常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物

在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。一般将20世纪60年代以前合成的抗癫痫药如：苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药，其中苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。

1. 苯妥英钠（大仑丁）Dilantin,Phenytoin Sodium：

特点：作用较强；疗效高；为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化；无嗜睡作用；安全范围大；作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗；而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。

不良反应和注意事项：(1)齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%。因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～

6个月可消失。(2)长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。(3)久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。

2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal：

特点：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散，使大发作脑电恢复正常。作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选；对小发作和精神运动性发作的疗效差。

不良反应和注意事项：不可突然停药，长期应用可致成瘾。有些发达国家，由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用，已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。

3. 扑米酮（去氧苯巴比妥，扑痫酮）Primidone,Mysoline：

特点：在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大。

不良反应和注意事项：体内消除较慢，长期应用有蓄积性；不可突然停药。

4. 丙戊酸钠（抗癫灵，二丙基乙酸钠）Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA：

特点：不抑制癫痫病灶放电，而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效，尤其是对小发作优于乙琥胺；对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差，但对这两药无效的患者，本品仍有效；为小发作的

首选药。长期毒性低，不良反应少。

可能的作用原理：激活谷氨酸脱羧酶和抑制g-氨基丁酸转氨酶，促进g-氨基丁酸的合成，阻止g-氨基丁酸分解，使脑中抑制性递质g-氨基丁酸含量增加30～50%，神经肌肉兴奋性下降，而产生作用。

5. 癫健安（二丙基乙酰胺）Valpramide：抗惊厥作用较丙戊酸钠强2倍。不良反应少。

6. 抗痫灵Antiepilepsirine（伊来西胺片）：

特点：对各类癫痫都有效，尤其对大发作为佳；还有镇静作用；不良反应轻。

7. 安定（苯甲二氮卓）Diazepam,Valium：

特点：静注显效快，为持续状态首选，对大发作作用差。

不良反应和注意事项：不良反应少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、重症肌无力者忌用。

8. 氯硝基安定Clomazepam,Clomapin：

特点：抗惊厥作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，疗效稳定，作用快，维时长。

不良反应和注意事项：不可骤停，连服半年可产生耐受性。

9. 乙琥胺Ethosuximide：

特点：为失神小发作首选。但能加重大发作，并有大发作者应合用苯巴比妥或苯妥英钠。

不良反应和注意事项：不可骤停。

10. 苯琥胺（米隆丁）Phensuximide,Milontin：

特点：似乙琥胺，用于失神小发作和精神运动性发作。

11. 三甲双酮（解痉酮）Trimethadione,Tridione：

特点：降低大脑皮层和间脑兴奋性，缩短其后放电活动，对小发作疗效显著，但作用缓慢（2～4天才显效），仅用于预防。

不良反应和注意事项：久服易蓄积；毒性较大，胃肠道反应为严重反应先兆。

12. 香荚兰醛（香草醛）Vanillin：

特点：为天麻提取成分，能对抗戊四氮引起的惊厥及其诱发的癫痫样脑电，对各型癫痫有效，尤其是小发作。不良反应轻。

13. 乙酰唑胺（醋氮酰胺）Acetazolamide,Diamox：

特点：为碳酸酐酶抑制剂，增加尿中Na+、K+、HCO3-排出，人为造成酸血症和低血钾，使脑中抑制性递质g-氨基丁酸生成增加及膜电位超极化，使神经肌肉兴奋性下降，还可减轻脑水肿。对小发作疗效较好，对大发作和精神运动性发作也有明显疗效。

不良反应和注意事项：本品与磺胺有交叉过敏反应，此类患者忌用。

常用于精神运动性发作

14. 磺斯安（硫噻嗪）Sulthiame,Ospolt：

特点：为强碳酸酐酶抑制剂，作用较强。用于精神运动性发作。

15.酰胺咪嗪（痛惊宁，叉癫宁，退痛）Carbamazepine,Tegretol：

特点：对精神运动性发作最有效；对大发作和混合型癫痫疗效与苯妥英钠相似；对三叉神经痛的疗效较苯妥英钠好；具抗利尿作用，

可能是促进抗利尿激素分泌，可用于尿崩症。

新的抗癫痫药如：加巴喷丁、拉莫三嗪、氨已烯酸、托吡酯、左乙拉西坦片、非氨酯等。

除了合成西药外，还有植物药和中药。主要有以下几类：

伊来西胺片：主要成分：胡椒碱；胡椒碱是从白胡椒中提取的有效成分。功能与主治：适用于单药治疗或添加辅助治疗儿童和成年患者的各种癫痫发作类型。对于使用其他抗癫痫药物耐受不良或伴有其他系统疾病的患者，尤其适用。服用伊来西胺片的患者无明显精神和神经不良反应发生。少数患者可有轻度一过性的不良反应，如疲倦等。经过临床长期的观察，尚未见严重的过敏性反应，对于肝、肾及造血功能，临床观察病例尚未见异常影响。

癫痫宁片：功能与主治：豁痰开窍，息风安神。用于风痰上扰之癫痫病，发作时症见突然昏倒，不省人事，四肢抽搐，喉中痰鸣，口吐白沫或眼目上视，少倾清醒等症。或用于癔病等。

天麻定痫胶囊：功能与主治：熄风化痰，活血定痫。用于诸痫时发，突然仆到，不省高下，口吐涎沫，二目上视，牙关噤闭，发呆失神，二便自遗，肢体抽搐，醒后尚有头晕、痰多、神倦等。

胆星宁痫颗粒：功能与主治：祛痰化瘀，止痉宁痫。用于痫证屡发，眩仆到地，面色无华，眼斜口歪，喉中痰鸣，智力减退，心烦不眠，多动不安，精神恍惚，头痛腹痛，四肢或局部踌躇等症。

定痫康中药液：功能与主治:熄风化痰，活血定痫。用于诸痫时发，突然仆到，不省高下，口吐涎沫，二目上视，牙关噤闭，发呆失

神，二便自遗，肢体抽搐，醒后尚有头晕、痰多、神倦等。

益智补脑液：功能与主治：益智补脑，强肾益精，养心安神。智力低下，发育迟缓，表情呆滞，反应迟钝，思维幼稚，记忆力差，举动异常，好动不定，先天性脑发育不全，老年性痴呆，脑外伤后遗症，脑血管后遗症，癫痫后遗症。有增强智力，提高记忆力之功效。

四、用药原则

①小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限；

②单一用药，无效时才考虑合用，一般不超过3种；

③有规律服药；

④不宜随便换药，确需换时，应在逐渐减少原用药物的剂量同时，逐渐增加新用药的剂量，防止诱发发作；

⑤坚持长期治疗，可减少复发，一般多在1～2年内逐渐减量直至停药；

⑥坚持逐渐减量停药原则；

⑦用药时注意不良反应，如皮疹、皮炎等，定期查血、尿及肝功能；

⑧用药时若有嗜睡症状，应加服咖啡因(0.02～0.04g/次,3次/日)，或麻黄碱(25mg/次,3次/日)；

⑨患者应生活规律化，忌烟酒，低盐少水饮食，不要过饱，避免过度紧张，忌激烈运动，避免高空、水边及机械电机旁工作，以免发病时发生危险。

⑩孕妇服药有潜在致畸可能，应加注意。

五、抗癫痫药物的副作用

抗癫痫药物的副作用，是每个癫痫患者都很关心的问题，其副作用的严重程度在不同的个体上有着很大的差异，那么抗癫痫药物的副作用都有哪些呢?

剂量相关的不良反应：是指药物剂量过大、加药过快或服药的初期产生的不良反应，如头痛头晕、行走不稳、厌食、恶心、呕吐、疲劳、嗜睡、注意力涣散、多动、记忆力下降、情绪改变等，一般程度不重，经过调整药物剂量很快就能好转或消失。

特异体质的不良反应：是指个体对药物中的某种成分过分敏感引起的不良反应，如皮疹、肝损害、白细胞或血小板减少、肝毒性(尤其在2岁以下的儿童)等。这种反应来势凶猛，不可预见，危害较重，多发生在服药的初期，发生率较少。

长期的不良反应：抗癫痫药物对人的记忆、运动速度等均有影响，血药浓度越高，影响越明显。许多专家通过临床试验也表明苯妥英钠影响病人的操作技能、视空间能力和注意力，对运动和反应速度也有影响。有些治疗药物可影响病人的瞬时记忆和集中注意力，对语言速度也有影响。有些药物一般认为对智能无明显影响，但有人认为可能对精细运动有一定的影响。抗癫痫药物对身体的危害，首先是大脑神经系统，其症状表现是眩晕、头痛、精神紧张、精神失常、精神萎靡、精神错乱、忧郁、易冲动、木僵、共济失调、眼球颤动、言语障碍、复视、嗜睡、影响思维、工作及儿童智力发育受限，儿童可出现兴奋和焦虑。这些症状对于患者的正常生活有着严重的不良影响。另外，

对于患者的上消化道系统，抗癫痫药物也有一些影响，如恶心、呕吐、厌食、上腹部疼痛、胃炎、食欲不振等。对于血液和淋巴系统的影响，一般表现为再生障碍性贫血、巨幼红细胞型贫血、淋巴结肿大、血糖升高、白细胞减少、低血压等。抗癫痫药物的不良反应，严重者可引起肝、肾功能减退，造血功能障碍。因此，肝、肾不全者应慎用或禁用。人体长期摄入药物，而引起的全身器官的损伤，如痤疮、齿龈增生、面部粗糙、多毛、骨质疏松、小脑及脑干萎缩(长期大量使用)、性欲缺乏、体重改变、脱发、月经失调或闭经等。

致畸作用：就是指抗癫痫药物导致的后代发育不正常，现在的新型抗癫痫药物已使这种可能性明显减少。

常见癫痫药物介绍

常见癫痫药物介绍 下面介绍一下常用的抗癫痫药物的适应证、常用剂量、主要不良反应和主要优点及缺点。患者和家庭成员通过了解这部分内容可以对所服用的药物有个初步的认识，同时能有效地监测药物的不良反应，对患者积极配合医生治疗及完善服药的自我管理非常有益。 常用药物包括传统的抗癫痫药物卡马西平（得理多）、丙戊酸钠（德巴金）、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、氯硝西泮(氯硝安定)、西地泮(安定)；新型抗癫痫药有氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴喷丁、非氨酯、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺。 现将常用抗癫痫药物的适应症、常用剂量、不良反应等做一简单介绍。 一、卡马西平(carbamazepine,CBZ) 卡马西平国内商品名有痛痉宁、痛可宁等，国外商品名为Tegretol（得理多）。70年代临床用于抗癫痫治疗。 1．适应证：主要用于部分性发作，亦可用于全面性强直－阵挛发作。 2．剂量： (1) 每日维持剂量：成年人为300－1200mg；儿童为10－20mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人100mg－200mg。 3．主要不良反应 (1) 与剂量有关的不良反应：在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困倦等。但随着服药时间的延长，这些副作用逐渐减弱或消失。 (2) 加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。 (3) 特异性反应：5%-15%的患者会出现皮疹， Stevens-Johnson综合征、狼疮、肝损害及骨髓抑制罕见。 (4) 慢性不良反应：少数患者有认知障碍、行为障碍及运动障碍。 (5) 致畸性

卡马西平本身致畸性很小，但其代谢产物环氧化物有致畸性，特别在联合治疗中环氧化物积蓄，使胎儿有较高的先天异常率。从轻度的异常到严重的畸形都能见到，其中脊柱裂的发生率为0.5%。 4．优点 选择性疗效好；有效范围相对无镇静作用；对认知功能影响小；致畸性小；相对花费少。 5. 缺点 适应症谱较小；应用之初可能有胃肠反应；有自身酶诱导作用；少数有肝脏及骨髓抑制作用；皮疹等特异性反应比较常见；有毒性代谢产物环氧化物。 二、丙戊酸（Vaiproic acid,VPA） 有丙戊酸钠及丙戊酸镁。国外商品名德巴金(Deoakine)。 1.适应证：为广谱抗癫痫药物。是全面性强直－阵挛发作、失神发作、肌阵挛的首选药物，对部分性发作也有效。 2．剂量 (1) 每日维持剂量：成年人为600-1800 mg；儿童为20-30 mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人为400 mg；儿童为10－15mg/ kg。 3．主要不良反应 (1)与剂量有关的不良反应：胃肠道反应，如食欲不好、恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘等；乏力、脱发、震颤、行为异常、高血氨症、脑病。 (2)特异性反应：血小板减少和肝酶升高。骨髓抑制、胰腺炎少见。，年龄小于2岁的患者应用多药联合治疗时，致命性肝功能障碍的危险性为1/500，其危险性随着年龄增大而下降。 (3)慢性不良反应:体重增加、多囊卵巢、月经不规律、脑病和脑萎缩罕见。 (4)致畸性：在妊娠前三个月孕妇服用丙戊酸，胎儿脊柱裂的发生率为1－2%。也可见到其他畸形。 4．优点

临床几种抗癫痫新药的疗效副作用的动物实验

临床几种抗癫痫新药的疗效副作用的动物实验 窦立敏1，杨天明1，张世明2 1东南大学临床医学院，南京（210009） 2苏州大学附属第一医院，苏州（215006） E-mail：limindou1976@https://www.sodocs.net/doc/7d8794098.html, 摘要：目的探讨临床较常用的几种抗癫痫新药奥卡西平、拉莫三嗪，妥泰单药治疗、长期使用，用传统抗癫痫药苯妥英钠对照，观察对于慢性颞叶癫痫大鼠的疗效与副作用。方法使用海仁酸制作成慢性颞叶癫痫的大鼠模型,临床常用维持剂量的苯妥因钠,奥卡西平、拉莫三嗪、妥泰根据成人体重转换为大鼠剂量分别为37.50mg/Kg,125mg/Kg,28.13mg/ Kg,15.63mg/Kg.每日灌胃,连续90天后,观察各用药组大鼠脑电功率谱，学习记忆能力,血液常规，肝功能的变化，并比较分析其结果。结果90天后，苯妥因钠,奥卡西平、拉莫三嗪、妥泰各组与造模组相比，脑电活动均改善，以拉莫三嗪组最明显；水迷宫测试中：奥卡西平、拉莫三嗪成绩较好；各用药组对造血、肝功能的影响与造模组及正常组相比无统计学意义。结论对于慢性颞叶癫痫大鼠，奥卡西平与拉莫三嗪治疗效果优于妥泰和苯妥英钠。 关键词：动物模型，颞叶癫痫，抗癫痫药，疗效，副作用 1. 引言 我国目前有癫痫患者将近900万人。通过药物治疗，约75％的病人可控癫痫制发作。复杂部分性癫痫是人类最常见的一种类型，颞叶癫痫约占其中的70～80％。苯妥因钠、奥卡西平、拉莫三嗪、妥泰是临床较常见的几种抗癫痫药,苯妥英钠是治疗颞叶癫痫(复杂部分性发作)的常用药物之一[1],奥卡西平是与卡马西平相似的抗癫痫新药,拉莫三嗪和妥泰是广谱抗癫痫新药.本研究采用海仁酸建立慢性颞叶癫痫模型,选取脑电功率谱,Morris水迷宫，血常规，肝功能测试评价几种抗癫痫药的疗效和副作用，并比较其结果。 2. 材料与方法 2.1 材料 健康雄性SD大鼠,体重250~300克(东南大学实验动物中心) 。海仁酸(美国Sigma公司)，江湾Ⅰ型脑立体定向仪（第二军医大学生产）。苯妥因钠片（天津力生制药股份有限公司），卡马西平片（上海三维制药有限公司），奥卡西平片（诺华公司），拉莫三嗪片（葛兰素史克公司），妥泰片（西安杨森制药有限公司）。Morris水迷宫（上海吉量软件科技公司），Ac.T 5diff血液分析仪与Lx-20全自动生化仪（美国Beckman－Coulter公司），MD2000生物信号采集系统(江苏省捷达科技发展有限公司生产) 。 2.2 方法 模型建立及分组按参考文献[2]制作：立体定向下海马CA3区注入4ug/kg海仁酸,于癫痫持续状态(SE) 60分钟后腹腔注射地西泮(4mg/kg)以中止SE,降低致死率。选择完全点燃的大鼠随机分为六组（每组动物10只）:正常对照组、癫痫模型组、苯妥英钠组、奥卡西平组、拉莫三嗪组、妥泰组;药物灌胃自造模一周后开始,每天上午一次,剂量分别37.50mg/Kg,125mg/Kg, 28.13mg/Kg, 15.63mg/Kg（临床成人常用维持量：苯妥英钠6mg/Kg 、奥卡西平20mg/Kg、拉莫三嗪2.5mg/Kg、妥泰4.5mg/Kg；体重按60Kg，按单位成人体重剂量的6.25倍【3】计算转换为大鼠用量），共持续90天。

第三讲 镇静催眠药、抗癫痫药

第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：

氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。

癫痫患者长期吃药的四种副作用

癫痫患者长期吃药的四种副作用。从目前数据显示来看，患了癫痫的患者每年都在增多，现在治疗癫痫病的方法也有很多种，多数人都会选择药物来治疗癫痫。大家都知道只要是药都会有三分毒，任何药物都具有不良反应，抗癫痫药物也不例外。所以患者要对抗癫痫药物治疗要有正确的认识，不能忽视长期吃癫痫药的副作用。下面就来介绍下长期吃癫痫药会有什么副作用吧。 1.剂量相关的不良反应：例如苯巴比妥的镇静作用，卡马西平、苯妥英钠引起的头晕、复视、共济失调等与剂量有关。从小剂量开始缓慢增加剂量，尽可能不要超过说明书推荐的治疗剂量可以减轻这类不良反应。 2.特异体质的不良反应：一般出现在治疗开始的前几周，与剂量无关。部分特异体质不良反应虽然罕见但有可能危及生命。几乎所有的传统AEDs都有特异体质不良反应的报道。主要有皮肤损害、严重的肝毒性、血液系统损害。新型AEDs中的拉莫三嗪和奥卡西平也有报告。此类不良反应一般比较轻微，在停药后迅速缓解。部分严重者需要立即停药，并积极对症处理。 3.长期的不良反应：与累计剂量有关。如给予患者能够控制发作的最小剂量，若干年无发作后可考虑逐渐撤药或减量，有助于减少AEDs的长期不良反应。 4.致畸作用：像癫痫妇女后代的畸形发生率是正常妇女的2倍左右。造成后代畸形的原因是多方面的，包括遗传因素、癫痫发作、服用AEDs等。大多数研究者认为抗癫痫药物的不良反应是造成后代畸形的主要原因。黄山癫痫治疗基地址在哪儿？ 通过上文对癫痫患者长期吃药的四种副作用的相关介绍，相信大家都有一定的了解吧。因此患者朋友们一定要引起重视了。希望患者们在用药时，都能合理食用这些抗癫痫药物，因为您要对您自己的身体健康负责。祝愿广大患者朋友都能早日恢复健康！

抗癫痫药物调查报告

抗癫痫药物调查报告 院系：xxxxxxxxx 学号：xxxxxxxxx 姓名：xxxxxxx 2013年12月1日

抗癫痫药物调查报告 【摘要】： 癫痫是一种有多种原因引起的脑内异常放电而导致的神经性疾病。临床上根据发作时症状，将癫痫分为三种类型，即全身性发作（generalized serizure)、部分发作（partial serizure）和非典型性发作（unclassified),(包括一些精神性发作)。抗癫痫药可以用于减少和防止癫痫发作，由于病人大多需要长期用药，因此要十分注意药物的毒性和副作用。 癫痫药物已经从无到有再到现在已经形成了完整的药物体系。溴化物、苯巴比妥、非镇静性抗癫痫药苯妥英钠，通过对相对简单的异环结构的改造，得到了大批有效的化合物，又随着酰胺咪嗪、硝基安定、氯硝安定以及丙戌酸的开发，结构全新的抗电线药物，由于药物所存在的毒性和副作用，寻求一种更安全有效的治疗癫痫的药物及方法，已成为医学科学研究的热点。 对于癫痫药物研究在近几年逐渐形成规模，通过对癫痫药物的结构单位认识到癫痫的简单作用机理。最重要的是通过查阅资料了解了抗癫痫药物的作用以及分类和相关结构。并且选取了一种较为成熟的苯妥英钠作为重点深入调查对象。 【关键词】：癫痫癫痫药物苯妥英钠 【正文】： 癫痫是最常见的神经系统疾病之一，病程长，致残率高，易反复。资料显示，我国癫痫患病率为7‰，年发病率为28.8/10万，目前我国约有900万癫痫病人，占全世界患者的1/5～1/6，同时每年新增加病人数约40万[1]。由于癫痫患者需要长期服用抗癫痫药物（多数达3年以上），因此极易产生耐药性；同时由于抗癫痫药物较大的毒副作用，如胃肠道刺激、肝功能损害、记忆和认知功能减退、骨损害及致痫作用等[2-6]，也限制了其临床应用和疗效。约有25%～30%的患者转为难治性癫痫。 癫痫是一组不同病因引起的慢性脑部疾病，以大脑神经元过度放电所致的短暂中枢神经系统功能失常为特征，具有反复发作的倾向，为神经系统常见病、难治病。临床上癫痫的诊断一旦确立，不管是否发现病因治疗的指征，均应及时进行药物治疗。抗癫痫药(antiepileptic drugs，AEDs)虽可使约80%的患者临床症状得以控制，但需长期用药（多数达3 年以上），因此极易产生耐药性，同时由于抗癫痫药物较大的毒副作用（如胃肠道刺激、肝功能损害、记忆和认知功能减退等），而限制了其临床应用和疗效。因此寻求一种更安全有效的治疗方法，已成为医学科学研究的热点。 最初的抗癫痫药溴化物和苯巴比妥均为偶然发现。而非镇静性抗癫痫药苯妥英则直到1938年当Merritt和Putnmam用猫电休克模型筛选各种药物时发现。自此以后，直至1960年美国乙琥胺进入市场的20年中，主要通过对相对简单的异环结构的改造，得到了大批有效的化合物。之后，随着酰胺咪嗪、硝基安定、氯硝安定以及丙戌酸的开发，才出现了结构全新的抗电线药物。 癫痫是一种复发性的短暂的大脑功能失调。临床表现为感觉、运动、植物神经功能、精神活动障碍以及脑电图异常。其重要特征为反复发作,可分为原发性及继发性两大类,前者

抗癫痫药物的选择

[公告]每月一主题---抗癫痫药物的选择 每月一主题---抗癫痫药物的选择 给大家发表意见的指引 欢迎各位朋友共同分享经验，共同提高！ 1.依据发作的型态选择何种抗癫痫药？ 2.老年人癫痫患者药物的选择？ 3.肝肾功能不佳或者如何选择抗癫痫药？ 4.怀孕或哺乳女性抗癫痫药物的选择？ 5.卒中患者抗癫痫药物的使用原则？ 6.SAH或AVM患者抗癫痫药物的使用原则？ 7.脑瘤患者抗癫痫药物的选择？ 8.各国指南如何指引抗癫痫药物的选择？(AAN, EFNS, ILAE, NICE or SIGN及本国) Re:[公告]每月一主题---抗癫痫药物的选择 和大家一起复习抗癫痫药物的应用 不同类型癫痫需不同药物 癫痫有多种类型，不同发作类型需要不同药物。有些药物只对部分性发作有效，有些则对部分性发作和全身性发作都有效。例如，乙琥胺只对全身性发作有效。在美国经临床研究证明，丙戊酸钠、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和去氧苯比妥都能有效控制部分性发作。非班酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯、硫加宾、奥卡西平、左乙拉西坦和唑尼沙胺等新药对部分性发作也有效。 研究还表明，对全身性发作有效的药物相对较少。那些对部分性发作和全身性发作均有效的药物称为广谱抗惊厥药，包括：丙戊酸钠，拉莫三嗪，唑尼沙胺和非班酯。 辨别特异的癫痫综合征对选择药物有重要指导作用。婴儿痉挛是一种年龄依赖性的癫痫综合征，主要影响出生一年内的婴儿，使用丙戊酸钠、促肾上腺皮质激素、糖皮质激素是最佳的治疗方法；伦－格综合征是一种儿童期的年龄依赖性癫痫，最好使用丙戊酸钠、苯二氮卓类、拉莫三嗪或非班酯治疗；儿童失神性癫痫最好使用丙戊酸钠或乙琥胺治疗；青年型肌阵挛性癫痫通常使用丙戊酸钠可以有很好的疗效。 有些药物可能加重某些癫痫类型的症状。例如，对失神性癫痫的患者使用卡马西平会明显加重失神性

抗精神病药物常见的副作用和处理措施

抗精神病药物常见的副作用和处理措施 （一）药源性精神症状（即矛盾反应）▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）过度镇静多由于一次服药量过大、几种镇静作用的药物联合应用，或对老年、体弱病人剂量调节不当所致。病从表现睡眠过多、难以醒转、软弱无力等。 （2）情绪抑郁多数抗精神病药物可引起抑郁状态。其中以氟哌啶醇、氯丙嗪、利血平等较为多见。 (3)焦虑激越应用抗精神病药治疗初期，病人可出现失眠、多梦、易激惹、焦虑及心神不定等症状，多发生于具有焦虑素质的人。其中以氟哌啶醇、奋乃静、维思通等较为常见。 (4)紧张症状群往往先有锥体外系症状、肌张力增高，随即表现缄默、呆滞、直至木僵，可出现吞咽困难。常与药物剂量过大(包括注射长效剂)有关，老年病人特别易发。 (5)谵妄错乱抗精神病药及抗胆碱类药均能引起。 (6)加重原有精神症状。 2、处理措施 (1)根据病史、症状特点、病人的反应等，详加鉴别，必要时停药观察。 (2)出现明显药源性精神症状时，应采取措施促进排泄，足量输液，给予维生素B、C 等治疗。 (3)采用心理治疗，进行安慰、解释。 (4)症状治疗 抑郁状态：经一般处理无效时，可给予抗抑郁剂，如多虑平25-75mg，3次／日。

紧张症状群：给予金刚烷胺100mg，2次／日。意识障碍，应注意除外合并症。抗胆碱类药物引起者，可用0．1％毒扁豆碱0．5-1ml，肌注，可每小时重复应用，至症状改善。 （二）急性锥体外系症状▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）震颤麻痹综合征一般在治疗早期多见。主要表现有：假面具面容、静止性震颤、静止性震颤、肌张力增高、运动减少、动作笨拙、小步态及流涎等，严重时可影响吞咽动作。 (2)静坐不能多发生于用药早期。表现为不能静坐、不能静立、坐卧不宁、来回踱步，重者可伴有烦躁、焦虑，甚至加重原有精神症状。 (3)急性隆肌张力障碍通常在服药48小时内发生，以青少年为多见。表现为面、舌、颈部的大幅怪异动作，痉挛性斜颈、动眼危象(眼球上窜)、角弓反张、扭转痉挛等。 2、处理措施 (1)注意鉴别，必要时减用抗精神病药物或加用对抗药(如安坦)来治疗观察。 (2)采用抗震颤麻痹综合征药治疗①安坦2mg，2次／日。②海俄辛0．3mg，肌注，2次／日。③苯甲托品1mg，3次／日。④金刚烷胺100mS，2次／日。 (三)迟发性运动障碍(TD)▲▲▲▲▲▲ 1、主要表现 此症状多在长期使用抗精神病药后出现。典型的表现为颊肌、舌肌及咀嚼肌的不自主运动，产生吸吮、咂嘴、弄舌等动作，称为"口一舌一颊"三联症。 2、处理措施 (1)停药或换药迟发性运动障碍一旦出现，应及时停药。对仍需应用抗精神病药物治疗的病人可改用锥体外系反应较轻的药治疗，如氯氮平、甲硫达嗪等。

抗癫痫药物小结

抗癫痫药物小结 综合二临床药师 刘林夕 抗癫痫药的治疗监护 （一）用药原则 癫痫病是一种反复性突然发作的脑功能短暂异常的疾病。癫痫治疗的最终目标是完全控制发作而没有不良反应，达到最理想的生活质量。但是，必须在疗效和不良反应之间取得平衡，因为经典的抗癫痫药完全控制发作不足50%。 治疗原则： 1.单药治疗与多药治疗相比，首选单药治疗，逐渐增加剂量直到控制发作或药物的副作用无法耐受。（▲抗抑郁药、抗心律失常药和抗癫痫药一般首选单药治疗） 2.如第一种药治疗失败，倾向于选择第二种一线抗癫痫药作为替代，而不是加用新的药物。换药要谨慎，增量和减量都需缓慢，当新药增加到一定剂量后才可将原药停掉。（▲一种药物失败，选择第二种替代，不是合用；增量和减量均需缓慢进行） 3.遇到难治性癫痫需要多药联合治疗时，在可能的情况下应避免使用镇静药，如巴比妥类和地西泮。 4.联合治疗应选择作用机制和模式不同的药物，以降低副作用叠加的风险。 5.许多抗癫痫药通过复杂的机制产生相互作用，因此在联合用药时要调整剂量使各药物达到有效血药浓度；多药联合治疗需要做血药浓度监测。 6.如联合用药仍不能产生满意疗效，则应权衡控制发作和药物副作用，选择是二者达到最佳平衡的治疗方案继续用药。 7.抗癫痫药物治疗要针对不同的癫痫类型确定首选药物，同时要在不同药物的不良反应和患者具体情况（如儿童、妊娠期妇女或老年人）之间权衡利弊。抗癫痫药物治疗的效果是这些因素互相作用的最终结果。 不同类型癫痫的药物选择 癫痫类型一线药物替代药物 部分发作卡马西平加巴喷丁 苯妥英钠耗吡酯 拉莫三嗪左乙拉西坦

丙戊酸钠唑尼沙胺 奥卡西平噻加宾 扑米酮、苯巴比妥 全身发作 失神丙戊酸钠、乙琥胺拉莫三嗪、左乙拉西坦 肌阵挛丙戊酸钠、氯硝西泮拉莫三嗪、托吡酯、唑尼沙胺、左乙拉西坦 强直阵挛苯妥英纳、卡马西平拉莫三嗪、托吡酯、苯巴比妥、扑米酮、奥卡西 平、丙戊酸钠、左乙拉西坦 部分发作——仅限于一侧大脑；全身发作——两侧大脑同时受累 ▲总结不同类型癫痫的药物选择 ①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ②强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠 ③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平 （二）治疗监护点 1.抗癫痫药的选择和转换 苯妥英钠和苯巴比妥卡马西平治疗强直阵挛发作和部分发作，对失神发作无效，甚至可能加重癫痫发作。失神发作最好的治疗药物有乙琥胺、丙戊酸或拉莫三嗪，左乙拉西坦、托吡酯和唑尼沙胺可能也有效，而加巴喷丁和噻加宾则无效。丙戊酸一般认为是治疗失张力发作和青少年肌阵挛发作的首选用药，拉莫三嗪、托吡酯或唑尼沙胺则可作为替代者。 传统的治疗强直阵挛发作的药物是苯妥英或苯巴比妥，而卡马西平和丙戊酸由于和前两者效果相当且不良反应更少而使用得越来越多。 ▲总结： ①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ②强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠 ③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平 2.监测常见的不良反应 抗癫痫药的不良反应可分为急性和慢性两类。急性反应可能与剂量或血药浓度相关，也

常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物 在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。一般将20世纪60年代以前合成的抗癫痫药如：苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药，其中苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。 1. 苯妥英钠（大仑丁）Dilantin,Phenytoin Sodium： 特点：作用较强；疗效高；为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化；无嗜睡作用；安全范围大；作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗；而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。 不良反应和注意事项：(1)齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%。因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～

6个月可消失。(2)长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。(3)久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。 2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal： 特点：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散，使大发作脑电恢复正常。作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选；对小发作和精神运动性发作的疗效差。 不良反应和注意事项：不可突然停药，长期应用可致成瘾。有些发达国家，由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用，已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。 3. 扑米酮（去氧苯巴比妥，扑痫酮）Primidone,Mysoline： 特点：在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大。 不良反应和注意事项：体内消除较慢，长期应用有蓄积性；不可突然停药。 4. 丙戊酸钠（抗癫灵，二丙基乙酸钠）Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA： 特点：不抑制癫痫病灶放电，而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效，尤其是对小发作优于乙琥胺；对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差，但对这两药无效的患者，本品仍有效；为小发作的

神经外科抗癫痫药物的使用

神经外科抗癫痫药物的使用 目的：熟悉癫痫所在易发人群及临床表现，掌握常用抗癫痫药物及治疗方法。 主要内容：癫痫在神经外科 ●原发性癫痫的外科手术治疗 ●神经外科围手术期癫痫的防治 ●颅脑外伤患者癫痫的防治 神经外科围手术期癫痫的防治 癫痫是神经外科疾病常见的伴随症状 ●癫痫发作是颅脑疾病较常见的伴随症状 ●在神经外科手术后3-40%的患者出现癫痫发作 ●癫痫主要发生于大脑半球病变 ●脊髓病变、周围神经病变、后颅窝病变多不出现癫痫 神经外科术后出现的癫痫发作 ●即刻(<24小时) ●早期（≤14天） ●晚期（>14天） 术后癫痫发作的原因 ●水电解质失衡 ●一过性的脑缺氧 ●代谢紊乱 ●蛛网膜下腔出血 ●手术中的脑组织牵拉 ●手术对脑组织造成的创伤引起局部神经组织的异常兴奋 颅脑手术后如何系统应用抗癫痫药物 ——神经外科医生所面临的共同困惑 ●使发作得到有效控制 ●给患者带来的危害降低到最小 ●手术后抗癫痫药物的选择应根据循证医学的证据 ●目前实际临床工作中，尚未形成共识，以经验用药为主 一、术前未诊断癫痫的患者术后预防 术后预防性AEDs应用的现状： ●癫痫外科术后均应用AEDs ●美国神经科学会的调查显示70%的医生会对胶质瘤和转移瘤术后用AEDs、脑内良性肿 瘤切除术和立体定向手术后用药率为53.8% 和21.4%，而使用率与获得神经外科专科执照的时间正相关 ●美国罗得岛州的调查显示81%神经外科医生进行术后预防性抗癫痫治疗，而53%神经科 专家经常术后预防性应用AEDs。

术后预防性抗痫药物的合理性 ●颅脑外科术后癫痫发生的风险客观存在，而癫痫发作又可能产生诸多的危害 ●用AEDs的风险也同样客观存在 ●手术后癫痫发生的风险不高于传统抗癫痫药物的常见并发症比例-15%，则不建议应用 AEDs进行预防 ●AEDs对癫痫的预防作用是有限的，特别是晚期癫痫 ●随着新型抗痫药物的应用，AEDs相关的副作用在明显下降，所以术后AEDs预防应用 需要重新审视。 颅脑外伤手术后 A. 改良格拉斯哥昏迷评分 <10： B. 广泛脑挫伤或颅骨凹陷性骨折； C. 颅内血肿（包括脑内血肿、硬膜下血肿和硬膜外血肿）; D. 开放性颅脑损伤; E. 外伤后长时间（>24小时）的昏迷或记忆缺失 幕上脑肿瘤术后不建议常规预防性应用抗癫痫药物 但有下列情况者，可在综合评估后应用 ●颞叶病灶 ●神经节细胞瘤、胚胎残基肿瘤 ●手术时间长（皮质暴露时间>4小时） ●恶性肿瘤手术局部放置缓释化疗药物 ●病灶侵犯皮质或手术切除过程中损伤皮质严重者 ●复发恶性肿瘤手术并损伤皮质严重者 ●术中损伤引流静脉或皮质供血动脉，预期会有明显脑水肿或皮质脑梗死 幕上血管病术后不建议常规预防性应用抗癫痫药物 但有下列情况者，可在综合评估后应用 A.近皮质的海绵状血管瘤或动静脉畸形（尤其是颞叶） B.脉瘤破裂合并脑内血肿或大脑中动脉动脉瘤 C.自发性脑内血肿 D.术中损伤引流静脉或皮质供血动脉，预期会有明显脑 水肿或皮质脑梗死 其它颅脑术后 有下列情况可以考虑应用抗癫痫药物 A. 颅骨缺损成形术后 B. 脑脓肿或颅内寄生虫（尤其是病灶位于颞、顶叶或开颅手术引起广泛脑皮质损伤者）抗癫痫药物应用的时机 ●抗癫痫药物应当在麻醉药物停止时开始应用，以防止即刻癫痫发作； ●由于目前尚无证据证明抗癫痫药物可以减少晚期癫痫发作的发生，预防性应用抗癫痫 药物通常应当在术后2周后逐渐停止使用。 ●如果出现即刻或早期癫痫发作者参见下节《术后出现癫痫发作时的药物应用》处理； ●出现颅内感染或术后形成脑内血肿者，可以适当延长抗癫痫药物应用时间。 抗癫痫药物的用法 ●选药原则： ●对意识影响较小 ●副作用少

抗癫痫药物常见的不良反应列表

抗癫痫药物常见的不良反应列表 药物剂量相关的副作用长期治疗的副 作用 特异体质副作用对妊娠的影响 卡马西平、头晕、视物模糊、恶心、 困倦、中性粒细胞减 少、 低钠血症低钠血症皮疹、再生障碍性贫 血、 stevens － Johnson 综合征、肝 损害 FDA妊娠安全分 级﹡ D级 能透过胎盘屏 障，可能导致神 经管畸形 氯硝西泮常见：镇静（成人比 儿童更常见）、共济 失调易激惹、攻击行 为、多动（儿童) 少见，偶见白细胞减 少 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，有致畸性及 胎儿镇静、肌张 力下降 苯巴比妥疲劳、嗜睡、抑郁、 注意力涣散、多动、 易激惹（见于儿童）、 攻击行为、记忆力下 降少见皮肤粗糙、 性欲下降、突然 停药可出现戒断 症状，焦虑、失 眠等 皮疹、中毒性表皮溶 解症、肝炎 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，可发生新生 儿出血 苯妥英钠眼球震颤、共济失调、 厌食、恶心、呕吐、 攻击行为、巨幼红细 胞性贫血、痤疮、齿龈增生、 面部粗糙、多毛、 骨质疏松、小脑 及脑干萎缩（长 期大量使用）、 性欲缺乏、维生 素K和叶酸缺乏 皮疹、周围神经病、 Stevens－Johnson 综合征、肝毒性 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，可能导致胎 儿头面部畸形、 心脏发育异常、 精神发育缺陷及 新生儿出血 扑痫酮同苯巴比妥同苯巴比妥皮疹、血小板减少、 狼疮样综合征FDA妊娠安全分级 D级 同苯巴比妥 丙戊酸钠震颤、厌食、恶心、 呕吐、困倦、体重增加、脱发、 月经失调或闭 经、多囊卵巢综 合征 肝毒性（尤其在2 岁以下的儿童）、血 小板减少、急性胰腺 炎（罕见）、丙戊酸 钠脑病 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，可能导致神

抗癫痫药物的毒副作用

抗癫痫药物的毒副作用 课程名称：常用药物毒副作用 专业班级： 学生姓名： 任课教师： 成绩： 2012 年12月9日

癫痫是一组以大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。癫痫患者需要长期服药治疗,甚至终生服药、合并用药。在使用抗癫痫药物(Anti2ep ilep tic drugs,AEDs)过程中易产生各种毒副作用,受到临床医生的关注。本文就抗癫痫药物的毒副作用进行综述。 1 AED s对皮肤及结缔组织的影响 1．1 良性皮疹 症状通常发生在服药3～8周后,尤其是AEDs加量过快时易出现。皮肤损害类似于麻疹样改变。轻微的皮肤损害一般是暂时的,减药或停药后即可消失。皮肤损害多见于芳香类AEDs,如苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥及拉莫三嗪[ 1 ] 。 1．2 超敏综合征 一般在用药2～6周时,出现较少见的斑疹样损害。可逐渐加重出现紫癜或剥脱性皮炎[ 2 ] 。可同时伴发热、面部水肿、淋巴结肿大、肝肾损害及嗜酸性粒细胞增多等病变,多见于苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、拉莫三嗪等药物。该病属特异质反应,可能与遗传缺陷致肝细胞氧化物羟化酶缺乏,引起中间代谢产物蓄积,启动自体免疫机制有关。 1．3 Stevens2Johnson综合征( SJS) 多在服药1 ～3 周后出现,其前驱症状可有发热、咽痛、寒战及全身不适等,最终可产生靶器官损伤。SJS导致黏膜损伤,通常为多发性水泡,可发展为大泡、破裂及感染。一般皮损占体表的10%以下。角膜瘢痕形成是SJS常见的合并症,呼吸道及消化道黏膜可同时受累[ 3 ]。 1．4 中毒性表皮坏死松解症 通常在用药后1 ～3 周出现,为严重的皮肤损害,本病涉及体表30%以上的表皮剥脱。 1．5 结缔组织损害 长期服用苯妥英钠后发生齿龋增生、口唇变厚、鼻尖肥大、面部粗糙、颜面及头皮下组织增厚、颅骨增厚等[ 4 ]。极少数情况下还可见到苯妥英钠、乙琥胺、卡马西平、扑痫酮及丙戊酸钠有关的狼疮样反应[ 5 ]。 2 AED s对心血管系统的影响 AEDs可引起心律失常,如窦性心动过缓、窦性停搏、频发性室性早搏等。卡马西平可使患者出现严重窦性心动过缓,致阿斯综合征。苯妥英钠属于Ⅰb类抗心律失常药,轻度阻滞钠通道。高浓度时可抑制窦房结自律性,减慢心肌细胞传导速度,引起窦性心动过缓、窦性停搏、室性早搏,偶可发生室颤。 3 AED s对消化系统的影响 恶心、呕吐及消化不良是AEDs常见的副作用,与剂量有关。通常在开始用药初期出现,可采用低剂量并缓慢加量的方法以减轻或避免这些副作用的出现。除上述症状外, AEDs还可导致严重的肝脏毒性及胰腺炎等消化系统毒性反应。

4抗癫痫药

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第二节抗癫痫药 抗癫痫药（Antiepileptics）主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 一、抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为①巴比妥类，②乙内酰脲类，③噁唑烷酮类，④氢化嘧啶二酮类，⑤苯并二氮?类，⑥二苯并二氮?类，⑦丁二酰亚胺类，⑧脂肪羧酸类和⑨其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等）。常用药物见表2-3。 表2－3 常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型常用药物主要用途 巴比妥类 乙内酰脲类 恶唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮?类二苯并二氮?类 丁二酰亚胺类脂肪羧酸类 苯基三嗪类 磺酰胺类苯巴比妥 苯妥英（Phenytoin） 三甲双酮(Trimethadione) 扑米酮 (Primidone) 地西泮 卡马西平（Carbamazepine） 乙琥胺(Ethosuximide) 丙戊酸钠（Sodium Valproate） 拉莫三嗪（Lamotrigine） 舒噻嗪（Sultiame） 控制癫痫大发作及局限性发作 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用） 控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效 用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的首选药物之一 控制癫痫大发作、复杂部分性发作和精神运动性发作有效 控制癫痫小发作 适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作，对各型小发作的 效果更好。 一种新型抗癫痫药，作为补充治疗药 用于精神运动性发作，也与其它药物合用于癫痫大发作 胡椒碱抗痫灵 我国民间验方白胡椒对癫痫有效，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。 【相关链接】癫痫类型与抗癫痫药应用 癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑功能失调。其特征为脑神经突发性异常高频率放电并向四周扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现亦不同，据此分为：大发作，小发作，精神运动性发作，局限发作和持续状态等类型。 抗癫痫药的应用：①根据发作类型选择：如大发作常选用苯妥英钠，苯巴比妥；小发作首选乙琥胺；精神动动性发作宜选卡马西平；肌阵挛发作首选丙戊酸钠；持续状态首选地西泮。②规范用药：小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限；单一用药，无效时才考虑合用，一般不超过3种；有规律服药；不宜随便换药，确需更换时应防止诱发发作；坚持

长期吃癫痫药的副作用

1 长期吃癫痫药的副作用 是药三分毒，任何药物长期服对身体都具有严重的副作用，抗癫痫药也不例外。陕西康杰癫痫病专家为我们介绍长期吃癫痫病药所带来的副作用。 药物给癫痫患者带来的副作用 1、头晕、头痛、恶心、呕吐、疲劳、嗜睡。 2、视力模糊、眼球震颤、复视、抽搐、说话含糊。 3、发热、喉咙痛、皮疹、口腔溃疡、瘀斑、眼睛和皮肤泛黄。 4、腹泻、消化不良、胃肠道痉挛、月经周期改变等。 5、部分患者还会出现精神错乱、味觉失常、听觉过敏、心动过缓或心律失常、甚者还会出现充血性心力衰竭。 对于青少年或儿童而言，长期服药势必导致孩子身体各器官或大脑智力发育不良;而对于成年人来说，长期服药则会导致患者记忆力下降，行动或反应迟缓，严重者肝肾功能损害，逐渐丧失劳动能力等。 陕西康杰医院让你不用长期服药，癫痫也能治愈。 患者要明白一点：药物治疗只能暂时缓解患者的病痛，但却不能治愈。因此，只有找到专业对症的方法，患者才能永远摆脱癫痫的折磨。 此外，长年累月服用药物，还势必导致家庭需要长期支付高额的费用。但若是采用手术等治疗方式，则会一次性治愈癫痫，终生不再花一分钱。 陕西康杰医院一直致力于学术的精益求精，尤其对疑难性癫痫病种以及病史较长的癫痫患者的治疗有着丰富的经验。 医院专业医师平均具有三十年临床诊疗经验，同时近年来又斥巨资引入国际领先的检测仪器，以确保患者能得到正确确诊，对症治疗，因此深受患者信赖。 温馨提示：由于陕西康杰医院就诊患者众多，特在此开通网上挂号服务。凡在网上挂号成功的患者，到院均可享受优惠。医院地址：陕西省西安市碑林区兴庆路北段60号我们的电话：400-636-6061 欢迎您的随时咨询。

抗癫痫药物综述

抗癫痫药物综述 摘要：在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义，抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。对于抗癫痫药物的研究已经有很长时间的历史，各类抗癫痫药物的发现和研制对人体与癫痫病的对抗中起着至关重要的作用。 关键字：作用分类结构苯妥英钠 1.抗癫痫药的作用 抗癫痫药物作用是通过防止或者减轻中枢病灶神经元的过度放电，或提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病灶的兴奋扩散，或者通过调节氨酪酸系统，抑制性递质GABA的浓度，预防和控制癫痫发作。 2.抗癫痫药物分类 抗癫痫药物可分为酰脲类、苯二氮卓类、二苯并氮杂卓类、GABA类似物、脂肪羧酸类、磺酰胺等类。 3. 环内酰脲类抗癫痫药物结构类型 4.代表药物苯妥英钠

用途：抗惊厥作用强，用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对 小发作无效 化学名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 性状：白色粉末，无臭，卫裤，微有吸湿性，在空气中渐渐吸 收二氧化碳生成苯妥英。苯妥英钠水溶液显碱性反应。常因部分水 解而发生混浊，故本品应密封保存。 理化性质： 1.水解性 本品分子中具有环状酰脲结构（乙内酰脲），与碱加热可以分 解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨 2.鉴别反应 本品水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液 中不溶。巴比妥类药物虽然也有汞盐反应，但所得沉淀溶于氨试液中，可以用以区别巴比妥类药物。 3.酸性 空气中易吸收CO2，析出苯妥英，苯妥英结构域苯巴比妥类似，可因互变异构而显酸性，pKa约为8.3 。

常用的抗癫痫药物

常用的抗癫痫药物 常用于大发作和局限性发作 1、苯妥英钠(大仑丁)Dilantin,Phenytoin Sodium：作用较强;疗效高;为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化; 无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。应引起注意的不良反应主要有：(1)齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%，因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～6个月可消失。(2)长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。(3)久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。 2、苯巴比妥Phenobarbital,Luminal：作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。不可突然停药，长期应用可致成瘾。 3、扑米酮(去氧苯巴比妥，扑痫酮)Primidone,Mysoline：对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大;体内消除较慢，长期应用有蓄积性;不可突然停药。 常用于癫痫持续状态 1、安定(苯甲二氮卓)Diazepam,Valium：静注显效快，为持续状态首选，对大发作作用差。不良反应少，久服骤停可引起惊厥;婴儿、青光眼、重症肌无力者忌用。 2、氯硝基安定Clomazepam,Clomapin：抗惊厥作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，疗效稳定，作用快，维时长。不可骤停，连服半年可产生耐受性。 常用于小发作

了解抗癫痫药物的副作用

了解抗癫痫药物的副作用 在临床上所谓的药物毒性往往是指服用某一种药物后出现各种有害的生理反应。形成它的原因多是由于：①过量；②过敏；③副作用逾常。至于副作用，这完全是药物本身固有的性质。抗癫痫药物对于人体会产生一定毒副作用，特别是长期服药的患者，临床上常见的毒副作用主要包括对神经系统影响、血液系统影响、骨骼系统影响、消化系统影响、内分泌系统影响、免疫系统影响。 对神经系统的影响： ①小脑综合征：病人自觉头晕、眼花、视物不清、走路不稳。检查可发现小脑性共济失调，如眼球震颤、复视、构音困难、指鼻不准、站立不稳、手足震颤等。长期服用苯妥英钠可出现小脑萎缩。 ②亚急性、慢性脑病：长期服用抗癫痫药物的病人，除有上述小脑症状外，还有行为异常、情绪改变、脑电图上出现慢波增多、高幅波等。有的病人还出现不自主运动、舞蹈样动作、口面部肌肉运动障碍等。 ③精神状态异常：嗜睡几乎是所有抗癫痫药物的最常见的副作用。多在治疗开始时出现，可影响病人的学习和工作能力，影响精神和智能。有的表现易激惹、兴奋、活动过多、攻击行为、焦虑、失眠等。此类症状以服用巴比妥类及安定类药物者尤为多见。 ④末梢神经病和肌病：临床上相对少见。末梢神经病一般多不明显。主要是膝、跟腱反射消失，神经传导速度减慢。有的病人有类似于重症肌无力的表现，肌电图检查肌肉有明显的易疲劳性。 长期口服抗癫痫药的患者可出现血液系统改变： ①贫血：一般认为与叶酸缺乏有关。临床上约1％的病人发生巨细胞贫血或巨红细胞症。

②粒细胞减少及粒细胞缺乏：发生率为1%～5％，早期多见。 ③血小板减少及凝血机制障碍：发生率为1％，临床可见有鼻出血、牙龈出血等各种形式的出血。 抗癫痫药物对骨骼的影响是比较常见的，尤其是对正在生长发育的儿童影响更大。可引起低血钙、低血磷、小儿佝偻病和骨质脱钙等。根本原因是由于抗癫痫药诱导了肝脏微粒体中的羟化酶，使维生素D的生成减少，代谢加快，导致维生素D缺乏所致。抗癫痫药物中的苯妥英钠、苯巴比妥对骨骼的影响最大。 对消化系统的影响： ①胃肠道反应：以丙戊酸类最常出现。主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退，多在早期出现，儿童较成人多见。 ②肝脏损害：苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠等对肝脏都有不同程度的损害。临床上在开始服药后凡见恶心、呕吐、食欲下降、全身不适无力、昏睡等，应疑有肝脏受损，并应及时检查。 ③胰腺炎：临床上已有丙戊酸钠引起急性坏死性胰腺炎的报告，应予注意。 对内分泌系统的影响： 对内分泌系统产生的影响是药物诱导的激素代谢加快所致。如肾上腺皮质激素代谢增快时，肾上腺可代偿性的分泌增加。当肾上腺皮质功能低下时，可引起阿狄森氏综合征。性腺激素代谢加速时，可引起性激素水平下降，对性欲及性功能产生一定的影响，可抑制胰岛的分泌，升高血糖，使血脂的代谢紊乱，血中胆固醇及甘油三脂升高等。此外还有抑制抗利尿激素释放，使血中的甲状腺激素、T3、T4水平下降等作用的报道。 对免疫系统的影响：