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抗真菌药

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第一节基本概述

一、真菌感染分类:浅部真菌感染、深部真菌感染

1、浅部真菌感染:

①致病菌:各种癣菌引起

②侵犯组织:皮肤、毛发、指(趾)甲等引起手足癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、头癣、黄癣等。

③特点:浅部真菌感染发病率高。

2、深部真菌感染:

①致病菌:白色念珠菌、新型隐球菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等。

②侵犯组织:内脏器官和深部组织

③特点:发病率虽低但病情严重,病死率较高

二、抗真菌药物分类:

1、按作用分类:

①抗深部:两性霉素B 、咪唑类、三唑类

②抗浅表:灰黄霉素、制霉菌素、局部应用的咪唑类

2、按化学结构分类:

①唑类:

●咪唑类——克霉唑、咪康唑、酮康唑

●三唑类——氟康唑、伊曲康唑

②多烯类:两性霉素B、制霉菌素

③嘧啶类:氟胞嘧啶

④烯丙胺类:特比萘芬

⑤其它类:灰黄霉素

第二节抗真菌药物

(一)抗生素类抗真菌药:

一、两性霉素B :

1、机制:

①与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合,在细胞膜上形成孔道,增加细胞膜通透性,导致细胞内许多

小分子物质外漏,造成细胞死亡。

②细菌的细胞膜不含固醇,故对细菌无作用

③哺乳动物的红细胞、肾小管上皮细胞的细胞膜含有固醇→溶血、肾脏损害等毒性反应。

本药与真菌细胞膜上的麦角固醇亲和力大于对哺乳动物细胞膜固醇的亲和力,故毒性相对低。

2、药理作用:

①广谱:对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、

孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好的抗菌作用(几乎对所有真菌均有抗菌活性)

②高浓度有杀菌作用。

3、体内过程:

①口服及肌注均难吸收,静脉滴注

②不易透过BBB

4、临床应用:

①深部:静脉滴注用于全身或内脏真菌感染

②真菌性脑膜炎:除静脉滴注外,还需鞘内注射

③浅表:局部应用治疗皮肤、指甲、粘膜等浅表真菌感染

5、不良反应:

①静脉滴注不良反应较多,主要为发热、寒颤,有时有呼吸困难,血压下降。

②较长期用药约80%以上患者可出现氮质血症,如蛋白尿、管型尿、血尿、血尿素氮或肌酐值升高,

为剂量依赖性及一过性。

③此外,还常见贫血,头痛、恶心、呕吐、全身不适、体重下降,注射局部静脉炎等。偶见血小板减

少或轻度白细胞减少。

6、注意事项:

⑴新鲜配制;减慢滴注速度、减少每日用量、滴注前给予解热镇痛药和抗组织胺药、滴注液中加生理

量的糖皮质激素可减轻不良反应。

⑵定期检查血钾、尿常规、肝肾功能和心电图。

另:

两性霉素B的脂质体制剂:其毒副作用明显低、机体耐受性好、用量提高,但价格昂贵。

二、制霉菌素:

1、与两性霉素B相比:机制相同,口服同样不吸收,但毒性更大。

2、临床应用:

①局部:用于皮肤、口腔、膀胱和阴道念珠菌感染。(毒性大,不能全身给药)

②口服:用于防治肠道念珠菌病。

3、不良反应:

较大剂量口服可致恶心、呕吐、腹泻。局部用药刺激性不大。

三、灰黄霉素:

1、机制:灰黄霉素与微管蛋白结合而抑制真菌细胞的有丝分裂。

2、药理作用与临床应用:

①窄普(浅表):对各种皮肤癣菌有较强的抑制作用(对深部真菌无效)

②临床:治疗敏感真菌所致的头癣、体癣、股癣、甲癣等。以对头癣的疗效最佳,疗程2~6周,治愈

率可达90%以上。巴比妥类可诱导其灭活。

3、体内过程:

①口服易吸收,油脂食物能促进吸收。

②分布广泛,脂肪、皮肤、毛发等含量较高,能掺入并贮存在皮肤角质层和新生的毛发、指(趾)甲角质

部分,可避免新的真菌感染。

4、不良反应:

常见消化道反应,偶见皮疹、头痛、白细胞减少、转氨酶升高等。用药期间定期检查血常规和肝功能。

(二)唑类抗真菌药物:

1、作用机制:

①与真菌细胞膜上CYP450依赖性的14α-去甲基酶选择性结合,从而抑制细胞膜麦角固醇合成,

改变细胞膜通透性,致胞内重要物质外漏而使真菌死亡。

②药物与真菌CYP450的亲和力>>人,三唑类真菌选择性更高,代谢相对缓慢,所以其抗真菌作用

更强,毒副作用更小。

一、克霉唑:

1、广谱抗真菌药物

2、克霉唑口服吸收少,不易透过BBB

3、不良反应多→仅作局部用药

4、局部用药治疗浅部真菌病或皮肤黏膜的念珠菌感染。

二、咪康唑:

1、广谱抗真菌药;抗菌谱、强度似克霉唑。

2、口服生物利用度很低,不易透过BBB,易穿角质层。

3、临床作用:

①局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染,疗效优于制霉菌素。

②静脉给药用于治疗多种深部真菌病,可作为不能耐受两性霉素B的替代药。

4、不良反应:

静脉给药可致血栓性静脉炎,恶心、呕吐、过敏反应、给药局部刺激、烧灼感等

三、酮康唑:

1、人工合成的广谱抗真菌药。

2、口服易吸收,酸性环境有助于溶解,不易透过BBB

3、临床应:

治疗多种浅部和深部真菌病,对浅部真菌的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。

3、不良反应:

胃肠道反应,血清转氨酶一过性升高,偶有严重肝毒性及过敏反应等,故全身应用受限。

4、应用注意: 酸性环境。

四、伊曲康唑:——抗菌谱较酮康唑广

1、体内过程:

①对真菌CYP450的选择高,经CPY3A4代谢,代谢产物仍具有活性,肾衰者不需减量。

②脂溶性高:易吸收,分布广——皮肤、指甲、肺、女性生殖器官等,脑脊液浓度很低(不易透过BBB)。

3、临床应用:

①可有效治疗浅部及深部真菌感染。

②口服溶液的吸收和生物利用度优于胶囊剂,与静脉注射剂一样更有利于抗深部真菌的感染。

4、不良反应:

①不良反应较轻,常见胃肠道反应。

②头痛、头昏、瘙痒、血管神经性水肿、一过性转氨酶升高、高三酰甘油和低钾血症等,停药后可自

行消失。

③对大鼠有致畸作用,妊娠妇女禁用。

5、药物相互作用:

为CPY3A4底物,且为其抑制剂

五、氟康唑:

1、广谱抗真菌药,与酮康唑相比:抗菌谱相似,抗真菌作用体外不及酮康唑,体内比之强10~20倍。

2、口服吸收迅速而完全,且不受食物或胃酸影响,可供口服及注射。

3、易透过BBB,脑脊液浓度可达血药浓度的50%~90%。

4、主要用于深部感染:念珠菌病与隐球菌病。是艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药

5、不良反应:

较轻,有轻度消化系统反应,过敏反应,头痛、头晕、失眠等。妊娠期禁用(可能导致胎儿缺陷)。

6、可明显增加他克莫司、西沙必利、环孢素、齐多夫定、华法林、利血平和磺酰脲类药物的血药浓度。

(三)丙烯胺类抗真菌药——特比萘芬

1、广谱抗真菌药,对皮肤真菌和曲霉菌的抗菌作用优于酮康唑和两性霉素B。

2、机制:

抑制真菌细胞膜的鲨烯环氧化酶,使鲨烯在细胞内蓄积,阻碍麦角固醇的合成而发挥杀菌作用。

3、体内过程:

①首过消除明显

②在皮肤角质层、毛发、指(趾)甲内浓度较高,

4、临床应用:

①浅部:真菌所致的指(趾)甲真菌感染,为杀菌药。

②深部:与唑类药物或两性霉素B合用,可获得良好结果。

5、不良反应:

不良反应发生率较低,可见消化道反应、皮疹等,偶见味觉改变、肝炎等。

(四)嘧啶类抗真菌药:——氟胞嘧啶

1、抗菌谱比两性霉素B窄。对新型隐球菌、念珠菌和拟酵母菌等具有较高的抗菌活性,对着色真菌、

少数曲菌有一定抗菌活性,对其他真菌和细菌作用差。

2、机制:在真菌细胞,经胞嘧啶脱氨酶转化为氟尿嘧啶(5-FU),影响DNA和RNA生成。

3、可透过BBB

4、与两性霉素B、三唑类抗真菌药合用于念珠菌和隐球菌感染。

抗真菌药

抗真菌药 第一节基本概述 一、真菌感染分类:浅部真菌感染、深部真菌感染 1、浅部真菌感染: ①致病菌:各种癣菌引起 ②侵犯组织:皮肤、毛发、指(趾)甲等引起手足癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、头癣、黄癣等。 ③特点:浅部真菌感染发病率高。 2、深部真菌感染: ①致病菌:白色念珠菌、新型隐球菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等。 ②侵犯组织:内脏器官和深部组织 ③特点:发病率虽低但病情严重,病死率较高 二、抗真菌药物分类: 1、按作用分类: ①抗深部:两性霉素B 、咪唑类、三唑类 ②抗浅表:灰黄霉素、制霉菌素、局部应用的咪唑类 2、按化学结构分类: ①唑类: ●咪唑类——克霉唑、咪康唑、酮康唑 ●三唑类——氟康唑、伊曲康唑 ②多烯类:两性霉素B、制霉菌素 ③嘧啶类:氟胞嘧啶 ④烯丙胺类:特比萘芬 ⑤其它类:灰黄霉素 第二节抗真菌药物 (一)抗生素类抗真菌药: 一、两性霉素B : 1、机制: ①与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合,在细胞膜上形成孔道,增加细胞膜通透性,导致细胞内许多 小分子物质外漏,造成细胞死亡。 ②细菌的细胞膜不含固醇,故对细菌无作用 ③哺乳动物的红细胞、肾小管上皮细胞的细胞膜含有固醇→溶血、肾脏损害等毒性反应。 本药与真菌细胞膜上的麦角固醇亲和力大于对哺乳动物细胞膜固醇的亲和力,故毒性相对低。 2、药理作用: ①广谱:对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、 孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好的抗菌作用(几乎对所有真菌均有抗菌活性) ②高浓度有杀菌作用。 3、体内过程: ①口服及肌注均难吸收,静脉滴注 ②不易透过BBB 4、临床应用: ①深部:静脉滴注用于全身或内脏真菌感染 ②真菌性脑膜炎:除静脉滴注外,还需鞘内注射

抗真菌药物分类及临床用药特点总结(收藏)

抗真菌药物分类及临床用药特点总结(收藏) 一、抗真菌药物及抗菌谱 二、真菌感染选药原则 1.根据病原体选择敏感抗生素 2.根据感染类型选择用药 三、不同药物用药特点 真菌感染不容小觑,及时而有效的抗真菌治疗对缓解病情和改善预后有着重要意义。但抗真菌药物选择太多,现将抗真菌具体药物、选药原则、药物的不良反应等方面进行总结,建议收藏。 一、抗真菌药物及抗菌谱 抗真菌药物分为六大类,其中两性霉素及脂质体、氟胞嘧啶、吡格类、棘白菌素类主要用于治疗深部真菌感染,制霉菌素、丙烯胺类(特比萘芬)、灰黄霉素用于治疗皮肤、指甲、趾甲等的表浅真菌感染。 各类抗真菌药物的特点: ●两性霉素B的抗真菌谱最广,几乎对所有真菌均有抗菌活性,唯一缺陷为对卡氏肺孢子虫无抗真菌活性。 ●三唑类药物如伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、雷夫康唑的抗菌谱较广,但对卡氏肺孢子虫也无抗菌活性。 ●棘白菌素类的药物对卡氏肺孢子虫有活性,但对新型隐球菌无抗菌谱。 ●氟康唑的抗菌谱比较少。

●两性霉素B、三个三唑类药物、三个棘白菌素类的药物对烟曲酶都有抗真菌活性,但对毛霉、根酶和镰刀霉只有两性霉素B才有抗真菌活性。 抗真菌药物特点总结如下图:

注:妊娠A类:在孕妇中研究证实无危险性; 妊娠B类:动物实验无危险性但人体研究资料不足,或动物有危险性但人无危险性;妊娠C类:动物研究有毒性但人体研究资料不充分,有指征时需权衡受益大于风险后可使用; 妊娠D类:证实对人类有危险性,但收益大于风险且有指征时可用。 二、真菌感染选药原则 1.根据病原体选择敏感抗生素 ①致病性真菌:组织胞浆菌、粗球孢子菌、马尔菲尼青霉菌、皮炎芽生菌、暗色真菌、足分枝菌、孢子丝菌; ②条件致病菌:念珠菌属、隐球菌属、曲霉菌、毛霉菌、放线菌、奴卡菌属。国内前三种多见。

常用抗真菌药物简介

常用抗真菌药物简介 自发现第一个抗真菌抗生素灰黄霉素以来,抗真菌药物领域已取得了长足的进展。已有各种抗真菌药物相继应用于临床,它们有着不同的作用机制和治疗效果,这些药物对真菌病的防治发挥了重要作用。但是由于疗效、安全性、耐药性等问题的出现,现有的抗真菌药物仍远远不能满足需要。因此,仍需新的高效安全抗真菌药物问世。从目前来看,较有前途的抑制真菌细胞膜麦角固醇合成与干扰真菌细胞壁合成的两大类药物。此外,像两性霉素B等抗菌活性强但不良反应严重的老药也在不断得到改进。分类目前常用的抗真菌药物根据不同的作用机制可分为:①作用于真菌细胞膜,干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成(如唑类、丙烯胺类和吗啉类)以及损害细胞膜脂质结构及其功能的药物(如多烯类);②影响真菌细胞壁合成的药物(如卡泊芬净);③干扰真菌核酸合成的药物(如5-氟胞嘧啶,灰黄霉素);④作用机制尚未明确的药物(如碘化钾等)。 按抗真菌药物的结构类型的不同分为:①唑类(包括三唑类和咪唑类,氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、益康唑、咪康唑等);②丙烯胺类(特比萘芬、萘替芬等);③吗啉类(阿莫罗芬等); ④多烯类(两性霉素B、制霉菌素等);⑤其他类(灰黄霉素、5-氟胞嘧啶、碘化钾、环吡酮胺、卡泊芬净等)。 唑类药物(azoles) 这类药物有共同的N-碳置换的咪唑或三唑环,包括三唑类和咪唑类两大类。唑类药物是近20年来发展较快的一类抗真菌药物,在近年来防治真菌感染中发挥了重要作用。唑类药物的作用部位在真菌的细胞膜。这类药物通过抑制细胞色素P450依赖酶,使麦角固醇合成受阻从而破坏了真菌细胞的完整性;同时使甲基化的固醇堆积,这样则改变了真菌细胞膜的化学成分,使其通透性发生变化,从而阻止了真菌细胞的生长繁殖。有些唑类药物在高浓度时可直接破坏真菌细胞膜,导致细胞内容物外露,发挥杀菌作用这类药物可外用治疗皮肤癣菌病、皮肤粘膜念珠菌病等。系统用药治疗严重的浅部真菌病和深部真菌病等。唑类药物中供外用的有:克霉唑、益康唑、咪康唑、联苯苄唑、酮康唑等。供系统 使用的包括:酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑等。 酮康唑ketokonazole 酮康唑是第一个可口服使用的咪唑类广谱抗真菌药物。抗菌谱酮康唑具有广谱抗真菌作用。对皮肤癣菌、糠秕孢子菌、念珠菌属、酵母菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、巴西副球孢子菌有抗菌作用。对曲霉、毛霉无抗菌作用。 药代动力学特点该药在胃肠道容易吸收,口服400mg 2小时后,血药浓度达5~6mg/l,但是个体差异较大。胃酸可促进药物吸收,当胃酸分泌减少或与抑制胃酸分泌的药物同时服用时药物吸收减少。口服酮康唑后,药物可分布在皮脂,尿液、乳汁中;但在脑脊液中含量甚微。 临床应用在伊曲康唑与氟康唑问世之前,口服酮康唑是治疗慢性皮肤粘膜念珠菌病的首选药物,但由于其长期服药引起的肝毒性以及停药后复发的问题,临床上限制了对它的使用。现临床可用于念珠菌病、花斑癣、皮肤癣菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病等的治疗。对孢子丝菌病、着色芽生菌病一般无效,对曲霉病、毛霉病以及足菌肿无效。不良反应10%的患者服常规剂量的酮康唑后出现厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应。当口服剂量大于800mg/d时,不良反应的发生率高达50%。与食物同时服用或在夜间服药有助于提高对药物的耐受性。肝功能异常、药物性肝炎是酮康唑较重的不良反应。表现为血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高,可持续数周;肝活检程肝炎样损害。用药期间应注意检查肝功能(2次/月),尤其要注意碱性磷酸酶的变化。大剂量(大于800mg/d)服用酮康唑能抑制肾上腺与睾丸类固醇激素的合成,引起脱发、性欲减退及男性

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 申 克 孢 子 丝 菌 ± + - - + 8

1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书; 2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效); 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低; 表2,真菌药物不良反应比较 8

抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序) 胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净 8

表3,真菌药代动力学比较 8

8

备注:该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 8

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明 2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常

有效); 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;

胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净

与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等,氟康唑已在临床应用多年,主要对酵母样菌具有抗菌活性,对曲霉缺乏抗菌作用。由于长期应用,部分真菌已产生耐药性,临床必须加以关注。 伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。胶囊吸收较差,以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液,生物利用度可达55%。伊曲康唑脂溶性强,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。主要在肝脏中代谢,主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑,平均终末半衰期为33h。口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染,如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。常见不良反应为胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。 伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药,抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性;对一些霉菌,以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用,对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。本品口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1~2h,生物利用度高达96%,蛋白结合率58%,食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1~2h服用。给予负荷剂量后,24h内其血药浓度接近稳态浓度。在组

唑类抗真菌药

唑类抗真菌药 唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。广谱抗真菌药,对白色念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞质菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等有较强的抗菌活性,对曲霉菌有一定的抗菌活性,但对毛霉菌无效。 咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等,主要为局部用药; 三唑类有氟康唑和伊曲康唑,广谱、高效、低毒。其中氟康唑用作治疗深部真菌药。 咪康唑又称双氯苯咪唑、达克宁。 为广谱抗真菌药。 静脉给药治疗多种深部真菌病。可作为两性霉素B和酮康唑无效或不能耐受时的替代药,而且必须住院治疗。 局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染,疗效优于制霉菌素。 本药毒性较大,最常见的是胃肠道紊乱、恶心、呕吐,并已有因肝毒性而致死的报道,也可见血液及中枢神经系统方面的毒性。 注射过程可发生寒战、高热、过敏反应、心律不齐。静脉给药可致血栓性静脉炎。 酮康唑 酮康唑是人工合成的广谱抗真菌药。 对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。对白色念珠菌和表浅癣菌作用较强。 用于治疗多种浅部真菌感染,疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。 但对深部白色念珠菌感染不如两性霉素B。 氟康唑 氟康唑为三唑类广谱抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,体内抗菌活性比酮康唑强10-20倍,但体外抗菌作用不如酮康唑。 本药既可口服,也可静脉给药。口服易吸收,体内分布广,可通过血脑屏障进入脑脊液及脑实质,脑脊液中浓度为血浓度的60%。主要从肾排泄,t1/2约达25-30h。 本药对皮肤真菌病和深部真菌病均有效,主要用于各种念珠菌、隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎,艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。

不良反应少,有轻度消化系统反应、过敏反应、头痛、头晕、失眠等,可出现一过性血尿素氮、肌酐及转氨酶升高。 本药可使苯妥英钠、环孢素、齐多夫定、华法林和磺酰脲类的血药浓度增加。 伊曲康唑 伊曲康唑属三唑类广谱抗真菌药,对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用,抗真菌作用比酮康唑强。并且抗菌谱较酮康唑更广。 可用于许多浅部的真菌感染,包括念珠菌阴道炎,口腔、皮肤真菌感染,如体癣、股癣、花斑癣等,尤其适合治疗甲真菌病,治愈率高而复发率低。 对深部真菌病,如芽生菌病、球孢子菌病、荚膜组织胞质菌病、副球孢子菌病和黄色酵母菌病等疗效较好。 不良反应较轻,患者多能耐受,主要有胃肠反应,少见有头痛、头晕、红斑、皮肤瘙痒、血管神经性水肿等。 偶见一过性肝功能异常,主要为血清转氨酶的升高,停药后上述症状可消退。 与特非那定和阿司咪唑合用时可发生严重的心律失常(尖端扭转型心律失常)。

(整理)抗菌药和抗真菌药测试题

SO 2NH N H 2N 抗菌药和抗真菌药测试题 一、 A 型选择题 1. 最早发现的磺胺类抗菌药为 A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 2. 复方新诺明是由 A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 3. 能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 4. 磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌 A. 钠盐 B. 钙盐 C. 钾盐 D. 铜盐 E. 银盐 5. 甲氧苄啶的化学名为 A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidinediamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine 6. 磺胺嘧啶的化学名为 A.5-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide B. 4-Amino-N-4-pyrimidinylbenzenesulfonamide C. 3-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide D. 4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide E. 4-Amino-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide 7. 的名称为 A. Sulfadiazine B. Sulfsmethoxazole C. Sulfathiazole D. Sulfacetamide E. sulfamethoxypyridazine

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常见抗真菌药物比较 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】

常见抗真菌药物比较 表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明 2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);

3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;

胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净

与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/,滴速相对快。③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等,氟康唑已在临床应用多年,主要对酵母样菌具有抗菌活性,对曲霉缺乏抗菌作用。由于长期应用,部分真菌已产生耐药性,临床必须加以关注。 伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。胶囊吸收较差,以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液,生物利用度可达55%。伊曲康唑脂溶性强,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。主要在肝脏中代谢,主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑,平均终末半衰期为33h。口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染,如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。常见不良反应为胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。 伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药,抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性;对一些霉菌,以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用,对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。本品口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1~2h,生物利用度高达96%,蛋白结合率58%,食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1~2h服用。给予负荷剂量后,24h内其血药浓度接近稳态浓度。在组织内分布广泛,组织内药物浓度高于血浓度,可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。本品消除半衰期为6h,可在肝脏内广泛代谢,80%~90%的

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 Document serial number【KK89K-LLS98YT-SS8CB-SSUT-SST108】

常见抗真菌药物比较 表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书; 2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效); 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低; 表2,真菌药物不良反应比较

抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序) 胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应:

两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3,真菌药代动力学比较

备注:该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/,滴速相对快。③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物

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表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书; 2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效); 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低; 表2,真菌药物不良反应比较 编辑版word

抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序) 胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 编辑版word

米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3,真菌药代动力学比较 编辑版word

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备注:该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 编辑版word

-常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 .

1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书; 2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效); 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低; 表2,真菌药物不良反应比较 .

抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序) 胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净 .

表3,真菌药代动力学比较 .

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备注:该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 .

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较 表1常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明 书;

2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效); 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低; 表2,真菌药物不良反应比较

抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序) 胃肠道反应: 特比奈芬〉咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>尹曲康唑〉伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体〉卡泊芬净、米卡芬净〉伊曲康唑〉伏立康唑〉氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体〉伊曲康唑〉伏立康唑〉氟康唑〉卡泊芬净、米卡芬净

表3,真菌药代动力学比较

备注:该表格数据来源于各产品说明书 与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制 剂的3?5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。

常见抗菌药物分类

常见抗菌药物分类 1. 青霉素类: 青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林 2.青霉素类复方制剂: 阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林 3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦) 氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦 4.头孢菌素类: 第一代头孢菌素类:

头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠 第二代头孢菌素类: 头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠 第三代头孢菌素类 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺 第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗 头孢菌素类+酶抑制剂 头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂) 5.碳青酶烯类

硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 6.其他β-内酰胺类 拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南 7.氨基糖苷类 链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素 8.四环素类 四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素 9.大环内酯类 红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、

常见抗真菌药物比较

WORD 完美格式 常见抗真菌药物比较 药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌 尖多荚 近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜 平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组 滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织 念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞 珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆 菌菌菌菌 菌菌菌 + + ++ ++ ++ ++ ++ 氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + + + + 专业知识编辑整理

WORD 完美格 式 ++ ++ ++ + ++ + + + ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + + + + + + + + ++ ++ ++ + ++ ++ ++ ++ ++ ++ + + + 伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ - + + + + + + + + + 棘白菌素:米卡芬 ++++++++ ++ ++ ++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - - 净、卡泊芬净+ + ++ ++ ++ + ++ + ++ 多烯类:+ + + + + + + + + ++ 脂++ 两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + + 素 B脂质体+ + 质 质+ + + + 体 体 咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子

WORD 完美格式 菌属等亦对本品敏感 对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣 丙烯胺类:特比萘 菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮芬 癣菌以及念珠菌属(如白念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性 表 1,常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南,咪康 唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书; 2、- 无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差); +++有活性,一线用药(临床常常有效); 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低; 表2,真菌药物不良反应比较 通用不良反应 名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应

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