药物化学课程标准
《药物化学》课程标准
一、前言
（一）课程的性质
该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。
（二）设计思路
按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。
二、课程目标
通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。
通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。
通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。
职业能力培养目标：
1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。
2．能进行化学药物的合成操作。
3．能进行抗生素的合成操作。
4．能对合成的粗品进行纯化。
5．能鉴别药物中杂质。
6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。
7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。
8．能按照药物的性质给出调剂的要求。
四、实施建议
（一）教材选用与编写
适用教材：《药物化学》姚宏主编高等教育出版社 2005年12月第1版
参考教材：《药物化学》夏未铭主编中国农业出版社出版社 2007年
《药物化学》周淑琴主编科学出版社
（二）教学建议
将知识与技能融合在一起，大部分知识需要在实践中加以形象化和深化，需要在实践中细化掌握，实训中的合成与鉴别、性质观察融合在一起，使学生在实训中充分理解和掌握各种代表药物的结构式、理化性质、合成代谢等，并将目前合成中使用的新工艺有所反映，以使学
生与行业前言接轨。教学后期，进企业实训，为学生提供实际情境体验。
（三）教学评价
教学评价标准重视平时实训过程的评价，考核由平时考核和期末综合考核两部分组成，考核分值比例为5：5，总成绩以百分制计。
（1）平时考核以阶段性考核为主，即完成任何一个模块的学习都进行现场操作考核，并参考口试成绩、作业等，占考核总成绩的50％。
（2）期末考核分应知和应会两部分，期末考试要求命题覆盖面较广，试题难度适中，题量适当。应知部分采用笔试闭卷方式，重点考核学生运用知识技能的综合能力。应会部分为实际操作部分，由学生随机抽取试题进行。
《中药学》课程标准-张世文
《中药学》课程（项目）标准 一、课程基本信息 （一）课程性质：必修课 （二）课程类型：（理论＋实践）课（B类） （三）课程类别：专业（基础）课 （四）开设学期：第一学年第二学期 （五）所属系部：药学系 （六）编制教研室：社区教研室 （七）编制者：张世文 二、课程性质与任务： 中药学是研究中药的基本理论临床应用的学科，是中药各专业的基础学科之一。通过学习，学生掌握中药的基础知识理论和453味中药的性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意及药理作用。学生能对临床常用中药进行基本的处方分析，引导学生新药研发的思路，为今后从事中成药生产、经营、管理、使用及后续课程的学习和能力的发展奠定理论基础。 三、课程目标 （一）知识目标： 1.掌握中药的概念及其基本理论和基础知识。 2.掌握一类中药的来源，性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意和现代药理作用 3.熟悉本学科的发展概况，熟悉二类中药来源，性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意 4.了解三类中药的性味归经、功效应用、性能特点。 （二）能力目标： 1.能运用中药的基本理论知识及基本技能，具有从事中药饮片和中药制剂生产的能力。 2.具有对常见中药进行简单的处方分析能力。 3.教材中增设了指导自学内容，通过指导自学，以培养学生具有继续学习的和持续发展能力，使之毕业后，通过自学及时获取自我所需的知识能力，以适应今后岗位的需要。 （三）素质目标： 1.明确职业定位，热爱中药专业。 2.树立科学的学习观，培养提高自学能力
3.具有实事求是的科学态度和创新意识，良好的心里素质和职业道德。 四、参考学时 72学时，理论48学时，实践24学时 五、课程学分 4学分
实验室常用化学溶液试剂药品有效期一览表
实验室常用化学溶液试 剂药品有效期一览表 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#
实验室常用化学药品、试剂，由于性质的不同，有效期也有所不同，比如我们常用的有缓冲液，有机试剂，标准溶液，流动相，标准品，配制溶液，留样等等，都有一定的有效期，如何正确把握使用期限？常用的标准溶液、缓冲液的有效期，你记住了吗本文列出了有效期一览表，供大家参考。 滴定用标准溶液的有效期为多长？其实跟贮存的条件有关，正常室温下贮存时间见下表。 表1.常见滴定用标准溶液的有效期 相比标准溶液的有效期，各种缓冲液、试液、指示液也有其有效期限制，多数实验室都是根据前辈的经验来规定期限，也有的实验室为了防止过期现象导致的样品分析结果误差的产生，尽量都是现配先用，或者最多使用一个月。对于某些较稳定的溶液来说，不必矫枉过正，一方面会造成浪费，一方面也增加了分析人员的工作量，那么，到底如何规定各种缓冲液、试液、指示液的使用期限呢，请参考下表！ 表2：各种缓冲液、试液、指示液使用期限表 表3.一般溶液有效期一览表 淀粉指示剂5g/L5天硝酸盐氮标准溶 液 / 1个月 淀粉指示剂10g/L5天硫酸锌535g/L1个月 盐酸氨水缓冲溶 液PH=9.6-9.7 7天 硫酸锰380g/L 1个月 乙醇溶液78%7天硫酸铜溶液20g/L1个月
乙醇溶液75%7天六水氯化铁0.25g/L1个月乙醇溶液72%7天碱性试剂/1个月乙醇溶液70%7天重铬酸锌12.285g/L1个月碘指示剂/7天重铬酸钾12.258g/l1个月氧化镁2%7天磺胺5g/L1个月间苯二酚盐酸溶 液/7天七水硫酸镁22.5g/L1个月氨水溶液1:47天三乙醇胺溶液1:31个月溴甲酚紫水溶液 1.60%7天韦氏液13g/L1个月酚酞指示剂5g/l7天硼酸溶液20g/L1个月酚酞指示剂10g/l7天喹钼柠铜溶液/1个月除蛋白试剂/7天柠檬酸溶液0.1moL/L1个月 饱和苦味酸溶液/7天氯化铵-EDTA溶 液/1个月 硝酸银溶液9.6g/L7天硫酸镉溶液/1个月 硝酸银溶液50g/L7天氢氧化铵-氢化 氨缓冲液/1个月 淀粉溶液1%7天碘贮备液/1个月玫红酸0.5g/L7天碘化钾溶液1moL/L1个月使用液（检测尿 素）/7天碘化钾溶液10%1个月碘-碘化钾/7天碘化钾溶液15%1个月 盐酸N-(1-萘 基）-乙烯二胺0.1%10天碘化钾溶液饱和 1个月 萘胺盐酸盐1g/L10天碘酸钾标准溶液10mmoL/L1个月亚甲基兰饱和溶 液/14天碘溶液0.005moL/L1个月显色剂（原料奶 掺假用）/15天氯化镁2%1个月 次甲基兰指示剂1g/L、10g/L 1个 月氯化钙27.5g/L1个月 甲基红指示剂0.1g/l、 2g/L 1个 月碱性酒石酸钾钠/1个月 甲基红指示剂1g/L 1个 月纳氏试剂/1个月 溴百里酚蓝指示 剂1%1个 月 费林试剂甲、乙 液 0.5g 1个月 溴甲酚绿指示剂1g/L 1个 月 三氯甲烷-冰乙 酸溶液 2：3 1个月 溴甲酚绿指示剂2g/L 1个 月 氯化钡溶液25g/L 1个月 铬酸钾指示剂50g/L1个乙醚-乙醇2：11个月
药物化学复习提纲(自动保存的)
一、填空题（5*2分=10分） 1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。 3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。 4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入 5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。 6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。 7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。 8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。P521 9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。 10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构 11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体 12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。 13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。 14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。 二、名词解释（5*4分=20分） 1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。 2、*先导化合物（lead compound）：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。 3、*生物电子等排体（Bioisosterism）：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 4、*药物代谢（drug metabolism）在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 5、*镇静催眠药（Sedtive-hypnotic drug）：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 6、*硬药(hard drug): 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 7、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 8、麻醉药(anesthetic agents): 全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。 9、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0/C w为化合物在脂相（o）和水相（w）间达到平衡时的浓度比值。通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。
药物化学重点总结
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
药学专业顶岗实习课程标准
毕业顶岗实习课程标准 课程名称：毕业顶岗实习 课程编号： 课程类型：职业能力课 适用专业：药学 学时：1260学时 学分：42学分 一、课程的性质 根据《教育部关于职业院校试行工学结合、半工半读的意见》（教职成【2006】4号）、《关于全面提高教育教学质量的若干意见》（教高【2006】16号）、《教育部、财政部关于实施国家示范性高等职业院校建设计划加快高等职业教育改革与发展的意见》（教高【2006】14号）等文件的精神和《淄博职业学院学生顶岗实习管理办法》的相关规定，结合我系工学结合人才培养模式改革和专业人才培养方案的要求，为了切实提高教育教学质量，加强学生实践能力的培养，使毕业生的职业素质和职业能力更好地适应就业岗位的要求，规定各专业安排学生进行为期半年以上（约40周）的毕业顶岗实习。 毕业顶岗实习是实现高等职业教育人才培养目标，完成实践教学计划的重要教学环节。顶岗实习是在学生完成了校内专业理论和实践教学任务的基础上进行的。组织学生完成顶岗实习的目的，是促使学生认识社会，
熟悉自己将要从事的行业、企业的工作氛围，帮助学生更好地将所学理论和知识应用于就业后的工作实践，并且进一步加强学生专业技能的训练，提高学生的实际工作能力，塑造“一技之长+综合素质”的高技能人才；同时引导学生树立正确世界观、人生观、价值观和就业观，为就业做好心理准备，为实现毕业与就业的零距离对接奠定良好的基础。 本课程是一门与药学专业工作实际联系紧密的专业课程，它是药学专业重要实践课程之一。前提课程是专业基础课程、实习前技能强化训练等专业基础课程。 二、设计思路 学生顶岗学习是专业教学的重要组成部分，是教学活动的继续，是提高学生的实践技能和专业能力的重要教学方式。顶岗实习应努力形成以学校为主体，企业和学校共同教育、管理和训练学生的教学模式，本专业提出了高职学生所谓的“三级顶岗实习模式”，即“一年级职业训导，二年级专业技能训练，三年级顶岗技能实习”，同时将职业道德教育、专业兴趣教育和企业文化教育贯穿顶岗实习全过程。 毕业顶岗实习即第三级岗位技能实习，是在第五、六个学期（一般约42周），毕业实习与就业相结合，并根据企业的用人需求，学生根据自己的专业特点和就业倾向，毕业生与实习单位进行双向选择，学生以试用员工的身份独立工作，完成毕业顶岗实习。一方面，毕业实习让学生对专业知识进行了综合运用并得到提高；另一方面，企业对实习的学生进行就业试用，考核合格者录用。学生将由毕业设计的指导老师跟踪
(整理)药物化学题目
受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
药理学各章节重点整理
西藏大学12级护理本科班雷顺 第一章药理学总论——绪言 1．药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 2．药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及其作用机制 3．药物代谢动力学（药动学）：药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。其目的是：确定药物在作用部位能否达到安全有效的浓度。 4．药物：用于预防诊断或治疗人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法、用量的物质。 5．药理学的学科任务：①阐明药物的作用及作用机制；研究开发新药；为其他生命科学研究提供科学依据和研究方法。 6．药理学实验方法：实验药理学方法；实验治疗学方法；临床药理学方法 第二章药物代谢动力学 7．药物作用：药物对机体的初始作用，是动因。 8．药理效应：机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。 9．药物作用的选择性：在一定剂量下，药物对不同组织器官的差异性。 选择性产生的原因：药物分布不均匀；组织对药物的反应性不同；由药物的化学结构决定（根本原因）。 选择性的意义：选择性高，针对性强，副作用少，应用范围窄；选择性低，针对性弱，副作用多，应用范围广。 10．治疗效果（疗效）：药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。 11．对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 12．对症治疗：用药目的在于改善症状。 13．祖国医学提倡：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。为临床实践应遵循的原则。 14．首关消除：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低。 15．肝肠循环：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。 16．半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间。 17．生物利用度：是表示药物经血管外给药活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度，它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 18．不良反应：药物的一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。按其性质可分为：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、停药反应。三致反应包括致畸胎、致癌与致突变，均属于慢性毒性范畴。 19．副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。 20．效价：某一物质引起生物反应的功效单位,可用理化方法检测,也可用生物检测方法测定；或生物制品活性（数量）高低的标志，通常采用生物学方法测定。
药物化学课程标准
《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程得性质 该课程就是兽药生产与营销专业得专业基础课,目标就是让学生现代药物化学基本理论与技能,对常用药物得结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统得认识,并了解现代药物化学得发展,为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实得基础。它就是以有机化学与药理学等课程得学习为基础,也就是进一步学习药物制剂技术等课程得基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定,认真备课,重视启发式教学,课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容,结合观瞧有关教学VCD、多媒体课件等,培养学生得自学能力,以增加学生得感性认识,启迪学生得科学思维。注意运用理论知识指导学习,通过理论得学习加深对实践得理解。 二、课程目标 通过本课程得学习,要求学生掌握常用药物或代表药物得化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系;能够熟练、安全地合成药物;熟悉药物发展史与设计思想,研究构效关系与合理设计药物。 通过本课程得实验,学生能根据所学合成原理进行原料药中间体得合成、化学药物得合成、抗生素得合成;能对合成得粗品进行纯化;能鉴别药物中得杂质。 通过理论与实践一体化得教学方式,让学生在完成具体项目得过程中完成相应工作任务,并构建相关理论知识,发展职业能力,使学生获得得知识,技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展得需求。为学生今后得专业学习与职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实得专业信念、知识与技能得基础。 职业能力培养目标: 1．能根据所学得合成原理进行原料药中间体得合成操作。 2．能进行化学药物得合成操作。 3．能进行抗生素得合成操作。 4．能对合成得粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物得理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物得性质给出调剂得要求。
药物化学期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学作业笔记整理
作用于受体的药物： 1：外周神经系统药物： ① M胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 bethanechol chloride 毛果芸香碱 pilocarpine ② M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品 atropin sulphate 溴丙胺太林 propantheline bromide 派仑平 prirenzepine ③ N胆碱受体：苯磺阿曲库铵 atracurium besylate 泮库溴铵 pancuronium bromide ④肾上腺素受体： a.B 受体激动剂：肾上腺素：epinephrine 盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride B2受体激动剂：沙丁胺醇： salbutamol ⑤组胺受体拮抗剂：作用于H1受体：马来酸氯苯那敏 chlorphenamine maleate 氯雷他定 loratadine 盐酸西替立嗪 cetirizine hydrochloride 咪唑斯汀 mizolastine 2：作用于循环系统的药物： ①肾上腺素受体：作用于：B1，B2受体：盐酸普萘洛尔 proprannolol hydrochloride ②血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦 losartan 3：作用于消化系统的药物: ① H2受体拮抗剂：西咪替丁 cimetidine 盐酸雷尼替丁 ranitidine hrdrochloride ③5羟色胺受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼 ondansetron ④AchE受体：盐酸地芬尼多 difenidol hydrochloride ⑤作用于多巴胺D2受体：马来酸硫乙拉嗪 thiethylperazine maltate 甲氧氯普胺 metoclopramide 多潘立酮 dopaerridone 作用于酶的药物： 1：外周神经系统药物： ①胆碱酯酶抑制剂: 溴新斯的明neostigmine bromide 盐酸多奈哌齐donepezil hydrochride 2：作用于循环系统的药物 ①血管紧张素酶抑制剂(ACEI抑制剂)：卡托普利 catopril ②羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-COA抑制剂）：洛伐他汀 lovastain 3：消化系统药物： ①质子泵抑制剂（H+/K+ - ATP 酶抑制剂）：奥美拉唑 omeprazole 4：解热镇痛药与非甾体抗炎药 ①花生四烯酸环氧酶抑制剂：阿司匹林 asprin ②环氧酶2抑制剂（cox-2）：吡罗昔康 piroxican 塞来昔布 celecoxib: 5：抗肿瘤药物： ①胸腺嘧啶合成酶抑制剂（TS）： 氟尿嘧啶（fluorouracil）其作用机制为：在体内转变为fudrp 与TS结合，在于5,10-次甲基四氢叶酸酶作用。由于C-F键为拟定，导致不能有效合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，四TS失活，从而抑制DNA的合成。 ②胸苷激酶，胸苷酸激酶：阿糖胞苷 cytarabine ③肌苷酸脱氢酶，腺酰琥珀酸合成酶：锍嘌呤（mercaptipurmol）其作用机制为：在体
《药学基础》课程标准
《药学基础》课程标准 一、课程基本信息 课程代码：07950 课程类型：B 总课时：70 理论课时:58 实践课时:12 教学场地要求：校内标准教室、校内药理实验室 任课教师要求：（1）教师应具备药学专业或药学相关专业本科及以上学历，具有高等学校教师资 格证书。（2）专业实训课教师应具备药学专业或药学相关专业职业资格证书或相应技术职称。 二、课程定位 《药学基础》是制药技术专业的一门专业课程。本课程的教学以基层医疗机构的医院药师、药品审方、 药品调剂、药品采购和社会药房的驻店药师、药品购销、药品零售等职业岗位能力要求为前提设置教 学内容。药理学基础及相关知识、中枢神经系统疾病用药、内脏疾病用药、内分泌系统疾病用药、心 血管疾病用药、感染性疾病用药重点应用设置课程单元，以相关职业岗位标准考核学生，旨在使学生 掌握药店常用药物的分类和使用，具备问病卖药的能力和分析处方的能力，毕业后能胜任药品营销、 药房管理、药学服务等岗位的工作。 药学基础的前导课程有基础化学、生物化学、微生物学、免疫基础等课程，掌握有关药学的基本 理论知识，为药学基础教学奠定了基础。药学为后面的《药物制剂技术》《药品分析与检测技术》学习 提供了理论知识，为后续的教学实习、药品生产实习打下坚实的基础。 三、课程目标 1.知识目标 （1）熟知药品说明书和处方的结构和功能。 （2）知道处方审核和用药指导的内容。 （3）知道药理学相关的基本概念和理论。 （4）知道影响药物作用的各种因素。 （5）熟悉药物间的相互作用。 （6）知道特殊人群的合理用药和用药指导。 （7）知道临床常见病多发病的适宜用药。 （8）知道药品的通用名、药理作用、临床用途、不良反应、给药途径、禁忌症及用药注意事项。 2.能力目标 （1）具备解读和调配处方的能力。 （2）能够根据病情选择合适的药物。 （3）能说明药物的注意事项。 （4）能正确经营管理药物。 （5）会推售药品。 3.态度目标 （1）树立“合理用药，安全用药”的观念，培养认真细致，为人民健康负责的工作态度。 （2）严格执行药品管理法，依法售药，养成实事求是的职业习惯。 （3）培养自主学习、不断探索新的医药知识。 （4）具备良好的职业道德。 四、课程设计 1.设计思想 本课程的设计思想是以学生学习为中心，以岗位需求为核心，以职业标准为导向，以能力培养为目标。 根据职业岗位工作中的典型工作任务所需的能力需求，融合药品购销员国际职业标准和国家执业药师 资格考试的知识能力要求，将教学内容整合为六个学习单元53个学习项目。在这53个学习项目中，
药物化学复习重点总结
第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合
药物化学重点整理版完整版
药物化学重点整理版 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
生物化学课程标准药学专业
生物化学课程标准药学 专业 集团文件发布号：（9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-
生物化学课程标准 所属系部：基础医学部适用专业：药学专业 课程类型：专业基础课 一、前言 （一）课程性质与任务 生物化学是研究生物体的化学组成和生命过程中化学变化规律的科学，它是从分子水平来探讨生命现象的本质。生物化学既是重要的专业基础课程，又与其它基础医学课程有着广泛而密切的联系。 通过本课程的学习，使学生掌握生化基本理论和基本技能，并能灵活运用生化知识解释疾病的发病机理，并采用相应的药物治疗；培养学生科学思维、独立思考、分析问题和解决问题的能力；培养学生相互沟通和团结协作的能力。 （二）设计思路 围绕药学专业的培养目标，结合后续课程和医疗岗位实际工作对知识、能力和素质要求，合理取舍生物化学教学内容，确定教学的重难点。根据教学内容，采用任务驱动、项目导向等教学方法和多媒体等教学手段，将基础理论与药学知识进行对接。 本课程的主要内容有生物大分子的结构功能、物质代谢、基因信息传递三大模块共八个章节。药学专业在第二学期开课，总学时48学时，其中理论42学时，实验6学时。 二、课程培养目标 （一）知识目标 1.系统掌握人体的物质组成、正常的物质代谢和基因信息传递的过程、特点及其生理意义。 2.熟悉生物化学的基本概念。 3.了解营养物质的消化吸收。 （二）能力目标 1.能运用生化知识从分子水平上阐明药物的作用机理。 2.能使用常规生化仪器来测定常用生化项目，并能解释其对疾病诊断的意义，为后期药学专业课的学习奠定良好的基础。 （三）素质目标
1.注重职业素质教育，培养学生良好的职业道德，树立全心全意为病人服务的医德医风。 2.提高分析问题和解决问题的能力。 3.培养学生与人沟通、团结协作的整体观念。 三、课程内容、要求及教学设计
药物化学复习总结(药学类)
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵） ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 ；盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 吗啡 ① N H ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R ，6S ，9R ，13S 和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 (3) B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式，C/E 环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T 型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效
药物化学简单整理
药物化学 绪论 药效团：符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。 脂水分配系数：P是药物在正辛醇（1-octanol）中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，常用logP 表示，logP＝log（CO/CW）。脂溶性利于透过细胞膜；水溶性利于在体液中转运。logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。 生物电子等排体：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。 前药：(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。 软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 第一章麻醉药 麻醉药：指通过抑制神经系统导致痛觉消失，从而起到麻醉作用的药物；分全身麻醉药和局部麻醉药。 局麻药分类：芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-，由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定，因此麻醉作用持久，穿透力强，用作表面麻醉；达克罗宁）、氨基醚类（醚键代替酯或酰胺基，更稳定，麻醉作用强而持久；奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地派冬）； 局麻药构效关系：结构三部分：亲酯性部分（I）、中间连接部分（II、III）、亲水性部分（IV）； （I）苯环作用最强，引入给电子基活性增强；反之减弱； （II、III）与麻药作用持效时间及作用强度有关：持效时间：酮>酰胺> 硫代酯>酯;麻醉作用：硫代酯>酯>酮>酰胺。C：2~3,3最强； （IV）多为叔胺，哌啶作用最强；N原子上，C:3~5 全麻药的分类（给药途径）：吸入麻醉药（恩氟烷）、静脉麻醉药（氯胺酮）； 盐酸普鲁卡因(芳酸酯类；应用范围：浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法)的合成： 盐酸利多卡因(酰胺类)的合成： 盐酸氯胺酮(静脉麻药)的合成：
药物化学课程标准
《药物化学》课程标准 课程名称及代码：药物化学 课程性质：专业必修课 课程类别：B类 学分：4.5 计划学时：72 适用专业：应用化工技术（药品质量检测方向） 1 前言 1.1课程定位 《药物化学》是高职高专应用化工技术专业（药品质量检测方向）的一门职业核心课程，其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁，对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学，使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识；具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力；形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 1.2设计思路 药物化学是一门理论性、实践性、应用性很强的课程，是执业药师考试中的4门专业基础课之一。本课程组教师经与医院、制药企业工作人员进行深入访谈，将医院和制药企业中的不同工作岗位所需职业能力进行归纳总结，各个方向共同培养的职业能力作为开发平台课程的依据，医院药学、药物制剂方向各自培养的职业能力作为开发职业方向课程的依据。该课程以应用型人才培养为中心目标，培养学生应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床使用问题的能力，培养学生对药物合成的能力，重在培养能力，培养创新意识和创新人格。在这个基本前提下，明确主讲教师在整个教学过程中的两大任务。其一，正确引导学生掌握课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。其二，着眼于培养学生在掌握药物的化学结构与理化性质、药物的合成、稳定性、药效等