药化重点总结
第一章绪论
1.药物的概念：
药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品。然而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.药物的命名
1)通用名：又称国际非专利名（INN），在世界围使用不受任何限制，不能取得
专利和行政保护。
2)化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报
批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系，医生跟药师一般不易掌握和记忆。
3)商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的
名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。商品名多于通用名。
PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。通用名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。
第二章中枢神经系统药物
1.镇静催眠药-巴比妥类
1)巴比妥类药物的理化性质
?巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单酰亚胺、双酰亚胺和三酰亚胺之间的平衡
?酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。
?水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解
2)巴比妥类药物的构效关系
PS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，
1再引入体积较小的基团的合成方法，以控制生成的中间体的质量。
2.抗癫痫药-GABA 衍生物
普洛加胺（progabibe ）结构特点=活性部分+载体部分。
载体联结前药：一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药，通常在体经酶水解释放出原药。
3.镇痛药-吗啡
1) 吗啡的来源：最早应用的镇痛片是阿片生物碱，系从罂粟或者白花罂粟未能
成熟果实的乳汁中提取而得。吗啡是其中的主要成分。 2) 吗啡的基本性质
? ? 啡。
和温度影响。pH=4
3) 吗啡的构效关系
第三章外周神经系统药物
1.胆碱受体激动剂与M受体拮抗剂的异同
这一结构跟胆碱受体激动剂有相似之处，这是因为M 受体拮抗剂与激动剂共同竞争M 受体，均通过含氮的正离子部分与受体的负离子位点结合，而分子中其他部分与受体的附加结合，则产生拮抗剂与激动剂的区别。
2.肾上腺素 1) 肾上腺素的性质
? 分子中存在邻苯二酚结构。遇空气或其他弱氧化剂、日光、热及微量金属离
子均能使其氧化生失活。
? 加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防止氧化。储藏时应避光且避免与空气接触。 ? β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，其立体结构对活性有显著影
响。
? 肾上腺素：R 构型是S 构型的12倍。 2) 肾上腺素的结构
阿托品
M 受体功能
合成M 受体拮抗剂的结构通式
胆碱酯类M 受体激动剂
3组胺H1受体拮抗剂.
1)经典H1抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中枢，产生
中枢抑制和镇静的副作用。另外对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用。
2)非镇静H1受体拮抗剂-限制进入中枢和提高H1受体的选择性的新型抗组胺药?丙胺类：引入亲水基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用。?氨基醚类：对外周H1受体有较高选择性，避免中枢副作用。
?其他的非镇静抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂，以及少
4.局部麻醉剂
1)局部麻醉剂的概念
局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部组织暂时痛觉消失，以便顺利地进行外科手术。以普鲁卡因为代表的酯类和以利多卡因为代表的酰胺类为主。还包括氨基醚类、氨
R 1
Y
Z
(CH 2)n
N
R 2R 3
基酮类、氨基甲酸酯类、脒类等多种结构类型。 2) 局部麻醉药的构效关系
? 亲脂性部分
可为芳烃、芳杂环，以苯环作用较强。苯环上邻对位给电子取代基如氨基， 烷氧基有利于增加活性；而吸电基会使活性下降。 ? 中间部分－决定药物稳定性
作用时间：-CH2CO-＞-CONH-＞-COS-＞-COO- 作用强度： -COS-＞-COO-> -CH2CO-> -CONH-
通常以n = 2-3碳原子为最好。在苯环和羰基之间插入-CH2-，-O-，破坏了 共轭体系，活性下降；插入-CH=CH-，则保持活性。 ? 亲水性部分
可为仲胺和叔胺，或脂环胺如吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。 不可以是伯胺，不稳定而且毒性大。
亲脂性部分
中间部分
亲水部分
第六章镇痛药和非甾体抗炎药
1.镇痛解热药-水酸类药物-阿司匹林
1)阿司匹林的基本性质
2)阿司匹林的副作用
在水酸结构中，羧酸基团是产生抗炎作用的重要基团，也是引起胃肠道刺激
的主要官能团。长期服用本品会引起胃出血，这主要是前列腺素对胃黏膜具有保
护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成使得粘膜易于受到损伤；另外，由于
前列腺素E对支气管平滑肌有很强的收缩作用，本品的前列素合成抑制作用还会
导致过敏性哮喘的发生。
2.非甾体抗炎药
1)芳基烷酸类药物
?芳基乙酸类
---吲哚美辛
?芳基丙酸类
代表药物：布洛芬、萘普生
布洛芬萘普生结构
活性(S)异构体的活性比（R）异(S)异构体的活性比（R）异构
天然药物化学 重点总结
天然药物化学 总论 1、主要生物合成途径 醋酸——丙二酸（AA-MA）：脂肪酸、酚类、蒽酮类 脂肪酸：碳链奇数：丙酰辅酶A、支链：异丁酰辅酶A、α-甲基丁酰辅酶A、甲基丙二酸单酰辅酶A、碳链偶数：乙酰辅酶A 甲戊二羟酸途径（MVA） 桂皮酸途径和莽草酸途径 氨基酸途径 复合途径 2、分配系数：两种相互不能任意混溶的溶剂 K=C U/C L（C U溶质在上相溶剂的浓度、C L溶质在下相溶剂的浓度） 3、分离难易度：A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值 β=K A/K B（β>100一次萃取分离；10<β<100萃取10-12次；β<2一百以上；β=1不能分离） 4、分配比与PHPH=pKa+lg[A-]/[HA](pKa=[A-][H3O+]/[HA]) 当PH<3酸性物质为非解离状态[HA]，碱性物质为解离状态[BH+] 当PH>12酸性物质为解离状态[A-]，碱性物质非解离状态[B] 5、离子交换树脂 阳离子交换树脂：交换出阳离子，交换碱性物质 阴离子交换树脂：交换出阴离子，交换酸性物质 糖和苷 1、几种糖的写法： D-木糖（Xyl）、D-葡萄糖（Glc）、D-甘露糖（Man）、D-半乳糖（Gal）、D-果糖（Flu）、L-鼠李糖（Rha） 2、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖 非还原糖：不具有游离醛基或酮基的糖 3、样品鉴别：样品+浓H2SO4+α-萘酚—→棕色环 4、羟基反应： 醚化反应（甲醚化）：Haworth法—可以全甲基话、Purdic法—不能用于还原糖、Kuhn 法—可以部分甲基化、箱守法—可以全甲基化、反应在非水溶液中5、酸水解难易程度：N>O>S>C 芳香属苷较脂肪属苷易水解：酚苷>萜苷、甾苷 有氨基酸取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖较去氧糖难水解 （2，6二去氧糖>2-去氧糖>3-去氧糖>羟基糖>2-氨基糖）易→难 呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 酮糖较醛糖易水解 吡喃糖苷中：C5取代基越大越难水解（五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖） C5上有-COOH取代时最难水解 在构象中相同的糖中：a键（竖键）-OH多则易水解 苷元为小基团—苷键横键比竖键易水解；即e>a 苷元为大基团—苷键竖键比横键易水解；即a>e 6、smith降解（过碘酸反应）：Na2SO4、NaBH4，易得到苷元（人参皂苷—原人参二醇） 7、乙酰解反应：β-苷键的葡萄糖双糖的反应速率（乙酰解反应的易难程度） （1——6）》（1——4）》（1——3）》（1——2）这一页空白没用的，请掠过
天然药物化学总结归纳
天然药物化学总结归纳 第一节总论 一、绪论 1.天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定 ⑴有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。 ⑵有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。 2.天然药物来源：植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。 3.天然药物化学在药学事业中的地位： ⑴提供化学药物的先导化合物； ⑵探讨中药治病的物质基础； ⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础； ⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据； ⑸开辟药源、创制新药。 二、中草药有效成分的提取方法 1.溶剂提取法：据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂, ⑴常用的提取溶剂： 各种极性由小到大的顺序如下： 石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水 亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂 ⑵各类溶剂所能溶解的成分： 1）水：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等 2）甲醇、乙醇、丙酮：苷类、生物碱、鞣质等极性化合物 3）氯仿、乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物 石油醚：脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；正丁醇：苷类化合物。 ⑶溶剂提取的操作方法： 1）浸渍法：遇热不稳定有效成分，出膏率低，（水为溶剂需加入适当的防腐剂） 2）渗漉法： 3）煎煮法：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。（水为溶剂） 4）回流提取法：不适合热敏成分；（乙醇、氯仿为溶剂） 5）连续回流提取法：不适合热敏性成分。 6）超临界流体萃取技术：适于热敏性成分的提取。超临界流体：二氧化碳；夹带剂：乙醇； 7）超声波提取技术：适用于各种溶剂的提取，也适用于遇热不稳定成分的提取 2.水蒸气蒸馏法：挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。（挥发油的提取。） 3.升华法：具有升华性的成分（茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑） 三、中草药有效成分的分离与精制 1.溶剂萃取法: ⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层（人参皂苷溶在正丁醇层，水溶性杂质在水层）。 ⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层 2.沉淀法: ⑴溶剂沉淀法： 1）水／醇法：多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀； 2）醇／水法：除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。 ⑵酸碱沉淀法： 1）碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。 2）酸提取碱沉淀法:生物碱。 ⑶盐析法：三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。 第二节苷类 1.定义：苷类（又称配糖体）：是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物。
药物化学必考点总结
药物化学必考点： 1.抗肿瘤药 1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等） 2.抗代药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等） 3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、碱） 4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼） 5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺） 2.平喘药按作用机制分五类：（31章） 一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等） 二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等） 三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通） 四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类） 五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物） 3.考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下6类： 1.抗心绞痛药物主要分3类 ①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等） ②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等） ③钙通道阻滞剂（见后） 2.钙通道阻滞剂类 抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常 ①二氢吡啶类（XX 地平，硝苯地平等） ②芳烷基胺类（维拉帕米） ③苯噻氮（盐酸地尔硫） ④三苯哌嗪（桂利嗪） 3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定） 4.血管紧素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等） 5.作用于交感神经的降压药（利血平） 6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等） 4.二氢叶酸还原酶抑制剂 A.甲氨蝶呤抗代类抗肿瘤药 C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药 D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物 E.甲氧苄啶抗菌增效剂 5.抗变态反应药 本章：只涉及H受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。 分类： 第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应） 第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂 9个代表药按结构类型分五类： 1.氨基醚类：盐酸苯海拉明
药化重点总结
N H O O O R 1R 2H N 135若R 1R 2为氢原子则无活性，应有2~5贪链取代，或有一为苯环取代，R 1R 2的总碳数为4~8最好 直链烃或芳烃：长效 支链烃或不饱和烃：短效 H 若被甲基取代起效快 O 若被S 取代起效快 第一章 绪论 1.药物的概念： 药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药 物，就其化学本质而言都是一些如C 、H 、O 、N 、S 等化学元素组成的化学品。然 而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为 了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2.药物的命名 1) 通用名：又称国际非专利名（INN ），在世界范围内使用不受任何限制，不能 取得专利和行政保护。 2) 化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报 批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系， 医生跟药师一般不易掌握和记忆。 3) 商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的 名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。商品名多于通用 名。 PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。通用 名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上 市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。 第二章 中枢神经系统药物 1.镇静催眠药-巴比妥类 1) 巴比妥类药物的理化性质 ? 巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰 亚胺之间的平衡 ? 酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠 盐。 ? 水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解 2) 巴比妥类药物的构效关系
天然药化考试总结
天然药化考试总结集团公司文件内部编码：（TTT-UUTT-MMYB-URTTY-ITTLTY-
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学成分的一门学科。 研究对象：天然药物中化学成分 研究内容：各类天然药物中的结构特点、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等 研究的目的及意义：1.阐明天然药物中的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理；2.促进药理药效理论研究的深入；3.促进建立和完善中药的质量评价标准；4.扩大药源，为研制开发新药提供理论与实践基础天然药物来源：植物、动物、矿物、微生物和海洋生物 一次代谢（初生代谢）：指对维持植物生命活动必不可少的过程 一次代谢物：由一次代谢产生的维持植物生命最基本的，不可缺少的物质 二次代谢：在特定的条件下，一些重要的一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程 二次代谢产物：由二次代谢产生的物质叫做二次代谢产物 乙酸—丙二酸途径：通过这一途径可以合成脂肪酸、酚类和蒽酮类化合物 甲戊二羟酸途径：萜类和甾体化合物均由这一途径生成 桂皮酸及莽草酸途径：具有C6-C3基本骨架的苯丙素、 C6-C3-C6结构的黄酮类化合物均由此途径合成而来 氨基酸途径：大多数生物碱类成分由此途径生成 复合途径：结构复杂的化合物可由多种生物合成途径复合完成
有效成分的提取方法：溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法[溶剂提取法]：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、连续回流提取法 作用原理：溶剂穿透药材粉末的细胞膜，溶解溶质，形成细胞的内外浓度差，将溶质渗出细胞膜，达到提取目的。 溶剂的选择（相似相溶原理） （1）分类：溶剂按极性大小可以分为三类，即亲脂性溶剂、亲水性溶剂和水。 （2）极性：常用溶剂极性由强到弱石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇）<水。 （3）选择要点：根据相似相溶原理，以最大限度提取所需的化学成分，溶剂沸点应适中易回收，低毒、安全。 影响溶剂提取的因素：要选择合适的溶剂与方法，对药材的粉碎度、提取温度及时间也有要求，在工业生产中药对这些因素进行优化选择。影响有效成分的提取因素：粉碎度、温度、时间、其他原因 煎煮法：将药物粗粉加水加热煮沸提取。特点：方法简便，大部分成分可被不同程度的提取出来。缺点是温度高，对挥发性成分及受热易被破坏的成分不适用。另外，水煎后的药液大多黏度大，滤过困难。 浸渍法：将药物粗粉放在容器中，加入水或稀醇浸泡一定时间，反复多次合并浸提液，减压浓缩即可。特点：不用加热，适用于遇热易破坏或挥发性成分，以及粘液质和淀粉较多的成分。但提取时间长，效率低。以水为溶剂时，要防止发霉变质。
药物化学重点总结
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
天然药物化学鉴别反应总结
糖 邻二羟基--银镜反应、斐林反应、硼酸形成络合物 糠醛衍生物+芳胺或酚类 缩合 显色 Molish 反应：样品+浓硫酸+α萘酚-------棕色环（多糖、低聚糖、单糖、苷类均阳性） 香豆素： 试剂： Gibb ——2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺 Emerson ——氨基安替匹林和铁氰化钾 条件：有游离酚羟基，且其对位无取代者——呈阳性 异羟肟酸铁反应（识别内酯） 醌类 颜色反应 ①Feigl 反应：醌类化合物在碱性加热条件下与醛类及临二硝基苯反应生成紫色化合物（反应前后醌类化合物无变化，只起到电子传作用） ②Borntr?ger 反应： 羟基蒽醌类遇碱显红-紫红色 羟基醌类遇碱颜色加深，呈橙、红、紫红及蓝色 蒽酚、蒽酮、二蒽酮需氧化成羟基蒽醌后才显色 ③无色亚甲蓝反应：苯醌及萘醌，用于PC,TLC 的喷雾剂，显蓝色斑点 ④与活性次甲基试剂的反应： 苯醌及萘醌类：醌环上有未被取代的位置，可在氨碱性条件下与活性次甲基试剂（乙酰醋酸酯、丙二酸酯等）反应生成蓝绿或蓝紫色。 ⑤与金属离子的络合反应：具有α-OH 或临二酚OH 的蒽醌，与Pb2+、Mg2+络合显色 与醋酸镁络合具有一定的颜色-----鉴定 黄酮类 HCl-Mg 反应 含黄酮（醇）、二氢黄酮（醇） （+）橙红色-紫红色 查耳酮、橙酮、黄烷（醇）类 （-）不显色 操作方法：1ml 样品 + Mg 粉 + 几滴浓HCl （花色素及部分橙酮、查耳酮在浓盐酸中会变色，故需做对照） 香豆素Gibb Emerson 试剂与酚羟基对位活性氢缩合蓝色红色
铝盐：1% AlCl3或Al （NO2）3 黄色 定性、定量 铅盐：1%醋酸铅或碱式醋酸铅 黄~红色 沉淀 锆盐： 2%ZrOCl2的甲醇溶液 黄色 游离的3，5-羟基 锆-枸橼酸反应： 黄绿色 荧光 镁盐： 二氢黄酮（醇）类 天蓝色 5-酚羟基 色泽更明显 氯化锶： 氨性甲醇溶液 （具有邻二酚羟基 ） 绿色~棕色~黑色 沉淀 三氯化铁：酚类显色剂 三氯化铁-铁氰化钾 碱性试剂显色反应： （碱：氨蒸汽 可逆； 碳酸钠水溶液 不可逆） 二氢黄酮类 开环 橙色~黄色 黄酮醇类 黄色~棕色（通入空气）其他黄酮无次反应 含有邻二羟基或3,4’-二羟基取代的黄酮类 不稳定 易氧化 黄色~深红色~绿棕色 萜类 不饱和萜类与亚硝酰氯反应;生成的氯化亚硝基衍生物多呈蓝色至绿色结晶 挥发油功能团的鉴定： 酚类：三氯化铁乙醇溶液——蓝色、蓝紫或绿色 羰基化合物：硝酸银氨溶液——银镜反应——醛类 挥发油的乙醇溶液+2,4-二硝基苯肼、氨基脲、羟胺等试剂——结晶性衍生物 沉淀——醛或酮类 不饱和化合物和薁类衍生物：挥发油的三氯甲烷+溴的三氯甲烷溶液——红色褪去——含有不饱和化合物，继续滴加，如果产生蓝、紫、绿——含有薁类化合物 挥发油的无水甲醇溶液加浓硫酸——蓝色、紫色——含有薁类衍生物 内酯类化合物：挥发油的吡啶溶液+亚硝酰氰化钠及氢氧化钠溶液——出现红色并逐渐消失——含有不饱和内酯类化合物 三萜化合物（萜类）显色反应 强心苷：1）甾体母核颜色反应与三萜类相同（但全饱和的甾体、C3无羟基的呈阴性） 2）不饱和内酯环产生的反应： 样品 硼酸 草酸 枸橼酸 黄色并有绿色荧光 黄色，无荧光 丙酮
药物化学复习重点总结
第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合
天然药物化学期末总结
1.天然药物化学：是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 2.天然药化的研究内容：主要包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定、测定和修饰等。 3.有效成分：天然药物中含有多种化学成分，具有一定生理活性的成分称为有效成分。 4.无效成分：无生理活性的成分称为无效成分。 5.有效部位：将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分提取分离部位称为有效部位。 6.提取：是指选用适宜的溶剂和适当的方法将所需药物提出而杂质尽可能少地被提出的过程，通常所得的提取物是多种成分的混合物。 7.分离：是选用适当的方法再将其中所含各种成分逐一分开，并把所得单体加以精制纯化的过程。 8.研究天然药物有效成分的意义：⑴控制天然药物及其制剂的质量；⑵探索天然药物治病的原理；⑶开辟和扩大药源、促进新药开发；⑷改进药物制剂、提高临床疗效；⑸为中药炮制提供现代科学依据。 9.天然药物中各类化学成分的名称：糖和苷类；生物碱；醌类；黄酮；香豆素类；有机酸类；挥发油和萜类；甾体类化合物；鞣质类；氨基酸、蛋白质和酶；树脂；植物色素。 10.溶剂提取法的原理：“相似相溶”原理。 11.常用溶剂的极性大小规律：石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<三氯甲烷<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇）<水。 12.亲水性有机溶剂：主要为甲醇、乙醇、丙酮等，其中以乙醇最为常用，此类溶剂对植物细胞穿透力较强，溶解范围广泛，有提取黏度小、沸点低、不易霉变等特点。 13.亲脂性有机溶剂：如：石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯等，这类溶剂沸点低，浓缩回收方便，但这类溶剂易燃，有毒，价贵，设备要求较高，穿透药材组织的能力较差，提取时间较长。 14.溶剂提取的方法：⑴浸渍法；⑵渗漉法；⑶煎煮法；⑷回流提取法；⑸连续回流提取法。（详见课本P10） 15.水蒸气蒸馏法的定义：将水蒸气通入含有挥发性成分的药材中，使药材中挥发性成分随水蒸气蒸馏出来的一种提取方法。原理：当水和与水互不相溶的液体成分共存时，根据道尔顿分压定律，整个体系的总蒸汽压等于两组分蒸汽压之和，虽然各组分自身的沸点高于混合液的沸点，但当总蒸汽压等于外界大气压时，混合物开始沸腾并被蒸馏出来。适用范围：适用于具有挥发性，难溶或不溶于水，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的天然产物成分的提取。天然产物中挥发油成分的提取多用此法。 16.超临界流体的性质：超临界流体是处于临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上，介于气体和液体之间的流体。这种流体同时具有液体和气体的双重特性，它的密度与液体相似，黏度与气体相似，扩散系数虽不及气体大，但比液体大100倍。 17.可作为超临界流体的物质：CO2、NH3、C2H6、C7H16等，其中CO2应用较多，原因：CO2的临界温度（Tc=31.4℃）接近室温，临界压力（Pc=7.37Pa）也不太高，易操作，且本身呈惰性，价格便宜，是中药超临界流体萃取中最常用的溶剂。 18.分离纯化的方法：⑴系统溶剂分离法 ⑵两项溶剂萃取法：①简单萃取法；②逆流连续萃取法：移动相（或分散相）：相对密度小的相液，固定相（或连续相）：相对密度大的相液；③逆流分溶法：条件：当混合物各成分的分配系数很接近时，一般不宜分离，可选择此法，极性过大或过小，或分配系数受温度或浓度影响过大及抑郁乳化的溶剂试剂均不宜采用此法；④液滴逆流分配法 ⑶沉淀法：①酸碱沉淀法；②试剂沉淀法（选择判断）：雷氏铵盐可与水溶性的季铵碱生成
药物化学总结
药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应
①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核
药物分析知识点总结
国家药品标准是《中国药典》（缩写Ch.P）和局颁标准。 药品质量标准：是药品现代化生产和质量管理的重要组成部分，是药品生产、经营、使用和行政、技术监督管理各部门应共同遵循的法定技术依据。 药典内容分：凡例、正文、附录、索引。 药品质量管理规范（5个G）《药品非临床研究质量管理规定GLP》《药品生产质量管理规范GMP》《药品经营质量管理规范GSP》《药品临床试验质量管理规范GCP》《中药材生产质量管理规范GAP》。 标准品：用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位计，以国际标准品进行标定。 对照品除另有规定外，均按干燥品（或无水物质）进行计算后使用。 药品检验工作的基本程序一般为取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。 杂质两个来源：一是由生产过程中引入，二是贮藏过程中引入。 杂质按照来源分：一般杂质和特殊杂质；按毒性分：毒性杂质和信号杂质；按理化性质分：有机杂质、无机杂质和残留杂质。 杂质限量：药物中含杂质的最大允许量。 杂质限量%=杂质最大允许量/供试品量*100% 杂质限量%=标准溶液的浓度*标准溶液的体积/供试品量*100%即L=CV/S*100% 1.氯化物检查，在硝酸酸性条件下与硝酸银反应，生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊，与一定量的标准氯化钠溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较，浊度不得更大。加硝酸目的：避免弱酸银盐如碳酸银、磷酸银及氧化银沉淀的干扰，且可加速氯化银沉淀的生产并产生较好的乳浊，酸度以50ml供试溶液中含稀硝酸10ml为宜。 2.硫酸盐检查，在稀盐酸酸性条件下与氯化钡反应，与一定量标准硫酸钾溶液在相同条件下产生的硫酸钡浑浊程度比较。 3.铁盐检查，硫氰酸盐法，铁盐在盐酸酸性与硫氰酸盐作用生产红色可溶性硫氰酸铁配离子 4.重金属检查，硫代乙酰胺法适用于溶于水、稀酸和乙醇的药物；炽灼后的硫代乙酰胺法适
药物化学复习总结(药学类)
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵） ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 ；盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 吗啡 ① N H ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R ，6S ，9R ，13S 和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 (3) B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式，C/E 环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T 型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效
医药企业工作总结
医药企业工作总结 即将成为过去的**年，是我们**药业公司发展史上具有开创性意义的一年。在过去的一年里，公司面临着抢抓机遇加快实施中药现代化工程建设，推动认证和千方百计确保公司外部市场产品需求两大中心工作任务。一方面，国家对未通过认证的药品生产企业实施的停产措施，迫使我们抓紧时间完成公司认证所需相关硬件设施的建设和软件的配套完善。另一方面，公司外部市场的成熟和发展，也对我们的药品生产、质量保障和服务水平提出了严苛的要求。所有这一切，都给我们带来了无形的压力和动力。一年来，我们紧紧围绕中心工作，从强化公司内部管理上入手，以全面提升员工队伍的综合素质为依托，以突破重点工程项目建设为核心，以科技项目申报为着力点，在强化开拓能力和创新能力上下功夫，全面提高企业的生存能力和核心竞争能力。 一年来，我们主要完成了以下几项工作任务： 第一，在保运转，保市场供应的思想指导下。一年来，我们及时向市场供应益心酮片件，圆满地保障了公司外部市场的发展。在此基础上，我们还提取山楂叶总黄酮公斤。 第二，是在国家土地政策日益严格的情况下，先后办理了公司现址临近振兴街的亩土地和公司原租用的亩土地的征用手续，办理了国有土地使用证，彻底解决了公司自成立以来长期悬而未决的用地问题，为公司的发展奠定了坚实的基础。 第三，在公司资金严重短缺的情况下，开创性地运用现代房地产开发管理模式引进资金，使**综合楼破土动工，一层已接近封顶，公司筹备近三年的**花园建设进入实质性实施阶段。
第四，是在公司中药现代化工程建设陷入困境的情况下，解玉武经理临危受命，采取积极的合作与协作方式，顺利完成了工程主体车间封顶的年内工作目标。 第五，是通过县、市及省科技主管部门，成功将我公司的大孔树脂吸附法生产山楂叶总黄酮项目申报为国家级星火计划项目，从而使我公司成为国家级重点科技项目实施单位，大大提高了公司的知名度和美誉度，进一步拓宽了公司的发展空间。 第六，是克服了资料欠缺、没有科目先列等一系列困难，多方收集资料，成功申报了**省重大科技攻关项目——绛县道地药材连翘基地建设项目，争取回万元的项目资金，并为公司的良性发展和当地农民脱贫致富创造了良好条件。同时我们还成功地将公司的大孔树脂吸附法生产山楂叶总黄酮项目申报了**省专利推广资助项目，成功地将绛县道地药材连翘基地建设项目申报了运城市科技局技术开发项目。 值得说明的是，这些成绩是在公司生产经营陷于困境，资金极度短缺的条件下取得的。这些成绩中饱含了我们**药业一班人艰辛的心血汗水，是我们**药业公司全体员工自力更生，艰苦奋斗的结晶。 为了完成这些工作任务，我们主要做了以下几项工作： 一、全面加强内部管理，增强企业的核心竞争力。 企业的管理是无止境的，企业管理的效益也是无止境的。一年来，面对公司的生产处于基本停顿的现状，我们越是加大了公司内部管理工作的力度。通过严格规范的内部管理，增强了企业的核心竞争力和员工队伍的凝聚力。 在日常工作中，我们注重发挥监督检查的作用，经常性地组织现场管理、安全管理、岗位责任制管理等方面的专项检查。通过不间断的检查评比，使广大员工
药物化学知识点总结
友情提示。 ?总论部分1篇，4章，主要内容： ?第一章：药物化学及发展过程 ?第二章：药效及药代 ?第三章：药物分子设计的基本原理和方法 ?第四章：药物的研发程序 ?需要掌握的内容： ? 1 基本概念先导化合物的来源、电子等排体、前药和生物前体、药物代谢、影响药效的因素，药效团等。 ? 2 药物优化的基本程序、构效关系、定量构效关系。 ?需要了解的内容： ? 1 药物开发的基本程序 ? 2 计算机技术在药物设计中的应用分子模拟，先导化合物的虚拟筛选，定量构效关系（2DQSAR、3DQSAR），Hansch分析法、Docking程序、CoMFA程序。 ?个论部分3篇，14章，主要内容： ?第2篇与中枢系统有关的药物 ?第一章：麻醉药 ?第二章：镇静催眠和抗癫痫药 ?第三章：精神神经疾病治疗药物 ?第四章：镇痛药 ?需要掌握的内容： ? 1 局麻药的结构类型，盐酸普鲁卡因、利多卡因的合成路线。 ? 2 巴比妥类、苯二氮桌类催眠镇静药的作用靶点、结构特征。苯巴比妥、地西泮的合成方法。了解治疗癫痫病药物的种类。 ? 3 掌握治疗精神病的代表性药物：氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、奥氮平的结构式及合成路线。 ? 4 了解抗抑郁药的类型和主要药物。 ? 5 了解吗啡类镇痛药物的简化过程，合成镇痛药的种类。 ? 6 掌握盐酸哌替啶、芬太尼的合成路线。 ?第3篇作用靶点是外周组织、器官上的受体、功能酶等的各类药物。 ?第五章：非甾体抗炎药 ? 1 了解花生四烯酸的代谢途径，前列腺素、白三烯与炎症的关系，非甾体抗炎药的作用靶点。 ? 2 掌握代表性药物阿司匹林、保泰松、双氯芬酸钠、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡洛昔康的结构式及合成路线。 ? 3 了解非甾体抗炎药的进展。 ?第六章：拟胆碱药和抗胆碱药 ? 1 了解胆碱的生化来源及生理作用，胆碱受体和疾病的关系，拟胆碱药物的用途。 ? 2 掌握盐酸苯海索的合成方法，了解肌松药的基本结构。 ?第七章：作用于肾上腺素能受体的药物 ? 1 掌握内源性物质去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺的结构式及构型，了解其来源和生理作用。
天然药物化学总结归纳
4.挥发油的分离方法 （1）冷冻法：薄荷油析出薄荷脑 （2）分馏法: 沸点随分子量增大、双键增多而升高；含氧萜沸点随官能团的极性增大而升高。 第七节甾体及苷类 一、强心苷1.强心苷的结构与分类 （1）强心苷元特点：可分为甾体母核、不饱和内酯环两部分。（2）强心苷元的类型：依据不饱和内酯环的特点分为两类。①23个碳原子组成，C17侧链为五元不饱和内酯环，称强心甾烯类，即甲型强心苷元。大多属于此类。如洋地黄毒苷元。②24个碳原子组成，C17侧链为六元不饱和内酯环，称海葱甾二烯类或蟾蜍甾二烯类，即乙型强心苷元。如海葱苷元等。（3）糖的类型强心苷的糖除了常见的葡萄糖外，还有2，6-二去氧糖，如D-洋地黄毒糖、D-加拿大麻糖等，6-去氧糖如L-黄花夹竹桃糖、D-洋地黄糖等。（4）强心苷元和糖的连接方式Ⅰ型：苷元-（2，6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y，如毛花苷CⅡ型：苷元-（6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y，如真地吉他林Ⅲ型：苷元-（D-葡萄糖）y，如绿海葱苷其中x=1～3，y=1～2。 2.强心苷的物理性质 （1）溶解性：原生苷由于所含糖基数目多且具有葡萄糖，可溶于水、醇等溶剂，次生苷亲水性减弱，可溶于乙酸乙酯、含水氯仿等溶剂。 （2）苷键水解①酸催化水解 水解方法试剂适用类型产物 温和酸水解0.02～0.05mol/L盐酸/硫酸Ⅰ型苷元和低聚糖 强烈酸水解3%～5%无机酸Ⅱ型、Ⅲ型脱水苷元、单糖 ②酶催化水解：如西地兰经酶解可以得到地高辛。 3.强心苷的检识 （1）强心苷因有甾体母核可发生：①醋酐浓硫酸反应；②三氯醋酸反应；③三氯化锑反应。（2）不饱和五元内酯环呈色反应[亚硝酰铁氰化钠（Legal）反应]：若反应呈深红色并逐渐褪去，表示可能存在甲型强心苷。（3）2-去氧糖的鉴别反应[三氯化铁-冰醋酸（Keller-Kiliani）反应]：如有2-去氧糖存在，冰醋酸层逐渐为蓝色，界面处呈红棕色或其他颜色（随苷元不同而异）。 4.典型化合物及生物活性强心苷是治疗心衰不可缺少的药物。 二、甾体皂苷 1.甾体皂苷的结构与分类 （1）结构特征：苷元由27个碳原子组成，基本碳架是螺甾烷。苷元结构中有六个环，其中，A、B、C、D四个环为甾体母核，E环和F环以螺缩酮形式相连接，构成螺甾烷结构。 （2）甾体皂苷的类型：依照螺甾烷结构中F环的环合状态，可将其分为：螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、呋甾烷醇类。蓣皂苷与原薯蓣皂苷是地奥心血康制剂中的主要成分。 2.皂苷的理化性质 （1）表面活性：皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性泡沫，且不因加热而消失。
药化总结
课件中得思考题 第十四章心脏疾病药物与血脂调节药 1、抗心律失常药可分为哪几大类？各举一例 答:I类:钠通道阻滞剂——IA类:奎尼丁, IB类:美西律,利多卡因,苯妥英 IC类:普罗帕酮,醋酸氟卡尼 Ⅱ类:β受体阻断剂——普萘洛尔,美托洛尔 III类:钾通道阻滞剂——胺碘酮 Ⅳ类:钙通道阻滞剂——地尔硫卓,盐酸维拉帕米 2、降血脂药可分为哪几类？举例说明 答:(1)烟酸类——烟酸 (2)苯氧乙酸类——氯贝丁酯,吉非贝齐 (3)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——洛伐她汀,辛伐她汀,氟伐她汀 (4)其它类——右旋甲状腺素 3、何谓HMG-CoA 还原酶抑制剂？其临床主要用途就是什么？ 答:即羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,现临床使用得HMG-CoA 还原酶抑制剂为她汀类药物,包括洛伐她汀,辛伐她汀,氟伐她汀等6类。此类药物能明显降低血浆总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,VLDL与甘油三酯水平,而就是高密度脂蛋白胆固醇含量增加,临床用于血脂调节药。(她汀类药物对HMG-CoA 还原酶具有高亲与力,可竞争性抑制HMG-CoA 还原酶活性,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸得转化,就是肝脏合成胆固醇明显减少,使LDL受体基因脱抑制,LDL受体表达增加,使血浆中得IDL及LDL被大量摄入肝脏,降低LDL及IDL得血浆浓度。另一方面,肝脏合成载脂量B100减少,也使VLDL合成下降。) 4、简述她汀类降血脂药物得构效关系 答: (1)3, 5-二羟基羧酸就是产生活性得必需结构,含有内酯得化合物须经水解才能起效,可 瞧作前体药物。 (2)改变C5与环系之间两个碳得距离会使活性减弱或消失。 (3)3,5-二羟基得绝对构型必须与美伐她汀与洛伐她汀中3, 5-二羟基得构型一致。 (4)在C6与C7间引入双键会使活性增加或减弱。 (5)环B中引入了4-氟苯基与异丙基,有助于产生较好得活性, 4-氟苯基与中心芳环不能 共平面。 第十五章甾体激素药 1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素得结构特征。 答:雌甾烷(雌激素) 雄甾烷(雄激素)
[药学四大基础课程知识点暴强总结!]药物化学
第一章麻醉药 第一节全身麻醉药 一、吸入麻醉药 氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。 2、加入硫酸，沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。异氟烷为异构体 乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 二、静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。分离麻醉 羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色 第二节局部麻醉药 一、对氨基苯甲酸酯类 构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉 性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。 2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色 3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 二、酰胺类： 盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物 性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。 三、氨基酮类及氨基醚类 第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、巴比妥类构效关系： 1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮检查酸度长效催眠药性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。 2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红 硝酸钾---硫酸：显红棕色苯环取代反应异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮中效催眠药
药物化学复习重点总结
第一章绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ?对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ?儿童百服咛?、日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容
发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合 N N O H 123 45 6 7 89 地西泮(Diazepam) N N Cl O 1 2 3 5 7 （3）合成 P20-21 （4）理化性质 N-1位去甲基（氧化） 还原 氯酰化