纳米药物载体课件[严选材料]

纳米药物载体构建哪家好

纳米药物载体构建哪家好 纳米药物载体构建哪家好？这是大家想了解的问题。纳米级药物载体是一种属于纳米级微观范畴的亚微粒药物载体输送系统。可以将药物包封于亚微粒中，可以调节释药的速度，增加生物膜的透过性、改变在体内的分布、提高生物利用度等。先丰纳米推出的纳米药物载体构建服务可以很好满足客户的需求。下面就简单的介绍纳米药物载体构建。 客户可以选择上述载体递送药物，从而实现药物递送研究。这些纳米药物载体可以借助肿瘤EPR（增强的渗透于滞留）效应实现肿瘤靶向给药，同时还可以在表面修饰靶向配体而实现主动靶向递送，还可以结合成像单元构建具有靶向诊疗一体化功能的纳米药物。 基于高分子材料的纳米药物载体构建，如：脂质体载药，聚合物胶束载药，聚合物（蛋白）纳米粒载药，磁性脂质纳米颗粒载药，纳米颗粒（球形颗粒、金纳米棒、金纳米笼）载药，纳米石墨烯载药等。 脂质体、聚合物胶束与聚合物纳米粒载药体系

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新型药物载体制剂及前体药物制剂

新型药物载体制剂及前体药物制剂 一、概述 新型药物载体制剂是将药物封于由于大分子物质形成的薄膜中 间制成一种载有药物的超策粒载体。这类新剂型特别在癌药中应用比较广泛。因为化疗药物大多存在着毒性大，缺乏药理活性的专一性，对正常组织，特别对生长肝旺盛的消化道粘膜上皮组织，骨髓造血组织以及毛襄等。同样有损害和抑制分裂.的药物有中枢性呕吐作用，使患者中用药期间引起恶心、呕吐、厌食等症状、有的发生口腔粘膜溃烂、腹泻、皮肤色素沉着、脱发、白细胞与血小板减少；有的发生严重的变态反应，因此被迫停药，贻误治疗时机。为了提高抗癌药物的疗效，降低毒副作用，除了化学结构上进行改造外，设计抗癌药物的新剂型和适宜的给药途径，这是药物剂研究与生产上必须引起重视的问题。 （一）新型药物载体制剂的载体种类繁多在生物学或医学中应用大致可归纳如以下几类： 1．大分子物质如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白、白蛋白、纤维原、脱氧核糖核酸（DNA）、葡萄糖等。 2．细胞如红细胞、白细胞、肝细胞等。

3．合成非生物降解性大分子物质如尼龙或纤维素、半渗透微襄、聚丙烯凝胶等。 4．合成生物可降解性大分子物质脂质体、静脉乳、复合型乳剂、毫微型胶襄、微球剂、含磁性球剂、β一环糊精分子胶襄以及玉脂聚糖球等。第4类与药剂学有密切关，本章作重点讨论。 （二）在设计新型药物载体制剂时应考虑以下要求： 1．具有药理活性的专一性，使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制细胞的繁殖。 2．对正常细胞和组织无损害或抑制作用，能降低化疗药物毒副作用，如减轻对胃肠道的剌激性、骨髓抑制作用及变态反应等。 3．增加药物的表面积和溶解度，加快溶出速度，以改善药物在内的转运过程（吸收、分布、代谢及排泄过程）。 4．增加药物对淋巴系统定向性、靶组织的滞留性、对组织和细胞膜的渗透性，使动物在靶组织中维持较高的浓度，以提高抗癌药疗效的作用。

纳米药物载体构建厂家

纳米药物载体构建厂家 纳米药物载体构建厂家哪个好？纳米级药物载体是一种属于纳米级微观范畴的亚微粒 药物载体输送系统。将药物包封于亚微粒中，可以调节释药的速度，增加生物膜的透过性、改变在体内的分布、提高生物利用度等。先丰纳米作为专业的纳米药物载体构建厂家，下 面就简单的介绍纳米药物载体构建服务。 基于高分子材料的纳米药物载体构建，如：脂质体载药，聚合物胶束载药，聚合物（蛋白）纳米粒载药，磁性脂质纳米颗粒载药，纳米颗粒（球形颗粒、金纳米棒、金纳米笼）载药，纳米石墨烯载药等。 客户可以选择上述载体递送药物，从而实现药物递送研究。这些纳米药物载体可以借 助肿瘤EPR（增强的渗透于滞留）效应实现肿瘤靶向给药，同时还可以在表面修饰靶向配体而实现主动靶向递送，还可以结合成像单元构建具有靶向诊疗一体化功能的纳米药物。 纳米药物载体可经过血液循环进入毛细血管，还可透过内皮细胞间隙，进入病灶，被 细胞以胞饮的方式吸收，实现靶向用药，提高了药物的生物利用率。 纳米载体粒径较小，拥有较高的比表面，可以包埋疏水性药物，提高其溶解性，减少 常规用药中助溶剂的副作用。 纳米药物载体经靶向基团修饰后可实现靶向药物给药，可减少用药剂量，降低其副作用，如叶酸修饰载药纳米粒、磁性载药纳米粒等。 纳米载体可延长药物的消除半衰期（t1/2β），提高有效血药浓度时间，提高药效， 降低用药频率，减少其毒副作用。 纳米载体可透过机体屏障对药物作用的限制，如血脑屏障、血眼屏障及细胞生物膜屏 障等，使药物到达病灶，提高药效。

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新型药物载体-醇质体的特点及研究进展

中国药物应用与监测 2014年4月第11卷第2期Chinese Journal of Drug Application and Monitoring, V ol.11, No.2, April 2014 对于很多皮肤外用药来说，皮肤组织深层、表皮和真皮都是其发挥作用的靶组织，然而由于角质层阻碍药物的传输，使局部用药很难达到作用深度。实验表明，亲脂性的小分子可直接透过角质层，而有治疗作用的大分子聚合物则需要促渗剂才能到达皮肤深层[1-2]。目前，大多采用物理或化学的方法促进药物吸收，但化学促渗剂会干扰皮肤细胞的结构，且对大分子药物无显著作用，而物理方法的缺点在于其高成本和皮肤伤害性[3]。因此，临床更需要安全、有效的载体协助药物达到最佳渗透效果。醇质体[1]是一种新型的脂质体，本文主要对其特点、经皮吸收以及研究应用等方面进行综述。 1　醇质体的特点 1.1　形态观察及粒径大小 用2%磷脂酰胆碱、30%乙醇和水制成的醇质体采用动态光散射、透射电子显微镜、扫描电子显微镜等方法进行观察，结果表明醇质体为单层或多层脂质囊泡结构，其直径大小及结构可随环境转变，粒径范围从30 nm到几微米[4-7]。实验[8]发现，乙醇浓度对醇质体粒径的影响显著，一般随乙醇含量的增大而减小，且乙醇含量高时醇质体变形性也大。同时，醇质体浓度增加使药物囊泡粒径分布范围变窄、更均匀。1.2　包封率 醇质体的包封率比普通脂质体更高，由于乙醇的加入，使得囊泡有高度延展性及可变形性，可包封亲脂性、亲水性的小分子和蛋白类大分子药物。亲水性药物盐酸苯海索醇质体和脂质体的包封率分别为（75±8）%和（36±1.6）%[6]。在脂溶性药物他克莫司醇质体与脂质体性质比较中，醇质体包封率为78.7%， 新型药物载体—醇质体的特点及研究进展 林碧雯1，王文娟1，王洪权2，周　勇1，李恒进1（1.解放军总医院皮肤科，北京 100853；2.军事医学科学院5所药学室，北京100071） [摘要]　醇质体作为一种新型脂质体，具有包封率高、变形性好、皮肤刺激性小、透皮效果佳、皮肤滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点，使其在经皮给药过程中更加有效。本文根据国内外文献，对醇质体的特点、透皮吸收性及在抗感染药、激素透皮给药、关节炎用药及大分子药物透皮递送等方面的应用进行综述，结果表明醇质体具有良好的应用前景和开发价值。 [关键词]　醇质体；脂质体；经皮给药 [中图分类号]　R944.9 [文献标识码]　A [文章编号]　1672 – 8157(2014)02 – 0121 – 04 Characteristics and research progress of ethosomes—a new drug delivery carrier LIN Bi-wen1, WANG Wen-juan1, WANG Hong-quan2, ZHOU Yong1, LI Heng-jin1(1. Department of Dermatology, PLA General Hospital, Beijing 100853, China; 2. Department of Pharmacy, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100071, China) [ABSTRACT]　As a new kind of liposome, ethosomes have some advantages, such as high encapsulation efficiency, good deform ability, low skin irritation, good transdermal permeation, massive skin retention as well as increasing the drug concentration in the skin and providing effective intracellular transmission. Ethosomes have been found to be much more efficient in delivering drug to the skin than other drug delivery system (DDS), and have caught lots of research interest in the transdermal DDS. According to some domestic and overseas literatures, the characteristics, transdermal absorption, transdermal delivery in terms of anti-infection, hormone, arthritis and macromolecular drugs of ethosomes were reviewed. The results indicated that the ethosomes have a good application prospect and development value as drug carrier in transdermal DDS. [KEY WORDS]　Ethosomes; Liposomes; Transdermal drug delivery [基金项目]　解放军总医院苗圃基金（13KMM06） [通信作者]　李恒进，男，主任医师，主要从事皮肤病理、皮肤肿 瘤、皮肤美容等治疗工作。E-mail：lhengjin@163.com [作者简介]　林碧雯，女，主治医师，主要从事皮肤真菌病的诊治、 皮肤变态反应性疾病的诊疗等工作。E-mail：linbw.lily@gmail.com ·药学进展· · 121 ·

纳米药物载体与缓释

纳米药物载体的制备与药物缓释 廖凡 PB12206262 摘要： 根据已有知识设计了共聚物的结构，合成路线，合成步骤和实验方案，综合表征分析方法，确定了聚合条件和产品性能。 前言： 一般的给药方式，使人体内的药物浓度只能维持较短的时间，血液中或是体内组织中的药物浓度上下波动较大，有时超过病人的药物最高耐受剂量，有时又低于有效剂量，这样不但起不到应有的疗效，而且还可能产生副作用。频繁的小剂量给药可以调节血药浓度，避免上述现象，但往往使患者难以接受，实施起来有很多困难。因此，制备能够缓慢释放药物成分的缓释性长效药品在治疗中经常是非常需要的。要制备缓释长效药品，关键是要制备能使被承载的药物缓慢释放的载体材料。 温敏性水凝胶是一种亲水的聚合物网络，对其大量的研究发现，其在凝胶形成过程中不涉及化学反应，分子链间的交联通过分子间相互作用力(范德华力、疏水相互作用及氢键等)形成。通过改变温度就可以影响并改变这些疏水相互作用以及氢键作用，在水中经过简单的可逆性相转变(溶胶一凝胶) 即可形成水凝胶．因此温敏性水凝胶的制备过程更为简单，且不需要有机溶剂，将更有利于药物的传递。目前一些研究表明，温敏性PLGA／PEG水凝胶具有比较理想的凝胶特性，可在温度低于30 ℃时装载药物，在体温条件下发生溶胶一凝胶相变，并由于其良好的生物可降解性和安全性而受到广泛的关注。但这种给药体系仍存在一些尚未解决的问题，如载药时须在较低温度下操作，且药物的缓释周期较短(仅为7 d)，给临床应用带来了不便和局限。另外，从材料角度看，提高疏水的PLGA 嵌段长度会引起蛋白药物的聚集。众所周知，聚己内酯(PCL)是一种被广泛研究的可生物降解的结晶聚合物，共聚物可呈粉末状形态，相比于其它材料在临床使

药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用

中国组织工程研究与临床康复 第15卷 第25期 2011–06–18出版 Journal of Clinical Rehabilitative Tissue Engineering Research June 18, 2011 Vol.15, No.25 ISSN 1673-8225 CN 21-1539/R CODEN: ZLKHAH 4699www.CRTER .org Second Affiliated Hospital of Liaoning Medical University, Jinzhou 121000, Liaoning Province, China Jin Li-xia, Charge pharmacist, Second Affiliated Hospital of Liaoning Medical University, Jinzhou 121000, Liaoning Province, China 84890850@qq.com Received: 2011-03-09 Accepted: 2011-04-06 辽宁医学院附属第 二医院，辽宁省锦州市 121000 金丽霞，女，1972年生，汉族，辽宁省锦州市人，2004年吉林大学毕业，主管药师，主要从事临床药学方面的研究。 84890850@ qq.com 中图分类号:R318 文献标识码:B 文章编号:1673-8225 (2011)25-04699-04 收稿日期：2011-03-09 修回日期：2011-04-06 (20110402013/W ?W) 药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用 金丽霞 Drug delivery materials in the field of medicine and its application Jin Li-xia Abstract BACKGROUND: Drug delivery is the physical or chemical method of combining small molecule drug with polymer carrier to release small molecule drug at the appropriate concentration through diffusion and permeation approaches to achieve a therapeutic effect in the body. OBJECTIVE : To study the characteristics and application of drug delivery materials in the field of medicine. METHODS: A computer based search of CNKI and PubMed databases was conducted to retrieve relevant articles published between 1993-01 and 2010-11 using the keywords of “drug delivery, carrier material, biodegradable, chitosan, polylactic acid, sodium alginate” in Chinese and English. Articles about polymer biomaterials and drug delivery carriers were searched. Repetitive articles or Meta analysis were excluded. Finally, 31 papers were included in result analysis. RESULTS AND CONCLUSION: Chitosan and polylactic acid are commonly seen in the drug delivery system, which combines small molecule drug with polymer carrier by physical or chemical methods for sustained release at the appropriate concentrations to achieve a therapeutic effect. They have more significant advantages than single biomaterials, and possess a better biocompatibility and biodegradability. At present, a lot of research is still in experimental stage, and there are some problems to be solved, such as the immature preparation approach, difficulty to control dosage, and high cost. Jin LX.Drug delivery materials in the field of medicine and its application. Zhongguo Zuzhi Gongcheng Yanjiu yu Linchuang Kangfu. 2011;15(25):4699-4702. [http://www.crter.cn http://en.zglckf.com] 摘要 背景：药物缓释就是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合,在体内通过扩散、渗透等控制方式,将小分子药物以适当的浓度持续地释放出来,从而达到充分发挥药物功效的目的。 目的：总结药物缓释载体材料特征及其在医药领域中的应用。 方法：以“药物缓释、载体材料、生物降解、壳聚糖、聚乳酸、海藻酸钠”为中文关键词，以“Drug delivery ，carrier material ，biodegradable ，chitosan ，polylactic acid ， sodium alginate ”为英文关键词，采用计算机检索中国期刊全文数据库、PubMed 数据库(1993-01/2010-11)相关文章。纳入高分子生物材料-药物缓释载体等相关的文章，排除重复研究或Meta 分析类文章，共入选31篇文章进入结果分析。 结果与结论：壳聚糖和聚乳酸是当前在药物缓释体系中应用较多的材料，它是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合, 以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥药物功效的目的，较单一生物材料具有显著优越性，具有更好的生物相容性和生物可降解性。目前很多研究仍处于实验阶段，还有一些问题有待于解决，如制剂质量方法不成熟，剂量较难控制，成本较高等。 关键词：药物缓释；载体材料；生物降解；壳聚糖；聚乳酸；海藻酸钠 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2011.25.034 金丽霞.药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用[J].中国组织工程研究与临床康复，2011，15(25):4699-4702. [http://www.crter.org http://cn.zglckf.com] 0 引言 药物缓释就是将小分子药物与高分子载体 以物理或化学方法结合，在体内通过扩散、渗透等控制方式，将小分子药物以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥药物功效的目的。作为药物缓释载体的材料, 是药物缓释体系的重要组成部分，是调节药物释放速度的重要物质，也是影响药效的主要因素。需要具有生物相容性和生物可降解性，也就是能在体内降解为小分子化合物，从而被机体代谢、吸 收或排泄，对人体无毒副作用,并且降解过程发生的时机要合适[1] 。其主要优点：能够减少给药次数，增加药物治疗稳定性，延长药物作用时 间。有利于提高药物疗效、降低毒副作用，可减轻患者多次用药的痛苦，对于提高临床用药水平来说具有重大意义。 1 资料和方法 1.1 资料的纳入与排除标准 纳入标准：①药物缓释载体材料在医药领域 中的应用，合成高分子生物材料及天然高分子 万方数据

新型药物载体脂质微球

新型药物载体:脂质微球 Washinton C et al 摘要　脂质微球(L M)在组织分布上与脂质体相似,可以选择性地在肿瘤及炎症部位蓄积,改变了药物的体内生物分布。研究表明,与抗肿瘤药1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲(B CNU)溶液剂相比,B CNU-LM制剂体外被肿瘤细胞摄取明显增加,体内抗肿瘤活性显著增强,毒性降低。非甾体抗炎药氟比洛芬易引起胃粘膜损伤等副作用,将氟比洛芬乙酸乙酯前药制成LM制剂,临床试验表明,与药物口服剂型相比,L M制剂起效快,可迅速止痛,不良反应发生率低,该制剂已在日本上市。另外,还讨论了影响L M分散系稳定性的各种因素。 关键词　脂质微球;脂质毫微球;稳定性;靶向给药 1　前言 脂质体、用对肿瘤特异性抗原导向的单克隆抗体包衣的微囊等新型药物输送系统可以对肿瘤细胞或组织定位给药,减少抗肿瘤药的毒性,增强抗癌效果。但这些载体系统制备过程复杂,在安全性及稳定性方面还存在一定的问题,临床使用效果也不理想。将药物溶于脂肪油中经乳磷脂乳化分散于水相后制成脂质乳剂,是一种以脂肪油为软基质而被磷脂膜包封的微粒体分散系,其中平均粒径200和50nm 的乳粒分别被称为脂质微球(lipid microspheres, LM)及脂质毫微球(lipid nanospheres,LN)。L M 与L N在组织分布上与脂质体相似,可选择性地在肿瘤及炎症部位蓄积,是新型药物靶向治疗载体。脂质乳剂制备工艺简单,药物包封率高,安全性及稳定性好,给药方便。 2　抗肿瘤药脂质微球及脂质毫微球 亚硝基脲是一类亲脂性药物,可以穿透血脑屏障,对神经组织原发性脑肿瘤及恶性淋巴瘤显示较强的抗癌活性。但长期使用该类药物可因药物蓄积导致骨髓抑制、肾毒性及肺毒性等毒副作用。1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲(B CNU)是临床使用的亲脂性最强的亚硝基脲类药物,作者将BCNU制成B CNU-LM及B CNU-LN,对其组织分布及抗肿瘤活性进行了研究。 2.1　L M体外被肿瘤细胞摄取实验 用磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸或卵磷脂为乳化剂制备LM,其平均粒径为200nm。将〔14C〕三油酸甘油酯标记的L M与L1210等肿瘤细胞在37℃培育4h后,测定肿瘤细胞的放射性来估算肿瘤细胞摄取LM的数量。同游离〔14 C〕三油酸甘油酯相比,〔14C〕三油酸甘油酯标记的L M被L1210细胞的摄取增加3倍以上, LM被其他肿瘤细胞的摄取也高于游离的〔14C〕三油酸甘油酯。但这一摄取过程与L M粒径有关,当LM粒径减小至140nm时,其被肿瘤细胞的摄取仅为较大粒径LM的1/10。 2.2　BCNU-L M的稳定性 在4℃放置3个月,BC NU-LM混悬液药物残留率为80%,而B CNU生理盐水溶液药物4周后仅剩余38.9%。在室温下,B CNU-LM放置5d后剩余80%的药物,而BC NU水溶液3d后药物仅剩余3.5%。在37℃放置时,BC NU-LM 及BC NU溶液的药物含量均快速下降;在人血清中37℃浸泡5min,BC NU-L M分散系即被破坏,油水相分离,LM可释放90%的药物。 2.3　LM体内分布实验 将1×106MM46肿瘤细胞在C3H/He小鼠胁腹皮下接种后,用〔14C〕三油酸甘油酯标记的LM经尾静脉给药,定时采集血浆,杀死小鼠后取出肿瘤及其他组织,加入1mL组织增溶剂和异丙醇溶解后,测定组织溶解液的放射性。结 · 305 · 国外医学药学分册　1997年10月　第24卷第5期DOI:10.13220/j.cn ki.j ipr.1997.05.012

药用高分子材料——纳米药物载体技术

纳米药物载体技术 用纳米粒子作为药物载体可实现靶向输送、缓释给药的目的, 这是由于小粒子可以进入很多大粒子难以进入的人体器官组织, 如小于50nm 的粒子就能穿过肝脏皮或通过淋巴传送到脾和骨髓, 也可能到达肿瘤组织。另外纳米粒子能越过许多生物屏障到达病灶部位, 如透过血脑屏障( BBB) 把药物送到脑部, 通过口服给药可使药物在淋巴结中富集等。具有生物活性的大分子药物( 如多肽、蛋白类药物) 很难越过生物屏障, 用纳米粒子作为载体可克服这一困难, 并提高其在体输送过程中的稳定性。用纳米粒子实现基因非病毒转染, 是输送基因药物的有效途径。 药物既可以通过物理包埋也可以通过化学键合的方式结合到聚合物纳米粒子中。载有药物的聚合物纳米粒子通常以胶体分散体的形式通过口服、经皮、皮下及肌肉注射、动脉注射、静脉点滴和体腔黏膜吸附等给药方式进入人体。制备聚合物纳米粒子的方法主要有以下几种: ( 1) 单体聚合形成聚合物纳米粒子; ( 2) 聚合物后分散形成纳米粒子; ( 3) 结构规整的两亲性聚合物在水介质中自组装形成纳米粒子。 1 单体聚合制备的聚合物纳米粒子 聚氰基丙烯酸烷基酯( PACA) 在人体极易生物降解, 且对许多组织具有生物相容性。制备聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子采用的是阴离子引发的乳液聚合方法, 通常以OH-为引发剂, 反应一般在酸性水介质中进行, 常用的乳化剂有葡聚糖、乙二醇与丙二醇的嵌段共聚物和聚山梨酸酯等, 具体制备过程见图1。当反应介质pH 值偏高时, OH-浓度大, 反应速度快, 形成的PACA 分子量低, 以此作为给药载体材料进入人体后, 降解速度太快, 不利于药物缓释。因此聚合反应介质的pH 值通常控制在1.0~ 3.5 围。

趋磁细菌——新型的靶向药物载体

趋磁细菌——新型的靶向药物载体 wade 由于肿瘤组织的血管生长无法跟上肿瘤细胞的增殖速度，因此肿瘤内部氧气的消耗要大于供给，从而导致了肿瘤酸性和缺氧的微环境。目前治疗肿瘤常用的靶向载体有脂质体、聚合物胶束、纳米粒子等，但是这些载体在体内具有循环时间短、渗透能力弱、缺少对缺氧区域的靶向能力等特点，从而很难对肿瘤缺氧区域进行靶向治疗。 近日，加拿大蒙特利尔综合理工学院Sylvain Martel教授领衔的研究团队在《Nature Nanotechnology》杂志上介绍了肿瘤缺氧区域靶向治疗的解决方法。他们通过与蒙特利尔大学、麦吉尔大学的研究团队进行合作，在趋磁细菌的基础上成功研制出了纳米机器人。 趋磁细菌是指能够在体内合成具有磁性（主要成分为四氧化三铁的磁小体）物质的一类细菌，其特点是在地球磁场的作用下，可以凭借磁力的导向作用向更适宜其生存的缺氧区域移动。基于该特点，研究人员联想到是否可以利用这类细菌将药物运送到肿瘤的缺氧区移动呢？最终研究结果表明，在趋磁细菌基础上研制出的纳米机器人可以借助于外加磁场的导向作用以及细菌本身对缺氧的感知和趋向性作用，可有效地将药物运载到肿瘤缺氧区域进而达到治疗肿瘤的作用。 研究人员把绿色荧光标记的细菌注射到肿瘤周围并对肿瘤组织的缺氧区域进行染色，通过

荧光共聚焦观察该类细菌在肿瘤区域中的分布情况，发现细菌主要分布的位置与缺氧区域相重合，这表明细菌能够主动地向肿瘤缺氧区域移动并富集。研究人员将所观察到的现象归结为三个主要的原因：1.外界磁场对于趋磁细菌的导向作用；2.细菌本身对于缺氧区域的自我推进；3.细菌对于缺氧区域的敏感性和靶向作用。通过与聚合物微球以及死细菌对比，发现后两者在肿瘤内的扩散尤其是向着缺氧区域的靶向作用受到了极大的限制。 研究人员还利用可断裂的化学键将载有抗肿瘤药物的脂质体连接到细菌表面，进而构建成为以趋磁细菌为载体的新型药物运输系统。在外界磁场以及细菌本身对于缺氧区域的靶向性作用下，更好地将抗肿瘤药物运送到肿瘤组织的深层缺氧区域，并取得了更优的抗肿瘤治疗效果。 研究人员还解释到：“这种载体不仅可以运载抗肿瘤药物，还可以成为诸如成像试剂以及其他治疗试剂的新型运载工具”。

新型药物载体制剂及前体药物制剂

新型药物载体制剂及前体药物制剂 2006-06-17 作者：网络部 一、概述 新型药物载体制剂是将药物封于由于大分子物质形成的薄膜中间制成一种载有药物的超策粒载体。这类新剂型特别在癌药中应用比较广泛。因为化疗药物大多存在着毒性大，缺乏药理活性的专一性，对正常组织，特别对生长肝旺盛的消化道粘膜上皮组织，骨髓造血组织以及毛襄等。同样有损害和抑制分裂.的药物有中枢性呕吐作用，使患者中用药期间引起恶心、呕吐、厌食等症状、有的发生口腔粘膜溃烂、腹泻、皮肤色素沉着、脱发、白细胞与血小板减少；有的发生严重的变态反应，因此被迫停药，贻误治疗时机。为了提高抗癌药物的疗效，降低毒副作用，除了化学结构上进行改造外，设计抗癌药物的新剂型和适宜的给药途径，这是药物剂研究与生产上必须引起重视的问题。 （一）新型药物载体制剂的载体种类繁多在生物学或医学中应用大致可归纳如以下几类： 1．大分子物质如免疫球蛋白、去唾液糖蛋白、白蛋白、纤维原、脱氧核糖核酸（DNA）、葡萄糖等。 2．细胞如红细胞、白细胞、肝细胞等。 3．合成非生物降解性大分子物质如尼龙或纤维素、半渗透微襄、聚丙烯凝胶等。 4．合成生物可降解性大分子物质脂质体、静脉乳、复合型乳剂、毫微型胶襄、微球剂、含磁性球剂、β一环糊精分子胶襄以及玉脂聚糖球等。第4类与药剂学有密切关，本章作重点讨论。 （二）在设计新型药物载体制剂时应考虑以下要求： 1．具有药理活性的专一性，使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制细胞的繁殖。 2．对正常细胞和组织无损害或抑制作用，能降低化疗药物毒副作用，如减轻对胃肠道的剌激性、骨髓抑制作用及变态反应等。

3．增加药物的表面积和溶解度，加快溶出速度，以改善药物在内的转运过程（吸收、分布、代谢及排泄过程）。 4．增加药物对淋巴系统定向性、靶组织的滞留性、对组织和细胞膜的渗透性，使动物在靶组织中维持较高的浓度，以提高抗癌药疗效的作用。 5．化疗药物被载体（非活性部分）带入靶组织释放完全，载体本身必须以体内代谢成无毒物质，并排出体外。 6．增加药物的理化稳定性。 7．达到矫味臭的目的，便于服用，当然要配制一种十全十美的剂型是不可能的，但是在设计新剂型时，应充分考虑上述要求，特别是妨碍药物在体内正常转运过程的一些干扰因素和降低副作用的条件，是很必要的。 二、脂质体 （一）脂质体的定义及其结构原理脂质体（或称类脂小球，液晶微襄）是一种类似微型胶襄的新剂型，1971年英国莱门（Rymen）等人开始将脂质体用药物载体。脂质体是将药物包封于类脂质双分子，包荡于药物，通过渗透或被巨噬细胞吞噬后，载体被酶类分解而放药物，从而发作用。 （二）根据不结构不同，脂质体可分为三类： 1．单室脂质体球径约为≤25μm水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封，脂溶性药物则分散于双分子层中。凡经超声波分散的脂质体悬液，绝大部分为单室脂质体； 2．多室脂质体球径为≤100μm有几层脂质双分子层将包含的药物（水溶性药物）的水膜隔开，形成不均匀的聚合体，脂溶性药物则分散于几层分子层中； 3．大多孔脂质体球径约0.13±0.06μm, 单层状，比单室质体可多包蔽10倍的药物。脂质体结构原理与由表面活性剂构成的胶团不同，后者是由单分子层组成，而脂质体是由双分子层所组成。胶团半溶的溶液用肉眼观察，呈透明状。而脂体是用类脂质（如卵磷脂，胆固醇等）构成双分子为膜材包合而成。磷脂的结构式中含有一个磷酸基团和一个含氨的碱基（季铵盐），均为亲水性基团，还有两个较长的烃链为亲油团。分子中磷酸部分极性很强，溶于水；但烃链R与R为非极性部分，不溶于水。其结构与肥皂的分子很相似，肥皂是长链脂肪酸（烃链非极性部分）的钠和钾盐（极性部分），把类脂质的醇溶液倒入水面时，醇很快地溶解于水，而类脂分子则排列在空气一水的界面上，它们的极性部分在水里，亲油的非极性部分则伸向空气中，当极性类脂分子被水完全包围时，其极性基团面向两侧的水相，而非极性的烃链彼此面对面缔合成双分子导骣可以形成球状。胆固醇亦属于两亲物质，基结构上亦肯有亲油和亲水两种基团，从胆固醇的结构来看，其亲油性较亲水性强。用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须先将类脂质溶于有机溶剂中配成溶液，然后蒸发除去有机溶剂,在器壁上使成匀的类脂质薄膜，此薄膜是由磷脂与胆固醇混合分子相互间隔定向排列的双分

纳米粒子在药物载体中的应用

纳米粒子在药物载体中的应用

纳米粒子在药物载体的研究进展 摘要：:纳米粒子作为一种新型的药物载体, 由于它的超微小体积, 能穿过组织间隙并被细胞吸收, 通过人体最细的毛细血管, 还可透过血脑屏障, 显现出极大的潜力并被广泛研究, 具有广阔的发展前景。本文从不同分类的纳米粒子着手，综述其在药物载体中的应用. 关键词：纳米粒子、药物载体、控制释放 纳米粒子( nanoparticle) 也叫超微粒子，尺寸在1—1 000 nm 之间，通常由天然或合成高分子材料制成，目前无机材料也研究得比较多。主要通过静电吸附、共价连接将药物结合在其表面，或者直接将药物分子包裹在其中，然后通过靶向分子与细胞表面特异性受体结合，在细胞摄取作用下进入细胞内，实现安全有效的靶向药物输送和基因治疗。纳米控释系统作为独特的药物新剂型得到越来越广泛的关注。本文通过从不同类别的纳米粒子着手综述对其在药物载体中的应用。 1、有机纳米粒 纳米粒使用的载体材料目前多为天然或者合成的可降解的高分子化合物。天然高分子及其衍生物可分为蛋白类（白蛋白、明胶和植物蛋白）和多糖类（纤维素和淀粉及其衍生物、海藻酸盐、壳聚糖等）。合成高分子主要有聚乳酸、聚己类酯等。 1.1天然化合物 1.1.1环糊精 环糊精是一种来自于淀粉的环状材料，其结构是葡萄糖单体通过1,4α连接的环状分子。在水相中，通过分子内氢键作用形成稳定的桶状结构，外围是亲水性表层而易溶于水溶液中，内部是疏水性的空腔，可以有效地包含疏水性的小分子，而形成主客体作用(环糊精称为主体，包含的小分子称为客体，这种通过疏水性作用的结合成为主客体作用)。李媛[1]等采用α-环糊精（α-CD）穿入两端带有可光交联基团的改性PEG链形成包含复合物，通过疏水性端基的自组装形成纳米粒子，并将抗肿瘤药物阿霉素负载到纳米粒子中，结果显示超分子纳米粒子具有很好的生物相容性和药物缓释作用，载药纳米粒子对肿瘤细胞具有很好的杀伤效果。 张先正等制备了由α-环糊精及其经马来酸酐改性的衍生物与聚(ε-己内酯)(PCL)通过主客体包合作用形成的超分子纳米胶束，并研究了这种胶束的药

医用高分子载体材料

医用高分子载体材料 Medical polymer carrier materials 摘要：药物高分子载体是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。高分子材料优良的生物相容性、生物可降解性、降解速率的可调节性以及良好的可加工性能，都为药物制剂的创新提供了便利和可能。高分子载体材料的合成，高分子材料和所载药物分子的结构关系，提高载药效率，以及药物载体材料的结构，在性能方面，不仅要考虑高分子材料的生物适应性，而且考虑它在体内的分布情况和生物降解性能、降解产物对机体的影响等问题都需要深入研究。本文结合国内有关医用高分子载体材料方面的研究论文, 阐述了医用高分子载体的概念、种类、作用机理、研究现状、应用以及发展前景。 关键词: 医用高分子载体高分子载体药物控制释放肿瘤给药系统应用 Abstract：The development of pharmacology, biomaterials and clinical medicine brings on a new administration method, namely medical polymer carriers. The excellent biocompatibility, bio-degradability, adjusted degradation velocity and processing property of polymer materials facilitate the pharmaceutical preparation. Many problems, such as biocompatibility of polymer materials, in vivo distribution, in vivo degradability, and effect of degradable products, all need further researches in the fields regarding the synthesis of polymer carriers, the correlation between polymer materials and carrying drug molecules, raising the efficiency of drug carrying, the structure and property of the drug carriers. Based on the relevant domestic medical polymer carrier material research papers, expounds the concept of medical polymer carrier, type, function mechanism and research status quo, application and development prospect. Keywords：medical polymer carrier polymer drug carrier control release tumor drug delivery system application 1. 引言 20世纪60年代化学家们提出将高分子材料应用于生物药物领域，制备高分子药物是改善药物最有效的方法之一。高分子载体药物可以通过剂型改变，控制药物释放速度，避免间歇给药使血药浓度呈波形变化，从而使释放到体内的药物浓度比较稳定，还可以通过释放体系使药物送达体内特定部位，而对身体其它部位不起作用。载体药物技术的关键是

新型药物载体聚合物胶束在我国研究的现状

新型药物载体聚合物胶束在我国研究的现状 淮南市妇幼保健院 范孝寅 [中文摘要] 聚合物胶束药物载体稳定性好、载药能力强、粒径小，是一类很有潜力的药物传输系统，它有力地拓展了胶体系统在药物控释、靶向等方面的应用。聚合物胶束的最新研究主要集中在使其功能更加完善方面,即多功能聚合物胶束的研究。本文综述了聚合物胶束的材料、制备方法以及在我国医药领域的一些研究进展。 [关键词] 聚合物胶束；载体；靶向 Current situation of new type of polymer micelle drug carrier research in China Xiaoyin-fan [Abstract] Polymer micelle drug carriers are a class of potential drug delivery systems, which has good stability, strong drug-loading capacity and small grain size. It has been effectively extended the application of colloidal system in areas of drug-controlled release, targeting and other areas. The latest research in Polymer micelles is mainly concentrated in the improvisation of their functions. That is multi-functional polymer micelles research. This paper summarized materials of polymer micelle, preparation methods, as well as medicine progress in the field of research in China. [Key words] Polymer micelle；carriers；targeting

新型药物载体聚合物胶束在我国研究的现状

新型药物载体聚合物胶束在我国研究的现状 【摘要】聚合物胶束药物载体稳定性好、载药能力强、粒径小，是一类很有潜力的药物传输系统，它有力地拓展了胶体系统在药物控释、靶向等方面的应用。聚合物胶束的最新研究主要集中在使其功能更加完善方面,即多功能聚合物胶束的研究。本文综述了聚合物胶束的材料、制备方法以及在我国医药领域的一些研究进展。 【关键词】聚合物胶束；载体；靶向 1聚合物胶束 聚合物胶束系指两亲性聚合物在水介质中能够自组装成具有核-壳结构的纳米胶束，具有热力学和动力学稳定、可脱水贮存及自然水合等突出特点，且在体内具有长循环特征，能够将药物靶向到肿瘤等组织，增强细胞膜渗透。 2两亲性聚合物胶束形成机理 与小分子表面活性剂的自组装原理相似，两亲性嵌段共聚物的亲水、疏水嵌段的溶解性存在极大差异，在水性环境中能自组装形成亚观范围的聚合物胶束。 3聚合物胶束的特点 ①增容空间大。聚合物胶束具有较低的临界胶束浓度，较大的增容空间。②结构稳定。③多种制备方法。依据聚合物疏水链段的不同性质，可以通过化学、物理以及静电作用等方法包裹药物。④载体选择多样。聚合物由于胶束核壳结构的多样性，可以自由选择适宜的载体。⑤便于机体代谢。⑥长效性。对聚合物胶束的粒径和表面特征的设计可有助于避免网状内皮系统(RES)的识别，延长体循环时间。⑦靶向性。可偶联靶向配体，实现药物定位传递。 4聚合物胶束常用材料 聚合物胶束的粒径、载药空间等性质可以通过调节亲水和疏水链段的分子量大小来实现。两亲性共聚物的亲水和疏水链段可以通过无规、嵌段和接枝三种方式排列，在临界胶束浓度(CMC)之上形成聚合物胶束。从药理学角度出发，两嵌段和三嵌段共聚物形成的聚合物胶束作为药物载体得到了更广泛的应用。 5聚合物胶束制备方法 两亲性共聚物形成聚合物胶束两亲性共聚物由于亲水链段和疏水链段在水中的溶解度存在差异. 5.1化学键合法药物通过化学键与聚合物胶束的疏水末端键接，在制备胶束