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高血脂药物——他汀类的副作用

高血脂药物——他汀类的副作用
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他汀类药物的副作用

他汀类降脂药物已成为高胆固醇血症特别是伴有冠心病患者的一线药物而广泛用于临床。目前市场上常用的有辛伐他汀舒降之)、洛伐他汀(美降之)、弗伐他汀(来适可)。阿托伐他汀(立普妥)等。副作用主要有以下几方面:

一、肌肉毒性:

临床表现为:肌痛、肌触痛、肌无力、跛行,严重者引起横纹肌溶解症(肌溶解)。肌痛是指肌肉疼痛或无力;肌炎是指肌肉症状伴无肌酸激酶(CK)升高,常超过正常上限10倍以上。若出现肌炎后继续用药,则可进展为肌溶解。肌溶解是指肌肉症状伴CK明显升高和肌酐升高(尿常呈褐色,肌红蛋白尿),是他类药物治疗的最严重罕见的并发症。目前认为单一应用他汀类治疗时发生肌汀病的危险性极低,而是发生在与环孢霉素、贝特类、大环内酯类抗生素、某些抗真菌药物及烟酸等联合应用时。一般认为以下情况可增加他汀类药物诱发肌病的危险,应予以警惕,列为相对禁忌症。

a、老年(尤其是80岁以上)的病人,特别是女性患者;

b、全身状态衰弱,合并有多系统疾病;

c、同时应用多种药物;

d、处在外伤、手术以及急性病毒感染期;

e、甲状腺功能低下;

f、嗜酒成瘾人;

g、同时大量饮用葡萄抽汁;

h、原有其他肌病、肌炎的患者。

二、胃肠道反应:

多为轻度,如恶心、腹痛、腹泻、肠胃胀气等,但不是停药指征,可从小剂量开始逐步增加剂量,尤其是对有慢性未尝疾病的患者。建议睡前服用他汀类药物,既可提高药物疗效,也可在一定程度上减轻胃肠道反应。

三、肝损害:

其肝损害与剂量有关,因此对于各种急慢性肝炎伴中重度肝功能损害的患者忌用。在应用药物前应常规检测转氨酶,在治疗过程中若发现转氨酶升高3倍以上,应果断停药,通常在2-3个月内恢复正常。如病情需要,可再从小剂量起步试用,同时加用保肝药物,并密切观察肝功能的变化。在与贝特类药物联合时,应及时随访检测肝功能和肌酶,预防不良事件的发生。

四、对内分泌的影响:

有报道可引起阳痿,需注意。

五、其他:

有报道可引起失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、感觉异常、外周神经病变等神经系统表现,也有引起尿崩症的个案报道。

总之,他汀类药物是治疗高胆固醇血症、动脉硬化的常用药物,需要长期应用,对其安全性应该提高警惕,并告知使用时的注意事项。

(整理)他汀类药物及高血脂治疗.

高血脂症 治疗原则 1.继发性血脂异常应以治疗原发病为主。伴有原发性血脂异常的,需给予相应治疗。 2.治疗措施应是综合性的。治疗性生活方式改变为首要的基本的治疗措施,药物治疗需严格掌握指征,必要时考虑血浆净化疗法或外科治疗。 治疗性生活方式改变(TLC) 1.医学营养治疗:根据患者血脂异常的程度、分型以及性别、年龄和劳动强度等制订食谱。高胆固醇血症要求采用低饱和脂肪酸、低胆固醇饮食,增加不饱和脂肪酸;外源性高甘油三酯血症要求改为严格的低脂肪饮食,脂肪摄入量<30%总热量;内源性高甘油三酯血症要注意限制总热量及糖类,减轻体重,并增加多不饱和脂肪酸。 2.增加有规律的体力活动:控制体重,保持合适的体重指数(BMI)。 3.其他:戒烟;限盐;限制饮酒,禁烈性酒。 药物治疗 1.常用调脂药物 1.羟甲基戊二酰辅酶A(他汀类) 2.苯氧芳酸类(贝特类) 3.烟酸类 4.胆酸螯合剂(树脂类) 5.依折麦布 6.普罗布考 7.n-3脂肪酸制剂 2.调脂药物的选择 1.高胆固醇血症:首选他汀类,如单用他汀不能使血脂达到治疗目标值可加用依折麦布。 2.高甘油三酯血症:首选贝特类和烟酸类,也可选用n-3脂肪酸制剂。 3.混合型高脂血症:如以TC与LDL-C增高为主,首选他汀类;如以TG增高为主则选用贝特类;如TC、LDL-C与TG均显著升高,可考虑联合用药。轻型混合性高脂血症可联合应用他汀类与n-3脂肪酸制剂。 其他治疗措施 1.血浆净化治疗 仅用于极个别对他汀类药物过敏或不能耐受的严重难治性高胆固醇血症者。 2.手术治疗 在少数情况下,对非常严重的高胆固醇血症,如纯合子家族性高胆固醇血症或对药物无法耐受的严重高胆固醇血症患者,可考虑手术治疗。

常用6大类降压药

常用6大类降压药 1、利尿剂:双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺(寿比山)和螺内酯。 2、β-受体阻滞剂(药名最后2个字为“洛尔”者,均属此类):美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康可)、醋丁洛尔(天诺敏)、拉贝洛尔(降压乐)、纳多洛尔(心得乐)、索他洛尔(心得怡)、卡维地洛(络德、达利全)和普萘洛尔(心得安)。 3、钙拮抗剂二氢吡啶类(药名中有“地平”2个字者均属此类):硝苯地平缓释片(伲福达)、硝苯地平控释片(拜新同)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(络活喜、安内真);非二氢吡啶类:维拉帕米(异搏定)、地尔硫卓(恬尔心、合贝爽)。 4、血管紧张素转换酶抑制剂(英文缩写ACEI,药名最后2个字为“普利”者,均属此类):卡托普利(开搏通)、贝那普利(洛汀新)、依那普利(依苏)、培哚普利(雅施达)、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙诺)等。 5、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(英文缩写ARB,药名最后2个字为“沙坦”者均属此类):氯沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、坎地沙坦(维尔亚)、厄贝沙坦(安搏维)、替米沙坦(美卡素)。若加半片氢氯噻嗪12.5毫克,科素亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺,且降压作用均增加。 6、α-受体阻滞剂:特拉唑嗪。

各种降压药具有不同的优势。因此,高血压患者可根据血压水平、危险分层、不同的病情选择不同的降压药。临床研究提示: 预防脑卒中:ARB优于β-受体阻滞剂,钙拮抗剂优于利尿剂; 预防心衰:利尿剂优于其他类; 延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全:ACEI或ARB优于其他类; 改善左心室肥厚:ARB优于β-受体阻滞剂; 延缓颈动脉粥样硬化:钙拮抗剂优于利尿剂或β-受体阻滞剂。 临床常用六类降压药物: 1、利尿剂 利尿剂是使用最早,最常用的降压药物,降压作用显著,对老年人收缩期高血压和肥胖的高血压病人降压尤为适用,但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病病人。可与其他各类抗高血压药物合用,能增加降压的效果。由于长期应用易引起低血钾等不良反应,现在已经很少大剂量地使用。常用的利尿剂按照其降压作用的强弱,分为高效利尿剂(速尿、利尿酸),中效利尿剂(双氢克尿噻、氯噻酮),低效利尿剂(安体舒通、氨苯喋啶、),低效利尿剂都有保钾的作用。利尿剂最大的优势是价格低廉。 2、β-阻滞剂 β-阻滞剂既能降低血压,又能减慢心率,应用很广泛。这是一类“洛尔”系列,常用的有阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(倍他乐克、美多心安)、拉贝洛尔(柳安苄心啶)、比索洛尔(博苏)。β-阻滞剂适用于年轻人和心率偏快的高血压病人,对合并冠心病的高血压病人尤为适合。但是,对心率已经很慢、存在心脏传导阻滞和有哮喘的高血压病人禁止服用。 3、钙拮抗剂

服用他汀类药物6注意

服用他汀类药物6注意 他汀类药物是当前最常用的调脂药物。我国已逐渐步入老年化社会,心脑血管疾病发病率呈不断上升的趋势,血脂异常与心脑血管疾病的发生、发展和预后均密切相关。使用他汀类药物(包括辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他丁、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等),既能够调节血脂水平,又能稳定人体血管里的潜在病灶——粥样斑块(稳斑块),从而能有效降低心脑血管疾病的发生率。不过,使用他汀类药物需要注意以下几点—— 1.用药疗程:对于已有心脑血管疾病發生(如脑中风)的患者,或者有高危因素(如糖尿病高血压)患者,血脂水平即使在正常范围,也需要在医生指导下服用此类药以预防疾病再次发作,长期坚持服药才能有效。 2.服用剂量:他汀类药物所致肝损害的发生与服用剂量有一定的

关系。服用10~20毫克的剂量,一般不引起转氨酶升高;但如剂量 增加至40毫克或大剂量80毫克时,就会出现以转氨酶升高为特征的肝损害。因此请记住,不能擅自增加服用剂量。 3.肌肉疼痛:极少数患者服药后会出现无法解释的肌肉疼痛不适、肌肉酸软、僵直或痉挛,如有此类情况发生,请来医院就诊。 4.肝损害:极少数患者服药后会出现转氨酶升高,如果检查肝功能发现有此异常,如果转氨酶超过正常值上限的3倍,需要停药就诊。建议初次服药后1~2月复查肝功能,如果没有异常,可半年或1年 复查肝功能1次。还有极少数患者会有肝炎临床症状,如出现纳差、乏力、腹胀、恶心、呕吐、黄疸、肝痛,此时应立即停药就诊。 5.联合用药:联合用药是他汀类药物所致肝损害的重要危险因素。如果同时服用氯吡格雷、阿奇霉素、胺碘酮、罗红霉素、非诺贝特、氟他胺、曲格列酮等药,由于肝脏代谢减慢,可促进他汀类药物的血药浓度,从而增加副作用。因此,服用他汀类药物患者在就诊时一定要告诉医生自己正在服用哪些药,并注意有无上述不良反应的发生。

-不同他汀类药物的分类比较

不同他汀类药物的分类比较 动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD)是导致老年人死亡和影响生活治疗的主要疾病,随着年龄的增长,ASCVD的发病率和死亡率逐渐增加。血脂异常作为ASCVD事件的独立危险因素,控制血脂水平已成为当前预防与治疗ASCVD 的主要方式。临床常规检验提供的血脂参数主要包括总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯(TG)。其中LDL-C水平与ASCVD的发病风险相关性最大,LDL可通过血管内皮进人血管壁内,在内皮下滞留的LDL被修饰成氧化型LDL,后者被巨噬细胞吞噬后形成泡沫细胞,泡沫细胞不断增多融合,构成动脉粥样硬化斑块的脂质核心。因此,应将LDL-C作为控制血脂异常的主要干预靶点。他汀类药物能明显的降低LDL,显著改善患者预后,具有最充分的临床研究证据,是被国内外各大指南推荐首选的调脂药物。 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可抑制内源性胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶降低胆固醇和脂蛋白水平,同时还可增加肝脏细胞表面LDL受体以增强LDL的摄取和分解代谢,减少体内LDL水平,从而通过上述药理机制发挥调脂作用。本院常用的他汀类药物有氟伐他汀(来适可)、普伐他汀(富利他之)、辛伐他汀(舒降之)、阿托伐他汀(阿乐、尤佳、立普妥)和瑞舒伐他汀(可定)等。本文通过不同他汀类药物的作用强度、药动学特征、不良反应等方面来介绍各药物的特点,以保障他汀类药物的合理应用。 1.作用强度:胆固醇治疗的目标值根据患者具体病情需使LDL-C降低至<1.8、 2.6或 3.4mmol/L(详见相关指南)。不同他汀类药物降LDL-C强度差异明显,以LDL-C降幅38%为例,每日需氟伐他汀80mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg、瑞舒伐他汀<5mg。结合本院各他汀药物剂量和常规用法用量(富利他之20mg,qn;来适可40mg,qn;舒降之20mg,qn;阿乐、立普妥20mg,qd,尤佳10mg,qd;可定10mg,qd),可推算普伐他汀(富利他之)、氟伐他汀(来适可)具有低强度的降脂作用(使LDL-C降低<30%),而辛伐他汀(舒降之)、阿托伐他汀(阿乐、尤佳、立普妥)和瑞舒伐他汀(可定)具有中等强度的降脂作用(使LDL-C降低30-50%)。可见同等剂量他汀类药物

药店必学:高血脂的15个用药治疗方案

药店必学:高血脂的15个用药治疗方案 高血脂症在中老年人中发病率极高,它可引起动脉粥样硬化,极易危及生命。因此,高血脂症严重性绝对不能忽视,一定要掌握正确的药物治疗原则和日常保健知识,以避免悲剧的发生。基本认识一、分类及病因1.原发性高血脂症病因:遗传因素。遗传可通过多种机制引起高脂血症,主要表现为细胞表面脂蛋白受体缺陷以及细胞内某些酶的缺陷(如脂蛋 白脂酶的缺陷或缺乏),多由于基因缺陷引起。饮食因素。饮食因素作用比较复杂,高脂蛋白血症患者中有相当大的比例与饮食因素密切相关。血液中缺乏负离子(负氧离子)。血 液中的正常红细胞带负电荷,而病变老化的红细胞带正电荷,由于正负相吸,红细胞凝聚成团,造成血液粘稠。2.继发性高血脂症病因:多发生于代谢性紊乱疾病(糖尿病、高血压、黏液性水肿、甲状腺功能低下、肥胖、肝肾疾病、肾上腺皮质功能亢进),或与其他因素年龄、性别、季节、饮酒、吸烟、饮食、体力活动、精神紧张、情绪活动等有关。糖尿病与高脂蛋白血症。人体内糖代谢与脂肪代谢之间有着密切的联系,临床研究发现,约40%的糖尿病患者可继发引起高脂血症。肝病与高脂蛋白血症。许多物质包括脂质和脂蛋白等是在肝脏进行加工、生产和分解、排泄的。一旦肝脏有病变,则脂质和脂蛋白代谢也必将发生紊乱。肥胖症与高脂蛋白血

症。肥胖症最常继发引起血甘油三酯含量增高,部分患者血胆固醇含量也可能会增高。二、常见临床表现根据程度不同,高血脂的症状表现不一,主要分为以下几个方面:1.轻度高血脂通常没有任何不舒服的感觉,但没有症状不等于血脂不高,定期检查血脂至关重要。2.一般高血脂表现为:头晕、神疲乏力、失眠健忘、肢体麻木、胸闷、心悸等,还会与其他疾病的临床症状相混淆,有的患者血脂高但无症状,常常是在体检化验血液时发现高脂血症。另外,高脂血症常常伴随着体重超重与肥胖。3.高血脂较重出现头晕目眩、头痛、胸闷、气短、心慌、胸痛、乏力、口角歪斜、不能说话、肢体麻木等症状,最终会导致冠心病、脑中风等严重疾病,并出现相应表现。4.长期血脂高脂质在血管内皮沉积所引起的动脉粥样硬化,会引起冠心病和周围动脉疾病等,表现为心绞痛、心肌梗死、脑卒中和间歇性跛行(肢体活动后疼痛)。用药治疗一、西药治疗常用降血脂西药有四类:他汀类、贝特类、胆酸螯合剂、烟酸。1.他汀类药物及用量:洛伐他汀(20~80mg/日):美降之、罗华宁、洛特、洛之特、明维欣。辛伐他汀(10~40mg/日):舒降之、理舒达、苏之、泽之浩、辛可。普伐他汀(20~40mg/日):普拉固、美百乐镇。氟伐他汀(20~80mg/日):来适可。阿托伐他汀(10~80mg):立普妥、阿乐。 服用:每天下午或临睡前服用。作用:使肝脏减少胆固醇和

如何正确服用他汀类药物

如何正确服用他汀类药物 他汀类药物,适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症,是最全面的降脂药物,也是指南推荐的降脂首选药物,能够延缓动脉粥样硬化,全面防治冠心病、心肌梗死、脑卒中等心脑血管疾病。 根据半衰期的长短,可将他汀类降脂药可分为:短效类他汀,如辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、血脂康等;长效类他汀,如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。 他汀类药物主要通过抑制合成胆固醇的酶发挥降脂作用。由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强,所以对于老一代他汀类药物如普伐他汀来说,最好在睡前服用,能够更好的抑制该酶,发挥最大的降脂效果。

但是,并非所有的他汀类药物都需要在睡前服用。 可以在早上服用的他汀:辛伐他汀正旨平。对于高胆固醇血症患者,一般 起始剂量为每天10mg,晚间顿服;对于冠心病患者可以20mg/日为起始剂量,晚间顿服。 但有多项临床研究结果提示: 1. 晨起服药组降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用略低于晚间服药组,但仍可使两者分别下降21%和31 %。 2. 晨起服药组降低甘油三酯的幅度明显优于晚间服药组(38%比19%)。与晚间服药相比,晨起服药可更能有效降低甘油三酯水平,调节轻中度混合性高脂血症患者的血脂异常。 需睡前服用的他汀:普伐他汀。成人开始剂量为10mg-20mg,一日1次,临睡前服用。应随着年龄及症状适宜增减,一日最高剂量40mg。 研究显示,睡前服用普伐他汀比上午服用的生物利用度低60%,但降脂疗效反而高。这表明肝脏在晚间摄取药物多,降脂效果更好。 需晚餐时服用的他汀:洛伐他汀。成人常用量为10-20mg,每日一次,晚餐时服用剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每天80mg。 食物有利于增加洛伐他汀的吸收,空腹时服用洛伐他汀吸收减少30%,因此需晚餐时服用。 【特别提醒】血脂康中的主要降脂成分为洛伐他汀。推荐的剂量为一次2粒,一日2次,早晚饭后服用;轻、中度患者一日2粒,晚饭后服用。 可晚餐时或睡前服用的他汀:氟伐他汀。推荐剂量为20或40毫克,每日一次。晚餐时或睡前吞服。 在稳态状态下,与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致血浆峰浓度降低2倍,达峰时间增加2倍。因此可以晚餐时或睡前吞服。

他汀类药物有哪些主要的副作用

他汀类药物有哪些主要的副作用他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。 他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。 他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。 结构比较: 辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。 美伐他汀(Mevastatin,又称康百汀,Compactin)药效弱而不良反应多,未用于临床。目前主要用于制备它的羟

基化衍化物普伐他汀(Pravastatin)。 体内过程: 洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。 相对于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身为开环羟酸结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构具有亲水性,不易弥散至其他组织细胞,极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。 除氟伐他汀外,本类药物吸收不完全。 除普伐他汀外,大多与血浆蛋白结合率较高。 有效控制血脂成了众多血脂异常患者及家属迫切需要解决的问题。有的患者从某些媒体上、广告上听说了哪种药物好,就自行去购买服用;有些人一听说他汀类药好,就非要医生给他开他汀类药物不可。殊不知,药不对症,即使用了他汀类药物,效果也不一定好,这是什么原因呢?这是因为他汀类药物有它的适应人群,并非人人皆可。 人体血液中脂质一种或几种成分的升高或降低,叫做血脂异常。过去,将其中某些脂质成分的升高称为高脂血症或高脂蛋白血症,现在则统称为血脂异常。

治疗高血脂偏方

治疗高血脂偏方: 1、玉米须适量,煎煮或泡茶,经常饮用,即食过咸食物。能降血脂。 2、银杏叶适量,用白酒泡五天,一天喝10到20毫升。降血脂,活血。 3、荷叶适量,煎煮或泡茶服用,连用30天。减肥,降血脂。 4、绿豆煮汤,连用三个月。降血脂,扩张血管。 5、自制醋蛋,一天一个,连用三个月。降血脂,降血压。 6、大黄粉末,灭菌后自制胶囊,一次2到3粒,连用一个月。脾胃虚弱,孕妇,或有腹泻者禁用。降血脂,降血压。 7、山楂叶适量,用白酒泡后服用,一日三次,一次8毫升。降血脂,降血压。 9、决明子适量,煮汤,一日一次,连用三个月。降血脂,降血压。 10、花生叶,煮汤服用,连用一个月。降血脂,降血压。 11、山豆根适量,泡茶饮。降血脂,降血压。 12、松子,经常吃也可降血脂。降血脂。 13、鲜山楂,经常服用能降血脂。降血脂,降血压。 14、芦根适量,经常煎煮饮用。已咸食。降血压。 一、高血脂的预防 (一)预防原则: 1、合理的膳食结构,高血脂的饮食原则是“四低一高”即低热量、低脂肪、低胆固醇、低糖、高纤维膳食。

1)控制热量的摄入,每人每天的热量摄入应控制在294卡/公斤体重内,控制动物脂肪和胆固醇的摄入量也应十分严格,每人每天不宜超过300毫克,尽量不吃或少吃动物内脏,蛋类每天不超过一个,应提倡吃含有花生油的植物油。宜多选用奶类、鱼类、豆类、瘦肉、海产品、蔬菜、水果等。 2)食盐的摄入,每人每天应少于8克。 2、科学的生活方式 高血脂的防治还要注意生活方式要有规律性,适当的参加体育运动(运动食品)和文娱活动,不吸烟、不酗酒、避免精神紧张,并要保持良好的心态。 3、定期体检 45岁以上者肥胖者、高脂血症家族史者、经常参加应酬者、精神高度紧张者,都属高发人群,建议每年应检查一次血脂。 4、药物调节 调脂治疗最根本的目的是预防延缓冠心病、脑中风等疾病的发生。当通过合理调整饮食结构、改变不良生活习惯、加强体育锻炼后,仍不能使血脂降至理想水平时,就必须用药物治疗,治疗高脂血症必须长期服药。

高血脂的用药

首先我们来了解高血脂用药有哪些种类,治疗高血脂的药物品种繁多,目前将调脂药分为他汀类、贝特类以及中药类。 1.他汀类常用药有:辛伐他汀(舒降之、普伐他汀、洛伐他汀等,常见的药品名 有立普妥、舒降之、来适可、普拉固、辛可、京必舒新、清芝灵片、脉舒胶囊等。 2.贝特类常用药有:非诺贝特、吉非罗齐等,常见的药品名有力平之、利必非等。 3.中药类以及其它类常用药有:红花注射液、松龄血脉康胶囊、茶色素胶囊、脂 脉康胶囊、心脉通片、心血宁片、丹田降脂丸、血脂康胶囊等。 了解了高血脂用药类别及药品名后必须要知道的就是高血脂用药的注意事项了。 高血脂用药注意事项一:防治结合,非药物应用相结合。 高血脂用药注意事项二:据高血脂种类不同而辨型,如服用长效调脂药,宜每晚服用一次,在医生的指导下正确用药。 高血脂用药注意事项三:用药后至少每3-6个月或按医生嘱咐去医院复查,根据血脂、肝肾功能等随时调整用药剂量并监测副作用。 高血脂用药注意事项四:要了解什么情况下禁忌使用何种降脂药,肾功能障碍患者禁忌使用苯扎贝特(优降脂)、非诺贝特等贝特类降脂药,丙丁酚(普罗布考)有可能诱发心律失常,严重心律失常者忌用。他汀类降脂药忌与贝特类降脂药同时使用,丙丁脂降脂药不得与特非那定(得敏功)、阿司咪唑(息斯敏)同时使用,树脂类降脂药不得与降糖药阿卡波糖或降脂药氟法他汀同时使用,否则可影响前二种药物吸收。必须同时使用时,在医生指导下,延长两类药用药间隔。 以上就是对高血脂用药的简述,总之在高血脂用药的时候一定要遵医嘱,希望能早日恢复健康。 目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物,俗称他汀类药物。应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30%~35%,除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外,还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外,大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥(阿托伐他汀)。它们的调脂作用主要通过减少胆固醇合成、增加低密度脂蛋白胆固醇受体使胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低。此外,近年来发现他汀类药物还具有调脂作用以外的心血管保护作用,尤其对降低急性冠脉综合征(急性心肌梗塞、不稳定型心绞痛等)有良好作用,其机制与稳定斑块、减少炎症细胞聚集、改善血管内皮功能、防止平滑肌细胞增生和内移、抗血小板聚集、降低纤维蛋白等有关。 当然不是所有血脂升高的病人都必须立即服药治疗,也不是把胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降得越低越好,对血脂轻度增高的人,建议先采取非药物治疗,从严格控制饮食(高糖、高脂、高胆固醇食品)、减肥、增加运动、控制血压、血糖、戒烟酒着手,若3个月后无效,则应考虑药物治疗。 如何选择他汀类药物和剂量,目前国内外学者强调因人而异、区别对待:如对于冠心病、心肌梗塞和糖尿病的患者应把低密度脂蛋白胆固醇降至100毫克/分升以下;对于无冠心病但具有二个以上危险因子(家族史、高血压、肥胖、严重高脂血症、糖尿病、吸烟等)的患者应将低密度脂蛋白胆固醇降至120毫克/分升

他汀类药物市场状况分析

他汀类药物市场状况分析 当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂药物洛伐他汀(lovastatin,Mevacor)于1987年经FDA批准上市后,立即引起了医药学界的关注,被认为该药的开发成功,是降血脂药物研究的新进展。 该药的作用机制,是通过抑制该酶的活性,以减少肝胆固醇的合成,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体产生,并加强血浆中低密度脂蛋白的清除,极低密度脂蛋白水平也降低。 目前国内外临床上常用的降血脂药物有:胆汁酸隔离剂、烟酸类、纤维酸衍生物类、HMG-CoA 还原酶抑制剂、普罗布考、其它类。但是,从近几年世界药品市场来看,其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。自从洛伐他汀问世后,先后又有辛伐他汀(simvastatin,Zocor)、普伐他汀(pravastatin,Mevalotin)、氟伐他汀(fluvastatin,Lescol)上市。第5个上市的是辉瑞公司的阿伐他汀(atorvastatin Ca,Lipitor),本品是“他汀”类药物中唯一能在高胆固醇血症病人中明显地适用于降低升高的低密度脂蛋白-胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的的拜耳公司的塞伐他汀(cerivatatin,Lipobay),该药于1997年先后在英国和美国上市。随着他汀家庭人丁兴旺,其在降血脂药物已经占据极为重要的一席。 一、全球他汀类药物销售格局 2000年,降血脂药(降胆固醇药)成为全球第二大治疗药物类别,全年销售额达159亿美元,同期增长21%。他汀类降血脂药是降血脂药的主力军,主要品种有辉瑞的Lipitor(阿伐他汀)、默克的Zocor(辛伐地汀)、BMS的Pravachol/Mevalotin(普伐他汀)、拜耳公司的Lipobay/Baycol(塞伐他汀)和诺华的Lescol(氟伐他汀)。从近几年他汀类几个主要品种的销售情况来看(见图1),2000年与1997年相比,其销售总额已经番了一番多,并保持了每年25~30%的增长速度,2000年全球销售额达到120多亿美元。 据临床实验表明,对目前市售的6种HMG-CoA还原酶抑制剂,分别各用40mg剂量,临床观察其降低高胆固醇血症的疗效,结果:洛伐他汀为31%,普伐他汀为30%,氟伐他汀为27%,

常用的降脂药知识交流

常用的降脂药 高脂血症是常见的代谢异常,进入新世纪以来,我国的高血脂症的发病率一直呈上升趋势,极大地危害广大人民群众的身体健康。高脂血症因发生异常改变的血脂成分的不同,可分为以下四种: 1.单纯性高胆固醇血症(正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L,如超过5.7mmol/L,即可诊断为高胆固醇血症)。 2.单纯性高甘油三酯血症(指血甘油三酯超过1.7mmol/L)。 3.混合型高脂血症(指既有血浆胆固醇水平升高,又有血浆甘油三酯水平升高)。 4.低高密度脂蛋白血症(高密度脂蛋白小于40mg/dl)。 目前,在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为以下几大类。 1 他汀类三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。(2)辛伐他汀(simvastatin),常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。(5)阿托伐他汀(atorvastatin),常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为:高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。目前临床应用的贝特类药物,主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。据临床实践,这些药物可有效降低甘油三酯22%~43%,而降低TC仅为6%~15%,且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、腹泻,严重者可导致肝损害。 3 烟酸类烟酸类药物属B族维生素,当用量超过其作为维生素作用的剂量时,可有明显的降脂作用。该类药物的适用范围较广,可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症,及I 型高脂蛋白血症以外的任何类型高脂血症。但是,该药的速释制剂不良反应大,我们一般不单独应用。对于烟酸的降脂作用机制,目前医学界尚不十分明确。缓释制剂大大减少,主要为颜面潮红。 4 胆酸螯合剂这类药物也称为胆酸隔置剂。有考来烯胺(Cholestyramine),常用药物有降胆宁。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻,肠梗阻或头痛等。 5 胆固醇吸收抑制剂此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收,来达到降低血脂的目的。目前,该类药物上市很少。 总之,调脂治疗应在非药物治疗基础上,根据血脂异常类型、药物的作用机制以及调脂治疗的目标来选择调脂药物。在治疗中应充分发挥他汀类的作用,做到早期、足量、合理使用。尽早使用调脂药,起始剂量应充分。对于介入术后或搭桥患者,强化降低胆固醇治疗,比常规剂量有更大获益。在治疗达标后,还应在医生指导下制定一个长久的治疗计划,有效地长期控制血脂,使其维持在较低的水平。达标后,只要没有特殊情况,就应继续使用他汀类药物。只要LDL-C不低于50mg/dl(1.30mmol/L),可不必减量。 贝特类降脂药物抗动脉粥样硬化机制研究进展 贝特类(纤维酸衍生物)作为一类常用的调脂药,能显著降低甘油三酯,中度降低总胆固

他汀类药物合理的应用

他汀类药物的合理应用 血脂异常,包括低密度脂蛋白(low-density lipoprotein, LDL)升高和高密度脂蛋白(high-density lipoprotein, HDL)降低是冠心病(Coronary Heart Disease,CHD)的一个重要危险因素[1],降低LDL是治疗CHD的最有效措施之一 [2]。血脂异常的治疗包括治疗性生活方式改变、药物治疗、血浆净化疗法、外科治疗及基因治疗。药物治疗是最常被使用的方法,其中又以他汀类使用最广泛,已有充分的证据表明他汀类药物是降低动脉粥样硬化性心脏病高危患者LDL水平的一线用药[3、4]。本文就当前他汀类药物应用中的一些问题做一综述。 一、回顾 他汀类药物是一类被广泛应用的降胆固醇药物,通过作用于肝细胞3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶(催化胆固醇生物合成中的限速步骤),抑制胆固醇合成,并上调LDL受体,加速清除循环中的LDL颗粒,从而降低血浆LDL水平。 [Grundy SM. HMG-CoA reductase inhibitors for treatment of hypercholesterolemia. N Engl J Med, 1988,319:24-33]自从1987年首获批准后,特别是上世纪90年代5项具有里程碑意义的大规模临床试验发表以来,诸多以他汀类作为治疗组进行的高质量的随机试验已经明确表明:他汀类药物具有降低血管性死亡、非致死性心肌梗死、卒中以及动脉血运重建风险的能力,[Cholesterol Treatment Trialists’(CTT) Collaborators. Efficacy and safety of cholesterol-lowing treatment: prospective meta-analysis of data from 90056 participants in 14 randomised trials of statins. Lancet,2005,366:1267-78] 并为有关指南的制定、修改提供了充分的科学依据。 循证医学证明了他汀类降脂治疗的临床益处,降低LDL 30%-40%、使CHD的发病率降低24%-36%,并明确了他汀类降脂药物在推荐剂量下长期应用具有良好的耐受性和安全性。综观2004年NCEP ATPⅢ的最新报告、欧洲心脏病学会(ESC)及美国ADA指南可以看到,尽管因各国家和地区的具体情况不同而使其各自的标准有所差异,但都强调降脂治疗的首要目标是降低LDL水平。当前全球降脂趋向是:针对高危人群;首选他汀类降脂药;LDL水平“越低越好”。有证据显示:无论受试者LDL的基础水平如何(即

常用降脂中成药

血脂康:含有红曲等,功效除湿祛痰,活血化瘀,健脾消食。用于脾虚痰瘀阻滞症的气短、乏力、头晕、头痛、胸闷、腹胀、食少纳呆等;高血脂症;也可用于由高血脂症及动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的辅助治疗。每粒装o.3g ,口服,一次2粒,一日两次。 脂必妥:含有红曲。功效健脾消食,除湿祛痰,活血化瘀。用于脾瘀阻滞,症见气短,乏力,头晕,头痛,胸闷,腹胀,食少纳呆等;高脂血症;也可用于高脂血症及动脉粥样硬化引起的其他心脑血管疾病的辅助治疗。每片0.35g,口服,一次3片,一日2次。 银杏叶片:功效活血化瘀通络。用于瘀血阻络引起的胸痹心痛、中风、半身不遂、舌强语謇;冠心病稳定型心绞痛、脑梗死见上述证候者。每片含总黄酮醇苷9.6mg,萜类内酯2.4mg。口服,一次2片,一日3次。 复方丹参滴丸:含有丹参、三七、冰片。功效活血化痕二理气止痛。症见心胸绞痛刺痛,胸中弊闷,血脂增高,舌质紫暗或有癖斑,脉涩。适用于冠心病心绞痛伴血脂异常者。滴丸剂每粒25 毫克,每次口服8 一10 粒,每日3 次,30 天为一疗程。孕妇慎用。 降脂灵胶囊:含有普洱叶、莞蔚子、槐花、葛根、杜仲、黄精等。有消食积、降血脂、通血脉、益气血等效用。证见血脂增高,纳呆食少,头晕肢麻,体倦乏力,腰膝酸软,舌暗苔腻。胶囊每粒0 . 3克,口服每次5 粒,一日3 次。服药时忌油腻厚味食物。 脂降宁片:由山碴、何首乌、丹参、瓜萎、维生素C 等药物组成。功效行气散癖、活血通经、益精血、降血脂。证见血脂增高,头晕耳鸣,胸闷胸痛,失眠健忘,头痛,肢体麻木,舌暗红,苔腻,脉弦滑。片剂口服3 一4 片,一日3 次。脾虚便塘者慎用。 决明降脂片:含有决明子、茵陈、何首乌、桑寄生、维生素C 、烟酸等药物。功能降低血脂。适用于血脂增高、头晕胁痛、纳差神疲、口十便秘患者。片剂口服每次4 一6 片,一日3 次。肝胆湿热雍盛者忌服。 降脂灵片:含有何首乌、构祀子、黄精、山碴、决明子组成。有补益肝肾、养血明目、降低血脂的作用。证见血脂升高、头晕目眩、视物昏花厂目涩耳鸣、须发早白、腰腿酸软、舌红苔少、脉沉细。片剂口服每次5 片.一日3 次。服药时忌油腻辛辣食物。 绞股蓝总昔片:内含绞股蓝总昔。有养心健脾、益气和血、除痰化痕、降低血脂的功效。常用于高血脂见有头晕肢麻,胸闷气短,健忘耳鸣,自汗乏力,舌淡暗苔白。片剂每片含绞股蓝总贰20 毫克,口服每次2 一3 片,一日3 次。服药时个别患者有胃部不适感,继续服药可自行消失。

他汀类药物的使用

他汀类药物的使用 唐建华 江苏省药物研究所有限公司 江苏奥赛康药业有限公司 他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。 他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。 他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。 结构比较 辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。 美伐他汀(Mevastatin,又称康百汀,Compactin)药效弱而不良反应多,未用于临床。目前主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他(Pravastatin)。 体内过程 洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。 相对于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身为开环羟酸结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构具有亲水性,不易弥散至其他组织细胞,极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。 除氟伐他汀外,本类药物吸收不完全,大多与血浆蛋白结合率较高。 用药注意 大多数患者可能需要终身服用他汀类药物,关于长期使用该类药物的

他汀类药物的降脂外作用范文

他汀类药物的降脂外作用作者:魏宇淼廖玉华华中科技大学附属协和医院 他汀类药物的降脂外作用 作者:魏宇淼廖玉华华中科技大学附属协和医院 2000年,第一次中国血脂临床控制状况调查显示,正在接受各种调脂药物治疗的高胆固醇血症患者中,仅26.5%的患者血脂水平达到了1997年《血脂异常防治建议》推荐的目标水平。 经过5年的宣传教育,包括全国性的胆固醇教育计划等继续教育项目,2006年的第二次中国临床血脂控制状况多中心协作研究显示,按照2007年《中国成人血脂异常防治指南》推荐的LDL-C 的目标值,总达标率为50%。尽管取得了上述显著的成绩,但要是把这些被调查医院的条件与全国各级医疗机构的平均水平相比,即上述达标率若要推及全国水平可能要打对折。换句话说,全国目前的达标率平均水平仍是较低的。 临床医生应该清楚认识到目前面临的严峻形势,把我国的临

床血脂异常控制工作搞得更好,并带动人群的血脂异常防治工作。《医师报》循环版特设血脂专栏——“专家谈降脂”,为我国血脂控制水平的提高尽一份微薄之力,特邀复旦大学附属华山医院心内科李勇教授为专栏主持。 他汀类药物自80年代开始应用于临床,其临床应用的20年,也是其证据不断充实,应用不断扩展的20年。 90年代的4S研究、CARE、LIPID、WOSCOPS、AFCAPS/TexCAPS等研究,奠定了他汀在冠心病一、二级预防中的地位。2000年以后,MIRACL、HPS、ALLH-LLA、ASCOT-LLA、CARDS等研究证实,急性冠脉综合征以及高血压、糖尿病、老年人群等高危心血管病患者应用他汀均可获益;2004年以后,PROVE-IT、A to Z、TNT、IDEAL等研究提示,“强化降脂”能进一步减少高危患者的心血管事件;ASTEROID、REVERSAL等研究提示,他汀可稳定和逆转粥样斑块;2008年JUPITER研究显示,早期干预高高敏C反应蛋白(hsCRP)的高危患者可显著降低心血管病事件风险。 动脉粥样硬化的本质是一种脂质成分参与的炎症性病变,降低胆固醇诚然能够预防动脉粥样硬化的进展,但如能同时抑制动脉粥样硬化的炎症进展将会取得更为突出的疗效。尽管他汀药物主要作为一种降脂药物而使用,并且主流观点也认为他汀的临床益处主要得益于低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的降低,但现有证据表明,他汀药物对动脉粥样硬化和冠心病的治疗作用可

中医辨证治疗高血脂

中医辨证治疗高血脂 高脂血症是指人体内的脂肪代谢紊乱而形成的血浆脂质中一种或多种成分的浓度超过正常高限的一种病症,可表现为高胆固醇血症、高甘油三酯血症或二者兼有(混合型高脂血症)。高脂血症与动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肥胖、脂肪肝等病症的发生发展关系密切。中医整体调节机体机能,防治高脂血症疗效显著,副作用小,被患者接受。 高脂血症“本”为“虚” 中医学认为血脂由水谷所化生,与津液同源,随津液的流行而敷布,注骨、益髓、泽肤、填充体腔而发挥正常的生理效应,与现代医学所谓之血脂相类。若脏腑功能失调,则气血运行不畅,津液不归正化,从浊生脂聚痰,浸淫脉道,以致气滞血瘀痰凝,痹阻脉络而发为本病。中医理论中高脂血症的病因包括:饮食失节,嗜食肥甘厚味,食滞胃肠,脾气受困,脾之清气不能化浊,致痰浊留滞脉中而发为本病;好逸恶劳,养尊处优,气血壅滞,脾阳不振,运化失常,导致膏脂生成与转化的障碍;情志不畅,七情致病,内伤五脏,则气、血、津、液运化失常,致膏脂输布、运化障碍而成高脂血症;先天禀赋不足,或年老肾精亏虚,肾主水,肾虚则津液代谢失调,致膏脂转运障碍。本病的发生与肝、脾、肾三脏关系密切,肝、脾、肾三脏功能失调为本。 脾运失常,运化障碍成高脂血症 脾为后天之本,主运化,升清,为气血生化之源。清代张志聪对膏脂有过详尽的论述:“中焦之气,蒸津液化,其精微……溢于外则皮肉膏肥,余于内则膏脂丰满。”可见膏脂源于水谷由中焦气化而来,与津液同源,随津液流行、敷布。水谷化生为精微并输布至全身,均依赖于脾的运化。因此,脾运正常,水津四布,膏脂可入内、溢外,发挥濡养的作用;脾运失常,水津不布,精化为浊,致膏脂输布运化障碍,而成高脂血症。脾气亏虚、脾阳不足以及湿阻中焦,均可导致脾失健运。脾气亏虚的主症包括:腹胀纳呆,大便溏薄,少气懒言,倦怠乏力,面色萎黄或淡白,舌淡苔白,脉缓弱。治宜益气健脾,方选六君子汤加减。脾阳不足的主症包括:脘腹冷痛绵绵,喜暖喜按,泛吐清水,口淡不渴,腹胀食少,大便清稀或完谷不化,或带下清稀色白量多,舌淡胖边有齿痕,苔白滑,脉沉迟无力。治宜理气健脾、温阳除湿,方选理中丸加减。湿阻中焦症见:头晕,头重如裹,嗜睡乏力,周身重,口中黏腻,腹满腹胀,食少纳呆呕恶,大便不实或泄泻,舌淡或有齿痕,舌苔白腻,脉濡缓。治宜运脾化湿浊,方选胃苓汤加减。 肝病可致使气血津液运行不畅 肝藏血,主疏泄,具有调畅气机,调节情志,疏泄胆汁助消化等作用。肝气冲合条达,则全身气机调畅,血脉运行畅通。而情志不畅,致肝气郁滞,肝失于疏泄则土气壅滞,脾气运化失常,进而膏脂输布、运化障碍而成高脂血症。另一方面,如《血证论》中所言:“肝主藏血……其所以能藏之故,则以肝属木,木气冲和条达,不致遏郁,则血脉得畅。”也就是说:肝气冲和条达,气机调畅,才能保证血脉运行畅通。故肝病可使气血津液运行不畅,膏脂停于脉中而发病。肝郁气滞的主症包括:情志抑郁或易怒,喜太息,胸胁或少腹胀满窜痛;妇女可见乳房胀痛、月经不调等,舌淡红苔薄白,脉弦。治宜疏肝健脾,活血化瘀,选用柴胡疏肝散、参苓白术散、四物汤等加减化裁,或于原方中加入柴胡、厚朴、香橼、佛手、枳壳、当归、丹参、桃仁、红花等疏肝理气、化瘀之品。 肾阳不足,痰浊内蕴 肾为先天之本,肾藏精,肾主水。肾中阴阳为一身阴阳之根本,人年老,肾中阴阳渐衰,则水液失其主宰,疏布失调,津液流行异常,水聚成痰。肾为水火既济之脏,肾阴亏虚则虚火旺盛,炼液为痰。肾阳乃人身之少火,一身气机的运行有赖于下元的温煦与蒸腾气化,肾阳不足,致蒸腾无权,气化失司,遂致津液停聚,痰浊内蕴。另外,肾为先天之本,脾为后天之本,脾运离不开肾阳的温煦,则肾阳亏虚可致脾失健运、痰浊内蕴,继而

各种他汀类药物如何选择

精心整理 各种他汀类药物如何选择? 他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块,目前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)以及匹伐他汀(力清之)。这么多他汀有什么不同,哪一种适合自己呢?他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸,都具有相同的共性,如均可竞争性抑制胆固醇的合成。但因具有不同的取代基,故每个他汀类药又具有独特的异质性(个性)如药效学的强度(降脂效价)、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 1 天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀 2 人工合成化合物氟 伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要,而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等(包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等),也就可能存在更多的肌肉安全性问题。他汀类药物是水溶性还是脂溶性,是由它们的油水分配系数或辛醇 / 水分配系数,他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊,而理想的分配系数应是中性,即不太疏水性也不太亲水性。他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织 ; 而亲水性他汀类

他汀类药物有哪些主要的副作用

她汀类药物有哪些主要得副作用她汀类药物(statins)就是羟甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMGCoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)受体数量与活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。她汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B100,从而减少富含甘油三酯A V、脂蛋白得合成与分泌。 她汀类药物分为天然化合物(如洛伐她丁、辛伐她汀、普伐她汀、美伐她汀)与完全人工合成化合物(如氟伐她汀、阿托伐她汀、西立伐她汀、罗伐她汀、pitavastatin)就是最为经典与有效得降脂药物,广泛应用于高脂血症得治疗。 她汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮得炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经与抗血栓等作用。 结构比较: 辛伐她汀(Simvastatin)就是洛伐她汀(Lovastatin)得甲基化衍化物。 美伐她汀(Mevastatin,又称康百汀,pactin)药效弱而不良反应多,未用于临床。目前主要用于制备它得羟基化衍化物普

伐她汀(Pravastatin)。 体内过程: 洛伐她汀与辛伐她汀口服后要在肝脏内将结构中得其内酯环打开才能转化成活性物质。 相对于洛伐她汀与辛伐她汀,普伐她汀本身为开环羟酸结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构具有亲水性,不易弥散至其她组织细胞,极少影响其她外周细胞内得胆固醇合成。 除氟伐她汀外,本类药物吸收不完全。 除普伐她汀外,大多与血浆蛋白结合率较高。 有效控制血脂成了众多血脂异常患者及家属迫切需要解决得问题。有得患者从某些媒体上、广告上听说了哪种药物好,就自行去购买服用;有些人一听说她汀类药好,就非要医生给她开她汀类药物不可。殊不知,药不对症,即使用了她汀类药物,效果也不一定好,这就是什么原因呢?这就是因为她汀类药物有它得适应人群,并非人人皆可。 人体血液中脂质一种或几种成分得升高或降低,叫做血脂异常。过去,将其中某些脂质成分得升高称为高脂血症或高脂蛋白血症,现在则统称为血脂异常。 血脂异常主要分原发性与继发性两类。原发性血脂代谢异常就是由先天性遗传基因缺陷、后天得饮食习惯与生活方式以及其她环境因素等引起,比如普通高胆固醇血症、家族性

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