酸性物质 糖和苷 1、几种糖的写法： D-木糖（Xyl）、D-葡萄糖（Glc）、D-甘露糖（Man）、D-半乳糖（Gal）、D-果糖（Flu）、L-鼠李糖（Rha） 2、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖 非还原糖：不具有游离醛基或酮基的糖 3、样品鉴别：样品+浓H2SO4+α-萘酚—→棕色环 4、羟基反应： 醚化反应（甲醚化）：Haworth法—可以全甲基话、Purdic法—不能用于还原糖、Kuhn 法—可以部分甲基化、箱守法—可以全甲基化、反应在非水溶液中5、酸水解难易程度：N>O>S>C 芳香属苷较脂肪属苷易水解：酚苷>萜苷、甾苷 有氨基酸取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖较去氧糖难水解 （2，6二去氧糖>2-去氧糖>3-去氧糖>羟基糖>2-氨基糖）易→难 呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 酮糖较醛糖易水解 吡喃糖苷中：C5取代基越大越难水解（五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖） C5上有-COOH取代时最难水解 在构象中相同的糖中：a键（竖键）-OH多则易水解 苷元为小基团—苷键横键比竖键易水解；即e>a 苷元为大基团—苷键竖键比横键易水解；即a>e 6、smith降解（过碘酸反应）：Na2SO4、NaBH4，易得到苷元（人参皂苷—原人参二醇） 7、乙酰解反应：β-苷键的葡萄糖双糖的反应速率（乙酰解反应的易难程度） （1——6）》（1——4）》（1——3）》（1——2）这一页空白没用的，请掠过
天然药物化学总结归纳
天然药物化学总结归纳 第一节总论 一、绪论 1.天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定 ⑴有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。 ⑵有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。 2.天然药物来源：植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。 3.天然药物化学在药学事业中的地位： ⑴提供化学药物的先导化合物； ⑵探讨中药治病的物质基础； ⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础； ⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据； ⑸开辟药源、创制新药。 二、中草药有效成分的提取方法 1.溶剂提取法：据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂, ⑴常用的提取溶剂： 各种极性由小到大的顺序如下： 石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水 亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂 ⑵各类溶剂所能溶解的成分： 1）水：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等 2）甲醇、乙醇、丙酮：苷类、生物碱、鞣质等极性化合物 3）氯仿、乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物 石油醚：脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；正丁醇：苷类化合物。 ⑶溶剂提取的操作方法： 1）浸渍法：遇热不稳定有效成分，出膏率低，（水为溶剂需加入适当的防腐剂） 2）渗漉法： 3）煎煮法：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。（水为溶剂） 4）回流提取法：不适合热敏成分；（乙醇、氯仿为溶剂） 5）连续回流提取法：不适合热敏性成分。 6）超临界流体萃取技术：适于热敏性成分的提取。超临界流体：二氧化碳；夹带剂：乙醇； 7）超声波提取技术：适用于各种溶剂的提取，也适用于遇热不稳定成分的提取 2.水蒸气蒸馏法：挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。（挥发油的提取。） 3.升华法：具有升华性的成分（茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑） 三、中草药有效成分的分离与精制 1.溶剂萃取法: ⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层（人参皂苷溶在正丁醇层，水溶性杂质在水层）。 ⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层 2.沉淀法: ⑴溶剂沉淀法： 1）水／醇法：多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀； 2）醇／水法：除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。 ⑵酸碱沉淀法： 1）碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。 2）酸提取碱沉淀法:生物碱。 ⑶盐析法：三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。 第二节苷类 1.定义：苷类（又称配糖体）：是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物。
药物化学必考点总结
药物化学必考点： 1.抗肿瘤药 1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等） 2.抗代药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等） 3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、碱） 4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼） 5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺） 2.平喘药按作用机制分五类：（31章） 一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等） 二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等） 三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通） 四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类） 五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物） 3.考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下6类： 1.抗心绞痛药物主要分3类 ①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等） ②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等） ③钙通道阻滞剂（见后） 2.钙通道阻滞剂类 抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常 ①二氢吡啶类（XX 地平，硝苯地平等） ②芳烷基胺类（维拉帕米） ③苯噻氮（盐酸地尔硫） ④三苯哌嗪（桂利嗪） 3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定） 4.血管紧素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等） 5.作用于交感神经的降压药（利血平） 6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等） 4.二氢叶酸还原酶抑制剂 A.甲氨蝶呤抗代类抗肿瘤药 C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药 D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物 E.甲氧苄啶抗菌增效剂 5.抗变态反应药 本章：只涉及H受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。 分类： 第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应） 第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂 9个代表药按结构类型分五类： 1.氨基醚类：盐酸苯海拉明
药化重点总结
N H O O O R 1R 2H N 135若R 1R 2为氢原子则无活性，应有2~5贪链取代，或有一为苯环取代，R 1R 2的总碳数为4~8最好 直链烃或芳烃：长效 支链烃或不饱和烃：短效 H 若被甲基取代起效快 O 若被S 取代起效快 第一章 绪论 1.药物的概念： 药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药 物，就其化学本质而言都是一些如C 、H 、O 、N 、S 等化学元素组成的化学品。然 而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为 了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2.药物的命名 1) 通用名：又称国际非专利名（INN ），在世界范围内使用不受任何限制，不能 取得专利和行政保护。 2) 化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报 批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系， 医生跟药师一般不易掌握和记忆。 3) 商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的 名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。商品名多于通用 名。 PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。通用 名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上 市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。 第二章 中枢神经系统药物 1.镇静催眠药-巴比妥类 1) 巴比妥类药物的理化性质 ? 巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰 亚胺之间的平衡 ? 酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠 盐。 ? 水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解 2) 巴比妥类药物的构效关系
天然药物化学问答题总结
1．天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？ 1. 答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性质。 2．常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？ 石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇|不|>| 丙酮>乙醇>甲醇>水 3．溶剂分几类？溶剂极性与ε值关系？ 3. 答：溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数（ε）表示物质的极性。一般ε值大，极性强，在水中溶解度大，为亲水性溶剂，如乙醇；ε值小，极性弱，在水中溶解度小或不溶，为亲脂性溶剂，如苯。 4．溶剂提取的方法有哪些？它们都适合哪些溶剂的提取？ 4. 答：①浸渍法：水或稀醇为溶剂。②渗漉法：稀乙醇或水为溶剂。③煎煮法：水为溶剂。④回流提取法：用有机溶剂提取。⑤连续回流提取法：用有机溶剂提取。 5．两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？ 5. 答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6．萃取操作时要注意哪些问题？ 6. 答：①水提取液的浓度最好在相对密度1.1～1.2之间。②溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/2～1/3, 以后用量为水提取液1/4～1/6.③一般萃取3～4次即可。④用氯仿萃取，应避免乳化。可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。若已形成乳化，应采取破乳措施。 7．萃取操作中若已发生乳化，应如何处理？ 7. 答：轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热或冷冻。分出乳化层更换新的溶剂。加入食盐以饱和水溶液或滴入数滴戊醇增加其表面张力，使乳化层破坏。 8．色谱法的基本原理是什么？ 8. 答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 9．凝胶色谱原理是什么？ 9．答：凝胶色谱相当于分子筛的作用。凝胶颗粒中有许多网眼，色谱过程中，小分子化合物可进入网眼；大分子化合物被阻滞在颗粒外，不能进入网孔，所受阻力小，移动速度快，随洗脱液先流出柱外；小分子进入凝胶颗粒内部，受阻力大，移动速度慢，后流出柱外。 10．如何判断天然药物化学成分的纯度？ 10．答：判断天然药物化学成分的纯度可通过样品的外观如晶形以及熔点、溶程、比旋度、色泽等物理常数进行判断。纯的化合物外观和形态较为均一，通常有明确的熔点，熔程一般应小于2℃；更多的是采用薄层色谱或纸色谱方法，一般要求至少选择在三种溶剂系统中展开时样品均呈单一斑点，方可判断其为纯化合物。 11．简述确定化合物分子量、分子式的方法。 11．答：分子量的测定有冰点下降法，或沸点上升法、粘度法和凝胶过滤法等。目前最常用的是质谱法，该法通过确定质谱图中的分子离子峰，可精确得到化合物的分子量;分子式的确定可通过元素分析或质谱法进行。元素分析通过元素分析仪完成，通过测定给出化合物中除氧元素外的各组成元素的含量和比例，并由此推算出化合物中各组成元素的含量，得出化合物的实验分子式，结合分子量确定化合物的确切分子式。质谱法测定分子式可采用同位素峰法和高分辨质谱法。 12．在研究天然药物化学成分结构中，IR光谱有何作用？ 12．答：IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中的基团;已知化合物的确证；未知成分化学结构的推测与确定;提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。 13．简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。 13．答：紫外光谱是以波长作横座标,吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长（λmax）,吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（λmin）,若吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长（200nm）处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核，或是确定化合物的部分结构。 1．苷键具有什么性质，常用哪些方法裂解？ 1．答：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。 2．苷类的酸催化水解与哪些因素有关？水解难易有什么规律？ 2．答：苷键具有缩醛结构，易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷键原子的碱度，即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化，就有利于水解。酸催化水解难易大概有以下规律：（1）按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序为：N-苷﹥O-苷﹥S-苷﹥C-苷。（2）按糖的种类不同1)呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解。2)酮糖较醛糖易水解。3)吡喃糖苷中，吡喃环的C-5上取代基越大越难水解，其水解速率大小有如下顺序：五碳糖苷﹥甲基五碳糖苷﹥六碳糖苷﹥七碳糖苷﹥糖醛酸苷。C-5上取代基为-COOH（糖醛酸苷）时，则最难水解。4)氨基糖较羟基糖难水解，羟基糖又较去氧糖难水解。其水解的易难顺序是：2，6-去氧糖苷﹥2-去氧糖苷﹥6-去氧糖苷﹥2-羟基糖苷﹥2-氨基糖苷。 1．简述碱溶酸沉法提取分离香豆素类成分的基本原理，并说明提取分离时应注意的问题。 1．答：香豆素类化合物结构中具有内酯环，在热碱液中内酯环开裂成顺式邻羟基桂皮酸盐，溶于水中，加酸又重新环合成内酯而析出。 在提取分离时须注意所加碱液的浓度不宜太浓，加热时间不宜过长，温度不宜过高，以免破坏内酯环。碱溶酸沉法不适合于遇酸、碱不稳定的香豆素类化合物的提取。 2．写出异羟肟酸铁反应的试剂、反应式、反应结果以及在鉴别结构中的用途。 试剂：盐酸羟胺、碳酸钠、盐酸、三氯化铁 反应式：反应结果：异羟肟酸铁而显红色。 应用：鉴别有内酯结构的化合物。 1．醌类化合物分哪几种类型，写出基本母核，各举一例。 答： 醌类化合物分为四种类型：有苯醌，如2，6-二甲氧基对苯醌；萘醌，如紫草素；菲醌，如丹参醌Ⅰ；蒽醌，如大黄酸。 2．蒽醌类化合物分哪几类，举例说明。 蒽醌类分为1）羟基蒽醌类，又分为大黄素型，如大黄素，茜素型如茜草素。2）蒽酚.蒽酮类：为蒽醌的还原产物，如柯亚素。3）二蒽酮和二蒽醌类：如番泻苷类。 3．为什么β-OH蒽醌比α-OH蒽醌的酸性大。 3．β-OH与羰基处于同一个共轭体系中，受羰基吸电子作用的影响，使羟基上氧的电子云密度降低，质子容易解离，酸性较强。而α-OH处在羰基的邻位，因产生分子内氢键，质子不易解离，故酸性较弱。 4．比较下列蒽醌的酸性强弱，并利用酸性的差异分离他们，写出流程。 A. 1，4，7-三羟基蒽醌 B. 1，5-二OH-3-COOH蒽醌 C. 1，8-二OH蒽醌 D. 1-CH3蒽醌 答：酸性强弱顺序：B＞A＞C＞D 5．显色反应区别：（1）大黄素与大黄素-8-葡萄糖苷（2）番泻苷A与大黄素苷（3）蒽醌与苯醌 （1）将二成分分别用乙醇溶解，分别加Molish试剂，产生紫色环的为大黄素-8-葡萄糖苷，不反应的为大黄素。（2）将二成分分别加5%的氢氧化钠溶液，溶解后溶液显红色的是大黄素苷，溶解后溶液不变红色的为番泻苷A。（3）将二成分分别用乙醇溶解，分别滴于硅胶板上加无色亚甲蓝试剂，在白色背景上与呈现蓝色斑点为苯醌，另一个无反应的是蒽醌。 1．试述黄酮类化合物的基本母核及结构的分类依据，常见黄酮类化合物结构类型可分为哪几类？ 1．答：主要指基本母核为2-苯基色原酮的一类化合物，现在则是泛指具有6C-3C-6C为基本骨架的一系列化合物。其分类依据是根据中间三碳链的氧化程度，三碳链是否成环状，及B环的联接位置等特点分为以下几类：黄酮类.黄酮醇类.二氢黄酮类.二氢黄酮醇类.查耳酮类.二氢查耳酮类.异黄酮类.二氢异黄酮类.黄烷醇类.花色素类.双黄酮类。 2．试述黄酮（醇）多显黄色，而二氢黄酮（醇）不显色的原因。 2．答：黄酮（醇）类化合物分子结构中具有交叉共轭体系，所以多显黄色；而二氢黄 酮（醇）不具有交叉共轭体系，所以不显色。 3．试述黄酮（醇）难溶于水的原因。 3．答：黄酮（醇）的A.B环分别与羰基共轭形成交叉共轭体系，具共平面性，分子间 紧密，引力大，故难溶于水。 4．试述二氢黄酮.异黄酮.花色素水溶液性比黄酮大的原因。 4．答：二氢黄酮（醇）由于C环被氢化成近似半椅式结构，破坏了分子的平面性，受 吡喃环羰基立体结构的阻碍，平面性降低，水溶性增大；花色素虽为平面结构，但以离子形式存在，具有盐的通性，所以水溶性较大。 5．如何检识药材中含有黄酮类化合物？ 5．答：可采用（1）盐酸-镁粉反应：多数黄酮产生红～紫红色。（2）三氯化铝试剂反应：在滤纸上显黄色斑点，紫外光下有黄绿色荧光。（3）碱性试剂反应，在滤纸片上显黄～橙色斑点。 6. 简述黄芩中提取黄芩苷的原理。 6. 答：黄芩苷为葡萄糖醛酸苷，在植物体内多以镁盐的形式存在，水溶性大，可采用 沸水提取。又因黄芩苷分子中有羧基，酸性强，因此提取液用盐酸调pH1～2可析出黄芩苷。 7．（1）流程中采用的提取方法是：碱提取酸沉淀法 依据：芸香苷显酸性可溶于碱水。 （2）提取液中加入0.4%硼砂水的目的：硼砂可以与邻二羟基络合，保护邻二羟基不被氧化。 （3）以石灰乳调pH8~9的目的：芸香苷含有7-OH，4＇-OH，碱性较强可以溶于pH8~9的碱水中。如果pH＞12以上，碱性太强，钙离子容易与羟基、羰基形成难溶于水的鳌合物，降低收率。 （4）酸化时加盐酸为什么控制pH在4-5足以是芸香苷析出沉淀，如果pH＜2以上容易使芸香苷的醚键形成金羊盐，不易析出沉淀。
天然药化考试总结
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天然药物化学：是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学成分的一门学科。 研究对象：天然药物中化学成分 研究内容：各类天然药物中的结构特点、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等 研究的目的及意义：1.阐明天然药物中的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理；2.促进药理药效理论研究的深入；3.促进建立和完善中药的质量评价标准；4.扩大药源，为研制开发新药提供理论与实践基础天然药物来源：植物、动物、矿物、微生物和海洋生物 一次代谢（初生代谢）：指对维持植物生命活动必不可少的过程 一次代谢物：由一次代谢产生的维持植物生命最基本的，不可缺少的物质 二次代谢：在特定的条件下，一些重要的一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程 二次代谢产物：由二次代谢产生的物质叫做二次代谢产物 乙酸—丙二酸途径：通过这一途径可以合成脂肪酸、酚类和蒽酮类化合物 甲戊二羟酸途径：萜类和甾体化合物均由这一途径生成 桂皮酸及莽草酸途径：具有C6-C3基本骨架的苯丙素、 C6-C3-C6结构的黄酮类化合物均由此途径合成而来 氨基酸途径：大多数生物碱类成分由此途径生成 复合途径：结构复杂的化合物可由多种生物合成途径复合完成
有效成分的提取方法：溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法[溶剂提取法]：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、连续回流提取法 作用原理：溶剂穿透药材粉末的细胞膜，溶解溶质，形成细胞的内外浓度差，将溶质渗出细胞膜，达到提取目的。 溶剂的选择（相似相溶原理） （1）分类：溶剂按极性大小可以分为三类，即亲脂性溶剂、亲水性溶剂和水。 （2）极性：常用溶剂极性由强到弱石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇）<水。 （3）选择要点：根据相似相溶原理，以最大限度提取所需的化学成分，溶剂沸点应适中易回收，低毒、安全。 影响溶剂提取的因素：要选择合适的溶剂与方法，对药材的粉碎度、提取温度及时间也有要求，在工业生产中药对这些因素进行优化选择。影响有效成分的提取因素：粉碎度、温度、时间、其他原因 煎煮法：将药物粗粉加水加热煮沸提取。特点：方法简便，大部分成分可被不同程度的提取出来。缺点是温度高，对挥发性成分及受热易被破坏的成分不适用。另外，水煎后的药液大多黏度大，滤过困难。 浸渍法：将药物粗粉放在容器中，加入水或稀醇浸泡一定时间，反复多次合并浸提液，减压浓缩即可。特点：不用加热，适用于遇热易破坏或挥发性成分，以及粘液质和淀粉较多的成分。但提取时间长，效率低。以水为溶剂时，要防止发霉变质。
药物化学重点总结
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
天然药物化学鉴别反应总结
糖 邻二羟基--银镜反应、斐林反应、硼酸形成络合物 糠醛衍生物+芳胺或酚类 缩合 显色 Molish 反应：样品+浓硫酸+α萘酚-------棕色环（多糖、低聚糖、单糖、苷类均阳性） 香豆素： 试剂： Gibb ——2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺 Emerson ——氨基安替匹林和铁氰化钾 条件：有游离酚羟基，且其对位无取代者——呈阳性 异羟肟酸铁反应（识别内酯） 醌类 颜色反应 ①Feigl 反应：醌类化合物在碱性加热条件下与醛类及临二硝基苯反应生成紫色化合物（反应前后醌类化合物无变化，只起到电子传作用） ②Borntr?ger 反应： 羟基蒽醌类遇碱显红-紫红色 羟基醌类遇碱颜色加深，呈橙、红、紫红及蓝色 蒽酚、蒽酮、二蒽酮需氧化成羟基蒽醌后才显色 ③无色亚甲蓝反应：苯醌及萘醌，用于PC,TLC 的喷雾剂，显蓝色斑点 ④与活性次甲基试剂的反应： 苯醌及萘醌类：醌环上有未被取代的位置，可在氨碱性条件下与活性次甲基试剂（乙酰醋酸酯、丙二酸酯等）反应生成蓝绿或蓝紫色。 ⑤与金属离子的络合反应：具有α-OH 或临二酚OH 的蒽醌，与Pb2+、Mg2+络合显色 与醋酸镁络合具有一定的颜色-----鉴定 黄酮类 HCl-Mg 反应 含黄酮（醇）、二氢黄酮（醇） （+）橙红色-紫红色 查耳酮、橙酮、黄烷（醇）类 （-）不显色 操作方法：1ml 样品 + Mg 粉 + 几滴浓HCl （花色素及部分橙酮、查耳酮在浓盐酸中会变色，故需做对照） 香豆素Gibb Emerson 试剂与酚羟基对位活性氢缩合蓝色红色
铝盐：1% AlCl3或Al （NO2）3 黄色 定性、定量 铅盐：1%醋酸铅或碱式醋酸铅 黄~红色 沉淀 锆盐： 2%ZrOCl2的甲醇溶液 黄色 游离的3，5-羟基 锆-枸橼酸反应： 黄绿色 荧光 镁盐： 二氢黄酮（醇）类 天蓝色 5-酚羟基 色泽更明显 氯化锶： 氨性甲醇溶液 （具有邻二酚羟基 ） 绿色~棕色~黑色 沉淀 三氯化铁：酚类显色剂 三氯化铁-铁氰化钾 碱性试剂显色反应： （碱：氨蒸汽 可逆； 碳酸钠水溶液 不可逆） 二氢黄酮类 开环 橙色~黄色 黄酮醇类 黄色~棕色（通入空气）其他黄酮无次反应 含有邻二羟基或3,4’-二羟基取代的黄酮类 不稳定 易氧化 黄色~深红色~绿棕色 萜类 不饱和萜类与亚硝酰氯反应;生成的氯化亚硝基衍生物多呈蓝色至绿色结晶 挥发油功能团的鉴定： 酚类：三氯化铁乙醇溶液——蓝色、蓝紫或绿色 羰基化合物：硝酸银氨溶液——银镜反应——醛类 挥发油的乙醇溶液+2,4-二硝基苯肼、氨基脲、羟胺等试剂——结晶性衍生物 沉淀——醛或酮类 不饱和化合物和薁类衍生物：挥发油的三氯甲烷+溴的三氯甲烷溶液——红色褪去——含有不饱和化合物，继续滴加，如果产生蓝、紫、绿——含有薁类化合物 挥发油的无水甲醇溶液加浓硫酸——蓝色、紫色——含有薁类衍生物 内酯类化合物：挥发油的吡啶溶液+亚硝酰氰化钠及氢氧化钠溶液——出现红色并逐渐消失——含有不饱和内酯类化合物 三萜化合物（萜类）显色反应 强心苷：1）甾体母核颜色反应与三萜类相同（但全饱和的甾体、C3无羟基的呈阴性） 2）不饱和内酯环产生的反应： 样品 硼酸 草酸 枸橼酸 黄色并有绿色荧光 黄色，无荧光 丙酮
天然药物化学期末总结
1.天然药物化学：是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 2.天然药化的研究内容：主要包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定、测定和修饰等。 3.有效成分：天然药物中含有多种化学成分，具有一定生理活性的成分称为有效成分。 4.无效成分：无生理活性的成分称为无效成分。 5.有效部位：将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分提取分离部位称为有效部位。 6.提取：是指选用适宜的溶剂和适当的方法将所需药物提出而杂质尽可能少地被提出的过程，通常所得的提取物是多种成分的混合物。 7.分离：是选用适当的方法再将其中所含各种成分逐一分开，并把所得单体加以精制纯化的过程。 8.研究天然药物有效成分的意义：⑴控制天然药物及其制剂的质量；⑵探索天然药物治病的原理；⑶开辟和扩大药源、促进新药开发；⑷改进药物制剂、提高临床疗效；⑸为中药炮制提供现代科学依据。 9.天然药物中各类化学成分的名称：糖和苷类；生物碱；醌类；黄酮；香豆素类；有机酸类；挥发油和萜类；甾体类化合物；鞣质类；氨基酸、蛋白质和酶；树脂；植物色素。 10.溶剂提取法的原理：“相似相溶”原理。 11.常用溶剂的极性大小规律：石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<三氯甲烷<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇）<水。 12.亲水性有机溶剂：主要为甲醇、乙醇、丙酮等，其中以乙醇最为常用，此类溶剂对植物细胞穿透力较强，溶解范围广泛，有提取黏度小、沸点低、不易霉变等特点。 13.亲脂性有机溶剂：如：石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯等，这类溶剂沸点低，浓缩回收方便，但这类溶剂易燃，有毒，价贵，设备要求较高，穿透药材组织的能力较差，提取时间较长。 14.溶剂提取的方法：⑴浸渍法；⑵渗漉法；⑶煎煮法；⑷回流提取法；⑸连续回流提取法。（详见课本P10） 15.水蒸气蒸馏法的定义：将水蒸气通入含有挥发性成分的药材中，使药材中挥发性成分随水蒸气蒸馏出来的一种提取方法。原理：当水和与水互不相溶的液体成分共存时，根据道尔顿分压定律，整个体系的总蒸汽压等于两组分蒸汽压之和，虽然各组分自身的沸点高于混合液的沸点，但当总蒸汽压等于外界大气压时，混合物开始沸腾并被蒸馏出来。适用范围：适用于具有挥发性，难溶或不溶于水，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的天然产物成分的提取。天然产物中挥发油成分的提取多用此法。 16.超临界流体的性质：超临界流体是处于临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上，介于气体和液体之间的流体。这种流体同时具有液体和气体的双重特性，它的密度与液体相似，黏度与气体相似，扩散系数虽不及气体大，但比液体大100倍。 17.可作为超临界流体的物质：CO2、NH3、C2H6、C7H16等，其中CO2应用较多，原因：CO2的临界温度（Tc=31.4℃）接近室温，临界压力（Pc=7.37Pa）也不太高，易操作，且本身呈惰性，价格便宜，是中药超临界流体萃取中最常用的溶剂。 18.分离纯化的方法：⑴系统溶剂分离法 ⑵两项溶剂萃取法：①简单萃取法；②逆流连续萃取法：移动相（或分散相）：相对密度小的相液，固定相（或连续相）：相对密度大的相液；③逆流分溶法：条件：当混合物各成分的分配系数很接近时，一般不宜分离，可选择此法，极性过大或过小，或分配系数受温度或浓度影响过大及抑郁乳化的溶剂试剂均不宜采用此法；④液滴逆流分配法 ⑶沉淀法：①酸碱沉淀法；②试剂沉淀法（选择判断）：雷氏铵盐可与水溶性的季铵碱生成
药物化学总结
药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应
①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核
药物分析知识点总结
国家药品标准是《中国药典》（缩写Ch.P）和局颁标准。 药品质量标准：是药品现代化生产和质量管理的重要组成部分，是药品生产、经营、使用和行政、技术监督管理各部门应共同遵循的法定技术依据。 药典内容分：凡例、正文、附录、索引。 药品质量管理规范（5个G）《药品非临床研究质量管理规定GLP》《药品生产质量管理规范GMP》《药品经营质量管理规范GSP》《药品临床试验质量管理规范GCP》《中药材生产质量管理规范GAP》。 标准品：用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位计，以国际标准品进行标定。 对照品除另有规定外，均按干燥品（或无水物质）进行计算后使用。 药品检验工作的基本程序一般为取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。 杂质两个来源：一是由生产过程中引入，二是贮藏过程中引入。 杂质按照来源分：一般杂质和特殊杂质；按毒性分：毒性杂质和信号杂质；按理化性质分：有机杂质、无机杂质和残留杂质。 杂质限量：药物中含杂质的最大允许量。 杂质限量%=杂质最大允许量/供试品量*100% 杂质限量%=标准溶液的浓度*标准溶液的体积/供试品量*100%即L=CV/S*100% 1.氯化物检查，在硝酸酸性条件下与硝酸银反应，生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊，与一定量的标准氯化钠溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较，浊度不得更大。加硝酸目的：避免弱酸银盐如碳酸银、磷酸银及氧化银沉淀的干扰，且可加速氯化银沉淀的生产并产生较好的乳浊，酸度以50ml供试溶液中含稀硝酸10ml为宜。 2.硫酸盐检查，在稀盐酸酸性条件下与氯化钡反应，与一定量标准硫酸钾溶液在相同条件下产生的硫酸钡浑浊程度比较。 3.铁盐检查，硫氰酸盐法，铁盐在盐酸酸性与硫氰酸盐作用生产红色可溶性硫氰酸铁配离子 4.重金属检查，硫代乙酰胺法适用于溶于水、稀酸和乙醇的药物；炽灼后的硫代乙酰胺法适
天然药物化学期末知识点整理.doc
精品资料
第一章 总论
1.常用的天然化学成分的提取、分离、鉴定方法
提取
溶剂提取法 水蒸气蒸馏法 超临界流体提取法 升华法、超声波提取法、微波提取法
分离纯化
㈠ 两相溶剂萃取法： 溶剂法、逆流分配法 萃取操作要尽量防止乳化，破坏乳化的方法：①轻度乳化可用金属丝在乳 化层搅拌使之破坏；②乳化层加热或冷冻使之破坏；③长时间放置使之自 然分层；④将乳化层抽滤；⑤加入表面活性更大的表面活性剂；⑥乳化离 心
㈡ 系统溶剂分离法：适用于有效成分为未知的药材 ㈢ 结晶法：根据溶解度差别分离
操作：加热溶解、趁热过滤、放冷析晶、再抽滤 结晶纯度的判断：①形状和色泽：形状一致，色泽均一
②熔点和熔距：熔点不下降、熔距<2℃ ③TLC：3 种不同系统的展开剂、单一圆整的斑点 ㈣ 沉淀法：根据溶解度差别分离 ① 溶剂提取法：水提醇沉法、醇提水沉法；②酸碱沉淀法 ㈤ 色谱法：P22
2.溶剂提取法与水蒸气蒸馏法的原理、操作及其特点 ⑴溶剂提取法 ·根据被提取成分的性质和溶剂性质
浸渍法、渗漉法：热不稳定，不能加热 煎煮法：提取原生苷类，杀酶保苷
不宜用于遇热易被破坏或具有挥发性的化学成分的提取 提取方法
回流提取法：溶剂用量较大且含受热易被破坏有效成分的天然药物不宜用此法 连续回流提取法：提取效率最高且与虹吸次数有关
1、水（可提出氨基酸、糖类、无机盐等水溶性成分） 2、亲水性有机溶剂：丙酮或乙醇、甲醇（可提出苷类、生物碱盐以及鞣质 等极性化合物 3、亲脂性有机溶剂： 石油醚或汽油（可提取油脂、蜡、叶绿素、挥发油、游离甾体及三萜化合物） 三氯甲烷或乙酸乙酯（可提取游离生物碱、有机酸及黄酮、香豆素的苷元等 中等极性化合物）
医药企业工作总结
医药企业工作总结 即将成为过去的**年，是我们**药业公司发展史上具有开创性意义的一年。在过去的一年里，公司面临着抢抓机遇加快实施中药现代化工程建设，推动认证和千方百计确保公司外部市场产品需求两大中心工作任务。一方面，国家对未通过认证的药品生产企业实施的停产措施，迫使我们抓紧时间完成公司认证所需相关硬件设施的建设和软件的配套完善。另一方面，公司外部市场的成熟和发展，也对我们的药品生产、质量保障和服务水平提出了严苛的要求。所有这一切，都给我们带来了无形的压力和动力。一年来，我们紧紧围绕中心工作，从强化公司内部管理上入手，以全面提升员工队伍的综合素质为依托，以突破重点工程项目建设为核心，以科技项目申报为着力点，在强化开拓能力和创新能力上下功夫，全面提高企业的生存能力和核心竞争能力。 一年来，我们主要完成了以下几项工作任务： 第一，在保运转，保市场供应的思想指导下。一年来，我们及时向市场供应益心酮片件，圆满地保障了公司外部市场的发展。在此基础上，我们还提取山楂叶总黄酮公斤。 第二，是在国家土地政策日益严格的情况下，先后办理了公司现址临近振兴街的亩土地和公司原租用的亩土地的征用手续，办理了国有土地使用证，彻底解决了公司自成立以来长期悬而未决的用地问题，为公司的发展奠定了坚实的基础。 第三，在公司资金严重短缺的情况下，开创性地运用现代房地产开发管理模式引进资金，使**综合楼破土动工，一层已接近封顶，公司筹备近三年的**花园建设进入实质性实施阶段。
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天然药物化学总结归纳
4.挥发油的分离方法 （1）冷冻法：薄荷油析出薄荷脑 （2）分馏法: 沸点随分子量增大、双键增多而升高；含氧萜沸点随官能团的极性增大而升高。 第七节甾体及苷类 一、强心苷1.强心苷的结构与分类 （1）强心苷元特点：可分为甾体母核、不饱和内酯环两部分。（2）强心苷元的类型：依据不饱和内酯环的特点分为两类。①23个碳原子组成，C17侧链为五元不饱和内酯环，称强心甾烯类，即甲型强心苷元。大多属于此类。如洋地黄毒苷元。②24个碳原子组成，C17侧链为六元不饱和内酯环，称海葱甾二烯类或蟾蜍甾二烯类，即乙型强心苷元。如海葱苷元等。（3）糖的类型强心苷的糖除了常见的葡萄糖外，还有2，6-二去氧糖，如D-洋地黄毒糖、D-加拿大麻糖等，6-去氧糖如L-黄花夹竹桃糖、D-洋地黄糖等。（4）强心苷元和糖的连接方式Ⅰ型：苷元-（2，6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y，如毛花苷CⅡ型：苷元-（6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y，如真地吉他林Ⅲ型：苷元-（D-葡萄糖）y，如绿海葱苷其中x=1～3，y=1～2。 2.强心苷的物理性质 （1）溶解性：原生苷由于所含糖基数目多且具有葡萄糖，可溶于水、醇等溶剂，次生苷亲水性减弱，可溶于乙酸乙酯、含水氯仿等溶剂。 （2）苷键水解①酸催化水解 水解方法试剂适用类型产物 温和酸水解0.02～0.05mol/L盐酸/硫酸Ⅰ型苷元和低聚糖 强烈酸水解3%～5%无机酸Ⅱ型、Ⅲ型脱水苷元、单糖 ②酶催化水解：如西地兰经酶解可以得到地高辛。 3.强心苷的检识 （1）强心苷因有甾体母核可发生：①醋酐浓硫酸反应；②三氯醋酸反应；③三氯化锑反应。（2）不饱和五元内酯环呈色反应[亚硝酰铁氰化钠（Legal）反应]：若反应呈深红色并逐渐褪去，表示可能存在甲型强心苷。（3）2-去氧糖的鉴别反应[三氯化铁-冰醋酸（Keller-Kiliani）反应]：如有2-去氧糖存在，冰醋酸层逐渐为蓝色，界面处呈红棕色或其他颜色（随苷元不同而异）。 4.典型化合物及生物活性强心苷是治疗心衰不可缺少的药物。 二、甾体皂苷 1.甾体皂苷的结构与分类 （1）结构特征：苷元由27个碳原子组成，基本碳架是螺甾烷。苷元结构中有六个环，其中，A、B、C、D四个环为甾体母核，E环和F环以螺缩酮形式相连接，构成螺甾烷结构。 （2）甾体皂苷的类型：依照螺甾烷结构中F环的环合状态，可将其分为：螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、呋甾烷醇类。蓣皂苷与原薯蓣皂苷是地奥心血康制剂中的主要成分。 2.皂苷的理化性质 （1）表面活性：皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性泡沫，且不因加热而消失。