药物化学重点药物名称及药理作用类型

药物化学（重点药物名称）

一、中枢神经系统药物

1、镇静催眠药

·苯二氮卓类：地西泮，替马西泮，奥沙西泮

2、抗癫痫药

·酰脲类：

巴比妥类：苯巴比妥等

乙内酰脲类：苯妥英钠

·二苯并氮杂卓类：卡马西平

·GABA类似物：普洛加胺

·脂肪羧酸类及其他类：

3、抗精神病药

·吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪

·噻吨类：氯普噻吨

·丁酰苯类：哌替啶

·二苯并二氮卓类：氯氮平

4、抗抑郁药

·单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺

·去甲肾上腺素重摄取抑制剂：盐酸丙米嗪

·5-羟色胺重摄取抑制剂：盐酸氟西汀5、镇痛药

·天然镇痛药：盐酸吗啡

·合成镇痛药：

吗啡喃类：左啡诺

苯并吗喃类：喷他佐辛，非那佐辛

哌啶类：盐酸哌替啶

氨基酮类：盐酸美沙酮

其他类：曲马多

二、外周神经系统药物

1、肾上腺素受体激动剂（拟交感神经药）·拟肾上腺素药物：肾上腺素，麻黄碱·选择性β2受体激动剂：异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇

2、组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）

·经典的H1受体拮抗剂：

乙二胺类H1受体拮抗剂：

氨基醚类：氯马斯汀

丙胺类H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏

·非镇静H1受体拮抗剂：

三环类非镇静H1受体拮抗剂：氯雷他定，地氯雷他定

哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂：盐酸西替利嗪

哌啶类非镇静H1受体拮抗剂：咪唑斯汀

3、局部麻醉药

·苯甲酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因

·氨基酮类及其他类局部麻醉药：达克罗宁

三、循环系统药物

1、β受体拮抗剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）

·非选择性β受体拮抗剂：普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂：美托洛尔

·非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）

·1,4二氢吡啶类：硝苯地平

·苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓

·苯烷基胺类：盐酸维拉帕米

·其他类：氟桂利嗪，普尼拉明

3、钠离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长有效不应期）

·Ia类：奎尼丁，普鲁卡因胺

·Ib类：美西律

·Ic类：普罗帕酮

4、钾离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长动作电位时程）

·钾离子通道阻滞剂：胺碘酮

5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂（抗高血压）

·血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利

·血管紧张素II受体抑制剂（AngII）：氯

沙坦，阿利吉仑

6、NO供体药物（治疗心绞痛药物）

·硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油，吗多明

7调血脂药

·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他汀，阿托伐他汀

·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物：

苯氧基烷酸类：吉非罗齐

烟酸类：烟酸

其他类：依折麦布，考来烯胺

四、消化系统药物

1、抗溃疡药

·H2受体拮抗剂：西咪替丁，雷尼替丁·质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）：·不可逆质子泵抑制剂：奥美拉唑

·可逆性质子泵抑制剂：瑞普拉生

五、解热镇痛药及非甾体抗炎药

1、解热镇痛药

·水杨酸类：阿司匹林，贝诺酯

·苯胺类药物：对乙酰氨基酚

2、非甾体抗炎药

·吡唑酮类：羟布宗，保泰松

·邻氨基苯甲酸类：

·芳基烷酸类：

芳基乙酸类：

吲哚乙酸类：吲哚美辛

其他芳基乙酸类：双氯芬酸钠

芳基丙酸类：布洛芬

·1,2-苯并噻嗪类：吡罗昔康

·选择性COX-2抑制剂：塞来昔布，罗非昔布

六、抗肿瘤药

1、生物烷化剂

·氮芥类：盐酸氮芥，环磷酰胺

·乙撑亚胺类：塞替派

·亚硝基脲类：卡莫司汀

·磺酸酯类：白消安

·金属铂配合物：顺铂

2、抗代谢抗肿瘤药

·嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷

·嘌呤拮抗物：巯嘌呤

·叶酸拮抗物：甲氨蝶呤

3、抗肿瘤抗生素

4、抗肿瘤植物有效成分：紫杉醇

5、新型分子靶向抗肿瘤药物：伊马替尼

七、抗生素

1、β内酰胺类抗生素

·青霉素类：

天然青霉素：青霉素G，X，K，V，N

耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林

耐酸青霉素：非奈西林，丙匹西林

广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林·头孢菌素类：

一代：

二代：

三代：头孢噻肟钠

四代：

·β-内酰胺酶抑制剂

氧青霉烷类：克拉维酸钾

青霉烷砜类：舒巴坦钠，舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）

·非经典的β-内酰胺类

碳青霉烯类：亚胺培南，美罗培南

单环β-内酰胺类：诺卡霉素，氨曲南

青霉烯类：法罗培南

2、四环素类抗生素

·天然：金霉素，土霉素，四环素

·半合成：多西环素，米诺环素

3、氨基糖苷类抗生素

·链霉素

·卡那霉素（天然），阿米卡星（半合成）

·庆大霉素（天然），依替米星（人工合成）

4、大环内脂类抗生素

·天然：红霉素，螺旋霉素，麦迪霉素

·红霉素衍生物：罗红霉素，地红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，氟红霉素，替利霉素5、氯霉素类抗生素

·天然：氯霉素

·半合成：琥珀氯霉素，甲砜霉素

八、合称抗菌药及其他抗感染药物

1、喹诺酮类抗菌药

·盐酸环丙沙星，左氧氟沙星

2、磺胺类药物及抗菌增效剂

·磺胺类药物：百浪多息，磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑

·抗菌增效剂：甲氧苄啶

3、抗结核药物

·合成抗结核药物：异烟肼，对氨基水杨酸

·抗结核抗生素：利福平，利福霉素，链霉素

4、抗真菌药物

·抗真菌抗生素：两性霉素

·唑类抗真菌药物：

咪唑类抗真菌药物：酮康唑

三唑类抗真菌药物：伊曲康唑

·其他抗真菌药物：萘替芬

5、抗病毒药物

·抑制病毒复制初始时期的药物：

金刚烷胺类：金刚烷胺，金刚烷乙胺

流感病毒神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦

·干扰病毒核酸复制的药物：

核苷类：阿昔洛韦

非核苷类：利巴韦林

·抗艾滋病药物：

逆转录酶抑制剂：

核苷类：齐多夫定

非核苷类：

HIV蛋白酶抑制剂：

九、激素类药物（甾体激素类药物）

1、雌激素药物

·甾体雌激素：雌二醇

·非甾体雌激素：己烯雌酚

·抗雌激素：氯米芬，他莫昔芬，雷洛昔芬

2、雄激素药物

·雄性激素：丙酸睾酮

·蛋白同化激素：苯丙酸诺龙

·抗雄性激素：氟他胺

·5-α还原酶抑制剂：非那雄胺

3、孕激素药物

·孕激素：醋酸甲羟孕酮

·抗孕激素（流产药）：米非司酮

4、甾体避孕药物：左炔诺孕酮

5、肾上腺皮质激素药物

·盐皮质激素：

·糖皮质激素：氢化可的松，醋酸地塞米松

十、维生素

1、脂溶性维生素

·维生素A类：维生素A

·维生素D类：维生素D3，阿法骨化醇·维生素E，K类：

2、水溶性维生素：

·维生素B类：

·维生素C类：维生素C

药物化学必考点总结

药物化学必考点： 1.抗肿瘤药 1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等） 2.抗代药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等） 3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、碱） 4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼） 5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺） 2.平喘药按作用机制分五类：（31章） 一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等） 二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等） 三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通） 四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类） 五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物） 3.考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下6类： 1.抗心绞痛药物主要分3类 ①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等） ②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等） ③钙通道阻滞剂（见后） 2.钙通道阻滞剂类 抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常 ①二氢吡啶类（XX 地平，硝苯地平等） ②芳烷基胺类（维拉帕米） ③苯噻氮（盐酸地尔硫） ④三苯哌嗪（桂利嗪） 3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定） 4.血管紧素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等） 5.作用于交感神经的降压药（利血平） 6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等） 4.二氢叶酸还原酶抑制剂 A.甲氨蝶呤抗代类抗肿瘤药 C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药 D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物 E.甲氧苄啶抗菌增效剂 5.抗变态反应药 本章：只涉及H受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。 分类： 第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应） 第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂 9个代表药按结构类型分五类： 1.氨基醚类：盐酸苯海拉明

药物化学复习提纲(自动保存的)

一、填空题（5*2分=10分） 1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。 3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。 4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入 5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。 6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。 7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。 8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。P521 9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。 10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构 11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体 12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。 13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。 14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。 二、名词解释（5*4分=20分） 1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。 2、*先导化合物（lead compound）：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。 3、*生物电子等排体（Bioisosterism）：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 4、*药物代谢（drug metabolism）在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 5、*镇静催眠药（Sedtive-hypnotic drug）：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 6、*硬药(hard drug): 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 7、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 8、麻醉药(anesthetic agents): 全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。 9、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0/C w为化合物在脂相（o）和水相（w）间达到平衡时的浓度比值。通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。

(完整版)天然药物化学重点

天然药物化学习题和参考答案(1) 1、学习天然药物化学的目的和意义： 答：促进天然药物的开发和利用，提高中草药及其制剂的质量。 2、有些化学成分是中草药普遍含有的如：蛋白质、糖类、油脂、树脂、鞣质、色素等，这些成分一般无生物活性，称为无效成份。 3、世界上最早应用升华法制取有效成分是我国《本草纲目》中记载的：（D） A. 香豆素 B.苯甲酸 C.茜草索 D.樟脑 E.咖啡碱 4、下列成分在多数情况下均为有效成分，除了：（E） A.皂甙 B.氨基酸 C.蒽醌 D.黄铜 E.鞣质 5、属于亲脂性成分是：ABCD A.叶绿素 B.树脂 C.油脂 D.挥发油 E.蛋白质 6、衡量一个制剂质量的优劣，主要是检验其有效成分是否存在。（错） 7、有效部位：含有效成分的混合物。 8、怎样利用有效成分扩大药源？举例说明。 答：当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其他科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 9、把下列符号中文名称填写出来： Et 2O（乙醚） CHCl 3 （氯仿） EtOAc（乙酸乙酯） n-BuOH（正丁醇） Me 2CO（丙酮） EtOH（乙醇） MeOH（甲醇） C 6 H 6 （苯） 10、亲脂性有机溶剂是指与水不能混溶的有机溶剂，如苯,氯仿，乙醚。亲脂性有机溶剂的特点：选择性强提取成分范围小，沸点低易浓缩，毒性大，易燃，价贵，不易透入织物组织内，提取时间长，用量大。 11、乙醇沉淀法加入的乙醇，其含量应达 80%以上，可使淀粉，树胶，粘液质，蛋白质等从溶液中析出。 12、结晶法常用的溶剂有冰醋酸，水，甲醇，乙醇，丙酮，氯仿，乙酸乙酯，二氧六环等。结晶法常用的混合溶剂有水/乙醇，丙酮/水，乙醇/氯仿，乙醇/乙醚，氯仿/乙醚，石油醚/苯。 天然药物化学习题和参考答案(4)蒽醌类 1、Molish试剂反应 答：即α-萘酚试剂反应，指糖或甙在浓硫酸作用下，脱水形成糠醛衍生物与α-萘酚缩合而生成紫色缩合物。 2、简述糖的提取、纯化和分离方法。 答：提取的方法是根据它们对水和醇的溶解度不同而采用不同的方法。如单糖包括小分子低聚糖可用水或50％醇提取；多糖根据可溶于热水，而不溶于醇的性质提取。纯化和分离方法：可用铅盐、铜盐沉淀法、活性炭吸附法、凝胶过滤法、离子交换层析法以及分级沉淀或分级溶解法等。 3、香豆素具有苯骈α-吡喃酮的基本母核。结构上可看成是顺式邻羟

药物化学知识点总结

药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类 2、作用机制：中枢GABA受体激动剂 3、构效关系：苯并二氮类 4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑 5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物 7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平 8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章抗精神失常药 1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等 2、作用机制：DA受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类 4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物： NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林 5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀 单胺氧化酶（MAO）抑制剂：

苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一） 第十一章阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ –3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因） –17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡） 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： –吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 –苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 –哌啶类：哌替啶、芬太尼 –氨基酮类：美沙酮 4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念：治疗指数 第十二章非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ –水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 –苯胺类：对乙酰氨基酚 –芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生 –邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸

药理学药名整理

一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂 丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类

(整理)药物化学题目

受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要

常用药物的药理作用

常用药物的药理作用 15、去甲肾上腺素 1 ）兴奋心脏 2）收缩血管 3）升高血压 16、盐酸肾上腺素 1）兴奋心脏 2）对皮肤、粘膜及内脏血管有收缩作用；对骨骼肌及冠状动脉有扩张作用； 3）收缩压、舒张压均可升高 4）松弛支气管平滑肌；使粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，减轻或消除粘膜充血或水肿5）促进肝糖原分解和糖原异生，升高血糖 17、异丙肾上腺素 1）兴奋心脏 2 ）舒张血管，使收缩压升高而舒张压下降，脉压增大 3）扩张支气管 4）促进脂肪分解 18、硫酸阿托品 1）抑制腺体分泌 2）扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 ）解除平滑肌痉挛 4）解除迷走神经对心脏抑制 5 ）扩张血管，改善微循环 6 ）解救有机磷酸脂类中毒 19、盐酸利多卡因 1 ）局部麻醉 2）抗心律失常 20、尼可刹米 直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性；也可刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 21、洛贝林 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 22、间羟胺 1）收缩血管、升高血压作用较去甲肾温和、缓慢而持久 2 ）心肌收缩力增强，可使休克患者心排血量增加 3）较少引起心悸和心律失常 4）收缩肾血管作用较弱，较少引起少尿、无尿 23、盐酸多巴胺 1）兴奋心脏 2）大剂量应用时，表现为血管收缩。外周阻力增加，故收缩压和舒张压均升高 3）治疗量时产生排钠利尿作用；大剂量应用时使肾血管明显收缩，肾血流量减少。 24、西地兰 1）正性肌力作用显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心排血量，从而解除心衰的症状 2）负性频率作用减慢心率的作用 3）对心肌电生理的影响降低窦房结自律性，减慢房室传导速度，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

药物化学期末综合练习答案教学内容

药物化学期末综合练 习答案

《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌

17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫

天然药物化学归纳归纳

天然药物化学总结归纳 第一节总论 一、绪论 1.天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定 ⑴有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。 ⑵有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。 2.天然药物来源：植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。 3.天然药物化学在药学事业中的地位： ⑴提供化学药物的先导化合物； ⑵探讨中药治病的物质基础； ⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础； ⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据； ⑸开辟药源、创制新药。 二、中草药有效成分的提取方法 1.溶剂提取法：据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂, ⑴常用的提取溶剂： 各种极性由小到大的顺序如下： 石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水 亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂 ⑵各类溶剂所能溶解的成分： 1）水：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等 2）甲醇、乙醇、丙酮：苷类、生物碱、鞣质等极性化合物 3）氯仿、乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物 石油醚：脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；正丁醇：苷类化合物。 ⑶溶剂提取的操作方法： 1）浸渍法：遇热不稳定有效成分，出膏率低，（水为溶剂需加入适当的防腐剂） 2）渗漉法： 3）煎煮法：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。（水为溶剂） 4）回流提取法：不适合热敏成分；（乙醇、氯仿为溶剂） 5）连续回流提取法：不适合热敏性成分。 6）超临界流体萃取技术：适于热敏性成分的提取。超临界流体：二氧化碳；夹带剂：乙醇； 7）超声波提取技术：适用于各种溶剂的提取，也适用于遇热不稳定成分的提取 2.水蒸气蒸馏法：挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。（挥发油的提取。） 3.升华法：具有升华性的成分（茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑） 三、中草药有效成分的分离与精制 1.溶剂萃取法: ⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层（人参皂苷溶在正丁醇层，水溶性杂质在水层）。 ⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层 2.沉淀法: ⑴溶剂沉淀法： 1）水／醇法：多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀； 2）醇／水法：除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。 ⑵酸碱沉淀法： 1）碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。 2）酸提取碱沉淀法:生物碱。 ⑶盐析法：三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。

内科常用药物药理作用

降脂 1阿昔莫司胶囊：0.25g,高脂血症， 高胆固醇血症。 2普罗布考：0.125g,高胆固醇血症。 3辛伐他汀：20mg,.用于高胆固醇血症和混合型高脂血症，冠心病。 4瑞舒伐他汀：5mg高胆固醇血症 5阿托伐他汀：10mg/20mg治疗高 胆固醇血症和混合型高脂血症；冠 心病和脑中风的防治。 6薯蓣皂苷片：80mg用于冠心病、 心绞痛的辅助治疗。亦可用于并发 高血压、高甘油三酯、高胆固醇等 症的患者。 7氟伐他汀：20mg原发性高胆固 醇血症。 8阿昔莫司胶囊：0.25g高脂血症 降糖 1格列美脲片：2mg, 2型糖尿病。 2盐酸二甲双胍肠溶片：0.25g,降 糖药 3格列吡嗪分散片：5mg,降糖药 4瑞格列奈：1mg，降糖药 5阿卡波糖：50mg2型糖尿病。 6格列喹酮：30mg2型糖尿病。 7伏格列波糖：0.2mg 2型糖尿 病。 8罗格列酮：1mg/4mg 2型糖尿 病。 9依帕司他胶囊：50mg糖尿病神 经性病变。 降压 1吲达帕胺：2.5mg,用于治疗高血 压。 2依那普利：5mg/10mg,降压。 3特拉唑嗪：2mg用于治疗高血压； 用于改善良性前列腺增生症患者 的排尿症状。 4厄贝沙坦：75mg治疗原发性高血压。合并高血压的Ⅱ型糖尿病肾病的治疗。5缬沙坦分散片：40mg轻、中度 原发性高血压。 6氯沙坦钾片：100mg高血压。 7氢氯噻嗪片：25mg水肿性疾病， 高血压。 心血管 1胺碘酮：0.2g,抗心律失常药。 2地高辛：0.25mg,用于急慢性心力 衰竭， 3单硝酸异山梨酯：20mg,抗心绞痛药，用于冠心病的长期治疗 4硝酸异山梨酯：5mg，治疗冠心 病，心绞痛 5美西律：50mg,控制急,慢性室性 心律失常。 6美托洛尔：.25mg,高血压，.心律失常，心绞痛、心肌梗死。 7心宝丸：60mg，温补心肾，活血 通络，用于慢性心功能不全，心绞 痛及心肌缺血性改变 8稳心颗粒：9g，用于心律失常， 室性早搏的治疗 9薯蓣皂苷片：80mg,冠心病，心 绞痛的辅助治疗，高血压、高脂血 症，高胆固醇。 10硝酸甘油：0.5mg,治疗和预防心 绞痛，急性心肌梗死，充血性心力 衰竭，还可用于治疗高血压。 11曲美他嗪：20mg,心绞痛发作的 预防性治疗，眩晕，耳鸣。 降压、心血管 1地尔硫卓：90mg冠状动脉痉挛 引起的心绞痛和劳力型心绞痛；高 血压；肥源性心肌病。 2比索洛尔：5mg原发性高血压、 心绞痛的治疗。 3非洛地平：5mg,高血压、心绞痛。4苯磺酸氨氯地平：5mg,高血压及 心绞痛。 5卡维地洛：10mg原发性高血压； 治疗有症状的充血性心力衰竭。 6硝苯地平5mg（缓释10mg、控 释30mg）片：心绞痛，高血压 7卡托普利：25mg高血压；心力 衰竭。 8贝那普利：10mg高血压；心功能不全。 9福辛普利钠：10mg，用于治疗高血压 或心衰。 10阿米洛利：用于高血压病，心 力衰竭，肝硬化等病以致水肿和腹 水。 治喘 1茶碱缓释片：0.1g,适用于支气 管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性 肺气肿等缓解喘息症状；也可用于 心源性肺水肿引起的哮喘。 2酮替芬：1mg,支气管哮喘，哮喘 性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性 鼻炎。 3盐酸丙卡特罗：25ug,用于防治支 气管哮喘、哮喘性支气管炎、伴有 支气管反应性增高的急性支气管 炎和慢性阻塞性肺疾病所致的喘 息症状。 4多索茶碱：0.2g，支气管哮喘， 慢支及其他支气管痉挛引起的呼 吸困难 5孟鲁斯特纳：10mg，平喘，也适 用于过敏性鼻炎引起的症状 6固本咳喘：0.4g，益气固表，用 于治疗咳嗽，痰多，喘息气促 7吸入性异丙托溴胺溶液： 250vg/2ml，为支气管扩张剂，用 于慢支，肺气肿，哮喘等慢阻肺疾 病 8吸入性硫酸沙丁胺醇溶液： 5mg/ml，治疗及预防支气管哮喘， 缓解急性支气管痉挛 9布地奈德吸入混悬液：1mg/2ml， 为糖皮质激素，有强效的局部抗炎 和抗过敏作用 治胃 1二甲硅油片：25mg,胃肠道胀气。 2多潘立酮：10mg,消化不良，腹 胀，嗳气，恶心，呕吐。 3莫沙必利：5mg,用于功能性消化 不良,伴有胃灼热、嗳气、恶心、 呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等症 状。 4枸橼酸铋雷尼替丁:0.2g, 抑制胃 酸分泌、保护胃粘膜 5果胶铋：50mg,胃及十二指肠溃 疡 6硫糖铝：1g/10ml,胃及十二指肠 的溃疡的治疗。 7奥美拉唑：20mg适用于胃溃疡、 十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流 性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素 瘤）。 8法莫替丁：20mg用于缓解胃酸 过多所致的胃痛、胃灼热感（烧 心）、反酸。 9埃索美拉唑镁肠溶片：20mg胃 食管反流性疾病；根除幽门螺杆 菌。 治前列腺 1非那雄胺片：5mg,治疗已有症状 的前列腺增生。 2普适泰片：74mg,良性前列腺增 生。 3盐酸特拉唑嗪：2mg,治疗高血压， 良性前列腺增生。 4坦洛新缓释胶囊：0.2mg，前列 腺增生引起的排尿困难 治头晕 1地芬尼多：25mg,防止多种原因 或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐。 2氟桂利嗪胶囊：5mg脑血供不足，椎动 脉缺血，脑血栓形成后等；耳鸣，脑晕； 偏头痛预防；癫痫辅助治疗。 3尼麦角林：30mg,用于头晕。 4盐酸曲美他嗪片：20mg,心绞痛 发作的预防性治疗，眩晕，耳鸣。 5银杏叶：9.6mg，用于脑部血液 循环不足及其眩晕，头痛，记忆力 减退等症状。 镇静 1劳拉西泮：0.5mg缓解焦虑症状 2艾司唑仑片：1mg抗焦虑、失眠。也用 于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。 3地西泮：2.5mg用于焦虑、镇静催眠， 还可用于抗癫癎和抗惊厥 4氟哌噻吨美利曲辛片：10.5mg 轻、中型焦虑、抑郁、虚弱。 5心神宁片：养血除烦，宁心安神。 神经 1甲钴胺：5mg,改善患者自觉症状， 如麻木、自发性疼痛、感觉异常、 直立性眩晕、多汗、口渴等 2谷维素：10mg，神经官能症，更 年期综合症的镇静助眠。 3丙戊酸钠缓释片：0.2g全身性、 部分性或其他类型癫痫。 4多巴丝肼片：0.25g帕金森病。 5 11卡马西平片：0.1g/0.2g癫痫； 三叉神经痛和舌咽神经痛发作；躁 狂-抑郁症。 6石杉碱甲片：50μg良性记忆障 碍。 7吡拉西坦氯化钠注射液：脑外伤、 脑血管疾病等所致记忆及思维功 能减退。 护肝 1葡醛内酯：50mg,用于急慢性肝 炎、肝硬化等肝脏疾病，食物或药 物中毒。 2甘草酸二铵：50mg适用于伴有 谷丙转氨酶升高的急、慢性病毒性 肝炎的治疗。 3复方益肝灵：21mg益肝滋肾， 解毒祛湿。 4水飞蓟宾：140mg中毒性肝脏损 害；慢性肝炎及肝硬化的支持治 疗。 补肾 1阿魏酸哌嗪：50mg肾小球疾病， 肾病综合症早期尿毒症以及冠心 病、脑梗塞、脉管炎等的辅助治疗。 2金水宝：0.33g补肺益肾、止咳 化痰。 3普乐安：补肾固本。 4固本咳喘：0.4g益气固表，健脾 补肾。 5百令胶囊：0.25g补肺益肾、止 咳化痰。 6强骨胶囊：0.25g，补肾，强骨， 止疼。 7心宝丸：60mg温补心肾，益气 助阳，活血通脉。 祛痰 1桉柠蒎肠溶软胶囊：0.3g,祛痰药 2盐酸氨溴索：30mg,用于急、慢 性呼吸系统疾病引起的痰液黏稠、 咳痰困难。 3乙酰半胱氨酸胶囊：0.2g,用于 大量粘痰阻塞而引起的呼吸困难， 4金水宝：0.33g，补肺益肾，止咳 化痰 5牛黄蛇胆口服液：10ml，清热， 化痰，止咳 6固本咳喘：0.4g，益气固表，用

药物化学复习重点总结

第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合

常用急救药物的药理作用与注意事项

常用急救药物的药理作用与注意事项 1.尼可刹米(可拉明)：呼吸中枢兴奋药 药理作用: (1) 选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 (2) 一次静注只能维持作用5-10分钟，代谢后由尿排出。极量一次0.75g，必要时可在1-2小时内连续给4-6个剂量。 注意事项 (1) 反复或大剂量可引起血压增高、心悸、呕吐、震颤、肌僵直等，应及时停药。 (2) 若出现惊厥，可注射地西泮(安定)或小剂量硫喷妥钠对抗。 2.洛贝林：呼吸兴奋药 药理作用 (1) 兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸，使呼吸加深、加快，作用迅速而短暂。 (2) 对呼吸中枢无直接兴奋作用。 (3) 剂量：1次20mg，1日50mg，成人1次3mg，极量1日20mg。 注意事项大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、甚至惊厥。 3.盐酸肾上腺素(付肾)：抗休克药 药理作用本品是具有α和β受体双重兴奋作用 (1) 加强心肌收缩力，提高心肌兴奋性，加速传导。 (2) 加快心率、增加心输出量，扩张冠状血管,改善心肌的血液供应。 (3) 使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，同时引起冠状血管和骨骼肌血管扩张，使体内血流发生重新分配，可使血压升高。 (4) 松弛支气管平滑肌，起到扩张气管的作用。 (5) 能促进糖原分解，升高血糖；加速脂肪分解，增加心肌和全身氧耗。促进异化作用，提高基础代谢率。注意事项 (1) 常见副作用有头胀、头痛、心悸、烦躁不安、心动过速等，严重者可由于心室颤动而致死。 (2) 甲亢、心动过速、心律失常、高血压等患者禁用，心脏复苏时例外。 (3) 用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 (4) 药液变色后不宜使用。 4.异丙肾上腺素：抗休克药 药理作用为β受体激动剂，对α受体几乎无作用。 (1) 使心脏收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。 (2) 可使血管总外周阻力降低。使收缩压升高，舒张压降低，脉压差加大。 (3) 使支气管平滑肌松弛。 (4) 促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。 注意事项(1) 常见有心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。 (2) 剂量过大易致心动过速，也能引起心律紊乱，甚至猝死。 (3) 冠心病、心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤及甲亢患者禁用。 (4) 成人心率超过110次/分，小儿心率超过140-160次/分时，应慎用。 (5) 口服易被胃酸破坏，故临床用于舌下、吸入和静脉给药。 5.阿拉明(重酒石酸间羟胺) 药理作用 (1) 主要激动α受体，升压作用温和而持久。 (2) 有中度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，常作去甲肾上腺素的代用品。 注意事项 (1) 甲状腺机能亢进、高血压、充血性心力衰竭、糖尿病的患者慎用。 (2) 短期连用可产生快速耐受性。 (3) 过量时表现抽搐、严重高血压、严重心律失常，应立即停用。 (4) 忌与碱性药物配伍。 6.多巴胺 药理作用具有兴奋α受体、β受体和多巴胺受体的作用。 (1) 增加心肌收缩力，增加心输出量。 (2) 使肾、肠系膜、冠状及脑血管扩张，血流量增加。 (3) 本品的突出作用为使肾血流量增加，肾小球滤过率增加，从而促使尿量增加，尿钠排泄增加，肾功能获得改善。 (4) 常用于抗休克的缩血管或扩张血管，对周围心血管有轻度收缩作用，可升高动脉血压。

药物化学复习总结(药学类)

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵） ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 ；盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 吗啡 ① N H ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R ，6S ，9R ，13S 和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 (3) B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式，C/E 环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T 型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效