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点击化学简介_罗璇

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知识介绍

点击化学简介

罗 璇1 林 丹2 孙玉婷2

(1.湖北武汉市七里中学 430050;2.华中师范大学化学教育研究所 湖北武汉 430079)

摘 要 点击化学是2001年诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless提出的一种快速合成大量化合物的新方法。介绍了点击化学的概念及其主要反应类型,综述了点击化学作为一种新的合成方法在药物开发、聚合物合成和表面修饰等领域的应用,并对其发展前景进行了展望。

关键词 点击化学 药物开发 聚合物合成 表面修饰 环加成反应

“Click Chemistry”[1],常译成“点击化学”,是2001年诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless 提出的一种快速合成大量化合物的新方法,是继组合化学之后又一给传统有机合成化学带来重大革新的合成技术。目前,该技术已在众多研究领域得到迅速发展,如在DNA、自组装、表面修饰、超分子化学、树枝状分子、功能聚合物、组合化学、蛋白质组学、生物偶联技术和生物医药等方面展示了广泛的应用前景。

1 点击化学的提出

一个可成药化合物应满足以下条件:含有不少于30个非氢原子,相对分子质量不小于500,由C、N、O、P、S、C l和Br组成,在室温下稳定和对水、氧稳定等。1996年Guida等[2]通过计算机模拟计算得出具备此条件的化合物有1063个———这个惊人的数字大概是太阳中原子数目的100万倍;然而,到目前为止已知的满足此条件的化合物仅有106~107个,即只有很少的药物被开发出来。

从20世纪末开始,随着新药物需求的增长和高通量筛选方法的出现,使大量新型分子的合成成为化学合成的迫切任务,建立分子库、发展分子多样性成了重要的课题。在这个浩瀚的潜在备选分子结构库中,肯定有着解决各种化学问题的答案———那就是,许多不同的分子有着人们期待的功能。而困难就是如何找到这些分子。新功能分子的创造,往往是利用类似结构(做出与拥有目标功能的已知结构相类似的结构),或者从未经检验的结构中搜寻。

在现代化学150余年的历史中,发展出了将分子片段相互连接的多种技术。其中有相当多是很精致的,要求在严格控制的条件下细致地操作高活性的反应物。如1990年代的新兴技术———组合化学[3]就是这方面的一项重要技术,但在结构类型多样性上还有很大的局限性,且它比传统合成化学更依赖于单体官能团间的反应。点击化学的提出,则顺应了化学合成对分子多样性的要求。2001年, S cripps研究所的化学家,给那些最佳的化学反应起了一个名字———“点击化学”。这些反应易于操作,并能高产率生成目标产物,很少甚至没有副产物,在许多条件下运作良好(通常在水中特别好),而且不会受相连在一起的其他官能团影响。“点击”意味着用这些方法把分子片段拼接起来就像将搭扣2部分“喀哒”扣起来一样简单。无论搭扣自身接着什么,只要搭扣的2部分碰在一起,它们就能相互结合起来。而且搭扣的2部分结构决定了它们只能和对方相互结合起来。

2 点击化学反应

点击化学反应必须是模块化、应用范围宽、高产率和立体选择性的,通常还具有较高的热力学驱动力,使反应迅速,并得到单一产物。点击化学反应有着下列的共同特征[4]:(1)许多反应的组件是衍生于烯烃和炔烃,这些都是石油裂化的产物。从能量与机理的角度,碳—碳多重键都可以成为点击化学反应的活性组件。(2)绝大部分反应涉及碳—杂原子(主要是氮,氧,硫)键的形成。这与近年来重视碳—碳键形成的有机化学方向不同。(3)点击化学反应是很强的放热反应,通过高能的反应物或稳定的产物都可以实现。(4)点击化学反应一般是融合过程(没有副产物)或缩合过程(产生的副产物为水)。

(5)很多点击化学反应不受水的负面影响,水的存在反而常常起到加速反应的作用。

3 点击化学的主要反应类型

大部分点击化学反应许多年前就已经发现并广泛应用了,但它们尚未被充分地利用。这包括4类反应:(1)环加成反应;(2)亲核开环反应;(3)非醇醛的羰基化合物温和的缩合反应;(4)碳碳多键的加成反应。

3.1 环加成反应

点击化学的思想在杂原子参与的环加成反应中得到充分的体现,这些模块化融合的过程把2个不饱和的反应物结合起来,生成许多有趣的五元杂环和六元杂环。通常其反应基团是相对非极性的,这些融合反应涵盖广泛的反应,如Diels-Alder反应。最有用的是1,3-偶极环加成反应,其中以叠氮

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化物和炔的反应最为突出。

端基炔和叠氮化合物的1,3-偶极环加成反应有点击反应的“cream of the crop ”之称。叠氮化合物和乙炔的环加成反应早在20世纪早期就有报道,但反应生成1,4-和1,5-二取代三唑混合物。后来使用Cu (Ⅰ)催化剂可得到区域选择性的1,4-三唑且产率高

达91%,反应时间也由原来的18h 缩短为8h [5]

图1 非催化(A )及铜催化(B )的叠氮化物—炔环加成反应

3.2 亲核开环反应

亲核开环反应主要是三元杂原子张力环的亲核开环以释放它们内在的张力能,如环氧衍生物、氮杂环丙烷、环状硫酸酯、环状硫酰胺、吖丙啶鎓离子和环硫鎓离子等。在这些三元杂环化合物中,环氧衍生物和吖丙啶鎓离子是点击化学反应中最常用的底物,可以通过它们的开环形成各种高区域选择性的化合物。此类反应可在醇/水混合溶剂或无溶剂下进行。这一类反应还包括α,β-不饱和羰基化合物的迈克尔加成反应。3.3 非醇醛的羰基化合物温和的缩合反应

这类可靠而广泛应用的反应包括:(1)醛或酮与1,3-二醇反应生成1,3-环氧戊环;(2)醛与肼或胲反应生成腙和肟;(3)α-和β-羰基醛、酮和酯生成杂环化合物。3.4 碳碳多键的加成反应

烯烃在锇催化下的氨基羟基化和二羟基化的反应中表现出独特的活性,仅用等量的卤代氨盐,就能在室温下进行快速和几乎定量的氨基羟基化反应,α,β-不饱和酸和胺有更高的反应活性[6]。

4 点击化学的应用

4.1 点击化学在药物开发中的应用

由于叠氮化物和炔环加成反应生成的产物具有N -杂环结构,与起标靶作用的先导化合物结构十分相似,故点击化学可用于先导化合物库的建立。在过去几年中,美国Coelacanth 公司所做的工作尤为引入注目。他们利用液相点击化学合成了各种扫描分子库,包括200000个单体化合物,每个均达到了相当高的纯度和产量[7]。

由于糖类化合物在生物体和药物中扮演着重要

角色,它的修饰和改性工作一直备受关注。但由于糖类化合物结构复杂,使其在改性时常伴随副反应发生且产物收率低。而点击化学所独有的反应条件温和、产物收率高以及选择性好等特性,可避免传统改性方法带来的这些问题[8]。

目前应用原位点击化学合成类天然化合物的工作最有吸引力。它借助酶为反应模板,选择性链接各模块组分,从而合成酶自身的抑制剂。原位点击化学已被用来发现多种酶的高亲和力的抑制剂,包括重要的神经递质酶,如乙酰胆碱酯酶、新陈代谢酶、碳酸酐酶和艾滋病毒蛋白酶[9]等。原位点击化学技术,作为对传统药物合成与筛选方法的补充,正被世界上很多实验室和药物公司所采用。4.2 点击化学在聚合物合成中的应用

人们常常利用偶合反应来制备嵌段、星形、梳形以及环形等聚合物,但是由于端基活性的问题常使得目标聚合物收率低和结构不规整,而具有高转化率的点击化学反应则为这一传统方法带来了新的生机。近两年,偶极环加成点击化学反应在聚合物化学上被广泛地应用于官能化合成与修饰大分子。此后又将它与原子转移自由基聚合相结合合成了许多各种各样的聚合物。现在,点击化学从聚合物的本体聚合到合成复杂的大分子结构上都得到了广泛的体现。人们利用点击化学引入功能基团改进聚合物的性能,同时还可利用点击化学链接所需基团构筑特殊结构的高分子[8]。4.3 点击化学在表面修饰中的应用

点击化学反应以其高反应活性的特点成为一种表面修饰的新手段,为表面改性注入了新的活力。Collm an 等[10]首次将点击化学应用到对电极表面修饰的研究中。他们将叠氮化的配体在金电极表面形成单分子层,然后将炔化的二茂铁修饰到电极表面,并通过循环伏安法考察了电极性能,讨论了不同配体在表面的吸附。

点击化学还被广泛应用于各种色谱固定相的表面修饰中。Punna 等[11]将各种功能分子修饰到琼脂糖粒子表面,为其在亲和色谱上的应用提供实验依据。Guo 等[12]报道了将β-CD 、葡萄糖、麦芽糖点击到硅胶表面制备亲水作用液相色谱固定相,用于分离高极性混合物。还有许多科研工作者通过点击反应将各种功能团修饰到各种基材表面(如金、硅

等)拓展其在生物传感器、图形化等领域的应用[13]

5 前景展望

自点击化学提出以来,由于其具备原料易得、反应条件温和、产物收率高、选择性好和易于分离提纯等特点,使其无论是在药物开发中,还是在聚合物合成中均被证明是一种极其实用的合成方法。目前点

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击化学在药物开发和聚合物合成中都已从最初的研究阶段进入应用阶段。但是目前点击化学的研究和应用还处于发展阶段,许多问题有待解决,其将来的发展方向,一方面是发现更多快速、有效、高可靠、高选择性的反应,一方面是以更精确、更富有创造性的方法来发掘其潜力。

参 考 文 献

[1] Kolb H C,Finn M G,Sharpless K B.Angew.Chem.Int.

E d.,2001,40:2004—2021

[2] Bohacek R S,M cM artin C,Guida W C.M ed.Res.Rev.,

1996,16:3—50

[3] M errifield R B.J.Am.Chem.S oc.,1963,85:2149—2154

[4] 董卫莉,赵卫光等.有机化学,2006,26(3):271—277[5] Ros tovtsev V,G reen L G,Fokin V V,et al.Angew.C hem.

Int.Ed.,2002,41:2596—2599

[6] Pringle W,Sharpless K B.Tetrahedron Lett.,1999,40:5151

[7] Kolb H C.21st Am.Ch em.Soc.M eetting,Abs tr.Pap.,

2001orgn434

[8] 李娟等.化学进展,2007,(11):1754—1760

[9] Sharpless K B.Expert Opinion on Drug Discovery,2006,1:

525—538

[10] Collman J P,Devaraj N K,C hidsey C E D,eta https://www.sodocs.net/doc/9b1345637.html,ngmuir,

2006,22:2457—2464

[11] Pu nna S,Kaltgrad E,Finn M G.Bioconjugate C hem.,

2005,16:1536—1541

[12] Kacprza K M,M aier N M,Lindner W.T etrahed ron Let-

ters,2006,47:8721—8726

[13] 张涛,郑朝晖等.化学进展,2008,(8):1090—1101

Introduction of Click Chemistry

LUO Xuan1 LIN Dan2 S UN Yuting2

(1.Qili M iddle Sch ool of W uhan Hub ei Province430050;2.Institute of Chemical Education,Cen tral China Normal Univer s ity,W uhan430079)

A bstract Click chemistry is a quick synthetic me thod bro ug ht up by A merican chemist Sha rpless w ho w on the N obel Prize in chemistry2001.In this paper,basic conceptions of click chemistry and main reac-tion types are introduced.As a new synthetic method,the applicatio n of click chem istry in drug discovery, po ly mer synthesis and surface m odificatio n is review ed.Future developing trends of click chemistry is also pro spected.

Keywords click chemistry,drug discove ry,polyme r synthesis,surface modifica tion,cy clo addition reac-tion

(上接第2页)

本方法检出限量为2.5%。棉籽油、菜籽油、豆油有时也会产生淡红色环,但与巴豆油的红棕色环很容易区别。

5 混入棉籽油的检验[5](参照GB/T5539-1985)粗制棉籽油中含有有毒物质棉酚,食后会发生食物中毒。食用油中混有棉籽油,可用哈尔芬试验检验。

操作:取油样5m L置于试管中,加入1%硫磺粉二硫化碳溶液5m L,使油溶解后,再加入吡啶1~2滴,然后将试管置于饱和食盐水中慢慢加热,待盐水沸腾40min后,取出观察。如果油样呈红色或桔红色,说明油中掺入了棉籽油。颜色越深,表明棉籽油越多。

本方法的检出限量为0.2%。

6 混入矿物油的检验[3,5](GB/T5009.37-2003)矿物油来源于石油分馏的产物,属于较高级的直链烷烃,而食用油脂系高级脂肪酸的甘油酯,尽管二者在外观上有某些相似,但其化学性质有很大的差别。作为食用油脂的高级脂肪酸甘油酯,可以在碱性条件下发生水解反应(即皂化反应),其产物皆易溶于水;而矿物油则不能皂化,也不溶于水。据此性质即可通过皂化反应来检验矿物油。

操作:取油样1m L置于100m L锥形瓶中,加入40%氢氧化钾溶液1m L和无水乙醇25m L,连接空气冷凝管,用沸水浴加热回流约5min,勤加摇动,直至皂化完成为止。在锥形瓶中加入沸水25m L,摇匀观察。如果溶液浑浊或有油状物浮起,说明有矿物油存在。

本方法检出限量为0.5%。

参 考 文 献

[1] 苏锡辉.粮油及制品质量检验.北京:中国计量出版社,2006:

306,362—366

[2] 白满英,张金诚.掺伪粮油食品鉴别检验.北京:中国标准出版

社,1996:136—139

[3] 高海生.食品质量优劣及掺假的快速鉴别.北京:中国轻工业出

版社,2002:219,223—224

[4] 卢艳杰.油脂检测技术.北京:化学工业出版社,2004:265,

272—274

[5] 吴广臣.食品质量检验.北京:中国计量出版社,2006:231—232

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2009年第10期 化 学 教 育

注射用盐酸万古霉素说明书

注射用盐酸万古霉素说明书 【功效主治】 本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染,对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类,或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者,如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。 【化学成分】 本品主要成份为盐酸万古霉素。 【药理作用】 万古霉素是由东方链霉菌(StreptomycesOrientalis)菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效,如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的MIC为0.1~2μg/ml。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同,主要为抑制细胞壁糖肽的合成,也可能改变细菌细胞膜的渗透性,并选择性地抑制RNA的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性,和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性,但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用:尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性,但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性,未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的LD50为400mg/kg 小鼠腹腔的LD50为1734mg/kg,皮下注射的LD50为5600mg/kg,大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。 【药物相互作用】 1 要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用,可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用,应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时,可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。 2 有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。 3 本品与碱性溶液有配伍禁忌,遇重金属可发生沉淀。 【不良反应】 静滴引起的副作用:快速静滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏性反应,包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除,但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴,此类情况罕见发生。在健康受试者中,若以10mg/min或更低速度滴注,较少会发生不良反应。肾毒性:在使用本品病人中,很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况,通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物,或原本患者有肾功能不全者,当停用万古霉素,大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性:有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况,这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。造血机

点击化学在高分子研究中的进展

Chemical Propellants & Polymeric Materials 2010年第8卷第1期 · 17 · 点击化学在高分子研究中的进展 陈晓勇 (中北大学材料科学与工程学院,山西太原 030051;上海交通大学化学与化工学院,上海 200240) 摘 要:首先概括了点击化学的概念、特征和类型,然后对其在高分子研究中的进展进行了综述。详细地梳理了点击化学与新型聚合方法的联用以及点击化学在合成功能聚合物和控制聚合物拓扑结构方面的应用与研究。 关键词:点击化学;高分子;聚合物;进展 中图分类号: O6-1 文献标识码: A 文章编号: 1672-2191(2010)01-0017-03 收稿日期:2009-08-24 作者简介:陈晓勇(1980-),男,助教,主要从事薄膜加工成型、流变学和树脂改性研究。电子信箱:zweigxychen@https://www.sodocs.net/doc/9b1345637.html, 生命、医药和新材料等学科的高速发展要求化学学科能够快速、高效、多样、大规模地合成化合物以供选择,从而迅速满足生命、医药和新材料等学科的特别要求,如快速提高合成药物的质量和开发速度等。诺贝尔化学奖获得者Sharpless 提出点击化学概念[1],即希望化学反应像操作个人电脑一样(仅需点击鼠标)可控、简单、高效、快捷。该概念一经提出,便广受关注,现在更是国内外化学、生命、医药和材料学界共同关注的热点之一。它是一种基于高效、高选择性的C -X(X 为杂原子)成键反应来实现大量新化合物制备的一种可靠、实用的合成方法,是组合化学的简化与发展[2-4]。 点击化学应用最为成熟的是亚铜离子催化叠氮化物和端基炔生成1,4-二取代的1,2,3-三唑的Huisgen 偶极环加成反应(合成路线草图如下)[5]。 点击化学有如下特征:①原料来源广,反应适用范围广;②操作简单,条件温和,对氧、水不敏感;③产物收率高,选择性高;④易提纯产物,后处理简单;⑤快速、高通量合成;⑥反应需要高热力学驱动力(>83.7kJ/mol)。目前大概有如下4种类型的点击化学:①环加成,特别是在亚铜盐络合物催化下的炔基和有机叠氮或者叠氮和腈基之间的1,3-偶极环加成反应,也包括杂环Diels -Alder 反应;②亲核开环,特别是张力杂环的亲电试剂开环;③非醇醛的羰基化学反应;④碳碳多键的加成反应,特别是如环氧化的氧化反应[6]。 点击化学技术已渗透到诸多领域,如生命、高分子、超分子化学、功能材料、蛋白质组学、生物偶联技术和生物医药等[7]。文中仅对这几年点击化学在高分子学科中的应用、研究和发展方面进行综述。 1 在高分子研究中的进展 高分子科学由于其本身结构、合成过程和后处理工艺的复杂性与难度,点击化学在其中应用特别广泛与深入。 1.1 点击化学与非传统聚合法联用 传统聚合方法之外的聚合在制备新型聚合物材料方面的巨大优势已得到高分子学界的广泛认可,点击化学与这些非传统聚合法联用更是有利于巩固这个优势并拓展这些聚合法的应用范围。点击化学与ATRP(原子转移活性自由基聚合)联用最多,因为A T R P 方法通常使用卤化物作引发

化学实验室常见仪器的名称及功能

一、常见仪器的分类 一般根据仪器的主要用途的不同,可将常见化学实验仪器分为下列8类: (一)计量类 用于量度质量、体积、温度、密度等的仪器。这类仪器中多为玻璃量器。主要有滴定管、移液管、量筒、量杯等。 (二)反应类 用于发生化学反应的仪器,也包括一部分可加热的仪器。这类仪器中多为玻璃或瓷质烧器。主要有试管、烧瓶、蒸发皿、坩埚等。(三)容器类 用于盛装或贮存固体、液体、气体等各种化学试剂的试剂瓶等。(四)分离类 用于进行过滤、分液、萃取、蒸发、灼烧、结晶、分馏等分离提纯操作的仪器。主要有漏斗、分液漏斗、蒸发皿、烧瓶、冷凝器、坩埚、烧杯等。 (五)固体夹持类 用于固定、夹持各种仪器的用品或仪器。主要有铁夹、铁圈、铁架台、漏斗架等。 (六)加热类 用于加热的用品或仪器。主要有试管、烧杯、烧瓶、蒸发皿、坩埚等。 (七)配套类

用于组装、连接仪器时所用的玻璃管、玻璃阀、橡胶管、橡胶塞等用品或仪器。 (八)其它类 不便归属上述各类的其它仪器或用品。 二、中学化学常见仪器的名称和使用 (一)计量仪器 1.量杯 量杯属量出式(符号Ex)量器,它用于量度从量器中排出液体的体积。排出液体的体积为该液体在量器内时从刻度值读取的体积数。 量杯有2种型式。面对分度表时,量杯倾液嘴向右,便于左手操作,称为左执式量杯。倾液嘴向左,则称为右执式量杯。250 mL以内的量杯均为左执式,500 mL以上者,则属于右执式。 2.温度计 温度计是用于测量温度的仪器。其种类很多,有数码式温度计,热敏温度计痔。而实验室中常用为玻璃液体温度。 温度计可根据用途和测量精度分为标准温度计和实用温度计2类。标准温度汁的精度高,它主要用于校正其它温度计。实用温度计是指所供实际测温用的温度计,主要有实验用温度计、工业温度计、气象温度计、医用温度计等。中学常用棒式工业温度汁。其中酒精温度计的量程为100℃,水银温度计用200℃和360℃2种量程规格。 使用注意事项

万古霉素处方点评表指南

万古霉素、去甲万古霉素病历点评指南 抗生素的合理使用是当今全球关注的问题。如何合理使用抗生素,减少耐药性的产生是当务之急。万古霉素是目前临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的最主要的抗菌药物。万古霉素问世53年来,积累了大量的临床数据和安全使用经验,拯救了数以万计感染MRSA的重症患者,被誉为“抗生素的最后一道防线”。为了保护好这一有效的老药,使之对临床抗菌治疗的贡献更加持久、长远,处方点评工作组结合最近的指南共识及相关的循证医学证据,制定万古霉素点评指南,旨在通过点评,发现临床使用中的不合理问题,及时进行干预,促进其合理应用。 万古霉素为三环糖肽类抗生素,结构复杂,含有一个七肽核心分子式,分子量为1486。现临床应用为高效液相层析技术纯化产品——盐酸万古霉素,在pH 3~5酸性环境中稳定,其万古霉素B含量不低于95%,发酵中其他杂质<4%,为乳白色冻干粉末,溶解后为透明溶液。万古霉素口服几乎不吸收,生物利用度可忽略不计。蛋白结合率范围为30~55%。除脑脊液外在各种体液中均广泛分布,包括胸腔液、心包液、腹水等。据报道脑膜没有炎症时,脑脊液中万古霉素的浓度为0~4mg/L,而有炎症时浓度可达到6.4~11.1mg/L。万古霉素体内基本不代谢,90%以原型经肾消除,肾清除率为1.09~1.37ml/kg/min,相当于所给剂量90%在给药后24h内从尿中排出。正常肾功能时万古霉素消除半衰期为4~6h,儿童消除半衰期为5~11h。普通血透不能清除万古霉素,但高通量血液透析能够清除,连续4h透析可以清除10~60%,持续血液超滤也能清除万古霉素,如连续12h持续静脉-静脉血液透析(CVVHD)可以清除55%。因此,血液透析患者使用万古霉素时,要根据谷浓度给予维持量。 万古霉素对多种革兰阳性菌有杀菌作用。万古霉素通过抑制细胞壁的合成、抑制细菌浆内RNA合成和影响细胞膜的通透性来发挥抗菌作用。三重杀菌机制可以延迟耐药菌的出现,是万古霉素持久敏感的基础。万古霉素对葡萄球菌,特别是金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌具有抗菌作用,其中对葡萄球菌具有杀菌作用,但对肠球菌主要为抑菌作用。艰难梭状芽孢杆菌和其他梭状芽孢杆菌通常对万古霉素高度敏感。芽孢杆菌、单核细胞李斯特菌、乳杆菌、厌氧球菌和部分放线菌、棒状杆菌、乳酸杆菌常对万古霉素敏感。所有革兰阴性菌、明串珠菌、分支杆菌对万古霉素天然耐药。 2012年8月1日正式实施的《抗菌药物临床应用管理办法》规定需严格控制使用特殊使用级抗菌药物。《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》中将万古霉素列为特殊使用级抗菌药物,故需加强评估,保证合理使用。国内外专家对万古霉素的合理应用进行了广泛的研究。美国疾病预防和控制中心于1995年发布了《预防和控制万古霉素耐药性》的指南,于2006年更新了《万古霉素中介/耐药金葡菌(VISA/VRSA)的监测和控制指南》。美国感染病学会(IDSA)、美国卫生系统药师学会(ASHP)和感染病学药师学会(SIDP)的联合专家组于2009年共同制订了《万古霉素治疗成人金黄色葡萄球菌感染的治疗监测实践指南》。IDSA于2011年1月发布了《成人与儿童耐甲氧西林金黄色葡萄球(MRSA)感染治疗指南》(以下简称指南)。指南就成人及儿童各种MRSA感染治疗提出推荐意见,特别对皮肤和软组织感染、菌血症和心内膜炎、肺炎、骨关节感染、中枢神经系统感染等作了较为详细讨论。英国抗菌化疗协会于2008年发布了《英国MRSA感染预防和治疗指南》和《英国社区MRSA感染的诊断与处理指南》。我国卫生部于2004年发布的《抗菌药物临床应用指导原则》中对万古霉素的适应证及注意事项也进行了说明。中国专家结合国内现状,于2011年制定了《万古霉素临床应用中国专家共识》,对万古霉素的药学特点、抗菌作用与药敏监测、临床应用三大部分进行了阐述。 点评依据

初中化学实验常用仪器介绍

初中化学实验常用仪器介绍 酒精灯 胶头滴管用于吸取和滴加少 量液体 滴瓶用于盛放液体药品 胶头滴管用过后应立即洗 净,再 去吸取其它药品 滴瓶上的滴管与滴瓶配套使用 用于固定和支持各种仪器, 一 般常用于过滤、 加热等实验操 作 用作配制溶液和较大量试剂 的反应容器, 在常温或加热时 使用 加热时应放置在石棉网上,使受 热均匀 烧杯 仪器 用途 注意事项 用作少量试剂的反应容器, 在 常温或加热时使用 加热后不能骤冷,防止炸裂 用于夹持试管 防止烧损和腐蚀 玻璃棒 用于搅拌、 过滤或转移液体时 引 流 用于加热 见酒精灯的使用及给物质加热 部分的说明 试管 试管夹 胶头滴管 滴瓶 铁架台

化学实验操作及注意事项: 1.药品的取用: (1)取用原则 ①“三不”原则:不摸——不用手接触药品。不闻——不要把鼻孔凑到容器口直接闻药品气味。不尝— —不尝任何药品的味道。 ②节约原则:若没有说明用量时,液体一般取1~2ml ,固体以盖满试管底部为宜。 ③处理原则:实验剩余药品既不能放回原瓶,也不能随便丢弃,要放在指定的容器内。 (2)取用方法 ①固体药品一般放在广口瓶中,固体药品的取用:用药匙取,块状——用镊子夹取,一横二放三慢立固 体粉末——用纸槽送入,一斜二送三直立 ②液体药品的取用: a.液体药品一般放在细口瓶(试剂瓶)中,取用时注意:瓶塞倒放,手握标签,瓶口紧挨试管口,回收

一滴。 b.少量液体药品可用滴管取用。一般做到“垂直悬空四不要”,即应在仪器的正上方垂直滴入,胶头滴管不要接触烧杯等仪器壁;不要平放或倒置,保持橡胶乳头在上;不要把滴管放在实验台或其它地方,以免沾污滴管;不能用未清洗的滴管再吸别的试剂,(但滴瓶上的滴管不能交叉使用,也不能冲洗)。 c.定量取用——量筒读数时量筒必须放平稳,视线与量筒内液体凹底保持水平 注意:量筒的0 刻度在下,读数时俯视——数值偏高(大) 仰视——数值偏低(小)先将液体倾倒入量筒至接近刻度时,用滴管逐滴滴入至刻度值。 (3)浓酸、浓碱的使用使用时注意保护眼睛,若不慎溅到皮肤、衣服或实验台上要采取相应的措施。 2.托盘天平的使用: (1)构造:托盘、指针、标尺、平衡螺母、游码、分度盘。 (2 )称量范围:砝码5~50g ,精确称至0.1g(只用于粗略称量)。(3)操作: ① 称量前应把游码放在标尺的零刻度处,检查天平是否平衡。 ② 称量时,左物右码,砝码用镊子夹,放砝码先大后小再游码。 ③称量后,复位,砝码放回砝码盒,游码移回零刻度处。 (1)称干燥固体药品——两盘各放一张等质量的纸。 (2)称易潮解和有腐蚀性的药品——放在小烧杯等玻璃器皿中。 3.连接仪器装置:实验时常把玻璃导管、胶管、带孔的胶塞、试管、广口瓶等连接在一起组成一定的装置,连接仪器的顺序是从左到右,从下到上。玻璃管插入橡皮塞孔内的方法是:先将玻璃管的一端用水润湿,然后稍用力转动着插入。 4.检查装置气密性:组装完制取气体的装置时,一般先检查装置的气密性,只有气密性良好,才可装入实验用的药品。检查装置气密性的方法是:导管口入水,手贴管瓶壁;管口冒气泡,放手水回流;若无此现象,装置必漏气。夏天,当手温与室温相近时,可微热试管。 5.物质的加热:(1)酒精灯的使用:酒精量——不得超过酒精灯容量的2/3 ,不少于容积的1/4 。 注意:熄灭酒精灯必须用灯帽盖灭,不能用嘴吹灭;燃着时不得添加酒精,不得用燃着的酒精灯引燃其它的灯,以免引起火灾;若酒精洒在实验台上燃着,应用湿布扑灭。 灯焰分为焰心、内焰、外焰三部分,外焰温度最高,焰心温度最低,用外焰加热。 (2)可以直接加热的仪器:试管、蒸发皿、坩埚等;可以加热但必须垫上石棉网的仪器:烧杯、烧瓶等;不能加热的仪器:集气瓶、量筒、漏斗等。 给液体加热:用试管、烧杯、烧瓶、蒸发皿等。给固体加热:用干燥的试管、蒸发皿等。 (3)加热时,试管外壁不得有水。 (4)加热后不得立即用冷水冲或放在实验台上。

点击化学简介

万方数据

万方数据

万方数据

点击化学简介 作者:罗璇, 林丹, 孙玉婷, LUO Xuan, LIN Dan, SUN Yuting 作者单位:罗璇,LUO Xuan(湖北武汉市七里中学,430050), 林丹,孙玉婷,LIN Dan,SUN Yuting(华中师范大学化学教育研究所,湖北武汉,430079) 刊名: 化学教育 英文刊名:CHINESE JOURNAL OF CHEMICAL EDUCATION 年,卷(期):2009,30(10) 参考文献(13条) 1.Kolb H C.Finn M G.Sharpless K B查看详情 2001 2.Bohacek R S.McMartin C.Guida W C查看详情 1996 3.Merrifield R B查看详情 1963 4.董卫莉.赵卫光查看详情 2006(03) 5.Rostovtsev V.Green L G.Fokin V V查看详情 2002 6.Pringle W.Sharpless K B查看详情 1999 7.Kolb H C查看详情 2001 8.李娟查看详情 2007(11) 9.Sharpless K B查看详情 2006 10.Collman J P.Devaraj N K.Chidsey C E D查看详情 2006 11.Punna S.Kaltgrad E.Finn M G查看详情 2005 12.Kacprza K M.Maier N M.Lindner W查看详情 2006 13.张涛.郑朝晖查看详情 2008(08) 本文链接:https://www.sodocs.net/doc/9b1345637.html,/Periodical_hxjy200910003.aspx

化学实验室功能简介

化学实验教学中心功能 根据学校教务处和设备处等相关部门的指导性意见,配合学院发展的需要,原材料科学与化学工程学院的中心实验室更名为化学实验教学中心,并设立三个分实验室:基础化学实验室、专业化学实验室、理化检测中心,共同承担了教学、科研、地方服务的任务。各分实验室的主要功能分述如下: 基础化学实验室: 本分室主要承担校级公共平台(生命、环境、医学等专业)化学实验类课程、院内化学专业和应用化学专业的基础化学实验类课程的教学工作,包含大学化学、普通化学、无机及分析化学、无机化学、分析化学、有机化学、物理化学、仪器分析等实验课程。 其中,大学化学实验课程面向07年学校大类平台招生改革而设置,给自然科学大类的一年级学生开设。普通化学实验课程为工科类一年级学生开设。无机及分析化学实验、有机化学实验为生命类和医学类一年级学生开设。这四门实验课程所开设的实验项目以无机化学和分析化学相关的基础项目为主,包含少量的简易综合性和趣味性实验,以培养学生宽基础的知识体系和实验能力,并辅以激发学生的学习兴趣。 无机化学、分析化学、有机化学、物理化学的实验课程为学院内本科生的基础课程。同时承担基础实验教学、开放实验和学生毕业论文设计实验,其开出的实验项目分为基础性、综合性和设计性三个层次,部分包含选做实验,根据不同的教学情况进行选择。分述如下:无机化学实验是化学专业学生的第一门必修的、独立的基础实验课。它是以实验为手段来研究无机化学中的重要理论、典型元素及其化合物的变化规律,以及相应的仪器、装置、基本操作的一门课程。着力于培养学生具有宽广的基础知识和熟练的基本技能、能够适应未来社会发展需要的专业人才。教学内容着眼于为学生今后的学习发展奠定基础。学生在学习无机化学专业理论知识的同时,通过实验研究活动,学习和掌握无机化学专业的基本实验技术,研究元素的单质及其化合物的重要性质,熟悉重要无机化合物的制备方法;加深理解和掌握无机化学基本理论和基础知识;比较牢固地掌握化学实验的基本知识和操作技能;培养学生严谨的科学态度;培养学生准确观察化学反应现象,处理实验数据的能力,达到训练学生基本理论知识的综合应用能力;培养学生分离、分析与鉴别物质,合成、制备物质及将所学知识与生产实际结合起来的能力。 通过分析化学实验的学习,学生可以掌握定量化学分析及可见吸光光度分析和部分仪器分析实验的基本知识、基本操作和典型的分析方法;通过实验加深对有关理论的理解,并能灵活运用所学的理论知识指导实验设计与操作;确立“量”的概念、“相对误差”的概念和“有效数字”的概念;培养严谨的科学作风和良好的实验素养,激发实验兴趣和探索精神,提高分析问题和解决实际问题的能力。 有机化学实验是化学专业本科的一门基础实验课程。其主要目的是:通过有机化学实验验证、巩固和深入理解所学的有机化学理论知识;通过实验,使学生正确地掌握基础化学实验的基本操作方法和技能技巧,培养学生独立工作和独立思考的能力,养成严谨的科学态度和良好的科学思维方法。为后续课程的学习、为培养合格的化学教学工作者和化学化工技术人才打下扎实的基础。 通过物理化学实验课程的学习,使学生巩固物理化学理论课中所学习的基本概念、基本理论;掌握通用仪器的基本操作,掌握物理化学中常用的基本实验方法和实验技能,为学生今后做专业基础实验,专业实验和毕业论文打下坚实的基础。

化学实验室实验室简介

民勤县第三中学化学实验室简介 民勤三中现有化学实验室1个,其中仪器室1个,准备室一个,学生实验室2个。各室的水电到位,布局合理,有防火、防盗、换气设备,双人双锁管理,仪器设备按省级标准配置齐全。实验室完全达到两名学生一组进行分组实验的条件。 实验室设有演示台,供电到位,实验室的演示台和学生实验桌采用防酸碱阻燃面板,长、宽、高及材质符合要求。教师演示台有电源总控制设备,集中控制学生实验电源,配有触电保护器。化学实验室演示台和学生实验桌旁设置水槽,实验室内悬挂有名言警句。仪器室与实验室毗邻设置,配备满足仪器存放的仪器橱。对危险品和毒品有完整的管理和领用制度,配有准备台、工具箱(常用类)等。所有仪器按配备标准顺序上架、入柜。教学演示实验及学生分组实验能全部开出。此外,学校还经常及时增补教学实验材料及仪器设备,满足教师演示及学生分组实验的需求。所有实验室采光良好,灯管垂直黑板安装;保持自然通风。 实验室实物流水账、管理明细账记录规范;仪器存放、分类、编号、贴签入柜,摆放科学有序,存取方便;药品、仪器分室存放。 实验教学坚持做到期初有计划、期末有总结,各项制度、实验员工作职责都张贴在墙上,以便经常对照学习。实验的周计划,每学期初就公布上墙,做到合理安排,一周工作早知道。学生进入实验室必须遵守学生实验规则,实验结束要填好实验记录单。仪器损坏按有关制度赔偿。各室登记台帐,既有电子台账,又有纸质台账,做到帐、

物、卡相符,并及时做好新增仪器的登记和仪器的报损工作。实验室工作以教学为中心,以提高教学质量为目的,加强实验教学环节。保证紧密配合教学工作。服务教学一线,结合新课程要求,开足开齐演示实验、学生实验和探究性实验,演示实验开出率达100%,分组实验的开出率达85%以上。

中学化学实验室建设

中学化学卖验室役计任务书 单住:岬学院设计书编制人:…呈报?期:2013年11月6目

目的说朗 实验童总的要求: 建役化学实验童,首丸要制定和提出卖验童的卷体规划,确定卖验童建设项目的性质、目的、任务、依据和规模,确定各类卖验童功能和工艺条件以及规模丸小;同时要做好建筑设计的禁些准备工作,调查研允,吸纳国外同种性质、同等规棋实验室建役的经验,作为借鉴,根据卖殓室的工艺条件及相关资料,编制好计划任务书;然后柱各方面工作准备就绪后,做好卖殓?室建筑设计工作,综合建筑役计各专业的基本要求,结合卖际,符合规划要求,绘制出富有时代感、丸进的实验童建筑蓝图,为实验室施工建役提供可靠的依据。 1学生卖验?宣应与卖验准备童、仪薜室、药品室相连并有通门,这样有利于化学卖验教学工作的进行。卖验?宣要朴素、美观、整齐、丸方,仪器、药品、用具的摆放要井然有序。 2学生实验宝要适用开展各项教学活动,不仅可供学生卖验用,还要供教师演示卖验及其他卖验课程,若学技条件有限,不能备有卖殓探兗?室肘,还应供学生开畏探允活动及课外活动用。 3学生实验室的建段要着艰于当前和未来卖验宝发展的需要,在经济条件允许的前提下,卖验室的建设要有超前意识,符合现代化、科学化的要求。 实验宝建役的目的: 从学生角度:卖验?室的建设,可以帮助中学生形成并加深理鮮化学概念和知识;培养学生卖事、严肃认真的科学态度;提壽学生的基本操作技能、开拓创新的能力结构; 从学校角度:满足学校整体规划和学校发展的需要,鮮决学枝卖验室紧等问题,培养 出富有创新精神和能力的人才,达到“为学生未来发展”的教有理念。 从社含角度:培养出社会急需的化学化工专门人才。故本学枝急需拟建一个化学实验童。二、建筑结构、面积、建筑凌价 建筑结构:中学化学实验探究室的布局

万古霉素说明书

注射用盐酸万古霉素说明书 【药品名称】通用名:注射用盐酸万古霉素 英文名:Vancomycin Hydrochloride for Intravenous 【性状】本品为白色粉末或冻干之块状物。 【药理毒理】抗菌作用:在体外药敏实验中,万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA )有效,与其他种类的抗菌药物无交叉耐药,另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验 中,万古霉素对革兰阴性菌无效。 作用机制:万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成,具有杀菌作用,另外还可以改变细菌细胞壁的通透性,阻碍细菌RNA的合成。【药代动力学】血中浓度监测:为确保药物有效性,避免副作用的产生,对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼 儿、与可引起肾、听力损害的药物(氨基糖苷类抗生素等)联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2 小时后血中浓度为25-40卩g/mL,最低血药浓度(谷间值,下次给药前值)不要超过10卩g/mL,有报道指出静 滴结束1-2小时后血中浓度为60-80卩g/mL以上,最低血药浓度持续超过30卩g/mL以上,可出现肾、听力损 害等副作用。 肾功能损害患者的给药:肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长,有必要对其用药量加以修正,从图1根据肌 酐清除率可计算出给药量的修正值。 0.10.2 0J0.40.50,6 0.7030.9 to 1.11^ 1.31 41.51.61.7181.92,0 肌冏馀率ml minkg 图1给药虽的匸常图表 血中浓度: 1)健康成年人(静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数)

翻译

十一碳烯的衍生物和香草酸的简介 香草酸和十一碳烯酸,提取于木质素和蓖麻油。用作热塑性聚酯(PES)的合成的原料。硫醇 - 烯点击化学十一碳烯-1 - 醇,甲基十一碳烯酸分别被用来生产可再生的脂肪族二醇和二酯。两个再生芳香族二酯是从甲基香草酸中制备的。由二醇和二酯缩聚合成一系列热塑性的PE具有可调热机械性能。用红外光谱,1 H-NMR和SEC这些PE设备对其进行了表征,以及它们的热 - 机械性能是通过使用热重分析(TGA),差示扫描量热法(DSC)和动态力学分析(DMA)进行研究的。 PE的重均分子量(Mw)结果为26700-57200克每摩尔的范围内。生物基PE上表现出半结晶至非晶行为以及它们的玻璃化转变温度(Tg)值范围为12.7?13.0℃。芳族链段进入PE骨干被发现是一个显著的特征,可以很好的改善了机械性能。芳香族的PE的杨氏模量和断裂伸长率被发现分别是在50.0-99.7兆帕和12.7-43.7%的范围内。 简介 在各种不同的聚合物体系,热塑性脂族聚酯(PES)在过去的几十年间已受到广泛关注, ,由于其特有的材料特性,如灵活性,易于加工,并且对敏感性水解,以及它们容易的容易生物降解性能。工业生产的PE通常包括酯交换反应,多元醇与二酯或多元醇与二元酸直接酯化合成反应的阳离子反应。大多数用于PE的合成的单体资源是由石油衍生的。然而,因为化石快速损耗连同所造成的浪费的聚合材料对环境的污染,通过

可持续和环境友好的途径制得的可再生,可生物降解的聚合物的使用将是非常有吸引力的。常见的可再生资源有碳水化合物,植物油,木质素,木栓,萜类等。 天然存在的可再生资源,植物油被认为是最重要的类之一由于其不同的化学转化的可能性,固有的生物降解性,以及低成本制造制造工艺,近年来,科学家显著努力已经集中在那些从植物油衍生中合成聚氨酯,从而取代传统的基于石油的单体,聚酯,聚酰胺和聚碳酸酯。植物油有很广阔的应用前景;然而,一般的植物油聚合物显示出非常低的熔点,较低的玻璃化转变温度和差的机械性能,因为它们的侧链的烷基链,它阻碍了暖条件下的应用。因此,我们选择的化合物来自于十一碳烯酸代替植物油,作为脂肪族单体的制备中的起始原料。十一碳烯酸是得自蓖麻油的热分解,由于其双官能的特性因而具有广泛的应用,例如,它已被用于制备聚酰胺的,聚氨酯,聚酯,以及不同交联材料。考虑它的化学结构,通过自由基硫醇 - 烯偶联反应,十一烯酸可以提供了一个简单而有效的方法去设计单体和聚合物。这里,我们提出以甲基-十一碳烯酸和十一碳烯-1 - 醇的硫醇- 烯点击化合物与一系列的新型的巯基化合物,植物油衍生的单体及其聚合物得到脂族PE 。 尽管热塑性脂肪族PE有前途和独特的性能,其机械性能较差相比于商业合成的聚合物。为了提高这一性能,进行来各种物理修饰,通过聚合物共混,得到的PE 的机械性能的得到了提高。此外,通过将芳香族片段的掺入聚乙烯骨架被称为一个实用的方法通过抑

第十二中学化学实验室简介

第十二中学化学实验室简介 中学实验教学是中学各学科教学的重要组成部分。尤其是化学学科,它是以实验为基础的一门自然科学,教师的教和学生的学都离不开化学实验。特别是新课程教育的开展,实验让学生在动手、动脑、合作学习的探究过程,体验全新的学习方式,并在实验过程中学习知识的来龙去脉和思维方式。它更可以让学生感悟知识并认识客观事物的本质。化学实验也是发展学生智力、培养学生能力、全面提高学生素质的重要手段。 我校的化学实验室位于学校主大道的西边。有仪器准备室一个,45平方米,内有仪器橱9个,危险品专柜1个;学生分组化学实验室1个,共79平方米,内设学生分组实验实验桌12个,分组实验教师指导台1个,能同时容纳多名学生进行实验。我校实验室仪器有烧杯、试管、铁架台、酒精灯、实验药品、水槽、药匙等学生实验器材和教师演示器材件,演示实验开出率100%,分组实验开出率100%,基本能开展正常的教学活动。我校化学教师积极开展实验教学,通过实验教学,使学生掌握基本仪器的使用,学会使用一些基本的工具,掌握做好化学实验的基本方法和实验技术。并对仪器规范的操作,学会自行处理实验中的问题,学会初步设计实验、改进仪器和自制教具。同时实验室利用课余时间积极开展第二课堂,丰富了学生的课外活动内容。收到了良好的实验效果,保证了学生实验会考的一次性顺利通过。 目前,我校化学实验室工作由化学教育专业教师承担。工作认真负责,并具有丰富的实验教学理论和经验。管理人员加强业务进修,提高业务能力,熟练并掌握化学教材,熟练掌握各个实验的技能、技巧,熟悉各种仪器的使

用方法;并主动改进一些化学实验,制作一些简单而科学的实验装置。学校领导十分重视实验室工作,每学期从办学经费中调资购买化学实验器材。因此,学校化学实验室器材日益增多与齐全,给教师教学、学生求学提供一个良好的平台。

点击化学简介_罗璇

知识介绍 点击化学简介 罗 璇1 林 丹2 孙玉婷2 (1.湖北武汉市七里中学 430050;2.华中师范大学化学教育研究所 湖北武汉 430079) 摘 要 点击化学是2001年诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless提出的一种快速合成大量化合物的新方法。介绍了点击化学的概念及其主要反应类型,综述了点击化学作为一种新的合成方法在药物开发、聚合物合成和表面修饰等领域的应用,并对其发展前景进行了展望。 关键词 点击化学 药物开发 聚合物合成 表面修饰 环加成反应 “Click Chemistry”[1],常译成“点击化学”,是2001年诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless 提出的一种快速合成大量化合物的新方法,是继组合化学之后又一给传统有机合成化学带来重大革新的合成技术。目前,该技术已在众多研究领域得到迅速发展,如在DNA、自组装、表面修饰、超分子化学、树枝状分子、功能聚合物、组合化学、蛋白质组学、生物偶联技术和生物医药等方面展示了广泛的应用前景。 1 点击化学的提出 一个可成药化合物应满足以下条件:含有不少于30个非氢原子,相对分子质量不小于500,由C、N、O、P、S、C l和Br组成,在室温下稳定和对水、氧稳定等。1996年Guida等[2]通过计算机模拟计算得出具备此条件的化合物有1063个———这个惊人的数字大概是太阳中原子数目的100万倍;然而,到目前为止已知的满足此条件的化合物仅有106~107个,即只有很少的药物被开发出来。 从20世纪末开始,随着新药物需求的增长和高通量筛选方法的出现,使大量新型分子的合成成为化学合成的迫切任务,建立分子库、发展分子多样性成了重要的课题。在这个浩瀚的潜在备选分子结构库中,肯定有着解决各种化学问题的答案———那就是,许多不同的分子有着人们期待的功能。而困难就是如何找到这些分子。新功能分子的创造,往往是利用类似结构(做出与拥有目标功能的已知结构相类似的结构),或者从未经检验的结构中搜寻。 在现代化学150余年的历史中,发展出了将分子片段相互连接的多种技术。其中有相当多是很精致的,要求在严格控制的条件下细致地操作高活性的反应物。如1990年代的新兴技术———组合化学[3]就是这方面的一项重要技术,但在结构类型多样性上还有很大的局限性,且它比传统合成化学更依赖于单体官能团间的反应。点击化学的提出,则顺应了化学合成对分子多样性的要求。2001年, S cripps研究所的化学家,给那些最佳的化学反应起了一个名字———“点击化学”。这些反应易于操作,并能高产率生成目标产物,很少甚至没有副产物,在许多条件下运作良好(通常在水中特别好),而且不会受相连在一起的其他官能团影响。“点击”意味着用这些方法把分子片段拼接起来就像将搭扣2部分“喀哒”扣起来一样简单。无论搭扣自身接着什么,只要搭扣的2部分碰在一起,它们就能相互结合起来。而且搭扣的2部分结构决定了它们只能和对方相互结合起来。 2 点击化学反应 点击化学反应必须是模块化、应用范围宽、高产率和立体选择性的,通常还具有较高的热力学驱动力,使反应迅速,并得到单一产物。点击化学反应有着下列的共同特征[4]:(1)许多反应的组件是衍生于烯烃和炔烃,这些都是石油裂化的产物。从能量与机理的角度,碳—碳多重键都可以成为点击化学反应的活性组件。(2)绝大部分反应涉及碳—杂原子(主要是氮,氧,硫)键的形成。这与近年来重视碳—碳键形成的有机化学方向不同。(3)点击化学反应是很强的放热反应,通过高能的反应物或稳定的产物都可以实现。(4)点击化学反应一般是融合过程(没有副产物)或缩合过程(产生的副产物为水)。 (5)很多点击化学反应不受水的负面影响,水的存在反而常常起到加速反应的作用。 3 点击化学的主要反应类型 大部分点击化学反应许多年前就已经发现并广泛应用了,但它们尚未被充分地利用。这包括4类反应:(1)环加成反应;(2)亲核开环反应;(3)非醇醛的羰基化合物温和的缩合反应;(4)碳碳多键的加成反应。 3.1 环加成反应 点击化学的思想在杂原子参与的环加成反应中得到充分的体现,这些模块化融合的过程把2个不饱和的反应物结合起来,生成许多有趣的五元杂环和六元杂环。通常其反应基团是相对非极性的,这些融合反应涵盖广泛的反应,如Diels-Alder反应。最有用的是1,3-偶极环加成反应,其中以叠氮 · 3 · 2009年第10期 化 学 教 育

红堡中学化学实验室简介

红堡中学化学实验室简介 中学实验教学是中学各学科教学的重要组成部分。尤其是化学学科,它是以实验为基础的一门白然科学,教师的教和学生的学都离不开化学实验,特别是新课程教育的开展,化学实验让学生在动手、动脑,合作学习的探究过程,体验全新的学习方式,并在实验过程中学习知识的来龙去脉和思维方式。它更可以让学生感悟知识并认识客观事物的本质。化学实验也是发展学生智力、培养学生能力、全面提高学生素质的重要手段。 红堡中学化学实验室始建于1988年,承担学校初三所有化学实验技术课程教学任务,实验开出率100%。 实验室总面积84平方米,其中实验室54平方米,仪器室18平方米,准备室12平方米。 近十年来,我校实验室建设和实验教学在党和国家的高度重视下得到不断加强和改进。1998年,实验仪器按初中三类标准配备。2006年,学校自筹资金购置56套实验台,建成高标准实验。2009年,学校补充购置药品仪器1620件,7056元,2011年,国家由投资23438元,按国家标准配足配齐各种实验器材,从根本上满足了学校实验教学需求。 实验室自建成以来,不断完善室管理,建了各种章制度,有《实室管理制度》,《实验室管理员工作职》,《学生实

规则》,《实验室工作人员职责》,制定了岗位责任制,人员职责分工明确,管理科学规范。 目前,我校化学实验室现有教师三人,均为中学二教师生,其中本料一人,大专两人,均为化学教育专业,都工作认真负责,并具有丰富的实验教学理论和经验。并加强业务进修,提高业务能力,熟练并掌掌各年级的化学教材,熟练掌握各个实验的技能,技巧,熟悉各种仅器、药品的使用方法,并主动改进一些化学实验,制作一些简单而科学的实验装置。

九年级化学实验室建设工作报告

2013-2014年学年度上学期九年级化学实验室建设的 工作报告 惠水县甲烈乡中心学校——罗登锋初中化学实验室是进行化学实验教学、培养学生技能、开展课外活动、提高学生科学素质的场所,加强化学实验的建设、充分发挥实验室在化学教学工作中的作用,才能发挥化学实验教学在整个初中化学教学中的作用。本人在自己实验工作实践的基础上,结合初中化学教学实际,特对我校初中化学实验室建设作如下报告:一、实验室管理制度健全1、实验室的制度和规则是实验工作正常运转的保证 (1)根据学校的具体情况,建立和完善各项规章制度,建立了实验室管理制度,实验教师职责,仪器、设备、药品保管、使用制度,仪器维修、损坏赔偿制度,学生实验守则,实验室安全、保卫、环境卫生制度、化学危险品领用制度等。 (2)一些有必要的制度打印成册,人手一份,做到在使用中逐步完善,在完善中自觉执行,一切按制度办事、运行,切实做到有章可循,有矩可守。 (3)制订了实验室使用的有关补充规定,如不允许学生带食品进实验室上课,仪器、设备不得挪作他用,不得擅自借出等。 (4)同师生共同研究并解决有关问题及一些制度在使用过程中出现的不足,共同完善,收到良好的效果。这些制度的实施,使实验管理有章可循,确保实验工作能正常有序的开展。 2、制定好实验教学计划 (1)制定出实验计划,对本学期实验的实施有一个明确的目的,要求教师应在演示实验提前两天将《演示实验通知单》送达实验室,学生分组实验前一星期将《学生实验通知单》送达实验室。 (2)实验教师据此安排上课的班级,并做好实验准备;无实验通知单,实验教师有权拒绝实验准备并形成制度。 (3)实验后,实验教师应如实填写《实验记录单》并及时收回所借出的仪器;如有丢失或损坏,应及时填写《仪器报损(赔偿)单》。

化学实验室介绍范文化学实验室常用工具

化学实验室介绍范文化学实验室常用工具 l.能加热的仪器 (l)试管用来盛放少量药品、常温或加热情况下进行少量试剂反应的容器,可用于制取或收集少量气体。 使用注意事项:①可直接加热,用试管夹夹在距试管口 1/3处。②放在试管内的液体,不加热时不超过试管容积的l/2,加热时不超过l/3。③加热后不能骤冷,防止炸裂。④加热时试管口不应对着任何人;给固体加热时,试管要横放,管口略向下倾斜。 (2)烧杯用作配制溶液和较大量试剂的反应容器,在常温或加热时使用。 使用注意事项:①加热时应放置在石棉网上,使受热均匀。 ②溶解物质用玻璃棒搅拌时,不能触及杯壁或杯底。 (3)烧瓶用于试剂量较大而又有液体物质参加反应的容器,可分为圆底烧瓶、平底烧瓶和蒸馏烧瓶。它们都可用于装配气体发生装置。蒸馏烧瓶用于蒸馏以分离互溶的沸点不同的物质。

使用注意事项:①圆底烧瓶和蒸馏烧瓶可用于加热,加热时要垫石棉网,也可用于其他热浴(如水浴加热等)。②液体加入量不要超过烧瓶容积的1/2。 (4)蒸发皿用于蒸发液体或浓缩溶液。 使用注意事项:①可直接加热,但不能骤冷。②盛液量不应超过蒸发皿容积的2/3。③取、放蒸发皿应使用坩埚钳。 (5)坩埚主要用于固体物质的高温灼烧。 使用注意事项:①把坩埚放在三脚架上的泥三角上直接加热。 ②取、放坩埚时应用坩埚钳。 (6)酒精灯化学实验时常用的加热热源。 使用注意事项:①酒精灯的灯芯要平整。②添加酒精时,不超过酒精灯容积的2/3;酒精不少于l/4。③绝对禁止向燃着的酒精灯里添加酒精,以免失火。④绝对禁止用酒精灯引燃另一只酒精灯。⑤用完酒精灯,必须用灯帽盖灭,不可用嘴去吹。⑥不要碰倒酒精灯,万一洒出的酒精在桌上燃烧起来,应立即用湿布扑盖。

化学实验室常见仪器的名称及功能

一、常见仪器得分类 一般根据仪器得主要用途得不同,可将常见化学实验仪器分为下列8类: (一)计量类 用于量度质量、体积、温度、密度等得仪器。这类仪器中多为玻璃量器。主要有滴定管、移液管、量筒、量杯等. (二)反应类 用于发生化学反应得仪器,也包括一部分可加热得仪器。这类仪器中多为玻璃或瓷质烧器.主要有试管、烧瓶、蒸发皿、坩埚等。(三)容器类 用于盛装或贮存固体、液体、气体等各种化学试剂得试剂瓶等。 (四)分离类 用于进行过滤、分液、萃取、蒸发、灼烧、结晶、分馏等分离提纯操作得仪器.主要有漏斗、分液漏斗、蒸发皿、烧瓶、冷凝器、坩埚、烧杯等。 (五)固体夹持类 用于固定、夹持各种仪器得用品或仪器。主要有铁夹、铁圈、铁架台、漏斗架等. (六)加热类 用于加热得用品或仪器。主要有试管、烧杯、烧瓶、蒸发皿、坩埚等。

(七)配套类 用于组装、连接仪器时所用得玻璃管、玻璃阀、橡胶管、橡胶塞等用品或仪器。 (八)其它类 不便归属上述各类得其它仪器或用品。 二、中学化学常见仪器得名称与使用 (一)计量仪器 1。量杯 量杯属量出式(符号Ex)量器,它用于量度从量器中排出液体得体积.排出液体得体积为该液体在量器内时从刻度值读取得体积数。量杯有2种型式。面对分度表时,量杯倾液嘴向右,便于左手操作,称为左执式量杯。倾液嘴向左,则称为右执式量杯。250 mL以内得量杯均为左执式,500mL以上者,则属于右执式。 2。温度计 温度计就是用于测量温度得仪器。其种类很多,有数码式温度计,热敏温度计痔。而实验室中常用为玻璃液体温度。 温度计可根据用途与测量精度分为标准温度计与实用温度计2类.标准温度汁得精度高,它主要用于校正其它温度计。实用温度计就是指所供实际测温用得温度计,主要有实验用温度计、工业温度计、气象温度计、医用温度计等。中学常用棒式工业温度汁。其中酒精温度计得量程为100℃,水银温度计用200℃与360℃2种量程规格。 使用注意事项

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